Блокаторы при тахикардии: кальциевых и натриевых каналов

В лечении учащенного сердцебиения используются вещества, относящиеся к группе блокаторов, причем бета-блокаторы при тахикардии — одна из наиболее часто назначаемых групп препаратов. Они помогают как и для постоянной терапии, так и облегчения внезапных приступов тахикардии и их предотвращения. Но лечение тахикардии не ограничивается только ними.

Какие блокаторы назначают при тахикардии?

Перед назначением лекарств, пациент обязан сдать анализы и сделать несколько кардиограмм, чтобы выявить причину возникновения тахикардии. Блокаторы назначаются только в том случае, когда причиной тахикардии оказываются патологии сердечно-сосудистой системы, в остальных случаях применяются седативные и тиреостатические вещества. Список блокаторов не ограничивается одними бета-блокаторами: альфа адреноблокаторы, блокаторы кальциевых и натриевых каналов тоже используются в терапии тахикардии.

Альфа- и бета-адреноблокаторы

Альфа-адреноблокаторы по большей части используются при гипертонии. Они блокируются адренорецепторы, заставляя сосуды расслабляться, давление и пульс при этом понижаются. Основой лечения учащенного сердцебиения являются бета-адреноблокаторы: они блокируют β1-адренорецепторы, что влечет за собой уменьшение частоты и силы сердечных сокращений.

Противопоказания

Если у пациента наблюдается какое-либо из следующих состояний, то применение альфа- и бета-адреноблокаторов недопустимо:

  • атеросклероз;
  • стеноз артерий;
  • беременность;
  • скачки давления;
  • непереносимость компонентов;
  • почечная недостаточность;
  • ХСН (хроническая недостаточность сердца).
  • атриовентрикулярная блокада;
  • острая и хроническая сердечная недостаточность;
  • детский возраст (до 18-ти лет);
  • синоатриальная блокада;
  • повышенная чувствительность к веществам.

Побочные явления

Блокаторы имеют побочные действия, следует принимать строго по назначению врача.

Обе группы провоцируют похожие побочные действия, не угрожающие жизни и здоровью людей:

  • усталость;
  • головокружение и головная боль;
  • ухудшение концентрации и внимания;
  • тошнота;
  • диарея;
  • сонливость.

Список медикаментов

Блокаторы кальциевых каналов

Применяются и как инъекции для купирования приступов тахикардии.

По-другому их еще называют антагонистами кальция. Замедляют ЧСС за счет влияния на кальциевые каналы в сердце, по которым проходят ионы: антагонисты блокируют эти ионы и сосуды расширяются, расслабляются и сердце сокращается реже. Антагонисты кальция обладают выраженным антиаритмическим и гипотензивным эффектом.

Противопоказания

Болезнь Паркинсона является противопоказанием для применения препаратов.

Это вторая по частоте применения группа медикаментов, в силу небольшого списка противопоказаний. Антагонисты кальция противопоказаны, если обнаружены:

  • атриовентрикулярная блокада;
  • синдром Паркинсона;
  • дисфункция левого желудочка сердца;
  • гипотензия.

Побочные эффекты

Из-за расширения сосудов после применения антагонистов кальция появляется головная боль и головокружения, отеки ног. От лекарств, созданных на основе дилтиазема и верапамила, замедляется проводимость миокарда и его способность к сокращению. Производные нифедипина вызывают расстройства желудочно-кишечного тракта, запоры.

Медикаменты

Антагонисты кальция, которые используются при тахикардии, создаются на основе двух главных веществ: верапамила и дилтиазема:

  • «Верапамил» («Веракард», «Изоптин», «Каверил», «Лекоптин»);
  • «Дилтиазем» («Алдизем», «Диакордин», «Кардил»).

Блокаторы натриевых каналов

В мышечных тканях сердца — кардиомиоцитах находятся натриевые каналы. Антагонисты натрия угнетают ток веществ по этим каналам и блокируют сами каналы, что влечет за собой нормализацию пульса и сердечного ритма. Противопоказаны при следующих состояниях:

  • атриовентрикулярная блокада;
  • острая сердечная недостаточность;
  • гипотония;
  • слабость синусового узла.

Осторожными следует быть пациентам с атеросклерозом, почечной и печеночной недостаточностью, инфекциями, глаукомой и пожилым людям — старше 60-ти лет. Антагонисты кальция в редких случаях вызывают побочные действия в виде головной боли, тошноты, тяжести в желудке, гипотензии и временных нарушений зрения. К блокаторам натриевых каналов относятся препараты:

  • «Хинидин» («Кинитард», «Хинипэк»);
  • «Новокаинамид» («Прокаинамид», «Новокаинамид Буфус»).

Антагонисты натрия относятся к антиаритмическим медикаментам 1-го класса и используются для подавления приступов тахикардии и аритмии и трепетании предсердий.

Прием любой группы блокаторов должен согласовываться с лечащим врачом и пациент ни в коем случае не должен превышать допустимую дневную дозировку. Когда речь идет о кардиологических медикаментах, первое правило — соблюдение всех рекомендаций врача, поскольку передозировка вызывает необратимые последствия для сердца, а которые иногда заканчиваются летальным исходом.

Блокаторы при тахикардии: кальциевых и натриевых каналов

Блокаторы кальциевых каналов в кардиологии

С. Ю. Штрыголь, доктор мед. наук, профессор
Национальный фармацевтический университет, г. Харьков

Блокаторы кальциевых каналов (БКК), или антагонисты кальция, находят широкое применение в современной медицине. Эти препараты имеют свойство связываться в мембранах клеток с L-потенциалзависимыми («медленными») кальциевыми каналами, по которым ионы кальция поступают во внутриклеточное пространство. Данные каналы расположены в сердечной мышце, проводящей системе сердца, гладкой мускулатуре сосудистой стенки, чем обусловлено преимущественное использование БКК в кардиологии. Кроме того, «медленные» кальциевые каналы имеются в гладких мышцах бронхов, желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, матки, а также в тромбоцитах [1–3].

Поступая в клетку, ионы кальция активизируют обменные процессы, повышают потребление кислорода, вызывают сокращение мышц, увеличивают возбудимость и проводимость. БКК угнетают эти процессы. Перечислим важнейшие фармакологические эффекты данных препаратов в сфере кардиогемодинамики:

  • расслабление гладких мышц сосудов, что ведет к снижению АД, уменьшению пост- и преднагрузки на сердце, улучшению коронарного и церебрального кровотока, микроциркуляции, снижению давления в малом круге кровообращения; с этим связано гипотензивное и антиангинальное действие БКК;
  • уменьшение сократимости миокарда, что способствует снижению АД и уменьшению потребности сердца в кислороде; эти эффекты также необходимы для гипотензивного и антиангинального действия;
  • мочегонное действие за счет угнетения реабсорбции натрия (участвует в снижении АД);
  • расслабление мускулатуры внутренних органов (спазмолитический эффект);
  • замедление автоматизма клеток синусового узла, угнетение эктопических очагов в предсердиях, снижение скорости проведения импульсов по атриовентрикулярному узлу (антиаритмическое действие);
  • торможение агрегации тромбоцитов и улучшение реологических свойств крови, что важно для лечения болезни или синдрома Рейно.

Основные группы блокаторов кальцевых каналов

У различных БКК эти свойства выражены неодинаково. Рассматриваемые средства делятся на 4 основные группы с несколько различающимися гемодинамическими эффектами. Внутри этих групп выделяются препараты I и II поколения. У последних больше продолжительность действия (их принимают не 3–4 раза в сутки, как препараты I поколения, а только 1–2 раза), они действуют на различные органы более специфично и дают меньше побочных эффектов.

Производные дигидропиридина (группа нифедипина)

У этих препаратов, номенклатура которых представлена в таблице 1, преобладает влияние на гладкие мышцы сосудов, они меньше влияют на проводящую систему сердца и на сократимость миокарда; нимодипин (нимотоп) отличается тем, что оказывает преимущественное расширяющее влияние на сосуды головного мозга, и применяется при нарушениях мозгового кровообращения.

Таблица 1. Блокаторы кальциевых каналов — производные дигидропиридина

В последнее время созданы препараты нифедипина длительного действия — нифедипин ретард и нифедипин GITS (непрерывного действия).

Производные фенилалкиламина (группа верапамила)

У препаратов данной группы (табл. 2) сильно выражено влияние на проводящую систему сердца, а именно на синусовый узел, где деполяризация клеточных мембран зависит от входа ионов кальция, и на предсердно-желудочковый узел, в котором для развития потенциала действия имеет значение вход ионов кальция и натрия. Они практически не влияют на проводящую систему желудочков, где деполяризация обусловлена входом ионов натрия. БКК данной группы отчетливо уменьшают и сократимость миокарда, а действие на сосуды у них выражено гораздо слабее.

Таблица 2. Блокаторы кальциевых каналов — производные фенилалкиламина

Кроме того, создан также препарат верапамила замедленного действия — верапамил SR.

Производные бензотиазепина (группа дилтиазема)

Эти препараты (табл. 3) примерно в равной мере влияют на сердце и на сосуды, но несколько слабее, чем группа нифедипина.

Таблица 3. Блокаторы кальциевых каналов — производные бензотиазепина

Создан препарат дилтиазема замедленного действия — дилтиазем SR.

Производные дифенилпиперазина (группа циннаризина)

В терапевтических дозах препараты данной группы (табл. 4) оказывают расширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга, поэтому применяются в основном при нарушениях мозгового кровообращения, мигрени, вестибулярных расстройствах. Влияние рассматриваемых БКК на сосуды других бассейнов, а также на сердце незначительно и существенного клинического значения не имеет.

Таблица 4. Блокаторы кальциевых каналов — производные дифенилпиперазина

Выделим фармакологические свойства БКК, определяющие их преимущества в сравнении с другими группами препаратов кардиоваскулярного профиля действия [1, 3, 5, 7, 9]:

  • БКК метаболически нейтральны — лишены неблагоприятного влияния на обмен углеводов, липидов, мочевой кислоты, что выгодно отличает эти препараты от β-адреноблокаторов, тиазидовых диуретиков;
  • улучшают выделительную функцию почек, а при диабетической нефропатии значительно уменьшают протеинурию (особенно верапамил, дилтиазем);
  • не повышают тонус бронхов (в отличие от β-адреноблокаторов), могут особенно рекомендоваться при сочетании артериальной гипертензии с бронхообструктивными заболеваниями;
  • не снижают умственную, физическую и сексуальную активность пациентов;
  • не вызывают психическую депрессию, как, например, препараты резерпина, клофелин, а напротив, оказывают антидепрессивное действие;
  • уменьшают гипертрофию левого желудочка (только препараты II поколения групп дигидропиридина, фенилалкиламина, бензотиазепина);
  • хорошо переносятся пожилыми пациентами;
  • улучшают качество жизни больных.

Показания к применению БКК

Гипертоническая болезнь и симптоматическая артериальная гипертензия. Нифедипин рекомендуется при гипертонических кризах (1 таблетка под язык, можно разжевать); обычно АД уже через 10 мин снижается на 10–12%, а через полчаса — примерно на 20%.

Стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала. Если стенокардия сочетается с брадикардией, атриовентрикулярной блокадой, выраженной артериальной гипертензией, то предпочтительно назначение препаратов группы нифедипина, особенно длительно действующих. Если же стенокардия сопровождается наджелудочковыми нарушениями ритма, тахикардией, то имеет смысл отдать предпочтение БКК из группы верапамила (прежде всего прокоруму) или дилтиазема.

Наджелудочковая (синусовая) тахикардия, экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий (в этих случаях предпочтительны препараты из группы верапамила).

Острые нарушения мозгового кровообращения (особенно показаны производные дигидропиридина; нимотоп является препаратом выбора при субарахноидальных кровоизлияниях). Здесь имеет значение не только сосудорасширяющее действие и улучшение церебральной гемодинамики. БКК хорошо проникают в ткань мозга, и ограничение входа ионов кальция в нервные клетки приводит к тому, что блокируются кальцийзависимые механизмы гибели нейронов (так называемого апоптоза) при острой церебральной ишемии. В этом проявляется нейропротективное действие БКК.

Кроме того, к показаниям относятся хроническая цереброваскулярная недостаточность, дисциркуляторная энцефалопатия, вестибулярные расстройства, укачивание в транспорте, мигрень. При данных заболеваниях применяются циннаризин, флунаризин.

Гипертрофическая кардиомиопатия (в связи со способностью вызывать регресс гипертрофии левого желудочка применяются препараты II поколения, особенно из группы дигидропиридина, а также галлопамил).

Это интересно:  Валокордин при тахикардии: способ использования

Болезнь и синдром Рейно (прежде всего производные дигидропиридина).

Препараты групп верапамила и дилтиазема, в связи с ярко выраженным противоаритмическим эффектом, имеет смысл применять при сочетании пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, хронической мерцательной аритмии с артериальной гипертензией.

Сфера применения БКК не ограничивается кардиологией и ангионеврологией. Есть и другие, более «узкие» и менее известные показания к назначению данных препаратов. К их числу относится профилактика холодового бронхоспазма, а также лечение заикания, поскольку рассматриваемые препараты устраняют спастическое сокращение диафрагмы. Циннаризин (стугерон) обладает антигистаминными свойствами и может применяться при аллергических реакциях немедленного типа — кожном зуде, крапивнице. Нужно отметить, что в последнее время БКК в связи с их нейропротективными и психотропными свойствами используют в комплексном лечении болезни Альцгеймера, хореи Гентингтона, старческого слабоумия, алкоголизма.

Фармакокинетика и связанные с ней особенности назначения отдельных препаратов

БКК можно вводить внутрь, сублингвально и парентерально. Практически все БКК хорошо (более 90%) и быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта, но при первом прохождении через печень разрушаются, это так называемая пресистемная элиминация. Биодоступность основной части препаратов — около 35%, поэтому при введении per os доза должна быть в 4–5 раз выше, чем при парентеральном введении. Выше этих значений показатель у нифедипина (около 65%), нитрепина, байпресса (нитрендипина) — около 70%, норваска (амлодипина) — до 90% [3].

Только метаболиты верапамила и дилтиазема фармакологически активны, остальные БКК разрушаются с образованием неактивных продуктов. Эти же два препарата не следует назначать в случаях почечной недостаточности, так как они в большей степени, чем другие БКК, выделяются через почки, и при поражении почек возникает риск кумуляции и передозировки. При заболеваниях печени следует снижать дозы любых БКК.

Рассмотрим режим применения БКК при артериальной гипертензии.

Нифедипин назначается внутрь по 5–10 мг 3–4 раза в сутки (для купирования гипертонического криза — 5–10 мг под язык); препараты нифедипина короткого действия при артериальной гипертензии и хронической ИБС не должны длительно применяться в суточной дозе более 40 мг [8];

Нифедипин ретард (Коринфар ретард) — по 10–20 мг 2 раза в сутки после еды;

Нифедипин GITS (непрерывного действия) — по 60–90 мг 1 раз в сутки;

Исрадипин — по 2,5 мг 2 раза в сутки, если за 4 недели не получен отчетливый эффект — дозу увеличивают до 5 мг 2 раза в день, возможно увеличение разовой дозы до 10 мг. Рекомендуется сублингвальное использование препарата (1 таблетка) для купирования гипертонического криза [4];

Фелодипин — по 2,5–10 мг 1 раз в сутки (внутрь, целиком, не крошить и не жевать таблетки, запивать водой), доза увеличивается постепенно;

Амлодипин — по 2,5–10 мг 1 раз в сутки (дозу повышают постепенно, максимальная доза — 10 мг в сутки);

Лацидипин — по 2–4 мг 1 раз в сутки, желательно утром (начинают с 2 мг, через 3–4 недели при недостаточном эффекте повышают дозу до 4–6 мг), принимать препарат можно неопределенно длительное время;

Низолдипин — начальная доза по 5–10 мг 2 раза в сутки, при необходимости через 3–4 недели дозу можно увеличить до 20 мг 2 раза в сутки; принимают во время еды, утром и вечером, не разжевывая, запивая водой;

Нитрендипин — по 10 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или по 20 мг 1 раз утром, при недостаточном эффекте дозу увеличивают до 40 мг в сутки в 1–2 приема, после 2–4-месячного курса лечения можно постепенно уменьшить дозу до 10 мг 1 раз в сутки;

Верапамил — по 40–80 мг 3–4 раза в сутки, затем, при недостаточном эффекте, по 80–120 мг 3–4 раза в сутки во время или сразу после еды, запивая водой, курс лечения может продолжаться до 6–8 месяцев; при нарушениях функции печени суточная доза не должна превышать 120 мг; для купирования гипертонического криза можно вводить препарат (5–10 мг) внутривенно медленно под контролем АД, ЧСС, ЭКГ;

Верапамил SR — по 120 мг 2 раза в сутки или по 240 мг 1 раз в сутки;

Галлопамил — по 50 мг 2 раза в сутки (во время или сразу после еды), максимальная суточная доза — 200 мг;

Дилтиазем — по 60–90 мг 3 раза в сутки, принимают перед едой, не разжевывая таблетки, запивая водой; максимальная суточная доза — 360 мг (по 90 мг 4 раза);

Дилтиазем SR — по 120–180 мг 1–2 раза в сутки.

Критерии эффективности и безопасности использования БКК

Клиническими критериями эффективности являются нормализация АД (при возможности желательно проводить суточное мониторирование), урежение приступов стенокардии, увеличение толерантности к физической нагрузке.

На ЭКГ благоприятное значение имеет нормализация зубца Т, особенно в стандартном отведении. При использовании препаратов II поколения в динамике лечения артериальной гипертензии можно обнаружить признаки уменьшения гипертрофии левого желудочка. Критерием безопасности применения БКК служит увеличение интервала PQ не более чем на 25% от исходного значения (большее увеличение интервала PQ указывает на значительное угнетение атриовентрикулярной проводимости). Электрокардиографический контроль особенно важен при назначении БКК из группы верапамила, так как у этих препаратов преимущественно выражено влияние на сердце.

Побочные эффекты

Для группы нифедипина побочное действие обусловлено в основном периферической вазодилатацией, а в группе верапамила преобладают побочные эффекты, вызванные влиянием на сердце. К ним относятся:

  • головная боль, головокружение; покраснение лица, чувство жара («приливы»), особенно в начале лечения, резкое снижение АД. «Приливы» обычно вызывает нифедипин;
  • отеки ног в области стоп и лодыжек, рук в области локтей;
  • брадикардия (особенно в ответ на верапамил);
  • рефлекторная тахикардия в ответ на снижение тонуса сосудов (особенно для нифедипина). Препараты группы дигидропиридинов II поколения, обладающие длительным действием (особенно норваск, лаципил) не вызывают тахикардию;
  • запоры (чаще дает верапамил); редко — повышение активности трансаминаз в крови, желтуха, урежение мочеиспускания. Кожная сыпь.

Изредка БКК могут вызывать развитие или усиление имеющегося паркинсонизма (особенно опасна в этом отношении группа циннаризина), сердечную недостаточность (особенно при передозировке или нерациональных сочетаниях с другими препаратами).

Взаимодействие БКК с препаратами других групп

Нерациональные и опасные комбинации

Нельзя сочетать БКК с хинидином, новокаинамидом и сердечными гликозидами (прежде всего это касается группы верапамила и дилтиазема), поскольку резко снижается частота сердечных сокращений, возрастает риск атриовентрикулярной блокады.

Не следует комбинировать верапамил или дилтиазем с β-адреноблокаторами (пропранололом, пиндололом, окспренололом и др.), особенно при внутривенном введении, так как возможно резкое угнетение работы сердца. Другие БКК, особенно препараты группы нифедипина, при введении внутрь можно сочетать с β-адреноблокаторами в малых дозах.

Верапамил усиливает токсическое влияние карбамазепина (финлепсина) на ЦНС.

Вследствие ускорения разрушения в печени снижается эффект БКК при одновременном назначении фенобарбитала, рифампицина.

Концентрация свободной фракции различных БКК в крови повышается при сочетании с НПВС (индометацин, ацетилсалициловая кислота, бутадион, бруфен и т. д.), сульфаниламидными препаратами (сульфадимезин, норсульфазол, сульфален, бисептол и др.), диазепамом. Это фармакокинетическое взаимодействие может привести к усилению нежелательных эффектов БКК. Во время лечения БКК нельзя употреблять алкоголь.

Рациональные комбинации

БКК хорошо сочетаются с диуретиками, апрессином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, блокаторами ангиотензиновых рецепторов. Можно комбинировать их с нитратами, особенно верапамил. Вполне совместимы БКК с противодиабетическими препаратами.

Противопоказания

Выраженная брадикардия (для группы верапамила) или тахикардия (для группы нифедипина), синдром слабости синусового узла (для всех препаратов).

Нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда (повышают летальность!) [8], кардиогенный шок. Наиболее опасны препараты нифедипина короткого действия, которые в настоящее время имеют ограниченное применение в связи с накапливающимися данными о неблагоприятном влиянии на состояние пациентов со стенокардией, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью.

Атриовентрикулярная блокада (прежде всего для группы верапамила), синдром Вольфа—Паркинсона—Уайта.

Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III ст. Особенно важно это противопоказание для групп верапамила и дилтиазема, от которых отличаются препараты группы нифедипина. Последние за счет наиболее выраженного сосудорасширяющего действия, значительного снижения постнагрузки разгружают миокард гемодинамически, но короткодействующие препараты нифедипина, согласно вышеупомянутому решению Ученого совета НИИ кардиологии, не должны применяться при сердечной недостаточности.

Острая сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени и почек.

Паркинсонизм (особенно для группы циннаризина).

Беременность, лактация, детский возраст (у детей при наличии показаний, связанных в основном с нарушениями сердечного ритма, можно использовать верапамил).

Индивидуальная повышенная чувствительность к препаратам.

Фармакоэкономические аспекты применения БКК

В исследовании [6], проведенном в Волгоградском медицинском университете на 229 больных гипертонической болезнью, установлена связь между стоимостью лечения и процентом снижения систолического и диастолического АД для 9 БКК I поколения. Препараты назначали не менее 4 недель с мониторингом АД, отношение «цена/эффективность» определяли путем деления стоимости препарата на процент достигнутого снижения АД. Это исследование интересно тем, что установлены значительные различия между аналогичными препаратами производства различных фирм, имеющими разные торговые названия. Оказалось, что наиболее предпочтительное соотношение стоимости к проценту снижения как систолического, так и диастолического давления у фенигидина (0,59 для систолического давления и 0,52 для диастолического) и кордафлекса (соответственно 1,89 и 1,01), а дилтиазем имеет наиболее высокое значение данного показателя — 22,81 для систолического давления и 9,04 — для диастолического.

Следовательно, назначение фенигидина и кордафлекса позволило с наименьшими затратами обеспечить монотерапию артериальной гипертензии антагонистами кальция I поколения. Но, как указано выше, в связи с неблагоприятными эффектами этих БКК при систематическом использовании в высоких дозах они постепенно вытесняются препаратами II поколения, применение которых наиболее предпочтительно в современной фармакотерапии.

Пока нет подобных расчетов, позволяющих сравнить между собой препараты II поколения. Однако они, как установлено в многочисленных клинических наблюдениях, действуют более избирательно, в отличие от БКК I поколения вызывают регресс гипертрофии левого желудочка, лучше переносятся больными и могут назначаться 1 раз в день. Особенно отличается длительным действием, удобным для пациента, амлодипин, имеющий к тому же наибольшую биодоступость (см. выше). За счет более редкого назначения, в конечном счете способствующего удешевлению лечения, и более высокой клинической эффективности, меньшего количества побочных эффектов и осложнений препараты II поколения можно считать сегодня наиболее целесообразными для применения в кардиологической практике.

  1. Гаевый М. Д., Галенко-Ярошевский П. А.. Петров В. И. и др. Фармакотерапия с основами клинической фармакологии / Под ред. В. И.Петрова.— Волгоград, 1998.— 451 с.
  2. Лоуренс Д. Р., Беннит П. Н. Клиническая фармакология: В 2-х т.: Пер. с англ.— М.: Медицина, 1993.
  3. Михайлов И. Б. Клиническая фармакология.— С-Пб.: Фолиант, 1998.— 496 с.
  4. Никитина Н. В. Комбинированное применение исрадипина с агонистами 2-адрено и I 1 -имидазолиновых рецепторов при купировании гипертонических кризов: Автореф. дис. … канд. мед. наук.— Ростов-на-Дону, 1999.— 20 с.
  5. Ольбинская Л. И., Андрущишина Т. Б. Рациональная фармакотерапия артериальных гипертензий // Русский медицинский журнал.— 2001.— Т. 9, № 15.— С. 615–621.
  6. Петров В. И., Недогода С. В., Сабанов А. В. и др. Применение антагонистов кальция у больных гипертонической болезнью: цена и эффективность их использования // Проблемы стандартизации в здравоохранении: Научно-практический рецензируемый журнал.— 2001.— № 4.— С. 128.
  7. Регистр лекарственных средств России: Ежегодный сборник.— М.: Ремако, 1997–2002.
  8. Современная концепция применения антагонистов кальция в кардиологии. Решение Ученого совета НИИ кардиологии им. А. Л. Мясникова Кардиологического научного центра РАМН // Тер. архив.— 1996.— Т. 68, № 9.— С. 18–19.
  9. Чекман И. С., Пелещук А. И., Пятак О. А. и др. Справочник по клинической фармакологии и фармакотерапии / Под ред. И. С. Чекмана, А. П. Пелещука, О. А. Пятака.— Киев: Здоров’я, 1987.— 736 с.
Это интересно:  Дыхание при тахикардии: упражнения, гимнастика

Эффективные блокаторы при аритмии: какие и когда назначают

Нарушение ритмичности сокращений является симптомом различных болезней сердца, а также развивается при неврологических и эндокринных патологиях, изменении соотношения основных электролитов крови, отравлениях.

Чаще всего для лечения аритмии назначают лекарственные препараты. Выбор медикамента зависит от того, имеется ли нарушение возбудимости сердца или проводимости сердечных импульсов. В первом случае используют блокаторы адреналиновых рецепторов, каналов кальция, натрия и калия.

Читайте в этой статье

Причины, когда стоит начинать принимать препараты регулярно

Показания к назначению антиаритмических препаратов могут быть разделены на две группы – заболевания с учащением частоты сердечных сокращений (тахикардия) и замедление пульса (брадикардия).

Тахикардия

Частым считается пульс, превышающий 90 ударов в минуту. По источнику возникновения тахиаритмия может быть желудочковой и предсердной (суправентрикулярной, наджелудочковой). По постоянству признаков – пароксизмальной (приступообразной) и постоянной. Разновидностями желудочковых нарушений ритма с ускорением пульса являются:

  • Тахикардия с пульсом 100 — 210 ударов за минуту. На 4 сокращения желудочка приходится одно предсердное. Появляется из-за потери контроля над желудочками со стороны синусового узла.
  • Трепетание – пульс более 200 ударов, связано с дополнительными путями петлеобразной формы или добавочным источником ритма.
  • Фибрилляция – частота сокращений от 300 до 500 ударов, что приводит к хаотичным движениям мышечных волокон, но полноценного выброса крови из желудочков нет. Развивается при неравномерном распространении импульса.

Предсердная тахикардия диагностируется в виде таких вариантов:

  • Трепетание – частота сокращений предсердий 250 — 290 за минуту, а у желудочков – от 70 до 100. Импульс не идет к желудочкам как в норме, а вначале несколько раз огибает предсердия.
  • Мерцание вызывают дополнительные источники ритма, они не подчиняются закономерностям проведения импульсов, до желудочков доходят частично.
  • Синдром Вольфа-Паркинсона-Вайта (ВПВ)– врожденная болезнь. Формируются дополнительные пучки из предсердий в желудочки. Частота сокращений предсердий – 250 за 1 минуту.

Рекомендуем прочитать статью о лечении мерцательной аритмии. Из нее вы узнаете о назначаемых препаратах, оперативном решении проблемы, способах предупреждения рецидивов.

А здесь подробнее о назначении Анаприлина при аритмии.

Брадикардия

Замедленный сердечный ритм (менее 60 ударов за 60 секунд) возникает при слабости основного источника ритма – синусового узла. Его причиной может быть кардиосклероз, прием медикаментов для лечения тахиаритмии, сердечных гликозидов, возрастные изменения.

При блокаде проводящих путей движение электрического импульса по миокарду тормозится. Это может быть следствием таких болезней:

При заболеваниях сердца нерегулярные сокращения являются показателем органических изменений в миокарде, поэтому прием медикаментов обязателен.

Основные антиаритмики

Лекарственные средства для восстановления сердечного ритма обладают разной химической структурой и принципами действия, но есть и общие черты у этой группы препаратов:

  • снижают возбудимость сердечной мышцы, устраняют аномальные очаги создания импульсов;
  • тормозят проводимость, замедляя повторное прохождение сигнала, что может быть опасно при сердечных блокадах;
  • замедляют частоту сокращений из-за понижения активности синусового узла и проведение импульсов по миокарду, помогают при тахикардии, но усиливают брадикардию;
  • понижают силу сокращений сердечной мышцы – характерно для группы блокаторов ионных каналов и адренорецепторов. Всегда является нежелательным эффектом, снижающим выброс крови.

Бета-блокаторы

Эти медикаменты препятствуют прохождению импульса по сердечной мышце, снижают ее возбудимость и способность реагировать на сигнал о сокращении. При длительном применении уменьшают тонус сосудов. Их назначают при высоком артериальном давлении, ишемии миокарда, гипертиреозе с тахикардией.

Частота побочных действий связана с избирательностью препарата. Анаприлин и Соталол противопоказаны при бронхиальной астме, отмечено отрицательное влияние их на потенцию у мужчин. Бисопролол, Беталок и Небиволол относятся к кардиоселективным средствам, поэтому они преимущественно влияют на сердце, понижая риск тяжелых аритмий.

Блокаторы натриевых каналов

К ним относятся Новокаинамид и Хинидин. Механизм действия связан с торможением вхождения ионов натрия в мышечные волокна проводящей системы:

  • предсердия,
  • желудочки,
  • ножки пучка Гисса,
  • волокна Пуркинье.

Назначают при всех видах аритмии желудочкового происхождения, приступах мерцания предсердий и тахикардии, синдроме ВПВ. Они относятся к сильнодействующим средствам, но могут сами провоцировать аритмию, у Новокаинамида отмечено провоцирование развития красной волчанки.

Блокаторы калиевых каналов

Возбуждение клеток миокарда происходит при выходе из них калия и вхождении натрия. Амиодарон не пропускает внутриклеточный калий наружу, что замедляет процесс реполяризации, а также понижает обратное движение натрия и кальция. Его действие направлено на все части сердечной мышцы и на все этапы прохождения по ней электрических импульсов.

Рекомендован при тахикардии, трепетании желудочков, различных видах приступообразного учащения ритма.

Амиодарон — блокатор калиевых каналов

Амиодарон и Кордарон применяются только для тяжелых форм аритмии, если другие препараты не дали эффекта и есть угроза для жизни пациентов. Эти препараты стойко подавляют проводимость и силу сердечных сокращений, что приводит к сердечной декомпенсации и возникновению блокад. Из внесердечных побочных действий наиболее существенными являются:

  • нарушение синтеза гормонов щитовидной железы,
  • уплотнение легочной ткани,
  • накопление препарата в роговой оболочке глаз,
  • дрожание и онемение конечностей.

Блокаторы кальциевых каналов

Для лечения нарушений ритма сокращений применяют аналоги Верапапмила и Дилтиазема. Показаниями к назначению являются:

  • синусовая тахикардия,
  • приступ наджелудочковой тахиаритмии,
  • мерцание предсердий.

Блокаторы кальциевых каналов

Блокаторы каналов кальция замедляют образование сигналов в синусовом узле и их движение по миокарду предсердий, частично тормозят предсердно-желудочковую проводимость. Противопоказаны при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, так как могут усилить возвратное движение импульсов. Отличаются хорошей переносимостью.

Смотрите на видео о действии блокаторов:

Препараты для неотложной помощи

Таблетированные формы блокаторов ионных каналов или адренорецепторов назначают только при стабильном состоянии пациентов, чаще при постоянной форме нарушения ритма.

Для скорой помощи используют ампульные медикаменты, последовательность их введения должна быть такой (при неэффективности используется следующий препарат или его аналог):

Особенности лечения

При впервые возникшем приступе схема терапии строится на основании данных ЭКГ, поэтому самостоятельное лечение может быть опасно для жизни. Первая помощь в таких случаях заключается в том, что пациента нужно уложить (лучшее положение – полусидя), обеспечить поступление свежего воздуха, дать успокаивающие сердечные капли (Корвалол, настойку боярышника).

Приступ наджелудочковой тахикардии

Внутривенно вводится Изоптин, сердечные гликозиды. Если нет результата, то переходят на капельницы с Кордароном или Новокаинамидом. Как крайняя мера используется электрическая дефибрилляция.

Мерцательная аритмия

Относится к наиболее распространенной форме тяжелого нарушения ритма. Приступ снимают введением 10% Новокаинамида в дозировке 10 мл под контролем давления крови.

Препаратами выбора являются Ритмилен и порошки Хинидина. Их эффективность повышается внутривенными инъекциями Панангина. При аритмическом коллапсе или начале отека легких проводится электроимпульсная терапия.

Тахикардия желудочкового происхождения

Часто возникает на фоне инфаркта миокарда. Показано внутривенное струйное введение Лидокаина, а при отсутствии эффекта назначают Кордарон и Новокаинамид. Если присоединяется острая недостаточность кровообращения или кардиогенный шок, то безопасным и эффективным методом лечения является стимуляция электрическими импульсами.

Когда показаны сердечные гликозиды

Есть противопоказания к назначению антиаритмических препаратов при мерцании предсердий. К ним относятся:

  • гипертрофия левого предсердия,
  • непереносимость блокаторов ионных каналов или устойчивость к ним,
  • активный воспалительный процесс в миокарде, эндокарде,
  • тиреотоксикоз.

У таких пациентов нормализация ритма достигается использованием сердечных гликозидов. С них начинают лечение приступа трепетания предсердий. Применяют метод быстрой дигитализации – в капельнице вводится Дигоксин дважды в сутки и растворы Калия хлорида.

Рекомендуем прочитать статью о классификации антиаритмических препаратов. Из нее вы узнаете о блокаторах Na-каналов, К-каналов, Са-каналов и их действии при аритмии.

А здесь подробнее о назначении Дигоксина при аритмии.

Блокаторы при нарушении ритма используют для снятия приступа и постоянного приема. Они эффективны для лечения предсердных и желудочковых форм аритмии. Общими свойствами препаратов является способность тормозить образование электрических импульсов и замедлять их прохождение по миокарду.

К отрицательным эффектам относится понижение силы сердечных сокращений и возможность ухудшения кровообращения. Все эти медикаменты используют только под контролем врача.

Препарат Панангин при аритмии назначается и с целью лечения, и для профилактики, в том числе и при мерцательной аритмии. Как принимать препарат, когда лучше выбрать Панангин форте при аритмии?

При экстрасистолии, мерцательной аритмии, тахикардии применяют препараты как новые, современные, так и старого поколения. Актуальная классификация антиаритмических препаратов позволяет быстрее сделать выбор из групп, основываясь на показаниях и противопоказаниях

Если выявлена экстрасистолия, лечение препаратами может потребоваться не сразу. Наджелудочковая или желудочковая экстрасистолии сердца могут быть практически ликвидированы лишь с помощью изменения образа жизни.

При проблемах с сердечным ритмом просто необходимо лечение мерцательной аритмии, препараты при этом подбираются в зависимости от формы (пароксизмальная, постоянная), а также индивидуальных особенностей. Какое медикаментозное лечение предложит врач?

Если назначен недорогой анаприлин при аритмии, как его пить? Таблетки от мерцательной аритмии сердца имеют противопоказания, поэтому нужна консультация врача. Какие есть правила приема?

Диагноз мерцательная аритмия, народное лечение которой становится помощницей традиционной медицине, самостоятельно не пройдет. Помощь больному окажут травы, средства на основе фруктов и овощей и даже боярышник.

Назначается препарат Дизапирамид не так часто, поскольку он сравнительно дорогой. Применение простое. Показания к назначению — аритмия. Инструкция указывает, что при беременности и наличия определенных заболеваний его применять нельзя. Есть более дешевые аналоги.

Это интересно:  Боли при тахикардии: в сердце, в голове, в руке

Назначают Дигоксин при аритмии далеко не всегда. Например, его применение при мерцательной спорное. Как принимать препарат? Какова его эффективность?

Принимать препарат Верапамил без назначения врача крайне не рекомендуется. Он выпускается в таблетках и ампулах для инъекций. Какие есть противопоказания? Как применять при высоком и низком давлении, аритмии?

Обзор блокаторов кальциевых каналов: общее описание, виды препаратов группы

Из этой статьи вы узнаете о блокаторах кальциевых каналов и списке этих препаратов, при каких заболеваниях их назначают. Различные группы этих лекарственных средств, различия между ними, их механизм действия. Подробное описание самых часто назначаемых блокаторов кальциевых каналов.

Автор статьи: Нивеличук Тарас, заведующий отделением анестезиологии и интенсивной терапии, стаж работы 8 лет. Высшее образование по специальности «Лечебное дело».

Блокаторы кальциевых каналов (сокращенно БКК), или антагонисты кальция (сокращенно АК) – это группа медикаментов, представители которой предотвращают вход кальция внутрь клеток через кальциевые каналы. БКК действуют на:

  1. Кардиомиоциты (клетки сердечной мышцы) – снижают сократительность сердца.
  2. Проводящую систему сердца – замедляют частоту сердечных сокращений (ЧСС).
  3. Гладкие мышцы сосудов – расширяют венечные и периферические артерии.
  4. Миометрий – снижают сократительную активность матки.

Кальциевые каналы – это белки в клеточной мембране, содержащие поры, пропускающие кальций. Благодаря входу кальция внутрь клеток происходят сокращение мышц, высвобождение нейромедиаторов и гормонов. Существует много видов кальциевых каналов, но большинство БКК (кроме цилнидипина) действует лишь на их медленный L-тип. Именно этот тип кальциевых каналов играет основную роль в попадании ионов кальция внутрь гладкомышечных клеток и кардиомиоцитов.

Нажмите на фото для увеличения

Также существуют и другие виды кальциевых каналов:

  • P-тип – размещаются в клетках мозжечка.
  • N-тип – локализуются в головном мозге.
  • R – размещаются в клетках мозжечка и других нейронах.
  • T – размещаются в нейронах, клетках с пейсмейкерной активностью, остеоцитах (клетки костной ткани).

БКК чаще всего назначают для лечения артериальной гипертензии (АГ) и стенокардии (ИБС), особенно при сочетании этих заболеваний с сахарным диабетом. АК применяют для лечения определенных аритмий, субарахноидального кровоизлияния, синдрома Рейно, профилактики кластерной головной боли и предотвращения досрочных родов.

Чаще всего БКК назначают кардиологи и терапевты. Самостоятельное использование БКК запрещено из-за опасности развития тяжелых осложнений.

Группы БКК

В клинической практике выделяют следующие группы БКК:

  • Дигидропиридины (группа нифедипина) – действуют в основном на сосуды, поэтому применяются для лечения АГ.
  • Фенилалкиламины (группа верапамила) – действуют на миокард и проводящую систему сердца, поэтому назначаются в основном для лечения стенокардии и аритмий.
  • Бензодиазепины (группа дилтиазема) – промежуточная группа, обладающая свойствами дигидропиридинов и фенилалкиламинов.

Выделяют 4 поколения БКК:

  1. 1 поколение – нифедипин, верапамил, дилтиазем.
  2. 2 поколение – фелодипин, исрадипин, нимодипин.
  3. 3 поколение – амлодипин, лерканидипин.
  4. 4 поколение – цилнидипин.

Механизм действия

БКК связываются с рецепторами медленных кальциевых каналов, через которые в клетку попадает большая часть ионов кальция. Кальций участвует в функционировании синусового и атриовентрикулярного узлов (регулируют сердечный ритм), в сокращениях кардиомиоцитов и гладких мышц сосудов.

Влияя на эти каналы, БКК:

  • Ослабляют сокращения сердца, уменьшая его потребность в кислороде.
  • Снижают тонус сосудов и устраняют их спазм, уменьшая артериальное давление (АД).
  • Уменьшают спазм венечных артерий, благодаря чему усиливается кровоснабжение миокарда.
  • Замедляют ЧСС.
  • Ухудшают агрегацию тромбоцитов.
  • Противодействуют образованию новых атеросклеротических бляшек, подавляют деление гладкомышечных клеток сосудистой стенки.

Каждый из отдельных препаратов не обладает сразу всеми этими свойствами. Одни из них больше влияют на сосуды, другие – на сердце.

Показания к применению

Блокаторы кальциевых каналов врачи назначают для лечения следующих заболеваний:

  • АГ (повышенное АД). Вызывая расширение сосудов, БКК снижают системное сосудистое сопротивление, что снижает уровень АД. Эти препараты влияют преимущественно на артерии и имеют минимальное действие на вены. БКК входят в пять основных групп антигипертензивных лекарственных средств.
  • Стенокардия (боль в области сердца). БКК расширяют сосуды и уменьшают сократительность сердца. Системная вазодилатация, вызванная применением дигидропиридинов, снижает АД, благодаря чему падает нагрузка на сердце, что приводит к уменьшению его потребностей в кислороде. БКК, действующие преимущественно на сердце (верапамил, дилтиазем), снижают ЧСС и ослабляют сокращения сердца, что приводит к уменьшению его потребностей в кислороде, делая их эффективными средствами от стенокардии. БКК также могут расширять венечные артерии и предотвращать их спазм, улучшая кровоснабжение миокарда. Благодаря этим эффектам, БКК – вместе с бета-блокаторами – являются основой фармакотерапии стабильной стенокардии.
  • Наджелудочковые аритмии. Некоторые БКК (верапамил, дилтиазем) влияют на синусовый и атриовентрикулярный узел, благодаря чему они могут эффективно восстанавливать нормальный сердечный ритм у пациентов с фибрилляцией или трепетанием предсердий.
  • Болезнь Рейно (спастическое сужение сосудов, чаще всего поражающее кисти и стопы). Применение нифедипина способствует устранению спазма артерий, благодаря чему уменьшает частоту и тяжесть приступов болезни Рейно. Иногда с этой целью используют амлодипин или дилтиазем.
  • Кластерная головная боль (повторяющиеся приступы очень сильной боли в одной половине головы, обычно вокруг глаза). Верапамил помогает уменьшить тяжесть приступов.
  • Расслабление мышц матки (токолиз). Иногда врачи применяют нифедипин для предотвращения преждевременных родов.
  • Гипертрофическая кардиомиопатия (болезнь, при которой возникает сильное утолщение стенок сердца). Блокаторы кальциевых каналов (верапамил) ослабляют сокращения сердца, поэтому их назначают для лечения гипертрофической кардиомиопатии в случае наличия у пациентов противопоказаний к приему бета-блокаторов.
  • Легочная гипертензия (повышения давления в легочной артерии). Для лечения легочной гипертензии назначают нифедипин, дилтиазем или амлодипин.
  • Субарахноидальное кровоизлияние (кровоизлияние в пространство, окружающее головной мозг). Для предотвращения спазма сосудов применяют нимодипин, который обладает селективным влиянием на церебральные артерии.

Противопоказания

Блокаторов кальциевых каналов препараты имеют свои противопоказания, которые четко прописаны в инструкции к лекарственному средству. Например:

  1. Средства из групп верапамила и дилтиазема противопоказаны пациентам с брадикардией, патологией проводящей системы сердца или систолической сердечной недостаточностью. Также их нельзя назначать больным, уже принимающим бета-блокаторы.
  2. Все антагонисты кальция противопоказаны пациентам с низким артериальным давлением, нестабильной стенокардией, тяжелым аортальным стенозом.
  3. БКК не применяют у беременных и кормящих грудью женщин.

Побочные эффекты

Побочные эффекты БКК зависят от свойств группы этих средств:

  • Действие на миокард может вызвать гипотонию и сердечную недостаточность.
  • Действие на проводящую систему сердца может привести к появлению блокад или аритмий.
  • Влияние на сосуды иногда вызывает приливы, отеки, головные боли, сыпь.
  • Другие побочные эффекты включают запоры, гинекомастию, повышенную чувствительность к солнечному свету.

Дигидропиридиновые БКК

Дигидропиридины – наиболее часто назначаемые антагонисты кальция. Эти лекарственные средства применяют преимущественно для снижения АД. К самым известным препаратам из этой группы принадлежат:

  • Нифедипин – это один из первых БКК, который действует преимущественно на сосуды. Назначают для снижения АД при гипертонических кризах, устранения симптомов вазоспастической стенокардии, лечения болезни Рейно. Нифедипин редко обостряет сердечную недостаточность, так как ухудшение сократительности миокарда компенсируется уменьшением нагрузки на сердце. Существуют препараты с длительным действием, которые применяются для лечения АГ и стенокардии.
  • Никардипин – этот препарат, подобно нифедипину, влияет сосуды. Используется для предотвращения приступов стенокардии и лечения АГ.
  • Амлодипин и фелодипин – одни из самых часто назначаемых БКК. Действуют на сосуды, не ухудшают сократительность сердца. Обладают длительным действием, благодаря чему их удобно применять для лечения АГ и стенокардии. Их применение особенно полезно при вазоспастической стенокардии. Побочные эффекты связаны с расширением артерий (головная боль, приливы), они могут проходить за несколько дней.
  • Лерканидипин и исрадипин – по характеристикам подобны нифедипину, применяются только для лечения артериальной гипертензии.
  • Нимодипин – этот препарат обладает селективным действием артерии головного мозга. Благодаря этому свойству, нимодипин применяется для предотвращения вторичного спазма церебральных артерий при субарахноидальном кровоизлиянии. Для лечения других цереброваскулярных заболеваний нимодипин не используют, так как доказательства эффективности его применения с этими целями отсутствуют.

Побочные действия всех дигидропиридиновых БКК связаны с расширением сосудов (головная боль, приливы), они могут исчезать в течение нескольких дней. Также часто развиваются отеки на ногах, которые тяжело устраняются диуретиками.

Фенилалкиламины

Блокаторы кальциевых каналов из этой группы влияют преимущественно на миокард и проводящую систему сердца, поэтому чаще всего назначаются для лечения стенокардии и аритмий.

Практически единственным применяемым в клинической медицине БКК из группы фенилалкиламинов является верапамил. Этот препарат ухудшает сократительность сердца, а также влияет на проводимость в атриовентрикулярном узле. Вследствие таких эффектов верапамил применяется для лечения стенокардии и наджелудочковых тахикардий. Побочные эффекты включают усиление сердечной недостаточности, брадикардию, падение артериального давления, усугубление нарушений проводимости в сердце. Применение верапамила противопоказано у пациентов, уже принимающих бета-блокаторы.

Бензодиазепины

Бензодиазепины занимают промежуточное место между дигидропиридинами и фенилалкиламинами, поэтому они могут как расширять сосуды, так и ухудшать сократительность сердца.

Примером бензодиазепов является дилтиазем. Этот препарат чаще всего применяется при стенокардии. Существует форма выпуска пролонгированного действия, который назначают для лечения АГ. Так как дилтиазем влияет на проводящую систему сердца, его следует с осторожностью комбинировать с бета-блокаторами.

Другие меры предосторожности при применении БКК

Любой препарат из группы БКК можно применять лишь по назначению врача. Следует учитывать следующие моменты:

  1. Если вы принимаете препарат из группы БКК, вам нельзя пить грейпфрутовый сок. Этот запрет связан с тем, что он увеличивает количество поступающего в кровь лекарственного средства. В результате этого у вас может внезапно упасть артериальное давление, что иногда достаточно опасно. Грейпфрутовый сок влияет почти на все блокаторы кальциевых каналов, кроме амлодипина и дилтиазема. Сок из апельсинов и других фруктов можно пить.
  2. Проконсультируйтесь с врачом перед тем, как начать принимать любые препараты, включая фитотерапевтические средства, в комбинации с антагонистами кальция.
  3. Будьте готовы к длительному применению БКК при лечении АГ. Некоторые пациенты самостоятельно прекращают принимать антигипертензивные препараты, как только уровень их артериального давления нормализуется, однако такие действия могут поставить под угрозу их здоровье.
  4. Если вы имеете стенокардию и внезапно перестали принимать данные блокаторы – у вас может возникнуть боль в области сердца.

Автор статьи: Нивеличук Тарас, заведующий отделением анестезиологии и интенсивной терапии, стаж работы 8 лет. Высшее образование по специальности «Лечебное дело».

Статья написана по материалам сайтов: medic-online.net, provisor.com.ua, cardiobook.ru, okardio.com.

«

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий