МЕТИЛДОПА инструкция по применению: описание вещества, препараты

Содержание

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Метилдопа

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Метилдопа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Метилдопа

Гипотензивное средство. Белый или желтовато-белый порошок без запаха. Растворим в воде.

Фармакология

Влияет на центральные механизмы регуляции АД. Метилдопа превращается в альфа-метилнорадреналин, который стимулирует альфа2-адренорецепторы пресинаптической мембраны нейронов вазомоторного центра продолговатого мозга и тормозит симпатическую импульсацию к сосудам.

После приема внутрь биодоступность варьирует, но в среднем составляет около 50%. Биотрансформация начинается уже в слизистой ЖКТ (образуются ортосульфированные производные). Tmax — 2–6 ч. Проникает в ЦНС, где около 10% принятой дозы декарбоксилируется и бета-гидроксилируется в альфа-метилдофамин, а затем — в альфа-метилнорадреналин. В печени образуются конъюгаты с сульфатами. Связывание с белками плазмы крови — менее 20% (метилдопа), 30–40% — у конъюгатов. Объем распределения — не более 0,29 л/кг. Выводится почками (примерно 70%), преимущественно в неизмененной форме, а также в виде о-сульфатных конъюгатов, почечный клиренс составляет около 130 мл/мин. Выведение имеет биэкспоненциальный характер — 1-я фаза у людей с нормальной функцией почек составляет 100–120 мин (в этот период экскретируется 90%), 2-я фаза при приеме внутрь — около 2 ч. T1/2 альфа-метилнорадреналина — 1,7 ч. Полная элиминация происходит в среднем в течение 36 ч. При тяжелой почечной недостаточности замедляется выведение (в 1-ю фазу экскретируется только 50%), при заболеваниях печени — биотрансформация. При длительном применении кумулирует. Метилдопа удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Снижает ОПСС, вызывает гипотензию. Увеличивает скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток, умеренно подавляет активность ренина плазмы. Уменьшает тканевую концентрацию серотонина, дофамина, эпинефрина. Минутный объем крови и почечный кровоток существенно не изменяются. При длительном применении способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка с увеличением содержания коллагена в миокарде. После приема первой дозы в ряде случаев вызывает кратковременную гипертензию. Во время физической нагрузки гипотензивный эффект выражен меньше. Замедляет синусовый ритм; задерживает экскрецию натрия и воды, повышает активность барорецепторов, что, возможно, обусловливает развитие рефрактерности при длительном (1–1,5 мес) лечении. Характерен синдром отмены. Вызывает седацию, уменьшающуюся через 2–3 нед после начала лечения. Максимальное снижение АД наступает через 4–6 ч и продолжается 1–2 суток; в течение первых нескольких дней лечения гипотензивный эффект постепенно увеличивается. При в/в введении снижение АД наступает через 2–3 ч, пик эффекта — через 3–5 ч, продолжительность — 6–10 ч.

Применение вещества Метилдопа

Артериальная гипертензия легкой и средней тяжести.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гепатит, цирроз печени, печеночно-почечная недостаточность, феохромоцитома, депрессивные состояния, острый инфаркт миокарда, цереброваскулярные заболевания, тяжелая ИБС, аутоиммунная гемолитическая анемия, коллагеноз, паркинсонизм, порфирия, одновременное применение ингибиторов МАО, леводопы.

Ограничения к применению

Гепатит (в анамнезе), острая недостаточность левого желудочка, диэнцефальный синдром.

Применение при беременности и кормлении грудью

В опытах на кроликах, мышах и крысах, получавших дозы до 1000 мг/кг/сут (в 16,6 раза превышающие МРДЧ), неблагоприятных эффектов не выявлено. Метилдопа проходит через плаценту. Адекватных и строго контролируемых исследований действия метилдопы у женщин в I и II триместре беременности не проведено. При изучении применения метилдопы в III триместре беременности неблагоприятных эффектов не обнаружено. Применение при беременности возможно (по строгим показаниям).

Категория действия на плод по FDA — B.

С осторожностью применять в период кормления грудью (метилдопа проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Метилдопа

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, астения, сонливость, головокружение, головная боль (возникают в ранние сроки лечения и обычно вскоре исчезают), заторможенность, беспокойство, паркинсонизм, паралич лицевого нерва, самопроизвольные хореоатетоидные движения, парестезия, пошатывание при ходьбе, ухудшение сообразительности, симптомы цереброваскулярной недостаточности, изменения психического состояния (включая ночные кошмары или необычно яркие сновидения, депрессия или состояние тревоги).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отеки, гиперемия кожи верхней половины туловища, усиление стенокардии, усугубление явлений сердечной недостаточности; редко — миокардит, перикардит, обратимая лейкопения и тромбоцитопения, аутоиммунная гемолитическая анемия, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, запор/диарея, глоссалгия, воспаление слюнных желез, стоматит, панкреатит, колит (тяжелая или продолжительная диарея или спазмы в желудке), нарушение функции печени с развитием холестаза, желтуха, гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея, повышение мочевинного азота крови, снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: экзантема, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: артралгия, миалгия, лихорадочный синдром, заложенность носа, волчаночноподобный синдром.

Взаимодействие

Антигипертензивный эффект снижают адреномиметики и НПВС. При совместном применении с галоперидолом возможно нежелательное влияние на психичеcкую деятельность, в частности возникновение дезориентации и замедление/затруднение процессов мышления. Повышает риск развития токсических эффектов солей лития (даже при сохранении концентраций лития в сыворотке крови на рекомендуемом терапевтическом уровне).

Не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин и селегилин), т.к., во-первых, метилдопа может вызывать гипервозбудимость у больных, получающих ингибиторы МАО и, во-вторых, имеются сообщения о возникновении головной боли, тяжелой гипертензии и галлюцинаций. При совместном назначении с трициклическими антидепрессантами возможно снижение антигипертензивного действия метилдопы (необходимо тщательное наблюдение за больными). При сочетанном применении с леводопой может изменяться антипаркинсонический эффект леводопы, а также возможно аддитивное токсическое действие на ЦНС, в частности развитие психоза. Для усиления гипотензивного эффекта целесообразно применение одновременно с гидралазином, диуретиками и нифедипином. Возможно также применение с верапамилом, каптоприлом.

Комбинация с анксиолитиками усиливает гипотензивное действие. При повышении pH мочи во время приема пациентом подщелачивающих мочу ЛС, действие метилдопы усиливается, т.к. концентрация в крови сохраняется на высоком уровне более продолжительное время, что обусловлено увеличением реабсорбции в почечных канальцах. При закислении мочи действие метилдопы уменьшается.

С осторожностью назначают больным, получающим метилдопу, ЛС для общей анестезии (галотан или тиопентал натрий); этиловый эфир противопоказан. У больных, получающих метилдопу, во время общей анестезии возможно развитие коллаптоидного состояния (целесообразно прекращение ее приема за 7–10 дней до общей анестезии).

Передозировка

Симптомы: острая гипотензия, брадикардия, заторможенность, головокружение, тремор, сонливость, тошнота, рвота, запор/диарея, метеоризм, атония кишечника.

Лечение: рекомендуется промывание желудка или индукция рвоты, форсированный диурез, назначение адреномиметиков (норэпинефрин, эпинефрин). Необходим контроль за сердечным ритмом, ОЦК, электролитным балансом, функцией почек и ЦНС.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Метилдопа

Для предупреждения развития синдрома отмены рекомендуется постепенное снижение дозы. Больным с нарушением функции почек необходимо уменьшить разовую дозу.

Это интересно:  Валерьянка в таблетках: инструкция по применению, аналоги

Необходимо учитывать, что после прекращения применения антигипертензивное действие относительно быстро прекращается, повышение АД происходит обычно в течение 48 ч. В процессе терапии обязателен контроль за функцией печени и картиной периферической крови. При длительной терапии в первые 6–10 нед лечения, а затем через каждые 6–12 мес рекомендуется проводить пробу Кумбса; при появлении положительного прямого теста Кумбса и гемолитической анемии требуется отмена лечения и назначение глюкокортикоидов. В случае задержки жидкости в организме и появления отеков назначают диуретики, при этом дозу препарата понижают. В комбинации с другими антигипертензивными средствами рекомендуется уменьшить суточную дозу.

Может маскировать повышение температуры при инфекционных заболеваниях. Препарат и его метаболиты реагируют со стандартными химическими реактивами, используемыми для определения катехоламинов. Изменяет показатели физиологических/лабораторных тестов на мочевую кислоту, сывороточный креатинин и некоторые другие вещества. Моча больных в период лечения при стоянии приобретает темный цвет.

В начале лечения не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими, потенциально опасными и требующими повышенного внимания видами деятельности. В дальнейшем степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости ЛС. На время лечения исключается прием алкоголя.

Метилдофа: описание препарата, механизм действия и инструкция по применению

Универсального средства от гипертонии не существует, разным пациентам подходят препараты разных фармакологических групп, однако при этом заболевании крайне важно подобрать препарат, который будет эффективно снижать артериальное давление и предотвратит его внезапные скачки. Доверие пациентов заслужил препарат Метилдофа, способствующий медленному снижению давления при эссенциальной и вторичной гипертензии.

Форма выпуска и состав

Метилдофа – это таблетки на основе вещества метилдопа. В каждой таблетке содержится 0.25 г действующего вещества. Препарат относится к группе альфа-адреномиметиков.

Таблетки Метилдофа назначают для снижения артериального давления

В составе таблеток дополнительно присутствуют крахмал, тальк, магния стеарат. Таблетки небольшие, выпуклые, белого или почти белого цвета. Препараты с этим действующим веществом в составе выпускаются либо в полимерных банках по 50 таблеток, либо в алюминиевых блистерах по 10 таблеток, по 2, 3 или 5 блистеров в упаковке.

Механизм действия

Лекарство относится к гипотензивным средствам центрального действия. Точный механизм действия препарата Метилдофа не установлен. Снижение артериального давления происходит за счет влияния метилдопы на особые механизмы центральной нервной системы, приводящие к повышению тонуса сосудов. Метилдопа оказывает стимулирующее влияние на альфа-2-адренорецепторы головного мозга, за счет чего снижается активность симпатической нервной системы и нормализуется тонус сосудов.

При приеме таблетки отмечается умеренное снижение уровня ренина в крови и уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов. Одновременно с этим происходит уменьшение синтеза норадреналина и серотонина, а также снижение их концентрации в тканях.

Препарат не оказывает прямого воздействия на работу миокарда, но незначительно уменьшает частоту сердечных сокращений. Метилдофа увеличивает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.

Показания к применению

Тяжелая форма гипертонии является показанием к применению препарата

Противопоказания и ограничения к применению

Препарат противопоказан в следующих случаях:

  • непереносимость действующего вещества;
  • патологии печени;
  • почечная недостаточность;
  • депрессивные расстройства;
  • порфирия;
  • феохромоцитома;
  • инфаркт миокарда;
  • цереброваскулярные нарушения;
  • паркинсонизм;
  • тяжелая форма ишемической болезни сердца.

Лекарство нельзя принимать при гепатите, циррозе печени, печеночной недостаточности. При наличии каких-либо нарушений в работе этого органа следует обсудить с врачом возможность замены Метилдофы другим лекарством.

Из-за влияния на выработку серотонина препарат запрещено принимать пациентам с депрессией.

В стадии острого инфаркта миокарда прием препарата запрещен. Лекарственное средство можно назначать пациентам через месяц после перенесенного инфаркта.

При инфаркте миокарда применение препарата метилдофа противопоказано

Препарат не запрещен для приема беременными, но и не рекомендован. Действующее вещество преодолевает плацентарный барьер, однако негативного влияния на плод выявлено не было. Тем не менее, такая вероятность существует, поэтому по возможности от лекарства при беременности следует отказаться. Если женщине необходимо лечение, решение о назначении таблеток принимает врач, взвешивая потенциальные риски для плода. Действующее вещество проникает в грудное молоко, поэтому во время лактации препарат не назначают.

Лекарственное средство можно принимать детям с массой тела более 25 кг. Схема терапии и режим дозирования в этом случае определяются врачом-педиатром индивидуально для каждого пациента.

Побочные эффекты

Наиболее часто встречаемый побочный эффект от приема препарата – седативное действие. Это обусловлено влиянием действующего вещества на центральную нервную систему. В первые дни приема лекарственного средства отмечается сонливость, упадок сил, нарушение концентрации внимания. Такие побочные эффекты не должны вызывать беспокойства, симптомы проходят без лечения через несколько дней после начала приема, по мере привыкания организма к действующему веществу препарата.

Седативное действие препарата — один из побочных эффектов

У чувствительных людей может возникать аллергическая реакция. Она проявляется кожной сыпью, зудом, покраснением и отеком эпидермиса. При аллергии необходимо прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом об изменении схемы терапии.

Среди прочих побочных эффектов, которые могут возникать на фоне приема таблеток Метилдофа:

  • со стороны нервной системы: депрессия, тревожность, спутанность сознания, психоз, импотенция, паркинсонизм, паралич Белла, недостаточность мозгового кровообращения;
  • сердечно-сосудистые нарушения: стенокардия, брадикардия, застойная сердечная недостаточность, гипотензия, отеки, миокардит;
  • нарушения пищеварительной системы: панкреатит, тошнота и рвота, колит, потемнение языка, запор, диарея;
  • реакции со стороны печени: гепатит, холестаз, желтуха;
  • эндокринные нарушения: увеличение массы тела, аменорея, гинекомастия у мужчин.

Спутанность сознания и обмороки на фоне приема лекарства чаще наблюдаются у пожилых пациентов. Для предотвращения таких реакций следует уменьшить дозировку препарата.

Лекарственные взаимодействия

Описание или инструкция к препарату Метилдофа приводит внушительный перечень опасных лекарственных взаимодействий.

Необходимо с осторожностью принимать препарат одновременно со следующими лекарствами:

  • нестероидные противовоспалительные средства;
  • антидепрессанты;
  • препараты железа;
  • препараты лития;
  • эстрогены;
  • антикоагулянты.

Инструкция по применению

Дозировка препарата Метилдофа указана в инструкции

Лечение начинают с приема одной таблетки препарата перед отходом ко сну. Такую схему соблюдают первые два дня, а затем дозировку увеличивают до двух таблеток в сутки. Максимально допустимая суточная дозировка – 2 г метилдопы в сутки (8 таблеток). Спустя несколько дней приема двух таблеток лекарства в сутки проводится оценка эффективности терапии. Если гипотензивного действия препарата недостаточно, суточную дозировку повышают до 1-2 г.

У пожилых пациентов наблюдается усиленное седативное действие лекарственного средства. В связи с этим терапию рекомендуется проводить минимальной терапевтической дозой лекарства – 250 мг метилдопы, или 1 таблетка препарата в сутки.

Симптомы передозировки и первая помощь

При приеме чрезмерно больших доз препарата наблюдается:

  • тяжелая гипотензия;
  • брадикардия;
  • сонливость и слабость;
  • метеоризм;
  • потеря сознания.

Сразу после приема большого количества таблеток следует промыть желудок и вызвать рвоту, принять активированный уголь для предотвращения всасывания препарата в желудке и кишечнике. Если пациент находится в тяжелом состоянии, необходима госпитализация. При передозировке проводится симптоматическое лечение.

Стоимость и аналоги

Цена препарата Метилдофа неизвестна, так как в аптеках в настоящее время лекарства нет. Препарат, который может полностью заменить лекарство Метилдофа, – таблетки Допегит. Они имеют такой же состав, стоимость – около 250 рублей за 50 таблеток.

Аналог Метилдофа — таблетки Допегит

Другие аналоги препарата Метилдофа подобрать не получится, так как они не производятся. Назначить эффективный и безопасный препарат для снижения артериального давления сможет только лечащий врач, поэтому не следует заниматься самолечением.

Это интересно:  Аспирин Кардио: инструкция по применению, аналоги, показания

МЕТИЛДОПА, действующее вещество

METHYLDOPA — латинское название действующего вещества МЕТИЛДОПА

Код ATX для МЕТИЛДОПА

Перед использованием препарата МЕТИЛДОПА вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

МЕТИЛДОПА: Клинико-фармакологическая группа

01.020 (Стимулятор центральных альфа2-адренорецепторов. Антигипертензивный препарат)

МЕТИЛДОПА: Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство центрального действия. Образующийся в ЦНС метаболит метилдопы альфа-метилнорадреналин стимулирует постсинаптические α-адренорецепторы нейронов продолговатого мозга, что приводит к торможению сосудодвигательного центра и уменьшению нисходящей симпатической импульсации. Оказывает гипотензивное действие главным образом вследствие снижения ОПСС и, в определенной степени, уменьшения сердечного выброса и ЧСС. Увеличивает скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток. Вызывает седативный эффект.

Читайте также:
ДОПЕГИТ

МЕТИЛДОПА: Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывание из ЖКТ характеризуется вариабельностью и в среднем составляет 50%. Связывание с белками низкое, менее 20%. В центральных адренергических нейронах превращается в альфа-метилнорадреналин. В печени метаболизируется с образованием сульфатного конъюгата.

T1/2 альфа-метилнорадреналина составляет 1.7 ч, при анурии — 3.6 ч. Выводится почками. Около 70% всосавшегося активного вещества выводится с мочой в виде моно-О-сульфатного метаболита и в неизмененном виде. Невсосавшаяся часть активного вещества выводится через кишечник.

МЕТИЛДОПА: Дозировка

При приеме внутрь для взрослых начальная доза — по 250 мг 2-3 раза/сут. Каждые 2-3 дня разовую дозу увеличивают на 125 мг до достижения оптимального гипотензивного эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе 1 г. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. При достижении стабильного гипотензивного эффекта дозу постепенно уменьшают до минимально эффективной. При нарушениях функции почек необходимо уменьшить разовую дозу.

Для детей начальная доза 10 мг/кг/сут в 2-4 приема.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь для взрослых — 2 г, для детей — 65 мг/кг.

МЕТИЛДОПА: Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможна ортостатическая гипотензия.

Существует вероятность развития артериальной гипертензии, которую вызывает образующийся из метилдопы альфа-метилнорадреналин при воздействии на неблокированные альфа-адренорецепторы сосудов и сердца.

При одновременном применении с гормональными контрацептивами для приема внутрь возможно уменьшение антигипертензивного действия метилдопы.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия с психомоторным возбуждением.

При одновременном применении со средствами для наркоза (в т.ч. с фторотаном, тиопенталом натрия, эфиром для наркоза) возможен коллапс.

При одновременном применении с транквилизаторами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно уменьшение антигипертензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей.

При одновременном применении с индометацином, другими НПВС, анорексигенными препаратами (за исключением фенфлурамина), симпатомиметиками уменьшается антигипертензивное действие метилдопы.

При одновременном применении с галоперидолом возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение.

При одновременном применении с дигоксином возможна брадикардия.

При одновременном применении с железа сульфатом, железа глюконатом уменьшается эффективность метилдопы.

При одновременном применении с леводопой возможно усиление противопаркинсонического действия, обусловленное торможением периферической допа-декарбоксилазы в результате действия метилдопы, что приводит к повышению концентрации леводопы в ЦНС. Кроме того, наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.

Имеются сообщения о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с трифлуоперазином описан случай парадоксального повышения АД.

При одновременном применении с фенфлурамином усиливается антигипертензивное действие метилдопы.

При одновременном применении с хлорпромазином усиливается антигипертензивное действие.

МЕТИЛДОПА: Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения метилдопы при беременности не проводилось. Метилдопа проникает через плацентарный барьер.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, в связи с этим при необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить соотношение предполагаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для ребенка.

В экспериментальных исследованиях не выявлено неблагоприятного действия на плод.

МЕТИЛДОПА: Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, периферические отеки, покраснение верхней половины туловища; редко — миокардит, перикардит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.

Со стороны ЦНС: сонливость, вялость, заторможенность, синдром паркинсонизма, пошатывание при ходьбе, головная боль, головокружение.

Со стороны системы кроветворения: редко — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея.

Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны репродуктивной системы: аменорея, импотенция, снижение либидо.

Прочие: заложенность носа.

МЕТИЛДОПА: Показания

МЕТИЛДОПА: Противопоказания

Острые заболевания печени, нарушения функции печени, выраженные нарушения функции почек, коллагеновые и аллергические заболевания, паркинсонизм, депрессия, феохромоцитома, выраженный коронарный и церебральный атеросклероз, одновременный прием этанола и средств, вызывающих угнетение ЦНС, повышенная чувствительность к метилдопе.

МЕТИЛДОПА: Особые указания

С осторожностью применяют при гепатите, острой левожелудочковой недостаточности в анамнезе, диэнцефальном синдроме. Метилдопу не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и с леводопой.

У больных с нарушениями функции почек суточную дозу метилдопы уменьшают. При применении у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, т.к. возможно резкое снижение АД.

Необходимо учитывать, что после отмены метилдопы гипотензивный эффект относительно быстро прекращается, повышение АД происходит обычно в течение 48 ч.

В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови. Моча больных, получающих метилдопу, при стоянии приобретает темный цвет. При длительном (более 6 мес) приеме метилдопы в суточной дозе более 1 г возможен положительный прямой тест Кумбса. При появлении положительного прямого теста Кумбса необходимо сначала определить, имеет ли место гемолитическая анемия. При анемии метилдопу следует отменить. Картина крови может нормализоваться самостоятельно, иногда требуется применение ГКС.

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим метилдопу, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

МЕТИЛДОПА Инструкция

Антигипертензивное средство центрального действия. Образующийся в ЦНС метаболит метилдопы альфа-метилнорадреналин стимулирует постсинаптические α-адренорецепторы нейронов продолговатого мозга, что приводит к торможению сосудодвигательного центра и уменьшению нисходящей симпатической импульсации. Оказывает гипотензивное действие главным образом вследствие снижения ОПСС и, в определенной степени, уменьшения сердечного выброса и ЧСС. Увеличивает скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток. Вызывает седативный эффект.

При приеме внутрь всасывание из ЖКТ характеризуется вариабельностью и в среднем составляет 50%. Связывание с белками низкое, менее 20%. В центральных адренергических нейронах превращается в альфа-метилнорадреналин. В печени метаболизируется с образованием сульфатного конъюгата.

T1/2 альфа-метилнорадреналина составляет 1.7 ч, при анурии — 3.6 ч. Выводится почками. Около 70% всосавшегося активного вещества выводится с мочой в виде моно-О-сульфатного метаболита и в неизмененном виде. Невсосавшаяся часть активного вещества выводится через кишечник.

Острые заболевания печени, нарушения функции печени, выраженные нарушения функции почек, коллагеновые и аллергические заболевания, паркинсонизм, депрессия, феохромоцитома, выраженный коронарный и церебральный атеросклероз, одновременный прием этанола и средств, вызывающих угнетение ЦНС, повышенная чувствительность к метилдопе.

С осторожностью применяют при гепатите, острой левожелудочковой недостаточности в анамнезе, диэнцефальном синдроме. Метилдопу не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и с леводопой.

У больных с нарушениями функции почек суточную дозу метилдопы уменьшают. При применении у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, т.к. возможно резкое снижение АД.

Это интересно:  Атенолол: инструкция по применению, при каком давлении использовать препарат

Необходимо учитывать, что после отмены метилдопы гипотензивный эффект относительно быстро прекращается, повышение АД происходит обычно в течение 48 ч.

В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови. Моча больных, получающих метилдопу, при стоянии приобретает темный цвет. При длительном (более 6 мес) приеме метилдопы в суточной дозе более 1 г возможен положительный прямой тест Кумбса. При появлении положительного прямого теста Кумбса необходимо сначала определить, имеет ли место гемолитическая анемия. При анемии метилдопу следует отменить. Картина крови может нормализоваться самостоятельно, иногда требуется применение ГКС.

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим метилдопу, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения метилдопы при беременности не проводилось. Метилдопа проникает через плацентарный барьер.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, в связи с этим при необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить соотношение предполагаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для ребенка.

В экспериментальных исследованиях не выявлено неблагоприятного действия на плод.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, периферические отеки, покраснение верхней половины туловища; редко — миокардит, перикардит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.

Со стороны ЦНС: сонливость, вялость, заторможенность, синдром паркинсонизма, пошатывание при ходьбе, головная боль, головокружение.

Со стороны системы кроветворения: редко — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея.

Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны репродуктивной системы: аменорея, импотенция, снижение либидо.

Прочие: заложенность носа.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможна ортостатическая гипотензия.

Существует вероятность развития артериальной гипертензии, которую вызывает образующийся из метилдопы альфа-метилнорадреналин при воздействии на неблокированные альфа-адренорецепторы сосудов и сердца.

При одновременном применении с гормональными контрацептивами для приема внутрь возможно уменьшение антигипертензивного действия метилдопы.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия с психомоторным возбуждением.

При одновременном применении со средствами для наркоза (в т.ч. с фторотаном, тиопенталом натрия, эфиром для наркоза) возможен коллапс.

При одновременном применении с транквилизаторами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно уменьшение антигипертензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей.

При одновременном применении с индометацином, другими НПВС, анорексигенными препаратами (за исключением фенфлурамина), симпатомиметиками уменьшается антигипертензивное действие метилдопы.

При одновременном применении с галоперидолом возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение.

При одновременном применении с дигоксином возможна брадикардия.

При одновременном применении с железа сульфатом, железа глюконатом уменьшается эффективность метилдопы.

При одновременном применении с леводопой возможно усиление противопаркинсонического действия, обусловленное торможением периферической допа-декарбоксилазы в результате действия метилдопы, что приводит к повышению концентрации леводопы в ЦНС. Кроме того, наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.

Имеются сообщения о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с трифлуоперазином описан случай парадоксального повышения АД.

При одновременном применении с фенфлурамином усиливается антигипертензивное действие метилдопы.

При одновременном применении с хлорпромазином усиливается антигипертензивное действие.

При приеме внутрь для взрослых начальная доза — по 250 мг 2-3 раза/сут. Каждые 2-3 дня разовую дозу увеличивают на 125 мг до достижения оптимального гипотензивного эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе 1 г. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. При достижении стабильного гипотензивного эффекта дозу постепенно уменьшают до минимально эффективной. При нарушениях функции почек необходимо уменьшить разовую дозу.

Для детей начальная доза 10 мг/кг/сут в 2-4 приема.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь для взрослых — 2 г, для детей — 65 мг/кг.

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011

Метилдопа (Methyldopa), инструкция по применению

Международное наименование — methyldopa.

Состав и форма выпуска. Активное вещество — метилдопа. Таблетки 0.25 г по 25 шт. в упаковке.

Механизм действия. Последние полученные данные о механизму действия Метилдопы говорят о том, что препарат стимулирует центральные симпатические ядра, что приводит к уменьшению периферического тонуса сосудов. Путем ингибиции декарбоксилирования препарат предотвращает переход допы в допамин, из которого получается норадреналин, а при этом сам препарат переходит в альфа-метилдопамин и альфа-метил-норадреналин. Постоянность и стабильность этих соединений на 70% больше по своему действию, по отношению к норадреналину.

Противопоказания к применению. Заболевания печени в активной фазе (гепатит в активной фазе, цирроз); повышенная чувствительность на метилдопу; феохромацитома и первые три месяца беременности.

Побочные явления. Терапию метилдопой больные хорошо переносят. Иногда может появится седативный эффект, в редких случаях депрессивное состояние, заложенность носа, ощущение сухости во тру, замедление пульса и появление желудочно-кишечных расстройств. Все эти побочные явления можно избежать при уменьшении назначаемой дозы. Часто в начале лечения у больного может появится чувство сонливости, но при продолжительном лечении можно ожидать прекращение появления таких явлений. В редких случаях может появится положительный текст Кумбса, как и в первые три недели лечения, а еще реже гемолитическая анемии и повышенная температура тела. При появлении таких явлений лечение Метилдопой нужно прекратить.

Упаковка. В одном флаконе 25 таблеток

Производитель. Hemofarm, Югославия.

Применение препарата Метилдопа только по назначению врача, инструкция дана для справки!

  • Метионин (Methionine) — описание, инструкция по применению — справка о препарате, состав, показания и противопоказания, дозировка и побочные эффекты.
  • Брусники листья (Vitis idaea folia) — описание, инструкция по применению — справка о препарате, состав, показания и противопоказания, дозировка и побочные эффекты.
  • Ирунин (Irunin) — инструкция, противопоказания — применение, показания и режим дозирования, подробное описание препарата.
  • Оликлиномель n8-800 (Оliclinomel n8-800) — инструкция по применению, справка о препарате, состав, показания и противопоказания, дозировка и побочные эффекты.

У нас также читают:

    — Что такое трихуроз (трихоцефалёз)? — жизненный цикл паразита-возбудителя Trichocephalus Trichiurus, внешний вид червя власоглава и его яиц. Способы заражения человека кишечными паразитами. Симптомы трихоцефалеза, признаки глистной инвазии у детей. Лечение и профилактика инфекции
    — Состав и свойства дыхательных сред. Внешнее и внутрилегочное дыхание
    — Онкология в Израиле — что лечим, возможности
    — Таблица инкубационного периода венерических болезней — перечень заболеваний и описание симптомов

Статья написана по материалам сайтов: www.rlsnet.ru, gipertoniya.guru, drugfinder.ru, www.medsovet.info, www.medicinform.net.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector