Тарка – таблетки от давления: цена, отзывы и инструкция по применению

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги 5, 7, 10 или 14 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые бледно-розовые непрозрачные капсулы (размер 0). Содержимое капсул: гранулы белого цвета (трандолаприл), таблетка верапамила гидрохлорида белого цвета продолговатой двояковыпуклой формы с пленочным покрытием.

Характеристика

Тарка — комбинированный препарат, в состав которого входят верапамил пролонгированного действия и трандолаприл.

Трандолаприл — этиловый эфир несульфгидрильного ингибитора АПФ трандолаприлата (пролекарство). Верапамил — БКК.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Трандолаприл подавляет активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы плазмы крови. Ренин — это фермент, который синтезируется почками и поступает в кровоток, где вызывает превращение ангиотензиногена в ангиотензин I (малоактивный декапептид). Последний превращается под действием АПФ (пептидилдипептидазы) в ангиотензин II — мощный вазоконстриктор, вызывающий сужение артерий и повышение АД, а также стимулирующий секрецию альдостерона надпочечниками.

Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, которое сопровождается уменьшением вазопрессорной активности и секреции альдостерона. Хотя выработка альдостерона уменьшается незначительно, тем не менее может наблюдаться небольшое повышение концентрации калия в сыворотке в сочетании с потерей натрия и воды.

Снижение уровня ангиотензина II по механизму обратной связи приводит к увеличению активности ренина в плазме крови. Другой функцией АПФ является разрушение кининов (брадикинина), обладающих мощным сосудорасширяющим свойством, до неактивных метаболитов. В связи с этим подавление АПФ приводит к повышению циркулирующих и тканевых уровней калликреин-кининов, что способствует расширению сосудов за счет активации системы ПГ. Этот механизм, возможно, частично определяет гипотензивное действие ингибиторов АПФ и является причиной некоторых побочных эффектов.

У больных артериальной гипертензией применение ингибиторов АПФ приводит к сопоставимому снижению АД в положении «сидя» и «стоя» без компенсаторного увеличения ЧСС. Периферическое сосудистое сопротивление снижается, сердечный выброс не меняется или увеличивается, почечный кровоток увеличивается, а скорость клубочковой фильтрации обычно не меняется. Резкое прекращение терапии не сопровождается быстрым увеличением АД. Гипотензивный эффект трандолаприла проявляется через 1 ч после приема и сохраняется в течение, по крайней мере, 24 ч. В некоторых случаях оптимального контроля АД удается добиться только через несколько недель после начала лечения. При длительной терапии гипотензивный эффект сохраняется. Трандолаприл не ухудшает циркадный профиль АД.

Верапамил блокирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и коронарных сосудов. Верапамил вызывает снижение АД как в покое, так и при физической нагрузке за счет расширения периферических артериол. В результате снижения ОПСС (постнагрузки) уменьшается потребность миокарда в кислороде и потребление энергии. Верапамил снижает сократимость миокарда. Отрицательный инотропный эффект препарата может компенсироваться уменьшением ОПСС. Сердечный индекс не снижается, за исключением больных с дисфункцией левого желудочка.

Верапамил не влияет на симпатическую регуляцию сердечной деятельности, т.к. он не блокирует бета-адренорецепторы.

В исследованиях на здоровых добровольцах не было выявлено признаков взаимодействия между верапамилом и трандолаприлом на уровне фармакокинетических параметров или ренин-ангиотензиновой системы. Следовательно, синергизм двух ЛС отражает их взаимодополняющие фармакодинамические эффекты. В клинических исследованиях препарат Тарка снижал АД в большей степени, чем оба препарата в отдельности.

Фармакокинетика

Трандолаприл быстро всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность около 10%. Время достижения Cmax в плазме крови около 1 ч.

Связывание трандолаприла с белками плазмы крови — около 80% и не зависит от концентрации. Объем распределения трандолаприла около 18 л. T1/2 — менее 1 ч. При многократном применении равновесное состояние концентрации достигается примерно через 4 дня как у здоровых добровольцев, так и у пациентов молодого и пожилого возраста с артериальной гипертензией.

В плазме крови подвергается гидролизу до образования активного метаболита трандолаприлата. Время достижения Cmax трандолаприлата в плазме крови составляет 4–10 ч. Cmax и AUC не зависят от приема пищи. Абсолютная биодоступность трандолаприлата — около 70%. Связывание с белками крови зависит от концентрации и варьирует от 65% при концентрации 1000 нг/мл до 94% при концентрации 0,1 нг/мл. При равновесном состоянии концентрации эффективный T1/2 трандолаприлата вместе с небольшой фракцией принятого препарата варьирует между 16 и 24 ч, что, вероятно, отражает связывание с плазменным и тканевым АПФ. Трандолаприлат обладает высоким сродством к АПФ. 10–15% дозы трандолаприла выводится в виде трандолаприлата почками. После приема меченного трандолаприла внутрь 33% радиоактивности обнаруживают в моче и 66% — в фекалиях. В незначительном количестве выводится в неизмененном виде через почки ( ®

Эссенциальная артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания

известная повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или к любому другому ингибитору АПФ, включая наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ;

хроническая сердечная недостаточность IIБ и III стадии;

одновременный прием бета-адреноблокаторов;

AV -блокада II–III степени (за исключением больных с искусственным водителем ритма);

острый инфаркт миокарда;

синдром слабости синусного узла (за исключением больных с искусственным водителем ритма);

острая сердечная недостаточность;

синдром WPW и Лауна-Ганонга-Левина;

выраженная артериальная гипотензия;

нарушение функции почек ( Cl креатинина 1/100– ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Тарка ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Препарат Тарка на страже здоровья сердца

При современном темпе жизни, когда появляются новые технологии, заметно упрощающие жизнь человека, статистика заболеваемости неумолимо растет. Болезни сердца занимают лидирующее место, наряду с заболеваниями желудка.

Опираясь на ту симптоматику, которая имеется, врач назначает то или иное лекарственное средство, например, Тарка.

Данный препарат является фиксированной комбинацией антагонистики кальция верапамила, а также трандолаприла. Лекарство используется для лечения каких-либо заболеваний сердца. Как принимать это средство?

Отзывы о лекарстве имеют неопределенный характер. Среди них можно выделить как положительные, так и отрицательные мнения. С ними можно познакомиться в конце.

1. Инструкция к использованию

Вкладыш с инструкцией можно найти в каждой упаковке. В ней находятся сведения, касаемые способа приема, состава, показаний, противопоказаний, условий хранения, срока годности, а также действий при передозировке.

Кроме того, в статье содержатся некоторые советы, с которыми также крайне важно ознакомиться.

Фармакология

Трандолаприл подавляет активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы плазмы крови. Ренин — это фермент, синтезирующийся почками, который поступает прямо в кровоток, где вызывает превращение ангиотензиногена в ангиотензин I.

Последний под воздействием АПФ превращается в ангитензин II — это мощный вазоконстриктор, который вызывает сужение артерий, а также повышение давления и стимулирования секреции альдостерона надпочечниками.

Верапамил не воздействует на симпатическую реакцию сердечной деятельности. Астма или какие-либо иные бронхоспастические состояния не являются противопоказанием к назначению лекарства.

Стоит учитывать, что верапамил содержится в организме человека на протяжении восьми часов, выводится из организма через кишечник или почки.

Средство может быть назначено для лечения такого состояния, как эссенциальная гипертензия. Препарат назначается только в составе комбинированной терапии.

Как правильно принимать лекарство и в какой дозировке?

Лекарство назначается внутрь в дозировке по одной капсуле один раз в день. Поел больной или нет не имеет абсолютно никакого значения. Продолжительность лечения определяет врач в индивидуальном порядке.

Капсулу ни в коем случае не рекомендуется разжевывать или измельчать. Ее нужно проглатывать целиком, запивая водой.

Пациент должен знать, что при пропуске применения лекарства не рекомендуется принимать двойную дозировку. Следует продолжать прием по обычному расписанию.

2. Что входит в состав средства?

Капсулы пролонгированного воздействия имеют бело-розовый оттенок.

В состав одной капсулы входит трандолаприл, а также верапамила гидрохлорид.

Вспомогательными компонентами для гранул выступают такие элементы, как повидон, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, натрия стеарилфумарат; таблеток — очищенная вода, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, натрия альгинат, стеарат магния.

В состав покрытия таблеток входит гипролоза, макрогол 6000, титана диоксид, гипромеллоза, тальк, натрия докузат.

3. Сочетание средств

При одновременном сочетании лития с ингибиторами АПФ в организме происходит задержка лития. В таких случаях необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в организме человека. Препарат Тарка может усиливать эффективность некоторых из анестетиков.

Аллопуринол, иммунодепрессанты, цитостатики, а также прокаинамид повышают риск развития лейкопении. Наркотические, а также психотропные лекарства могут усиливать постуральную гипотензию. Лекарства, которые оказывают кардиодепрессивное воздействие, при одновременном сочетании с препаратом Тарка у больного усиливают вероятность появления аддитивного эффекта.

При совместном сочетании с дигоксином приводит к повышению дигоксина в крови человека. При сочетании с миорелаксантами усиливается эффективность миореклаксантов.

Телитромицин, кларитромицин, а также эритромицин увеличивают концентрацию верапамила в крови человека. При приеме с такролимусом, эверолимусом, а также сиролимусом повышается концентрация этих препаратов в крови человека. Фенитоин, рифамплицин, фенобарбитал снижает концентрацию верапамила в крови. Тарка повышает эффективность ловастатина в крови.

Это интересно:  Рамилонг - показания к применению (таблетки при давлении)

При одновременном сочетании препаратов, которые предназначены для лечения ВИЧ-инфекции, например, лекарство Ритонавир, происходит ингибирование метаболизма верапамила, что в конечном итоге приведет к его повышению в крови.

Грейпфрутовый сок повышает концентрацию верапамила в крови. Именно поэтому не рекомендуется принимать этот сок в период принятия лекарства Тарка.

4. Побочные реакции

Среди побочных проявлений можно выделить такие реакции, как:

  1. Тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
  2. Анорексия, гиперлипидемия, сонливость, тревожность, депрессия, повышенная агрессивность, а также раздражительность.
  3. Тремор, бессоница, головокружение, потеря сознания, парестезия, слабость, коллапс.
  4. Нечеткость зрения.
  5. AV-блокада, фибрилляция, брадикардия, кровоизлияние в мозг, остановка сердца, тахикардия, гипотензия.
  6. Диспноэ, кашель, бронхит, астма.
  7. Запор, панкреатит, тошнота, рвота.
  8. Холестаз, желтуха, гепатит.
  9. Крапивница, дерматит, зуд, синдром Стивена-Джонсона, полакиурия, артралгия, алопеция, миалгия, гинекомастия, миастения, псориаз, эритема, полиурия, миалгия, экзантема.
  10. Дисфункция эриктильная.
  11. Боль в области. головы, астения, боль в груди.
  12. Нарушение сна, звон в ушах.
  13. Кишечная непроходимость.
  14. Эндометроз, импотенция.
  15. Гиперкалиемия, гипонатриемия.
  16. Одышка, кашель.
  17. Периферические отеки.
  18. Ринит, бронхоспазм, синусит, глоссит, некролиз.

Передозировка

При передозировке отмечаются такие симптомы, как брадикардия, снижение давления, асистолия, AV-блокада, ступор, почечная недостаточность, вплоть до летального исхода.

При лечении данных состояний необходимо принимать препараты кальция, бета-адреномиметики. Также следует промыть желудок. Кроме того, в течение первых 48 часов следует регулярно проверять состояние пациента.

5. Противопоказания

Средство не рекомендуется принимать при наличии таких заболеваний, а также состояний, как:

  1. Хроническая недостаточность 3 и 2 стадии.
  2. Нарушение почек.
  3. Гипотензия, а также брадикардия.
  4. Инфаркт миокарда, который находится в острой форме.
  5. Возраст пациента менее 18 лет.
  6. Аллергия.

Осторожно препарат Тарка может быть назначен при таких состояниях, как серьезные поражения почек, печени, кардиомиопатии, стеноз, применение диуретиков.

Как нужно принимать препарат при беременности?

Данное средство крайне не рекомендовано при беременности или же грудном кормлении.

6. Как нужно хранить этот препарат?

Лекарство следует поместить в комнату, температура в которой колеблется от 15 до 20 градусов. Препарат нужно держать в месте, куда не будут иметь доступ дети, а также животные.

Срок годности лекарства не более 3 лет. После того, как срок годности истек далее использовать средство не рекомендуется. Это же касается и таблеток, от которых исходит неприятный запах или привкус непонятный.

Стоимость на препарат следует узнавать в конкретной аптеки. В статье представлена средняя цена.

На формирование стоимости оказывают влияние такие факторы, как затраты, которые несет компания при перевозке товара, а также наценка аптеки.

Особенности применения препарата Тарка

Это лекарственное средство является комбинацией ингибитора АПФ и антагониста кальция. Применяется при лечении гипертонической болезни. Тарка противопоказан при вторичном повышении давления при заболеваниях почек, эндокринной и нервной системы. Не назначается при беременности и лактации.

Читайте в этой статье

Показания к применению Тарка

Использование препарата целесообразно при эссенциальной артериальной гипертензии. Тарка рекомендуется пациентам, у которых с помощью ингибиторов АПФ и кальциевых блокаторов (при монотерапии) не удалось достигнуть стабильного улучшения состояния. Он может заменить собой два медикамента, если больному необходимо применение комбинированных лекарственных средств.

При каком давлении пить

При мягкой форме течения артериальной гипертензии, как правило, достаточно использования одного действующего вещества для коррекции давления. Поэтому Тарка показан больным на второй и третьей стадии гипертонической болезни, когда уровень показателей превышает 160/100 мм рт. ст. Гипотензивный эффект этого средства проявляется в таких фармакологических реакциях:

  • подавление активности фермента (АПФ), при помощи которого образуется мощное сосудосуживающее вещество (ангиотензин 2), вызывающее спазм артерий, рост давления крови, выброс альдостерона, задерживающего натрий и воду в организме;
  • увеличение концентрации сосудорасширяющих соединений;
  • снижение периферического сопротивления артерий;
  • ускорение кровообращения в почках;
  • снижение потребности сердечной мышцы в кислороде;
  • уменьшение сократительной способности левого желудочка (компенсируется замедлением ритма).

Хотя верапамил и трандолаприл в составе Тарка имеют разные точки приложения при гипертензии, но их комбинация оказалась эффективнее, чем прием препаратов порознь. После приема этого медикамента артериальное давление начинает снижаться через час, а общая продолжительность гипотензивного действия составляет около 24 часов.

А здесь подробнее о препарате Верапамил.

Противопоказания к препарату

Не рекомендуется использование препарата при непереносимости компонентов, а также при наличии следующих заболеваний:

  • ангионевротический отек в прошлом;
  • шок кардиогенного происхождения;
  • блокада проводящих путей и слабость синусового узла, кроме больных с установленным кардиостимулятором;
  • сердечная недостаточность выше 2А стадии;
  • трепетание или фибрилляция предсердий у пациентов с дополнительными проводящими путями в миокарде;
  • затруднение выброса крови из-за сужения клапана аорты или гипертрофической кардиомиопатии;
  • существенное снижение клубочковой фильтрации почек, необходимость проведения гемодиализа;
  • цирроз печени, осложненный накоплением жидкости в брюшной полости;
  • сахарный диабет с нефропатией и назначением алискирена;
  • необходимость внутривенного введения бета-блокаторов, применение ивабрадина.

Противопоказанием к назначению является также возраст пациентов до 18 лет, беременность и лактация. К состояниям, при которых Тарка может быть использован при условии постоянного врачебного наблюдения, мониторинга давления, анализов крови, ЭКГ, относятся:

  • избыточное содержание калия в крови;
  • аутоиммунные болезни, особенно при применении гормонов и цитостатиков;
  • нарушение кроветворной функции костного мозга;
  • брадикардия, блокады проводимости сердечных импульсов;
  • фибрилляция желудочков;
  • вторичные формы гипертонии при болезнях почек, эндокринных органов, нервной системы;
  • обезвоживание организма (рвота, понос, ожоги, прием мочегонных);
  • нарушение мозгового и коронарного кровообращения;
  • сужение почечных артерий (одной при единственной функционирующей почке или обоих);

Стеноз почечной артерии

  • пересаженная почка;
  • нарушение работы печени;
  • мышечная слабость;
  • низкосолевая диета;
  • лечение аллергии при помощи низких доз аллергенов (возможен смертельный исход из-за анафилактического шока);
  • необходимость введения средств для общего наркоза, сердечных гликозидов;
  • длительное применение аспирина (увеличивается риск кровотечений).

Способ применения при гипертонии

Тарка принимается один раз в день в одно и то же время (лучше после завтрака). Капсулу ретард или таблетку с постепенным высвобождением ингредиентов нужно обязательно проглотить целиком, не раскрывая. Это связано с тем, что в препаратах продленного действия основные вещества неравномерно распределены по матриксу.

Предусмотрены две формы выпуска – с содержанием верапамила 180 и 240 мг, а трандолаприла 2 и 4 мг.

Нужно учитывать, что пожилые пациенты более чувствительны к препарату, поэтому следует начинать с использования меньшей дозы. Перед терапией Тарка за 2 — 3 дня отменяют мочегонные, в период лечения запрещен алкоголь.

Побочные действия лекарства

Применение Тарка может вызвать такие нежелательные эффекты:

  • головную боль;
  • головокружение;
  • замедление сердечной проводимости;
  • кашель;
  • запор;
  • общую слабость;
  • снижение содержания клеток крови;
  • повышение калия и падение натрия;
  • нарушение сна – сонливость ил бессонница;
  • обморочное состояние;
  • нарушение чувствительности кожи, покалывание в конечностях;
  • замедление мышления, трудность концентрации внимания;
  • затуманивание поля зрения;
  • учащение и усиление приступов стенокардии;
  • сердцебиение;
  • экстрасистолию;
  • чрезмерное снижение давления;
  • приливы жара;
  • сухость во рту;
  • неустойчивый стул;
  • боль в суставах и мышцах;
  • появление белка в моче;
  • снижение потенции;
  • эндометриоз;
  • боль в груди;
  • отечность.

Стоимость и аналоги Тарка

В зависимости от формы выпуска цена за упаковку в 28 штук ориентировочно составляет:

Таблетки тарка инструкция по применению

Фармацевты и ученые в сфере медицины со всего мира находятся в постоянном поиске наиболее эффективного лекарства от повышенного давления, поэтому разрабатывают все новые препараты на основе успешных комбинаций, входящих компонентов.

Одним из наиболее удачных фармакологических разработок является препарат Тарка, основан на двух взаимодействующих активных компонентах, которые помогают бороться с гипертензией различной тяжести. Таблетки производятся крупной фармацевтической компанией Abbott GmbH Ko&KG (Германия).

Описание препарата

Таблетки Тарка – это комбинированный препарат выраженного пролонгированного действия, который имеет в своем составе два активных компонента:

  • Трандолаприл – 2 мг;
  • Верапамил – 180 мг.

Препарат Тарка производится в форме бледно-розовых желатиновых капсул, расположенных на блистере по 14 штук. Благодаря сочетанию действенных компонентов, лекарство обладает мощным антигипертензивным действием.

Кроме этого таблетки вызывают расширение периферических сосудов организма, тем самым снижая повышенное артериальное давление.

Если рассмотреть компоненты отдельно, они обладают следующим действием:

  • Трандолаприл приводит к снижению концентрации ангиотензина в плазме крови, что способствует расширению сосудов и снижению артериального давления;
  • Верапамил блокирует ток ионов в клетки сердечной мышцы и корональных сосудов, тем самым уменьшая потребность миокарда в кислороде.

Тарка — показания к применению

Комплексное действие таблетки Тарка от давления обусловлено грамотно подобранным составом, компоненты которого дополняют друг друга. Лекарство отлично справляется с выраженной гипертензией различного характера, поэтому имеет следующие показания к применению:

  • артериальная гипертония со скачками давления;
  • эссенциальная гипертензия;
  • высокий риск развития инфаркта миокарда;
  • хроническая устойчивая гипертензия, особенно в пожилом возрасте.

Как утверждает производитель лекарственный препарат, имеет более выраженный эффект снижения давления у пожилых лиц поп сравнению с более молодым возрастом.

Если точно следовать инструкции применения, таблетки начинают действовать через 60 минут после приема и достигают своего пика через два часа. Эффект принятого лекарства сохраняется на протяжении 24 часов, поэтому рекомендован ежедневный прием.

Противопоказания и побочные действия

Несмотря на то, что препарат Тарка хорошо переносится большой категорией больных гипертонией, имеются и некоторые противопоказания к применению:

  • кардиогенный шок;
  • хроническая или острая сердечная недостаточность;
  • острый инфаркт миокарда;
  • тяжелое течение гипертензии;
  • серьезные нарушения почек;
  • опасные нарушения мозгового кровообращения;
  • больные, которые принимают β-адреноблокаторы;
  • детский возраст до 18 лет;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • индивидуальная непереносимость одного из компонентов.
Это интересно:  Глицин от давления: инструкция по применению и противопоказания

При несоблюдении инструкции, приложенной к таблеткам, или при передозировке, возможны следующие побочные эффекты:

  • бессонница, раздражительность;
  • головокружение, тошнота, нарушения координации движения;
  • возможно возникновение бронхита или симптомов, указывающих на него;
  • появление аллергической мелкой сыпи;
  • ощущение учащенного сердцебиения, стенокардия, аритмия.

При появлении хотя бы одного побочного проявления необходимо приостановить употребление таблеток и обратиться за помощью к врачу для выяснения их причин.

Тарка инструкция по применению

После покупки препарата Тарка пациент должен ознакомиться со всей информацией, изложенной в инструкции, чтобы правильно принимать капсулы и избежать возможных побочный проявлений.

Способ применения лекарства от давления:

  1. капсулы предназначены для перорального применения целиком, не разжевывая и запивая большим количеством воды;
  2. капсула принимается один раз в сутки после еды, лучше в одно и то же утреннее время;
  3. пациентам с нарушением функции почек устанавливается индивидуальная доза;
  4. пожилым людям врач может назначить прием таблеток через сутки, то есть раз в 48 часов.

При приеме других лекарственных средств от давления, Тарка начинает действовать более выражено, поэтому перед приемом необходимо проконсультироваться с врачом и не заниматься самоназначением дополнительных лекарств.

В случае, когда в аптеке не получается купить оригинальный препарат Тарка, можно использовать действующие вещества Трандолаприл и Верапамил отдельно, главное правильно определить дозу.

Комбинация активных компонентов в данном лекарственном средстве уникальная и не имеет аналогов, но для лечения гипертонии можно купить другие таблетки схожего действия и по более привлекательной цене.

Таблетки Тарка аналоги:

Многочисленные отзывы пациентов и врачей свидетельствует о широком применении лекарства Тарка в лечебной практике. Многие доктора хвалят данное средство благодаря выраженному, но мягкому, его действию на повышенное артериальное давление.

Тем не менее, больные гипертонией отмечают появление сонливости и утомляемости после длительного приема, поэтому всем желающим его принимать советуют подобрать с врачом индивидуальную дозу.

В виду того, что препарат Тарка отзывы получает преимущественно положительные, его советуют к применению от давления и пациенты и врачи, главное точно следовать предписаниям инструкции.

К тому же купить препарат можно в любой аптеке. Единственно на что жалуются пациенты, так это на завышенную стоимость лекарства, так как его минимальная цена составляет 550 рублей, а в большинстве аптек его стоимость достигает 730 рублей. Несмотря на данный факт, капсулы пользуются популярностью, благодаря высокой эффективности.

Тарка — официальная инструкция по применению

Торговое название препарата: Тарка®

Международное непатентованное или группировочное название:

Лекарственная форма

Капсулы пролонгированного действия

Состав на одну капсулу: Гранулы трандолаприла

Активное вещество: трандолаприл — 2,0 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 37,15 мг, лактозы моногидрат-54,5 мг, повидон (К25) — 5,35 мг, натрия стеарилфумарат — 1,0 мг.

Таблетка верапамила, покрытая пленочной оболочкой

Активное вещество: верапамила гидрохлорид — 180,0 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 59,1 мг, натрия альгинат — 240,0 мг, повидон (К30) — 36,0 мг, магния стеарат — 2,4 мг, вода очищенная -22,5 мг.

Описание

Твердые желатиновые бледно-розовые непрозрачные капсулы (размер 0). Содержимое капсул: гранулы белого цвета (трандолаприл), таблетка верапамила белого цвета продолговатой двояковыпуклой формы с пленочным покрытием.

Фармакотерапевтическая группа: Гипотензивное средство комбинированное (блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) + ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)).

КодАТХ: С09ВВ10

Фармакологические свойства

Тарка® — комбинированный препарат, в состав которого входят верапамил пролонгированного действия и трандолаприл.

Трандолаприл представляет собой этиловый эфир (пролекарство) несульфгидрильного ингибитора АПФ трандолаприлата. Верапамил — БМКК.

Фармакодинамика

Трандолаприл подавляет активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) плазмы крови. Ренин — это фермент, который синтезируется почками и поступает в кровоток, где вызывает превращение ангиотензиногена в ангиотензин I (малоактивный декапептид). Последний превращается под действием АПФ (пептидилдипептидазы) в ангиотензин II — мощный вазоконстриктор, вызывающий сужение артерий и повышение артериального давления (АД), а также стимулирующий секрецию альдостерона надпочечниками.

Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, которое сопровождается уменьшением вазопрессорной активности и секреции альдостерона. Хотя выработка альдостерона уменьшается незначительно, тем не менее может наблюдаться небольшое повышение содержания калия в сыворотке крови в сочетании с потерей натрия и воды.

Снижение концентрации ангиотензина II по механизму обратной связи приводит к повышению активности ренина в плазме крови. Другой функцией АПФ является разрушение кининов (брадикинина), обладающих мощным сосудорасширяющим действием, до неактивных метаболитов. В связи с этим подавление АПФ приводит к повышению циркулирующих и тканевых концентраций калликреин-кининовой системы, что способствует расширению сосудов за счет активации системы простагландинов. Этот механизм, возможно, частично определяет антигипертензивное действие ингибиторов АПФ и является причиной развития некоторых побочных эффектов.

У пациентов с артериальной гипертензией применение ингибиторов АПФ приводит к сопоставимому снижению АД в положении «лежа» и «стоя» без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается, сердечный выброс не меняется или увеличивается, почечный кровоток увеличивается, а скорость клубочковой фильтрации обычно не меняется. Резкое прекращение терапии не сопровождалось быстрым повышением АД. Антигипертензивное действие трандолаприла проявляется через 1 ч после приема внутрь и сохраняется в течение, по крайней мере, 24 ч. В некоторых случаях оптимального контроля АД удается добиться только через несколько недель после начала лечения. При длительной терапии антигипертензивное действие сохраняется. Трандолаприл не ухудшает суточный профиль АД.

Верапамил ингибирует ток ионов кальция через «медленные» кальциевые каналы мембран гладкомышечных клеток сосудов, проводящих и сократительных кардиомиоцитов. Верапамил вызывает снижение АД как в покое, так и при физической нагрузке за счет расширения периферических артериол. В результате снижения ОПСС (постнагрузки) уменьшается потребность миокарда в кислороде и потребление энергии. Верапамил снижает сократимость миокарда. Отрицательный инотропный эффект препарата может компенсироваться уменьшением ОПСС. Сердечный индекс не снижается, за исключением пациентов с дисфункцией левого желудочка. Верапамил не влияет на симпатическую регуляцию сердечной деятельности, так как не блокирует бета-адренорецепторы. Бронхиальная астма и бронхоспастические состояния не являются противопоказанием к назначению верапамила.

Клиническая эффективность и безопасность Препарат Тарка®

В исследованиях на здоровых добровольцах, а также животных, не было выявлено взаимодействия между верапамилом и трандолаприлом на уровне фармакокинетических параметров или РААС. Следовательно, синергизм двух лекарственных средств отражает их взаимодополняющие фармакодинамические эффекты. В клинических исследованиях препарат Тарка снижал АД в большей степени, чем оба препарата в отдельности.

Фармакокинетика

Сведений о фармакокинетическом взаимодействии верапамила и трандолаприла или трандолаприлата нет, поэтому фармакокинетика двух препаратов при совместном применении не отличается от таковой при их назначении по отдельности

Трандолаприл является пролекарством и гидролизуется до активного диацидного

Трандолаприл быстро всасывается после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации (ТСmaх) трандолаприла в плазме крови — около 1 ч. Абсолютная биодоступность трандолаприла — около 10%.

Среднее ТСmaх трандолаприлата в плазме крови составляет 3-8 ч. Абсолютная биодоступность трандолаприлата при приеме трандолаприла составляет около 13 %. Сmaх и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») не зависят от времени приема пищи. Распределение

В плазме крови трандолаприл подвергается гидролизу ферментами до образования активного диацидного метаболита трандолаприлата.

Период полу выведения (Т1/2) — менее 1 ч. При многократном приеме трандолаприла равновесная концентрация трандолаприлата достигается примерно через четыре дня как у здоровых добровольцев, так и у молодых или пожилых пациентов с артериальной гипертензией. В равновесном состоянии эффективный T1/2 трандолаприлата вместе с небольшой фракцией принятого препарата варьирует между 15 ч и 23 ч, что, вероятно, отражает связывание с плазменным и тканевым АПФ. После приема меченного трандолаприла внутрь 33 % препарата выводилось почками и 66 % через кишечник. Около 9-14 % дозы трандолаприла выводится в виде трандолаприлата почками. В незначительном количестве выводится в неизмененном виде через почки (менее 0,5 %). Общий плазменный клиренс трандолаприла и трандолаприлата после применения внутривенно примерно 2 мг препарата составляет приблизительно 52 л/ч и 7 л/ч соответственно. Почечный клиренс трандолаприлата варьирует от 0,15 до 4 л/ч в зависимости от дозы.

Особые группы пациентов

Фармакокинетика трандолаприла не изучалась у детей до 18 лет.

Пожилые пациенты и различия по половому признакФармакокинетические свойства трандолаприла были изучены у пожилых пациентов (старше 65 лет) и пациентов обоих полов. Концентрация трандолаприла в плазме крови увеличивается у пожилых пациентов с артериальной гипертензией. Однако плазменная концентрация трандолаприлата и его АПФ-ингибирующая активность у пациентов с артериальной гипертензией пожилого возраста и молодых пациентов одинаковые. Фармакокинетика трандолаприла и трандолаприлата, а также АПФ-ингибирующая активность у пожилых пациентов обоих полов одинаковые.

Фармакокинетика у представителей разных рас не изучалась.

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов, находящихся на гемодиализе и с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин, плазменная концентрация трандолаприла и трандолаприлата примерно в 2 раза выше, а почечный клиренс снижен приблизительно на 85 %. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендована коррекция дозы препарата.

Это интересно:  ВАЛЗ Н - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести плазменная концентрация трандолаприла и трандолаприлата увеличивается в 9 раз и в 2 раза соответственно, но АПФ-ингибирующая активность не изменяется. Пациентам с печеночной недостаточностью может потребоваться назначение меньших доз препарата.

Более 90 % принятой внутрь дозы верапамила быстро всасывается в тонком кишечнике. Биодоступность составляет всего 22 % из-за выраженного эффекта «первичного прохождения» через печень. При повторном применении средняя биодоступность может возрастать до 30 %. ТСmaх составляет 4-15 ч. Максимальная плазменная концентрация норверапамила достигается примерно через 5-15 часов после приема препарата. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность препарата.

Верапамил хорошо распределяется в тканях организма, объем распределения варьируется в пределах 1,8-6,8 л/кг у здоровых добровольцев. Связь с белками плазмы крови — около 90 %.

Верапамил активно метаболизируется. In vitro метаболические исследования показали, что верапамил метаболизируется изоферментами CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450. У здоровых добровольцев после приема верапамила внутрь происходил активный метаболизм в печени, при этом были обнаружены 12 метаболитов, большинство из которых — в следовых количествах. Основные метаболиты были идентифицированы как формы N и О-деалкилированных производных верапамила. Из этих метаболитов только норверапамил оказывает какое-либо существенное фармакологическое влияние (примерно 20 % от исходного компонента), что было выявлено в ходе исследования на собаках.

Средний T1/2 при повторном приеме составляет 8 часов. Примерно 50 % принятого препарата выводится через почки в течение 24 часов, 70 % — в течение пяти дней. До 16 % принятого препарата выводится через кишечник. Примерно 3-4 % препарата выводится через почки в неизмененном виде. Общий клиренс верапамила примерно такой же, как и печеночный кровоток, т.е. примерно 1 л/ч/кг (в диапазоне: 0,7 — 1,3 л/ч/кг).

Особые группы пациентов

Имеющиеся данные о фармакокинетических свойствах препарата у детей ограничены. После внутривенного введения средний период полувыведения верапамила составляет 9,17 ч, а средний клиренс составляет 30 л/ч, в то время как он составляет примерно 70 л/ч у взрослого человека весом 70 кг. Равновесная концентрация в плазме крови немного ниже у детей после приема препарата внутрь по сравнению с взрослыми.

Возраст может повлиять на фармакокинетические свойства верапамила при его приеме пациентами с артериальной гипертензией. Период полувыведения может быть увеличен у пожилых пациентов. Не было выявлено взаимосвязи между антигипертензивным действием верапамила и возрастом.

Нарушение функции почек не оказывает влияния на фармакокинетические свойства верапамила, что было выявлено в ходе сравнительных исследований с участием пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и пациентов с нормальной функцией почек. Верапамил и норверапамил не выводятся в значительных количествах с помощью гемодиализа.

Биодоступность и период полувыведения верапамила увеличивается у пациентов с циррозом печени. Однако кинетические характеристики верапамила остаются неизменными у пациентов с компенсированной дисфункцией печени.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (пациентам, у которых артериальное давление не контролируется с помощью трандолаприла и верапамила в монотерапии или пациентам, которым показана комбинированная терапия трандолаприлом и верапамилом в тех же дозировках).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или к любому другому ингибитору АПФ;
  • ангионевротический отек в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ;
  • наследственный и идиопатический ангионевротический отек;
  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная блокада II или III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
  • синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
  • сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса (ФВ) менее 35 % и/или давления заклинивания легочной артерии более 20 мм рт. ст.;
  • фибрилляция/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (в т.ч. у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта, Лауна-Ганонга-Левина). Данные пациенты подвержены риску развития желудочковой тахиаритмии, в т.ч. фибрилляции желудочков в случае приема верапамила;
  • аортальный стеноз или обструкция выносящего тракта левого желудочка;
  • одновременное применение с β-адреноблокаторами (внутривенно) (за исключением пациентов, проходящих лечение в отделении интенсивной терапии);
  • тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин), включая проведение гемодиализа;
  • цирроз печени с асцитом;
  • одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м 2 );
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);
  • одновременное применение с ивабрадином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

С осторожностью

Гиперкалиемия; при системных заболеваниях соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), особенно на фоне лечения кортикостероидами и антиметаболитами — риск развития агранулоцитоза и нейтропении; угнетение костномозгового кроветворения; острый инфаркт миокарда; атриовентрикулярная блокада I степени; брадикардия; асистолия; симптоматическая артериальная гипотензия; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе диарея, рвота); двусторонний стеноз почечных артерий; стеноз артерии единственной почки (например, после трансплантации почки); применение у представителей негроидной расы (см. раздел «Особые указания»); нарушения функции печени; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; заболевания, сопровождающиеся нарушением нервно-мышечной передачи (миастения gravis, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена); у пациентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли; перед процедурой афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), одновременное проведение десенсибилизирующей терапии аллергенами (например, ядом перепончатокрылых) — риск развития анафилактоидных реакций (в некоторых случаях — жизнеугрожающих); хирургическое вмешательство (общая анестезия) — риск развития чрезмерного снижения АД, гемодиализ с применением высокопроточных полиакрилнитриловых мембран — риск развития анафилактоидных реакций; сердечная недостаточность с ФВ более 35 %; одновременное применение с дигоксином.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Безопасность применения препарата Тарка® у беременных не установлена. Применение при беременности противопоказано. Имеются отдельные наблюдения о развитии гипоплазии легких у новорожденных, задержки внутриутробного развития плода, открытого артериального протока и гипоплазии костей черепа после применения ингибиторов АПФ во время беременности.

Сведений о тератогенных или эмбрио/фетотоксичных эффектах ингибиторов АПФ в I триместре беременности нет, однако полностью исключить такую возможность нельзя. Пациенткам, планирующим беременность, следует назначить гипотензивные средства, для которых безопасность применения во время беременности была доказана, за исключением тех случаев, когда применение ингибиторов АПФ необходимо. Если беременность наступает в процессе приема ингибитора АПФ, его необходимо немедленно отменить и назначить гипотензивную терапию, разрешенную к применению во время беременности.

Известно, что при применении ингибиторов АПФ во втором и третьем триместре беременности возможно фетотоксическое действие препаратов на плод (нарушение функции почек, маловодие, замедление оссификации костей черепа) и токсическое воздействие на новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). В случае применения трандолаприла, начиная со второго триместра беременности, рекомендована ультразвуковая оценка функции почек плода и состояния костей черепа. Новорожденные, чьи матери во время беременности принимали ингибиторы АПФ, должны находиться под наблюдением врача для исключения артериальной гипотензии.

Верапамил может угнетать сокращения матки при применении в конце беременности. Кроме того, основываясь на фармакологических свойствах, нельзя исключить возможность развития брадикардии и артериальной гипотензии плода. Период грудного вскармливания

Верапамил выделяется в грудное молоко в небольших количествах. Данные о применении трандолаприла в период грудного вскармливания отсутствуют.

Применение препарата Тарка® не рекомендовано в период грудного вскармливания Следует отдавать предпочтение препаратам с изученным профилем безопасности для данной группы пациентов, особенно при кормлении новорожденных и недоношенных детей.

Способ применения и дозы

Внутрь. Капсулу проглатывают целиком и запивают водой. Препарат лучше всего принимать

утром после еды.

Рекомендуемая доза — одна капсула в день. При длительном лечении максимальная суточная доза препарата по верапамилу не должна превышать 480 мг.

Особые группы пациентов

Дети и подростки до 18 лет

Применение препарата Тарка* не рекомендуется у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с тем, что эффективность и безопасность препарата не установлены (см. раздел «Противопоказания»).

Влияние препарата Тарка было изучено на ограниченном количестве пожилых пациентов с артериальной гипертензией. Фармакокинетические данные показывают, что системная доступность препарата Тарка у пожилых пациентов выше по сравнению с пациентами более молодого возраста с артериальной гипертензией. У некоторых пожилых пациентов может наблюдаться более выраженное снижение артериального давления по сравнению с пациентами молодого возраста.

Побочное действие

Ниже приведены побочные эффекты, которые были зарегистрированы во время клинических исследований и при пострегистрационном применении препарата. В соответствии с классификацией ВОЗ все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Статья написана по материалам сайтов: www.rlsnet.ru, upheart.org, cardiobook.ru, fitohome.ru, medi.ru.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector