Метопролола Сукцинат инструкция по применению

Беталок зок (Betaloc zok).

Состав и форма выпуска

Метопролола сукцинат. Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой (25 мг, 50 мг, 100 мг).

Фармакологическое действие

Селективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект в течение 24 ч. Препарат характеризуется лучшей бета-селективностью по сравнению с традиционным метопрололом.

Уменьшается риск побочных эффектов (брадикардия, слабость). В меньшей степени влияет на гладкую мускулатуру бронхов, на выделение инсулина, на углеводный обмен и на деятельность ССС.

Применение при артериальной гипертензии пиводит к снижению АД более чем в течение 24 ч. В начале лечения отмечается повышение ОПСС, при длительном применении ОПСС уменьшается.

Фармакокинетика

Биодоступность — 30-40%. Скорость высвобождения зависит от кислотности среды. Связь с белками — 5-10%. Т 1/2 — 3,5 ч. Биотрансформация — в печени путем окисления. Выводится с мочой в виде метаболитов, в неизмененном виде около 5%.

Артериальная гипертензия, стенокардия, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного ИМ, ХСН (в качестве вспомогательной терапии), профилактика приступов мигрени.

Применение
Побочное действие

В начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях.

Возможны также брадикардия, гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов СН, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения, сухость во рту, гипогликемические состояния у больных СД, рвота, диарея, запор. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Отмечены отдельные случаи нарушений функции печени, тромбоцитопении.

Противопоказания

— AV-блокада II и III степени,
— синусно-предсердная блокада,
— СССУ,
— артериальная гипотензия,
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
— кардиогенный шок,
— подозрение на острый ИМ при ЧСС менее 45 уд./мин,
— нарушения периферического кровообращения,
— в/в введение блокаторов кальциевых каналов (при одновременном в/в введении верапамила следует иметь в виду угрозу остановки сердца),
— возраст до 18 лет,
— повышенная чувствительность к метопрололу.

Передозировка

Симптомы.
Артериальная гипотензия, AV-блокада, брадикардия вплоть до остановки сердца, СН, кардиогенный шок, нарушение дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания, приступы генерализованных судорог, тошнота, рвота, гипогликемия.
Лечение.
Промывание желудка, атропин 0,5-2 мг в/в быстро, симпатомиметики — допамин, добутамин, эпинефрин. Реанимационные мероприятия.

Взаимодействие с другими лекарствами

Противоаритмические средства I класса — суммация отрицательного инотропного действия. Содержание метопролола в плазме крови повышается при одновременном приеме антацидов, дифенгидрамина, гидралазинов, пероральных противозачаточных средств, ранитидина и, по-видимому, циметидина. Прием рифампицина снижает концентрацию метопролола в плазме крови.

Содержание

Метопролол сукцинат — инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Метопролола сукцинат — лекарственное средство, действующее вещество которого является представителем группы бета-1-адреноблокаторов, назначаемое для лечения заболеваний сердца.

Какие у медикамента Метопролол сукцинат состав и форма выпуска?

Действующее вещество Метопролола сукцинат представлено одноимённым химическим веществом, содержание которого составляет 100, 50 и 25 миллиграммов. Вспомогательные компоненты: метилцеллюлоза, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, глицерол, магния стеарат, этилцеллюлоза, крахмал кукурузный, титана диоксид.

Препарат Метопролола сукцинат выпускается в овальных таблетках белого цвета. Поставляет в блистерах по 10 штук. Приобрести это лекарство можно только при наличии рецепта врача.

Какое у таблеток Метопролол сукцинат действие?

Активный компонент средства обладает кардиоселективным адреноблокирующим действием. Препарат оказывает следующие эффекты: гипотензивный, антиангинальный, а также антиаритмический.

Препарат воздействует на специфические образования — бета-1-адренорецепторы, и что не менее важно, в количествах, не способных влиять на бета-2-адренорецепторы, расположенные в таких анатомических образованиях как: поджелудочная железа, бронхи, матка. Это обстоятельство весьма важно, поскольку препятствует развитию побочных эффектов.

В основе терапевтического действия лежит способность метопролола подавлять воздействие катехоламинов, которые высвобождаются при возникновении физического или нервного перенапряжения, а также во время стрессового состояния.

Клинически, применение метопролола проявляется снижением частоты пульса, снижением артериального давления, устранением аритмогенных факторов, и как следствие, предотвращением развития нарушений сердечного ритма.

Гипотензивный эффект возникает благодаря способности метопролола уменьшать сердечный выброс, а также вследствие подавления активности ренин-ангиотензиновой системы. Важным обстоятельством является тот факт, что антигипертензивное действие развивается как в покое, так и во время нагрузки, эмоциональной или физической.

Благодаря фармакологическим особенностям лекарственной формы, в крови пациента, на протяжении 24 часов, поддерживается относительное постоянство дозировки действующего вещества, что практически избавляет от вероятности резкого снижения артериального давления.

Коэффициент биодоступности препарата не превышает 40 процентов. Период полувыведения составляет около 3,5 часов. Биотрансформация протекает в печени. Выведение осуществляется с мочой, преимущественно в виде неактивных метаболитов.

Какие у препарата Метопролол сукцинат показания к применению?

Назначение бета-блокатора Метопролола сукцинат осуществляется в следующих случаях:

• Артериальная гипертензия (монотерапия или в составе комплексного лечения);
• Нарушения сердечного ритма (экстрасистолия или тахикардия);
• Компенсированная сердечная недостаточность;
• Профилактика мигрени;
• Профилактика осложнений инфаркта миокарда.

Напоминаю о недопустимости самовольного приёма лекарства, поскольку безопасную дозировку должен подбирать специалист, причём в это время пациенту лучше находиться в условиях медицинского стационара.

Какие у средства Метопролол сукцинат противопоказания к применению?

Применять препарат Метопролол сукцинат инструкция по применению категорически запрещает в следующих случаях:

• Сниженное артериальное давление;
• Брадикардия (45 и ниже);
• Кардиогенный шок;
• Подозрение на острый инфаркт миокарда;
• Тяжёлые заболевания печени или почек;
• Период лактации;
• Нарушения периферического кровообращения;
• Декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Индивидуальная непереносимость;
• Потребность в назначении блокаторов кальциевых каналов.

Лекарство не используют до возраста менее 18 лет.

Какие у лекарства Метопролол сукцинат применение и дозировка?

Лекарство Метопролола сукцинат следует принимать только после еды. Таблетку можно разламывать, но не рекомендуется ее разжёвывать. Приём препарата нужно осуществлять через равные промежутки времени, лучше утром, после завтрака.

Начальная дозировка при лечении артериальной гипертензии составляет 50 миллиграммов. Если желаемый эффект не был достигнут, можно поднять дозировку вплоть до максимальной, составляющей 200 мг.

Ишемическая болезнь предполагает назначение от 100 до 200 миллиграммов средства. В случае неэффективности лечение нужно комбинировать с приёмом прочих антиангинальных средств. Аналогичным образом следует лечить и нарушения сердечного ритма.

Передозировка от «Метопролол сукцинат»

Симптомы: выраженная брадикардия, падение артериального давления, спутанность сознания, тошнота, рвота, тремор конечностей, судороги, бронхоспазм, затруднение дыхания, остановка сердечной деятельности.

Лечение: промывание желудка, если пациент в сознании — энтеросорбенты, поддержание объёма циркулирующей крови, введение эпинефрина, адреналина, постановка водителя ритма, прочие меры симптоматического лечения.

Какие от Метопролол сукцинат побочные эффекты?

Со стороны нервной системы: повышенная возбудимость, нарушения памяти, галлюцинации, депрессия, астенические состояния, утомляемость, апатия, головная боль, сонливость, ночные кошмары.

Прочие побочные эффекты: боли в животе, брадикардия, аритмия, обморочные состояния, выпадение волос, эректильная дисфункция, гепатит, расстройства зрения и слуха, бронхоспастические реакции, аллергические проявления, боли в суставах и мышцах, увеличение массы тела.

Чем заменить Метопролол сукцинат, аналоги какие использовать?

Метокор Адифарм, Метопролол, Лидалок, Эмзок, Беталок, Метопролола тартрат, Эгилок С, Метопролол-ратиофарм, Метопролол Зентива, Атеналол, Метокард, Вазокардин, Эгилок, Метолол, Корвитол 100, Корвитол 50, Метопролол-Акри, Эгилок Ретард, Сердол, Вазокардин ретард, Беталок ЗОК, Беталол, кроме того, Метозок, Метопролол-OBL.

Лечить заболевания сердечно-сосудистой системы можно только придерживаясь комплексного режима: лекарственное воздействие, диетическое питание, здоровый образ жизни, регулярное наблюдение у специалиста.

Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата. Будьте здоровы!

Метопролола Сукцинат инструкция по применению

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой «A/β» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипромеллоза, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой «A/mo» — на другой.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипромеллоза, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.

30 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой «A/ms» — на другой.

Это интересно:  Индапафон: инструкция по применению, показания, отзывы об эффективности

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипромеллоза, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.

30 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке: препятствует увеличению ЧСС, повышению АД, уменьшает минутный объем сердца и снижает сократимость миокарда.

Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме и обеспечивается устойчивый клинический эффект препарата в течение 24 ч. Вследствие отсутствия пиков концентрации в плазме клинически Беталок® ЗОК характеризуется лучшей бета1-селективностью по сравнению с традиционно используемыми таблетированными формами метопролола. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме (например, брадикардия или слабость в ногах при ходьбе).

При применении в средних терапевтических дозах Беталок® ЗОК оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов, чем неселективные бета-адреноблокаторы. При необходимости Беталок® ЗОК в комбинации с бета2-адреномиметиками можно назначать пациентам с обструктивной болезнью легких.

Беталок® ЗОК в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч (в положении лежа, стоя, при нагрузке). В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. При длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF — исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (≤ 40%), включавшем 3991 пациента, Беталок® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализации. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением препарата Беталок® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок® ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок® ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь метопролола полностью абсорбируется из ЖКТ.

Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. После приема таблетки Беталок® ЗОК (лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола) длительность терапевтического эффекта составляет более 24 ч, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 ч.

Биодоступность после однократного приема разовой дозы составляет приблизительно 30-40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое — примерно 5-10%.

Метопролол биотрансформируется в печени путем окисления. Три основных метаболита метопролола не проявляли клинически значимого бета-блокирующего эффекта.

T1/2 составляет в среднем 3.5 ч. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов.

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

При стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка назначать Беталок® ЗОК можно пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых — может возникнуть необходимость отмены препарата.

При стабильной хронической сердечной недостаточности II функционального класса рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 25 мг 1 раз/сут. Через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут и далее может удваиваться каждые 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 мг 1 раз/сут.

При стабильной хронической сердечной недостаточности III и IV функциональных классов рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг 1 раз/сут, затем еще через 2 недели — до 50 мг 1 раз/сут. При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг 1 раз/сут.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталока ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозы не следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек.

Для поддерживающего лечения после инфаркта миокарда препарат назначают по 200 мг 1 раз/сут.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, доза составляет 100 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.

Беталок® ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут (предпочтительно утром). Таблетку Беталока ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Передозировка

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 лет, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1.4 г и 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Прием 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение функции легких, апноэ, повышенная усталость, нарушение и потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: прием активированного угля, при необходимости — промывание желудка.

При необходимости поддержания проходимости дыхательных путей проводится ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно может применяться тербуталин.

Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Атропин 1.0-2.0 мг в/в, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.

При аритмии и расширенном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Проводится симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Комбинации, которых следует избегать

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок® ЗОК

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и, вероятно, не будет наблюдаться при комбинации с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Это интересно:  АПРОВАСК инструкция по применению: аналоги

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Применение при беременности и лактации

Как и большинство препаратов Беталок® ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Побочные действия

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (> 10%), часто (1-9.9%), иногда (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%), очень редко (

«Метопролол»: отзывы, показания к применению, инструкция и аналоги

Для чего необходим медикамент «Метопролол»? Отзывы пациентов о данном препарате, его формы выпуска, состав и побочные эффекты будут представлены далее. Также мы расскажем вам о том, какие противопоказания и показания имеет это лекарственное средство, в какой дозе его следует принимать, есть ли аналоги и прочее.

Состав препарата и его формы выпуска

В какой форме продается медикамент «Метопролол»? Отзывы пациентов гласят, что в аптеке можно встретить три вида данного препарата. Рассмотрим формы выпуска и состав более подробно.

  • Таблетки. Содержат такой действующий компонент, как метопролола тартрат (100, 50 и 25 миллиграммов). Помимо этого, медикамент включает в себя и вспомогательные компоненты в виде кремния диоксида коллоидного безводного, целлюлозы микрокристаллической, натрия карбоксиметилкрахмала (типа А) и магния стеарата. В продажу лекарственное средство поступает по 50, 10, 30, 20 или 40 таблеток в упаковке.
  • Таблетки, имеющие свойства замедленного высвобождения («Метопролола сукцинат»), покрытые оболочкой. Они содержат аналогичные действующие и вспомогательные вещества. В аптеках такое лекарство можно встретить по 30, 20 или 10 таблеток в упаковке.
  • Раствор для внутривенной инъекции в ампулах по 5 миллилитров. В продажу лекарство поступает в картонной упаковке по 10 ампул.

Фармакологические свойства лекарственного препарата

Для чего предназначается медикамент «Метопролол»? Показания к применению этого средства будут представлены ниже. Сейчас же хочется поведать вам о том, какими фармакологическими свойствами обладает данный препарат.

Упомянутое лекарство относится к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов. Оно не проявляет мембраностабилизирующих свойств и не обладает симпатомиметической внутренней активностью. Однако данный препарат является гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным средством.

Медикамент способен уменьшать частоту сердечных сокращений пациента, снижать возбудимость и сократимость миокарда, замедлять AV-проводимость, а также понижать потребность миокарда в кислороде.

Как правило, гипотензивный эффект наблюдается у пациентов только по истечении четырнадцати дней после приема препарата. Лекарственное средство понижает частоту приступов при наджелудочковой тахикардии, стенокардии и мерцании предсердий. В результате этого нормализуется сердечный ритм больного.

Таблетки с замедленным высвобождением («Метопролола сукцинат») имеют существенное преимущество по сравнению с обычными. Они позволяют поддерживать постоянную концентрацию действующего элемента в крови, благодаря чему обеспечивается хороший терапевтический эффект на протяжении всего дня. Также следует отметить, что действие «Метопролола сукцината» способствует уменьшению риску возникновения брадикардии и слабости, в меньшей степени влияет на гладкую мускулатуру бронхов.

Фармакокинетика (всасываемость, метаболизм и выведение медикамента)

Про показания к применению лекарстваи имеющиеся у препарата «Метопролол» аналоги расскажем ниже, а сейчас поговорим про фармакинетические особенности.

При первом применении биодоступность лекарства составляет 50%. При повторном она возрастает до 70%. Кстати, употребление пищи повышает биодоступность медикамента на 20-40%. Также она увеличивается, если у пациента имеется цирроз печени. Связь с белками в среднем составляет 10%.

Упомянутое лекарственное средство хорошо проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Также в незначительных количествах оно выделяется и в грудное молоко.

Препарат метаболизируется в печени. Причем метаболиты не имеют фармакологической активности. Порядка 5% средства выводится почками в неизменном виде. Терапия пациента со сниженной работой почек не требует уменьшения или другой коррекции дозы препарата. Однако нарушения в функциях печени могут замедлить метаболизм лекарства. В этом случае дозировка должна быть снижена.

Медикамент «Метопролол»: показания к применению

Существует довольно большой перечень патологических состояний, при которых назначается данный препарат. Рассмотрим их.

  • акатизия, которая была вызвана нейролептиками;
  • артериальная гипертония 1-й и 2-й степени, артериальная гипертензия (возможно монолечение, а в тяжелых случаях – вместе с диуретиками и иными гипотензивными медикаментами);
  • тиреотоксикоз (только в составе комплексного лечения);
  • профилактика приступа стенокардии и стенокардии напряжения;
  • профилактика приступов мигрени;
  • нарушение ритма сердца (например, при экстрасистолии, пароксизмальной и суправентрикулярной тахикардии, наджелудочковой тахикардии);
  • для уменьшения риска летального исхода и заболеваемости при сердечно-сосудистой недостаточности и ишемической болезни;
  • вторичная профилактика после инфаркта миокарда и острого инфаркта миокарда;
  • пролапс клапана митрального;
  • кардиомиопатия дилатационная идиопатическая;
  • сердечно-сосудистый гиперкинез эссенциальный, кардиальный синдром гиперкинетический, нарушения работы сердца.

Отзывы о медикаменте

Согласно отзывам тех, кто когда-либо принимал упомянутый препарат, он эффективно справляется с поставленной задачей и положительно влияет на работу сердца. Однако следует отметить, что некоторые пациенты отзываются о медикаменте не очень хорошо. Как правило, это связано с тем, что он имеет множество противопоказаний и побочных явлений. О том, на что жалуются больные при приеме рассматриваемого средства, расскажем ниже.

Противопоказания к использованию медикамента

Итак, теперь вы знаете, для чего предназначается препарат «Метопролол» (показания к применению были описаны чуть выше). Однако данный медикамент имеет ряд противопоказаний. К ним относятся:

  • индивидуальная непереносимость (то есть гиперчувствительность к активному или вспомогательным компонентам);
  • атриовентрикулярная блокада 2-й и 3-й степени;
  • единовременное применение с ингибиторами МАО;
  • блокада синоаурикулярная;
  • выраженные нарушения кровообращения (периферического);
  • брадикардия синусовая (если частота сокращений сердца — менее шестидесяти в минуту);
  • гипогликемия и лабильная форма сахарного диабета;
  • синдром слабости синусового узла;
  • предрасположенность пациента к бронхоспазмам (то есть при бронхиальной астме и бронхиальной гиперреакции);
  • ацидоз метаболический;
  • артериальная гипотензия (меньше 100 мм рт. ст.);
  • шок кардиогенный (препарат не рекомендуется принимать пациентам с диагнозом «острый инфаркт миокарда» или подозрением на него);
  • сердечная недостаточность острая, хроническая (2-й и 3-й стадии) и некомпенсированная.

Ограничения по применению лекарственного препарата (прием с особой осторожностью)

В каких случаях следует ограничивать прием препарата «Метопролол»? Отзывы специалистов гласят, что дозу данного медикамента следует уменьшать при гипертиреозе, эмфиземе, отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, неаллергическом бронхите, псориазе, феохромоцитоме, нарушениях работы печени, а также почек (иногда), депрессии, миастении и проведении общей анестезии.

Можно ли давать детям препарат «Метопролол»? Применение этого лекарства лицами до 18 лет запрещено. Запрет на прием средства распространяется и на беременных женщин, кормящих матерей. При несоблюдении данных рекомендаций существует огромный риск развития брадикардии, гипогликемии и артериальной гипотензии у новорожденного ребенка.

Если необходим прием медикамента в период грудного вскармливания, то в это время лактацию следует прервать.

Препараты «Метопролол» и «Метопролол сукцинат»: инструкция по применению

Как правило, лекарственное средство «Метопролол» в день принимают в количестве 100 мг. При этом указанный объем разделяют на несколько доз. Чтобы достичь лучшего терапевтического эффекта, прием можно увеличить в 2 раза. Однако максимальная доза медикамента не должна быть выше 400 мг.

Это интересно:  Коверсил: инструкция по применению, цена и аналоги Coversyl

Отменять прием данного медикамента следует постепенно. Обычно это делается на протяжении десяти дней под особым наблюдением доктора.

Минимальная длительность лечения средством «Метопролола сукцинат» составляет 3 месяца. Если у пациента диагностирована хроническая сердечная недостаточность, то дозировка подбирается индивидуально. Сначала препарат принимается в количестве 12,5 мг раз сутки в течение 2-х недель, а затем каждые 14 дней доза увеличивается вдвое.

При относительно хорошей переносимости медикамента его максимальный прием в сутки может достигать 200 мг.

Побочные явления. Отзывы пациентов

Может ли навредить организму медикамент «Метопролол»? Отзывы о данном препарате содержат много сведений о том, что после его приема возникают негативные последствия. О каких именно явлениях идет речь?

  • Со стороны нервной системы: мышечная слабость, повышенная утомляемость, кошмарные сновидения, депрессия, головные боли, беспокойство, замедление скорости двигательных и психических реакций, снижение внимания, парестезия в конечностях, кратковременное нарушение памяти, сонливость или, наоборот, бессонница.
  • Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости, снижение зрения, конъюнктивит, болезненность и сухость слизистых глаз, шум в ушах.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, синусовая брадикардия, кардиалгия, нарушение проводимости миокарда, снижение АД, проявление ангиоспазма, ортостатическая гипотензия, снижение сократимости миокарда и головокружение.
  • Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боли в животе, тошнота, нарушение функции печени, запор, рвота, диарея и изменение вкуса.
  • Со стороны кожи: зуд, обратимая алопеция, крапивница, гиперемия, сыпь, усиленное потоотделение, обострение псориаза, фотодерматоз, экзантема и псориазоподобные кожные реакции.
  • Со стороны дыхательной системы: одышка, заложенность носа, бронхоспазмы и затруднение выдоха.
  • Со стороны эндокринной системы: гипотиреоз, гипогликемия и гипергликемия.
  • Лабораторные исследования: тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипербилирубинемия, лейкопения и повышение активности печеночных ферментов.
  • Влияние на плод при приме беременной женщиной: внутриутробная задержка роста, брадикардия и гипогликемия.

Помимо всего прочего, после приема упомянутого препарата некоторые пациенты отмечают возникновение боли в суставах или спине. Крайне редко люди свидетельствуют о том, что у них незначительно увеличивается масса тела, понижается либидо или потенция.

Особые указания по использованию лекарственного средства

В настоящее время в любой аптеке можно приобрести препарат «Метопролол». Рецепт при этом не требуется. Однако за пациентом, принимающим медикамент, должен быть регулярный контроль со стороны лечащего врача. Особенно это касается тех больных, у которых диагностированы сахарный диабет или стенокардия.

Следует знать, что при повышении дозировки (более 200 мг в день) уменьшается кардиоселективность. При наличии сердечной недостаточности терапию начинают только после того, как будет достигнута стадия компенсации.

Людям, пользующимся контактными линзами, необходимо учитывать, что на фоне лечения препаратом «Метопролол» снижается продукция слезной жидкости.

Иногда данный медикамент маскирует некоторые проявления тиреотоксикоза. При этом резкая отмена лекарственного средства у пациентов с упомянутым заболеванием противопоказана, так как это способствует усилению симптоматики.

При необходимости проведения операции больному следует обязательно предупредить анестезиолога о терапии препаратом.

Во время лечения лекарством «Метопролол» необходимо носить соответствующую одежду. Это связано с тем, что препарат может вызвать аллергические реакции на коже вследствие попадания солнечных лучей.

Нельзя не сказать и о том, что медикамент «Метопролол» (аналоги этого лекарства в том числе) у пожилых людей могут вызвать появление нарастающей брадикардии, выраженного снижения АД, атриовентрикулярной блокады. Именно поэтому за такими пациентами необходим особый контроль.

Кроме того, в период лечения данным препаратом следует воздержаться от вождения транспорта и прекратить занятия опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Также рекомендуется исключить прием этанола.

Существующие аналоги лекарственного средства

Что делать, если пациент не смог приобрести назначенный врачом медикамент «Метопролол»? Аналоги его имеются в любой аптеке. Большинство из них содержат в себе аналогичное действующее вещество, благодаря чему обладают такими же свойствами, что и упомянутый препарат. Среди таких лекарственных средств можно отметить следующие: «Метопролол-Акри», «Метолол», «Метокор Адифарм» и другие.

После приобретения данных средств пациенту рекомендуется ознакомиться с приложенной инструкцией, а также проконсультироваться с доктором. Это связано с тем, что способы приема могут отличаться от дозировок вышеупомянутого средства.

Какие еще аналоги имеет данный препарат? Заменить назначенное врачом средство можно следующими лекарствами: «Бисопролол», «Метопролол-ратиофарм», «Метокард», «Корвитол», «Метозок», «Лидалок», «Сердол», «Эгилок», «Эмзок» и другие.

Как и сколько хранить лекарственный препарат?

Теперь вы знаете, для чего предназначается, как и в какой дозировке принимается медикамент «Метопролол». Хранить его следует в прохладном месте (например, в холодильнике) или помещении, где температура воздуха не превышает 25 градусов. При этом препарат необходимо защищать от попадания прямых солнечных лучей.

Срок годности упомянутого лекарственного средства и большинства его аналогов составляет пять лет со дня производства. По окончании этого периода использовать медикамент в терапевтических и профилактических целях запрещается. Его следует выбросить.

Метопролола сукцинат – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Субстанция-порошок Метопролола сукцинат (Metoprolol succinate)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Форма выпуска

Фармакодинамика

Селективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект в течение 24 ч. Препарат характеризуется лучшей бета-селективностью по сравнению с традиционным метопрололом.

Уменьшается риск побочных эффектов (брадикардия, слабость). В меньшей степени влияет на гладкую мускулатуру бронхов, на выделение инсулина, на углеводный обмен и на деятельность ССС. Применение при артериальной гипертензии пиводит к снижению АД более чем в течение 24 ч. В начале лечения отмечается повышение ОПСС, при длительном применении ОПСС уменьшается.

Фармакокинетика

Использование во время беременности

Противопоказания к применению

Побочные действия

Способ применения и дозы

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Взаимодействия с другими препаратами

Условия хранения

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

Похожие по действию препараты:

  • Папаверин (Papaverine) Таблетки пероральные
  • Магния сульфат (Magnesium sulfate) Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
  • Конкор (Concor) Таблетки пероральные
  • Цефавора (CEFAVORA) Капли гомеопатические
  • Магния сульфат (Magnesium sulfate) Субстанция-порошок
  • Чистотела трава (Chelidonii majoris herba) Сырье растительное
  • Барбовал (Barbovalum) Капли оральные
  • Престанс (Prestance) Таблетки пероральные
  • Беталок ЗОК (Betaloc ZOK) Таблетки пероральные
  • Энап (Enap) Таблетки пероральные

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Метопролола сукцинат Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Метопролола сукцинат? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Метопролола сукцинат приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Статья написана по материалам сайтов: farmaspravka.com, www.rasteniya-lecarstvennie.ru, pharmacevtika.ru, fb.ru, www.eurolab.ua.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector