Моксонидин: группа препаратов, фармакологические характеристики и инструкция по применению

MOXONIDINE — латинское название действующего вещества МОКСОНИДИН

Код ATX для МОКСОНИДИН

Перед использованием препарата МОКСОНИДИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Читайте также:
МОКСОНИТЕКС

Содержание

МОКСОНИДИН: Клинико-фармакологическая группа

01.021 (Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат)

МОКСОНИДИН: Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно I1-имидазолиновых рецепторов (в значительно меньшей степени — α2-адренорецепторов). Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом — уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Результатом влияния моксонидина на ЦНС является седативный эффект, выраженный, однако, в значительно меньшей степени, чем у клофелина, метилдопы и других препаратов центрального действия. Кроме того, моксонидин в значительно меньшей степени, чем указанные препараты, вызывает сухость во рту.

МОКСОНИДИН: Фармакокинетика

После приема внутрь почти полностью абсорбируется из ЖКТ — более 90%. Не подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.

Связывание с белками плазмы крови составляет 7%.

Основные метаболиты моксонидина — 4,5-дегидромоксонидин и производные гуанидина.

T1/2 составляет 2-3 ч.

В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 70% — в неизмененном виде.

МОКСОНИДИН: Дозировка

Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут, при необходимости дозу повышают до 400 мкг/сут (реже — до 600 мкг/сут) в 1 или 2 приема.

Читайте также:
МОКСОГАММА

МОКСОНИДИН: Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами усиливается влияние моксонидина на АД. После отмены моксонидина на фоне продолжающейся терапии бета-адреноблокатором существует риск развития выраженной артериальной гипертензии (рекомендуют сначала отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней — моксонидин).

Средства, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС (транквилизаторы, снотворные средства), этанол усиливают депримирующее влияние на ЦНС.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами взаимно усиливается гипотензивный эффект.

МОКСОНИДИН: Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.

Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях у животных не отмечено отрицательного влияния моксонидина на фертильность, не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия, не наблюдалось влияния на перинатальное и постнатальное развитие.

МОКСОНИДИН: Побочные действия

Со стороны ЦНС: в начале лечения — головная боль, сонливость, слабость, головокружение, нарушения сна.

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения — сухость во рту.

МОКСОНИДИН: Показания

МОКСОНИДИН: Противопоказания

Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, синоатриальная или AV-блокада II и III степени, тяжелые аритмии, хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильная стенокардия, тяжелые нарушения функций почек и печени, указания в анамнезе на ангионевротический отек, повышенная чувствительность к моксонидину.

МОКСОНИДИН: Особые указания

В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у пациентов с болезнью Рейно, перемежающейся хромотой, эпилепсией, паркинсонизмом, депрессией, глаукомой.

С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

В процессе лечения моксонидином необходим систематический контроль АД, ЧСС, ЭКГ, а у больных с нарушением функции почек — тщательный контроль их состояния.

В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Моксонидин: группа препаратов, фармакологические характеристики и инструкция по применению

Для людей, которые страдают от повышенного артериального давления, удерживать стрелку тонометра в нормальных пределах является основой профилактики цереброваскулярных и кардиальных катастроф.

Часто препараты первого ряда оказываются неэффективными, и приходится прибегать к препаратам резерва. Моксонидин — какая фарм. группа?

Какой механизм действия и противопоказания? Дозировки и побочные эффекты? В данной статье мы ответим на все эти вопросы. Моксонидин, фармакологическая группа которого агонисты I1-имидазолиновых рецепторов, является новым антигипертензивным средством с преимущественно центральным механизмом действия.

Предназначен для лечения артериальной гипертензии со средним и тяжелым течением. Классический представитель блокаторов имидазолиновых рецепторов, которые расположены в стволе головного мозга (области ЦНС, которая регулирует работу сердца и сосудистый тонус).

Блокируя активные рецепторы, тормозит деятельность симпатической нервной системы. В результате, снижается частота сердечных сокращений, кардиальный выброс, общее периферическое сопротивление сосудистого русла.

Из-за высокого сродства к имидазолиновым рецепторам препарат не обладает рядом побочных действий, которые характерны для других антигипертензивных препаратов, влияющих преимущественно на ЦНС.

Роль Моксонидина возрастает в тех случаях, когда тиазидные диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ и блокаторы кальциевых каналов не эффективны или противопоказаны. Дополнительно он влияет на параметры инсулиноустойчивости у больных сахарным диабетом, что благоприятно сказывается на гликемическом контроле.

Форма выпуска и особенности применения

Препарат выпускается под рядом торговых названий (Физиотенз, Моксорел, Моксонидин) в дозах от 0,0007 до 0,0835 мг в одной таблетке, по 20 штук в блистере. Используется для длительного контроля АД и для купирования гипертонических кризов.

Это интересно:  Капли от глазного давления: виды, препараты, способ применения

Принимается Моксонидин внутрь, не больше 2-х таблеток в сутки, под контролем артериального давления, независимо от еды. Таблетку необходимо запить стаканом воды.

Для быстрого достижения эффекта допускается рассасывание в ротовой полости. Из-за способности лекарственного средства быстро снижать давление, рекомендуется после употребления находиться в горизонтальном положении в течение 60 минут.

Доза препарата и режим приема подбирается специалистом в области лечения артериальной гипертензии. Индивидуальный подход и тщательный мониторинг являются основой эффективности, назначенной терапии.

Фармакологические свойства

Моксонидин незамедлительно всасывается после приема внутрь, терапевтический эффект наблюдается в течение 30–180 минут.

С белками плазмы связывается незначительно, практически полностью выводится почками. Период полураспада составляет около 12 часов.

При длительном приеме не обладает выраженными кумулятивными свойствами, что в значительной мере снижает риск передозировки. Необходима коррекция дозы препарата у людей, которые страдают от хронических заболеваний почек. В таком случае врач рассчитывает скорость клубочковой фильтрации и подбирает дозу на основании полученных данных.

Влияние на уровень глюкозы в крови

Исследования показали, что препарат стабилизирует гомеостаз глюкозы и устраняет инсулинорезистентность, таким образом, он рекомендован для использования пациентами с сахарным диабетом.

Механизмы снижения уровня глюкозы реализуются через следующие пути:

  • нормализация уровня инсулина в плазме крови;
  • улучшение потребления глюкозы периферическими клетками;
  • понижение уровня липидов, улучшение показателей липидограммы;
  • снижение аппетита, нормализация веса у пациентов с ожирением.

Влияние на почечные функции

В связи с торможением симпатической активности, препарат препятствует избыточному спазму сосудов в почечной паренхиме, орган продолжает потреблять кислород и питательные вещества в нормальном темпе.

Таким образом, замедляется развитие и прогрессирование нефропатии при артериальной гипертензии и сахарном диабете. Препарат Моксонидин фарм. группа которого селективные агонисты имидазолиновых рецепторов, снижает избыточный синтез ренина, препятствует задержке натрия и воды.

Безопасность

Моксонидин продемонстрировал прекрасный профиль безопасности.

Рутинные токсикологические исследования подтвердили, что Моксонидин не имеет тератогенного и мутагенного действия (имеется в виду, что не вызывает онкологических процессов, не влияет на развитие плода).

Не обнаружено серьезных побочных влияний на обменные процессы в центральной нервной системе. При отдельных показаниях допустимо использование у беременных.

Не следует забывать, что показания и факт безопасности должен устанавливать лечащий врач после комплексного обследования, учитывая сопутствующую патологию.

Предостережения

Прием препарата следует отменить при тяжелой почечной недостаточности (увеличивается риск передозировки из-за снижения выделения).

Необходимо избегать внезапного прекращения приема лекарства, так как это может вызвать феномен отдачи, который реализуется в быстром повышении АД.

Схема отмены предусматривает постепенное понижение дозы в течение нескольких недель или месяцев.

Моксонидин не совместим с бета-блокаторами, препараты этой группы следует отменить за несколько дней до начала приема ингибиторов имидазолиновых рецепторов. Алкоголь может усиливать действие Моксонидина. Не рекомендуется принимать одновременно с тиазидными диуретиками (может возникнуть неконтролируемое снижение артериального давления).

Препарат Моксонидин показан к применению в следующих случаях:

  • первичная артериальная гипертензия;
  • вторичная артериальная гипертензия;
  • тяжелое течение артериальной гипертензии на фоне сахарного диабета;
  • отсутствие эффекта от препаратов первого ряда.

Противопоказания

Препарат не следует применять при наличии аллергии на действующее вещество или входящие в состав таблетки компоненты.

Следующие состояния также являются противопоказанием к употреблению Моксонидина:

  • нарушения сердечного ритма и проводимости ( слабость синусового узла, атрио-вентрикулярная блокада);
  • брадикардия;
  • тяжелая застойная сердечная недостаточность;
  • неконтролируемая ишемическая болезнь сердца;
  • перемежающаяся хромота;
  • эпилепсия;
  • депрессия;
  • болезнь Паркинсона;
  • глаукома.

Побочные действия

Моксонидин может вызывать следующие побочные действия:

  • сухость кожных покровов и слизистых оболочек;
  • головная боль;
  • слабость и дневная сонливость;
  • иногда может наблюдаться покраснение кожи.

Назначение препарата, подбор и коррекцию дозы должен выполнять врач, желательно в условиях стационара. Перед использованием лекарственного средства может понадобиться пройти комплекс клинико-лабораторных исследований, чтобы определить функциональное состояние сердца и почек.

Видео по теме

О лекарственном взаимодействии препарата Моксонидин и способах его применения в видео:

Моксонидин является препаратом резерва, это значит, что он назначается по строгим показаниям. Одним из таких случаев может быть беременность и кормление грудью. Хотя лекарство и считается безопасным для матери и ребенка, никогда не занимайтесь самолечением, обратитесь к специалисту.

Моксонидин — официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: МОКСОНИДИН

Международное непатентованное название (МНН): моксонидин.

Лекарственная форма:

Состав
активное вещество: моксонидин 0,2 ,мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, аэросил А-380, поливинилпирролидон, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза (клуцел), масло касторовое, твин-80.

Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, круглой формы, двояковыпуклые, почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: СО2АС05

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Снижает артериальное давление (АД). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецспторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидииа связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются.

Показания к применению
Артериальная гипертензия.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./мин.), хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, тяжелая печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин., креатинин более 160 мкмоль/л), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность и период лактации, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами.

С осторожностью: болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, «перемежающаяся» хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30, но менее 60 мл/мин.), цереброваскулярные заболевания, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс, выраженная печеночная недостаточность — из-за недостатка опыта применения, гемодиализ.

Побочное действие
Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакциями были: сухость во рту, головная боль, головокружение, астения, периферические отеки, аллергические реакции, тошнота, запор, сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме. Сообщалось о случаях анорексии, боли в области околоушных желез, задержке или недержании мочи, сухости глаза, ортостатической гипотензии, синдроме Рейно, эндокринных нарушениях, желчекаменной болезни.

Передозировка
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: симптоматическое. Промывание желудка (сразу после приема), введение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия. В случае снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).

Это интересно:  Лизиноприл: инструкция по применению, при каком давлении использовать таблетки

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и блокаторами «медленных» кальциевых каналов. При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.
При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетичское взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.
Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия моксонидина.
Моксинидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Особые указания
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, только через несколько дней, моксонидин. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином. Во время лечения исключается употребление алкоголя. Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами «медленных» кальциевых каналов.
Прекращать прием моксонидина следует постепенно.

Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами
Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий (особенно в начале лечения).

Форма выпуска.

Таблетки, покрытые оболочкой, 0,2 мг. По 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 1,2, 3, 4, 5 или 7 контурных ячейковых упаковок по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.
Хранить в местах недоступных для детей.

Условии отпуска из аптек
По рецепт.

Моксонидин (Moxonidine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Моксонидин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Моксонидин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Фармакология

Селективно связывает центральные имидазолиновые рецепторы (I1), отвечающие за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентролатеральном отделе продолговатого мозга). Является агонистом пре- и постсинаптических альфа2-адренорецепторов.

Быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Абсолютная биодоступность — 88%. Cmax (1,3–2,0 мг/л) достигается в течение 1 ч. Связывание с белками плазмы — 5,8–7,9%, средний объем распределения — 1,4–3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Около 10% превращается в 2 метаболита с низкой специфической активностью. Среднее Т1/2 плазмы 2–3 ч. Общий Cl составляет 0,77 л/кг, почечный — 67%. Почками выводится на 90% (70% — в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов).

Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД составляет 2–4 ч. Однократный прием внутрь приводит к падению АД в покое в среднем на 10%, при нагрузке — на 7,7%. Продолжительность действия — более 12 ч (медленно выводится из ЦНС и на длительное время уменьшает концентрацию адреналина в плазме). При курсовом приеме в дозе 0,2 мг 1–2 раза/день снижает сАД на 27–29 мм рт.ст., дАД — на 15–19 мм рт.ст. Уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. Снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление, содержание в крови ренина и ангиотензина II, адреналина и норадреналина в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке), альдостерона. Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.

Применение вещества Моксонидин

Противопоказания

Гиперчувствительность, синдром слабости синусного узла, нарушение синоатриальной и AV проводимости II–III степени, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), тяжелые нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по NYHA ), ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, выраженные нарушения функции печени и/или почек, нарушения периферического кровообращения (облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей с синдромом перемежающейся хромоты, болезнь Рейно), болезнь Паркинсона, депрессивные состояния, эпилепсия, глаукома, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая моксонидин беременным женщинам. В период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Моксонидин

Сухость во рту, повышенная утомляемость, астения, головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных ЛС, депримирующих средств (алкоголь, анксиолитики, барбитураты, нейролептики). Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.

Передозировка

Симптомы: чрезмерно выраженное снижение АД, сухость во рту, сердцебиение, слабость, сонливость.

Лечение: симптоматическое. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания.
Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).
Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

Источник информации

Пути введения

Меры предосторожности вещества Моксонидин

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через несколько дней — моксонидин. Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и БКК. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.

Это интересно:  Амлодипин-Тева: инструкция по применению, аналоги

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ. Прекращать прием моксонидина следует постепенно.

Пациентам с редкой наследственной патологией — непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Во время лечения исключается употребление алкоголя, не рекомендуется (особенно в начале лечения) работа с механизмами, требующая повышенного внимания и быстроты реакции.

Таблетки для лечения гипертонии Моксонидин: группа препаратов, фармакологические характеристики и нюансы применения

Для людей, которые страдают от повышенного артериального давления, удерживать стрелку тонометра в нормальных пределах является основой профилактики цереброваскулярных и кардиальных катастроф.

Часто препараты первого ряда оказываются неэффективными, и приходится прибегать к препаратам резерва. Моксонидин — какая фарм. группа?

Какой механизм действия и противопоказания? Дозировки и побочные эффекты? В данной статье мы ответим на все эти вопросы. Моксонидин, фармакологическая группа которого агонисты I1-имидазолиновых рецепторов, является новым антигипертензивным средством с преимущественно центральным механизмом действия.

Предназначен для лечения артериальной гипертензии со средним и тяжелым течением. Классический представитель блокаторов имидазолиновых рецепторов, которые расположены в стволе головного мозга (области ЦНС, которая регулирует работу сердца и сосудистый тонус).

Блокируя активные рецепторы, тормозит деятельность симпатической нервной системы. В результате, снижается частота сердечных сокращений, кардиальный выброс, общее периферическое сопротивление сосудистого русла.

Из-за высокого сродства к имидазолиновым рецепторам препарат не обладает рядом побочных действий, которые характерны для других антигипертензивных препаратов, влияющих преимущественно на ЦНС.

Роль Моксонидина возрастает в тех случаях, когда тиазидные диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ и блокаторы кальциевых каналов не эффективны или противопоказаны. Дополнительно он влияет на параметры инсулиноустойчивости у больных сахарным диабетом, что благоприятно сказывается на гликемическом контроле.

  • 1 Форма выпуска и особенности применения
  • 2 Фармакологические свойства
  • 3 Влияние на уровень глюкозы в крови
  • 4 Влияние на почечные функции
  • 5 Безопасность
  • 6 Предостережения
  • 7 Показания
  • 8 Противопоказания
  • 9 Побочные действия
  • 10 Видео по теме

Форма выпуска и особенности применения

Препарат выпускается под рядом торговых названий (Физиотенз, Моксорел, Моксонидин) в дозах от 0,0007 до 0,0835 мг в одной таблетке, по 20 штук в блистере. Используется для длительного контроля АД и для купирования гипертонических кризов.

Таблетки Моксонидин 0,4 мг

Принимается Моксонидин внутрь, не больше 2-х таблеток в сутки, под контролем артериального давления, независимо от еды. Таблетку необходимо запить стаканом воды.

Для быстрого достижения эффекта допускается рассасывание в ротовой полости. Из-за способности лекарственного средства быстро снижать давление, рекомендуется после употребления находиться в горизонтальном положении в течение 60 минут.

Фармакологические свойства

Моксонидин незамедлительно всасывается после приема внутрь, терапевтический эффект наблюдается в течение 30–180 минут.

С белками плазмы связывается незначительно, практически полностью выводится почками. Период полураспада составляет около 12 часов.

При длительном приеме не обладает выраженными кумулятивными свойствами, что в значительной мере снижает риск передозировки. Необходима коррекция дозы препарата у людей, которые страдают от хронических заболеваний почек. В таком случае врач рассчитывает скорость клубочковой фильтрации и подбирает дозу на основании полученных данных.

Влияние на уровень глюкозы в крови

Исследования показали, что препарат стабилизирует гомеостаз глюкозы и устраняет инсулинорезистентность, таким образом, он рекомендован для использования пациентами с сахарным диабетом.

Механизмы снижения уровня глюкозы реализуются через следующие пути:

  • нормализация уровня инсулина в плазме крови;
  • улучшение потребления глюкозы периферическими клетками;
  • понижение уровня липидов, улучшение показателей липидограммы;
  • снижение аппетита, нормализация веса у пациентов с ожирением.

Влияние на почечные функции

В связи с торможением симпатической активности, препарат препятствует избыточному спазму сосудов в почечной паренхиме, орган продолжает потреблять кислород и питательные вещества в нормальном темпе.

Таким образом, замедляется развитие и прогрессирование нефропатии при артериальной гипертензии и сахарном диабете. Препарат Моксонидин фарм. группа которого селективные агонисты имидазолиновых рецепторов, снижает избыточный синтез ренина, препятствует задержке натрия и воды.

Безопасность

Моксонидин продемонстрировал прекрасный профиль безопасности.

Рутинные токсикологические исследования подтвердили, что Моксонидин не имеет тератогенного и мутагенного действия (имеется в виду, что не вызывает онкологических процессов, не влияет на развитие плода).

Не обнаружено серьезных побочных влияний на обменные процессы в центральной нервной системе. При отдельных показаниях допустимо использование у беременных.

Предостережения

Прием препарата следует отменить при тяжелой почечной недостаточности (увеличивается риск передозировки из-за снижения выделения).

Необходимо избегать внезапного прекращения приема лекарства, так как это может вызвать феномен отдачи, который реализуется в быстром повышении АД.

Схема отмены предусматривает постепенное понижение дозы в течение нескольких недель или месяцев.

Моксонидин не совместим с бета-блокаторами, препараты этой группы следует отменить за несколько дней до начала приема ингибиторов имидазолиновых рецепторов. Алкоголь может усиливать действие Моксонидина. Не рекомендуется принимать одновременно с тиазидными диуретиками (может возникнуть неконтролируемое снижение артериального давления).

Препарат Моксонидин показан к применению в следующих случаях:

  • первичная артериальная гипертензия;
  • вторичная артериальная гипертензия;
  • тяжелое течение артериальной гипертензии на фоне сахарного диабета;
  • отсутствие эффекта от препаратов первого ряда.

Противопоказания

Препарат не следует применять при наличии аллергии на действующее вещество или входящие в состав таблетки компоненты.

Следующие состояния также являются противопоказанием к употреблению Моксонидина:

  • нарушения сердечного ритма и проводимости ( слабость синусового узла, атрио-вентрикулярная блокада);
  • брадикардия;
  • тяжелая застойная сердечная недостаточность;
  • неконтролируемая ишемическая болезнь сердца;
  • перемежающаяся хромота;
  • эпилепсия;
  • депрессия;
  • болезнь Паркинсона;
  • глаукома.

Побочные действия

Моксонидин может вызывать следующие побочные действия:

  • сухость кожных покровов и слизистых оболочек;
  • головная боль;
  • слабость и дневная сонливость;
  • иногда может наблюдаться покраснение кожи.

Видео по теме

О лекарственном взаимодействии препарата Моксонидин и способах его применения в видео:

Моксонидин является препаратом резерва, это значит, что он назначается по строгим показаниям. Одним из таких случаев может быть беременность и кормление грудью. Хотя лекарство и считается безопасным для матери и ребенка, никогда не занимайтесь самолечением, обратитесь к специалисту.

Статья написана по материалам сайтов: drugfinder.ru, medic-online.net, medi.ru, www.rlsnet.ru, mymednews.ru.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector