СЕДУКСЕН — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Описание актуально на 11.05.2015

  • Латинское название: Seduxen
  • Код АТХ: N05BA01
  • Действующее вещество: Диазепам
  • Производитель: ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС (Россия), GEDEON RICHTER (Венгрия)

Основным действующим веществом выступает диазепам.

В таблетках 5 мг этого вещества, а также дополнительные вещества: крахмал, аэросил, магний стеариновокислый, моногидрат лактозы, тальк.

В 1 мл раствора содержится 5 мг активного компонента. Дополнительными компонентами выступают: пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, спирт, пиросульфит натрия, цитрат натрия, гликофурол, пропилпарагидроксибензоат, инъекционная вода.

Таблетки и раствор для в/в и в/м введения.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основное вещество диазепам. Лекарственное средство обладает противосудорожным, седативно-снотворным, центральным миорелаксирующим эффектами.

Активный компонент является производным бензодиазепина.

Принцип воздействия основан на стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, которые располагаются в аллостерическом центрае ретикулярной фармации в стволе головного мозга. Анксиолитическое влияние обусловлено воздействием на лимбическую систему (миндалевидный комплекс).

Седуксен уменьшает выраженность тревоги, эмоционального напряжения, беспокойства, страха. Благодаря воздействию на неспецифические ядра в таламусе, ретикулярную фармацию ствола головного мозга проявляется седативный эффект, уменьшается выраженность неврологической симптоматики (страх, тревожность).

Снотворный эффект проявляется благодаря угнетению клеток ретикулярной фармации в стволе головного мозга. Седуксен подавляет эпилептогенную активность, не снимая возбуждение с очага. При усилении пресинаптического торможения реализуется противосудорожный эффект. Диазепам может привести к расширению коронарных артерий и падению кровяного давления.

Седуксен повышает порог болевой чувствительности, снижает секрецию желудочного сока в ночное время суток, подавляет пароксизмы.

Эффективность препарата регистрируется на 2-7 дни применения.

При хроническом алкоголизме, синдроме абстиненции лекарственное средство ослабляет выраженность тремора, ажитации, негативизма, галлюцинаций, алкогольного делирия.

При аритмиях, кардиалгиях, парестезиях эффект регистрируется на седьмой день применения.

Показания к применению Седуксена

Лекарство назначают при бессоннице, дисфории, тревожных состояниях, при спастических состояниях, вызванных травмами спинного и головного мозга, при спазме скелетной мускулатуры, при бурсите, миозите, хроническом прогрессирующем полиартрите, артрите, ревматическом пельвиспондилоартрите, вертебральном синдроме, головных болях напряжения, стенокардии.

Диазепам назначают при транзиторных реактивных состояниях, тревожности, треморе, ажитации, напряженности, абстинентном синдроме.

Седуксен назначают при комплексном лечении язвенной болезни, артериальной гипертонии, менструальных расстройствах, психосоматических расстройствах в гинекологической практике и акушерстве, при климактерических расстройствах, эпилептическом статусе, гестозе, болезни Меньера, экземе.

Какие еще существуют показания к применению Седуксена? Лекарственное средство назначают при медикаментозных отравлениях, перед оперативными вмешательствами, общей анестезией, эндоскопическими манипуляциями.

Парентерально препарат назначают при двигательных возбуждениях в психиатрической и неврологической практике, при инфаркте миокарда.

Седуксен показан при преждевременном отслоении плаценты, для облегчения родов, при преждевременных родах, для купирования эпилептических припадков, при параноидально-галлюцинаторных состояниях.

Противопоказания

Седуксен не назначают при острых медикаментозных интоксикациях, острой алкогольной интоксикации, шоковом состоянии, при коме, непереносимости диазепама, тяжелом течении ХОБЛ, миастении, при закрытоугольной форме глаукомы, абсансе, острой дыхательной недостаточности, синдроме Леннокса-Гасто, беременности, кормлении грудью.

При эпилепсии в анамнезе, спинальных атаксиях, эпилептических припадках, церебральной атаксии, органической патологии головного мозга, лицам пожилого возраста, при склонности к злоупотреблению психоактивными препаратами, при гипотермии и ночном апноэ Седуксен назначают с осторожностью после консультации специалистов.

Побочные действия

Нервная система: у пожилых пациентов на первых этапах лечения возможна быстрая утомляемость, головокружения, повышенная сонливость, шаткость при ходьбе, дезориентация, атаксия, нарушения концентрации внимания, антероградная амнезия, замедление психических, двигательных реакций, депрессия, мигрень, тремор, эйфория, каталепсия, слабость, экстрапирамидные дистонические реакции, спутанность сознания, миастения, дизартрия, гипорефлексия, парадоксальные реакции (суицидальные мысли, страх, агрессия, мышечный спазм, психомоторное возбуждение, галлюцинации, раздражительность).

Пищеварительный тракт: тошнота, гастралгия, изжога, сухость во рту, икота, гиперсаливация, повышение уровня ферментов печени, нарушения в работе печеночной системы, нарушения аппетита.

Органы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, гипертермия.

Мочеполовая система: снижение либидо, нарушения в работе почечной системы, дисменорея, задержка мочеиспускания, недержание мочи.

Седуксен может спровоцировать аллергический ответ.

Лекарственное средство оказывает тератогенное воздействие на плод, угнетает работу центральной нервной системы, подавляет сосательный рефлекс, нарушает работу дыхательной системы.

Среди местных побочных эффектов регистрируется венозный тромбоз, флебит, покраснение и припухлость в месте инъекции.

Седуксен может привести к развитию медикаментозной зависимости, диплопии, нарушению функции дыхания, булимии. При резком прекращении приема диазепама регистрируется синдром «отмены», появляется тревожность, мигрень, раздражительность, страх, нарушения сна, волнение, возбуждение, деперсонализация, дисфория, депрессия, усиленное потоотделение, парестезии, гиперакузия, расстройства восприятия, тремор, рвота, тошнота, острый психоз, галлюцинации, тахикардия, судорожный синдром.

Применение у доношенных, недоношенных детей в акушерстве: гипотермия, диспноэ, мышечная гипотензия.

Инструкция по применению Cедуксена (Способ и дозировка)

Препарат назначают внутривенно, внутримышечно, внутрь.

Дозировку рассчитывают в зависимости от чувствительности пациента к лекарственному средству, клинической картины заболевания, состояния больного.

Для анксиолитического воздействия диазепам назначают 2-4 раза в день по 2,5-10 мг.

В психиатрической практике при ипохондрических, истерических, дисфорийных состояниях, психозах препарат назначают 2-3 раза в сутки по 5-10 мг. В некоторых случаях дозировку увеличивают до 60 мг в сутки.

При синдроме абстиненции лекарственное средство в первые сутки принимают 3-4 раза по 10 мг, затем дозу снижают, назначая лекарственное средство 3-4 раза по 5 мг.

В неврологической практике при дегенеративных заболеваниях, спастических состояниях центрального генеза: 2-3 раза по 5-10 мг.

Комплексное лечение инфаркта миокарда: 10 мг внутримышечно, затем перорально 1-3 раза по 5-10 мг в таблетках.

Передозировка

Проявляется спутанностью сознания, повышенной сонливостью, снижением рефлексов, парадоксальным возбуждением, глубоким сном, оглушенностью, арефлексией, нистагмом, брадикардией, апноэ, тремором, дизартрией, падение кровяного давления, угнетением работы сердечной и дыхательной систем, комой, коллапсом, комой.

Требуется своевременное промывание желудка, назначение энтеросорбентов, форсированного диуреза. Посиндромная терапия направлена на стабилизацию кровяного давления, поддержание работы дыхательной системы, проведение ИВЛ.

Специфическим антагонистом является флумазенил, который назначают в условиях стационара.

Назначение гемодиализа признано малоэффективным.

Взаимодействие

Седуксен способен усиливать угнетающее воздействие нейролептиков, этанола, антидепрессантов, седативных средств, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, препаратов для анестезии на центральную нервную системы.

Обратный эффект регистрируется при одновременном назначении индукторов микросомальных ферментов.

Антацидные препараты снижают скорость всасывания седуксена, но не влияют на полноту всасывания.

Наркотические анальгетики могут привести к психологической зависимости, усилить эйфорию.

При назначении гипотензивных медикаментов отмечается выраженное падение кровяного давления.

Клозапин усиливает угнетение дыхания.

У пациентов с болезнью Паркинсона Седуксен снижает эффективность препарата Леводопа.

При назначении омепразола отмечается удлинение времени выведения диазепама.

Аналептики, ингибиторы МАО, психостимуляторы заметно снижают активность диазепама.

Седуксен способен повышать токсичность зидовудина.

Рифампицин снижает концентрацию препарата в крови, усиливает его выведение из организма.

Низкие дозировки теофиллина уменьшают, извращают седативный эффект.

Недопустимо смешивание лекарственного средства с другими медикаментами в одном шприце.

Условия продажи

Условия хранения

Срок годности

Не более пяти лет.

Особые указания

Внутривенные вливания Седуксена проводят медленно, желательно в крупную вену, на каждый миллилитр (соответствует 5 мг) – 1 минута. Недопустимо проведение бесперерывных внутривенных вливаний из-за риска адсорбции лекарственного средства, выпадения осадка.

На период лечения требуется полный отказ от алкогольсодержащих напитков. При выраженной патологии печеночной, почечной систем необходим регулярный контроль над состоянием крови, ферментов печени.

Применение высоких дозировок в течение длительного времени вызывает медикаментозную зависимость. Лечение должно завершаться постепенно для предупреждения синдрома «отмены», который проявляется спутанностью сознания, тревожностью, головными болями, напряженностью, миалгией, гиперакузией, деперсонализацией, тактильной гиперчувствительностью, светобоязнью, эпилептическими припадками, галлюцинациями, парестезиями в конечностях.

При появлении суицидальных мыслей, тревожности, мышечных судорог, возбуждения, агрессии терапию Седуксеном постепенно прекращают.

Беременным женщинам диазепам назначают исключительно в редких случаях, по жизненным показаниям.

Седуксен оказывает влияние на память, внимание, выполнение сложной работы.

Аналоги Седуксена

Отзывы о Седуксене

Эффективен по показаниям, отлично помогает заснуть, успокоиться при неврозах, фобиях. Однако, лекарство серьезное, и по отзывам может вызывать лекарственную зависимость. Следует принимать медикамент только под присмотром врача.

Цена Седуксена, где купить

Купить в Москве и других городах России данный препарат довольно проблематично.

Цена Седуксена в таблетках по 5 мг составляет 550 рублей за 20 штук.

1 флакон в Украине стоит примерно 4-5 грн.

Образование: Окончила Башкирский государственный медицинский университет по специальности «Лечебное дело». В 2011 году получила диплом и сертификат по Терапии. В 2012 году получила 2 сертификата и диплома по «Функциональной диагностике» и «Кардиологии». В 2013 году прошла курсы по «Актуальным вопросам оториноларингологии в терапии». В 2014 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «Клиническая эхокардиография» и курсы по специальности «Медицинская реабилитация».

Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работает кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа.

Не пейте сибазон в таблетках на работе не сможете работать лучше укол на ночь.Для снятия тревоги проколите 3-5 дней на ночь.А на работе пейте феназепам

Латинское название: Seduxen

Код ATX: N05BA01

Действующее вещество: Диазепам

Производитель: GEDEON RICHTER (Венгрия)

Описание актуально на: 13.12.17

Седуксен – анксиолитическое, противосудорожное, седативное, миорелаксирующее лекарственное средство.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Седуксен реализуется в форме раствора для внутримышечного и внутривенного введения и таблеток.

Раствор выпускается в стеклянных ампулах (объемом по 2 мл), помещенных в картонные коробки по 5 шт.

Таблетки выпускаются в контурных ячейковых упаковках (по 10 табл.), помещенных в картонные коробки по 2 шт.

Это интересно:  Веро-Амлодипин: инструкция по применению, показания, состав

Показания к применению

Показаниями к назначению Седуксена являются: эклампсия, неврозы всех видов, а также психо- и неврозоподобные состояния с тревожным синдромом при органическом поражении головного мозга (включая церебральный атеросклероз) и эндогенных патологиях, психические болезни, сопровождающиеся резкой тревогой, возбуждением, двигательным беспокойством, нервное напряжение, эндогенные психозы (в качестве вспомогательного препарата), тревога при психосоматических патологиях, эпилептический статус, эпилепсия (как вспомогательный препарат, в том числе при психических эквивалентах), часто повторяющиеся, выраженные припадки (в частности, при парентеральном введении).

Также среди показаний к применению Седуксена: спазмы, контрактуры, ригидность мышц, состояние беспокойства, сопровождающее болезни внутренних органов, энурез, невротические расстройства в педиатрической практике (нарушение сна, тревога, вредные привычки, головная боль, тик, реакция упрямства), заболевания, сопровождающиеся спастичностью, повышенным мышечным тонусом или гиперкинезами, вводный наркоз, столбняк и все виды судорожных состояний, проведение премедикации перед оперативными вмешательствами, преждевременные роды в результате мышечного спазма (в конце III триместра беременности).

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к использованию Седуксена являются:

  • Тяжелая хроническая гиперкапния.
  • Тяжелая миастения.
  • Период вынашивания ребенка (в частности, I триместр) и кормления грудью.
  • Глаукома в стадии обострения, в том числе закрытоугольная форма (при открытоугольной форме глаукомы применение препарата допускается, если пациенты получают адекватное заболеванию лечение).
  • Детский возраст до 6 месяцев.
  • Гиперчувствительность к основным и вспомогательным компонентам, а также к прочим производным бензодиазепина.

С особой осторожностью Седуксен назначается при сердечно-легочной недостаточности, синдроме апноэ во сне, II и III триместре беременности.

Дополнительно для раствора: указания в анамнезе на лекарственную или алкогольную зависимость (за исключением острой абстиненции).

Инструкция по применению Седуксен (способ и дозировка)

Седуксен таблетки инструкция по применению

Препарат в форме таблеток предназначен для перорального применения. Доза подбирается индивидуально для каждого пациента (с учетом состояния и реакции организма на терапию). В начале лечения требуется использовать небольшие дозы Седуксена с постепенным их повышением. Разделять дневную дозу на 2–4 приема нужно индивидуально. Целесообразно использовать 2/3 части дневной дозы вечером.

Взрослым больным при психосоматических патологиях, тревожно-фобических и неврологических расстройствах назначают обычную разовую дозу — 2,5–5 мг (1/2–1 табл.). Средняя дневная доза для взрослых составляет 5–20 мг. Максимально допустимая разовая доза – 10 мг.

При симптоматической терапии судорожного синдрома назначают 2,5–10 мг (1/2–2 табл.) с частотой 2–4 раза в день.

Мышечные контрактуры, ригидность, спастичность — 5–20 мг в день (1–4 табл.).

В комплексной терапии психических расстройств начальная доза — 20–40 мг в день (4–8 табл.), поддерживающая дневная — 15–20 мг (3–4 табл.).

Кахектическим и пожилым пациентам, а также при функциональных нарушениях печени выведение препарата может существенно удлиняться. В данном случае рекомендуется начинать терапию с более низкой (половинной) дозы, которую постепенно повышают. При этом следует учитывать индивидуальную переносимость Седуксена.

Для детей дозу Седуксена нужно определять индивидуально с учетом уровня физического развития, возраста, реакции на проводимую терапию и общего состояния больного. Начальная доза составляет 1,25–2,5 мг в день, разделенная на 2–4 приема. При необходимости эту дозу можно снизить или повысить.

Детям в возрасте до 6 месяцев применение анксиолитических препаратов из группы бензодиазепинов не допускается.

Седуксен раствор для в/м и в/в введения инструкция по применению

Препарат запрещается вводить в артерии и экстравазально. При внутримышечном введении раствор Седуксена следует вводить глубоко в мышцу. В вену вводить медленно: не больше 5 мг (1 мл) в течение 1 минуты, поскольку быстрое введение может спровоцировать апноэ. Детям раствор вводить очень медленно: больше 3 минут.

Купирование психомоторного возбуждения — по 10–20 мг внутримышечно, в тяжелых случаях — внутривенно. В случае необходимости назначают по 10 мг раствора 3–4 раза в день.

При столбняке — по 10–20 мг внутривенно (в том числе капельно) или внутримышечно, каждые 2–8 часов в зависимости от клинической картины.

Алкогольный абстинентный синдром, состояния, протекающие с увеличением мышечного тонуса, делирий — не больше 10 мг с частотой 3–4 раза в день (внутримышечно).

Для снятия спазма мышц скелета — за пол часа до начала операции 10 мг Седуксена внутримышечно.

Начальная доза при эпилептическом статусе составляет 10–30 мг внутривенно. При необходимости ее можно повторить через 1 час, затем через 4 часа. Максимальная дневная доза — 80–100 мг. Когда судороги прекратятся можно перейти на внутримышечное введение раствора (по 10 мг каждые 4–6 часов).

Новорожденным старше 5 недель (старше 30 дней) Седуксен назначают в дозе 0,1–0,3 мг/кг веса тела внутривенно, медленно. Максимально допустимая доза составляет 5 мг. При необходимости через 2–4 часа можно повторить инъекцию (в зависимости от клинической картины). Тем не менее, введение более 3 инъекций в день допустимо только при эпилептическом статусе и столбняке. За исключением абсолютных показаний назначение раствора детям младше 6 лет не желательно в силу метаболизма, возрастных особенностей распределения и безопасности применения.

Детям старше 5 лет назначают по 1 мг Седуксена внутривенно каждые 2–5 минут до достижения максимальной дозы 0,2 мг/кг (при конвульсиях — до 0,3 мг/кг). В случае необходимости спустя 2–4 часа терапию можно повторить. При эпилептическом статусе и учащении эпилептических припадков начальная доза — 2–10 мг внутривенно. Далее дозу можно повторить через 0,5–1 час, а затем – через 4 часа.

Побочные эффекты

Использование Седуксена может вызвать следующие побочные действия:

  • Центральная нервная система: слабость в мышцах, головокружение, сонливость; редко — тремор, спутанность сознания, диплопия, депрессия, атаксия, нарушения зрения, головная боль, дизартрия; в редких случаях — парадоксальные реакции (нарушения сна, возбуждение, галлюцинации, чувство тревоги). После внутривенного введения иногда возникает икота. При продолжительном использовании существует риск нарушения памяти, развитие лекарственной зависимости.
  • Сердечно-сосудистая система: понижение АД (при парентеральном применении).
  • Пищеварительная система: редко – слюнотечение, запор, сухость во рту, приступы тошноты; в редких случаях – желтуха, повышение уровня щелочной фосфатазы в плазме крови и увеличение активности трансаминаз.
  • Дыхательная система: в редких случаях — нарушения дыхания (при парентеральном использовании).
  • Мочевыделительная система: в редких случаях — недержание мочи.
  • Эндокринная система: редко — изменение либидо.
  • Аллергические проявления: редко – высыпания на кожных покровах.

Передозировка

Симптомы передозировки Седуксеном: угнетение рефлексов, спутанность сознания, сонливость, кома.

Лечение заключается в промывании желудка и проведении мероприятий, направленных на повышение артериального давления.

Аналоги Седуксена

Аналоги по коду АТХ: Апаурин, Валиум Рош, Диазепам, Диазепабене, Релиум.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Седуксен — транквилизатор, производное бензодиазепина, который оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее воздействие. Механизм воздействия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее воздействие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Прием препарата может вызывать антихолинергический эффект.

Особые указания

При коматозном состоянии, синдроме апноэ во сне, дыхательной недостаточности необходима тщательная оценка показаний к применению Седуксена из-за риска угнетения дыхания.

В случаях тяжелой депрессии (в том числе при подозрении на скрытую депрессию) пациента нужно лечить под особым контролем. В данном случае возрастает риск суицида.

Подбор дозы Седуксена требует особой тщательности у больных со сниженной функцией печени и почек, при наличии легочной недостаточности (хронического течения), при тяжелом общем состоянии, у пожилых и кахектичных лиц, а также у детей, в том числе у новорожденных.

Детям в возрасте до 6 месяцев применение анксиолитических препаратов из группы бензодиазепинов (к которым относится Седуксен) строго противопоказано.

В период грудного вскармливания применение препарата не рекомендуется, так как он проникает в грудное молоко.

Употребление спиртных напитков при терапии Седуксеном категорически запрещено.

При отмене лечения дозу Седуксена необходимо уменьшать постепенно. При резкой отмене диазепама после продолжительного использования возможны тремор, беспокойство, судороги, возбуждение.

По данным отдельных исследований в I триместре беременности бензодиазепины повышают риск аномалий развития плода. В более поздние сроки Седуксен может спровоцировать угнетение дыхательного центра и нервной системы.

Диазепам требуется отменить при появлении парадоксальных реакций (нарушения сна, острое возбуждение, галлюцинации и тревожность).

После внутримышечной инъекции диазепама существует риск увеличения активности КФК в плазме крови (что нужно учитывать при диагностике инфаркта миокарда).

При беременности и грудном вскармливании

Седуксен нельзя принимать в 1 триместре беременности, кроме случаев крайней необходимости. Во 2 и 3 триместрах назначают с большой осторожностью.

В период лактации прием препарата запрещен.

В детском возрасте

Необходимо избегать применения Седуксена у новорожденных.

В пожилом возрасте

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Седуксена с ЛС, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, усиливается угнетающее влияние на ЦНС, дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.

При одновременном приеме с трициклическими антидепрессантами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение уровня антидепрессантов и усиление холинергического действия.

У больных, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, антикоагулянты, бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном приеме Седуксена с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, повышается риск развития апноэ.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами иногда наблюдается усиление эффектов диазепама. Увеличивается риск прорывного кровотечения.

Препараты, которые вызывают индукцию ферментов печени, могут ускорять выведение диазепама.

При одновременном применении Седуксена с кофеином уменьшается седативное и анксиолитическое воздействие диазепама.

При одновременном приеме с клозапином может проявиться выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой – иногда возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом – был описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом — снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

При одновременном приеме Седуксена с рифампицином повышается выведение диазепама из-за значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

При одновременном приеме иногда диазепам подавляет метаболизм и усиливает воздействие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.

При одновременном приеме флувоксамин повышает уровень в плазме крови и побочные действия диазепама.

Это интересно:  ЗОФЕНОПРИЛ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

При одновременном приеме препарата Седуксен с циметидином, дисульфирамом, омепразолом, возможно увеличение интенсивности и длительности воздействия диазепама.

При одновременном приеме этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС, а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Условия отпуска из аптек

Седуксен отпускается строго по рецепту врача.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре 8–15 °C. Беречь от детей.

Седуксен в Москве

Инструкция

  • Владелец регистрационного удостоверения: Gedeon Richter, Plc. (Венгрия) Гедеон Рихтер-Рус, ЗАО (Россия)
  • Представительство: Гедеон Рихтер ОАО (Венгрия)

Транквилизатор (анксиолитик), производное бензодиазепина. Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие GABA, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.

Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации GABA-рецепторов, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Всасывание и распределение

При в/м введении всасывание диазепама может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу — абсорбция быстрая и полная.

Биодоступность — 90%. Cmax в плазме крови достигаются через 0.5-1.5 ч при в/м и в пределах 0.25 ч при в/в введении. Css достигаются через 1-2 недели при постоянном приеме.

Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части от концентраций в плазме. Связывание с белками плазмы — 98%.

Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 (98-99%) до фармакологически активных производных (N-дезметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

— невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги;

— купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;

— купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии;

— состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, при острых нарушениях мозгового кровообращения);

— купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;

— премедикация и атаралгезия в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;

— в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни, (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Для снятия спазма скелетных мышц вводят по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.

Новорожденным назначают после 5-й недели жизни (старше 30 дней) в/в медленно по 0.1-0.3 мг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).

Детям от 5 лет и старше препарат следует вводить в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 2-4 ч.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки и нарушение координации движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение настроения, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции, астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (проявляющийся ознобом, гипертермией, болью в горле, необычной утомляемостью или слабостью), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД.

Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: в месте введения — флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком снижении дозы или прекращении приема возможно развитие синдрома отмены: повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации; редко — психотические расстройства.

— тяжелая форма миастении;

— явления зависимости в анамнезе (в т.ч. наркотическая зависимость и хронический алкоголизм, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);

— синдром ночного апноэ;

— состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;

— острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);

— тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности);

— острая дыхательная недостаточность;

— детский возраст до 30 дней включительно;

— беременность (особенно I и III триместр);

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к производным бензодиазепина.

Препарат не следует назначать в I и III триместрах беременности.

При необходимости применения при беременности следует тщательно оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода и ребенка.

Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности.

Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса.

Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, синдром вялого сосания новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к формированию физической зависимости и к возможному развитию симптомов отмены у новорожденного (мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ).

Противопоказание — детский возраст до 30 дней включительно.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт, т.к. возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нистагм, тремор, брадикардия, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), ИВЛ. Специфический антагонист – флумазенил, применяется в условиях стационара. Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

При совместном применении с ингибиторами МАО, стрихнином и коразолом возможен антагонизм в отношении эффектов Седуксена.

При сочетанном применении со снотворными и седативными средствами, опиоидными анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, этанолом возможно резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогеносодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления), возможно замедление метаболизма Седуксена и повышение концентрации диазепама в плазме.

При совместном применении изониазид, кетоконазол и метопролол замедляют метаболизм диазепама и увеличивают его концентрацию в плазме крови.

При сочетанном применении пропранолол и вальпроевая кислота повышают концентрацию диазепама в плазме крови.

При совместном применении рифампицин может усиливать метаболизм диазепама и в результате снижать его концентрацию в плазме крови.

При совместном применении индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность диазепама.

Опиоидные анальгетики усиливают угнетающее действие диазепама на ЦНС.

При одновременном применении с Седуксеном гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

При совместном применении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении Седуксена с сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы).

При совместном применении Седуксен снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Ингибиторы МАО, дыхательные аналептики, психостимуляторы при совместном применении снижают активность Седуксена.

При совместном применении потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин в низких дозах при одновременном применении может уменьшать седативное действие диазепама.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Раствор Седуксена фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 8° до 15°С. Срок годности — 3 года.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функциипечени следует тщательно оценить соотношение риска и пользы терапии.

С осторожностью препарат назначают при абсансе (petit mal) или синдроме Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсии или эпилептических припадках в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, при органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, лицам пожилого возраста, при депрессии.

Это интересно:  Укол Магнезия: показания к применению, что это такое и для чего применяют

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

В/в раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии, т.к. возможны образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.

Препарат не рекомендуется назначать длительно.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании препарата в высоких дозах, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами.

Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома отмены.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, нарушение засыпания, поверхностный сон, препарат следует отменить.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

Пожилым пациентам Седуксен следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек и печени следует тщательно оценить соотношение риска и пользы терапии.

Противопоказано введение Седуксена в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Во время лечения Седуксеном запрещено употребление алкоголя.

Контроль лабораторных показателей

При почечной/печеночной недостаточности или при проведении длительной терапии необходим контроль картины периферической крови и активности печеночных ферментов.

Использование в педиатрии

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт, т.к. возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне применения Седуксена пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Анксиолитическое средство из группы производных бензодиазепина. Действие диазепама обусловлено усилением ГАМК-ергического тормозного влияния, прежде всего в подкорковых структурах. Препарат обладает также противоэпилептическим и центральным миорелаксирующим действием, не вызывая экстрапирамидных расстройств.

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!

— терапия тревожных состояний (неврозы, психопатии), а также лечение напряженности, страха, вегетативных симптомов (потливость, тремор, учащенное сердцебиение и т.п.), возникших в результате психотравмы;

— комплексное лечение психических расстройств органического происхождения;

— в качестве симптоматического средства для лечения состояний, сочетающихся с повышением мышечного тонуса.

— закрытоугольная форма глаукомы и острый приступ глаукомы (однако, при открытоугольной форме глаукомы его использование допускается, если больные получают адекватную заболеванию терапию);

— тяжелая хроническая гиперкапния;

— I триместр беременности;

— период грудного вскармливания;

— детский возраст до 6 мес;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим производным бензодиазепина.

Относительные противопоказания (требуется особая осторожность при назначении препарата):

— синдром апноэ во сне;

— II и III триместры беременности.

Доза препарата подбирается индивидуально, при этом необходимо учитывать как состояние больного, так и реакцию на лечение; ниже приводятся лишь общие указания. В начале терапии рекомендуется применять небольшие дозы препарата с постепенным их увеличением.

Разделить суточную дозы на 2-4 приема (индивидуально). Целесообразно принимать 2/3 части суточной дозы вечером.

Неврологические расстройства, психосоматические заболевания, тревожно-фобические расстройства: обычная разовая доза составляет 2.5-5 мг (1/2-1 таб.). Средняя суточная доза для взрослых составляет 5-20 мг.

Разовая доза седуксена не должна превышать 10 мг!

Симптоматическое лечение судорожного синдрома: используется, как правило, 2.5-10 мг (1/2-2 таб.) 2-4 раза/сут.

Мышечные контрактуры, спастичность, ригидность: 5-20 мг/сут (1-4 таб.).

У пожилых и кахетичных больных, а также при снижении функции печени выведение Седуксена может существенно удлиняться. Рекомендуется начинать лечение с более низкой (приблизительно половинной) дозы, которую можно постепенно увеличивать, учитывая индивидуальную переносимость препарата.

Детям необходимо всегда определять индивидуально с учетом возраста, уровня физического развития, общего состояния и реакции на проводимое лечение. Начальная доза составляет 1.25-2.5 мг/сут, разделенная на 4 приема. Эту дозу можно уменьшать или увеличивать, учитывая индивидуальную реакцию на проводимую терапию.

Детям в возрасте до 6 месяцев применение анксиолитических средств из группы бензодиазепинов противопоказано.

Наиболее часто встречающиеся побочные явления — утомляемость, сонливость, мышечная слабость. В большинстве случаев они проходят самостоятельно в течение нескольких дней (или могут быть устранены уменьшением применяемой дозы препарата).

Редко отмечалось возникновение следующих побочных эффектов: атаксия, психотические реакции, головокружение, головные боли, депрессия, нарушение зрения, кожная сыпь, вегетативные расстройства, запор, дизартрия, артериальная гипотензия, недержание мочи, атония мочевого пузыря, тошнота, сухость во рту или гиперсаливация, экзантема, тремор, изменения либидо, брадикардия, расстройство адаптации.

Крайне редко встречаются: увеличение уровня печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови, желтуха.

Парадоксальная реакция на препарат может проявляться в виде усиления мышечного тонуса. В таких случаях необходимо прекратить применение препарата.

Зависимость от препарата

При длительном применении, особенно в больших дозах и при наличии предрасположенности, может сформироваться лекарственная зависимость от Седуксена.

Абстинентный синдром в менее тяжелых случаях проявляется в виде тремора, беспокойства, нарушения сна, тревоги, головной боли и снижения концентрации внимания. Возможно возникновение повышенной потливости, мышечных судорог, болей в животе спастического характера, расстройств чувствительности, бреда (редко) и судорог центрального происхождения.

Для уменьшения риска появления зависимости от препарата следует применять Седуксен по возможности кратковременно и после тщательного определения показаний.

Во избежание развития симптомов абстиненции при окончании лечения целесообразно постепенное уменьшение дозы препарата.

Симптомы: возможно возникновение депрессии, мышечной слабости, сонливости, психотических расстройств, коматозного состояния, в редких случаях — парадоксального возбуждения.

Чрезмерная передозировка может вызвать кому, угнетение рефлексов и угнетение функции сердечной и дыхательной систем, апноэ.

В случае раннего появления симптомов передозировки препарата следует произвести промывание желудка.

Необходимо контролировать показатели дыхания, кровообращения и функции почек.

Следует проводить общее симптоматическое и поддерживающее лечение, включающее обеспечение проходимости дыхательных путей, в/в замещение жидкости, а в случае необходимости — искусственное дыхание и применение препаратов, увеличивающих сосудистый тонус. В качестве специфического антагониста бензодиазепиновых рецепторов может применяться флумазенил. При передозировке Седуксена использование гемодиализа малоэффективно.

Лекарственное средства, угнетающие ЦНС, могут усилить эффект Седуксена (средства для наркоза, барбитураты, фенотиазины, анальгетики, ингибиторы МАО и другие антидепрессанты, алкоголь).

Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (например, карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение Седуксена.

При длительном применении циметидина или омепразола клиренс Седуксена может уменьшаться.

Эффект совместного применения с периферическими миорелаксантами непредсказуем, увеличивается риск возникновения апноэ.

При дыхательной недостаточности, синдроме апноэ во сне, коматозном состоянии требуется тщательная оценка показаний в связи с возможностью угнетения дыхания.

Подбор дозы препарата требует особой тщательности у пациентов со сниженной функцией почек и печени, при наличии хронической легочной недостаточности, у пожилых и кахектичных больных, при тяжелом общем состоянии, а также у детей, в т.ч. у новорожденных.

В случаях тяжелой депрессии, а также при подозрении на скрытую депрессию больного необходимо лечить под особым контролем в связи с увеличением риска суицида.

Детям в возрасте до 6 месяцев назначение анксиолитических средств из группы бензодиазепинов противопоказано.

В I триместре беременности по данным отдельных исследований бензодиазепины увеличивают риск возникновений аномалий развития плода, поэтому в данном периоде применение препарата категорически запрещено. В более поздние сроки беременности применение Седуксена может привести к угнетению ЦНС и дыхательного центра у плода, поэтому назначение Седуксена возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период грудного вскармливания не рекомендуется применение Седуксена, так как препарата проникает в грудное молоко.

Следует учитывать, что выделение препарата может значительно удлиняться, особенно у пожилых людей и у пациентов с заболеваниями почек и печени.

Употребление спиртных напитков при лечении Седуксеном категорически запрещено!

В I триместре беременности по данным отдельных исследований бензодиазепины увеличивают риск возникновения аномалий развития плода, поэтому в данном периоде применение препарата категорически запрещено. В более поздние сроки беременности применение Седуксена может привести к угнетению ЦНС и дыхательного центра у плода, поэтому назначение Седуксена возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период грудного вскармливания не рекомендуется применение Седуксена, так как препарат проникает в грудное молоко.

Противопоказан детям в возрасте до 6 месяцев.

Детям необходимо всегда определять индивидуально с учетом возраста, уровня физического развития, общего состояния и реакции на проводимое лечение.

У больных с нарушением функции почек время полувыведения может многократно увеличиваться.

У больных с нарушением функции печени время полувыведения может многократно увеличиваться.

У пожилых больных время полувыведения может многократно увеличиваться.

Препарат отпускается по рецепту.

Список сильнодействующих и ядовитых веществ.

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Статья написана по материалам сайтов: medside.ru, dolgojit.net, www.rusanalogi.ru, health.mail.ru.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector