Механизм действия Конкора: фармакологические свойства и совместимость с другими препаратами

Содержание

Содержание

Фармакологические свойства препарата Конкор кор

Бисопролол (INN — bisoprololum) — cелективный блокатор β1-адренорецепторов. При использовании в терапевтических дозах не обладает ВСА и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает ЧСС (в покое и при нагрузке). Блокируя в невысоких дозах β1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АПФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие (угнетает проводимость возбудимость, замедляет AV-проводимость). Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает β2 -адреноблокирующее действие.
Конкор Кор оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также влиянию на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При АГ (артериальная гипертензия) эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие —через 1–2 мес. При продолжительном применении бисопролол снижает повышенное ОПСС.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкие мышцы периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. Выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
После приема препарата внутрь бисопролол хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 30%.
Эффект первичного прохождения через печень выражен незначительно (около 10%). Около 50% бисопролола биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Фармакокинетика бисопролола линейная. Его концентрация в плазме крови пропорциональна введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 ч.
Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови около 35%.
Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/ч, причем почечный клиренс равен 9,6±1,6 л/ч. Период полувыведения составляет 10–12 ч. Примерно 98% выводится из организма с мочой, 50% — в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболитов, приблизительно 2% дозы выводится с калом.
Коррекции дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется.

Показания к применению препарата Конкор кор

Хроническая сердечная недостаточность.

Применение препарата Конкор кор

Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Лечение хронической сердечной недостаточности Конкором Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Конкор Кор 1 раз в сутки

Конкор Кор 1 раз в сутки

Конкор Кор 1 раз в сутки

4–7-я неделя

Конкор 1 раз в сутки

8–11-я неделя

Конкор 1 раз в сутки

12-я неделя и далее

Конкор 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии*

* Для обеспечения вышеприведенного режима дозирования на последующих стадиях лечения рекомендуется применять препарат Конкор.

Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг бисопролола 1 раз в сут. Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозу препарата, если не возникают побочные реакции.
После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (1/2 т аблетки препарата Конкор Кор) пациента следует наблюдать в течение около 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности).
Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение симптоматики сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозировки сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозировки препарата Конкор Кор. Лечение препаратом Конкор Кор следует прерывать только в случае крайней необходимости. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.
Коррекции дозы для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени обычно не требуется. Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и с выраженным нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг. В любом случае доза подбирается индивидуально.
Лечение препаратом Конкор Кор обычно длительное. При необходимости лечение может быть прервано и возобновлено с соблюдением определенных правил.
Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно.

Противопоказания к применению препарата Конкор кор

Повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из компонентов препарата и другим блокаторам β-адренорецепторов; шок (кардиогенный шок), коллапс; AV-блокада II–III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС ≤50 уд./мин), стенокардия Принцметала; артериальная гипотензия (систолическое АД ≤90 мм рт. ст.), тяжелые формы БА и ХОБЛ в анамнезе; поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно; одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), псориаз (в том числе в семейном анамнезе), феохромоцитома, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Конкор кор

Со стороны нервной системы: могут наблюдаться (в особенности в начале терапии) повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, нарушения сна, депрессия, редко — галлюцинации (обычно слабо выражены и проходят на протяжении 1–2 нед), иногда — парестезия.
Со стороны органа зрения: нарушения зрения, снижение слезоотделения (надо учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушения AV-проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков, в начале лечения — ухудшение состояния пациентов с перемежающейся хромотой или с синдромом Рейно.
Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях — одышка (у пациентов, склонных к бронхоспазму).
Со стороны ЖКТ: в отдельных случаях — диарея, запоры, тошнота, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови (АсАТ, АлАТ), гепатит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях — мышечная слабость, судороги, артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и маскировка признаков гипогликемии, в отдельных случаях — повышение уровня ТГ в крови, нарушения потенции.
Со стороны кожи: иногда — зуд, гиперемия кожи, повышенная потливость, сыпь. При лечении блокаторами β-адренорецепторов в отдельных случаях наблюдаются выпадение волос, нарушения слуха или шум в ушах, увеличение массы тела, изменение настроения, кратковременная потеря памяти, аллергический ринит, приапизм.

Особые указания по применению препарата Конкор кор

Не следует применять Конкор Кор в период беременности и кормления грудью из-за отсутствия достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность препарата. В период беременности Конкор Кор следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. В исключительных случаях применения бисопролола в период беременности лечение должно быть прекращено за 72 ч до предполагаемого срока родов ввиду возможности развития брадикардии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена препарата невозможна, то после родов новорожденный должен находиться под врачебным контролем. Симптомы гипогликемии могут возникать на протяжении первых 3 суток.
В отдельных случаях блокаторы β-адренорецепторов могут вызвать развитие или обострение псориаза. У больных, которые принимают блокаторы β-адренорецепторов, вследствие ослабленной адренергической обратной регуляции анафилактические реакции могут иметь более тяжелое течение.
За счет индивидуального характера реакций на препарат может снижаться способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами. В большей мере это касается начальной стадии лечения и изменения дозы препарата, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Клинические данные об эффективности и безопасности Конкор Кор у детей отсутствуют.

Взаимодействия препарата Конкор кор

При одновременном применении Конкор Кор может усиливать действие антигипертензивных препаратов. При одновременном применении бисопролола и резерпина, метилдопы, клонидина или гуанфацина возможно резкое снижение ЧСС. При совместном применении Конкора Кор и клонидина, препаратов наперстянки, а также гуанфацина возможно развитие нарушений сердечной проводимости.
При совместном применении Конкора и верапамила или дилтиазема и других антиаритмических препаратов возможно снижение АД, повышается риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности, (следует избегать в/в введения блокаторов кальциевых каналов и антиаритмических препаратов на фоне терапии Конкор Кор).Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД при их применении на фоне приема бисопролола.
Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств может меняться при лечении Конкор Кор (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).
Клиренс лидокаина и ксантинов может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
НПВП, ГКС и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект бисопролола (задержка Na+, блокада синтеза простагландина почками).
При одновременном применении Конкора Кор и симпатомиметиков (в том числе в средствах от кашля, в глазных каплях и каплях в нос) действие бисопролола может ослабляться.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.
Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин укорачивает период полувыведения. При одновременном применении производных эрготамина (в том числе эрготаминсодержащих препаратов от мигрени) и Конкора Кор возможно усиление выраженности нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении Конкора Кор и рифампицина может незначительно уменьшиться период полувыведения бисопролола (повышения дозы Конкора обычно не требуется).

Это интересно:  Натуральные средства от давления: препараты, адаптогены

Передозировка препарата Конкор кор, симптомы и лечение

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV-блокаде в/в введение 1–2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при выраженном снижении АД — больной должен находиться в положении с приподнятым ножным концом кровати; если нет признаков отека легких — плазмозамещающие р-ры в/в, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме — β 2-адреностимуляторы ингаляционно.

Условия хранения препарата Конкор кор

При комнатной температуре не выше 25 °С. Срок годности — 3 года.

Одни эффект усиливают, другие – опасны: о совместимости таблеток Конкор с другими медпрепаратами

Практически каждый человек, имеющий проблемы с сердцем или страдающий от повышенного давления, знаком с препаратом Конкор, ведь именно его обычно первым делом назначают врачи.

Этот качественный препарат, действующим веществом в котором является бисопролол, хорошо зарекомендовал себя, поэтому часто используется в комплексном лечении совместно с другими лекарствами.

В инструкции к препарату Конкор совместимость с другими лекарствами расписана особенно тщательно, так как существует целый перечень средств, с которыми применять его категорически нельзя. О них мы подробно расскажем в нашей статье.

  • 1 Фармакологические характеристики
  • 2 Совместимость с препаратами с аналогичным действием
  • 3 Несовместимые лекарственные средства
  • 4 Препараты, снижающие эффективность
  • 5 Средства, которые следует принимать с осторожностью
  • 6 Видео по теме

Фармакологические характеристики

Медпрепарат, относящийся к группе бета-адреноблокаторов, успешно используется для лечения целого спектра заболеваний сердечно-сосудистой системы. Его основное действующее вещество – бисопролол – блокирует действие на сердечную мышку адреналина и других катехоламинов, а также стимулирующих нервных импульсов центральной нервной системы.

Препарат отличается щадящим действием, однако эффект наблюдается не мгновенно, а лишь после соответствующего курсового лечения.

В результате приема снижается частота и сила сердечных сокращений, за счет чего и уменьшается потребность сердечной мышцы в получении кислорода, кроме того, нормализуется сердечный ритм.

В отличие от некоторых аналоговых средств, бисопролол действует селективно, только на сердечную мышцу, практически не влияя на другие внутренние органы – бронхи, поджелудочную железу, за счет чего вероятность проявления побочных эффектов заметно снижается.

Лекарственное средство назначают при наличии следующих патологий:

  • повышенное давление;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • стенокардия;
  • стадия компенсации хронической сердечной недостаточности.

У людей, регулярно использующих данный препарат курсом, уменьшается вероятность возникновения инфаркта и других последствий гипертонии.

Совместимость с препаратами с аналогичным действием

Следует быть осторожными с разными гипотензивными препаратами центрального действия, такими как Резерпин, Гуанфацин, Моксонидин и Метилдоп.

Их совмещение может привести к резкому нарушению сердечного ритма и дальнейшему скачку давления.

Обратите внимание и на другие лекарственные средства, прямо или косвенно снижающие давление, например, спазмолитики, мочегонные препараты, барбитураты, они также могут усилить эффект препарата и привести к приступу гипотонии.

Тем не менее, в некоторых случаях лечащий врач может назначить препараты с гипотензивным действием совместно с Конкором, если считает, что один он будет малоэффективен, как правило, это одно из перечисленных ниже средств:

  • Амлодипин, который используется при повышенном давлении. Однако ответ на вопрос о том, можно ли принимать Конкор и Амлодипин, будет отрицательным, если имеется сердечная недостаточность;
  • Индапамид с мочегонным и сосудорасширяющим эффектом, применяемый при гипертонии, имеющий минимум побочных эффектов. Конкор и Индапамид совместимость имеют хорошую;
  • Нолипрел – еще один препарат, способный снижать давление, относящийся к сильнодействующим;
  • Кардиоманил – препарат на основе аспирина, раньше часто использовавшийся для лечения гипертоников. Можно ли принимать вместе Конкор и Кардиомагнил? На основании последних исследований его эффективность и безопасность под вопросом, как правило, сейчас его не назначают.

Конкор и Капотен (или Престариум) совместимость имеют неплохую, но их одновременное применение, как правило, назначается при очень высоком давлении. Таблетки Престариум и Капотен относятся к одной и той же группе лекарств – ингибиторам АПФ. Следует отметить, что первый является более новым препаратом и проявляет большую активность и лучше переносится пациентами.

Как видите, Конкор сочетается с другими аналоговыми препаратами, имеющими сходное действие. Однако их совместный прием обязательно обсудить с лечащим врачом, чтобы не возник эффект передозировки и давление не упало ниже нормального уровня.

Иногда препарат назначают вместе с успокоительными. Так Конкор и Феназепам совместимость имеют хорошую, но проконсультироваться перед их употреблением с врачом все же стоит. А можно ли принимать Лозап и Конкор одновременно? Данная комбинация назначается только в тех случаях, когда степень артериальной гипертензии настолько высока, что лечение одним каким-либо препаратом оказывается малоэффективным.

Несовместимые лекарственные средства

Существует большой перечень лекарств, которые категорично нельзя принимать вместе, поэтому опытный врач обязательно расспросит пациента и узнает, чем он лечится, прежде чем назначить данный препарат. Большая часть несовместимых средств влияет на сердечную мышцу.

Так, нельзя употреблять Конкор, если вы используете антиаритмические средства, так как в результате их сочетанного действия может резко снизиться частота сердечных сокращений, а давление за счет снижения сердечного выброса резким скачком уменьшится.

К этой группе относятся блокаторы натриевых каналов – Лидокаин, Дифенин, Хинидин, Пропарфенон, Новокаинамид и т. д.

Следующая группа недопустимых лекарств – блокаторы калиевых каналов (например, Амиодарон), которые в сочетании с таблетками Конкора могут привести к весьма серьезным негативным последствиям, вплоть до атриовентрикулярной блокады.

Также нельзя принимать блокаторы кальциевых каналов, которые могут привести к снижению частоты сердечного ритма и уменьшению сократительной способности сердечной мышцы. В этой группе самые популярные на сегодня Дилтиазем, Верапамил, Нифедипин и т. д.

Не менее опасен прием сердечных гликозидов, которые обычно употребляют люди с сердечной недостаточностью, при их одновременном использовании нарушается проводимость, что может спровоцировать атриовентрикулярную блокаду.

Опасно назначать Конкор в сочетании с разными адреномиметиками, стимулирующими альфа и бета-рецепторы, в этом случае может повышаться периферическое давление.

Конкор категорически нельзя принимать вместе с ингибиторами МАО, используемыми как антидепрессанты: Ниаламидом, Бефолом, Фенелзином, Метралиндолом и их аналогами.

Если вы уже пьете их, прежде чем начать использовать Конкор, нужно прекратить прием и подождать минимум 2 недели.

Препараты, снижающие эффективность

При приеме лекарственных средств следует учитывать, что препараты противоположно направленной группы ослабляют его эффект. Прежде всего, к ним относятся бета-адреномиметики добутамин либо изопреналин.

Ниже представлен целый перечень препаратов, негативно влияющих на эффективность приема Конкора, среди них:

  • женские половые гормоны эстрогены;
  • глюкокортикостероиды (Гидрокортизон, Преднизолон, Дексаметазон и т.п.);
  • противовоспалительные нестероидные средства (Ацетилсалициловая кислота, Анальгин, Парацетамол и др).

Не обязательно прекращать их прием при лечении гипертонии, однако следует учесть, что эффект его будет ниже и акцентировать на этом внимание врача, в некоторых случаях он может увеличить дозировку.

Средства, которые следует принимать с осторожностью

Существуют особые указания для людей, страдающих сахарным диабетом.

Если они используют инсулин и гипогликемические медикаменты в таблетках, нужно учитывать, что биспопролол – основное действующее вещество Конкора – потенцирует их действие.

Дополнительная опасность совместного приема состоит в том, что Конкор уменьшает проявления тахикардии, которая у диабетиков является сигналом снижения уровня сахара в крови, за счет чего больной может пропустить опасный симптом, может развиться гипогликемическая кома.

Видео по теме

Инструкция по применению препарата:

Как видите, перечень лекарств, которые не рекомендуется принимать совместно с Конкором, очень обширный. Некоторые сочетания просто снижают эффективность приема препарата, а некоторые могут привести к очень неприятным последствиям. Именно поэтому данный препарат должен назначать только врач, предварительно обсудив с пациентом все используемые им в данный момент лекарственные средства. Сообщите врачу не только о сертифицированных препаратах из аптечной сети, но и о БАДах и лекарственных травах, если вы их принимаете.

Побочные эффекты Конкора АМ, взаимодействие с другими веществами, показания к использованию и инструкция по применению

Конкор АМ – комбинированный препарат, содержащий в составе два действующих вещества: амлодипин и бисопролол. Препарат используется для лечения сердечно-сосудистых патологий различного генеза. Официальное международное непатентованное название конкора АМ – бисопролол + амлодипин. В фармакологической классификации АТХ препарат обозначается кодом C07FB07

Механизм действия препарата

Комбинация относится к группе антигипертензивных веществ. Препарат сочетает в себе свойства бета-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов.

Бисопролол – это бета-блокатор, который селективно связывается с бета-1-адренорецепторами. Он замедляет сердцебиение и уменьшает силу сердечных сокращений. Таким образом, снижается артериальное давление и потребление кислорода сердечной мышцей.

Амлодипин ингибирует приток ионов кальция в кардиомиоциты и сосудистые клетки гладкой мускулатуры. Стенки сосудов расслабляются, их просвет расширяется, и давление, с которым должно работать сердце, уменьшается. Кроме того, амлодипин расширяет коронарные артерии, поэтому сердечная мышца лучше снабжается кровью и, следовательно, питательными веществами и кислородом.

Показания к применению препарата

Препарат используется для терапии гипертонии, возникающей без видимой физической (органической) причины только у взрослых пациентов.

Препарат применяется в том случае, если АД недостаточно снижается при монотерапии бисопрололом и амлодипином.

Клиническая эффективность препарата

Антигипертензивный эффект препарата был зарегистрирован во многих, преимущественно кратковременных исследованиях. Препарат доступен в некоторых странах (например, в Германии и России) уже несколько лет на фармацевтическом рынке, но еще не одобрен в США.

Это интересно:  Магнезия в таблетках: для чего применяют, другие формы выпуска магния сульфата

Было установлено, что препарат снижает АД примерно на том же уровне, что и другие антагонисты кальция. Например, 250 человек с легкой или умеренной гипертензией лечились в двойном слепом испытании конкором АМ (5 мг/сут), фелодипином (10 мг/сут) или пролонгированной формой высвобождения нифедипина (30 мг/сут). Если АД недостаточно снижалось после 4 недель постоянной терапии, суточную дозировку удваивали. После 8 недель лечения существенных различий между различными группами не наблюдалось.

Самое крупное ранее опубликованное двойное слепое исследование было проведено у 828 лиц в возрасте 60 лет и старше. Первоначально уровни систолического АД варьировались между 161 и 210 мм рт. ст., Диастолическое – между 96 и 115 мм рт. ст. В исследовании сравнивалось действие трех антагонистов кальциевых каналов. С 3 из них было достигнуто сопоставимое снижение АД. Начальная доза была увеличена в 4 раза, однако не потребовалось назначение дополнительного медикаментозного препарата. Нормализация АД ( Валсартан

Противопоказания

Комбинированный препарат нельзя использовать при:

  • Гиперчувствительности к бисопрололу и амлодипину или химическим подобным веществам:
  • Острых или тяжелых состояниях миокардиальной недостаточности, после инфаркта миокарда;
  • Сердечном шоке;
  • AV-блоке II или III степени (без кардиостимулятора);
  • Слабости или блокаде синусового узла;
  • Окклюзии главной артерии (аорты);
  • Выраженной брадикардии и гипотензии;
  • Тяжелой астме или ХОБЛ;
  • Тяжелых формах нарушений артериального кровообращения или синдроме Рейно;
  • Феохромоцитоме;
  • Выраженном метаболическом ацидозе.

Только после тщательного рассмотрения рисков и пользы со стороны врача и под его контролем комбинация может использоваться при:

  • Диабете;
  • Дефиците электролитов;
  • Продолжающейся терапии десенсибилизации, поскольку аллергические реакции могут усиливаться;
  • AV-блокаде I степени;
  • Спазме коронарных артерий без атеросклероза;
  • Более легких нарушениях кровообращения;
  • Проведении общей анестезии;
  • Псориазе, потому что он может быть усугублен бисопрололом;
  • Нарушении функции печени из-за возможных неблагоприятных эффектов;
  • Гипертиреозе, потому что отравление гормонами щитовидной железы может маскироваться препаратом;
  • Гипертоническом кризе, потому что отсутствуют нормальные исследования относительно безопасности медикамента при этих состояниях.

Беременность и лактация

Комбинация не должна использоваться во время беременности, если врач не считает это необходимым. Применение допустимо, если отсутствует более безопасное лечение, или болезнь представляет больший риск для матери и ребенка.

Неизвестно, проникает ли бисопролол или амлодипин в грудное молоко. Поэтому грудное вскармливание во время терапии комбинацией не рекомендуется.

Лактация

У некоторых пациентов, получавших блокаторы кальциевых каналов, такие как амлодипин, в сперме наблюдались переходные биохимические изменения. В исследовании у крыс было обнаружено влияние на плодовитость самцов животных. Пока что не известно, какое влияние препарат оказывает на половую функцию человека.

Безопасность и эффекты комбинации у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучена. Поэтому не рекомендуется использовать препарат в данной возрастной категории.

Побочные эффекты

Очень распространенные нежелательные эффекты:

  • Удержание воды в тканях (отеки).

Общие отрицательные эффекты:

  • Синдром вертиго;
  • Мигрень;
  • Сонливость;
  • Нарушение зрения (диплопия);
  • Учащенное сердцебиение;
  • Ощущение холода или онемения в руках или ногах;
  • Гиперемия кожных покровов;
  • Затруднение дыхания;
  • Тошнота и рвота;
  • Диарея или запор;
  • Мерцательная аритмия;
  • Боль в области живота;
  • Диспепсия;
  • Мышечные спазмы;
  • Отеки лодыжек;
  • Слабость;
  • Синдром хронической усталости.

Необычные побочные эффекты:

  • Бессонница;
  • Депрессия;
  • Изменения настроения (включая тревожность);
  • Обмороки;
  • Тремор;
    Нарушение вкуса;
  • Сердечная недостаточность;
  • Нервный дискомфорт;
  • Шум в ушах;
  • Брадикардия;
  • Нарушение функции AV-узла;
  • Аритмия (фибрилляция предсердий);
  • Бронхоспазм (у пациентов с астмой или ХОБЛ);
  • Сухой кашель;
  • Насморк;
  • Сухость во рту;
  • Выпадение волос;
  • Подкожные кровотечения;
  • Обесцвечивание кожи;
  • Повышенная потливость;
  • Зуд;
  • Сыпь;
  • Крапивница;
  • Мышечная слабость;
  • Артралгия;
  • Боль в мышцах;
  • Боль в позвоночном столбе;
  • Нарушения мочеиспускания;
  • Частое ночное мочеиспускание;
  • Импотенция;
  • Боли в грудной клетке;
  • Стенокардия;
  • Увеличение массы тела.

Редкие побочные эффекты:

  • Сухость в глазах;
  • Ухудшение слуха;
  • Сенная лихорадка;
  • Гепатит;
  • Реакции гиперчувствительности;
  • Нарушения потенции;
  • Увеличение концентрации триглицеридов;
  • Повышение активности трансаминаз.

Очень редкие побочные эффекты:

  • Лейкопения и тромбоцитопения;
  • Сильная гипергликемия;
  • Повышенное напряжение мышц;
  • Конъюнктивит;
  • Сердечный приступ;
  • Воспаление кровеносных сосудов;
  • Панкреатит;
  • Гастрит;
  • Отек десен;
  • Желтуха;
  • Тяжелые реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, эритема, эксфолиативный дерматит, отек лица, светочувствительность);
  • Псориаз.

Побочные эффекты неизвестной распространенности:

  • Непроизвольные движения мышц лица.

Пациенты, которые носят контактные линзы, могут пострадать от раздражения глаз в результате уменьшения секреции слезной жидкости.

Взаимодействие и совместимость препаратов

Комбинированный препарат не должен использоваться совместно с блокаторами кальциевых каналов, такими как верапамил или дилтиазем. Это относится и к препаратам, которые могут влиять на сердечный выброс. В частности, введение верапамила в вену может привести к значительному снижению АД и блокированию проводимости АВ-узла из-за усиления эффекта бета-блокатора.

Некоторые антигипертензивные средства, такие как клонидин и другие, могут ухудшить существующую миокардиальную недостаточность.

Только с осторожностью можно назначать препарат вместе с антагонистами кальциевых каналов, такими как фелодипин и нифедипин, тетрациклическими антидепрессантами, барбитуровой кислотой или бензодиазепинами. Некоторые психотропные препараты усиливают гипотензивный эффект.

Нифедипин

Антиаритмические средства, такие как хинидин, дисопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон и амиодарон, а также сердечные гликозиды (дигоксин) могут серьезно нарушать сердечную деятельность в комбинации с препаратом.

Совместное введение бета-блокаторов (в глазных капель, используемых для лечения катаракты) могут увеличить активность бисопролола.

Средства, влияющие на вегетативную нервную систему, такие как такрин или карбахол, анестетики и мефлохин для лечения малярии, увеличивают эффект замедления сердечного ритма при совместном введении с препаратом.

Конкор усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Нестероидные противовоспалительные препараты могут снизить гипотензивный эффект бисопролола.

Действие бета-симпатомиметиков, таких как изопреналин или добутамин, ослабляется бисопрололом.

Норэпинефрин и адреналин приводят к увеличению артериального давления при совместном употреблении с бисопрололом.

Некоторые ингибиторы МАО повышают антигипертензивный эффект, а также риск повышения кровяного давления.

Комбинация лекарственного препарата с ингибиторами ферментативной системы (ингибиторы протеазы ВИЧ-1, противогрибковые средства, макролидные антибиотики, верапамил и дилтиазем, а также грейпфрутовый сок) может вызывать тяжелую гипотензию. Напротив, такие вещества, как рифампицин и зверобой, подавляют эффект снижения АД у некоторых пациентов. Амлодипин снижает концентрацию кальция в крови.

Комбинация, в свою очередь, также усиливает эффект и побочные действия других веществ. Список препаратов, на эффект которых влияет конкор:

  • Другие антигипертензивные средства;
  • Такролимус (иммуностимулирующее вещество);
  • Симвастатин (препарат против расстройств липидного обмена);
  • Циклоспорин (препарат против отторжения органов).

Циклоспорин

Меры предосторожности

Перед анестезией врач должен быть проинформирован об использовании препарата пациентом.

Если пациент употребляет препарат, необходимо исключить прием грейпфрутового сока или других ингибиторов цитохрома P450. Лечение препаратом нужно прекращать очень медленно, снижая дозировку в течение 3-4 недель.

Грейпфрут

Совет! Препарат способен вызвать сильную аллергическую реакцию. В некоторых случаях были отмечены эпизоды развития анафилактического шока. При появлении любых неблагоприятных симптомов требуется незамедлительно вызвать скорую помощь.

Механизм действия Конкора: фармакологические свойства и совместимость с другими препаратами

Конкор – это препарат, который довольно широко используется для снижения артериального давления и при некоторых патологиях сердца.

Чтобы достичь максимального терапевтического эффекта от препарата, следует тщательно изучить механизм действия Конкора в приведенной далее инструкции.

Действие Конкора

Конкор действие на организм оказывает следующее:

  • расширяет стенки сосудов;
  • угнетает сердечную проводимость;
  • уменьшает частоту сокращений сердечной мышцы в спокойном состоянии и при нагрузке;
  • ослабляет силу сердцебиения.

Говоря про Конкор, механизм действия препарата заключается в том, чтобы блокировать бета-1-адренорецепторы – рецепторы, через которые опосредуют свое действие гормоны: адреналин и норадреналин.

У пациента, который принимает препарат, сердцебиение становится более спокойным. Как следствие: приступы стенокардии становятся реже, нарушения сердцебиения сокращаются, а вероятность внезапной смерти значительно снижается.

Как правило, лекарственное средство назначается при:

  • ишемической болезни сердца;
  • артериальной гипертензии и стенокардии хронического характера. Как правило, терапия гипертензии и стенокардии хронического характера начинается с приема 5 мг лекарственного средства. Иногда она составляет 10 мг. Если артериальная гипертензия осложнена хронической стенокардией, суточная доза препарата -20 мг. Но начинать прием средства нужно с начальных 5 мг, постепенно повышая дозировку;
  • СН хронического характера. Допускается применение Конкора при отсутствии обострения болезни. Перед определением оптимальной дозировки, лечащий врач назначает по 1.25 мг, чтобы понаблюдать за состоянием пациента после употребления препарата. Если сердечно-сосудистая система хорошо переносит данное лекарство, доза удваивается. Иногда требуется увеличение дозировки каждые две недели. Выглядит это таким образом: 3.75 – 5 мг – 7.5 мг – 10 мг. При ухудшении самочувствия больного врач снижает дозу или совсем отменяет препарат.

Через сколько начинает действовать Конкор? Действующие вещества препарата начинают всасываться сразу же после применения.

Каждая таблетка имеет разделительную черту, которая дает возможность при необходимости разделить ее надвое.

  • основное вещество: бисопропола фумарат;
  • вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, кремния диоксид, магния стеарат, микроцеллюлоза, кальция гидрофосфат безводный;
  • вещества, которые предназначены для нанесения пленочной оболочки: краситель железа оксид желтый, титана диоксид, макрогол и прочие.

В составе таблеток содержатся только безопасные для человека красители, консерванты и прочие вспомогательные вещества. Сколько необходимо принимать Конкор? Поскольку препарат обладает длительным сроком действия, достаточно одного его приема в сутки. Не следует самостоятельно назначать себе данный препарат, т.к. он не предназначен для самостоятельного лечения.

Таблетку нужно запить достаточным для ее проглатывания количеством воды. Не нужно разжевывать или измельчать средство в порошок. При этом снижаются терапевтические свойства препарата и его безопасность.

Прием лекарства осуществляется утром в одно и то же время. Для каждого больного врач составляет индивидуальную схему лечения, основываясь на состоянии пациента, наличии хронических патологических процессов, возрасте и протекании болезни.

Препарат можно использовать в таких случаях, как:

  • частые приступы мигрени;
  • глаукома;
  • нетяжелые обструктивные патологии легких;
  • при хирургическом вмешательстве: до или после;
  • людям пожилого возраста;
  • после инфаркта миокарда, как профилактическая мера его повтора.

Применение препарата должно осуществляться под постоянным контролем врача. Во время приема Конкора врач наблюдает за состоянием артериального давления и сердцебиения больного, анализируя симптоматику протекания болезни. Данная мера позволит избежать возможных осложнений состояния пациента, которые могут проявиться после первого приема лекарственного средства.

Противопоказания и побочные действия

Чаще всего в процессе приема Конкора возникают такие побочные действия:

  • ощущение похолодания рук и ног;
  • приступы головной боли (мигрени);
  • головокружение;
  • сбой работы ЖКТ, который сопровождается тошнотой, рвотой, диареей.

Если данные ухудшения проявились, следует немедленно уведомить о них доктора, чтобы он мог принять соответствующие состоянию пациента меры.

Даже при наличии большого количества полезных свойств Конкора, он имеет некоторые противопоказания к применению.

Противопоказаниями к применению препарата относятся:

  • сердечная недостаточность в любой форме, которая требует применения лекарственных препаратов с положительным инотропным действием;
  • вызванный нарушением работы сердца шок;
  • бронхиальная астма;
  • хроническая обструктивная патология легких;
  • запущенные стадии нарушения кровообращения капилляров;
  • метаболический ацидоз;
  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада первой и третьей степени;
  • синоатриальная блокада в тяжелой форме;
  • непереносимость компонентов препарата;
  • явная брадикардия (ЧСС более 50 ударов в мин.);
  • явное снижение АД (ниже 90 мм рт.ст.).
Это интересно:  Калий содержащие препараты, список и описание

Нельзя применять для лиц моложе 18 лет, т.к. его действие на детей полностью не изучены.

Использовать с осторожностью при таких патологиях и особенностях:

  • тяжелые патологии печени;
  • стенокардия Принцметала;
  • миастения;
  • сахарный диабет;
  • депрессивное состояние;
  • псориаз;
  • людям старше 50 лет;
  • почечная недостаточность хронического характера.

Во время вынашивания ребенка и в период лактации использовать Конкор можно только в крайних случаях.

Лечение пациентов с наличием других заболеваний

Людям, страдающим печеночной или почечной недостаточностью, нет необходимости корректировать дозировку лекарства. Суточная доза Конкора для данной категории больных не должна превышать 10 мг. При необходимости увеличить дозировку может только лечащий врач.

Средство хорошо переносится пациентами пожилого возраста, что исключает необходимость корректировки суточной дозы Конкора для них.

Очень осторожно нужно принимать данное средство больным с хроническими патологиями сердца. К группе риска также можно отнести такие патологии:

  • сахарный диабет (с инсулиновой зависимостью);
  • кардиомиопатия реструктивная;
  • бронхоспазмы;
  • врожденный порок сердца;
  • патологии периферических артерий;
  • порок сердечного клапана с серьезными нарушениями гемодинамики.

Если Конкор принимать параллельно с другими препаратами, это может снизить его лечебные свойства и спровоцировать осложнения в состоянии больного.

Не следует сочетать Конкор с такими лекарствами:

  1. антиаритмические препараты 1 класса: Хинин, Фенитоин, Пропафенон и др. При совместном приеме такие лекарства могут спровоцировать сердечную блокаду. Врачи не допускают подобного сочетания из-за его опасности для жизни пациента;
  2. блокаторы медленных кальциевых каналов: Дилтиазем, Верапил и др. Данное сочетание может снизить сократительную способность миокарда и повлечь блокаду сердца. Если ввести такие препараты людям, которые принимают Конкор, внутривенно – может случиться атриовентрикулярная блокада или явная АГ;
  3. гипотензивные препараты центрального действия: Клонидин, Медилдопа и др. Подобное сочетание может спровоцировать критическое снижение ЧСС.

Конкор применять с осторожностью в сочетании с такими медикаментозными средствами:

  1. антигипертензивные препараты, бета-адреноблокаторы и др. в сочетании с Конкором могут привести к артериальной гипотензии и блокаде сердца;
  2. Амлодипин или Нифедилин, принимаемые вместе с Конкором, могут повлечь угнетение сократительных функций сердца;
  3. антиаритмические препараты 3 класса: Амиодарон и проч. вместе с Конкорм могут повлечь усиление нарушения АВ-проводимости и спровоцировать блокаду сердца;
  4. сердечные гликозиды: Дигоксин, Коргликон и т.д. в сочетании с Конкором вызывают брадикардию.
  5. нестероидные средства для снятия воспаления: Кеторол, Найз, Ибупрофен и т.д. нейтрализуют терапевтический эффект.

Видео по теме

Показания к применению и инструкция к препарату Конкор:

Лечение Конкором нужно осуществлять с осторожностью, чтобы не ухудшить свое состояние. Для этого следует максимально точно выполнять все предписания лечащего врача. Для осуществления эффективного и безопасного лечения следует проходить его под постоянным контролем специалистов. Поэтому лечение с помощью данного препарата следует осуществлять в стационаре.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бисопролол (INN — bisoprololum) — cелективный блокатор β1 -адренорецепторов. При использовании в терапевтических дозах не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически выраженными мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря снижению ЧСС и уменьшению сердечного выброса и снижению АД, увеличивает обеспечение миокарда кислородом за счет уменьшения конечно-диастолического давления и удлинения диастолы.

Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также влиянию на баррорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При продолжительном применении Конкор снижает в первую очередь повышенное ОПСС. При хронической сердечной недостаточности Конкор угнетает активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую системы. Конкор имеет очень низкое сродство к β2 -рецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также эндокринной системы. При однократном применении действие Конкора сохраняется на протяжении 24 ч.

Фармакокинетика.

После приема препарата внутрь бисопролол хорошо абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.

Эффект первичного прохождения через печень выражен незначительно (менее 10%). Около 50% бисопролола биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится из организма почками, 50%— в неизмененном виде, остальные — в виде метаболитов, приблизительно 2% дозы — с калом. Время выведения составляет 10–12 ч.

Фармакокинетика бисопролола линейная, ее показатели не зависят от возраста.

Коррекции дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени не требуется.

АГ, ИБС (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.

Применение

Взрослым обычно назначают по 5–10 мг препарата Конкор 1 раз в сутки. В начале лечения можно назначить в дозе 2,5–5 мг. Повышение дозы допускается лишь в отдельных случаях.

Коррекции дозы для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести обычно не требуется. Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и больных с выраженным нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг. В любом случае доза подбирается индивидуально. Курс лечения Конкором длительный.

Противопоказания

  • Шоковое состояние;
  • AV- блокада II–III степени;
  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная синоатриальная блокада;
  • брадикардия (ЧСС ≤50 уд./мин);
  • артериальная гипотензия (систолическое АД ≤90 мм рт. ст.);
  • БА и другие обструктивные заболевания дыхательных путей;
  • тяжелые формы нарушения периферического кровообращения;
  • одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
  • псориаз (в том числе в семейном анамнезе);
  • феохромоцитома;
  • период беременности и кормления грудью;

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС

Могут наблюдаться (особенно в начале терапии) повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, нарушение сна, депрессия, редко — галлюцинации (обычно слабо выраженные и проходящие в течение 1–2 недель), иногда — парестезии.

Со стороны органа зрения

Нарушение зрения, снижение слезоотделения (надо учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

В отдельных случаях — ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков, в начале лечения — ухудшение состояния пациента с перемежающейся хромотой или с синдромом Рейно.

Со стороны дыхательной системы

Единичные случаи — одышка (у пациентов со склонностью к бронхоспазму).

Со стороны ЖКТ

В отдельных случаях — диарея, запоры, тошнота, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АлАТ, АсАТ), гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы

В отдельных случаях — мышечная слабость, судороги, артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).

Со стороны эндокринной системы

Снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и замаскированные признаки гипогликемии, в отдельных случаях — повышение уровня ТГ крови, нарушение потенции.

Со стороны кожи

Дерматологические реакции: иногда — зуд, гиперемия кожи, повышенная потливость, кожная сыпь.

Особые указания

В отдельных случаях блокаторы β-адренорецепторов (например Конкор при приеме в дозе 10 мг) могут послужить причиной чешуйчатого лишая (Psoriasis vulgaris), ухудшить течение этого заболевания или привести к похожей на чешуйчатый лишай (псориазоподобной) сыпи на коже.

При лечении АГ данным препаратом необходим регулярный врачебный контроль состояния пациента.

Клинические данные об эффективности и безопасности использования Конкора для лечения детей отсутствуют.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Не следует применять Конкор в период беременности и кормления грудью из-за отсутствия достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата. В исключительных случаях терапия Конкором в этот период должна быть прекращена за 72 ч до ожидаемого срока родов в связи с возможностью брадикардии, гипогликемии и угнетения дыхания новорожденного. Если отмену препарата провести невозможно, то после родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии можно ожидать на протяжении первых 3 сут.

В экспериментальных исследованиях не выявлено нарушения репродуктивной функции и изменений в потомстве.

За счет индивидуального характера реакций на препарат может снижаться способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами. В большей мере это касается начальной стадии лечения и изменения дозы препарата, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Взаимодействия

При одновременном применении Конкор может усиливать действие антигипертензивных препаратов.

При одновременном применении Конкора и резерпина, альфа-метилдопы, клонидина или гуанфацина возможно резкое снижение ЧСС.

При одновременном применении Конкора и клонидина, препаратов наперстянки, а также гуанфацина возможно нарушение проводимости.

При одновременном применении Конкора и симпатомиметиков (содержащихся в средствах от кашля, каплях в нос и глазных каплях) действие бисопролола может снижаться.

При одновременном применении нифедипина и других блокаторов кальциевых каналов производные дигидропиридина могут усиливать гипотензивное действие Конкора.

При одновременном применении Конкора и верапамила или дилтиазема и других антиаритмических препаратов возможно снижение АД, ЧСС, а также развитие аритмий и/или сердечной недостаточности (противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов и антиаритмических препаратов на фоне терапии Конкором).

При одновременном применении Конкора и клонидина последний можно отменить только в том случае, если за несколько дней до этого закончился прием Конкора, в связи с возможным значительным повышением АД.

При одновременном применении производных эрготамина (в том числе эрготаминсодержащих препаратов от мигрени) и Конкора возможно усиление симптомов нарушения периферического кровообращения.

При одновременном применении Конкора и рифампицина может незначительно уменьшиться период полувыведения бисопролола (в повышении дозы Конкора обычно нет необходимости).

При одновременном применении Конкора и инсулина или пероральных гипогликемизирующих средств симптомы гипогликемии нивелируются (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).

Передозировка

Брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм.

Промывание желудка, прием активированного угля. При брадикардии или артериальной гипотензии возможно в/в введение атропина в дозе 1,5–2 мг, глюкагона в дозе 1–5 мг (до 10 мг). При бронхоспазме используют β2-адреномиметики (например сальбутамол или фенотерол).

Условия хранения

При комнатной температуре не выше 25 °С. Срок годности 5 лет.

Статья написана по материалам сайтов: www.minclinic.ru, mymednews.ru, lechiserdce.ru, 03-med.info, it-apharm.ru.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector