МЕТИЛДОПА — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Таблетки «Метилдопа» — это современное медикаментозное средство, которое обладает антигипертензивным эффектом.

Данное лекарство является центральным альфа2-адреромиметиком.

Препарат принимается с целью достижения гипотензивного действия, что обеспечивается в основном путем значительного понижения ОПСС, а также в результате замедления сердечных сокращений в определенной степени.

Содержание

1. Инструкия по применению

В последствие приема медикамента в центральной нервной системе синтезируется специальный метаболит, который называется альфаметилнорадренадином.

Воздействие последнего проявляется стимулированием всех постсинаптичечких альфа-адренорецепторов нейронов, находящихся в области продолговатого головного мозга.

Таким образом, происходит заметное торможение функционирования сосудодвигательного центра.

Эти таблетки помогают ускорять скорость прохождения процесса клубочковой фильтрации. Кроме того, их активный компонент усиливает почечный кровоток и уменьшает концентрацию Регина, который содержится в плазме крови. Лекарственный препарат обеспечивает умеренный эффект седативного характера.

Следует отметить, что таблетки служат причиной задержки ионов натрия и жидкости в организме пациента. В большинстве случаев максимальный гипотензивный эффект можно наблюдать спустя примерно шесть часов после первого приема. Он обычно продолжается около сорока восьми часов.

Лекарственное средство понижает ОПСС, чем приводит к появлению признаков гипотензии. Также с его помощью происходит сокращение концентрации таких элементов, как дофамин с серотонином и эпинефрином, которые содержатся в мышечных тканях.

При этом не наблюдается клинически значимое изменение минутного объема крови. В случае достаточно длительного использования препарата происходит развитие регрессии гипертрофии левого желудочка, а также повышение уровня коллагена в миокарде.

У некоторых пациентов после первого приема таблеток может проявиться гипертензия кратковременного характера.

При выполнении физических нагрузок гипотензивное действие выражается гораздо слабее. Активное вещество уменьшает синусовый ритм, замедляет экскрецию жидкости и параллельно увеличивает активность барорецепторов. Последняя реакция может являться причиной интенсивного развития рефракторности после нескольких месяцев проведения лечебной терапии.

К тому же для данного медикамента характерен так называемый синдром отмены препарата. Действующий компонент приводит к явно выраженной седации, которая уменьшается примерно через две недели с момента начала курса лечения.

Максимальное понижение показателей артериального давления происходит перез шесть часов. Затем гипотензивный эффект постепенно увеличивается.

2. Показания к применению

Показаниями к началу применения «Метилдопы» являются:

  1. Развитие артериальной гипертензии легкой формы.
  2. Симптомы артериальной гипертензии средней степени тяжест.

Способ приема и дозы

При приеме препарата внутрь для взрослых начальная доза медикамента должна составлять по 250 мг по 2-3 раза в день.

Каждые несколько дней разовую дозировку следует повышать на 125 мг до момента достижения наиболее максимального терапевтического эффекта, который у большинства пациентов прослеживается при суточной дозе в 1 г.

С целью существенного уменьшения выраженности седативного эффекта, прежде всего, необходимо повысить вечернюю дозу.

При получении стабильного гипотензивного эффекта дозировку лекарства следует постепенно понижать до минимально эффективной. Если наблюдается нарушение нормальной работы почек нужно уменьшить разовое дозирование.

Для маленьких детей начальная доза не должна превышать 10 мг на один килограмм в день в 2-4 приема.

Максимальные суточные дозы данного лекарственного средства составляет для взрослых пациентов 2 грамма, а для маленьких — 65 мг на один килограмм веса.

С повыщенной осторожностью медикамент используют при гепатите, левожелудочковой недостаточности острой формы, диэнцефальном синдроме. Метилдопу не следует применять одновременно с ингибиторами МАО либо с леводопой.

У пациентов, которые страдают явно выраженным нарушением функции почек, суточное дозирование лекарства необходимо обязательно уменьшить.

В случае использования таблеток у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, потому что возможно резкое понижение показателей артериального давления.

Нужно принимать во внимание то, что после отмены метилдопы гипотензивный эффект относительно быстро прекращается, повышение артериального давления наблюдается обычно в течение двух суток.

На протяжении всего курса лечения следует постоянно контролировать работу печени, а также общую картину периферической крови.

При достаточно длительном применении данного медикаментозного препарата в суточной дозе более 1 грамма иногда возможен положительный прямой тест Кумбса. В такой ситуации необходимо, прежде всего, определить, имеет ли место гемолитическая анемия. При анемии прием таблеток нужно сразу же отменить.

Во время осуществления курса лечебной терапии не рекомендуется употреблять спиртные напитки.

Кроме того, пациенты, которые принимают «Метилдопу», следует воздерживаться от потенциально опасных направлений деятельности, требующих весьма повышенного внимания, а также проявления быстрых сихомоторных реакций.

3. Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие при сочетании с разными медикаментами может иметь такие проявления:

  1. Комбинирование этих таблеток с различными бета-адреноблокаторами служит причиной появления признаков ортостатической гипотензии.
  2. Альфа-адреноблокаторы, которые предназначаются для сердца и кровеносных сосудов, вместе с данным препаратом нередко вызывают проявление артериальной гипертензии.
  3. Параллельное использование вместе с разными контрацептивами гормонального типа вызывают резкое понижение эффекта антигипертензивного характера.
  4. Комбинирование со всевозможными ингибиторами МАО приводит не только к артериальной гипертензии, но еще и к явно выраженной гипертензии, которая часто сопровождается резким психомоторным возбуждением.
  5. Параллельное применение «Метилдопы» с препаратами, предназначающимися для наркоза, является причиной коллапса.
  6. Одновременное введение таблеток с различными транквилизаторами нередко вызывает существенное усиление воздействия антигипертензивного характера.
  7. Комбинированное использование «Метилдопы» с антидепрессантами трициклического типа, что служит причиной понижения антигипертензивного эффекта, а также может привести к возникновению симптомов тахикардии, резких головных болей и возбуждения центральной нервной системы.
  8. Сочетание лекарства с НПВС, в том числе и «Индометацином», и лекарствами анорексигенного эффекта либо разными симпатомиметиками вызывает существенное понижение антигипертензивного воздействия.
  9. «Галопередол» приводит к появлению седативного действия, а также спутанности сознания и депрессивного состояния, развития деменции и частых головокружений.
  10. Вместе с «Дигоксином» довольно часто вызывает приступы брадикардии.
  11. Сочетание либо с железа глюконатом, либо с железа сульфатом служит причиной понижения эффективности активного вещества лекарства.
  12. Комбинированное лечение с использованием «Леводопы» оказывается причиной значительного повышения действия противопаркинсонического характера, что объясняется резким торможением периферической допа-декарбоксилазы в последствие воздействия активного компонента на организм пациента. Кроме того, наблюдается увеличения уровня содержания леводопы в центральной нервной системе. К тому же возникает аддитивное действие гипотензивного характера.
  13. При параллельном применении препаратов лития часто диагностируется интоксикация организма лития.
  14. Комбинирование вместе с лекарством «Трифлуоперазином» является причиной клинически значимого увеличения показателей артериального давления.
  15. «Фенфлурамин» приводит к существенному усилению антигипертензивного воздействия действующего компонента.
  16. «Хлорпромазин» служит причиной усиления антигипертензивного эффекта таблеток.

4. Противопоказания

Существует целый ряд противопоказаний к применению «Метилдопы»:

  1. Различные заболевания печени острой формы.
  2. Заметное нарушение функционирования печени.
  3. Ухудшение работы почек.
  4. Заболевания аллергического характера.
  5. Разные заболевания коллагеновой этиологии.
  6. Развитие паркинсонизма.
  7. Депрессивное состояние.
  8. Симптомы феохромоцитомы.
  9. Признаки церебрального атеросклероза.
  10. Атеросклероз коронарного типа.
  11. Комбинированное лечение с применением этанола, а также препаратов, которые приводят к угнетению функций центральной нервной системы.
  12. Индивидуальная непереносимость метилдопы.

При беременности и лактации

Многочисленные исследования воздействия препарата на организм беременных женщин и развитие плода показали, что активное вещество данного медикаментозного средства способно проникать через плацентарный барьер. Кроме того, оно может выделяться вместе с грудным молоком.

Таким образом, необходимо перед началом осуществления лечения полностью провести обследование пациентки и убедиться в том, что польза для матери будет заметно превышать возможный риск для плода или маленького ребенка.

Экспериментальные исследования показали, что препарат не оказывает на плод никакого воздействия неблагоприятного характера.

5. Побочные действия

При применении таблеток иногда могут возникать разные побочные эффекты. Они носят временный характер. У людей наблюдаются следующие побочные реакции на активный компонент:

  1. Симптомы ортостатической гипотензии.
  2. Развитие брадикардии.
  3. Образование периферических отеков.
  4. Покраснение кожных покровов верхней части тела.
  5. Признаки перикардита.
  6. Явно выраженный
  7. Явно выраженная желтуха.
  8. Общая слабость.
  9. Постоянная сонливость.
  10. Проявление заторможенности.
  11. Развитие синдрома пакринсонизма.
  12. Достаточно сильное пошатывание во время ходьбы.
  13. Приступы головной боли.
  14. Сильное головокружение.
  15. Выраженная гемолитическая анемия.
  16. Признаки лейкопении.
  17. Симптомы тромбоцитопении.
  18. Агранулоцитоз.
  19. Заболевания костно-мышечной системы.
  20. Артралгия.
  21. Интенсивная миалгия.
  22. Гиперпролактинемия.
  23. Появление галактореи.
  24. Возникновение симптомов гинекомастии.
  25. Сильнейшая лихорадка.
  26. На кожных покровах появляется сыпь.
  27. Проявление эпидермального некроза токсического характера.
  28. Ухудшение импотенции.
  29. Понижение либидо.
  30. Симптомы аменореи.
  31. Заложенность верхних дыхательных путей.

6. Условия и сроки хранения

Хранить лекарство нужно в месте, которое надежно защищено от попадания солнечного света. Температура должна быть не выше комнатной.

Это интересно:  Новокаинамид при аритмии: инструкция по применению

Срок годности таблеток составляет два года.

В аптеках на территории Российской Федерации стоимость данного медикаментозного средства составляет около 300 рублей.

В украинских аптеках это лекарство можно приобрести примерно за сто гривен.

К наиболее часто применяемым аналогам «Метилдопы» относятся следующие медикаменты:

Они отличаются химическим составом, однако оказывают одинаковое терапевтическое воздействие на человеческий организм.

Аналоги может подбирать только врач на основании результатов проведенного обследования пациента.

Под статьей можно оставить собственный комментарий, а также ознакомиться с отзывами других пользователей о препарате Метилдопа. Например Алена пишет: «Мой отец начал принимать этот лекарственный препарат еще полтора года назад. «Метилдопа» ему очень хорошо помогает справляться с повышенным артериальным давлением. Из побочных эффектов иногда он жалуется на небольшое головокружение. Однако, в целом, результат его вполне устраивает».

Серафима: «Лечащий врач назначил маме таблетки «Метилдопа» в качестве основного препарата для проведения лечебной терапии против артериальной гипертензии. Лекарство оказывает достаточно мягкое воздействие на организм и крайне редко вызывает проявление побочных эффектов, которые носят временной характер».

Метилдопа отличный препартат при лечение заболеваний сердечно-сосудистой системы, но следует помнить, что резко прекращать принимать препарат нельзя, так как это может вызвать синдром отмены. Не рекомендован к приему людям, которые имеют чувствительность к компонентам, имеют серьезные нарушения работы почек или печени, в возрасте младше 18, беременным и кормящим.

Описание актуально на 17.11.2016

  • Латинское название: Methyldopa
  • Код АТХ: C02AB01, C02AB02, C02LB01
  • Химическая формула: C1H13NO4
  • Код CAS: 555-30-6

Химическое название

Химические свойства

Лекарственное средство понижает артериальное давление. Синтезируют в виде белого или желтоватого мелкодисперсного порошка без запаха. Хорошо растворяется в воде. Молекулярная масса соединения = 221,2 грамма на моль.

Метилдопа относится к классу фенилэтиламинов. Лекарство выпускают в таблетированной форме и в виде раствора для инъекций.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Метилдопа оказывает влияние на центральные механизмы регулировки артериального давления. Воздействует на альфа 2-адренорецепторы, расположенные в пресинаптической мембране нейронов в продолговатом мозге, что приводит к торможению симпатической импульсации к сосудам.

Под действием лекарственного средства снижается общее периферической сопротивление сосудов, артериальное давление. Усиливает почечный кровоток и ускоряется клубочковая фильтрация. Вещество умеренно подавляет активность ренина плазмы крови. Снижается тканевая концентрация дофамина, серотонина и эпинефрина. Длительное применение Метилдопы способно привести к регрессии гипертрофии левого желудочка, увеличить содержание коллагена в сердечной мышце.

Редко, после приема первой таблетки или инъекции у пациента развивается коротковременная гипертензия. Также эффект от лечения ослабевает при физ. нагрузке. Под действием препарата замедляется синусовый ритм, в организме задерживается жидкость и натрий, наблюдается рост активности барорецепторов (развивается рефрактерность при длительном приеме). При резком прекращении лечения развивается синдром отмены.

Попадая в организм, начинает свою биотрансформацию на слизистой оболочке пищеварительного тракта, образуются ортосульфированные производные Метилдопы. Средняя величина биологической доступности = 50%. Максимальная концентрация достигается в течение 2-6 часов. Лекарство проникает в центральную нервную систему, порядка 10% от принятого подвергается гидролизу и реакциям декарбоксилирования до альфа-метилдофамина и альфа-метилнорадреналина. Вещество имеет низкую степень связывания с белками плазмы крови – не более 20% (для Метилдопы), у конъюгатов степень связывания составляет 30-40%.

Выводится лекарство преимущественно с помощью почек (до 70%) в неизмененном виде и в виде о-сульфатных конъюгатов. В первые полтора-два часа выводится до 90% средства. Период полувыведения активного метаболита составляет 1,7 часа. Полностью средство выводится из организма в течение 1,5 суток.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью выведение замедляется, при печеночной недостаточности не так активно происходит биотрансформация средства. Лекарство имеет свойство накапливаться в организме при длительном приеме. Вещество можно удалить из организма с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Показания к применению

Лекарство назначают для лечения артериальной гипертензии средней и легкой степени тяжести.

Противопоказания

Метилдопа противопоказана к приему:

  • при острых заболеваниях печени;
  • пациентам с печеночной недостаточностью;
  • при заболеваниях почек;
  • больным аллергическими и коллагеновыми заболеваниями;
  • при паркинсонизме;
  • больным депрессией, церебральным атеросклерозом;
  • при выраженном коронарном склерозе;
  • в сочетании с этанолом и препаратами, угнетающими ЦНС;
  • при аллергии на данное вещество.

Побочные действия

На ранних этапах лечения средством могут возникнуть: головокружение, общая слабость, сонливость, астения, головные боли. Такие побочные реакции проходят самостоятельно и не требуют лечения.

Также могут наблюдаться:

  • беспокойство, заторможенность, паралич лицевого нерва, паркинсонизм, парестезии;
  • нестойкость походки, проблемы с сообразительностью, симптомы, как при цереброваскулярной недостаточности;
  • изменение психического состояния, депрессия, яркие сны, бессонница, тревожность;
  • снижение АД, брадикардия, отечность по периферии, гиперемия лица, стенокардия;
  • сердечная недостаточность, тошнота, глоссалгия, гинекомастия;
  • рвота, сухость слизистой ротовой полости, стоматиты, колиты, панкреатит, гепатит, желтуха;
  • галакторея, отсутствие сексуального влечения, гиперпролактинемия, болезненные менструации;
  • рост уровня азота в крови, импотенция, артралгия;
  • токсический эпидермальный некролиз, лихорадка, экзантема, заложенность носа.

Редко проявляются: перикардит, тромбоцитопения, миокардия, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия.

Метилдопа, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетированную форму лекарства принимают внутрь. Дозировка подбирается в индивидуальном порядке.

Начинают лечение с 250 мг в день. Первый раз таблетки принимают на ночь. Потом дозировку можно постепенно увеличивать на 0,25 г каждые двое суток. Максимальная доза составляет 3 грамма в сутки, лекарство принимают несколько раз в день.

Как только был достигнуть стабильный и стойкий гипотензивный эффект, дозировку рекомендуется постепенно снизить до поддерживающей, по 0,25 г, раз в 2 дня.

Для пожилых пациентов начальная доза составляет 0,125 г, один раз в 1-2 суток. Максимально допустимая суточная дозировка – 2 грамма, за 2 приема.

Лечение в детском возрасте начинают с 10 мг на кг веса ребенка в день. Суточную дозировку принимают за 2-4 приема. Максимальное количество Метилдопы, которое можно дать ребенку за один раз составляет 65 мг на кг веса.

Передозировка

При передозировке Метилдопой наблюдаются: брадикардия, головокружение, сонливость и тремор, рвота, острая гипотензия, понос и запор, атония кишечника и повышенное газообразование.

В качестве терапии пациенту промывают желудок или вызывают рвоту. Показан форсированный диурез, норэпинефрин и эпинефрин. Необходимо следить за работой сердца, объемом циркулирующей крови и электролитным балансом, контролировать работу почек и состояние центральной нервной системы.

Взаимодействие

При сочетанном приеме вещества с В-адреноблокаторами может развиться ортостатическая гипотензия.

Одновременное применение ПНВС, индометацина, анорексигенных препаратов (кроме фенфлурамина), симпатомиметиков уменьшает эффект Метилдопы.

Сочетанный прием вещества с оральными гормональными контрацептивами приводит к снижению эффективности средства.

Во время лечения может возникнуть повышение артериального давления, вызванное метаболитом альфа-метилнорадреналином.

Сочетание лекарства с ингибиторами МАО приводит к развитию артериальной гипотензии или гипертензии, сопровождающейся психомоторным возбуждением.

Одновременный прием средства с препаратами для наркоза (эфиром, фторотаном, тиопенталом натрия) может привести к коллапсу сосудов.

Сочетанный прием вещества и транквилизаторов усиливает его Антигипертензивное действие.

Трициклические антидепрессанты уменьшают гипотензивный эффект, вызывают тахикардию, головные боли и возбуждение.

Сочетание средства с галоперидолом приводит к развитию депрессии, деменции, головокружения, спутанности сознания, седации.

Не рекомендуется сочетать лекарство с дигоксином (риск брадикардии), с сульфатом железа и глюконатом железа.

Сочетание Метилдопы с Леводопой усиливает противопаркинсоническое действие и гипотензивный эффект.

С осторожностью сочетать с препаратами лития, трифлуоперазином, фенфлурамином, хлорпромазином.

Условия продажи

Условия хранения

Таблетки хранят в недоступном для детей месте. Раствор для инъекций содержат при температуре не ниже 15 и не выше 25 градусов.

Срок годности

Таблетки хранят в течение трех лет, раствор для инъекций хранится 5 лет.

Особые указания

При почечной недостаточности рекомендуется снизить суточную дозировку Метилдопы. Коррекция дозировки также проводится в пожилом и старческом возрасте.

После прекращение приема препарата через 2 суток происходит повышение артериального давления.

Во время прохождения терапии Метилдопой рекомендуется контролировать работу печени и картину крови. Возможно потемнение мочи при отстаивании.

Если лечение средством происходит более полугода, то у пациента может быть положительная реакция на прямой тест Кумбса. Необходимо выяснить, возникла ли у больного гемолитическая анемия.

Не рекомендуется выполнять работу, требующую высокую концентрацию внимания, скорости реакции.

Для лечения детей проводится коррекция дозировки.

У пожилых пациентов дозировку корректируют.

С алкоголем

Лекарство лучше не сочетать с алкоголем.

Метилдопа при беременности и лактации

Данные об использовании вещества при беременности ограничены. Средство преодолевает плацентарный барьер, однако его приемлемо использовать у беременных женщин.

Лекарство выделяется с молоком, кормление грудью прекращают.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Торговые названия Метилдопы: Альдомет, Допегит, Метилдопа, Допанол, Альдомин, Допамет, Медомет, Модепрес.

Метилдопа – хорошее средство от давления, его часто назначают беременным женщинам в связи с относительной безвредностью. Особенно на поздних сроках, когда артериальная гипертензия – не редкость. Существует много хороших отзывов о применении лекарства. Побочные реакции возникают, но не чаще, чем это указано в инструкции. Обычно это головокружение и головная боль. Препарат доступный и проверенный временем.

Это интересно:  Небилет: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги препарата

Цена Метилдопы, где купить

Цена на препарат Метилдопы Допегит, дозировкой 250 мг составляет приблизительно 220 рублей за 50 штук.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Таблетки от белого до серовато-белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается наличие мраморности.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 40 мг, коповидон — 10.5 мг, повидон К — 5.25 мг, тальк — 5.25 мг, стеариновая кислота — 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1.75 мг, магния стеарат — 1.75 мг.

50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

При приеме внутрь всасывание из ЖКТ характеризуется вариабельностью и в среднем составляет 50%. Связывание с белками низкое, менее 20%. В центральных адренергических нейронах превращается в альфа-метилнорадреналин. В печени метаболизируется с образованием сульфатного конъюгата.

T1/2 альфа-метилнорадреналина составляет 1.7 ч, при анурии — 3.6 ч. Выводится почками. Около 70% всосавшегося активного вещества выводится с мочой в виде моно-О-сульфатного метаболита и в неизмененном виде. Невсосавшаяся часть активного вещества выводится через кишечник.

При приеме внутрь для взрослых начальная доза — по 250 мг 2-3 раза/сут. Каждые 2-3 дня разовую дозу увеличивают на 125 мг до достижения оптимального гипотензивного эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе 1 г. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. При достижении стабильного гипотензивного эффекта дозу постепенно уменьшают до минимально эффективной. При нарушениях функции почек необходимо уменьшить разовую дозу.

Для детей начальная доза 10 мг/кг/сут в 2-4 приема.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь для взрослых — 2 г, для детей — 65 мг/кг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, периферические отеки, покраснение верхней половины туловища; редко — миокардит, перикардит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.

Со стороны ЦНС: сонливость, вялость, заторможенность, синдром паркинсонизма, пошатывание при ходьбе, головная боль, головокружение.

Со стороны системы кроветворения: редко — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея.

Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны репродуктивной системы: аменорея, импотенция, снижение либидо.

Прочие: заложенность носа.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможна ортостатическая гипотензия.

Существует вероятность развития артериальной гипертензии, которую вызывает образующийся из метилдопы альфа-метилнорадреналин при воздействии на неблокированные альфа-адренорецепторы сосудов и сердца.

При одновременном применении с гормональными контрацептивами для приема внутрь возможно уменьшение антигипертензивного действия метилдопы.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия с психомоторным возбуждением.

При одновременном применении со средствами для наркоза (в т.ч. с фторотаном, тиопенталом натрия, эфиром для наркоза) возможен коллапс.

При одновременном применении с транквилизаторами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно уменьшение антигипертензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей.

При одновременном применении с индометацином, другими НПВС, анорексигенными препаратами (за исключением фенфлурамина), симпатомиметиками уменьшается антигипертензивное действие метилдопы.

При одновременном применении с галоперидолом возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение.

При одновременном применении с дигоксином возможна брадикардия.

При одновременном применении с железа сульфатом, железа глюконатом уменьшается эффективность метилдопы.

При одновременном применении с леводопой возможно усиление противопаркинсонического действия, обусловленное торможением периферической допа-декарбоксилазы в результате действия метилдопы, что приводит к повышению концентрации леводопы в ЦНС. Кроме того, наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.

Имеются сообщения о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с трифлуоперазином описан случай парадоксального повышения АД.

При одновременном применении с фенфлурамином усиливается антигипертензивное действие метилдопы.

При одновременном применении с хлорпромазином усиливается антигипертензивное действие.

С осторожностью применяют при гепатите, острой левожелудочковой недостаточности в анамнезе, диэнцефальном синдроме. Метилдопу не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и с леводопой.

У больных с нарушениями функции почек суточную дозу метилдопы уменьшают. При применении у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, т.к. возможно резкое снижение АД.

Необходимо учитывать, что после отмены метилдопы гипотензивный эффект относительно быстро прекращается, повышение АД происходит обычно в течение 48 ч.

В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови. Моча больных, получающих метилдопу, при стоянии приобретает темный цвет. При длительном (более 6 мес) приеме метилдопы в суточной дозе более 1 г возможен положительный прямой тест Кумбса. При появлении положительного прямого теста Кумбса необходимо сначала определить, имеет ли место гемолитическая анемия. При анемии метилдопу следует отменить. Картина крови может нормализоваться самостоятельно, иногда требуется применение ГКС.

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим метилдопу, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения метилдопы при беременности не проводилось. Метилдопа проникает через плацентарный барьер.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, в связи с этим при необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить соотношение предполагаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для ребенка.

В экспериментальных исследованиях не выявлено неблагоприятного действия на плод.

Инструкция по применению Метилдопы при гипертензии: состав, аналоги, цена и отзывы

Гипертония и гипертензия представляют собой опасность для жизни человека. Это связано с тем, что они могут вызвать очень серьезные заболевания сердца. Поэтому при возникновении проблем с артериальным давлением необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Только специалист сможет назначить подходящие и эффективные медикаменты, такие как Метилдопа. Инструкция по применению содержит всю информацию, необходимую для лечения.

В качестве действующего вещества используется сесквигидрат метилдопа в количестве 282 мг в одной таблетке. Помимо этого в составе лекарства есть вспомогательные компоненты:

  • кукурузный крахмал;
  • коповидон;
  • тальк;
  • стеарат магния;
  • повидон К;
  • стеариновая кислота;
  • коллоидный диоксид кремния.

Прежде чем приступать к лечению, нужно тщательно изучить состав. Это позволит установить, нет ли аллергии на лекарство или отдельные его составляющие.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в виде таблеток (0,25 г). В упаковке содержится 25 шт., что в среднем является достаточным для проведения курса лечения. Вместе с таблетками в картонной упаковке идет инструкция по использованию средства для лечения гипертензии. Торговое название «Допегит».

Фармакодинамика и фармакокинетика

Метилдопа – это антигипертензивное средство. В результате оно оказывает гипотензивное действие на организм, что достигается за счет протекания многочисленных механизмов. Итак, какой же эффект оказывает препарат:

  • снижает симпатический тонус, что достигается благодаря стимуляции центральных пересинаптических рецепторов;
  • выступает в роли ложного нейромедиатора – на дофаминергическом нервном окончании замещает эндогенный дофамин;
  • снижает ПСС, а также деактивирует ренин, который содержится в крови;
  • подавляет фермент ДОФА-декарбоксилаз, отвечающий за синтез серотонина, адреналина, дофамина и других.

Препарат напрямую не влияет на функционирование сердца, не снижая выброс крови. Показания СКФ, фильтрационной фракции и почечного кровотока остаются без изменений, даже после прохождения полноценного курса лечения. Конечно, в некоторых случаях отмечалось снижение частоты сердечных сокращений.

Как уже было отмечено, препарат снижает давление. При этом он действует независимо от положения больного, будь то лежа или стоя. В редких случаях возможно возникновение ортостатической гипотензии.

Эффект в среднем наступает через 5 часов после приема лекарства внутрь. При этом действие активного компонента продолжается до 24 часов. Многократный прием средства приводит к развитию гипотензивного эффекта через несколько дней. После прекращения курса лечения давление восстанавливается за пару дней.

При внутреннем приеме абсорбция препарата вариабельна, а его биодоступность составляет близко 25%. Через 2-3 часа концентрация вещества в плазме крови достигает максимального уровня. Его небольшое количество связывается с белками крови. При этом основной метаболизм происходит в печени.

Большая часть метилдопа (70%) выводится из организма вместе с мочой. Остальная часть вещества выходит в неизмененном виде вместе с каловыми массами. Если почки функционируют нормально, то полувыведение длиться не более двух часов. Полное выведение осуществляется через 36 часов.

При гемодиализе полувыведение метилдопа составляет чуть больше половины. Остальная часть выводится за 30 часов путем перитонеального диализа. Стоит отметить, что вещество легко проходит через плацентарные барьеры и в результате выделяется с грудным молоком. Поэтому в период лактации специалисты рекомендуют отказаться от приема медикамента.

Это интересно:  МАГНЕЗИЯ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Средство применяется при гипертензии

Показания и противопоказания

Медикамент широко используется для лечения легкой и средней артериальной гипертензии. Перед назначением лекарства пациент проходит комплексное обследование, в результате которого устанавливают, нет ли у пациента каких-либо противопоказаний. Так, средство не рекомендовано употреблять при наличии таких патологий:

  • острое заболевание печени;
  • печеночная недостаточность;
  • заболевания почек;
  • аллергические реакции и коллагеновые недуги;
  • паркинсонизм;
  • депрессии и церебральный атеросклероз;
  • коронарный склероз;

Важно! Помимо этого Метилдопу нежелательно принимать совместно с этанолом, а также медикаментозными средствами, которые угнетают работу центральной нервной системы.

Что касается использования средства при беременности, то многочисленные исследования показали, что оно не влияет на развитие плода. Но, вот, что касается кормящих грудью матерей, то здесь есть некоторые ограничения. Это связано с тем, что вещество выделяется с молоком. Перед назначением доктор должно тщательно рассчитать все риски и пользу от приема Метилдопа.

При лечении возможно головокружение и другие последствия

Побочные действия

На начальном этапе терапии у пациента возможны некоторые осложнения. Так, у него наблюдается частые головные боли, головокружения, слабость, а также хроническая сонливость. В дальнейшем такие проявления проходят самостоятельно и не нуждаются лечении. Помимо этого возможны другие нежелательные реакции:

  • заторможенность и беспокойство;
  • онемение лицевого нерва;
  • паркинсонизм и парестезия;
  • симптомы цереброваскулярной недостаточности;
  • нарушение мозговой деятельности;
  • нарушение походки;
  • перепады настроения и депрессия;
  • снижение давления и боли в области сердца;
  • тошнота и рвота;
  • импотенция и исчезновение сексуального влечения;
  • сухость в ротовой полости и стоматит;
  • гепатит, желтуха и панкреатит.

На самом деле употребление такого медикамента может привести к многочисленным побочным реакциям. Зачастую это связано с неправильно назначенным лечением. Особенно это касается пациентов, которые имеют противопоказания к медилтопу. В таком случае придется искать аналогичный заменитель.

Важно! При возникновении первых проявлений нужно прекратить курс и обратиться к лечащему врачу. В дальнейшем это позволит предотвратить возникновение более опасных осложнений.

При лечении важно соблюдать дозировку

Дозировка и передозировка

Лекарство употребляется перорально до или после приема пищи. Конечно, дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально. При этом учитывается возраст больного, а также особенности клинической картины. Перед приемом стоит ознакомиться с рецептом и изучить руководство.

В зависимости от этого схема лечения может выглядеть так:

  1. Для взрослых. Начальная доза – 250 мг принимать 2-3 раза в сутки. Через пару дней дозировка снижается или повышается в зависимости от показаний давления. Такие корректировки проводятся постепенно по одной таблетке за 2 дня. Чтобы уменьшить выраженность седативного эффекта лучше начать коррекцию с вечернего приема.
  2. Пожилым пациентам. Терапия начинается с минимально допустимой дозы. Это связано с тем, что у пациентов в пожилом возрасте часто наблюдаются обмороки. Чтобы предотвратить это, специалисты рекомендуют в день принимать не больше одной таблетки в день. Лучше всего рецептурный курс разделить на два раза. В дальнейшем, при условии увеличения дозировки, суточная доза не должна превышать 2 г.
  3. Пациенты, которые имеют нарушение функции почек. В таком случае также рекомендовано принимать небольшие дозы. При этом особое внимание обращают на скорость клубочной фильтрации. От этого показателя зависит интервал между приемами.
  4. Дети старше 3-х лет. Доза рассчитывается в соотношении 10 мг вещества на 1 кг массы тела. Она принимается в несколько заходов. В дальнейшем ее можно повышать.

Через два дня после прекращения лечения давление возвращается в норму. Но, если терапия проводится неправильно, то в таком случае возможна передозировка. Она может сопровождаться такими симптомами:

  • резкое снижение давление;
  • общая слабость;
  • сонливость;
  • диарея или запор;
  • рвота и тошнота;
  • головокружение и другое.

В случае передозировки рекомендовано обратиться к доктору. В сложных ситуациях проводится промывание желудка, что снижает вероятность осложнения ситуации. Конечно, некоторые симптомы могут пройти самостоятельно.

Взаимодействие

В результате исследований было установлено, что Метилдопа плохо взаимодействует с другими лекарственными препаратами, что может привести не только к снижению эффективности лечения, но и возникновению нежелательных осложнений. Поэтому стоит осторожно сочетать Метилдопу с такими средствами:

  • ингибиторы МАО;
  • симпатомиметики;
  • эстрогены;
  • НПВП;
  • анестетики;
  • этанол;
  • транквилизаторы;
  • барбитураты;
  • антидепрессанты и другие.

Некоторые медикаменты усиливают антигипертензивный эффект, другие же, наоборот – снижают. Именно поэтому схема лечения должна назначаться только специалистом.

Допегит – популярный аналог

Метилдопа (Допегит)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Aldochlor, Aldomet, Aldomin, Aldopren, Aldoril, Dopamet, Elanpres, Hipten, Medopal, Nudopa, Presinol, Sembrina, Servidopa, Sinepress.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!

Другие антигипертензивные препараты центрального действия здесь .

Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Метилдопу (Methyldopa, код АТХ (ATC) C02AB02)

Допегит — инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Стимулятор центральных альфа2-адренорецепторов. Антигипертензивный препарат

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат центрального действия. Метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов:

  • снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α2-рецепторов;
  • замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях — в качестве ложного нейромедиатора;
  • снижение активности ренина плазмы крови и ОПСС;
  • подавление фермента допа-декарбоксилазы, что приводит к снижению синтеза норадреналина, допамина, серотонина и концентрации норадреналина и адреналина в тканях.

Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается ЧСС. Снижает АД как в положении лежа, так и стоя, лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 50% альфа-метилдопы.

Незначительно (менее 20%) связывается с белками плазмы крови. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — альфа-метилнорадреналина и других метаболитов.

Выводится в основном с мочой. Около 70% абсорбированного активного вещества выводится с мочой в виде метилдопы и его сульфоконъюгатов, остальное количество выводится с калом в виде метилдопы.

При нормальной функции почек T1/2 равен 1.7 ч. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью нарушения функции почек. При тяжелом нарушении функции почек (без гемодиализа) T1/2 метилдопы увеличивается в 10 раз

Показания к применению препарата ДОПЕГИТ®

  • артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь до или после еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Взрослым назначают в первые 2 дня по 250 мг (1 таблетка) 2-3 раза в сутки, затем суточную дозу постепенно увеличивают или уменьшают (каждые 2 дня на 250 мг) в зависимости от выраженности снижения АД. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. Поддерживающая доза составляет 0.5-2 г в сутки в 2-4 приема.

Максимальная суточная доза составляет 2 г. Если при приеме препарата в дозе 2 г в сутки не наблюдается эффективное снижение АД, рекомендуется применять Допегит® в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

После 1-3 мес лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль АД можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы Допегита.

Для пациентов пожилого возраста начальная доза должна быть как можно ниже, не более 250 мг 2 раза в сутки, т.к. у них чаще возникает седативный эффект. При необходимости дозу можно повышать каждые 2 дня до максимальной суточной дозы 2 г, которую превышать нельзя.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы. При почечной недостаточности легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) > 50 мл/мин) следует выдерживать интервал между приемами 8 ч, при почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ =10-50 мл/мин) интервал должен составлять 8-12 ч, а при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ 50 мл/мин) следует выдерживать интервал между приемами 8 ч, при умеренной почечной недостаточности (СКФ =10-50 мл/мин) интервал должен быть 8-12 ч, а при тяжелой почечной недостаточности (СКФ

Статья написана по материалам сайтов: upheart.org, medside.ru, health.mail.ru, lechiserdce.ru, xn—-7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector