Ингибиторы АПФ: что это такое, названия препаратов, которые относятся к данной группе

Из этой статьи вы узнаете: что такое ингибиторы АПФ (сокращенно иАПФ), каким образом они снижают давление? Чем похожи и чем отличаются друг от друга лекарственные средства. Список популярных препаратов, показания к применению, механизм действия, побочные эффекты и противопоказания ингибиторов АПФ.

Автор статьи: Стоянова Виктория, врач 2 категории, заведующая лабораторией в лечебно-диагностическом центре (2015–2016 гг.).

Ингибиторами АПФ называют группу лекарственных препаратов, которые блокируют химическое вещество, способствующее сужению сосудов и повышению давления.

Почки человека продуцируют специфический фермент – ренин, с которого начинается цепочка химических превращений, приводящих к появлению в тканях и плазме крови вещества под названием «ангиотензинпревращающий фермент», или ангиотензин.

Что такое ангиотензин? Это фермент, который обладает свойством сужать сосудистые стенки, усиливая тем самым скорость кровотока и давление. Одновременно его увеличение в крови провоцирует выработку надпочечниками других гормонов, которые задерживают ионы натрия в тканях, усиливают спазм сосудов, провоцируют сердцебиение, увеличивают количество жидкости в организме. Получается замкнутый круг химических превращений, в результате которого артериальная гипертензия становится устойчивой и способствует повреждению сосудистых стенок, развитию хронической сердечной и почечной недостаточности.

Ингибитор АПФ (иАПФ) прерывает эту цепочку реакций, блокируя ее на этапе трансформации в ангиотензинпревращающий фермент. Одновременно он способствует накоплению другого вещества (брадикинина), которое предупреждает развитие патологических клеточных реакций при сердечно-сосудистой и почечной недостаточности (интенсивное деление, рост и отмирание клеток миокарда, почек, сосудистых стенок). Поэтому иАПФ применяют не только для лечения артериальной гипертензии, но и для профилактики сердечной и почечной недостаточности, инфаркта миокарда, инсульта.

ИАПФ – одни из самых эффективных гипотензивных средств. В отличие от других препаратов, которые расширяют сосуды, они предупреждают сосудистый спазм и действуют мягче.

Ингибиторы АПФ назначает врач-терапевт, исходя из симптомов артериальной гипертензии и сопутствующих заболеваний. Самостоятельно принимать и устанавливать суточную дозу не рекомендуют.

Содержание

Чем отличаются иАПФ друг от друга

ИАПФ имеют сходные показания и противопоказания, механизм действия, побочные эффекты, но отличаются друг от друга:

  • исходным веществом в основе лекарства (определяющую роль играет активная часть молекулы (группа), которая обеспечивает длительность срока действия);
  • активностью препарата (вещество активно, или ему нужны дополнительные условия для начала работы, насколько оно доступно для всасывания);
  • способами выведения (что важно для больных с тяжелыми заболеваниями печени и почек).

Исходное вещество

Исходное вещество влияет на сроки действия лекарства в организме, при назначении это позволяет подобрать дозировку и определить промежуток времени, через который необходимо повторять прием.

Ингибиторы АПФ: перечень препаратов

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) – одна из ведущих групп лекарственных средств, применяемых при лечении болезней сердца и сосудов. Их высокая эффективность определяет большое количество торговых наименований, представленных на рынке. Попробуем их систематизировать.

К ИАПФ относятся следующие вещества:

  • каптоприл (ангиоприл, блокордил, капотен);
  • эналаприл (берлиприл, инворил, рениприл, эднит, энам, энап, энафарм, ренитек);
  • лизиноприл (даприл, диротон, ирумед, лизигамма, лизинотон, листрил, литэн, рилейс-сановель);
  • периндоприл (гиперник, парнавел, перинева, пиристар, пренесса, престариум, стопресс);
  • рамиприл (амприлан, дилапрел, пирамил, рамикардия, тритаце, хартил);
  • хинаприл (аккупро);
  • беназеприл (лотензин);
  • цилазаприл (инхибейс);
  • фозиноприл (моноприл, фозикард, фозинап, фозинотек);
  • трандолаприл (гоптен, одрик);
  • спираприл (квадроприл);
  • моэксиприл;
  • делаприл;
  • темокаприл;
  • зофеноприл (зокардис);
  • имидаприл.

Выпускаются готовые комбинации ИАПФ с диуретиками:

  • каптоприл + диуретик (капозид);
  • эналаприл + диуретик (ко-ренитек, рениприл ГТ, эналаприл Н, энам-Н, энап-Н, энзикс, энзикс дуо);
  • лизиноприл + диуретик (зониксем НД, ирузид, ко-диротон, лизиноприл Н, лизиноприл НЛ, лизоретик, рилейс-сановель плюс, скоприл плюс);
  • периндоприл + диуретик (ко-перинева, ко-пренесса, нолипрел А, нолипрел форте, периндид);
  • рамиприл + диуретик (вазолонг Н, рамазид Н, тритаце плюс, хартил Д);
  • хинаприл + диуретик (аккузид);
  • фозиноприл + диуретик (фозикард Н).

Существуют и готовые комбинации ИАПФ с антагонистами кальция:

  • эналаприл + лерканидипин (корипрен, энап Л комби);
  • лизиноприл + амлодипин (эквакард, экватор);
  • периндоприл + амлодипин (дальнева, престанс);
  • рамиприл + фелодипин (триапин);
  • рамиприл + амлодипин (эгипрес);
  • трандолаприл + верапамил (тарка).

Лечебный эффект

ИАПФ обладают антигипертензивным эффектом, нормализуя повышенное артериальное давление.
Доказана их способность вызывать регресс гипертрофии миокарда левого желудочка, развивающейся при артериальной гипертензии, а также вследствие хронической сердечной недостаточности.

ИАПФ защищают сердечную мышцу, усиливая коронарный кровоток. Эти препараты уменьшают риск внезапной смерти вследствие инфаркта миокарда.

Средства способны улучшать электрические свойства миокарда, снижая частоту экстрасистолии.
ИАПФ улучшают усвоение глюкозы клетками, благотворно влияя на углеводный обмен. Они обладают калийсберегающим действием, а также повышают в крови содержание «хорошего» холестерина.

Побочное действие

При длительном приеме этих препаратов может развиться угнетение кроветворения. Это проявляется снижением содержания в крови лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов. Поэтому при терапии ИАПФ нужно регулярно повторять общий анализ крови.

Вероятно развитие аллергических реакций и непереносимости. Может возникнуть зуд, покраснение кожи, крапивница, фотосенсибилизация.

ИАПФ могут вызвать нарушение функции пищеварительной системы: извращение вкуса, тошноту и рвоту, дискомфорт в области желудка. Иногда появляются понос или запор, нарушается функция печени. Не исключается появление язвочек (афт) в полости рта.

ИАПФ могут усиливать тонус парасимпатической нервной системы, а также активировать синтез простагландинов. Этим объясняется возникновение сухого кашля и изменение голоса. Кашель чаще возникает у некурящих больных и у женщин. Он облегчается после приема нестероидных противовоспалительных препаратов, но никак не изменяется после употребления противокашлевых средств.

У пациентов с выраженным сужением почечной артерии вероятно парадоксальное повышение артериального давления.

В некоторых случаях эти средства вызывают гиперкалиемию.

Есть данные, что при постоянном приеме ИАПФ повышается риск падений и переломов костей конечностей.

Противопоказания

ИАПФ не назначаются при их непереносимости.

Они не показаны при выраженном аортальном стенозе, артериальной гипотензии, беременности и лактации.

ИАПФ нельзя использовать при стенозе почечной артерии, а также гиперкалиемии любого происхождения.

Показания к применению

ИАПФ могут применяться в любой стадии гипертонической болезни. Особенно они показаны при сопутствующей сердечной недостаточности, сахарном диабете, обструктивных заболеваниях бронхов, значительной гиперлипидемии и облитерирующем атеросклерозе сосудов нижних конечностей.

Это интересно:  Группы препаратов от давления: бета и альфа-блокаторы, диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция и ангиотензина 2

Показано назначение этих препаратов при сопутствующей ишемической болезни сердца, особенно при постинфарктном кардиосклерозе. Во многих случаях применение ИАПФ оправдано и в первые двое суток после инфаркта миокарда.

ИАПФ показаны при лечении хронической сердечной недостаточности. Они положительно влияют на клиническое течение и прогноз заболевания.

Ингибиторы АПФ – список препаратов

Гипертония и ассоциированное с ней поражение печени, почек, головного мозга является бичом нашего времени. Количество умерших от повышенного артериального давления существенно превышает смертность от СПИД и приближается к показателям, свойственным онкологии. Одним из средств борьбы с гипертонической болезнью являются ингибиторы АПФ. Список препаратов этой группы и механизм их действия описан ниже.

Ингибиторы АПФ – что это такое?

Говоря о том, что такое ингибиторы АПФ, нельзя не вспомнить, как работает система поддержания артериального давления. Регуляция уровня артериального давления в организме человека осуществляется, в том числе и за счет ангиотензиновой системы.

Последняя работает следующим образом:

  1. Из бета-глобулинов плазмы, в частности из ангиотензиногена, под действием ферментов (ренин) образуется ангиотензин I. Он не воздействует на тонус сосудов и остается нейтральным.
  2. Ангиотензин I подвергается действию ангиотензин превращающего фермента – АПФ.
  3. Образуется ангиотензин II – вазоактивный пептид, способный воздействовать на тонус сосудистой стенки путем раздражения ангиотензиночувствительных рецепторов.
  4. Происходит сужение сосудов.
  5. Под действием активного ангиотензина происходит выделение норадреналина (повышает тонус сосудов), альдостерона (способствует накоплению ионов натрия и калия), антидиуретического гормона (способствует увеличению объема жидкости в кровеносном русле).
  6. Если вышеописанный процесс протекает слишком интенсивно, у человека развивается гипертония. Артериальное давление может достигать критически величин. На фоне этого развивается геморрагический инсульт, инфаркт миокарда (формирование участка некроза на сердце), поражаются почечные клубочки.

Вышеописанный процесс, если он протекает слишком интенсивно и у больного возникает гипертония, можно замедлить. Для этого применяются специальные лекарственные средства – ингибиторы АПФ. Их действие основано на прекращении синтеза ангиотензин превращающего фермента и перехода ангиотензина I в ангиотензин II. Вышеописанный процесс блокируется на начальной стадии. Излишнего сужения периферических сосудов не наступает.

На заметку: существуют и другие пути образования ангиотензина II, не связанные с ангиотензин превращающим ферментом. Это не позволяет полностью блокировать вазоактивное вещество и делает ингибиторы АПФ ограниченно эффективными в борьбе с гипертонией.

Препараты последнего поколения, список

Препараты последнего поколения отличаются хорошей переносимостью, комплексным пролонгированным действием, простотой использования и минимальным количеством противопоказаний.

К их числу относят:

  1. Фозиноприл – отличительной чертой препарата является то, что его экскреция в равной степени происходит через почки и печень. Это снижает нагрузку на оба органа и позволяет применять средство при почечной или печеночной недостаточности. Является пролекарством, в организме превращается в активный фозиноприлат. Назначается по 10 мг 1 раз в сутки.
  2. Спираприл – отличается малой частотой встречаемости побочных эффектов и высокой эффективностью. Препарат назначают по 6 мг, 1 раз в сутки. Начинать терапию следует не ранее, чем через 3 дня после отмены диуретиков. При необходимости это указание можно проигнорировать. В таком случае больной должен находиться под наблюдением в первые 6 часов после начала лечения. Высок риск ортостатических реакций.
  3. Омапатрилат – комплексное лекарство, одновременно блокирующее выработку АПФ и нейтральной эндопептидазы – фермента, наряду с ангиотензином принимающего участие в повышении АД. Назначается по 1 разу в сутки, является одним из лучших на сегодняшний день представителей группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Классификация лекарственных средств

Перечень ингибиторов АПФ включает в себя препараты различных групп. Их классификация осуществляется по химическому строению, фармакологическим свойствам и происхождению.

По химическому строению лекарства бывают:

  • сульфгидрильные (каптоприл);
  • карбоксиалкильные (эналаприл);
  • фосфорильные (фозиноприл);
  • гидроксамовые (идраприл).

Описанная классификация имеет значения только для специалистов, занятых глубоким изучением свойств рассматриваемых препаратов. Практикующему врачу информация о наличии в средстве той или иной химической группы не приносит ощутимой пользы. Большее практическое значение имеет разделение ингибиторов АПФ по фармакологическим свойствам:

По происхождению ингибиторы АПФ разделяют на природные и синтетические. К природным относят лекарства первого поколения, созданные на основе тепротида – яда южноамериканской змеи. Они оказались токсичными, малоэффективными и не получили широкого распространения. Синтетические средства применяются повсеместно.

Условно их можно разделить на 3 поколения:

  1. I поколение – каптоприл и другие препараты, содержащие в себе сульфгидрильную группу.
  2. II поколение – средства карбоксильного типа, в список которых входит лизиноприл, рамиприл.
  3. III поколение – новый тип препаратов, в состав которых входит фосфорильная группа. Одним из известных представителей третьего поколения является фозиноприл.

Нужно заметить, что поколение препарата далеко не всегда указывает на степень его эффективности. Известны случаи, когда больному со стойкой гипертонией помогали только устаревшие лекарства. Новые разработки не оказывали ожидаемого действия.

Показания к применению

Ингибиторы АПФ обладают множеством фармакологических эффектов и назначаются пациентам со следующей патологией:

  • гипертоническая болезнь любого типа (реноваскулярная, злокачественная, резистентная);
  • сердечная недостаточность застойного типа;
  • диабетическая нефропатия;
  • хронический нефрит;
  • инфаркт миокарда;
  • профилактика повторных некрозов сердца.

При назначении каптоприла и его аналогов пациентам с соответствующими заболеваниями удается достигнуть таких эффектов, как снижение нагрузки на сердце, улучшение кровообращения в легочном круге и облегчение дыхания, снижение артериального давления, уменьшение сопротивления почечных сосудов. Помимо сказанного, ингибиторы АПФ применяют совместно с нитратами для усиления эффекта последних.

Возможные побочные действия

Большинство синтетических препаратов, относящихся к рассматриваемой группе, переносится достаточно хорошо. Побочное действие проявляется редко и практически всегда бывает связано с превышением терапевтических доз или нарушением режима приема лекарств.

При этом у больных возникают следующие реакции:

  • тахиаритмия;
  • головные боли;
  • ухудшение аппетита;
  • нарушение вкуса;
  • сухой кашель;
  • тошнота;
  • диарея;
  • мышечные спазмы;
  • рвота.

Возможно развитие аллергических реакций, протекающих по типу крапивницы. В редких случаях у пациентов отмечают ангионевротический отек, в том числе и распространяющийся на дыхательные пути. Для предотвращения ситуаций, связанных с риском для жизни пациента, первый и второй прием таблетки рекомендуется осуществлять в присутствии врача или среднего медицинского работника.

Современные препараты, блокирующие выработку АПФ, сложно отнести к одной фармакологической группе. Большинство новых средств, выходящих на рынок, обладает комплексным действием и влияет сразу на несколько механизмов подъема артериального давления.

Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ?

Больные, страдающие гипертонической болезнью, нередко задают своему врачу вопрос о том, что лучше, сартаны или ингибиторы АПФ. Чтобы на него ответить, необходимо знать особенности действия обеих фармакологических групп. Как уже было сказано, ингибиторы воздействуют исключительно на ангиотензинпревращающий фермент, препятствуя образованию ангиотензина II из ангиотензина I.

Синтез вазоактивного вещества происходит не только под действием АПФ. В его образовании принимают участие компоненты, полностью прекратить выработку которых фармакологическим способом невозможно. Этим обусловлена необходимость блокировать не АПФ, а непосредственно рецепторы, чувствительные к действию ангиотензина, в чем и заключается действие сартанов – относительно новой фармакологической группы, в которую входят такие вещества, как телмисартан, лозартан, валсартан.

Это интересно:  Индап: аналоги и нюансы замены препарата на другое лекарственное средство

Отвечая на вопрос, заданный в начале этого раздела, нужно сказать следующее: сартаны – современные препараты, обладающие высокой эффективностью и способные бороться с тяжелейшими формами гипертонии. Они по всем параметрам превосходят проверенные, однако все больше устаревающие ингибиторы АПФ второго поколения. Конкурировать с сартанами могут только комплексные средства, действие которых не ограничивается прекращением выработки ангиотензинпревращающего фермента.

Ингибиторы АПФ являются прекрасными средствами, в которых сочетается высокая эффективность и доступность всем слоям населения. Современные препараты этой группы уже не ограничиваются блокированием ангиотензинпревращающего фермента. Разработчики постоянно повышают эффективность лекарств за счет прибавления новых фармакологических свойств. Яркий пример этого – комплексные препараты третьего поколения. Работа над усовершенствованием средств, направленных на борьбу с гипертонической болезнью, не прекращается. Поэтому больные могут рассчитывать на появление все новых и новых лекарств, отличающихся высокой эффективностью, доступностью и малым числом побочных эффектов.

Лучшие ингибиторы АПФ

Основу комплексного лечения артериальной гипертензии составляют ингибиторы АПФ – блокаторы ангиотензинпревращающего фермента. Совместно с диуретиками они в короткие сроки стабилизируют давление, и длительное время держат его в пределах нормы.

Для лечения артериальной гипертензии применяются ингибиторы АПФ

Ингибиторы АПФ – что это такое?

Ингибиторы ангиотензинпревращающего действия – это природные и синтетические вещества, которые угнетают выработку в почках сосудосуживающего фермента ангиотензина.

Такое действие даёт возможность использовать препараты для:

  • уменьшения притока крови к сердцу, что снижает нагрузку на жизненно важный орган;
  • защиты почек от скачков давления (гипертензии) и избытка сахара в организме (диабет).

Классификация ингибиторов АПФ

В зависимости от химического состава к ингибиторам ангиотензинпревращающего действия относятся несколько основных групп – карбоксильную, фосфинильную, сульфгидрильную. Все они имеют разную степень выведения из организма и отличия в усвоении. Есть разница и в дозировке, но она зависит от особенностей заболевания и вычисляется врачом.

Таблица «Сравнительная характеристика групп современных ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента»

По длительности терапевтического действия препараты от давления также имеют несколько групп:

  1. Препараты короткого действия (каптоприл). Такие ингибиторы нужно принимать 3–4 раза в сутки.
  2. Лекарства средней продолжительности (Беназеприл, Зофеноприл, Эналаприл). В день достаточно принимать подобные медикаменты не менее 2 раз.
  3. АПФ блокаторы длительного действия (Цилазаприл, Лизиноприл, Квинаприл, Фозиноприл). Лекарства хорошо помогают от давления при одном приёме в день.

Перечень лекарственных препаратов относится к препаратам последнего поколения и способствует подавлению АПФ в крови, тканях (почках, сердце, сосудах). При этом ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента нового поколения не только снижаю высокое давление, но и защищают внутренние органы человека – положительно влияют на сердечную мышцу и укрепляют стенки сосудов мозга, почек.

Действие ингибиторов АПФ

Механизм работы блокаторов АПФ заключается в торможении выработки сосудосуживающего фермента, который производится почками (ангиотензина). Лекарство влияет на ренин-ангиотензонную систему, препятствует превращению ангиотензин 1 в ангиотензин 2 (провокатор гипертензии), что ведёт к нормализации давления.

С помощью выброса оксида азота блокаторы рецепторов ангиотензина замедляют распад брадикинина, который отвечает за расширение стенок сосудов. В итоге, достигается основной терапевтический эффект при гипертонии – блокировка рецепторов ангиотензина 2, снятие высокого тонуса в артериях и стабилизация давления.

Показания ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента

Антигипертензивные лекарства группы блокаторов АПФ последнего поколения относятся к препаратам комплексного действия.

Это позволяет использовать их в следующих состояниях:

  • при гипертонии различной этимологии;
  • при сердечной недостаточности (снижение фракции выброса левого желудочка или его гипертрофия);
  • при почечной недостаточности (гломерулонефрит, пиелонефрит, диабетическая нефропатия, гипертоническая нефропатия);
  • после инсульта при скачках давления в сторону повышения;
  • при перенесённом инфаркте миокарда.

Ингибиторы АПФ применяются при почечной недостаточности

Особенности применения ингибиторов АПФ

Антигипертензивные лекарства произведут более высокий терапевтический эффект, если учитывать главные особенности их применения:

  1. Ингибиторы нужно принимать за час до еды, соблюдая дозировку и количество приёмов, указанные врачом.
  2. Не употреблять заменители соли. Подобные пищевые аналоги содержат калий, который и без того накапливается в организме во время лечения блокаторами АПФ. По той же причине не рекомендуется злоупотреблять продуктами питания, содержащими калий (капуста, листья салата, апельсины, бананы, абрикосы).
  3. Нельзя параллельно с ингибиторами принимать противовоспалительные лекарства нестероидного происхождения (ибупрофен, нурофен, бруфен). Такие препараты задерживают выведения из организма воды и натрия, что снижает действие блокаторов ангиотензинпревращающего фермента.
  4. Постоянно контролировать давление и работу почек.
  5. Не прерывать курс лечения без ведома врача.

Не рекомендуется сочетать препараты с напитками, содержащими кофеин, а также алкоголем, лучше всего таблетки или капли запивать обычной водой.

Нельзя принимать вместе с ингибиторами Ибупрофен и похожие препараты

Противопоказания

Наряду с широким использованием в лечении артериальной гипертензии, блокаторы АПФ имеют много противопоказаний. Их условно можно разделить на абсолютные (категорически запрещены к использованию) и относительные (применение зависит от клинической картины, когда результат оправдывает возможный вред).

Ингибиторы АПФ: что это такое, названия препаратов, которые относятся к данной группе

Ингибиторы АПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента) — группа определенных искусственных и естественных химических соединений, которые применяются для терапии и предотвращения сердечной и почечной недостаточности.

Еще они используются как средства, предназначенные для моментального понижения артериального давления.

Нередко их применяют пластические хирурги и другие специалисты для защиты от ионизирующих излучений. Они были открыты при детальном изучении пептидов, которые присутствуют в незначительном количестве в яде обыкновенной жарараки. На сегодняшний день лекарственные препараты на основе ингибиторов АПФ часто используются для терапии гипертонии и сердечной недостаточности, протекающей в разных формах.

Важно отметить, что еще данные медикаменты могут значительно усиливать влияние диуретических (мочегонных) средств. Таким образом, снижается способность организма продуцировать альдостерон при уменьшении уровня соли и жидкости. Так что такое ингибиторы АПФ? Ответ на данный вопрос можно найти в информации, изложенной ниже в статье.

Фармакологическое действие иАПФ

ИАПФ блокируют влияние ангиотензин-превращающего фермента, который крайне необходим для трансформации ангиотензина I в ангиотензин II.

Как известно, именно последний способствует спазму артерий, вен и капилляров, за счет чего повышается общее сопротивление периферии.

Также увеличивается продуцирование альдостерона надпочечниками, а он, как известно, провоцирует задержку солей и воды. Вследствие этого отмечаются первые признаки гипертонии. В норме ангиотензин-превращающий фермент имеется в сыворотке крови и в тканях. Плазменное вещество провоцирует невероятно быстрые реакции сосудов, к примеру, в стрессовых ситуациях.

А вот тканевый фермент берет на себя долгосрочные эффекты. Лекарственные препараты, которые предназначены для блокирования АПФ, должны инактивировать обе фракции вещества, то есть немаловажной характеристикой их является способность попадать в тканевые структуры, полностью растворяясь в жирах.

От последнего действия в конечном итоге зависит эффективность медикамента.

Это интересно:  Если упало давление, что делать в домашних условиях: препараты и народные средства

При остром дефиците ангиотензин-превращающего фермента не запускается путь продуцирования ангиотензина II и не отмечается увеличение кровяного давления.

Помимо всего прочего, ингибиторы АПФ тормозят процесс распада брадикинина, который крайне необходим для существенного расширения артерий, вен и капилляров, а также для понижения кровяного давления.

Исходное вещество

Как известно, оно оказывает колоссальное влияние на сроки действия средства в организме человека. При назначении больному данный момент позволяет подобрать наиболее правильную дозировку и выявить временной промежуток, по прохождении которого нужно будет повторить прием.

На данный момент выделяют три основные активные группы этих ингибиторов АПФ в составе:

  1. с сульфгидрильной группой (первого поколения). К ним причисляют Зофеноприл, Каптоприл, а также Пивалоприл. Что касается механизма действия, то они значительно усиливают влияние иАПФ. Крайне легко и быстро окисляются. Действуют весьма непродолжительное время;
  2. с карбоксильной группой (второго поколения). Сюда относят Лизиноприл, Эналаприл, Рамиприл и Периндоприл. Время влияния данных препаратов — среднее. Зато они отличаются весьма высокой способностью попадать в тканевые структуры;
  3. с фосфинильной группой (третьего поколения). В нее входят Церонаприл, Фозиноприл. Что касается механизма действия, то данные вещества отличаются высокой способностью попадать и накапливаться в тканях организма.

Активность

Главную роль играет механизм трансформации химического соединения в действующее:

  1. средства первого класса (Каптоприл). Что касается активности препарата, то он представляет собой жирорастворимое соединение, которое попадает в организм человека в активном виде. При этом вещества, входящие в его состав, трансформируются в структурах печени, а также выводятся в измененном виде. Еще они хорошо попадают сквозь клеточные стенки, то есть являются биодоступными;
  2. препараты второго класса (Фозиноприл). Также считаются жирорастворимыми и приходят в активность после определенных химических реакций, протекающих в почках или печени. Еще известно то, что они выводятся из клеточных структур в видоизмененном виде. Они также являются биодоступными;
  3. медикаменты третьего класса (Лизиноприл, Церонаприл). Они водорастворимые. Как правило, попадают в организм больного в уже активной форме. В печени они не превращаются, а выводятся в неизмененном виде. Что касается биодоступности, то она представлена в меньшей степени.

Показания к применению

Важно отметить, что помимо ярко выраженного гипотензивного эффекта ингибиторы АПФ отличаются некоторыми дополнительными качествами: они благотворно воздействуют на клеточные структуры сосудистых стенок и тканей сердца, а также воспрепятствуют их перерождению и массовой гибели.

Именно поэтому данные препараты используют для устранения повышенного давления и предотвращения иных сопровождающих заболеваний.

К показаниям к применению иАПФ можно отнести следующие:

  • острый инфаркт миокарда;
  • недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • инсульт;
  • почечную недостаточность;
  • сердечно-сосудистую недостаточность, протекающую в хронической форме;
  • ишемическую болезнь сердца;
  • диабетическую нефропатию (существенные поражения почек при наличии сахарного диабета любого типа);
  • пониженную сократительную функцию миокарда;
  • периферическую сосудистую болезнь (облитерирующий атеросклероз верхних и нижних конечностей).

Механизм действия и эффект

При наличии целого комплекса заболеваний из вышеизложенного списка наиболее желаемыми и предпочтительными лекарствами на протяжении продолжительного времени остаются иАПФ, поскольку у них масса достоинств перед другими средствами, предназначенными для лечения гипертонии.

При регулярном использовании препаратов можно заметить следующие положительные эффекты от приема:

  • значительное снижение вероятности появления различных заболеваний и осложнений в работе сердца и кровеносной системы на фоне гипертонии (инфаркт миокарда в 90% случаев), а также при гипертензии и сахарном диабете (в 42%);
  • вызывают противоположное развитие гипертрофии (увеличение толщины стенок) левого желудочка и не допускают возникновения растяжения стенок камер сердечной мышцы;
  • регулируют ритм сердца;
  • обладают сильным антиишемическим эффектом;
  • при одновременном использовании с мочегонными лекарствами не нужно контролировать уровень и применять лекарственные средства, содержащие в своем составе калий, поскольку данный показатель не уменьшается и не возрастает, а остается прежним;
  • повышают скорость клубочковой фильтрации на фоне почечной недостаточности (в 40 — 45% всех случаев).

Врач может назначить ингибиторы АПФ в сочетании с диуретическими препаратами. Также нередко одновременно с ними используют бета-блокаторы и другие средства для того, чтобы добиться более выраженного действия.

Медикаменты блокируют трансформацию ангиотензина, который обладает более выраженным сосудосуживающим действием. Его влияние распространяется на плазменные и тканевые ферменты. Таким образом обеспечивается мягкий и продолжительный эффект от приема. Как правило, это является основным механизмом действия.

Способы выведения

Эта группа лекарственных средств выводится через органы выделительной системы.

Список популярных иАПФ

Наиболее популярные и часто назначаемые лекарства, из группы ингибиторов АПФ:

  • с сульфгидрильной группой: Беназеприл, Каптоприл и Зофеноприл;
  • с карбоксильной группой: Цилазаприл, Эналаприл, Лизиноприл, Квинаприл, Рамиприл, Трандолаприл;
  • с фосфинильной группой: Фозиноприл.

Лекарства из группы иАПФ от гипертонии

К ним можно отнести Беназеприл (Лотензин), Квинаприл, Хартил, Трандолаприл.

Действие при сердечно-сосудистой недостаточности, ИБС, инфаркте миокарда, инсульте

Поскольку значительно падает уровень ангиотензина, то, соответственно, повышается количество иного вещества (брадикинина), предотвращающего патологическое деление, рост, перерождение и гибель клеток сердца и сосудистых стенок из-за дефицита кислорода.

При постоянном приеме данных препаратов замедляется утолщение стенок сердца и сосудов.

При почечной недостаточности, поражении почек при сахарном диабете

Медикаменты замедляют продуцирование специфических ферментов надпочечников, задерживающих ионы натрия и жидкость. Благодаря этому уменьшается отечность тела.

При атеросклерозе и повышенной свертываемости крови

Заметно снижается слипание тромбоцитов, и происходит нормализация уровня фибринов. Из-за способности подавлять работу гормонов надпочечников, увеличивающих содержание плохих жиров, препараты обладают сильным антисклеротическим эффектом.

Побочные эффекты

К побочным эффектам ингибиторов АПФ можно причислить:

  • сухой кашель;
  • аллергические реакции;
  • сильное воздействие на печень;
  • гипотонию;
  • нарушение работоспособности почек;
  • изменение формулы крови.

Противопоказания к применению

Ингибиторы АПФ не рекомендуется применять при таких недугах и состояниях:

  • стеноз;
  • стеноз почечных артерий;
  • почечная недостаточность различных форм течения;
  • ярко выраженная гипотензия;
  • повышенное содержание калия в крови.

Комбинированная терапия

Сочетание антагонистов, блокаторов и ингибиторов может привести к неблагоприятным последствиям.

Нельзя сочетать ингибиторы АПФ с препаратами, подавляющими защитные функции организма.

Видео по теме

Механизм действия, показания и противопоказания, побочные эффекты, а также перечень препаратов, которые входят в группу ингибиторов АПФ:

Чтобы сохранить свое здоровье, важно придерживаться всех рекомендаций личного специалиста касательно приема рассматриваемых лекарственных средств при высоком кровяном давлении.

Статья написана по материалам сайтов: okardio.com, doctor-cardiologist.ru, attuale.ru, lechusdoma.ru, neosensys.com.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector