Вальсакор: инструкция по применению, показания, аналоги

При артериальной гипертензии достаточно часто назначают таблетки «Вальсакор». Это препарат высокого качества, чья эффективность подтверждена клиническими испытаниями. «Вальсакор» внесен в официальный регистр лекарственных средств (РЛС) для лечения сердечно-сосудистых болезней. Лекарственное средство эффективно снижает уровень системного артериального давления, помогает бороться с проявлениями сердечной недостаточности.

Содержание

Состав медикамента, его дозировки и форма его выпуска

Основной активный компонент лекарства «Вальсакор» — валсартан. Это также и международное непатентованное название (МНН) «Вальсакора». Кроме валсартана, в состав медикаментозного средства также входят формирующие вещества, которые обеспечивают лекарству подходящий внешний вид и длительную сохранность. «Вальсакор» производится в таблетированной форме в дозировке по 40 мг, 80 мг, 160 мг и 320 мг в упаковках на 28 и 84 таблетки (препарат в дозе 320 мг выпускается только по 28 таб. в упаковке). Кроме этого, также производится лекарство «Вальсакор H»: в его составе дополнительно идет мочегонное вещество гидрохлортиазид. «Вальсакор Н» 80 мг и «Вальсакор Н» 160 мг оба содержат по 12,5 мг гидрохлортиазида.

Как действует этот препарат?

Действующее вещество препарата — валсартан, которое принадлежит фармакологической группе антагонистов (блокаторов) рецепторов к ангиотензину II. Вещества этой группы влияют на рецепторы к гормону ангиотензину, угнетая их чувствительность к нему, вследствие чего угнетается выработка иных компонентов, влияющих на повышение уровня артериального давления. Благодаря этому снижается общее сосудистое сопротивление, приходит в норму сердечный выброс и системное АД. Дополнительно валсартан тормозит сердечную гипертрофию, борется с ишемической патологией, улучшает функциональное состояние почек и мозговое кровообращение. Благоприятно влияет на состояние пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, уменьшая ее проявления.

Показания к назначению и использованию

Данный препарат эффективно улучшает состояние больного с сердечной недостаточностью.

Лекарственный препарат «Вальсакор» рекомендуется к использованию в следующих ситуациях:

  • для терапии артериальной гипертензии (гипертонической болезни);
  • в комплексной или монотерапии сердечной недостаточности;
  • для лечения симптоматической сердечной недостаточности в ранний постинфарктный период.

Кроме того, «Вальсакор» можно назначать детям старше 6-ти лет для лечения артериальной гипертензии.

Инструкция по применению «Вальсакора»

Официальная инструкция по применению медикаментозного средства регламентирует, что количество «Вальсакора» и способ его использования зависит от возраста пациента и вида патологического состояния. Для терапии при высоком давлении (гипертонии) у взрослых такой медикамент следует принимать не больше, чем 80 мг единожды в сутки. В зависимости от ответа организма, дозировку возможно повышать до 160-ти мг или 320-ти мг в день. При особо высоких цифрах АД назначают «Вальсакор H»: он дополнительно оказывает мочегонный эффект, вследствие чего давление снижается быстрее.

При лечении постинфарктного состояния, медпрепарат принимается изначально в дозе 20 мг дважды в сутки, затем дозировка постепенно увеличивается. Для терапии сердечной недостаточности медикамент необходимо принимать в дозе 40 мг дважды в день. В зависимости от реакции организма пациента, указанную дозу рекомендуют постепенно поднимать до наиболее адекватной дозы. При назначении этого средства при повышенном давлении детям доза рассчитывается индивидуально в зависимости от возраста ребенка и его веса.

Употребление препарата не зависит от приема пищи.

«Вальсакор» принимается вне зависимости от приема еды. Таблетки следует записать достаточным объемом воды. Количество препарата подбирается лечащим врачом в индивидуальном порядке. Также любые корректировки в объем назначенной дозы вносить может только врач, самостоятельно делать это запрещено.

Противопоказания к приему

Применение препарата «Вальсакор» противопоказано в следующих ситуациях:

  • персональная непереносимость валсартана или иных компонентов лекарства;
  • недостаточность печеночных и/или почечных функций в тяжелой степени;
  • холестаз и билиарный цирроз печени;
  • период беременности;
  • период кормления грудью;
  • стеноз (сужение) почечных артерий.

Побочные действия медикамента

Побочные эффекты «Вальсакора» могут проявиться при персональных особенностях организма или в том случае, если препарат долго принимается. К нежелательным явлениям этого мед. средства относятся:

  • аллергические реакции;
  • анемия, тромбоцитопения;
  • повышенная утомляемость, головные, мышечные, суставные боли, головокружение;
  • чрезмерное снижение уровня системного давления (артериальная гипотензия);
  • нарушение почечных функций.

Передозировка препаратом

Передозировка «Вальсакором» грозит резким падением давления.

В случае передозировки «Вальсакором» у пациента резко падает уровень артериального давления, вследствие чего угнетается сознание, становится возможным развитие сосудистого коллапса и шока. Коррекция передозировки зависит от тяжести состояния больного. При слабовыраженных патологических симптомах рекомендуется промывание желудка и назначение сорбентов («Энтеросгель», «Сорбекс», «Белый уголь»). В случае тяжелой передозировки рекомендуется детоксикационная терапия физиологическим солевым раствором, контроль гемодинамики и стабилизация кровообращения. Гемодиализ в таких ситуациях малоэффективен.

Для избежания передозировки запрещено самостоятельно менять дозировку, предписанную лечащим врачом.

Лекарственная взаимосовместимость

Не рекомендуется принимать медикаментозное средство одновременно с препаратами из фармгруппы блокаторов ренин-ангиотензинной системы, препаратами лития, калия. С осторожностью следует использовать «Вальсакор» и нестероидные противовоспалительные средства, поскольку при такой комбинации эффект от «Вальсакора» ослабляется. Одновременное использование с иными антигипертензивными средствами («Амлодипин», «Дигоксин», препараты из группы блокаторов бета-адреналовых рецепторов) и некоторыми другими лекарствами на основе индометацина, глибенкламида не выявило никакого особого взаимодействия валсартана и этих компонентов. «Вальсакор» можно комбинировать с «Атенололом», «Варфарином», «Амлодипином», их аналогами и иными сходными медикаментами.

Особенности отпуска и хранения медикамента

Это медикаментозное средство отпускается в аптеках, только если присутствует рецепт от лечащего врача. Без письменного врачебного назначения приобрести медикамент невозможно. Каких-либо особых требований по хранению «Вальсакора» нет. Препарат рекомендуется сберегать в сухом темном месте при температуре, которая не превышает 30 °C. Следует держать медсредство в месте, недоступном для детей.

Аналоги препарата

Аналогами называются лекарственные препараты с одинаковым активным компонентом в составе. Основная их разница состоит в ином производителе и торговом названии. Зачастую средства также отличаются по цене и качеству. Аналогами «Вальсакора», которыми возможно его заменить, являются такие препараты, как «Валз», «Диокор», «Вазар», «Диован», «Сакорд», «Ванатекс», «Валсартан-Зентива». Определить, какой из этих препаратов лучше назначить, может только лечащий врач. Самостоятельно взаимозаменять медикаменты запрещено.

Вальсакор — официальная инструкция по применению

Торговое название: Вальсакор®

Международное непатентованное название: валсартан

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

(на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой, 40 мг):

Действующее вещество: Валсартан 40,00 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон-К25, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Оболочка пленочная: гипромеллоза 6ср, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол-4000

(на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой, 80 мг):

Действующее вещество: Валсартан 80,00 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон-К25. кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Оболочка пленочная: гипромеллоза 6ср, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), макрогол-4000

(на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой, 160 мг):

Действующее вещество: Валсартан 160,00 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон-К25, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Оболочка пленочная: гипромеллоза 6ср, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), макрогол-4000.

Описание

Таблетки 40 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета.

Таблетки 80 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой розового цвета.

Таблетки 160 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета.

Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: ангиотензина II рецепторов антагонист

Код ATX: C09CA03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы.

Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р. Частота развития сухого кашля ниже у пациентов, получавших антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II), в сравнении с пациентами, получавшими ингибитор АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Применение при артериальной гипертензииу пациентов старше 18 лет

При лечении артериальной гипертензии (АГ) валсартан снижает артериальное давление (АД), не влияя на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х часов, а максимальное снижение АД достигается через 4-6 часов. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 часов после его применения. При постоянном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Одновременное применение с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Применение после острого инфаркта миокарда у пациентов старше 18 лет

При применении валсартана в течение 2-х лет, с началом приема от 12 часов до 10 дней после развития инфаркта миокарда (ИМ) (осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка) снижаются показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и удлиняется время до первой госпитализации по поводу обострения течения хронической сердечной недостаточности (ХСН), повторного ИМ, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода).

Это интересно:  Моксонидин (Moxonidine): инструкция, аналоги и отзывы. При каком давлении принимать?

ХСН у пациентов старше 18 лет

При применении валсартана (в средней суточной дозе 254 мг) в течение 2-х лет у пациентов с ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) менее 40 % и внутренним диастолическим диаметром ЛЖ более 2,9 см/м 2 , получающих стандартную терапию (ингибиторы АПФ, диуретики, дигоксин, бета-адреноблокаторы), было отмечено достоверное снижение риска госпитализации по поводу обострения течения ХСН, замедление прогрессирования ХСН, улучшение функционального класса ХСН по классификации NYHA, увеличение ФВЛЖ, а также уменьшение выраженности симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.

Применение у пациентов старше 18 лет с АГ и нарушением толерантности к глюкозе

При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистически достоверное снижение риска развития СД у пациентов с АГ и нарушением толерантности к глюкозе. Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, ИМ и транзиторных ишемических атак без летального исхода, на частоту госпитализаций по причине обострения течения ХСН или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации у данной категории пациентов, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежности. У пациентов, получающих валсартан, риск развития микроальбуминурии был достоверно ниже, чем у пациентов, не получающих данную терапию.

Рекомендуемая начальная доза валсартана у пациентов с АГ и нарушением толерантности к глюкозе составляет 80 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 160 мг.

Применение у детей и подростков от 6 до 18 лет при АГ

У детей и подростков от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости, от принятой внутрь дозы, достигается в течение 2-х недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Фармакокинетика

После приема валсартана внутрь максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в течение 2-4 часов. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23 %. При применении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmax в плазме крови уменьшаются на 40 % и 50 %, соответственно. Тем не менее, через 8 часов после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат Вальсакор® можно принимать независимо от времени приема пищи.

Объем распределения (Vd) валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения валсартана в тканях. Валсартан активно связывается с белками плазмы крови (94-97 %), преимущественно с альбумином.

Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, только около 20 % дозы, принятой внутрь, выводится в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее 10 % от AUC валсартана). Этот метаболит не обладает фармакологической активностью.

Валсартан выводится двухфазно: α-фаза с периодом полувыведения (Т½α) менее 1 часа и β-фаза с Т½β — около 9 часов. Валсартан выводится, в основном, в неизмененном виде через кишечник (около 83 %) и почками (около 13 %). После внутривенного введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/час, почечный клиренс — 0,62 л/час (около 30 % от общего клиренса). Т½ валсартана составляет 6 часов.

Фармакокинетика особых групп пациентов

У пациентов с ХСН время достижения Cmах и Т½ сходны с аналогичными показателями у здоровых добровольцев. Повышение AUC и Сmах прямо пропорционально увеличению дозы валсартана (с 40 мг до 160 мг 2 раза в сутки). Фактор кумуляции составляет, в среднем, 1,7. При приеме внутрь клиренс валсартана составляет около 4,5 л/час. Возраст пациентов с ХСН не оказывал влияния на клиренс валсартана.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет биодоступность валсартана была выше таковой у пациентов молодого возраста, что не имеет клинического значения.

Пациенты с нарушениями функции почек

Почечный клиренс валсартана составляет только 30 % от общего клиренса, поэтому корреляции между функцией почек и системной биодоступностью валсартана нет. Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) более 10 мл/мин) не требуется. Безопасность валсартана у пациентов с КК менее 10 мл/мин и пациентов, находящихся на гемодиализе, не установлена, поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью. Так как степень связывания валсартана с белками плазмы крови высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушениями функции печени

Около 70 % всосавшейся дозы валсартана выводится через кишечник, преимущественно, в неизмененном виде. Валсартан в существенной степени не подвергается метаболизму. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение биодоступности (AUC) валсартана в 2 раза по сравнению с таковой у здоровых добровольцев. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени. Применение валсартана у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалось.

Пациенты от 6 до 18 лет

Фармакокинетика валсартана у детей и подростков от 6 до 18 лет не отличается от фармакокинетики валсартана у пациентов старше 18 лет.

Показания к применению

Пациенты старше 18 лет

  • Артериальная гипертензия.
  • Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии (на фоне стандартной терапии) у пациентов, не получающих ингибиторы АПФ.
  • Повышение выживаемости пациентов после перенесенного острого ИМ, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка (ЛЖ), при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Пациенты от 6 до 18 лет

  • Артериальная гипертензия у детей и подростков от 6 до 18 лет.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата.
  • Тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз.
  • Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин).
  • Беременность и период грудного вскармливания.
  • Возраст до 6 лет — по показанию артериальная гипертензия, до 18 лет — по другим показаниям.
  • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, так как в состав препарата Вальсакор® входит лактоза.

С осторожностью: гиперкалиемия, одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих пищевых добавок или других препаратов, способных повышать содержание калия в плазме крови (например, гепарин), легкие и умеренные нарушения функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза, тяжелые нарушения функции почек (КК менее 10 мл/мин) (нет клинических данных), нарушения функции почек у пациентов от 6 до 18 лет (КК менее 30 мл/мин), в том числе находящихся на гемодиализе, гипонатриемия, соблюдение диеты с ограничением потребления поваренной соли, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе диарея, рвота), двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса (по NYNA), функция почек которых зависит от состояния ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), стеноз аортального и/или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, либо ангионевротическим отеком на фоне предшествующей терапии АРА II или ингибиторами АПФ.

Не рекомендуется применять АРА II, включая валсартан, одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку их одновременное применение не имеет преимуществ перед монотерапией валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности.

Применение при беременности и в период лактации

Применение АРА II в I триместре беременности не рекомендуется. Применение АРА II противопоказано во II-III триместрах беременности, поскольку применение во II-III триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). Если все же применяли препарат во II-III триместрах беременности, то необходимо провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода. При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности. При подтверждении беременности препарат Вальсакор® необходимо отменить как можно раньше. Новорожденные, матери которых получали АРА II во время беременности, нуждаются в медицинском наблюдении, так как существует риск развития артериальной гипотензии.

Нет данных о выделении валсартана в грудное молоко. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном и переводе на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от времени приема пищи.

Пациенты старше 18 лет

Рекомендуемая начальная доза препарата Вальсакор® составляет 80 мг 1 раз в сутки, вне зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х недель и достигает своего максимума через 4 недели. Пациентам, у которых не удается достичь адекватного контроля АД, суточная доза валсартана может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 320 мг. С целью дополнительного снижения АД возможно применение диуретических средств (гидрохлоротиазид), а также одновременное применение других гипотензивных средств.

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза препарата Вальсакор® составляет 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата следует постепенно увеличивать в течение, как миниум, 2-х недель до 80 мг 2 раза в сутки, а при хорошей переносимости — до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в два приема. При этом может потребоваться снижение дозы одновременно принимаемых диуретиков.

Это интересно:  Голубитокс от гипертонии: отзывы о лекарстве, цена препарата и инструкция по применению

Возможно одновременное применение с другими лекарственными средствами, предназначенными для лечения ХСН. Однако, одновременная терапия препаратами трех классов: валсартаном, ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами не рекомендуется. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать контроль функции почек.

Применение после перенесенного острого инфаркта миокарда

Лечение следует начинать уже через 12 часов после развития острого ИМ при наличии стабильных показателей гемодинамики. После применения начальной дозы 20 мг 2 раза в сутки (½ таблетки 40 мг), дозу препарата Вальсакор® можно постепенно увеличить методом титрования до: 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение нескольких недель. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. Рекомендуется увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки к концу 2-й недели, а максимальная целевая доза 160 мг 2 раза в сутки может быть достигнута к концу 3-го месяца терапии препаратом Вальсакор®. Достижение целевой дозы зависит от переносимости валсартана в период титрования доз.

При развитии чрезмерного снижения АД, сопровождающегося клиническими проявлениями, или нарушением функции почек следует уменьшить дозу препарата. Возможно одновременное применение с другими лекарственными средствами, в том числе тромболитическими средствами, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами). Одновременное применение с ингибиторами АПФ не рекомендуется. Оценка состояния пациентов после перенесенного острого ИМ должна включать контроль функции почек.

Пациенты от 6 до 18 лет

Рекомендуемая начальная доза препарата Вальсакор® у детей и подростков от 6 до 18 лет составляет 40 мг при массе тела ребенка менее 35 кг и 80 мг при массе тела ребенка более 35 кг. Рекомендуется коррекция дозы с учетом снижения АД. Максимальные рекомендованные суточные дозы отражены в таблице ниже. Применение более высоких доз не рекомендовано.

Лекарство «Вальсакор»: назначение, инструкция по применению, состав, дозировка и аналоги

Согласно инструкции, лекарство «Вальсакор» принадлежит к классу антагонистов рецепторов, воспринимающих второй тип ангиотензина. Медикамент назначают при повышенном давлении и в рамках коррекции недостаточности функционирования сердца. Препарат относится к числу достаточно мощных, поэтому необходимо применять его аккуратно, в соответствии с разработанной доктором программой, четко следуя рекомендациям относительно дозировок и частоты употребления.

Технические нюансы

Есть ли альтернативы?

Аналогами лекарства «Вальсакор» считаются:

В некоторых случаях доктор может порекомендовать остановиться на препарате «Нортиван».

Если нет возможности купить выписанный врачом медикамент, вопрос замены необходимо решать с лечащим врачом. При выборе альтернативы важно учитывать дозировку активного соединения, наличие вспомогательных компонентов, вероятность развития реакции непереносимости, повышенной чувствительности, аллергии. Как видно из отзывов, аналоги «Вальсакора» по своим качествам практически не отличаются от рассматриваемого медикамента. Самовольная замена не рекомендована и совершенно не оправдана, так как сопряжена с рисками.

Иногда в качестве аналога «Вальсакора» врачи рекомендуют медикамент «Валаар».

Общая информация

Как и основанные на том же активном компоненте аналоги, «Вальсакор» принадлежит к числу препаратов, угнетающих активность рецепторов, воспринимающих второй типа ангиотензина. Лекарственное средство принадлежит к классу антигипертензивных. Ему присущ избирательный эффект. Использование лекарства приводит к росту в сыворотке крови содержания второго ангиотензина. Влияние на определенные рецепторы оказывает косвенное воздействие на работу участков захвата ангиотензина первого типа. Для этих рецепторов «Вальсакору» не присущ выраженный агонистический эффект.

Как показали исследования активности средства, действующее вещество не угнетает второй тип кининазы, необходимой для трансформации из первого во второй класс ангиотензина. Кроме того, средство не влияет на брадикинин. Поскольку нет коррекции АПФ, прием лекарства крайне редко сопровождается приступами сухого кашля. В сравнении с больными, использовавшими ИАПФ, вероятность развития приступов такого кашля – 2,6% и 7,9%.

Нюансы эффекта

Лекарство «Вальсакор» (80, 160 мг) не способно вступать в реакцию с рецепторами иных гормонов, за исключением упомянутого ранее. Препарат не влияет на каналы проводимости ионов, благодаря которым работает система сердца и сосудов. Использование лекарства на фоне повышенного артериального давления помогает стабилизировать показатели, не корректируя частоту актов сокращений сердечной мышцы. У большинства больных первичный эффект можно видеть через два часа после использования медикамента. Максимальная результативность наблюдается в среднем через пять часов после поступления вещества в организм, длится около суток. Можно использовать средство регулярно. Приблизительно двухнедельный промежуток необходим, чтобы сформировался стойкий выраженный эффект. Максимальный развивается в среднем к концу четвертой недели и продолжается весь период приема таблеток.

Чтобы существенно понизить показатели давления, можно использовать рассматриваемое средство в сочетании с гидрохлоротиазидом. Если резко прекратить употребление препарата, не проявляется «рикошетная» гипертензия. Не зафиксированы иные нежелательные последствия прекращения лечебного курса.

Особенные случаи

Проводились исследования статистики больных, перенесших инфаркт. Если рассматриваемое средство назначают лицам, недавно столкнувшимся с таким состоянием, лекарственный курс сопровождается меньшей опасностью летального исхода. Снижение общей смертности возможно у лиц, которые не менее двух лет перед этим регулярно употребляли медикамент. В статистическом исследовании учитывали данные о состоянии больных в период 0,5-10 суток после инфаркта.

Безопасно и надежно

Как указано в инструкции и отзывах о «Вальсакоре», медикамент принадлежит к числу часто назначаемых при заболеваниях сердца и сосудистой системы. Как показали испытания, употребление лекарства позволяет повысить среднюю продолжительность жизни пациентов, понизить частоту летальных исходов, обусловленных болезнями сосудов, сердца. Одновременно снижается количество госпитализаций по этой же причине. «Вальсакор» позволяет снизить опасность повторного инфаркта, необходимости срочной помощи в силу недостаточности функционирования сердца. Среди лиц, принимающих такие таблетки, намного меньше тех, кому требуется реанимация из-за сердечной остановки, несмертельного инсульта.

Валсартан, входящий в состав лекарства «Вальсакор Н» (160 или 80 мг этого вещества присутствуют в каждой капсуле), согласно профилю безопасности, соответствует клинике картины лиц, перенесших инфаркт. Использование средства может сопровождаться ростом креатининовой концентрации в сыворотке крови. Если лекарство назначают на фоне инфаркта, необходимо обеспечить возможность регулярно проверять работу почечной системы больного.

Допускается назначение препарата при недостаточности работы сердца со второго по четвертый класс. Исследования показали, что у этой категории лиц улучшается функциональный класс заболевания, ослабевает неблагоприятная симптоматика патологии, повышается общее качество жизни. Исследования демонстрируют более стабильные показатели работы сердца.

Стоит ли принимать?

Как видно из отзывов, лекарство «Вальсакор», используемое пациентами в соответствии с врачебной рекомендацией, позволяет существенно улучшить состояние больного. Положительную динамику отмечали только те, кто принимал препарат строго в дозировках, определенных специалистом, не пропуская прием и не используя состав чаще необходимого.

Как можно заключить из отзывов, применение «Вальсакора» самовольно лицами, не получавшими такое назначение от доктора, часто приводит к нежелательным эффектам. Многие сталкиваются с побочными явлениями и аллергическим ответом организма. Кроме того, препарат может оказаться неэффективным в конкретном случае. Если его назначает врач, такое практически исключено.

Как указывает в инструкции по применению к лекарству «Вальсакор» производитель, вскоре после употребления средства перорально происходит всасывание. Максимальная плазменная концентрация достижима за 2-4 часа. Биологическая доступность в среднем оценивается в 23%. Если использовать лекарство во время трапезы, доступность понижается на 40%, а концентрация в крови – вполовину. Через 8 часов после употребления медикамента содержание в сыворотке крови у тех, кто использовал препарат натощак, и у употреблявших его с едой выравнивается. Понижение биологической доступности практически не влияет на эффективность средства, поэтому разрешено его использовать вне зависимости от трапез.

Инструкция по применению лекарства «Вальсакор» гласит, что объем распределения активного компонента достигает 17 л, вещество практически не проникает в органические ткани. Соединение способно вступать в реакции с белками крови, преимущественно – альбумином. Активных процессов трансформации в организме не происходит, около одной пятой дозы преобразуется в метаболиты. В крови выявляется неактивное соединение в концентрации, приблизительно в десять раз меньшей, нежели основное вещество.

Длительность полувыведения оценивается в шесть часов. Элиминация осуществляется желчью, каловыми массами. С уриной – до 13% дозы. Клиренс плазмы достигает 2 л/ч, в почках – 0,62 л/ч.

Когда необходимо?

Лекарство «Вальсакор» назначают, если установлено эссенциальное повышенное давление в артериях. Допускается использование средства при гипертензии у детей. Препарат разрешен с шестилетнего возраста. Если человек недавно перенес инфаркт, относится к классу клинически нестабильных больных, если наблюдаются признаки недостаточности работы сердца, назначают «Вальсакор». Препарат показан, если исследование желудочка слева показывает дисфункцию систолы без очевидных симптомов этого состояния, при этом пациент недавно перенес инфаркт.

В случае недостаточности работы сердца допускается использование «Вальсакора» для коррекции симптомов. К средству прибегают, если больной не может принимать ИАПФ. Иногда «Вальсакор» назначают в качестве дополнительного элемента терапевтического курса, комбинируя с ИАПФ. Как правило, это практикуется, если нельзя назначить пациенту бета-адреноблокаторы.

Много или мало?

Лекарство «Вальсакор» предназначено для перорального приема. Время использования не определяется трапезами. Каждую таблетку необходимо запить разумным количеством воды без добавок. При повышенном артериальном давлении взрослым рекомендуют начать терапевтический курс с 80 мг активного вещества, употребляемых один раз в день. Стабильный эффект на давление можно заметить приблизительно через две недели, максимальный – через месяц. Если не удается взять давление под контроль, допускается удвоить дозу. Максимальный суточный объем – 320 мг. Допускается комбинировать рассматриваемый медикамент и другие препараты для коррекции гипертензии. Дополнительное понижение параметров давления наблюдается, если «Вальсакор» используют одновременно с мочегонными.

Безопасность превыше всего

Назначая лекарство «Вальсакор» детям, подросткам, врач обязан сперва оценить работу почечной системы. При выраженной недостаточности функционирования и креатининовом клиренсе менее 30 мл/мин рекомендовано подобрать альтернативный вариант: изготовитель не советует использовать «Вальсакор» для таких пациентов. Если недостаточность работы почек характеризуется креатининовым клиренсом больше 30 мл/мин, средство можно использовать в стандартной дозировке.

Это интересно:  Мовалис при давлении: показания к применению, противопоказания

Весь период лечения следует проверять содержание калия в крови, а также тестировать работу почечной системы.

В случае недостаточности функционирования в тяжелой форме, билиарного цирроза, холестаза детям, подросткам «Вальсакор» не назначается. Имеются очень ограниченные данные об использовании медикамента детьми, у которых выявлена дисфункция печени в слабой или средней степени. Максимальный суточный объем лекарства для таких пациентов – 80 мг.

Диагнозы и дозы

Допускается назначать одновременно «Вальсакор» и другие средства, эффективные после инфаркта. Нередко медикамент комбинируют с тромболитиками, «Аспирином» и бета-адреноблокаторами. Допускается его сочетание с мочегонными, статинами. По возможности следует избегать комбинации с ИАПФ. Анализируя состояние перенесшего инфаркт человека, врач обязан оценить почечную активность. Длительность лечения определяется лечащим доктором, исходя из динамики состояния.

Недостаточность сердечной деятельности

При таком диагнозе лекарство «Вальсакор» используют только для лечения совершеннолетних больных. Нет достоверной информации и клинических наблюдений, которые бы подтверждали безопасность средства для детей и подростков. Также нет официальной информации, подтверждающей эффективность состава для такой группы пациентов.

Поначалу «Вальсакор» назначают дважды ежедневно по 40 мг, затем постепенно наращивают дозировку до 160 мг дважды в сутки. Пауза между увеличением дозы должна быть не менее двух недель. Выбирают, на чем остановиться, ориентируясь на эффективность и переносимость средства. Если пациент использует мочегонные, их дозировку уменьшают, когда начинают принимать «Вальсакор».

При недостаточности работы сердца максимальный объем лекарства на сутки – 320 мг. Это количество делят на несколько порций. Можно комбинировать медикамент с другими лекарствами, показанными лицам с недостаточностью сердечной активностью. Производитель советует избегать сочетания одновременно «Вальсакора», ИАПФ и бета-адреноблокаторов. Анализируя состояние больного, необходимо особенное внимание уделить работе почек.

Нежелательные эффекты

Отмечается, что прием лекарственного средства может стать причиной понижения гемоглобина в крови. Есть вероятность нейтро-, тромбоцитопении. Может развиться аллергический ответ, в том числе сывороточное заболевание. Есть вероятность роста содержания калия в крови, нехватки натрия. Возможно нарушение почечной функциональности, рост креатининовой концентрации.

Известны побочные эффекты, которые наблюдались у больных, принимавших лекарство «Вальсакор», но не удалось установить точно, были ли они вызваны использованием этого препарата или другими факторами. К числу таковых относятся артралгия, астения и спинные боли. Фиксировались нарушения стула, боль и кружение головы, ухудшение качества сна и половой активности. Некоторых беспокоили отеки, тошнило, развивалось инфицирование дыхательной системы, наблюдалась вирусная инвазия.

Вальсакор таблетки н80: инструкция по применению

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

Фармакологическое действие

Валсартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ), который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает артериальное давление, не влияя на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 часов, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается в течение 4-6 часов. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 часов после приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, независимо от дозы, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик. Действует на уровне дистальных почечных канальцев, увеличивая выведение ионов натрия и хлора. В начале лечения гидрохлоротиазидом объем жидкости в сосудах снижается в результате повышения выведения натрия и жидкости, что приводит к снижению артериального давления (АД) и уменьшению сердечного выброса.

Вследствие гипонатриемии и уменьшения объема жидкости активируется ренин- ангиотензин-альдостероновая система. Реактивное повышение концентрации ангиотензина II частично ограничивает снижение АД. При продолжении терапии гипотензивный эффект гидрохлоротиазида основан на снижении общего периферического сосудистого сопротивления. Результатом активации ренин- ангиотензин-альдостероновой системы является влияние на электролитный баланс крови, мочевую кислоту, глюкозу и липиды, что частично нейтрализует эффективность антигипертензивного лечения.

Одновременное назначение валсартана и гидрохлоротиазида оказывает дополнительное антигипертензивное действие. Кроме того, антагонист рецепторов ангиотензина II предотвращает или ослабляет метаболические эффекты диуретической терапии и благоприятно воздействует на структурные изменения в сердце и сосудах.

Одновременное назначение антагониста рецепторов ангиотензина II и гидрохлоротиазида применяется в случаях, когда каждый препарат в отдельности недостаточно эффективен или когда монотерапия проводится с использованием максимальных доз препарата, что повышает частоту развития нежелательных эффектов. Данная комбинация позволяет улучшить терапевтический эффект и снизить развитие нежелательных эффектов.

Антигипертензивный эффект комбинации обычно сохраняется в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Время достижения максимальной концентрации — 2 часа. После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 4 недели. При приеме препарата однократно в сутки накопление его незначительно.

Метаболизируется ферментной системой цитохрома CYP2C9. Период полувыведения составляет 9 часов. Количество валсартана, выводящегося через кишечник, составляет 70% от всосавшейся после приема внутрь дозы. С мочой выводится 30% принятой дозы, преимущественно в неизмененном виде.

При приеме валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) уменьшается на 48%. Тем не менее, через 8 часов после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится через почки (>95%). Период полувыведения в конечной фазе составляет 6-15 часов.

Валсартан и гидрохлоротиазид

При одновременном приеме с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%. Кинетика валсартана существенно не изменяется при одновременном применении с гидрохлоротиазидом. Эти взаимодействия не влияют на фиксированную комбинацию валсартана и гидрохлоротиазида. Контролированные клинические исследования показали, что выраженный гипотензивный эффект комбинации даже больше, чем при приеме каждого из компонентов в отдельности, или чем при приеме плацебо.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Учитывая, что почечный клиренс составляет только 30% от величины от общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Т.к., степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушением функции печени

Около 70% всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, преимущественно, в неизмененном виде. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана. У больных с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 раза.

Показания к применению

Противопоказания

• Гиперчувствительность к любым сульфонамидам.

• Тяжелые поражения печени, билиарный цирроз и холестаз.

• Анурия, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 мл/мин, или 0,5 мл/с) не требуется изменения доз препарата.

Максимальная рекомендуемая суточная доза Вальсакор Н 80 у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного происхождения — 1 таблетка в сутки (80/12,5 мг).

Изменения доз Вальсакор Н 80 пожилым пациентам не требуется.

Побочное действие

В зависимости от частоты возникновения побочные эффекты разделяют на частые (от 1/100 до 1/10), нечастые (от 1/1000 до 1/100), редкие (от 1/10000 до 1/1000) и очень редкие ( 30 мл/мин, или >0,5 мл/с) не требуется изменения доз препарата. Рекомендуется периодически контролировать сывороточные уровни калия, креатинина и мочевой кислоты. Опыт применения Вальсакор Н 80 у пациентов с недавно перенесенной трансплантацией почек отсутствует.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени рекомендуется принимать не более 80 мг валсартана в сутки. Валсартан выводится преимущественно с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса валсартана, поэтому в таких случаях препарат следует назначать с осторожностью.

Вальсакор Н 80 не рекомендован пациентам с первичным гиперальдостеронизмом, т.к. это заболевание нарушает работу ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Имеются сообщения об обострении СКВ при применении тиазидных диуретиков.

Другие метаболические нарушения

Тиазидные диуретики могут нарушать толерантность к глюкозе и повышать сывороточные концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты. Специальная информация по вспомогательным веществам Вальсакор содержит лактозу, поэтому препарат не рекомендуется пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Форма выпуска

15 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере. 2 или 4 блистера в картонной пачке.

Статья написана по материалам сайтов: medic-online.net, medi.ru, fb.ru, apteka.103.by.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector