ЛОЗАРЕЛ — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Лозарел является специфическим антагонистом ангиотензина II (тип AT1) рецепторов.

Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1 рецепторами, находящимися в самых различных мышечных тканях, а также вызывает вазоконстрикцию с последующим высвобождением альдостерона.

Кроме того, препарат обеспечивает пролиферацию гладких мышц.

Описание препарата Лазорал и его применение в статье.

Содержание

1. Показания к применению

Препарат Лозарел назначают если есть:

  1. Явно выраженные признаки артериальной гипертензии.
  2. Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости у людей, страдающих артериальной гипертензией либо гипертрофией левого желудочка, которая проявляется снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
  3. Обеспечение защиты почек у пациентов с сахарным диабетом второго типа.
  4. Необходимость снижения протеинурии.
  5. Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.

Способ применения и дозы

Необходимо принимать таблетки внутрь, раз в день, вне зависимости от приема пищи.

При артериальной гипертензии начальное, а также поддерживающее дозирование, как правило, составляет 50 мг раз в день. В случае необходимости ее можно довести до 100 мг.

Пациентам с хронической сердечной недостаточностью подбирают начальную дозу в 12,5 мг, а затем еженедельно увеличивают в два раза, доводя до 50 мг в день.

При сахарном диабете второго типа, который сопровождается протеинурией, рекомендуемая начальная доза должна составлять 50 мг раз в сутки.

При осуществлении терапии, в зависимости от артериального давления пациента, разрешается увеличивать дневную дозу медикамента до 100 мг.

Для снижения риска развития сердечно-сосудистых осложнений у людей с артериальной гипертензией, а также гипертрофией левого желудочка подбирается начальная доза в размере 50 мг раз в сутки. При этом дозирование можно постепенно увеличить до 100 мг в день.

2. Форма выпуска и состав

Медикамент выпускается в форме маленьких, круглых, беловатых либо желтоватых таблеток с двояковыпуклыми сторонами, покрытых специальной пленочной оболочкой.

В их состав входят:

  • лозартан калия – действующий компонент;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • прежелатинизированный крахмал;
  • лактозы моногидрат;
  • магния стеарат;
  • безводный коллоидный кремния диоксид;
  • гипролоза;
  • гипромеллоза;
  • гальк;
  • Е171;
  • макрогол 400.

3. Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие Лазореля с другими лекарственными средствами:

  1. Не наблюдается никакого взаимодействия «Лозарела» с «Гидрохлоротиазидом» и «Дигоксином, а также другими медикаментозными средствами, которые оказывают подобное воздействие на человеческий организм. Иногда комбинирование его с «Рифампицином» и «Флуконазолом» приводит к снижению уровня активного метаболита в плазме крови.
  2. Сочетание с препаратами, ингибирующими фермент ангиотензин II либо его действие, происходит существенное повышение риска интенсивного развития гиперкалиемии.
  3. Нестероидные противовоспалительные препараты способны заметно снижать эффективность блокаторов рецепторов ангиотензина II.
  4. Комбинированное лечение с антагонистами рецептора ангиотензина II и лекарствами НПВП часто служит причиной нарушения нормальной работы почек.
  5. Сочетание антагонистов рецепторов ангиотензина II с препаратами лития вызывает увеличение количества лития, содержащегося в плазме крови.
  6. Лечение «Лозарелом» одновременно с введением диуретиков обеспечивает аддитивное действие. В результате происходит взаимное усиление эффективности различных гипотензивных медикаментов.

4. Противопоказания

Противопоказаниями могут служить такие заболевания:

  1. Индивидуальная чувствительность к компонентам медикамента.
  2. Период вынашивания ребенка и вскармливания грудным молоком.
  3. Возраст до восемнадцати лет.
  4. Развитие галактоземии.
  5. Непереносимость компонентов лактозы.
  6. Проявление синдрома нарушенного поглощение галактозы либо глюкозы.

С повышенной осторожностью принимается лекарство пациентами в следующих случаях:

  1. Почечная недостаточность.
  2. Явно выраженная печеночная недостаточность.
  3. Значительное снижение ОЦК.
  4. Водно-электролитный дисбаланс.
  5. Стеноз артерии единственной работающей почки.
  6. Двусторонний стеноз почечных артерий.

5. Побочные действия

Возможны различные проявления побочных действий, которые исчезают практически сразу же после прекращения использования препарата:

  1. Приступ инфаркта миокарда.
  2. Развитие ортостатической гипотензии.
  3. Частые кровотечение носовыми полостями.
  4. Учащенное сердцебиение.
  5. Симптомы тахи- и брадикардии.
  6. Стенокардия.
  7. Симптомы васкулита.
  8. Аритмия.
  9. Диарея с тошнотой и рвотой.
  10. Продолжительные боли в области живота.
  11. Проявление диспептических нарушений.
  12. Интенсивная анорексия.
  13. Зубные боли.
  14. Нарушение восприятия вкуса, сухости ротовой полости.
  15. Сильный метеоризм.
  16. Развитие гастрита.
  17. Гепатит.
  18. Запоры.
  19. Нарушение нормальной работы печени.
  20. Появление эритемы.
  21. Сухость кожных покровов.
  22. Проявление фотосенсибилизации.
  23. Частые кровоизлияния под кожными покровами.
  24. Увеличенное количество потоотделения.
  25. Симптомы алопеции.
  26. Возникновение крапивницы.
  27. Сыпь на кожных покровах.
  28. Достаточно сильный зуд.
  29. Образование ангионевротического отека.
  30. Пурпура Шенлейн-Геноха.
  31. Проявление анемии.
  32. Симптомы эозинофилии.
  33. Тромбоцитопения.
  34. Болевые ощущения в грудной клетке и в области спины, и ногах.
  35. Судороги верхних и нижних конечностей.
  36. Миалгия либо фибромиалгия.
  37. Артралгия.
  38. Разщвитие рабдомиолиза.
  39. Артрит.
  40. Головные боли, сопутствующиеся головокружением.
  41. Сильная астения.
  42. Постоянная утомляемость.
  43. Хроническая бессонница.
  44. Непонятное беспокойство.
  45. Парестезии нижних и верхних конечностей.
  46. Тремор.
  47. Развитие нейропатии и гипостезии.
  48. Проявление атаксии и различных других нарушений в функционировании периферической и центральной нервной системы.
  49. Явно выраженная подагра.
  50. Сильная заложенность носовой полости.
  51. Возникновение кашля.
  52. Инфекционное заражение верхних дыхательных путей.
  53. Появление бронхита.
  54. Образование отека слизистой носовой полости.
  55. Возможные разные признаки ухудшения нормальной работы органов, образующих мочеполовую систему.
  56. Импотенция.
  57. Резкое снижение либидо.
  58. Интенсивное развитие гиперкалиемии.
  59. Повышается концентрация остаточного азота, мочевины и креатинина, содержащихся в сыворотке крови.
  60. Увеличивается интенсивность трансаминах печени.
  61. Симптомы гипербилирудинемии.

6. Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Держать препарат нужно в недоступном для маленьких детей месте.

Срок годности медикамента составляет 2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Стоимость препарата Лазорель коллеблится в зависимости от производителя и сети аптек, в России в среднем стоит от 200 рублей.

В Украине препарат мало расспространен и стоит около 200 грн.

При необходимости можно заменить «Лозарел» на один из таких препаратов:

  • «Брозаар»;
  • «Блоктран»;
  • «Веро-Лозартан»;
  • «Вазотенз»;
  • «Кардомин-Сановель»;
  • «Зисакар»;
  • «Козаар»;
  • «Карзартан»;
  • «Лозап»;
  • «Лакеа»;
  • «Лозартан А»;
  • «Лозартан Канон»;
  • «Лозартан калия»;
  • «Лозартан-Рихтер»;
  • «Лозартан Маклеодз»;
  • «Лозартан-Тева»;
  • «Лозартан-ТАД»;
  • «Лосакор»;
  • «Лориста»;
  • «Презартан»;
  • «Лотор»;
  • «Реникард».

Применение аналогов для проведения лечения особенно требуется в тех случаях, когда у пациента индивидуальная непереносимость составляющих препарата. Однако назначать любой медикамент может только доктор.

Отзывы о препарате можно найти в интернете, например Анастасия пишет: «У меня сахарный диабет вызывает много мучений. Совсем скоро я столкнулась с новыми проявлениями этой болезни. Мне диагностировали еще и нефропатию. Врач назначил огромное количество разных лекарств, в том числе и «Лозарел». Именно он и помог быстро и эффективно восстановить нормальное функционирование почек. Исчезли отеки на ногах».

С другими отзывами можно ознакомиться в конце этой статьи.

Препарат Лозарел признан эффективных препаратом при лечение АГ и ХСН. Имеет разширенный ряд аналогов со схожими главными компонентами, не рекомендован при проблемах работы печени и почек, а также при беременности и возрасте до 18 лет. Для избежания возникновения побочных действий рекомендовано принимать препарат строго по назначению врача.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, гипролоза, макрогол 400, титана диоксид (E171), тальк.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Антигипертензивный препарат, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и вызывает вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона, пролиферацию гладких мышц.

В исследованиях in vitro и in vivo показано, что лозартан и его фармакологически активный метаболит блокируют все физиологически важные эффекты ангиотензина II, независимо от источника или от пути его синтеза. Не подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин.

Это интересно:  Кордипин — инструкция по применению, показания, действие, дозы, аналоги

Снижает ОПСС, концентрацию в крови альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после регулярного приема препарата.

Не ингибирует АПФ и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому лозартану не свойственны побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек).

У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сут), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.

Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на уровень норэпинефрина в плазме крови.

В дозе до 150 мг 1 раз/сут не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина (Хс) ЛПВП в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2С9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана — около 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 ч и через 3-4 ч после приема внутрь соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.

При приеме препарата внутрь в дозах до 200 мг лозартан и его активный метаболит характеризуются линейной фармакокинетикой.

Связывание лозартана и его активного метаболита с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) составляет более 99%. Vd лозартана — 34 л. Лозартан практически не проникает через ГЭБ.

Приблизительно 14% лозартана, введенного в/в или внутрь пациенту, превращается в активный метаболит.

Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, активного метаболита — 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин, и 26 мл/мин соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 лозартана около 2 ч, а активного метаболита — около 6-9 ч. При приеме препарата в дозе 100 мг/сут ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови.

Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита — в 1.7 раз выше, чем у здоровых добровольцев мужчин.

При КК более 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У пациентов, которым требуется гемодиализ, значение AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются из организма с помощью гемодиализа.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин, страдающих артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие, не имеет клинического значения.

— хроническая сердечная недостаточность (при неэффективности лечения ингибиторами АПФ);

— нефропатия при сахарном диабете 2 типа (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии);

— снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

— период лактации (грудного вскармливания);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, уменьшении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки.

Препарат назначают внутрь 1 раз/сут, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии в большинстве случаев начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 100 мг/сут в 1 или 2 приема.

На фоне приема диуретиков в высоких дозах рекомендуется начинать терапию препаратом Лозарел с 25 мг (1/2 таб. по 50 мг) 1 раз/сут.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 12.5 мг/сут, с последующим еженедельным увеличением в 2 раза до 50 мг/сут, в зависимости от переносимости приема препарата. При применении в начальной дозе 12.5 мг рекомендуется использовать лекарственные формы с меньшим содержанием действующего вещества (таблетки по 25 мг с риской).

При сахарном диабете 2 типа с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии) начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут в 1 прием. В ходе лечения, в зависимости от показателей АД, можно повысить суточную дозу препарата до 100 мг в 1 или 2 приема.

При применении препарата Лозарел с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 100 мг/сут.

Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин), с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры диализа, а также пациентам старше 75 лет препарат рекомендуется назначать в более низкой начальной дозе — 25 мг (1/2 таб. по 50 мг) 1 раз/сут.

Обычно побочные эффекты слабые и преходящие, не требуют прекращения лечения.

Лозарел: инструкция по применению, цена, аналоги

Лозарел – это средство, понижающее давление, широко использующееся при лечении людей с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью и сахарным диабетом (с целью защиты почек). Как и любой другой медикаментозный препарат, он обладает определенными показаниями, противопоказаниями и побочными эффектами.

Состав и форма выпуска

Лозарел выпускается в форме круглых таблеток

Препарат выпускается в форме круглых двояковыпуклых таблеток с риской, белого или желтоватого цвета. Активным веществом препарата является лозартан калия. В одной таблетке содержится 50 мг действующего вещества.

Средство реализуется в картонных пачках, содержащих три блистера с 10 таблетками в каждом.

Фармакологические свойства

Препарат Лозарел – это медикамент:

  • снижающий общее сопротивление всей сосудистой системы выбрасываемому сердцем потоку крови;
  • снижающий уровень альдостерона в крови, легочную гипертензию и артериальное давление;
  • уменьшающий постнагрузку на сердце;
  • оказывающий мочегонный эффект;
  • препятствующий патологическому увеличению сердечной мышцы;
  • повышающий устойчивость к физическим нагрузкам у людей, страдающих хронической сердечной недостаточностью.

Максимальный эффект от действия препарата достигается через 6 часов после употребления, а затем на протяжении суток снижается.

Устойчивые результаты достигаются через три — шесть недель постоянного применения.

Выведение препарата происходит через почки и кишечник.

Показания к применению

Хроническая сердечная недостаточность является одним из показаний к применению препарата

Показаниями к применению средства являются:

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (в случае, если терапия ингибиторами АПФ не дала требуемых результатов);
  • нефропатия, развившаяся на фоне сахарного диабета 2 типа (препарат позволяет снизить риски появления протеинурии и гиперкреатининемии);
  • артериальная гипертензия, осложненная гипертрофией левого желудочка (лекарство снижает риски развития сердечно-сосудистых осложнений и летального исхода).

Противопоказания и ограничения

Противопоказаниями к использованию средства являются:

  • индивидуальная непереносимость веществ, входящих в состав;
  • периоды ожидания ребенка и кормления его грудью;
  • возраст до 18 лет – действенность лекарства при лечении детей и подростков, равно как и отсутствие негативных эффектов, на сегодняшний день не установлены.

С осторожностью препарат используют при лечении людей с:

  • почечной или печеночной недостаточностью;
  • гиповолемией;
  • нарушениями водно-электролитного баланса;
  • двусторонним стенозом артерий обеих почек или стенозом артерии единственной почки.

Побочные действия

У большинства больных прием Лозарела не приводит к развитию побочных явлений. Однако в некоторых случаях такие негативные эффекты могут встречаться.

Это интересно:  Диован 80 и 160 мг: инструкция по применению, цена, аналоги препарат от артериального давления

Препарат Лозарел может спровоцировать инфаркт миокарда

Со стороны сердца и сосудов:

  • кровотечение из носа;
  • ортостатическая гипотензия;
  • значительное увеличение частоты сердечных сокращений;
  • стенокардия;
  • нарушение частоты, ритмичности и последовательности возбуждения и сокращения сердечной мышцы;
  • инфаркт миокарда;
  • воспаление сосудов.

Со стороны кожных покровов:

  • сухость;
  • кровоизлияния;
  • эритема;
  • повышенная потливость;
  • повышенная светочувствительность;
  • облысение.

Со стороны системы кроветворения:

  • снижение количества тромбоцитов;
  • анемия (снижение гемоглобина);
  • превышение нормы эозинофилов в крови;
  • пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны ЦНС и органов чувств:

Хроническая усталость и головокружение — проявление побочного действия препарата Лозарел

  • кружение головы;
  • синдром хронической усталости;
  • головная боль;
  • упадок сил;
  • расстройства сна;
  • повышенная тревожность;
  • ухудшение памяти;
  • периферическая нейропатия;
  • ослабление чувствительности;
  • ощущения онемения, чувства покалывания, ползания мурашек;
  • тремор конечностей или всего тела;
  • атаксия (расстройство координации движений);
  • депрессивные состояния;
  • обморок;
  • звон в ушах;
  • зрительные расстройства;
  • мигрень;
  • конъюнктивит.

Со стороны органов ЖКТ:

  • тошнота;
  • диарея или запор;
  • абдоминальные боли;
  • расстройства вкуса;
  • сухость во рту;
  • рвота;
  • усиленное газообразование в кишечнике;
  • гастрит;
  • гепатит;
  • расстройства функций печени.

Побочным явлением действия препарата может быть заложенность носа или кашель

Со стороны костно-мышечной системы:

  • мышечные и суставные боли;
  • судороги;
  • артрит;
  • диффузная симметричная мышечно-скелетная боль;
  • рабдомиолиз (деструкция мышечных клеток).

Со стороны органов дыхания:

  • кашель;
  • заложенность носа;
  • воспаление слизистой оболочки и лимфоидной ткани глотки;
  • воспаление бронхов;
  • одышка;
  • отек слизистой оболочки носа.

Со стороны мочеполовой системы:

  • внезапные и очень сильные позывы к мочеиспусканию;
  • расстройства функции почек;
  • половые дисфункции у мужчин.

Со стороны обмена веществ:

  • повышение уровня калия в плазме крови;
  • повышение уровня остаточного азота, мочевины и креатинина в сыворотке крови;
  • повышение активности печеночных трансаминаз – АЛТ, АСТ;
  • гипербилирубинемия.

Кроме того, на фоне приема Лозарела может развиться подагра и следующие аллергические проявления:

  • высыпания на коже;
  • крапивница;
  • зуд;
  • ангионевротический отек.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

В соответствии с описанием препарата, совместное использование с Рифампицином и Флуконазолом снижают уровень действующего вещества в крови.

Одновременный прием с калийсберегающими мочегонными средствами (Амилоридом, Спиронолактоном, Триамтереном), препаратами на основе калия и солей, содержащих указанный элемент, может привести к развитию гиперкалиемии.

Совместный прием с нестероидными противовоспалительными средствами может окончиться нарушением работы почек, острой почечной недостаточностью, повышением уровня калия в плазме крови. Как правило, этот эффект обратим и встречается у людей со сниженной функцией органа.

Одновременный прием с литиевыми солями может привести к повышению уровня лития в крови. При необходимости совместного употребления следует осуществлять контроль над концентрацией указанного элемента.

Совместный прием с мочегонными препаратами производит аддитивный эффект (взаимоусиление).

Лозарел усиливает действие иных гипотензивных средств.

Взаимодействие с Варфарином, Гидрохлоротиазидом, Кетоконазолом, Циметидином, Дигоксином, Эритромицином, Фенобарбиталом не выявлено.

Употребление алкоголя при приеме препарата не рекомендуется

Алкоголь на фоне лечения Лозарелом принимать нежелательно – это может повысить риски развития побочных эффектов.

Инструкция по применению

В соответствии с инструкцией по применению средство, как правило, принимают единожды в сутки. Причем делают это как на голодный желудок, так и после еды.

При лечении артериальной гипертензии первичная и последующая доза составляет 50 мг один раз в сутки. При недостаточном эффекте дозировку увеличивают до 100 мг в сутки (по желанию можно разбить на два приема).

При лечении хронической сердечной недостаточности первичная дозировка составляет 12.5 мг (четвертинка таблетки) в сутки с последующим увеличением (дозировка увеличивается вдвое каждую неделю). В день нельзя принимать более 50 мг.

Для снижения риска развития гиперкреатининемии и протеинурии у больных сахарным диабетом 2 типа лечение препаратом начинают с 50 мг один раз в сутки. В последующем суточную дозу повышают (при недостаточно хорошем эффекте) до 100 мг, принимаемых за один или два приема.

Для снижения риска развития сердечно-сосудистых осложнений и летального исхода у людей с артериальной гипертензией и утолщением стенки левого желудочка лечение начинают с 50 мг один раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 100 мг в сутки.

Более низкая дозировка (25 мг в сутки) рекомендуется людям:

  • старше 75 лет;
  • страдающим дегидратацией, болезнями печени и почек;
  • находящимся на диализе.

Передозировка

При передозировке возможно появление тахикардии

На фоне избыточного приема препарата может развиться следующая симптоматика:

  • резкое снижение артериального давления;
  • тахикардия;
  • брадикардия.

Лечение подобного состояния включает в себя форсированный диурез и симптоматическую терапию. Гемодиализ при передозировке будет неэффективен.

Особые указания

Исследований, доказывающих безопасность и эффективность лечения Лозарелом детей, не проводилось.

У людей, страдающих двусторонним стенозом артерий почек или стенозом артерии единственной почки, может повыситься концентрация мочевины в крови и сывороточного креатинина.

У людей с дегидратацией (обусловленной, например, приемом мочегонных средств в большой дозировке) в начале лечения может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия. Терапию в данном случае начинают с коррекции состояния больных или более низкой дозировки Лозарела.

Влияния на способность к управлению транспортными средствами и сложными механизмами не выявлено.

Цена и аналоги

Наиболее популярными аналогами Лозарела являются:

  • Лозарел Плюс;
  • Лозартан;
  • Блоктран (один из лучших российских заменителей);
  • Лортенза;
  • Лориста;
  • Лозап;
  • Презартан;
  • Валаар;
  • Апровель.

Лозарел Плюс

Лозарел Плюс – это усовершенствованный вариант препарата, отличающийся от него составом. Действующими компонентами средства являются лозартан калия и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик).

Отзывы о Лозареле

«Хроническую сердечную недостаточность мне поставили пять лет назад. Перепробовала практически все ингибиторы АПФ, но положительных сдвигов практически не заметила. Тогда врач назначил мне Лозарел. По мере приема средства стала замечать, что ушла усталость, потом уменьшились отеки на ногах и руках, затем исчезла одышка. Лекарство начинает действовать не сразу, зато, чем дольше его принимаешь, тем более заметным становится результат. Через пять месяцев приема я избавилась от изнуряющего ночного кашля, а сейчас могу похвастаться отсутствием слабости и отеков. Да и одышка практически не появляется»

Как правильно использовать препарат Лозарел Плюс?

Для лечения артериальной гипертензии используют комбинацию лекарственных средств разных групп. Лозарел плюс представляет собой препарат, в котором сочетаются 2 вещества, понижающие давление и дополняющие друг друга.

Международное непатентованное название

Лозарел плюс представляет собой препарат, в котором сочетаются 2 вещества, понижающие давление и дополняющие друг друга.

Формы выпуска и состав

Таблетированное средство, покрытое пленочной оболочкой, которая растворяется под воздействием кишечных ферментов. Действие оказывают следующие вещества:

  1. Гидрохлоротиазид — 12,5 мг. Тиазидный диуретик.
  2. Лозартан — 50 мг. Антагонист рецепторов ангиотензина 2.

Дополнительные вещества в составе не обладают активным действием, предназначены для придания формы таблетке.

Фармакологическое действие

Особенности каждого компонента определяют механизм действия. Гидрохлоротиазид нарушает обратное всасывание ионов натрия, калия, хлора в дистальной части нефронов в почках. Эти вещества активно выделяются и увлекают за собой избыток жидкости. Усиливается выведение мочи.

Следствием этого становится уменьшения объема плазмы в кровяном русле. Рефлекторно увеличивается активность гормона ренина. Он синтезируется в юкстагломерулярном аппарате почек. После выделения в кровь ренин стимулирует кору надпочечников и усиливает секрецию альдостерона. Он способен частично задерживать натрий, но увеличивать экскрецию калия. Гормон способствует переносу натрия во внутриклеточное пространство, увеличивает гидрофильность тканей, смещает кислотно-основное состояние в щелочную сторону.

Снижение кровяного давления под действием гидрохлоротиазида происходит за счет уменьшения объема крови.

Снижение кровяного давления под действием гидрохлоротиазида происходит за счет уменьшения объема крови, регуляции реакции стенки сосудов и уменьшения влияния на нее адреналина и норадреналина, которые способствуют спазму и сужению просвета сосудов. При нормальном артериальном давлении действие лекарства не развивается.

Выделение мочи усиливается через 1-2 часа после принятой таблетки, максимальное действие развивается через 4 часа. Сохраняется мочегонный эффект до 12 часов.

Действие лозартана калия дополняет диуретик. Он избирательно присоединяется к рецепторам ангиотензина, которые расположены в сосудах, надпочечниках, почках и сердце. Препарат блокирует действие ангиотензина 2, но не стимулирует на брадикинин. Это белок, который расширяет кровеносные сосуды. Поэтому у лозартана нет побочных реакций, связанных с этим пептидом.

Увеличение антигипертензивного эффекта происходит с нарастанием дозы препарата. Действие проявляется в следующем:

  • периферическое сопротивление сосудов падает;
  • артериальное давление нормализуется;
  • альдостерон в крови не повышается больше нормы;
  • в малом круге кровообращения снижается давление;
  • уменьшение постнагрузки на сердце;
  • усиливается выделение мочи.
Это интересно:  Солодка от давления: повышает или понижает, применение

При хронических болезнях сердца, которые приводят к недостаточности функции, увеличивает устойчивость к физическим нагрузкам.

При хронических болезнях сердца, которые приводят к недостаточности функции, увеличивает устойчивость к физическим нагрузкам. Защищает сердечную мускулатуру от гипертрофии волокон.

На рефлексы вегетативной нервной системы не влияет. Концентрация норадреналина под влиянием лекарства не изменяется.

После выпитой таблетки давление падает через 6 часов, но затем гипотензивное действие постепенно уменьшается. Стойкое снижение достигается через 3-6 недель регулярного приема лекарства.
В клинических исследованиях было доказано, что резкое прекращение применения лозартана не вызывает появление синдрома отмены и повышение давления. Он помогает в одинаковой степени пациентам разного возраста и пола.

Фармакокинетика

Всасывание из пищеварительной системы лозартана происходит быстро и в полной мере. После прохождения через печень получается активный метаболит под действием ферментов системы цитохрома. Пища не влияет на биодоступность, которая составляет 33%. Уже через час концентрация исходного вещества становится максимальной, а спустя 3-4 часа до максимума доходит количество активного метаболита.

Всасывание гидрохлоротиазида из кишечника происходит только на 80%.

Гематоэнцефалический барьер не пропускает лозартан к клеткам мозга. 100 мг лекарства, принятого раз в сутки, не накапливается в плазме. Его основная масса выводится вместе с калом.

Всасывание гидрохлоротиазида из кишечника происходит только на 80%. Печеночные клетки не метаболизируют вещество, поэтому почки экскретируют его в неизменном состоянии. Период полувыведения равен 6-8 часов. При нарушении функции выделительной системы это время может увеличиваться до 20 часов.

Показания к применению

Назначается для лечения артериальной гипертензии в случае, если есть показания для использования комбинированных средств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к составляющим веществам и производным сульфонамидов делают невозможным проведение лечения. Не используют при нарушении функции печени, которой присвоено 9 баллов и больше по шкале Чайлд-Пью. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин, сопровождающем патологии почек, не используют.

Соматические заболевания, при которых противопоказано использование лекарства:

  • артериальная гипотензия с тяжелым течением;
  • неконтролируемый сахарный диабет;
  • болезнь Аддисона;
  • подагра;
  • синдром мальабсорбции;
  • недостаточность лактазы.

Лозарел ® (Losarel)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые, двояковыпуклые, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне.

Характеристика

Лозартан является специфическим антагонистом ангиотензина II (тип AT1) рецепторов.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона, пролиферацию гладких мышц.

Исследования in vitro и in vivo доказали, что лозартан и его фармакологически активный метаболит блокируют все физиологически важные эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза.

Снижает ОПСС, концентрацию в крови альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3–6 нед после регулярного приема препарата. Не ингибирует АПФ и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому лозартану не свойственны побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например ангионевротический отек).

У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сут) применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.

Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на уровень норэпинефрина в плазме крови.

В дозе до 150 мг 1 раз в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина ЛПВП в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

Фармакокинетика

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и при этом подвергается метаболизму при первом прохождении через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома Р450 2С9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана — около 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 ч и через 3–4 ч после приема внутрь соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.

Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Vd лозартана — 34 л. Лозартан практически не проникает через ГЭБ.

Приблизительно 14% лозартана, введенного пациенту в/в или внутрь, превращается в активный метаболит.

Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита — 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 и 26 мл/мин соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 лозартана около 2 ч, а активного метаболита около 6–9 ч. При приеме препарата в дозе 100 мг/сут ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови.

Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита — в 1,7 раза выше, чем у здоровых добровольцев мужчин.

При Cl креатинина выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У больных, которые нуждаются в гемодиализе, значение AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией существенно не отличаются от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией. Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин, страдающих артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

Показания препарата Лозарел ®

ХСН (при неэффективности лечения ингибиторами АПФ);

нефропатия при сахарном диабете типа 2 (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии);

снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.

печеночная и/или почечная недостаточность;

нарушение водно-электролитного баланса;

двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки.

Побочные действия

Обычно побочные эффекты слабые и преходящие, не требуют прекращения лечения.

Частота возникновения побочных эффектов характеризуется следующим образом: очень часто — >10%; часто — >1, 0,1, 0,01, ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Лозарел ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Статья написана по материалам сайтов: upheart.org, health.mail.ru, gipertoniya.guru, saydiabetu.net, www.rlsnet.ru.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector