ТРАНДОЛАПРИЛ — инструкция по применению, цена и отзывы

Описание актуально на 03.07.2015

  • Латинское название: TARKA
  • Код АТХ: C09BB10
  • Действующее вещество: Верапамил + Трандолаприл (Verapamil + Trandolapril)
  • Производитель: ABBOTT, GmbH & Co. KG (Германия)

В одной капсуле или таблетке с гравировкой Δ182 находится 180 мг верапамила гидрохлорида (в таблетке) и 2 мг трандолаприла (в гранулах).

Среди вспомогательных веществ гранул отмечают: кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, повидон K25, стеарилфумарат натрия; таблеток — микрокристаллическую целлюлозу, альгинат натрия, повидон K30, стеарат магния и очищенную воду.

Пленочное покрытие таблеток состоит из гипромеллозы 6 mPa и 15 mPa, гипролозы 7 mPa, макрогола 400 и 6000, талька, диоксида кремния коллоидного, докузата натрия и диоксида титана (E171). Оболочка капсул состоит из желатина, лаурилсульфата натрия, диоксида титана (E171) и красителя железа оксид красного (Е172).

Пленочная оболочка таблеток с гравировкой Δ182 состоит из гипромеллозы 6 мПа.с, 15 мПа.с, гипролозы 7 мПа.с, макрогола 400 и 6000, талька, диоксида кремния коллоидного, докузата натрия, диоксида титана (E171), красителя железа оксида красного (Е172), краситель железа оксида желтого (Е172) и оксида черного (Е172).

В одной таблетке с гравировкой Δ244 находится 240 мг верапамила гидрохлорида и 4 мг трандолаприла. Среди вспомогательных веществ отмечают 74.3 мг кукурузного крахмала, 110 мг моногидрата лактозы, 5,33 мг повидона K25, 4 мг гипромеллозы 6 мПас, 2 мг натрия стеарилфумарата, 79 мг микрокристаллической целлюлозы, 320 мг алгината натрия, 48 мг повидона K30, 3,2 мг стеарата магния и 30 мг дистилированной воды.

В пленочной оболочке таблеток с гравировкой Δ244 содержится (Opadry светло-коричневого цвета): 58 % гипромеллозы 6 мПас, 5.76 %гипромеллозы 15 мПас, 5.76 % гипролозы 7 мПас, 9 % макрогола 400, 1.61 % макрогола 6000, 4.1 % талька, 0.15 % кремния диоксида коллоидного, 0.15 % натрия докузата, 10.285 % титана диоксида (E171), 4.8 % красителя железа оксида красного (Е172), 0.326 % красителя железа оксида желтого (Е172), 0.016 % красителя железа оксида черного (Е172).

Препарат Тарка выпускается в виде капсул, обладающих пролонгированным действием. Они твердые желатиновые, непрозрачные, имеют бледно-розовый оттенок. Форма: продолговатая двояковыпуклая. Содержимым капсул являются белые гранулы — это трандолаприл и белая таблетка – это верапамил. Капсулы пролонгированного действия упакованы по 5,7, 10, 14 шт. в блистерах, запечатанных по 1, 2, 3, 4 блистера в картонную коробку.

Таблетки Тарка обладают модифицированным высвобождением. В зависимости от дозировки препарата могут иметь:

  • гравировку Δ182 на одной из сторон — такие таблетки имеют розовый цвет, овальную форму; в картонной коробке может находиться 1, 2, 4, 7 блистеров по 14 таблеток в каждом;
  • гравировку Δ244 на одной из сторон — такие таблетки имеют красно-коричневый цвет, овальную форму; они упакованы в блистеры по 14 табл., по 2 блистера в картонной пачке.

Содержание

Фармакологическое действие

Обладает антигипертензивным действием.

Тарка является комбинированным лекарственным препаратом, включающим 2 активных вещества — верапамил и трандолаприл.

Установлено, что Верапамил — блокатор медленных Са каналов, который замедляет ток ионов Са через медленные Са каналы в мембран клеток в гладкомышечном слое сосудов, а также миокарда. Кроме того, он вызывает расширение периферических сосудов, чем снижает артериальное давление в спокойном состоянии и при выполнении физических упражнений, снижает потребность миокарда в кислороде. Негативное инотропное действие компенсируется понижением постнагрузки.

Трандолаприл относится к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента, угнетающего ренин-ангиотензин-альдостероновую с-му в плазме и приводящего к уменьшению секреции альдостерона, уменьшению уровня плазменного ангиотензина II. Действие Трандолаприла может выражаться в повышении уровня калия в крови, усилении выведения жидкости, а также натрия из организма. Благодаря способствованию периферической вазодилатации происходит активация простагландиновой системы.

Важно! В результате исследований не выявлено фармакокинетического взаимодействия между верапамилом и трандолаприлом. Потому синергетическая активность обоих действующих веществ, которая наблюдается, связана с их комплементарными действиями. Установлено, что Тарка более эффективный препарат для повышения артериального давления, чем каждое из веществ по отдельности.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эффект трандолаприла наблюдается через час после приема перорально и сохраняется как минимум сутки. Прекращение терапии трандолаприлом не вызывает синдрома отмены.

Биодоступность и метаболизм

Верапамил: в среднем составляет 10-35% вне зависимости от режима питания. Для верапамила характерен эффект первого прохождения через печень. Верапамил имеет эффект первого прохождения сквозь печень, метаболизируясь там происходит образование ряда активных и неактивных метаболитов. Максимум плазменной концентрации наступает через 4-6 часов. Достижение равновесных концентраций наступает по прошествии 3-4 суток терапии.

Трандолаприл: абсорбция при пероральном приеме достигает 30-60% вне зависимости от режима питания. Гидролизуется в плазме до активного трандолаприлата, максимальная концентрация которого достигается через 3-8 часов. Уровень абсолютной биодоступности — 13%, степень связи с плазменными белками — примерно 80%. Достижение равновесных концентраций наступает на 4 сутки терапии.

Период полувыведения и экскреция

Верапамил: 8 часов, выводится почками и через кишечник (около 5 % — в неизменном виде элиминируется почками).

Показания к применению

Составляющее комбинированной терапии при эссенциальной артериальной гипертензии.

Противопоказания

  • ангионевротический отек в анамнезе, имеющий связь с лечением препаратами, являющимися ингибиторами АПФ;
  • хроническая сердечная недостаточность 2-й и 3-й стадии;
  • кардиогенный шок;
  • применение β-адреноблокаторов;
  • AV-блокада 2-3-й степени и наличие синдрома слабости синусового узла (исключение: больные с искусств. водителем ритма);
  • острый инфаркт миокарда или острая сердечная недостаточность;
  • фибрилляциялибо трепетаниепредсердий;
  • синдромыВольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина;
  • выраженные брадикардияи артериальная гипотензия;
  • функциональные нарушения почек;
  • непереносимостьили дефицитлактазы, наличие синдрома глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • беременные или кормящие грудью пациентки;
  • возрастная группа: дети и подростки до 18 лет;
  • гиперчувствительность к любому компоненту Тарки или к иным ингибиторам АПФ.

С осторожностью рекомендовано назначать и проводить терапию

При наличии у больного аортального стеноза, гипертрофической кардиомиопатии, функциональных нарушениях печени и/либо почек, наличии системных заболеваний соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), состояния угнетения костномозгового кроветворения, сниженным ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), AV-блокада I степени, двусторонний стеноз почечных артерий, артерии одной единственной почки, состояние после пересадки почек, диета с ограниченным содержанием соли, больные на гемодиализе, применение диуретиков.

Побочные действия

Среди клинически значимых нежелательных явлений, зарегистрированных при клинических исследованиях и/либо клинической практике, возникавших со стороны различных систем, органов:

  • Инфекции: у больных развивался бронхит.
  • Органы системы кроветворения: возможно возникновение лейкопении, нейтропении, лимфопении, тромбоцитопении.
  • Обмен веществ и питание: гиперкалиемия, гипонатриемия.
  • Нервная система: более, чем у 1% больных наблюдались головные боли и головокружение, кроме того могут возникать бессонница, сонливость, обмороки, гипе- или парестезия, ощущение тревоги и нарушение мышления.
  • Зрение: различные нарушения, в т.ч. «туман перед глазами».
  • Органы слуха: шум в ушах.
  • Сердечно-сосудистая система: более, чем у 1% больных наблюдалась полная AV-блокада I степени, а также — приобретение стенокардии, брадикардии, сердцебиения, тахикардии, блокады ножек пучка Гиса, развитие острого инфаркта миокарда, желудочковой экстрасистолии, неспецифического изменения сегмента ST-Т, регистрируемого на ЭКГ, выраженного снижения АД, «приливов» крови к лицу.
  • Дыхательная система: более, чем у 1% больных наблюдалось усиление кашля, а также возможно возникновение одышки, заложенности придаточных пазух.
  • ЖКТ: 1%≥ — запоры, среди менее частых побочных реакций — тошнота, диарея, несварение, сухость во рту.
  • Кожа и подкожно-жировая клетчатка: кожный зуд, сыпь, возможен ангионевротический отек.
  • Костно-мышечный аппарат: артралгия, миалгия, подагра.
  • Мочевыводящая система: учащение мочеиспускания, полиурия, гематурия, никтурия, протеинурия.
  • Половая система: у мужчин — импотенция, у женщин — эндометриоз.
  • Общее: периферические отеки, астения.

Тарка, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать внутрь с утра после завтрака, проглатывать целиком, запивая необходимым количеством воды. Для взрослых рекомендована доза: 1 капсула в сутки за один прием.

Передозировка

Передозировка препаратом Тарка

Может вызвать из-за компонента верапамила следующие симптомы: ярко выраженное снижение АД, брадикардия, AV-блокада, асистолия, вплоть до летального исхода.

Среди симптомов, вызванных трандолаприлом отмечались: шок, брадикардия, электролитные нарушения, почечная недостаточность, ступор.

Проводится симптоматическое, оно может включать парентеральное введение препаратов Са, использование β–адреномиметиков, промывание желудка. Так как препарат имеет замедленное всасывание и пролонгированное действие, то пациентам необходим контроль за состоянием жизненно важных функций в течение 48 ч, возможно — даже может госпитализация. Верапамил не подвергается удалению при гемодиализе.

Взаимодействие

Одновременное применении препарата Тарка с различными ЛС может привести:

  • С антиаритмическими средствамииβ-адреноблокаторами — усиление негативного воздействие на сердечно-сосудистую систему, выражающееся в более усиленной AV-блокаде, значительном снижении ЧСС, развитии сердечной недостаточности и усилении артериальной гипотензии.
  • C Хинидином— происходит усиление гипотензивного действия, кроме того при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии возможно развитие отека легких.
  • С антигипертензивными средствами, диуретиками, вазодилататорами, а также Празозиноми Теразозином наблюдается потенциирование гипотензивного эффекта препарата Тарка.
  • С препаратами для лечения ВИЧ-инфекции (к примеру, Ритонавир) происходит ингибирование метаболизма верапамила, что ведет к повышению его концентрации в крови, потому рекомендовано снижение доз верапамила.
  • С Карбамазепином— увеличивается уровень Карбамазепинав крови и может провоцировать свойственные Карбамазепинупобочные явления — диплопию, головные боли, атаксию или головокружение.
  • С Литиемповышается нейротоксичностьсамого Лития.
  • С Рифампицином, Сульфинпиразономвозможно снижение гипотензивного эффекта верапамила.
  • С миорелаксантами– потенциация действия миорелаксантов.
  • С ацетилсалициловой кислотой – под влиянием верапамилаповышается кровоточивость.
  • С этанолом– повышение уровня этанолав плазменной составляющей крови.
  • С Симвастатиномили Ловастатином– увеличение их сывороточного уровня.
Это интересно:  Миноксидил: инструкция по применению, противопоказания, побочные действия

Условия продажи

Необходимо предъявить рецепт от лечащего врача.

Условия хранения

Температура — 23:08 | 05.12.2015

Этот препарат назначил мне кардиолог, два дня промучилась от прилива жара к лицу, головной боли и внутренней дрожи, не спала ночью. Выбросила эти капсулы в мусорное ведро, что теперь делать не знаю, ведь на прием к врачу попаду лишь 17 декабря, но пить их больше не буду. Явно, что на себе испытала, что такое индивидуальная непереносимость препарата

Трандолаприл (Гоптен)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Afenil, Dolapril, Mavik, Nortensin, Odric, Odrik, Preran, Udrik, Zeddan.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ.

Другие ингибиторы АПФ здесь .

Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Трандолаприл (Trandolapril, код АТХ (ATC) C09AA10)

Гоптен (Трандолаприл) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Ингибитор АнгиотензинПревращающего Фермента (АПФ)

Фармакологическое действие

Непептидный ингибитор АПФ, содержащий карбоксильную группу, без сульфгидрильной группы. После быстрого всасывания трандолаприл подвергается неспецифическому гидролизу до образования трандолаприлата — длительно циркулирующего активного метаболита. Трандолаприлат обладает высоким сродством к АПФ. Взаимодействие его с этим ферментом является насыщаемым процессом.

Применение препарата приводит к снижению концентрации ангиотензина II, альдостерона и атриального натрийуретического фактора, в результате чего повышается активность ренина плазмы и концентрация ангиотензина I.

Трандолаприл, как модулятор РААС, играет значительную роль в регулировании ОЦК и АД, что в наибольшей степени обуславливает его антигипертензивный эффект.

Применение препарата в обычных терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией ведет к значительному снижению АД, пред- и постнагрузки на сердце. Очевидный антигипертензивный эффект наблюдается уже через 1 ч после приема, достигает максимума между 8 и 12 ч и сохраняется до 24 ч.

Трандолаприл снижает выраженность гипертрофии миокарда, замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка, что в целом увеличивает продолжительность жизни у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 40-60% и не зависит от приема пищи. Cmax трандолаприла в плазме крови отмечается через 30 мин. Трандолаприл очень быстро исчезает из плазмы, а его T1/2 равен менее 1 ч. В плазме трандолаприл подвергается гидролизу до трандолаприлата, который является ингибитором АПФ. Время достижения Cmax трандолаприлата в плазме составляет 4-6 ч, а количество образующегося трандолаприлата не зависит от приема пищи.

Связывание трандолаприлата с белками плазмы крови превышает 80%. Большая часть циркулирующего трандоприлата связывается с альбумином; связывание является ненасыщаемым.

При применении препарата 1 раз в сутки равновесное состояние у здоровых добровольцев, а также молодых и пожилых больных артериальной гипертонией достигается примерно через 4 дня.

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — трандолаприлата.

10-15% дозы трандолаприла выводится в виде неизмененного трандолаприлата с мочой. После приема меченного трандолаприла внутрь 33% радиоактивности обнаруживают в моче и 66% — в кале.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Почечный клиренс трандолаприлата линейно коррелирует с КК. У больных с КК менее 30 мл/мин отмечается значительное повышение концентраций трандолаприлата в плазме. При повторном применении препарата у больных с хронической почечной недостаточностью равновесное состояние также достигается через 4 дня независимо от степени нарушения функции почек.

Показания к применению препарата ГОПТЕН®

  • эссенциальная артериальная гипертензия;
  • сердечная недостаточность (вторичная профилактика после инфаркта миокарда с уменьшением фракции выброса левого желудочка на 3 сутки после его развития).

Режим дозирования

Капсулы следует принимать независимо от приема пищи, проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Независимо от величины дозы Гоптен® назначают 1 раз в сутки. Препарат следует принимать в одно и то же время. Подбор индивидуальной дозы препарата должен осуществлять врач.

У пациентов с дисфункцией левого желудочка лечение Гоптеном можно начинать с 3 дня после острого инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 0.5-1 мг в сутки, затем однократную дневную дозу постепенно увеличивают до 4 мг. В зависимости от переносимости терапии (ограничивающий момент — развитие артериальной гипотензии) увеличение дозы можно временно прекратить. Развитие артериальной гипотензии при сопутствующей терапии вазодилататорами, включая нитраты и диуретики, служит причиной снижения их дозировки. Дозу Гоптена следует уменьшать только в случае неэффективности или невозможности изменения сопутствующей терапии.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией без или с нарушением функции почек, после начала лечения ингибиторами АПФ отмечались симптомы артериальной гипотензии. У данной группы больных терапию следует начинать с приема Гоптена в дозе 0.5-1 мг в сутки в стационаре под тщательным наблюдением врача.

У пациентов с риском активации системы ренин-ангиотезин (т.е. у пациентов с нарушением водно-солевого обмена) за 2-3 дня перед назначением Гоптена в дозе 0.5 мг необходимо отменить мочегонные препараты, чтобы уменьшить возможность развития артериальной гипотензии. Позже, при необходимости, можно снова начать терапию диуретиками.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек и печени коррекции дозы не требуется. С осторожностью и под контролем АД следует увеличивать дозу Гоптена у пожилых пациентов с хронической сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и почек, принимающих мочегонные препараты.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 30 до 70 мл/мин) рекомендуется прием Гоптена в обычной дозе. При КК от 10 до 30 мл/мин начальная доза составляет 0.5 мг 1 раз в сутки; при необходимости доза может быть увеличена. При КК 1%

Гоптен — официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Гоптен

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
Одна капсула содержит активного вещества трандолаприла 2 мг, а также вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, повидон, натрия стеарил фумарат.

Описание
Твердая желатиновая капсула, размер 4, крышечка красная, непрозрачная, тело красное непрозрачное, заполненное белыми гранулами.

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа:

КОД АТХ С09АА10

Трандолаприл — это этиловый эфир (пролекарство) несульфгидрильного ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) традолаприлата. Химическое название (23,ЗаР,7а5)-1-[(8)-М-[(8)-1-карбокси-3-фенилпропил]аланил] гексагидро-2-индолинкарбоксильной кислоты 1-этиловый эфир.

Трандолаприл — это бесцветный кристаллический порошок, который растворим (>100 мг/мл) в хлороформе, дихлорметане и метаноле. Молекулярная масса 430.54. Молекулярная формула С24 Н34 N2 O5.

Фармакодинамика
Трандолаприл представляет собой непептидный ингибитор АПФ, содержащий карбоксильную группу, без сульфгидрильной группы.

Трандолаприл быстро всасывается и подвергается неспецифическому гидролизу до трандолаприлата — длительно циркулирующего активного метаболита. Трандолаприлат обладает высоким сродством к АПФ. Взаимодействие его с этим ферментом является насыщаемым процессом.

Применение трандолаприла приводит к снижению концентрации ангиотензина II, альдостерона и атриального натриуретического фактора, в результате чего повышается активность ренина плазмы и концентрация ангиотензина I. Трандолаприл как модулятор системы ренин-ангиотензин-альдостерон, играет значительную роль в регулировании объема крови и артериального давления (АД), что в наибольшей степени вносит вклад в антигипертензивный эффект. Применение трандолаприла в обычных терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией ведет к значительному снижению АД пред- и постнагрузки. Очевидный антигипертензивный эффект наблюдается уже через 1 ч после приема, с максимумом между 8 и 12 ч и сохраняется до 24 ч.

Трандолаприл снижает выраженность гипертрофии миокарда, замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка, что в целом увеличивает продолжительность жизни у больных сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика
Трандолаприл быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность его равняется 40-60% и не зависит от приема пищи. Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 30 мин.

Трандолаприл очень быстро исчезает из плазмы, а период его полувыведения равен менее 1 ч. В плазме он подвергается гидролизу до трандолаприлата, который является ингибитором АПФ. Время достижения максимальной концентрации трандолаприлата в плазме составляет 4-6 ч, а количество образующегося трандолаприлата не зависит от приема пищи. Связывание трандолаприлата с белками плазмы превышает 80 %.

10-15% дозы трандолаприла выводится в виде неизмененного трандолаприлата с мочой. После приема меченного трандолаприла внутрь 33% радиоактивности обнаруживают в моче и 66% — в кале.

Почечный клиренс трандолаприлата линейно коррелирует с клиренсом креатинина. У больных с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин отмечается значительное повышение концентраций трандолаприлата в плазме. При повторном применении препарата у больных хронической почечной недостаточностью равновесное состояние также достигается через 4 дня независимо от степени нарушения функции почек.

Показания к применению

  • эссенциальная артериальная гипертензия;
  • сердечная недостаточность (вторичная профилактика после инфаркта миокарда с уменьшением фракции выброса левого желудочка на 3 сутки после его развития).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к препарату;
  • ангионевротический отек, в том числе отмечавшийся при предшествующем лечении ингибиторами АПФ;
  • наследственный /идиопатический ангионевротический отек;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский возраст до 18 лет.

Предостережения
Препарат не следует назначать больным с аортальным стенозом или обструкций выносящего тракта левого желудочка.

Нарушение функции печени
Трандолаприл — это пролекарство, которое превращается в активную форму в печени, поэтому необходимо соблюдать особую осторожность у больных с нарушением ее функции, которые должны находиться под тщательным наблюдением.

Гипотензия
У больных с неосложненной гипертензией после приема первой дозы трандолаприла, а также после ее увеличения отмечали развитие гипотензии, сопровождавшейся клиническими симптомами. Риск гипотензии более высокий у больных потерявших много жидкости и соли в результате длительной диуретической терапии, ограничения потребления соли, диализа, диареи или рвоты. У таких больных перед началом терапии трандолаприлом следует прекратить терапию диуретиками и восполнить объем жидкости и/или содержание соли.

Это интересно:  ДИЛТИАЗЕМ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Агранулоцитоз/подавление костного мозга
При лечении ингибиторами АПФ описаны случаи агранулоцитоза и подавления костного мозга. Эти нежелательные явления чаще встречаются у больных с нарушением функции почек, особенно страдающих диффузными заболеваниями соединительной ткани. У таких пациентов (например, страдающих системной красной волчанкой или системной склеродермией) целесообразно регулярно контролировать число лейкоцитов в крови и содержание белка в моче, особенно при нарушении функции почек и лечении кортикостероидами и антиметаболитами.

Ангионевротический отек
Трандолаприл может вызвать ангионевротический отек лица, конечностей, языка, глотки и/или гортани.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Общие
У некоторых больных, получающих диуретики, особенно недавно, после назначения трандолаприла наблюдается резкое снижение АД.

Нарушение функции почек
У больных тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы трандолаприла; функцию почек следует тщательно мониторировать.

недостаточностью, двухсторонним стенозом почечных артерий или односторонним стенозом у пациентов с одной функционирующей почкой (например, после ее трансплантации), повышен риск ухудшения почечной функции. У некоторых больных артериальной гипертензией, не страдающих заболеванием почек, при назначении трандолаприла в комбинации с диуретиком может наблюдаться повышение азота мочевины крови и сывороточного уровня креатинина. Может возникнуть протеинурия.

Гиперкалиемия
У больных артериальной гипертензией, особенно страдающих дисфункцией почек, препарат может вызвать гиперкалиемию.

Операции/наркоз
При оперативных вмешательствах или наркозе с использованием препаратов, вызывающих гипотензию, трандолаприл может блокировать вторичное образование ангиотензина II, связанное с компенсаторным выбросом ренина.

Применение у детей
Безопасность и эффективность трандолаприла у детей не изучалась.

Беременность
Трандолаприл противопоказан при беременности.

Следует исключить наличие беременности перед началом лечения препаратом и избегать наступления беременности во время лечения. Использование ингибиторов АПФ в середине или в более поздние сроки беременности приводило к маловодию и к неонатальной гипотензии, сопровождающейся анурией или недостаточностью функции почек.

Кормление грудью
Трандолаприл противопоказан при кормлении грудью.

Влияние на способность управлять транспортом и работу с механизмами
Исходя из фармакологических свойств трандолаприла, способность к вождению или пользованию сложной техники изменяться не должна. Однако, у некоторых пациентов, принимающих алкоголь, особенно на начальных этапах лечения ингибиторами АПФ, или при замене одного препарата на другой, может наблюдаться увеличение уровней алкоголя в крови и замедляться его выведение. В результате эффекты алкоголя могут усилиться. Поэтому, при одновременном приеме с алкоголем, после первого приема или при значительном увеличении дозы трандолаприла , в течение нескольких часов не рекомендуется управлять транспортом или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими препаратами

Диуретики
Диуретики или другие антигипертензивные средства могут усилить гипотензивное действие трандолаприла. Адреноблокаторы следует применять в комбинации с трандолаприлом только при тщательном наблюдении. Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или препараты калия повышают риск гиперкалиемии, особенно у больных почечной недостаточностью. Трандолаприл может уменьшить потерю калия при применении тиазидных диуретиков.

Сахароснижающие средства
Одновременное применение трандолаприла, как и любых ингибиторов АПФ, с сахароснижающими средствами (инсулином или пероральными сахароснижающими препаратами) может усилить гипогликемический эффект и привести к повышению риска гипогликемии.

Литий
Трандолаприл может ухудшить выведение лития.

Другие
При использовании во время гемодиализа высокопотоковых мембран из полиакрилонитрила у больных, получавших ингибиторы АПФ, были описаны анафилактоидные реакции. Применения подобных мембран следует избегать при назначении ингибиторов АПФ больным, получающим лечение диализом. Ингибиторы АПФ могут усилить гипотензивное действие некоторых средств для ингаляционного наркоза.

Цитостатики, иммуносупрессивные средства и системные кортикостероиды могут повысить риск развития лейкопении при лечении ингибиторами АПФ. Клинически значимых признаков взаимодействия трандолаприла с тромболитиками, аспирином, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых канальцев, нитратами, антикоагулянтами или дигоксином у больных левожелудочковой недостаточностью, перенесших инфаркт, не отмечалось.

Способ применения и дозы
Капсулы препарата Гоптен следует принимать независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Капсулы проглатывают целиком. Независимо от величины дозы Гоптен назначают 1 раз в сутки. Препарат следует принимать в одно и то же время. Подбор индивидуальной дозы препарата должен осуществлять врач.

Дисфункция левого желудочка после инфаркта миокарда
Лечение препаратом Гоптен можно начинать с 3-его дня после острого инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 0,5-1 мг в сутки, затем однократную дневную дозу постепенно доводят до 4 мг. В зависимости от переносимости терапии (ограничивающий момент — развитие артериальной гипотензии) увеличение дозы можно временно прекратить. Развитие гипотензии при сопутствующей терапии вазодилятаторами, включая нитраты и диуретики, служит причиной снижения их дозировки. Дозировку трандолаприла следует уменьшать только в случае неэффективности или невозможности изменения сопутствующей терапии.

Пожилые пациенты
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек и печени корректировки дозы не требуется. С осторожностью и под контролем АД следует увеличивать дозу трандолаприла у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и почек, принимающих мочегонные препараты.

Перед приемом диуретиков
У пациентов с риском активации системы ренин-ангиотезин (т.е. у пациентов с нарушением водно-солевого обмена) за 2 или 3 дня перед назначением трандолаприла в дозе 0,5 мг необходимо отменить прием мочегонных препаратов, чтобы уменьшить возможность развития гипотензии. Позже, при необходимости, можно начать терапию диуретиками.

Сердечная недостаточность
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и гипертензиеи без или с нарушением функции почек, после начала лечения ингибиторами АПФ отмечались симптомы гипотензии. У данной группы больных терапию следует начинать с 0,5 мг до 1 мг/сут трандолаприла при тщательном наблюдении врача в стационаре.

Почечная недостаточность
У пациентов с умеренной недостаточностью функции почек (при клиренсе креатинина от 30 до 70 мл/мин) рекомендуется прием трандолаприла в обычной дозе. При клиренсе креатинина от 10 до 30 мл/мин , начальная доза не должна превышать 0,5 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем, при необходимости доза может быть повышена.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), рекомендуется начать лечение с дозы от 0,5 мг/сут , которая в дальнейшем не должна превышать 2 мг/сут. Терапия трандолаприлом у подобных больных должна проводиться под тщательным наблюдением врача.

Диализ
Возможность выведения трандолаприла или трандолаприлата при диализе у пациентов точно не установлена, однако можно ожидать, что концентрация активного метаболита — трандолаприлата во время диализа уменьшается, что может привести к потере контроля АД. Поэтому у пациентов во время диализа рекомендуется тщательный мониторинг АД с возможной корректировкой при необходимости дозы препарата.

Недостаточность функции печени
У пациентов с тяжелой недостаточностью функции печени, вследствие снижения метаболической функции печени, может наблюдаться повышение в плазме уровня как трандолаприла, так и его активного метаболита трандолаприлата (в меньшей степени). Лечение начинают с 0,5 мг препарата в сутки , при тщательном наблюдении.

Дети
Применение трандолаприла у детей не изучалось, поэтому его применение у детей не рекомендуется.

Побочное действие
В таблице приведены нежелательные реакции, которые наблюдались в длительных клинических исследованиях трандолаприла. Все реакции распределены по системам органов и частоте:

Трандолаприл для лечения ХСН и артериальной гипертензии

К числу ингибиторов АПФ относится вещество трандолаприл.

Данный компонент, обладающий гипотензивным и вазодилатирующим действием, включается в состав препаратов для вторичной профилактики СН после инфаркта миокарда, лечения гипертензии и ХСН.

Лекарства на основе трандолаприла назначают взрослым пациентам. Из аптек отпускаются по рецепту.

1. Фармакологическое действие

Является ингибитором АПФ. Оказывает вазодилатирующее и гипотензивное действие. Способствует подавлению образования ангиотензина II, уменьшению выделения альдостерона.

Расширяет вены в меньшей степени, чем артерии. Снижает пост- и преднагрузку, АД, ОПСС. Рефлекторное повышение частоты сокращений сердца отсутствует. Увеличивает синтез пропиленгликоля, уменьшает деградацию брадикинина.

Связь между активностью ренина плазмы и гипотензивным эффектом отсутствует: при нормальной либо сниженной концентрации гормона АД снижается, что обусловлено действием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При продолжительном применении снижается выраженность гипертрофии миокарда, стенок артерий резистивного типа.

Усиливает почечный, коронарный кровоток. Ведет к улучшению кровоснабжения ишемизированного миокарда. Повышает в реперфузионных ишемических зонах миокарда концентрацию фосфокреатина.

Задерживает выведение калия, увеличивает диурез. Снижает агрегацию тромбоцитов. У людей, перенесших инфаркт миокарда, замедляет развитие дисфункции ЛЖ. У пациентов с ХСН увеличивает длительность жизни.

Заметное снижение АД наблюдается в течение двух суток.

Абсорбция из ЖКТ является быстрой. Биодоступность при употреблении с пищей не изменяется. Выделяется с молоком матери. Выводится почками (33%) и через кишечник (67%).

2. Показания к применению

Назначают Трандолаприл для лечения ХСН (как компонент комбинированной терапии), артериальной гипертензии, а также для вторичной профилактики СН после перенесенного инфаркта миокарда.

Способ приема

Капсулы Трандолаприла принимают независимо от времени еды, запивая жидкостью. Проглатывают их целиком. Сколько бы мг Трандолаприла не назначил врач, препарат принимается один раз в день в одно и то же время.

Подбирать индивидуальную дозу лекарства должен специалист.

У лиц с артериальной гипертензией, которые не принимают мочегонные лекарства, при нормальной функции печени и почек в отсутствие ХСН, рекомендуемая начальная доза варьируется от 0,5 до 2 мг в день.

Начальная доза для чернокожих пациентов обычно составляет 2 мг. Доза 0,5 мг оказывалась эффективной лишь у некоторых людей.

Удвоить дозу можно через одну-четыре недели терапии. Доза может увеличиваться вплоть до максимальной, составляющей 4-8 мг/день.

При отсутствии эффекта либо адекватного ответа на препарат в дозе 4-8 мг/день, нужно рассмотреть возможность комбинированного лечения блокаторами кальциевых каналов и/или диуретиками.

Лечение можно начинать с третьих суток после перенесенного острого инфаркта миокарда. Начинают терапию с 0,5-1 мг/сут., после чего однократная дневная доза постепенно доводится до 4 мг.

Если терапия переносится плохо (ограничивающим моментом является развитие гипотензии артериальной) можно временно прекратить увеличение дозы.

Это интересно:  Инструкция по применению Амлодипина: при каком давлении использовать, показания, состав препарата

При сопутствующем лечении вазодилататорами, включая диуретики и нитраты, развитие гипотензии является поводом для снижения их дозировки.

Что касается дозировки Трандолаприла, то ее уменьшают в случае невозможности изменения сопутствующего лечения либо неэффективности терапии.

3. Форма выпуска, состав

Выпускается в капсулах или таблетках. Активный компонент – трандолаприл.

4. Взаимодействие с другими препаратами

Эффект Трандолаприла усиливают алкогольные напитки, диуретические средства, прочие гипотензивные препараты, включая бета-адреноблокаторы.

Ослабляют эффект Трандолаприла НПВС, эстрогены и лекарства, которые активируют ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Миелодепрессанты повышают вероятность развития агранулоцитоза и/или летальной нейтропении; прокаинамид и аллопуринол –нейтропении.

Диуретики калийсберегающие (триамтерен, амилорид, спиронолактон и т.д.), калиевые добавки и прочие калийсодержащие средства, заменители соли и циклоспорин повышают вероятность возникновения гиперкалиемии.

Антациды усиливают абсорбцию.

Трандолаприл потенцирует угнетающее воздействие алкоголя на ЦНС, повышает токсическое действие лития за счет увеличения его концентрации, уменьшает вызванную диуретиками гипокалиемию и симптоматику гиперальдостеронизма.

5. Побочные действия

Передозировка

Проявляется ангионевротическим отеком и острой артериальной гипотензией.

Лечится полной отменой препарата либо уменьшением его дозы, промыванием желудка, переведением пациента в горизонтальное положение, проведением мероприятий по увеличению ОЦК (переливание прочих кровезамещающих жидкостей, введение раствора физиологического.

Симптоматическая терапия подразумевает введение гидрокортизона (в/в), эпинефрина (в/в либо п/к), а также назначение антигистаминных средств.

6. Противопоказания

Трандолаприл не назначают беременным женщинам, людям с гиперчувствительностью к трандолаприлу либо прочим ингибиторам АПФ, кормящим пациенткам.

Осторожности требует применение лекарства при:

  • перенесенном ангионевротическом отеке на фоне использования ингибиторов АПФ;
  • кардио- и цереброваскулярных заболеваниях (включая коронарную недостаточность, ИБС, недостаточность мозгового кровообращения);
  • идиопатическом или наследственном ангионевротическом отеке;
  • аортальном стенозе;
  • лечении детей и пожилых лиц;
  • угнетении кроветворения костномозгового;
  • диабете сахарном;
  • тяжелых системных аутоиммунных недугах соединительной ткани (включая склеродермию, СКВ);
  • состоянии после пересадки почки;
  • гиперкалиемии;
  • стенозе артерии почки (если она одна);
  • стенозе артерий почечных (двустороннем);
  • нахождении на диете с ограничением натрия;
  • печеночной либо почечной недостаточности;
  • сопровождающихся снижением ОЦК состояниях (включая рвоту, диарею).

При беременности

Назначение беременным пациенткам недопустимо.

На время терапии грудное вскармливание прекращают.

7. Условия и срок хранения

Хранится при температуре до 30 градусов в течение трех лет.

Стоимость лекарства определяется его торговым наименованием. Примерная цена препаратов, содержащих трандолаприл в России, составляет 500 р. за упаковку.

Препараты, содержащие трандолаприл, в Украине продаются по цене от 60 до 850 грн. за одну пачку.

К аналогам Трандолаприла можно отнести Гоптен, Трандолаприл Ратиофарм, а также комбинированный препарат Тарка, содержащий дополнительно верапамил.

Большинство пациентов хвалят лекарство, указывая на долгосрочность его действия и эффективность. Тем не менее, наблюдаются и негативные побочные эффекты.

Вот почему подбирать дозировку препарата следует вместе со специалистом, отталкиваясь от поставленного диагноза и индивидуальных особенностей организма.

Отзывы о препарате можно найти в конце этой статьи. Поделитесь своим мнением о Трандолаприле, если вам приходилось его назначать или принимать.

Это поможет остальным пользователям Интернета получить о лекарстве полное представление.

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с желтым непрозрачным корпусом и непрозрачной крышечкой белого цвета с желтоватым оттенком; содержимое капсул — гранулы белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 37.15 мг, лактозы моногидрат — 56 мг, повидон К25 — 5.35 мг, натрия стеарилфумарат — 1 мг.

Состав крышечки твердой желатиновой капсулы: желатин — 15.6326 мг, титана диоксид (Е171) — 0.3194 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.016 мг, натрия лаурилсульфат — 0.032 мг.
Состав корпуса твердой желатиновой капсулы: желатин — 23.66 мг, титана диоксид (Е171) — 0.16 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.132 мг, натрия лаурилсульфат — 0.048 мг.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Ингибитор АПФ. Представляет собой пролекарство, которое в организме после гидролиза превращается в активное вещество (трандолаприлат), ингибирующее АПФ и нарушающее образование ангиотензина II. Подавляя образование ангиотензина II, уменьшает его сосудосуживающе действие и стимулирующее влияние на симпатическую иннервацию, снижает продукцию альдостерона надпочечниками. Способствует уменьшению деградации брадикинина и увеличению синтеза простагландинов. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы: АД снижается при нормальной и даже при сниженной концентрации гормона, что связано с действием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему.

Вызывает уменьшение ОПСС и АД, снижает постнагрузку. Кроме того, вызывает некоторое расширение вен, уменьшает преднагрузку. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Рефлекторное повышение ЧСС отсутствует.

Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Значительно повышает концентрацию фосфокреатина в реперфузионных ишемических зонах миокарда. Увеличивает диурез, задерживает выведение калия. Снижает агрегацию тромбоцитов.

Гипотензивное действие развивается примерно через 1 ч после приема, достигает максимума к 8-12 ч, продолжается не менее 24 ч.

T1/2 трандолаприла и трандолаприлата — 0.7 ч и 3.5 ч соответственно. При повторном приеме 2 мг и более Css достигается за 4 дня. 67% выводится через кишечник, 33% — почками. Выделяется с грудным молоком.

Со стороны дыхательной системы: возможен сухой кашель; редко — ринит, синусит, глоссит; в отдельных случаях — бронхоспазм.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, головокружение, чувство усталости, нарушения сна, нарушения вкуса, динамические нарушения мозгового кровообращения, церебральный инсульт, заторможенность, депрессия, парестезии, нарушение чувства равновесия, спутанность сознания, шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия, потеря вкусовых ощущений.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боли в животе, сухость во рту, рвота, запор, снижение аппетита, кишечная непроходимость; редко — гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — агранулоцитоз, снижение гематокрита, анемия, эритроцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, гипербилирубинемия.

Со стороны лабораторных показателей: редко — протеинурия, гиперкалиемия; в отдельных случаях — гипонатриемия, повышение в крови концентрации мочевой кислоты, креатинина.

Со стороны мочевыделительной системы: развитие (ухудшение течения) нарушения функции почек, острая почечная недостаточность.

Со стороны половой системы: снижение потенции.

Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях — артралгии, миалгии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — тахикардия, аритмии, резкое снижение АД (головокружение, слабость, нарушения зрения, обморок), сердцебиение, стенокардия, инфаркт миокарда.

Аллергические реакции: кожные высыпания; в отдельных случаях — ангионевротический отек.

Дерматологические реакции: псориатические изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция, онихолизис.

Прочие: в отдельных случаях — лихорадка.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении с «петлевыми» или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта трандолаприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении с нейролептиками, трициклическими антидепрессантами повышается риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия ингибиторов АПФ, повышается риск развития нарушения функции почек, редко наблюдается гиперкалиемия.

Полагают, что при одновременном применении с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками, иммунодепрессантами возможно повышение риска развития лейкопении.

C осторожностью применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность), при тяжелых аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почки, при почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), у пациентов пожилого возраста, детей и подростков в возрасте до 18 лет.

В процессе лечения трандолаприлом необходим систематический контроль электролитного состава крови, картины периферической крови.

Подбор дозы пациентам со злокачественной артериальной гипертензией или тяжелой сердечной недостаточностью следует проводить в условиях стационара.

При гемодиализе или гемофильтрации с использованием высокопроницаемых полиакрилнитрилметаллилсульфатных мембран, возможно развитие анафилактических реакций. В таких случаях необходимо использовать другую диализную мембрану.

Безопасность и эффективность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Трандолаприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Обладает токсическим действием на организм плода и матери.

C осторожностью применять при почечной недостаточности.

Статья написана по материалам сайтов: medside.ru, xn—-7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai, medi.ru, upheart.org, health.mail.ru.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector