Антигипертензивные препараты: группы, механизм действия, лечение

Любые студенческие работы — ДОРОГО!

100 р бонус за первый заказ

Гипотензивными называются лекарственные средства, снижающие системное артериальное давление.

Уровень артериального давления зависит от работы сердца, тонуса периферических сосудов, объёма и электролитного состава крови. Действие гипотензивных средств может быть направлено на разные факторы регуляции кровообращения. По механизму действия гипотензивные средства делятся на несколько групп.

Классификация гипотензивных средств.

1. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ): каптоприл, эналаприл.

2. Антагонисты кальция: фенигидин, верапамил.

3. b-адреноблокаторы: анаприлин, метопролол, талинолол.

4. Диуретики: дихлотиазид, фуросемид.

5. a1 адреноблокаторы: празозин.

6. Центральные a2 адреномиметики: клофелин, метилдофа.

7. Прямые вазодилятаторы: дибазол, папаверина гидрохлорид, но-шпа, натрия нитропруссид, апрессин.

В настоящее время наиболее эффективными гипотензивными препаратами являются блокаторы ангиотензинпревращающего фермента. Белок плазмы крови ангиотензиноген под влиянием фермента ренина, образующегося в почках, превращается в ангиотензин-1, который под влиянием другого фермента — карбоксипептидазы, образующегося в лёгких, превращается в ангиотензин-2 — наиболее активное эндогенное прессорное соединение. Ангиотензин-2 повышает периферическое сосудистое сопротивление, стимулирует секрецию альдостерона, высвобождение норадреналина из везикул периферических и центральных симпатических синапсов. Ангиотензинпревращающий фермент угнетает инактивацию брадикинина, что также ведёт к повышению артериального давления. Создание группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) привело к значительному уменьшению гипертензивного и других эффектов ангиотензина-2.

Ингибиторы АПФ делятся на препараты прямого действия, содержащие и не содержащие сульфгидрильную группу, а также непрямого действия, или пролекарства. Такие препараты проявляют свою активность только после превращения в организме в активные соединения (эналаприла малеат).

Механизм гипотензивного действия обусловлен несколькими факторами. Препарат блокирует превращение ангиотензина-1 в ангиотензин-2, уменьшает освобождение норадреналина из надпочечников и из окончаний симпатических нейронов, угнетает секрецию альдостерона, расширяет сосуды почек, стимулирует синтез брадикинина и угнетает его инактивацию. Для купирования гипертонического криза, особенно у пожилых людей, капотен принимают под язык в дозе 0,025 или 0,05 г.

Эналаприла малеат по своим клинико-фармакологическим свойствам напоминает капотен, но отличается более пролонгированным действием. Может применяться для монотерапии и в сочетании с другими антигипертензивными средствами. Противопоказан при повышенной чувствительности к ингибиторам АПФ, при беременности.

Побочные эффекты. Кашель, высыпания, ангионевротический отёк, гиперкалиемия, дисфагия.

Ионы кальция играют важную роль в жизнедеятельности организма. Трансмембранный транспорт кальция происходит через специальные кальциевые каналы. В конце 60-х годов обнаружена способность некоторых фармакологических веществ тормозить прохождение кальция по каналам и эта группа получила название — антагонисты кальция. Препараты различаются по химической структуре, фармакодинамике и фармакокинетике. Они способны понижать артериальное давление и оказывать антиангинальный эффект.

Молекулярные механизмы действия антагонистов кальция при сердечно-сосудистой патологии обусловлены их способностью взаимодействовать с белками и липидами мембран, замедлять поступление ионов кальция в клетки, что приводит к снижению тонуса сосудов, улучшению коронарного кровообращения. Препараты этой группы не нарушают липидный обмен, понижают вязкость крови, блокируют агрегацию тромбоцитов, продукцию тромбоксана, увеличивают синтез простациклина.

Одним из основных препаратов этой группы является верапамил (изоптин, финоптин), который вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток, понижает потребность сердца в кислороде. Препарат уменьшает сократимость миокарда, но в связи с расширением периферических сосудов и уменьшением сосудистого сопротивления сердечный выброс существенно не изменяется. Верапамил хорошо всасывается при приеме внутрь, пик концентрации в плазме крови наступает через 1-3 часа. Внутривенно вводят при гипертонических кризах.

Побочные эффекты. Препарат обычно хорошо переносится, иногда возникают головная боль, тахикардия, головокружение, гиперплазия дёсен.

Производное дигидропиридина нифедипин (фенигидин, коринфар) подобно верапамилу расширяет коронарные и периферические сосуды, оказывает отрицательное инотропное действие, уменьшает потребность миокарда в кислороде. В отличие от верапамила не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца, но сильно уменьшает периферическое сосудистое сопротивление и более значительно снижает артериальное давление.

Препарат быстро всасывается при приёме внутрь, максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 30 минут. Применяют нифедипин для снижения артериального давления при различных видах гипертензии, а также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Лечение нифедипином должно быть осторожным, строго индивидуальным, с ограничением доз нифедипина до 0,06 г в сутки, с учётом показаний и противопоказаний, а также побочных эффектов характерных для данной группы препаратов (см. верапамил).

Для лечения сердечно-сосудистых заболеваний широко применяют b-адреноблокаторы. Гипотензивный эффект их связан с уменьшением сердечного выброса, активности ренин-ангиотензиновой системы и снижением чувствительности барорецепторов. Сопротивление периферических сосудов под влиянием b-адреноблокаторов может увеличиваться в результате рефлекторной вазоконстрикции из-за уменьшения сердечного выброса. После длительного лечения наблюдается уменьшение массы миокарда у больных с гипертрофией левого желудочка, что зависит от выраженности отрицательного хронотропного эффекта. Препараты снижают заболеваемость инсультом и развитие сердечной недостаточности у больных с артериальной гипертонией.

Неселективный b-адреноблокатор анаприлин (обзидан, пропранолол) быстро всасывается при приёме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1-1,5 часа после приема, проникает через плацентарный барьер. При гипертонической болезни анаприлин назначают преимущественно в начальных стадиях заболевания. Препарат наиболее эффективен у больных молодого возраста. Прекращать применение анаприлина следует постепенно. При внезапной отмене препарата возможно усиление ишемии миокарда и другие побочные эффекты: бронхоспазм, утомляемость, бессонница, декомпенсация сердечной недостаточности, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к физической нагрузке, синдром отмены.

Кардиоселективный b-адреноблокатор метопролол применяют при гипертонической болезни, аритмиях, для профилактики повторных инфарктов миокарда. При приеме внутрь быстро всасывается и выводится почками. У больных с бронхоспастическими явлениями рекомендуется одновременное назначение b-адреностимуляторов.

У больных с артериальной гипертензией гипотензивный эффект диуретиков обусловлен уменьшением объёма жидкости в организме, а также снижением реактивности сосудов на симпатическую стимуляцию. Антигипертензивная активность монотерапии тиазидными диуретиками мало эффективна, но в случае недостаточного действия других гипотензивных средств дополнительное применение диуретиков позволяет добиться желаемого эффекта.

При внутривенном введении фуросемида (лазикса) диуретический эффект наступает через несколько минут, после приема внутрь — в течение первого часа и продолжается на протяжении 3-4 часов. Препарат эффективен при различных формах гипертензии, в том числе при её тяжёлых формах, при которых другие салуретики неэффективны. В основном применяют фуросемид для купирования тяжёлых гипертонических кризов.

Избирательный a1-адреноблокатор празозин (адверзутен) применяется при гипертонической болезни и застойной сердечной недостаточности. Главным в фармакодинамике празозина является периферическая вазодилятация, уменьшение пре- и постнагрузки на сердце. Препарат благоприятно влияет на показатели липидов сыворотки крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Празозин принимают внутрь, начиная с небольшой дозы, которую следует принимать перед сном, после чего больной должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это необходимо в связи с возможностью развития “феномена первой дозы” — выраженной гипотензии вплоть до коллапса. Кроме “феномена первой дозы” препарат вызывает ряд побочных эффектов: ортостатическая гипотензия, слабость, сердцебиения, головная боль, бессонница, сухость во рту.

Центральные a2 адреномиметики.

Подобно клофелину действует метилдофа, который применяется для лечения гипертонической болезни 2-А и 2-Б стадии. Назначают в таблетках. Через 1-1,5 месяца после начала лечения к препарату развивается привыкание и гипотензивный эффект уменьшается. В таких случаях его целесообразно назначать в сочетании с другими гипотензивными средствами и диуретиками.

Побочные эффекты данной группы лекарственных средств. Седативный эффект, подавленность, сухость слизистых оболочек, утомляемость, ортостатические головокружения.

При гипертонических кризах широко используют магния сульфат, гипотензивный эффект которого обусловлен прямым миотропным действием. Препарат угнетает вазомоторный центр, оказывает седативное и противосудорожное действие. Антагонистами ионов магния являются ионы кальция, поэтому в случаях пере дозирования магния сульфата вводят препараты кальция (кальция хлорид внутривенно).

К миотропным гипотензивным средствам относится апрессин (гидралазин), который применяют на ранних стадиях гипертонической болезни, в том числе при её злокачественных формах. Назначают в таблетках после еды. При длительном приеме развивается синдром, напоминающий системную красную волчанку, и другие побочные эффекты: головная боль, тахикардия, задержка жидкости, тошнота, рвота, кожная сыпь. Может провоцировать приступы стенокардии.

В последние годы для купирования гипертонических кризов широко используют натрия нитропруссид. При внутривенном капельном введении препарат оказывает быстрый, сильный и непродолжительный гипотензивный эффект; уменьшает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Механизм действия препарата связан с образованием нитрозогруппы (NO). Гипотензивный эффект после внутривенного введения развивается через 2-5 минут, а через 5-15 минут после окончания введения артериальное давление возвращается к исходному уровню. Следует применять только свежеприготовленные растворы и вводить под тщательным контролем артериального давления. При передозировке может развиться отравление цианидами и другие побочные эффекты (см. апрессин).

В фармакотерапии гипертонической болезни, особенно её начальных форм, обусловленных влиянием психогенных факторов, заметную роль играют седативные средства (снотворные в малых дозах, седативные, транквилизаторы, нейролептики).

С целью уменьшения проявлений побочных действий гипотензивных средств в клинике широко используются их сочетания. Наиболее пригодны комбинации тиазидных диуретиков с b-адреноблокаторами, a1-адреноблокаторами, а также комбинации b-адреноблокаторов с антагонистами кальция дигидропиридинового ряда или блокаторов ангиотензинпревращающего фермента с антагонистами кальция.

При комбинировании антигипертензивных препаратов с разным механизмом действия наблюдается усиление гипотензивного эффекта, а также уменьшение риска развития побочных эффектов благодаря использованию более низких доз отдельных препаратов или вследствие того, что один препарат предотвращает развитие побочных эффектов другого препарата (ингибитор ангиотензинпревращающего фермента предупреждают гипокалиемию вызываемую диуретиками).

Антигипертензивные средства: классификация, как действуют

Гипертоническая болезнь считается одним из самых распространенных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Без адекватной терапии она может стать причиной летального исхода. Чтобы избежать этого, нужно обратиться к специалисту. Врач проведет необходимые диагностические исследования и подберет подходящее лекарство. Многие люди интересуются: антигипертензивные препараты – что это такое? А именно эти средства применяются для снижения давления.

Характеристика антигипертензивных препаратов

Антигипертензивные (гипотензивные) препараты представляют собой средства, которые способствуют уменьшению артериального давления. Повышение этого показателя вызывает целый ряд факторов:

  • повышение объема крови в сосудах – это приводит к увеличению давления на их стенки;
  • увеличение периферического сопротивления сосудов;
  • особенности насосной функции миокарда.

В зависимости от указанных нарушений врач выбирает конкретное лекарство. Все препараты от гипертонии имеют разный механизм действия и делятся на несколько категорий.

Антигипертензивное действие подобных лекарств не только помогает держать давление в норме, но и способствует профилактике опасных осложнений гипертонической болезни. К ним относятся инфаркты, инсульты, аневризмы. Помимо этого, такие лекарства прекрасно предотвращают приступы гипертонического криза.

Принцип действия таких препаратов направлен на снижение кровяного давления. Потому абсолютным показанием к применению подобных средств является гипертоническая болезнь. Также подобные вещества выписывают при заболеваниях, которые сопровождаются этим симптомом:

  • стенокардия;
  • гипертрофия левого желудочка;
  • недостаточность сердца;
  • ишемия.

Из категории антигипертензивных препаратов следует выбрать оптимальное вещество. Если пациент хорошо переносит терапию, но эффект выражен недостаточно, данное лекарство нужно сочетать с другими медикаментами.

При легкой степени патологии достаточно использовать комбинированные препараты. При выборе конкретного вещества специалист должен учитывать происхождение болезни, уровень тяжести гипертонии, наличие резких колебаний давления.

Правила назначения препаратов

Чтобы лечение артериальной гипертензии с помощью препаратов дало результаты, нужно соблюдать целый ряд рекомендаций:

  1. Начинать терапию следует с немедикаментозных методов. Для этого нужно снизить массу тела, отказаться от курения и употребления спиртного, снизить количество соли и животных жиров в рационе. Также следует систематически заниматься спортом.
  2. Вначале рекомендуют принимать небольшую дозу лекарственного препарата, который имеет минимальное количество побочных эффектов.
  3. Если подобранная дозировка нормально переносится, ее понемногу увеличивают, пока не будет получен нужный результат.
  4. Нередко приходится комбинировать сразу несколько антигипертензивных лекарств. Сегодня придуманы схемы лечения, которые включают целый ряд препаратов.
  5. Если второе лекарство не дает результатов или оказывает неблагоприятное воздействие на организм, его заменяют веществом из другой категории. При этом первое средство остается таким же.
  6. Предпочтение нужно отдавать средствам, которые имеют длительный гипотензивный эффект. Это значительно проще для человека и нивелирует перепады давления.
Это интересно:  Болит висок с левой стороны - причины и лечение

В человеческом организме регуляция давления осуществляется разными путями. Они одинаково важны в системе гомеостаза.

Важно: Давление увеличивается в результате повышения сопротивления сосудов, количества циркулирующей крови и минутного объема крови. Медикаментозное лечение направлено на исправление одного или сразу нескольких элементов.

Классификация препаратов от гипертонии

Гипотензивные свойства имеют многие средства, однако далеко не все можно использовать для терапии гипертонической болезни. Это обусловлено высокой вероятностью побочных эффектов и необходимостью применять такие вещества длительное время.

При выборе антигипертензивных препаратов применяется такая классификация:

  • мочегонные средства (диуретики);
  • ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ);
  • блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА, сартаны);
  • антагонисты кальция;
  • бета-адреноблокаторы.

Указанные препараты для лечения артериальной гипертензии обладают высокой эффективностью. Они могут применяться для начальной терапии – самостоятельно или в разных сочетаниях.

При выборе конкретных лекарств врач должен учитывать точные показатели давления, особенности протекания болезни, наличие сопутствующих патологий. Особенное значение имеют поражения сердечно-сосудистой системы.

В любой ситуации следует оценивать угрозу побочных реакций, возможность комбинации веществ из разных категорий и существующий опыт лечения гипертензии у конкретного пациента.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента

Такие препараты при артериальной гипертензии отличаются высокой эффективностью. Их выписывают самым разным группам пациентов с высоким давлением. В перечень таких средств входят:

Показатели давления регулируются почками, а именно – ренин-ангиотензин-альдостероновой системой. От правильности ее функционирования зависит тонус стенок сосудов и итоговые показатели давления. При избыточном количестве ангиотензина II наблюдается сосудистый спазм большого круга кровообращения. Это чревато увеличением периферического сопротивления сосудов.

Чтобы обеспечить нормальное кровообращение во внутренних органах, сердце начинает функционировать с повышенными нагрузками. Как следствие, в сосуды под повышенным давлением попадает кровь.

Чтобы замедлить синтез ангиотензина II из ангиотензина I, следует применять лекарства, которые блокируют фермент, принимающий участие в этом этапе биохимических трансформаций. Помимо этого, ингибиторы АПФ уменьшают высвобождение кальция, который принимает участие в сокращении стенок сосудов. Это помогает уменьшить их спазм.

Использование ингибиторов АПФ снижает риск развития осложнений со стороны сердца и сосудов – инсульта, сложной сердечной недостаточности, инфаркта. Также эти средства позволяют уменьшить уровень поражения органов-мишеней – особенно почек и сердца. Если у пациента уже имеется сердечная недостаточность, прогноз патологии при употреблении таких веществ значительно улучшается.

В силу особенностей этой категории лекарств их стоит назначать людям, которые имеют болезни почек и хроническую недостаточность сердца. Также подобные таблетки применяют для терапии пациентов с аритмией, инфарктом миокарда в анамнезе.

Они могут использоваться пожилыми людьми и лицами, страдающими сахарным диабетом. В некоторых ситуациях эти препараты назначают даже беременным женщинам. Однако выписывать их может только врач.

Минусом ингибиторов АПФ является частое появление побочных реакций. Они проявляются в виде сухого кашля. Его возникновение обусловлено нарушением метаболизма брадикинина. Помимо этого, встречаются ситуации, когда синтез ангиотензина II происходит без специального фермента – вне почек. Потому результативность ингибиторов АПФ существенно снижается, а терапия заключается в подборе другого вещества.

К противопоказаниям к использованию таких средств для снижения артериального давления относят следующее:

  • существенное содержание калия в крови;
  • ангионевротический отек при использовании таких средств в прошлом;
  • внезапный стеноз почечных артерий.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II

Это достаточно современные и действенные средства. Так же, как и ингибиторы АПФ, они помогают снизить действие ангиотензина II. Однако точка приложения подобных препаратов не ограничивается единственным ферментом.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II обладают более обширным спектром действия. Антигипертензивный эффект обусловлен нарушением связывания ангиотензина с рецепторами клеток разных органов. Благодаря направленному действию удается расслабить стенки сосудов и стимулировать выведение избыточного количества соли и жидкости через почки.

В список антигипертензивных препаратов из этой категории входит следующее:

  • Ирбесартан;
  • Лозартан;
  • Телмисартан;
  • Валсартан.

Такие вещества позволяют добиться хороших результатов при поражениях почек и сердца. Помимо этого, они почти не провоцируют побочных реакций и отлично переносятся при длительном использовании. Благодаря этому такую категорию лекарственных средств врачи назначают довольно часто.

К ключевым противопоказаниям к использованию подобных препаратов относят беременность, аллергию, стеноз артерий почек, повышенное содержание калия в организме.

Мочегонные средства

Это довольно обширная группа лекарственных средств, которая часто назначается при развитии гипертонической болезни. С помощью диуретиков удается очистить организм от избыточного количества соли и жидкости. Это позволяет снизить количество циркулирующей крови, уменьшить нагрузку на сосуды и сердце и добиться их расслабления.

Существует несколько категорий таких средств, для каждой из которых характерны определенные особенности. Высокой популярностью пользуются тиазидные диуретики. К ним относят Гипотиазид, Хлорталидон, Индапамид. По своей эффективности они не уступают бета-блокаторам, ингибиторам АПФ и прочим категориям гипотензивных лекарств, но часто используются в комбинации с ними.

Повышенные концентрации таких средств могут спровоцировать нарушение электролитного обмена. Также есть риск изменения метаболизма углеводов и липидов. Однако небольшой объем таких лекарств полностью безопасен даже при продолжительном применении.

Тиазидные препараты обычно назначают в комплексе с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II. Их можно использовать в пожилом возрасте, при диабете и метаболических нарушениях. Основным противопоказанием к применению таких веществ является наличие подагры.

Следующей категорией мочегонных средств являются калийсберегающие препараты. Они оказывают более мягкое действие. Принцип действия подобных лекарств базируется на блокировании действия альдостерона. Данное вещество представляет собой антидиуретический гормон, задерживающий в организме жидкость. Снижение давления достигается благодаря выведению соли и жидкости. Но ионы магния, кальция и калия при этом сохраняются.

К препаратам из этой категории относятся Амилорид, Спиронолактон, Эплеренон. Они назначаются людям, которые имеют хроническую недостаточность сердца и выраженную отечность сердечной этиологии. Их можно использовать при рефрактерной гипертонии, которая с трудом поддается лечению другими категориями лекарств.

Калийсберегающие диуретики оказывают воздействие на почечные рецепторы к альдостерону и могут привести к гиперкалиемии. Потому их запрещено использовать при острой и хронической недостаточности почек.

Петлевые средства, такие как Эдекрин и Лазикс, оказывают более агрессивный эффект. Однако они помогают снизить давление значительно быстрее, чем остальные лекарства.

Такую категорию препаратов не следует использовать длительное время, поскольку существует высокая вероятность метаболических нарушений. Это обусловлено выведением с жидкостью электролитов. Такие вещества можно успешно применять для купирования гипертонических кризов.

Антагонисты кальция

Кальций принимает участие в сокращении мышечных волокон, и стенки сосудов не являются исключением. Действие средств из этой категории направлено на снижение попадания ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов. Благодаря этому уменьшается их чувствительность к вазопрессорным компонентам, которые провоцируют спазм сосудов.

В перечень антагонистов кальция входят следующие лекарства:

  • фенилалкиламины – Верапамил;
  • бензотиазепиновые антагонистые кальция – Дилтиазем;
  • дигидропиридины – Фелодипин, Амлодипин.

Антигипертензивные средства из этих категорий отличаются по характеру действия на стенки сосудов, проводящую систему и миокард. Так, Фелодипин и Амлодипин в основном действуют на сосуды, провоцируя снижение их тонуса. При этом функционирование сердца не меняется.

Верапамил и Дилтиазем, помимо гипотензивного воздействия, влияют на функционирование сердца. Они приводят к снижению пульса, потому могут применяться при аритмии. Благодаря уменьшенью потребности в кислороде верапамил купирует боль при стенокардии.

При назначении недигидропиридиновых средств следует учитывать возможную брадикардию и прочие разновидности брадиаритмий. Эти вещества запрещено использовать при тяжелой недостаточности сердца и атриовентрикулярной блокаде. Также их нельзя сочетать с внутривенным введением бета-адреноблокаторов.

Антагонисты кальция не воздействуют на обмен веществ, снижают уровень гипертрофии левого желудочка и помогают минимизировать риск развития инсульта.

Бета-адреноблокаторы

В эту категорию входят такие средства, как Небиволол, Бисопролол, Атенолол. Такие вещества обладают гипотензивным действием за счет уменьшения сердечного выброса и формирования в почках ренина, который провоцирует сосудистый спазм.

Эта категория препаратов позволяет регулировать ритм сердца и производит антиангинальное действие. Потому бета-блокаторы нередко назначают гипертоникам, которые имеют ишемическую болезнь сердца и хроническую форму сердечной недостаточности.

Такая категория гипотензивных препаратов провоцирует изменение метаболизма углеводов и жиров, а также может увеличивать массу тела. Потому их не следует применять людям, которые страдают сахарным диабетом и прочими метаболическими нарушениями.

Средства, которые имеют адреноблокирующие свойства, провоцируют спазм бронхов и приводят к замедлению частоты сокращений сердца. Потому их нельзя использовать людям, которые имеют бронхиальную астму, сложные формы аритмии, к которым относят атриовентрикулярную блокаду II-III степени.

Препараты центрального действия

К лекарствам центрального действия, которые снижают возбудимость сосудодвигательного центра, относят транквилизаторы и успокоительные средства. Они уменьшают эмоциональные реакции, такие как страх, тревожность, раздражительность.

Лекарства этой категории применяются на ранних стадиях болезни. Продолжительное время главным средством из этой группы считался Клофелин. Однако его применение приводит к множеству побочных эффектов, связанных с угнетением центральной нервной системы.

Потому врачи обычно выписывают рецепт на другие лекарства из этой группы. К ним относят следующее:

Другие лекарства для снижения АД

Для устранения гипертонической болезни могут применяться и другие медикаментозные средства. Лечить патологию можно с помощью таких препаратов:

  • агонисты имидазолиновых рецепторов – в эту категорию входит Моксонидин;
  • альфа-адреноблокаторы – к ним относятся Кардура и Празозин;
  • прямые ингибиторы ренина – представителем этой категории является Алискирен.

Агонисты имидазолиновых рецепторов влияют на нервные рецепторы, которые расположены в продолговатом мозге. Они провоцируют снижение активности симпатического стимулирования сосудов.

Важно: Моксонидин улучшает метаболические процессы, уменьшает содержание жирных кислот и триглицеридов в крови, увеличивает восприимчивость тканей к инсулину. Применение средства людьми с избыточной массой тела помогает снизить вес.

К прямым ингибиторам ренина относят Алискирен. Это средство обеспечивает уменьшение содержания ренина, ангиотензин-превращающего фермента и ангиотензина в крови. За счет этого удается снизить давление. Помимо этого, вещество оказывает кардиопротекторный и нефропротекторный эффект.

Алискирен разрешается комбинировать с мочегонными лекарствами, антагонистами кальция, бета-адреноблокаторами. При этом сочетание вещества с антагонистами рецепторов ангиотензина и ингибиторами АПФ может спровоцировать нарушение функционирования почек. Это обусловлено схожестью их механизма действия.

Альфа-адреноблокаторы нельзя назвать препаратами выбора. Их выписывают в составе комбинированной терапии в качестве третьего или четвертого средства. С помощью таких веществ удается нормализовать обмен жиров и углеводов, улучшить кровообращение в почках. Однако их запрещено использовать при диабетической нейропатии.

К современным и безвредным средствам для уменьшения давления относят Расилез и Олмесартан. Первый — ингибитор ренина, второй из категории антагонистов рецепторов ангиотензина II. Из мочегонных средств высокой результативностью отличается Торасемид. Его разрешается использовать длительное время. Лекарство безопасно для пожилых людей и лиц с сахарным диабетом.

Также большой популярностью пользуются комбинированные вещества, которые включают сразу несколько категорий веществ. К ним относят Экватор. В его составе имеются лизиноприл и амлодипин.

Антигипертензивные препараты помогают справиться с повышенным давлением и улучшить состояние пациента. Конкретное лекарство должен подбирать специалист с учетом клинической картины и индивидуальных особенностей организма. Никакие варианты самолечения в этом случае недопустимы.

Лекция № 32 Антигипертензивные средства

Санкт-Петербургский фармацевтический техникум

Л Е К Ц И Я № 32

Артериальная гипертензия является наиболее распространенным заболеванием сердечно-сосудистой системы. Стойкое повышение артериального давления приводит к повреждению сосудов сердца, мозга, почек и, как следствие, – к повышению частоты коронарной болезни, инсульта, почечной недостаточности и других осложнений. Эффективное понижение артериального давления с помощью фармакологических средств снижает заболеваемость и смертность, улучшает качество жизни пациентов.

Артериальное давление (АД) поддерживается, главным образом, путем регуляции общего периферического сопротивления сосудов (ОПС) и сердечного выброса (СВ). Весомый вклад в поддержание артериального давления вносят почки, регулирующие объем внутрисосудистой жидкости.

Уровень АД находится под нейрогуморальным контролем. Нервная регуляция обеспечивается симпатической нервной системой (является ведущим фактором), которая влияет и на тонус сосудов и на работу сердца и почек.

Гуморальная регуляция (системная и местная) определяет ОПС и включает в себя как сосудосуживающие, так и сосудорасширяющие эндогенные вещества.

При гипертонической болезни происходит активизация адренергических воздействий на органы-мишени и повышение в крови количества сосудосуживающих факторов.

Все антигипертензивные средства действуют на одну или несколько анатомических структур, участвующих в контроле АД и оказывают эффект путем вмешательства в нормальные механизмы регуляции АД.

Это интересно:  Атриовентрикулярная пароксизмальная тахикардия: лечение

Пути антигипертензивного воздействия:

– уменьшение сосудосуживающих и кардиостимулирующих адренергических влияний;

– устранение прессорного действия эндогенных веществ и различных факторов;

– влияние на объём циркулирующей крови (ОЦК) и её электролитный со-

Классификация антигипертензивных средств

I. Средства, уменьшающие адренергические влияния на сердечнососудистую систему (нейротропные)

II. Средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС)

III. Сосудорасширяющие средства прямого миотропного действия (вазодилататоры)

IV. Средства, влияющие на водно-солевой обмен (диуретики)

I. Средства, уменьшающие адренергические влияния на сердечнососудистую систему (нейротропные средства)

Уменьшить стимулирующее влияние СНС на сосуды и сердце можно на уровне:

– окончаний постганглионарных волокон;

1.Средства, понижающие тонус сосудодвигательного центра (средства центрального действия)

КЛОФЕЛИН (МНН: КЛОНИДИН) ДОПЕГИТ (МНН: МЕТИЛДОПА) ЭСТУЛИК (МНН: ГУАНФАЦИН)

Их антигипертензивное действие связано со стимуляцией центральных α 2 -адренорецепторов, расположенных в продолговатом мозге. В результате: снижается ОПС, минутный объём крови (МОК), уменьшается выделение катехоламинов надпочечниками и выделение ренина почками. Имеет место расширение сосудов почек, головного мозга и коронарных сосудов.

Побочные эффекты клофелина : сонливость, вялость, усталость, диспепсия, запоры, сухость во рту, головные боли, брадикардия, нарушение сна, тремор, кожные реакции.

Гуанфацин в 5 раз более селективных агонист центральных α 2 — рецепторов, чем клофелин, оказывает меньше побочных эффектов.

Метилдофа имеет два механизма действия.

а) в организме превращается в α-метилнорадреналин (ложный медиатор), который стимулирует α 2 -адренорецепторы в ЦНС;

б) симпатолитик, конкурентный антагонист ДОФА, задерживает синтез дофамина и норадреналина.

По активности слабее клофелина и гуанфацина.

ФИЗИОТЕНЗ (МНН: МОКСОНИДИН) АЛЬБАРЕЛ (МНН: РИЛМЕНИДИН)

Являются агонистами имидазолиновых рецепторов сосудодвигательного центра, в результате угнетается синтез катехоламинов, что снижает центральное и периферическое симпатомиметическое действие. Седативного эффекта нет, высокая активность. Под влиянием препаратов снижается общее периферическое сопротивление (ОПС) и секреция ренина.

Побочные эффекты: ортостатическая гипотония, астения, диспепсия.

Формы выпуска: таблетки (0,0002; 0,0004).

2. Ганглиоблокаторы ПЕНТАМИН (МНН: АЗАМЕТОНИЙ)

Мощные гипотензивные средства, но в настоящее время не применяются для лечения гипертонической болезни из-за отсутствия избирательности и быстрого развития привыкания.

Угнетение симпатических ганглиев приводит к снижению артериального давления и побочным действиям (ортостатической гипотонии).

Угнетение парасимпатических ганглиев проявляется только побочным действием (сухость слизистых, различные атонии, нарушение аккомодации, тахикардия и др.)

Используют ганглиоблокаторы при гипертонических кризах.

Оказывают антиадренергическое периферическое действие на пресинаптическом уровне, истощая запасы норадреналина в нервных окончаниях.

Уменьшение АД связано с уменьшением ОПС, уменьшением МОК, уменьшением количества ренина. В результате преобладают парасимпатические влияния.

Гипотензивное действие развивается постепенно через 1-2 недели, а после отмены восстановление давления происходит через 1-3 недели.

РЕЗЕРПИН (МНН) в комбинированном препарате «АДЕЛЬФАН-

Алкалоид раувольфии змеиной. Резерпин легко проникает в мозг и дает седатацию, нейролептическое действие, явления паркинсонизма, депрессию.

Побочное действие: у обоих препаратов связано с преобладанием ПСНС: усиление секреции желез, активизация моторики ЖКТ (противопоказаны при язвенной болезни) повышение тонуса бронхов, бронхоспазм.

Противопоказания: бронхиальная астма, брадикардия, нарушение проводимости в атриовентрикулярном участке, набухание слизистых носа и другое.

В настоящее время симпатолитики используются редко. Форма выпуска: таблетки.

4.1. α-адреноблокаторы Для лечения гипертонической болезни могут использоваться селективные

вещества, оказывающие преимущественное влияние на постсинаптические α 1 — адренорецепторы:

ПРАЗОЗИН (МНН) ДОКСАЗОЗИН (МНН)

Гипотензивное действие связано с уменьшением ОПС за счет расширения сосудов (сильнее влияет на артерии, меньше на вены). Уменьшается венозный возврат крови, уменьшается нагрузка на левый желудочек. Так как понижается пред- и постнагрузка на сердце, препараты показаны при проявлениях сердечной недостаточности, с застоем в легочных сосудах, недостаточностью почек. Есть антиатерогенный эффект (уменьшение ХС, ЛПНП, ТГ).

Формы выпуска: таблетки.

4.2. β-адреноблокаторы Широко применяются в качестве антигипертензивнных средств при лег-

кой и умеренной форме гипертонической болезни. Механизм действия:

1. Снижение СВ за счет блокады β 1 -адренорецепторов сердца.

2. Угнетение пресинаптических β 2 -адренорецепторов, уменьшение выделения норадреналина из нервного окончания (уменьшение ОПС) – при длительном приеме.

3. Блокада β 1 -адренорецепторов почек, уменьшение выделения ренина.

4. Могут увеличивать высвобождение вазодилатирующих веществ (простагландинов, оксида азота и др.).

5. Некоторые препараты могут блокировать центральные β- адренорецепторы и уменьшать симпатическую иннервацию.

Гипотензивное действие развивается постепенно в течение нескольких недель. Эффект стабильный, нет привыкания.

В группе β-адреноблокаторов выделяют неселективные средства – ПРОПРАНОЛОЛ (МНН), кардиоселективные препараты – АТЕНОЛОЛ (МНН),

МЕТОПРОЛОЛ (МНН), БЕТАКСОЛОЛ (МНН), БИСОПРОЛОЛ (МНН).

Кардиоселективные препараты имеют меньше побочных эффектов и противопоказаний по сравнению с неселективными. Их можно с осторожностью применять при состояниях, сопровождающихся спазмом периферических сосудов, бронхиальной астме, сахарном диабете, почечной недостаточности.

Формы выпуска: таблетки.

II. Средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС)

В клубочке нефрона находится юкстагломерулярный аппарат (ЮГА), который при определенных условиях секретирует фермент ренин. К таким усло-

виям относятся понижение почечного кровотока, активация симпатических нервов, снижение содержания ионов натрия, повышенная продукция простагландинов. Под влиянием ренина образуется ангиотензин-I (АТ-I) переходящий в ангиотензин-II (АТ-II) с помощью ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). АТ-II оказывает действие на специфические АТ-рецепторы. На уровне эндотелия стимуляция АТ-рецепторов приводит к повышению количества внутриклеточного Ca 2+ , что вызывают выраженное сокращение гладкомышечных клеток сосудов.

Системе РААС отводится большая роль в патогенезе гипертонической болезни. Система включается постепенно, но дает очень стабильное повышение артериального давления.

Существует 2 группы лекарственных средств, оказывающих выраженное угнетающее влияние на РААС.

1. Ингибиторы АПФ (иАПФ) КАПТОПРИЛ (МНН)

ЭНАП , ЭДНИТ (МНН: ЭНАЛАПРИЛ) ПРЕСТАРИУМ (МНН: ПЕРИНДОПРИЛ) ДИРОТОН (МНН: ЛИЗИНОПРИЛ) МОНОПРИЛ (МНН: ФОЗИНОПРИЛ)

Механизм действия: а) Связывают ионы цинка в активном центре АПФ, блокируется фермент, уменьшается образование АТ-II; в результате уменьшается его прямое влияние на сосуды, уменьшается выделение норадреналина, уменьшается ОПС, снижается задержка Na + и воды, что приводит к снижению ОЦК. Наблюдается выраженное гипотензивное действие.

б) За счет уменьшение ОПС происходит уменьшение пред- и постнагрузки на сердце, что дает возможность применять препараты в комплексном лечении застойной сердечной недостаточности.

иАПФ оказывают благоприятное влияние на сердце, улучшают почечный кровоток. Могут оказывать защитное действие в отношении сосудистой стенки.

Побочные эффекты: (хорошо переносятся), наиболее характерен кашель (для каптоприла). Кашель связан с увеличением количества простагландинов (ПГ), возникает отек дыхательных путей, бронхоспазм. Возможны кожные аллергические реакции, нарушение вкуса, тахикардия, ангионевротический отек, гиперкалиемия. В редких случаях происходят нарушения со стороны периферической крови и почек.

Противопоказания: нарушение дыхательной функции, беременность. При беременности иАПФ ухудшают плацентарный кровоток, вызывают у плода гипотензию, недоразвитие лёгких и анемию.

Формы выпуска: таблетки.

2. Блокаторы АТ-рецепторов

АТ-II может образовывать не только при участии АПФ, но и другими путями. Поэтому более надежное устранение его эффектов, это блокада АТрецепторов в органах-мишенях.

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов уменьшают систолическое и диастолическое АД, снижают ЧСС, уменьшают гипертрофию левого желудочка

и крупных сосудов, улучшают почечный кровоток, оказывают нефропротекторное действие.

КОЗААР , ЛОЗАП (МНН: ЛОЗАРТАН)

Выраженный гипотензивный эффект развивается через 3-5 недель приема

и сохраняется длительное время после отмены препарата.

Хорошая переносимость, мало побочных эффектов. В эту группу также входят:

ТЕВЕТЕН (МНН: ЭПРОСАРТАН) ДИОВАН (МНН: ВАЛСАРТАН) Формы выпуска: таблетки.

III. Сосудорасширяющие средства прямого миотропного действия

Блокаторы кальциевых каналов ВЕРАПАМИЛ (МНН)

НИФЕДИПИН (МНН) АМЛОДИПИН (МНН) ФЕЛОДИПИН (МНН) ДИЛТИАЗЕМ (МНН)

Гипотензивное действие обусловлено снижением тонуса артериол за счёт блокады кальциевых каналов обеспечивающих мышечное сокращение и снижением ОПС.

Нифедипин, амлодипин и фелодипин более селективны, как вазодилататоры и имеют менее выраженное угнетающее действие на сердечные функции по сравнению с верапамилом и дилтиаземом.

Верапамил значительно уменьшает ЧСС и СВ. Дилтиазем занимает промежуточное положение между нифедипином и верапамилом.

Побочные эффекты: покраснение лица, головокружение, головные боли, общая слабость, периферические отеки (нижних конечностей), гиперплазия десен, тошнота, запоры кожные сыпи и др. осложнения.

Формы выпуска: таблетки.

IV. Средства, влияющие на водно-солевой обмен

В комплексном лечении ГБ часто используют различные группы диуретиков: тиазидные, калийсберегающие (спиронолактон), в более тяжелых ситуациях – петлевые (фуросемид).

Диуретики выводят из организма Na + , воду, поэтому снижается ОЦК, что способствует снижению ОПС.

Наиболее часто используют тиазидные диуретики.

ГИПОТИАЗИД (МНН: ГИДРОХЛОРОТИАЗИД) – для монотерапии и в комбинациях с веществами из различных групп.

ОКСОДОЛИН (МНН: ХЛОРТАЛИДОН) и КЛОПАМИД (МНН) в составе комбинированных препаратов.

Эти вещества кроме диуретического действия оказывают прямое влияние на сосудистую стенку: удаляют из сосудистой стенки избыток натрия и воды, уменьшают ее отёк. Понижают её чувствительность к сосудосуживающим веществам (норадреналину, АТ-II), в результате и происходит снижение ОПС –

гипотензивное действие. Для влияния на сосуды требуются более низкие дозы гипотиазида, чем для проявления мочегонного действия. Тиазидные диуретики усиливают гипотензивное действие препаратов из других групп.

Входят в состав большинства комбинированных средств для лечения гипертонической болезни:

«ЭНАП-Н » (эналаприл + гипотиазид 25 мг) «ЭНАП-НЛ » (эналаприл + гипотиазид 12,5 мг) « ТЕНОРИК » (атенолол + хлорталидон) « ЛОЗАП ПЛЮС » (лозартан + гипотиазид)

АРИФОН (МНН: ИНДАПАМИД)

Тиазидоподобное мочегонное средство с выраженным антигипертензивным действием. Обладает высокой липофильностью, поэтому преимущественно влияет на сосудистую стенку (до 80%).

В терапевтических дозах сосудорасширяющий эффект превышает диуретический.

Индапамид назначают внутрь однократно для лечения гипертонической болезни I и II стадии. Препарат хорошо переносится, оказывает благоприятное действие на миокард и почки, увеличивает в крови уровень ЛПВП и уменьшает количество ЛПНП и ТГ, улучшает толерантность к глюкозе.

Формы выпуска: таблетки.

Фармакотерапия гипертонической болезни должна проводится с учетом индивидуальных особенностей больного, тяжести заболевания, патогенетических факторов, сопутствующих заболеваний. Большое значение имеет комбинированная терапия. Она позволяет одновременно воздействовать на нескольких уровнях регуляции сосудистого тонуса и нивелировать побочные эффекты отдельных препаратов.

Гипотензивные препараты: принципы терапии, группы, перечень представителей

Гипотензивные препараты (антигипертензивные) включают широкий спектр лекарственных средств, призванных снижать артериальное давление. Примерно с середины прошлого столетия они стали производиться в больших объемах и массово применяться у пациентов с гипертонией. До этого времени врачи рекомендовали лишь диету, изменение образа жизни и успокоительные средства.

Артериальная гипертензия (АГ) – самое часто диагностируемое заболевание сердечно-сосудистой системы. По данным статистики, примерно у каждого второго жителя планеты пожилого возраста есть признаки повышенного давления, что требует своевременной и правильной его коррекции.

Для назначения препаратов, снижающих артериальное давление (АД), нужно установить сам факт наличия гипертензии, оценить возможные риски для пациента, противопоказания к конкретным лекарствам и целесообразность лечения в принципе. Приоритетом гипотензивной терапии является эффективное снижение давления и профилактика возможных осложнений опасного заболевания, таких как инсульт, инфаркт миокарда, почечная недостаточность.

Применение антигипертензивных средств позволило уменьшить смертность от тяжелых форм АГ за последние 20 лет почти на половину. Оптимальным уровнем давления, который должен быть достигнут с помощью лечения, считается цифра, не превышающая 140/90 мм рт. ст. Конечно, в каждом случае вопрос необходимости терапии решается индивидуально, но при длительном повышенном давлении, наличии поражения сердца, почек, сетчатки глаза оно должно быть начато незамедлительно.

По рекомендации Всемирной Организации Здравоохранения, абсолютным показанием к антигипертензивной терапии считается диастолическое давление 90 и выше мм рт. ст., особенно, если такая цифра держится на протяжении нескольких месяцев или полугода. Обычно лекарства выписываются на неопределенный срок, для большинства пациентов – пожизненно. Это связано с тем, что при отмене терапии три четверти пациентов вновь испытывают проявления гипертонии.

Многие больные боятся длительного или даже пожизненного приема лекарств, а часто последние назначаются в комбинациях, включающих несколько наименований. Конечно, опасения понятны, ведь любое лекарство обладает побочными эффектами. Многочисленные исследования доказали, что риска для здоровья при длительном применении антигипертензивных препаратов нет, побочные действия минимальны при условии правильно подобранной дозы и схемы приема. В каждом случае врач индивидуально определяет особенности лечения, учитывая форму и течение гипертонии, противопоказания, сопутствующую патологию у пациента, однако о возможных последствиях предупреждать все-таки необходимо.

Принципы назначения антигипертензивной терапии

Благодаря многолетним клиническим исследованиям с участием тысяч пациентов, были сформулированы основные принципы медикаментозного лечения артериальной гипертензии:

  • Лечение начинают с самых маленьких доз препарата, используя лекарство с минимумом побочных эффектов, то есть, выбирая наиболее безопасное средство.
  • Если минимальная доза переносится хорошо, но уровень давления все же высок, то количество лекарства постепенно увеличивается до необходимого для поддержания нормального АД.
  • Для достижения наилучшего эффекта рекомендуется применять сочетания препаратов, назначая каждый из них в минимально возможных дозировках. В настоящее время разработаны стандартные схемы комбинированного лечения АГ.
  • Если второй назначенный препарат не дает желаемого результата либо его прием сопровождается побочными эффектами, то стоит попробовать средство из другой группы, не меняя при этом дозировки и режима приема первого препарата.
  • Предпочтительны препараты с длительным действием, позволяющие поддерживать нормальное АД в течение суток, не давая возможности колебаниям, при которых риск осложнений увеличивается.
Это интересно:  Атеросклероз правой позвоночной артерии головного мозга: симптомы и лечение

Гипотензивные средства: группы, свойства, особенности

Гипотензивными свойствами обладают многие лекарственные препараты, но не все они могут быть применены для лечения пациентов с АГ ввиду необходимости длительного их приема и возможности побочных эффектов. На сегодняшний день используется пять основных групп гипотензивных препаратов:

  1. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ).
  2. Блокаторы рецепторов ангиотензина II.
  3. Диуретики.
  4. Антагонисты кальция.
  5. Бета-адреноблокаторы.

Лекарства из этих групп эффективны при артериальной гипертонии, могут быть назначены в качестве начального лечения либо поддерживающей терапии, самостоятельно или в различных комбинациях. Выбирая конкретные гипотензивные средства, специалист основывается на показателях давления у пациента, особенностях течения заболевания, наличии поражений органов-мишеней, сопутствующей патологии, особенно, со стороны сердечно-сосудистой системы. Всегда оценивается общий вероятный побочный эффект, возможность сочетания лекарств из разных групп, а также уже имеющийся опыт лечения гипертонии у конкретного больного.

К сожалению, многие эффективные лекарства не отличаются дешевизной, что делает их недоступными для широких масс населения. Стоимость препарата может стать одним из условий, по которым пациент вынужден будет отказаться от него в пользу другого, более дешевого аналога.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ)

Препараты из группы ИАПФ довольно популярны и широко назначаются самым разным категориям пациентов с повышенным давлением. Список ИАПФ включает такие средства как: каптоприл, эналаприл, лизиноприл, престариум и др.

Как известно, уровень АД регулируется почками, в частности, ренин-ангиотензин-альдостероновой системой, от правильной работы которой зависит тонус сосудистых стенок и конечный уровень давления. При избытке ангиотензина II происходит спазм сосудов артериального типа большого круга кровообращения, что ведет к нарастанию общего периферического сосудистого сопротивления. Для обеспечения адекватного кровотока во внутренних органах сердце начинает работать с избыточной нагрузкой, нагнетая в сосуды кровь под повышенным давлением.

Для того чтобы замедлить образование ангиотензина II из предшественника (ангиотензин I), было предложено использовать препараты, блокирующие фермент, участвующий в этой стадии биохимических превращений. Кроме того, ИАПФ снижают высвобождение кальция, участвующего в сокращении сосудистых стенок, благодаря чему уменьшается их спазм.

механизм действия ИАПФ при ХСН

Назначение ИАПФ уменьшает вероятность сердечно-сосудистых осложнений (инсульт, инфаркт миокарда, тяжелая недостаточность сердца и др.), степень повреждения органов-мишеней, особенно, сердца и почек. Если пациент уже страдает хронической сердечной недостаточностью, то прогноз заболевания при приеме средств из группы ИАПФ улучшается.

Исходя из особенностей действия, наиболее рационально назначать ИАПФ пациентам с патологией почек и хронической сердечной недостаточностью, с аритмиями, после перенесенного инфаркта сердца, они безопасны для применения пожилыми лицами и при сахарном диабете, а в отдельных случаях могут быть использованы даже беременными женщинами.

Недостатком ингибиторов АПФ считаются наиболее частые побочные реакции в виде сухого кашля, связанного с изменением метаболизма брадикинина. Кроме того, в части случаев образование ангиотензина II происходит без специального фермента, вне почек, поэтому эффективность ИАПФ при этом резко снижается, а лечение предполагает выбор другого лекарственного средства.

Абсолютными противопоказаниями к назначению ИАПФ считают:

  • Беременность;
  • Значительное повышение уровня калия в крови;
  • Резкий стеноз обеих почечных артерий;
  • Отек Квинке при применении ИАПФ в прошлом.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА)

Препараты из группы БРА – наиболее современные и эффективные. Подобно ИАПФ, они снижают действие ангиотензина II, но, в отличие от последних, точка их приложения не ограничивается одним-единственным ферментом. БРА действуют более широко, оказывая мощный антигипертензивный эффект за счет нарушения связывания ангиотензина с рецепторами на клетках различных органов. Благодаря такому целенаправленному действию достигается расслабление сосудистых стенок, а также усиливается выведение почками излишков жидкости и соли.

Наиболее популярные БРА – лозартан, валсартан, ирбесартан и др.

Как и ИАПФ, средства из группы антагонистов рецепторов ангиотензина II показывают высокую эффективность при патологии почек и сердца. Кроме того, они практически лишены побочных реакций и хорошо переносятся при длительном назначении, что позволяет их широко использовать. Противопоказания к БРА аналогичны таковым для ИАПФ – беременность, гиперкалиемия, стеноз почечных артерий, аллергические реакции.

Мочегонные средства

Диуретики – не только самая обширная, но и наиболее давно применяемая группа препаратов. Они помогают вывести из организма излишки жидкости и соль, за счет чего уменьшается объем циркулирующей крови, нагрузка на сердце и сосуды, которые, в конечном итоге, расслабляются. Классификация подразумевает выделение групп калийсберегающих, тиазидных и петлевых мочегонных средств.

Тиазидные диуретики, среди которых – гипотиазид, индапамид, хлорталидон, по эффективности не уступают ингибиторам АПФ, бета-блокаторам и иным группам антигипертензивных средств. Высокие концентрации их способны привести к изменению электролитного обмена, метаболизма липидов и углеводов, но низкие дозировки этих препаратов признаны безопасными даже при длительном приеме.

Тиазидные диуретики применяют в составе комбинированной терапии наряду с ИАПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II. Возможно их назначение пожилым пациентам, лицам, страдающим сахарным диабетом, различными метаболическими расстройствами. Абсолютным противопоказанием к приему этих препаратов считается подагра.

Калийсберегающие мочегонные обладают более мягким эффектом по сравнению с другими диуретиками. Механизм действия основан на блокировании эффектов от альдостерона (антидиуретического гормона, задерживающего жидкость). Снижение давления достигается за счет выведения жидкости и соли, но ионы калия, магния, кальция при этом не теряются.

К калийсберегающим мочегонным относят спиронолактон, амилорид, эплеренон и др. Они могут назначаться пациентам с хронической сердечной недостаточностью, выраженными отеками сердечного происхождения. Эти средства эффективны при рефрактерной гипертонии, трудно поддающейся лечению другими группами лекарств.

Ввиду действия на почечные рецепторы к альдостерону и риска развития гиперкалиемии, эти вещества противопоказаны при острой и хронической почечной недостаточности.

Петлевые диуретики (лазикс, эдекрин) действуют наиболее агрессивно, но, вместе с тем, и давление способны снизить быстрее других. Для длительного применения они не рекомендованы, так как высок риск метаболических нарушений по причине выведения вместе с жидкостью и электролитов, но для терапии гипертонических кризов эти препараты успешно используются.

Антагонисты кальция

Сокращение мышечных волокон происходит с участием кальция. Сосудистые стенки – не исключение. Препараты группы антагонистов кальция осуществляют свое действие за счет снижения проникновения ионов кальция в гладкомышечные клетки кровеносных сосудов. Снижается и чувствительность сосудов к вазопрессорным веществам, вызывающим сосудистый спазм (адреналин, например).

Перечень антагонистов кальция включает препараты трех основных групп:

  1. Дигидропиридины (амлодипин, фелодипин).
  2. Бензотиазепиновые антагонисты кальция (дилтиазем).
  3. Фенилалкиламины (верапамил).

Препараты этих групп отличаются по характеру воздействия на стенки сосудов, миокард, проводящую систему сердца. Так, амлодипин, фелодипин действуют преимущественно на сосуды, снижая их тонус, при этом работа сердца не изменяется. Верапамил, дилтиазем, помимо гипотензивного эффекта, влияют на работу сердца, вызывая снижение пульса и его нормализацию, поэтому с успехом используются при аритмиях. За счет снижения потребности мышцы сердца в кислороде, верапамил уменьшает болевой синдром при стенокардии.

В случае назначения недигидропиридиновых диуретиков необходимо учитывать возможную брадикардию и другие виды брадиаритмий. Эти лекарства противопоказаны при выраженной сердечной недостаточности, атриовентрикулярных блокадах и одновременно с внутривенным введением бета-адреноблокаторов.

Антагонисты кальция не влияют на обменные процессы, уменьшают степень гипертрофии левого желудочка сердца при АГ, снижают вероятность инсульта.

Бета-адреноблокаторы

Бета-адреноблокаторы (атенолол, бисопролол, небиволол) оказывают гипотензивный эффект за счет снижения сердечного выброса и образования ренина в почках, вызывающего сосудистый спазм. Ввиду способности регулировать сердечный ритм и оказывать антиангинальный эффект, бета-блокаторы предпочтительны для снижения давления у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца (стенокардии, кардиосклероз), а также при хронической сердечной недостаточности.

Бета-адреноблокаторы изменяют углеводный, жировой обмен, могут провоцировать повышение веса, поэтому они не рекомендованы при сахарном диабете и других метаболических нарушениях.

Вещества с адреноблокирующими свойствами вызывают спазм бронхов и замедление частоты сердечных сокращений, в связи с чем они противопоказаны астматикам, при тяжелых аритмиях, в частности, атриовентрикулярной блокаде II-III степени.

Другие препараты с гипотензивным действием

Помимо описанных групп фармакологических средств для лечения артериальной гипертензии, успешно применяются и дополнительные препараты – агонисты имидазолиновых рецепторов (моксонидин), прямые ингибиторы ренина (алискирен), альфа-адреноблокаторы (празозин, кардура).

Агонисты имидазолиновых рецепторов воздействуют на нервные центры в продолговатом мозге, уменьшая активность симпатической стимуляции сосудов. В отличие от препаратов других групп, в лучшем случае не влияющих на углеводный и жировой обмен, моксонидин способен улучшать метаболические процессы, повышать чувствительность тканей к инсулину, снижать триглицериды и жирные кислоты в крови. Прием моксонидина пациентами с излишним весом способствует похуданию.

Прямые ингибиторы ренина представлены препаратом алискиреном. Алискирен способствует снижению концентрации ренина, ангиотензина, ангиотензин-превращающего фермента в сыворотке крови, оказывая гипотензивное, а также кардиопротекторное и нефропротекторное действие. Алискирен можно комбинировать с антагонистами кальция, диуретиками, бета-адреноблокаторами, а вот одновременное применение с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина чревато нарушением работы почек ввиду схожести фармакологического действия.

Альфа-адреноблокаторы не считают препаратами выбора, их назначают в составе комбинированного лечения в качестве третьего или четвертого дополнительного гипотензивного средства. Лекарства этой группы улучшают жировой и углеводный обмен, повышают кровоток в почках, но противопоказаны при диабетической нейропатии.

Фармакологическая промышленность не стоит на месте, ученые постоянно занимаются разработкой новых и безопасных лекарственных средств для снижения давления. Препаратами последнего поколения можно считать алискирен (расилез), олмесартан из группы антагонистов рецепторов ангиотензина II. Среди диуретиков хорошо зарекомендовал себя торасемид, который пригоден для длительного применения, безопасен для пожилых пациентов и больных сахарным диабетом.

Широко применяются и комбинированные препараты, включающие представителей разных групп «в одной таблетке», например, экватор, сочетающий амлодипин и лизиноприл.

Народные гипотензивные средства?

Описанные лекарства оказывают стойкий гипотензивный эффект, но требуют длительного приема и постоянного контроля уровня давления. Опасаясь побочных эффектов, многие пациенты-гипертоники, особенно, пожилые люди, страдающие и другими заболеваниями, предпочитают приему таблеток растительные средства и народную медицину.

Гипотензивные травы имеют право на существование, многие действительно оказывают хороший эффект, а действие их связано большей частью с успокоительными и сосудорасширяющими свойствами. Так, наибольшей популярностью пользуются боярышник, пустырник, мята перечная, валериана и другие.

Существуют уже готовые сборы, которые в виде пакетированного чая можно купить в аптеке. Чай Эвалар Био, содержащий мелиссу, мяту, боярышник и другие растительные компоненты, Травиата – наиболее известные представители растительных гипотензивных средств. Неплохо зарекомендовал себя и гипотензивный монастырский чай. На начальной стадии заболевания он оказывает на пациентов общеукрепляющее и успокаивающее действие.

Конечно, растительные сборы могут быть эффективными, особенно, у эмоционально лабильных субъектов, но следует подчеркнуть, что самостоятельное лечение гипертонии недопустимо. Если пациент пожилой, страдает сердечной патологией, диабетом, атеросклерозом, то эффективность лишь народной медицины сомнительна. В таких случаях требуется медикаментозная терапия.

Для того чтобы медикаментозное лечение было более эффективным, а дозировки лекарственных средств минимальны, больным артериальной гипертензией врач посоветует первым делом изменить образ жизни. Рекомендации включают отказ от курения, нормализацию веса, диету с ограничением потребления поваренной соли, жидкости, алкоголя. Важное значение имеют адекватная физическая нагрузка и борьба с гиподинамией. Немедикаментозные меры по снижению давления позволяют снизить потребность в лекарственных препаратах и увеличить их эффективность.

Видео: лекция по гипотензивным препаратам

Статья написана по материалам сайтов: students-library.com, davlenienorm.com, studfiles.net, sosudinfo.ru.

«

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий