ОЛМЕСАРТАН — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Есть противопоказания. Проконсультируйтесь с врачом.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата НЕ ПРОДАЮТСЯ.

Препараты, содержащие Олмесартан (Olmesartan medoxomil — код АТХ (ATC) C09CA08):

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Almetec, Alteis, Alzor, Benetor, Benicar, Benitec, Cardioplus, Dolezine, Ixia, Kaportan, Macolme, Olmat, Olmax, Olmec, Olmecip, Olmetec, Olmetor, Olmezest, Olmighty, Olmy, Olsar, Omesar, Openvas, Oukat, Pinom, Tensonit, Votum, Win-BP, Zoltab.

Содержание

Кардосал (Олмесартан): инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Фармакологическое действие

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь. Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном РААС и играет значимую роль в патофизиологии артериальной гипертензии посредством AT1-рецепторов. Предполагается, что олмесартан блокирует все эффекты ангиотензина II, опосредованные AT1-рецепторами независимо от источника и пути синтеза ангиотензина II.

При артериальной гипертензии олмесартан вызывает дозозависимое продолжительное снижение АД. Нет данных о развитии артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, о тахикардии во время длительного лечения (для препаратов Кардосал® 20 и Кардосал® 40) и о развитии синдрома отмены (резкое повышение АД после отмены препарата).

Прием олмесартана медоксомила 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и мягкое снижение АД в течение 24 ч, причем эффект после однократного приема аналогичен эффекту от приема препарата 2 в той же самой суточной дозе.

Гипотензивное действие олмесартана развивается, как правило, уже через 2 недели, а максимальный эффект развивается приблизительно через 8 недель после начала терапии.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Олмесартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит олмесартан под действием ферментов в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время абсорбции из ЖКТ. Олмесартана медоксомил в неизмененном виде в плазме крови не обнаруживался. Биодоступность олмесартана в среднем составляет 25.6%. Cmax олмесартана в плазме крови в среднем достигается через 2 ч после приема олмесартана медоксомила внутрь и возрастает приблизительно линейно с увеличением однократной дозы до 80 мг.

Прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность олмесартана, поэтому олмесартана медоксомил можно принимать независимо от приема пищи.

Клинически значимых различий в фармакокинетических показателях олмесартана в зависимости от пола не выявлено.

Олмесартан связывается с белками плазмы крови (99.7%), но потенциал для клинически значимого смещения величины связывания с белками при взаимодействии олмесартана с другими высокосвязывающимися и одновременно применяемыми лекарственными средствами является низким (подтверждением тому служит отсутствие клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и варфарином). Связь олмесартана с клетками крови незначительна.

Метаболизм и выведение

Общий плазменный клиренс обычно составляет 1.3 л/ч (коэффициент вариации — 19%) и является относительно низким по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 90 л/ч). Почечное выведение составляет приблизительно 40%, с желчью — около 60%. Внутрипеченочная циркуляция олмесартана минимальна. Поскольку большая часть олмесартана выводится через печень, то его применение у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушением функции почек AUC при установившемся (устойчивом) состоянии была увеличена приблизительно на 62%, 82% и 179% в случае легкого, умеренного и тяжелого нарушения функции почек, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.

После однократного приема внутрь значения AUC для олмесартана были на 6% и 65% выше у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Несвязанная фракция олмесартана через 2 ч после приема дозы препарата у здоровых добровольцев, у пациентов с легкой и умеренной степенями нарушения функции печени составляла 0.26%, 0.34% и 0.41% соответственно.

Показания к применению препарата КАРДОСАЛ®

  • эссенциальная артериальная гипертензия.

Способ применения и дозировка

Рекомендуется принимать препарат Кардосал® внутрь каждый день в одно и то же время, независимо от приема пищи 1 раз в сутки.

Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 10 мг (1 таблетка препарата Кардосал® 10) 1 раз в сутки. В случае недостаточного снижения АД при приеме препарата в дозе 10 мг в сутки, доза препарата может быть увеличена до 20 мг всутки (возможно применение препарата Кардосал® 20). При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата можно увеличить до максимальной — 40 мг в сутки (возможно применение препарата Кардосал® 40) или дополнительно может быть назначен диуретик (гидрохлоротиазид). Максимальная суточная доза — 40 мг.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 1/1000, 1/10 000,

ОЛМЕСАРТАН — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Опубликовал: admin в Давление 13.04.2018

Олмесартан — характеристики препарата, инструкция по применению и побочные явления

Проблемы со здоровьем, связанные с гипертонией, известны многим не понаслышке. Это заболевание встречается у людей разного возраста, независимо от их комплекции и образа жизни. Причины тому могут быть совершенно разные, а симптомы у всех сводятся к повышенному давлению, сильным головным болям и плохому общему состоянию организма (бессилие, бессонница, головокружение…). При хронической гипертонии давление плохо сбивается, а больной чувствует себя неважно.

Независимо от того, что стало причиной возникновения у человека артериальной гипертензии, правильным решением будет своевременное принятие мер по её устранению. Олмесартан – медицинский препарат, который создан специально для борьбы с этим заболеванием.

При систематическом его применении (по назначенному курсу) АД нормализуется и приходит к допустимому значению. Инструкция к применению лекарственного средства (ЛС) олмесартан прилагается к упаковке, краткое содержание которого представлено ниже.

Олмесартана медоксомил представляет собой порошок от белого до светло-жёлтого оттенка. Он практически не растворяется в воде. Масса его составляет около 558, 6 молекул.

Про препарат олмесартан отзывы в основном положительные, пациенты не жалуются на побочные явления и аллергические реакции, а эффективность очевидна. Исключением являются те лица, которые использовали лекарство не по назначению или вопреки противопоказаниям.

Дозировку олмесартана подбирает врач, учитывая индивидуальные особенности (существующие заболевания, вес, возраст…), пациента. Самостоятельное лечение может вызвать нежелательные побочные явления, которые выражаются в симптомах разного рода заболеваний (аллергии, зуд, сыпь, боли, тошнота, резкое снижение АД…).

Лекарство показано пациентам с хронически повышенным АД (эссенциальной артериальной гипертензией).

Относится к группам препаратов от гипертензии. Приём этого препарата способствует положительному понижению артериального давления.

Гипотензивное действие средства развивается после недельного (до 14 дней) приёма, а максимальной эффективности можно ожидать после двухмесячного терапевтического курса.

Фармакокинетическое описание олмесартана медоксомил

Антигипертензивное лекарственное средство является пролекарством. Препарат всасывается в ЖКТ, гидролизуется и преобразуется в активную форму основного вещества. Его полная биологическая доступность никак не зависит от приёма пищи и составляет около 25%.

  • Совместное использование с ЛС, содержащими в своём составе литий, повышает токсичность второго;
  • Не стоит принимать с препаратами, в составе которых содержится калий или вещества, обладающие свойствами повышать его уровень в сыворотке крови. Совместное употребление олмесартана с подобными лекарствами повышает риск образования гиперкалиемии – состояния плазмы крови с превышенной концентрацией калия;
  • Невозможно сочетание с нестероидными противовоспалительными. Это может привести к острой почечной недостаточности. Также совместное применение лекарственных средств снижает гипотензивный эффект. На время прохождения курса олмесартаном желательно отказаться от приёма нестероидов;
  • Совместное использование с антацидами снижает биодоступность противогипертензивного средства.
Это интересно:  АНАПРИЛИН - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

При сильном понижении АД важно оказать больному своевременную помощь, предоставив его в медицинское учреждение.

Ежедневно, внутрь. Таблетки выпускаются в нескольких дозировках, выбор которых зависит от ряда индивидуальных особенностей пациента. Начальная суточная норма препарата составляет 10 мг. Повышение дозировки до оптимального (20 мг) назначается при недостаточном эффекте. Максимально допустимое суточное количество препарата составляет 40 мг, но она показана в исключительных случаях.

Для пожилых больных (возрастом до 65 лет) увеличение суточной дозы препарата возможно только при контроле артериального давления и под руководством специалиста.

Применение препарата больными старше 65 лет противопоказано.

  1. Не следует водить автомобиль при прохождении курса препарата, потому что приём препарата может вызвать головокружение, сонливость и повышенную утомляемость. Также рекомендовано избегать труда, требующего высокой степени концентрации внимания. На период лечения желательно отказаться от вождения и подобного труда;
  2. При нарушениях функции почек максимальная дозировка олмесартана не должна превышать оптимальной нормы.

Лекарственное антигипертензивное средство противопоказано при:

  • Обструкции (закупорке протоков желчи) желчевыводящих путей;
  • Гиперчувствительности к его составляющим;
  • Наличии почечной недостаточности (нарушении функций органа).

Кроме вышеназванных противопоказаний применение ЛС олмесартан не рекомендовано после трансплантации почек (нет сведений о влиянии составляющих препарата, отсутствуют клинические испытания), запрещено пожилым (от 65 лет), беременным и детям.

С осторожностью (не рекомендовано) проходить курс лечения антигипертензивным ЛС при наличии ряда заболеваний и симптомов, а именно:

  • Нарушение функционирования печени и почек;
  • Гиперкалиемия (превышенное значение калия);
  • Стеноз (сужение просветов полых анатомических структур) сердечного клапана или артерии почек;
  • Кардиомиопатия (воспалительные заболевания сердечной мышечной ткани);
  • Гипонатриемия (снижение количества ионов натрия в плазме);
  • Хронические болезни сердца.

Противопоказано использование олмесартана в период беременности. Может привести к неонатальным, фетальным повреждениям плода, и даже его смерти.

Если лечение препаратом было начато до выявления факта беременности, то приём следует немедленно прекратить.

Запрещено применение у детей до 18 лет.

При приёме лекарственного средства олмесартан может возникнуть ряд побочных действий. Они выражаются следующими симптомами (см. таблицу).

Олмесартан: инструкция по применению, аналоги, цена

Олмесартан – это понижающее давление средство, широко использующееся при гипертонии. Регулярный прием препарата позволяет нормализовать показатели АД, приведя их к допустимым значениям.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в таблетированной форме. Одна таблетка содержит 10, 20 или 40 мг активного компонента олмесартана медоксомила.

Средство реализуется в картонных упаковках, содержащих блистеры с таблетками и подробное описание.

Фармакологические свойства

Олмесартан производят в одной лекарственной форме — таблетках

Олмесартан – это средство для борьбы с повышенным давлением, ликвидирующее сосудосуживающее действие ангиотензина и обеспечивающее вторичный рост активности ренина плазмы.

У больных, страдающих артериальной гипертензией, препарат вызывает устойчивое снижение артериального давления до нормальных значений.

Биодоступность препарата составляет 26%, причем еда не оказывает значительного влияния на указанный параметр.

Максимальное содержание активного компонента в плазме крови достигается через один-два часа после употребления лекарства.

Средство выводится почками и с желчью, и при регулярном использовании обеспечивает снижение давления на сутки. Устойчивый эффект достигается спустя восемь недель с момента начала лечения.

Показания к применению

Показанием к использованию препарата является артериальная гипертензия.

Противопоказания и ограничения

Противопоказаниями к использованию препарата являются:

  • обструкции желчевыводящих путей;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • почечная недостаточность;
  • трансплантация почек;
  • периоды ожидания ребенка и кормления грудью;
  • пожилой (от 65 лет) и детский (до 18 лет) возраст.

С осторожностью средство следует использовать при лечении людей с:

  • болезнями печени и почек;
  • гиперкалиемией (превышением уровня калия в крови);
  • стенозом (сужением) почечных артерий;
  • болезнями мышцы сердца, носящими воспалительный характер;
  • хроническими заболеваниями сердца.

Побочные действия

На фоне приема препарата могут развиться следующие побочные явления.

Препарат может вызвать чрезмерное понижение АД

Со стороны сердца и сосудов:

  • значительное понижение давления;
  • стенокардия.

Со стороны системы кроветворения – снижение количества тромбоцитов.

Со стороны центральной нервной системы:

  • синдром хронической усталости;
  • кружение головы;
  • головная боль.

Со стороны органов дыхания:

  • воспаление бронхов;
  • воспаление слизистой оболочки и лимфоидной ткани глотки;
  • кашель;
  • воспаление слизистой оболочки носа.

Со стороны органов ЖКТ:

  • нарушение нормальной деятельности желудка, затрудненное и болезненное пищеварение;
  • диарея;
  • воспаление желудка и тонкой кишки;
  • абдоминальные боли;
  • тошнота и рвота;
  • повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны кожных и слизистых покровов:

  • зуд;
  • высыпания;
  • ангионевротический отек;
  • аллергический дерматит;
  • крапивница – дерматит аллергического характера, сопровождающийся появлением сильно зудящих розовых волдырей;
  • отечность лица.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • артрит;
  • мышечные и суставные боли различной локализации, наиболее часто встречается болезненность в груди и спине;
  • судороги;
  • повышение активности креатинфосфокиназы.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • появление крови в моче в количестве, превышающем нормативные значения;
  • обострение инфекций мочевых путей.

Олмесартан может спровоцировать обострение инфекций мочеполовой системы

Со стороны обмена веществ:

  • гиперкалиемия – повышение уровня калия в крови;
  • гипертриглицеридемия – повышение содержания триглицеридов (ТГ) в плазме крови натощак;
  • гиперурикемия – повышение содержания мочевой кислоты в крови;
  • отеки на руках и ногах;
  • повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Кроме того, возможно появление гриппоподобных симптомов.

При развитии любого из побочных эффектов следует обратиться за консультацией к врачу, способному принять решение о продолжении лечения или отмене препарата.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

Одновременное использование Олмесартана с другими лекарствами аналогичного действия способно привести к усилению гипотензивного эффекта.

Совместное применение с нестероидными противовоспалительными средствами может снизить выраженность гипотензивного эффекта и повысить риск развития острой почечной недостаточности.

Одновременное использование с антацидами может снизить биодоступность олмесартана медоксомила.

Совместное применение с препаратами на основе лития усиливает токсичность последних.

Одновременное использование с калийсберегающими мочегонными средствами, препаратами на основе калия или средствами, повышающими уровень этого элемента в крови (например, Гепарином) способно привести к гиперкалиемии.

Инструкция по применению

В соответствии с инструкцией по применению, Олмесартан употребляют внутрь, прием осуществляют каждый день. Лечение начинают с 10 мг в сутки. В случае неэффективности лечения дозировку повышают до 20 мг в сутки. Впоследствии доза может быть увеличена до 40 мг в сутки.

Дозировка Олмесартан назначается врачом

Корректировка дозировок для пожилых людей не требуется.

Особые указания

Ввиду недостаточности опыта клинических исследований нежелательно применение препарата у людей с:

  • печеночными патологиями;
  • почечной недостаточностью тяжелой степени;
  • первичным гиперальдостеронизмом (состоянием, сопровождающимся чрезмерной выработкой альдостерона корой надпочечников).

Осторожного отношения требует и использование средства у людей, страдающих:

  • болезнями почек;
  • стенозом почечных артерий обеих или единственной почек – это может привести к развитию острой гипотензии, олигурии (уменьшению количества отделяемой почками мочи), азотемии (повышению содержания в крови азотистых продуктов обмена, выводимых почками), острой почечной недостаточности;
  • стенозом аортального или митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

У больных с расстройством функции почек, проходящих курс лечения Олмесартаном, необходимо контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови.

Ишемический инсульт может быть спровоцирован чрезмерно сниженным давлением

При лечении людей, проходящих интенсивную терапию мочегонными средствами, соблюдающих бессолевую диету, страдающих диареей или рвотой, следует устранить риски развития гиповолемии и артериальной гипотензии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт использования Олмесартана при лечении женщин, ожидающих ребенка, отсутствует. Однако ввиду достоверных сведений о тяжелом тератогенном действии медикаментозных препаратов, оказывающих воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, он противопоказан в этот период. Это позволяет избежать появления пороков развития плода.

При наступлении беременности на фоне лечения Олмесартаном препарат следует отменить.

Ввиду того, что сведений о выделении активного компонента средства с грудным молоком не существует, при необходимости использования Олмесартана в период грудного вскармливания последнее следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автомобильного транспорта и управлению механизмами

Управление транспортным средством не рекомендуется при приеме препарата

Прием Олмесартана может сопровождаться повышенной утомляемостью и кружением головы. Это следует учитывать людям, занимающимся потенциально опасными видами деятельности или управляющими транспортными средствами.

Это интересно:  Лозартан: инструкция по применению, при каком давлении использовать препарат

Передозировка

Сведения о передозировке ограничены. Наиболее вероятным ее симптомом является резкое снижение артериального давления.

При развитии указанного состояния больному проводят симптоматическую, поддерживающую терапию, направленную на нормализацию артериального давления.

Данных об эффективности использования диализа при выведении олмесартана медоксомила нет. Поэтому эта процедура при передозировке не используется.

Цена и аналоги

Цена на Олмесартан зависит от региона и ценовой политики аптечной сети, занимающейся его реализацией. В среднем стоимость лекарства колеблется от 400 до 1100 рублей в зависимости от дозировки.

Аналогами средства являются препараты:

Замену одного препарата другим должен производить врач. Самолечение в данном случае недопустимо и может значительно ухудшить состояние больного.

«Олмесартан медоксомил»: описание вещества, инструкция по применению, аналоги и отзывы

Медицинское средство «Олмесартан медоксомил» — антигипертензивный медикамент, основное вещество которого представляет группу блокаторов рецепторов ангиотензина II.

Лекарство обладает повышенной селективностью в отношении ангиотензина II типа 1 (AT1), при помощи которого реализуются главные эффекты ангиотензина II. При блокировке указанных рецепторов, медикаментозный препарат предупреждает и купирует сосудосуживающее воздействие гормона, способствует вторичному увеличению активности ренина плазмы вследствие устранения обратной отрицательной связи при его освобождении и прямое понижение выработки альдостерона.

При развитии артериальной гипертензии данный фармакологический препарат вызывает дозозависимое, длительное понижение артериального давления.

Информации относительно развития гипотензии после приема первоначальной дозировки средства «Олмесартан медоксомила», а также тахифилаксии при продолжительной терапии и синдрома отмены нет.

При использовании лекарственного средства 1 раз в сутки обеспечивается эффективное и мягкое снижение давления в течение 24 ч. Максимальная антигипертензивная эффективность достигается приблизительно через 8 недель от начала лечения, хотя существенный гипотензивный эффект многие пациенты отмечают через 2 недели терапии.

Фармакокинетические данные

Медикамент «Олмесартан медоксомил» является пролекарством, которое быстро преобразуется в ольмезартан (фармакологически активный метаболит) под воздействием эстераз в слизистом покрове кишечника и в составе крови портальной вены в процессе абсорбции из пищеварительного тракта. В плазме или в биологических выделениях нераспавшееся основное вещество и неизмененная боковая цепь медоксомильной категории не определяется. Период выведения препарата в среднем составляет два часа после перорального приема и увеличивается почти линейно с увеличение дозировки до 80 мг. Сопутствующий прием пищи не влияет на биодоступность главного действующего элемента данного лекарственного средства. Это подтверждает инструкция к «Олмесартану медоксомила».

Показания к назначению

Лекарственное средство «Олмесартан медоксомил» предназначено исключительно для лечения эссенциальной артериальной гипертензии. Перед приемом следует ознакомиться с инструкцией к препарату.

Многим интересно, проводили ли исследования безопасности «Олмесартана медоксомила». Об этом далее.

Режим дозирования и способ применения

Медикамент необходимо принимать перорально, ежедневно. Начальная дозировка — 10 мг/сутки. В случае недостаточной эффективности препарата, ее можно увеличить до наиболее оптимальной – 20 мг/сутки. При необходимости дозировку повышают до максимального уровня – 40 мг.

Для больных в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется. В случае необходимости увеличения суточной дозы до максимального уровня (40 мг/сутки), данное мероприятие следует проводить под постоянным контролем артериального давления.

Для больных, у которых наблюдается нарушение функции почек в умеренной или легкой степени, максимальный максимальная суточная доза препарата составляет не более 20 мг.

Побочные явления

Что еще нам сообщает инструкция по применению к «Олмесартану медоксомила»?

Несмотря на высокую эффективность и популярность данного фармакологического средства, оно имеет множество побочных эффектов. Они не позволяют назначать его определенной категории пациентов. Возможно развитие следующих побочных эффектов:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, артериальная гипотензия.
  • Со стороны система кроветворения: тромбоцитопения.
  • Со стороны центральной нервной системы: головокружение, вертиго, цефалгия, астенический синдром (сонливость, повышенная утомляемость, общее недомогание).
  • Со стороны дыхательной системы: бронхит, ринит, фарингит, кашель.
  • Со стороны пищеварительной системы: диарея, гастроэнтерит, диспепсия, болевой синдром в животе, рвота, тошнота, повышение функциональности печеночных ферментов.
  • Дерматологические явления: кожный зуд, высыпания, ангионевротический отек, отек лица, аллергический дерматит, крапивница.
  • Со стороны костно-мышечной системы: артрит, боли в спине, в костях, мышечные судороги, миалгия, увеличение активности КФК.
  • Со стороны мочевыделительной системы: инфекционное поражение мочевых путей, гематурия.
  • Нарушения обмена веществ: гиперурикемия, гипертриглицеридемия, гиперкалиемия, увеличение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, периферический отек.
  • Иные побочные реакции: боль в области грудной клетки, гриппоподобная симптоматика.

Противопоказания для использования

Исследования «Олмесартана медоксомила» на безопасность показали, что при появлении побочных реакций или при наличии противопоказаний препарат нельзя использовать ни в коем случае, поскольку высока вероятность развития серьезных осложнений и передозировки.

Противопоказан данный медикамент в следующих случаях:

  • обструкции желчных путей;
  • период беременности, грудного вскармливания;
  • возраст менее 18 лет;
  • чувствительность к основному действующему веществу.

Так сказано в инструкции по применению к «Олмесартану медоксомила». Аналоги препарата рассмотрим ниже.

Использование при нарушениях функциональности почек

С учетом отсутствия достаточного клинического опыта, применение данного средства у больных с почечной недостаточностью в тяжелой стадии не рекомендуется.

С осторожностью необходимо применять это лекарство пациентам с патологиями почек, при стенозе почечных артерий, поскольку существует высокая вероятность развития острой азотемии, гипотензии, олигурии, почечной недостаточности. При терапии повышенного давления у людей с нарушением функциональности почек рекомендуется периодически проверять уровень креатинина и калия в сыворотке крови.

Особые рекомендации

С учетом отсутствия достаточного медицинского опыта не рекомендуется использовать данное медикаментозное средство пациентам с недостаточностью почек на тяжелой стадии, а также больным с нарушением работы печени.

С осторожностью следует применять препарат для лечения больных со стенозом митрального и аортального клапанов или с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

В случаях предшествующего интенсивного лечения диуретиками, соблюдения бессолевого рациона, при рвоте или диарее после приема первоначальной дозировки возможно возникновение артериальной гипотензии вследствие уменьшения ОЦК. Поэтому необходимо устранить риск развития гиповолемии до начала терапии данным фармакологическим препаратом.

С осторожностью применяется медикамент «Олмесартан медоксомил» у людей с сердечной недостаточностью, почечными патологиями, при стенозе артерий обеих или одной почки, поскольку существует риск развития острой азотемии, гипотензии, олигурии, почечной недостаточности.

При терапии пациентов с нарушением функции почек нужно проводить периодический мониторинг концентрации креатинина и калия в крови. Не рекомендуется прием лекарства больным с первичным гиперальдостеронизмом.

Необходимо также иметь в виду, что чрезмерное понижение давления у пациентов с атеросклерозом мозговых сосудов или ИБС может привести к возникновению инфаркта или ишемического инсульта.

Медикаментозное взаимодействие

При сочетанном применении фармакологического препарата «Олмесартана медоксомил» с прочими антигипертензивными медикаментами возможно увеличение гипотензивного эффекта.

При одновременном приеме данного лекарства с НПВС возможно снижение гипотензивного эффекта и увеличение риска развития почечной недостаточности в острой форме.

После лечения антацидами (гидроксид алюминия, магния) может отмечаться понижение биодоступности основного активного вещества.

При одновременном приеме медикамента «Олмесартан медоксомил» и препаратов лития существенно увеличивается токсичность последних. Подобная комбинация не рекомендуется.

Вероятность развития гиперкалиемии может увеличиваться при одновременном использовании лекарства с калийсберегающими диуретиками, медикаментами, содержащими калий или с прочими препаратами, которые способны вызывать увеличение концентрации этого элемента в крови. Например, с гепарином (данная комбинация не рекомендуется).

«Олмесартана медоксомил» или «Кандесартан» — что лучше?

Лекарственное средство «Кандесартан» – гипотензивный препарат отечественного производства, аналог описываемого нами медикамента. Он призван бороться с высоким артериальным давлением. Этот медикамент способен создавать крепкие длительные связи с АТ-рецепторами. Не угнетает процессов работы АПФ, не оказывает влияния на функциональность других гормонов, помимо ангиотензина II. Препарат также не блокирует ионные каналы.

Сказать точно, какое из данных медикаментозных средств использовать для лечения предпочтительнее, невозможно с абсолютной точностью. Они практически не отличаются по терапевтическому воздействию и их с одинаковой частотой назначают медицинские специалисты. Единственная разница между этими медикаментами заключается в их стоимости, которая довольно существенна. Так, «Олмесартана медоксомил» стоит приблизительно 700 рублей, «Кандесартан» — около 250 рублей.

В перечень основных аналогов «Олмесартана медоксомила» входят такие препараты, как:

  • «Амплодипин»;
  • «Резерпин»;
  • «Индапамид»;
  • «Рамиприл»;
  • «Кандерсартан»;
  • «Лерканидипин»;
  • «Алискирен»;
  • «Клопамид»;
  • «Лозартан»;
  • «Метилдопа»;
  • «Фимасартан»;
  • «Эналаприл»;
  • «Телмисартан»;
  • «Гауанфацин»;
  • «Нитрендипин»
  • «Верапамил»;
  • «Хинаприл».

Несмотря на высокую стоимость данного фармакологического средства, оно пользуется большой популярностью среди гипертоников. Пациенты, которым был назначен этот медикамент, довольны его эффективностью и безопасностью. Они говорят, что лекарство практически не вызывает побочных реакций в организме, легко переносится, снижает артериальное давление быстро и мягко. При этом они не испытывают головных болей, которые являются частым спутником резкого снижения давления. Кроме того, больные отмечают редкое возникновение аллергических реакций на препарат, которые также наблюдаются при приеме многих других лекарств.

Это интересно:  Локрен: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги препарата от гипертонии

Негативные отзывы о данном медицинском средстве тоже есть, однако их очень мало. При этом пациенты недовольны ценой медикамента и утверждают, что они прекрасно обходятся аналогами «Олмесартан медоксомила». Они не менее хорошо справляются со своей основной задачей, а стоят намного дешевле.

Мы рассмотрели к препарату «Олмесартан медоксомила» инструкцию и аналоги.

Олмесартана медоксомил (Olmesartan medoxomil)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Олмесартана медоксомил

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Олмесартана медоксомил

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Олмесартана медоксомил

Селективный антагонист AT1-подтипа рецепторов ангиотензина II.

Олмесартана медоксомил — кристаллический порошок от белого до светлого желтовато-белого цвета, практически нерастворим в воде, трудно растворим в метаноле. Молекулярная масса 558,59.

Фармакология

Олмесартан селективно блокирует рецепторы ангиотензина II (AT1-подтип). Подавляет опосредованные через AT1-рецепторы эффекты ангиотензина II (включая такие, как вазоконстрикция, стимуляция синтеза и высвобождение альдостерона, сердечная стимуляция, усиление реабсорбции натрия в почках). Не влияет на киназу II (АПФ), разрушающую брадикинин и участвующую в образовании ангиотензина II.

При артериальной гипертензии олмесартан вызывает дозозависимое продолжительное снижение АД. Прием олмесартана медоксомила 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и мягкое снижение АД в течение 24 ч. Гипотензивное действие олмесартана развивается, как правило, в течение 1–2 нед, а максимальный эффект — приблизительно через 8 нед после начала терапии.

Олмесартана медоксомил — пролекарство. В процессе всасывания из ЖКТ подвергается гидролизу и быстро и полностью превращается в фармакологически активную форму — олмесартан. Абсолютная биодоступность олмесартана — примерно 26%, прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность. После приема внутрь Cmax олмесартана в плазме крови достигается в течение 1–2 ч. Связывание олмесартана с белками плазмы крови — 99%, связывание с клетками крови — незначительное. Объем распределения олмесартана — примерно 17,1 л. Css достигается в течение 3–5 дней. Общий плазменный клиренс олмесартана — 1,3 л/ч, почечный клиренс — 0,6 л/ч. Выводится почками (приблизительно 40%) и с желчью (около 60%). Элиминация олмесартана носит двухфазный характер, терминальный T1/2 — примерно 13 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Возраст. Значения Cmax олмесартана были сходны у молодых людей и у людей старше 65 лет. У пожилых людей при повторных дозах отмечалась умеренная кумуляция олмесартана, повышение AUC на 33% и снижение почечного клиренса на 30%.

Пол. Незначительные различия фармакокинетических показателей олмесартана наблюдались в зависимости от пола: AUC и Cmax были на 10–15% выше у женщин, чем у мужчин.

Нарушение функции почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина 20 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, ИБС, цереброваскулярные заболевания, возраст старше 65 лет, нарушение функции печени, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК ( в т.ч. диарея, рвота), а также при соблюдении диеты с ограничением натрия; одновременное применение с диуретиками, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (имеются данные о том, что ЛС, действующие непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, могут приводить к фетальным и неонатальным повреждениям и даже смерти плода). Если беременность наступает в период лечения, прием олмесартана медоксомила немедленно прекращают.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет данных о проникновении олмесартана в грудное молоко женщин, но в низкие уровни олмесартана обнаруживаются в молоке лактирующих крыс).

Побочные действия вещества Олмесартана медоксомил

Оценка безопасности олмесартана медоксомила была проведена у 3825 пациентов, включая 3275 пациентов, получавших препарат в контролируемых клинических испытаниях. При этом у 900 пациентов терапия проводилась по крайней мере 6 мес, более чем у 525 пациентов — по крайней мере 1 год.

Побочные эффекты, которые наблюдались в плацебо-контролируемых клинических испытаниях с частотой более 1% у пациентов, получавших олмесартана медоксомил, но также были отмечены с той же или большей частотой у пациентов, получавших плацебо: боль в спине, бронхит, повышение уровня креатинфосфокиназы, диарея, головная боль, гематурия, гипергликемия, гипертриглицеридемия, гриппоподобные симптомы, фарингит, ринит и синусит.

Частота кашля была сходной в группе плацебо (0,7%) и у пациентов, получавших олмесартана медоксомил (0,9%).

Ниже приведены другие (потенциально важные) побочные эффекты, которые отмечались с частотой более 0,5% и могли быть связаны с лечением, наблюдавшиеся при лечении более 3100 пациентов с артериальной гипертензией при проведении монотерапии олмесартаном медоксомилом в контролируемых или открытых клинических испытаниях.

Со стороны нервной системы и органов чувств: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в груди, тахикардия.

Со стороны органов ЖКТ: абдоминальная боль, диспепсия, гастроэнтерит, тошнота, гиперхолестеринемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, миалгия.

Со стороны кожных покровов: сыпь.

Прочие: периферические отеки, гиперлипемия, гиперурикемия.

Аллергические реакции: отек лица был зафиксирован у 5 пациентов, получавших олмесартана медоксомил.

Лабораторные тесты: небольшое снижение гемоглобина и гематокрита, повышение активности печеночных ферментов и/или билирубина. В контролируемых клинических испытаниях клинически важные изменения стандартных лабораторных параметров были ассоциированы с приемом олмесартана медоксомила очень редко.

Астения, рвота, рабдомиолиз, острая почечная недостаточность, повышение уровня креатинина в крови, алопеция, крапивница, зуд, ангионевротический отек.

Взаимодействие

Не отмечено значимого взаимодействия при совместном приеме здоровыми добровольцами олмесартана медоксомила с дигоксином или варфарином. Биодоступность олмесартана не изменялась значимым образом при одновременном приеме антацидов, содержащих алюминий и магний. Олмесартана медоксомил не метаболизируется с участием цитохрома Р450, поэтому взаимодействие с ЛС, которые ингибируют, индуцируют изоферменты цитохрома Р450 или метаболизируются изоферментами цитохрома Р450 не предполагается.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия.

Лечение: при выраженном снижении АД рекомендуется уложить пациента на спину и приподняв ему ноги. Рекомендовано промывание желудка и/или прием активированного угля, терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-солевого обмена, восполнение ОЦК.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Олмесартана медоксомил

У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или нарушением функции почек, включая стеноз почечных артерий), применение ЛС, действующих на эту систему, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Имеется повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности в том случае, если пациент с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки получает терапию ЛС, влияющими на РААС. Возможность сходного действия не может быть исключена при применении олмесартана медоксомила. У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови.

Опыт применения у пациентов с недавно проведенной трансплантацией почки отсутствует.

Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ, при лечении препаратом может развиваться гиперкалиемия, если пациент страдает нарушением функции почек и/или хронической сердечной недостаточностью. У пациентов этой группы риска рекомендуется контроль уровня калия в сыворотке крови. Как в случае любого антигипертензивного средства, чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или с цереброваскулярной недостаточностью может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Статья написана по материалам сайтов: xn—-7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai, corvalol.ru, gipertoniya.guru, fb.ru, www.rlsnet.ru.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector