ЛОТЕНЗИН — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102), касторовое масло гидрогенизированное, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кросповидон, гидроксипропилметилцеллюлоза, железа оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид, полиэтиленгликоль 8000, тальк.

14 шт. — упаковки календарные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки календарные (2) — пачки картонные.

Ингибитор АПФ. Лотензин (беназеприла гидрохлорид) является пролекарством, которое после гидролиза превращается в активный метаболит — беназеприлат, ингибирующий АПФ и, таким образом, блокирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Таким образом, уменьшается сосудосуживающее действие ангиотензина II и его стимулирующее влияние на продукцию альдостерона, который способствует реабсорбции натрия и воды в почечных канальцах, а также повышает сердечный выброс. Лотензин снижает периферическое сосудистое сопротивление и постнагрузку на сердце. За счет венодилатирующего действия Лотензин уменьшает также и преднагрузку на сердце. На фоне применения Лотензина не наблюдается рефлекторного увеличения сердечного ритма в ответ на уменьшение общего периферического сопротивления.

После однократного приема Лотензина гипотензивный эффект отмечается через 1 ч, достигает максимума через 2-4 ч и продолжается до 24 ч. При систематическом применении стойкое снижение АД отмечается через 1 неделю. Выраженность гипотензивного эффекта не зависит от возраста, расовой принадлежности и исходных значений активности ренина плазмы. При внезапной отмене препарата резкого подъема АД не наблюдается.

После приема внутрь беназеприла гидрохлорида биодоступность метаболита — беназеприлата составляет около 28%. Прием таблеток после еды приводит к замедлению абсорбции, но количество абсорбирующегося и превращающегося в беназеприлат беназеприла не изменяется. Поэтому беназеприла гидрохлорид можно принимать как во время приема пищи, так и натощак.

Около 95% беназеприла и беназеприлата связываются с белками плазмы (главным образом с альбумином). Степень связывания с возрастом не изменяется. Vd беназеприлата в равновесном состоянии составляет около 9 л.

Беназеприл в значительной степени метаболизируется. Главным метаболитом является беназеприлат. Это превращение, как предполагается, осуществляется с помощью ферментативного гидролиза, главным образом в печени. Двумя последующими метаболитами являются ацилглюкуронидные конъюгаты беназеприла и беназеприлата.

Беназеприлат выводится почками и с желчью; у пациентов с нормальной функцией почек преобладает почечная экскреция. В моче количество беназеприла составляет менее 1%, а количество беназеприлата — около 20% от дозы препарата. Выведение беназеприла из плазмы заканчивается через 4 ч. Выведение беназеприлата протекает двухфазно, T1/2 начальной фазы (α-фазы) составляет около 3 ч, а конечной фазы (β-фазы) — около 22 ч. Наличие конечной фазы выведения указывает на прочное связывание беназеприлата с АПФ.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с артериальной гипертензией Css беназеприлата зависит от величины суточной дозы препарата.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция беназеприла и его превращение в беназеприлат не изменяются. Вследствие некоторого замедления выведения активного вещества у данной группы пациентов, по сравнению со здоровыми лицами или пациентами с артериальной гипертензией, Css беназеприлата несколько выше.

Общая информация

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102), касторовое масло гидрогенизированное, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кросповидон, гидроксипропилметилцеллюлоза, железа оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид, полиэтиленгликоль 8000, тальк.

14 шт. — упаковки календарные (1) — пачки картонные. 14 шт. — упаковки календарные (2) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Регистрационные №№:

  • таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 14 или 28 шт. — П №013879/01-2002, 29.03.02
  • таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 14 или 28 шт. — П №013879/01-2002, 29.03.02

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Лотензин (беназеприла гидрохлорид) является пролекарством, которое после гидролиза превращается в активный метаболит — беназеприлат, ингибирующий АПФ и, таким образом, блокирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Таким образом, уменьшается сосудосуживающее действие ангиотензина II и его стимулирующее влияние на продукцию альдостерона, который способствует реабсорбции натрия и воды в почечных канальцах, а также повышает сердечный выброс. Лотензин снижает периферическое сосудистое сопротивление и постнагрузку на сердце. За счет венодилатирующего действия Лотензин уменьшает также и преднагрузку на сердце. На фоне применения Лотензина не наблюдается рефлекторного увеличения сердечного ритма в ответ на уменьшение общего периферического сопротивления.

После однократного приема Лотензина гипотензивный эффект отмечается через 1 ч, достигает максимума через 2-4 ч и продолжается до 24 ч. При систематическом применении стойкое снижение АД отмечается через 1 неделю. Выраженность гипотензивного эффекта не зависит от возраста, расовой принадлежности и исходных значений активности ренина плазмы. При внезапной отмене препарата резкого подъема АД не наблюдается.

После приема внутрь беназеприла гидрохлорида биодоступность метаболита — беназеприлата составляет около 28%. Прием таблеток после еды приводит к замедлению абсорбции, но количество абсорбирующегося и превращающегося в беназеприлат беназеприла не изменяется. Поэтому беназеприла гидрохлорид можно принимать как во время приема пищи, так и натощак.

Около 95% беназеприла и беназеприлата связываются с белками плазмы (главным образом с альбумином). Степень связывания с возрастом не изменяется. Vd беназеприлата в равновесном состоянии составляет около 9 л.

Беназеприл в значительной степени метаболизируется. Главным метаболитом является беназеприлат. Это превращение, как предполагается, осуществляется с помощью ферментативного гидролиза, главным образом в печени. Двумя последующими метаболитами являются ацилглюкуронидные конъюгаты беназеприла и беназеприлата.

Беназеприлат выводится почками и с желчью; у пациентов с нормальной функцией почек преобладает почечная экскреция. В моче количество беназеприла составляет менее 1%, а количество беназеприлата — около 20% от дозы препарата. Выведение беназеприла из плазмы заканчивается через 4 ч. Выведение беназеприлата протекает двухфазно, T1/2 начальной фазы (α-фазы) составляет около 3 ч, а конечной фазы (β-фазы) — около 22 ч. Наличие конечной фазы выведения указывает на прочное связывание беназеприлата с АПФ.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с артериальной гипертензией Css беназеприлата зависит от величины суточной дозы препарата.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция беназеприла и его превращение в беназеприлат не изменяются. Вследствие некоторого замедления выведения активного вещества у данной группы пациентов, по сравнению со здоровыми лицами или пациентами с артериальной гипертензией, Css беназеприлата несколько выше.

При почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина

Лотензин – это препарат, широко использующийся при лечении гипертонии. Входящее в группу группу ингибиторов АПФ средство не только способствует снижению давления, но и устраняет проблемы со здоровьем, развившиеся на фоне продолжительной болезни.

Состав и форма выпуска

Гидрохлорид беназеприла способствует интенсивности сердечного выброса

Лотензин выпускается в таблетированной форме. Одна таблетка может содержать 2.5, 10 или 20 мг активного компонента беназеприла гидрохлорида. Реализуется средство в упаковках, содержащих один или два блистера с 14 таблетками.

Беназеприл – это белый или почти белый порошок, обладающий кристаллической структурой. Вещество обладает такими свойствами:

  • плохо растворяется в воде;
  • легко растворяется в растворе гидроксида натрия;
  • тяжело растворяется в метаноле;
  • не растворяется в эфире и хлороформе.

Фармакологические свойства

Лотензин – это ингибитор АПФ, снижающий периферическое сосудистое сопротивление (без рефлекторного учащения сердечных сокращений) и постнагрузку на сердце.

После единичного употребления средства эффект отмечается через час, достигает своих максимальных значений через два-четыре часа и держится на протяжении суток. Регулярное использование препарата приводит к устойчивому понижению давления спустя семь дней. Выраженность воздействия не зависит от возраста и начальных значений активности ренина плазмы. Отмена лекарства не приводит к ухудшению состояния больных.

Показания к применению

Препарат предназначен для лечения артериальной гипертензии

Показаниями к применению препарата являются:

  • артериальная гипертензия – рост артериального давления от 140/90 мм рт. ст. и выше, носящий устойчивый характер;
  • хроническая почечная недостаточность – постепенное угасание почечных функций, обусловленное гибелью нефронов вследствие хронического заболевания почек.

Противопоказания и ограничения

Как и у любого другого препарата, у Лотензина имеются определенные противопоказания. Так, средство нельзя принимать:

  • людям, имеющим в анамнезе ангионевротический отек, развившийся на фоне лечения препаратами на основе аналогичных веществ;
  • женщинам, ожидающим ребенка или кормящим малыша грудью;
  • лицам с индивидуальной непереносимостью веществ, входящих в состав.

Побочные действия

При проявлении побочных действий следует прекратить прием препарата

Несмотря на то, что в подавляющем большинстве случаев прием Лотензина не приводит ни к каким неприятным последствиям, изредка на фоне его использования могут развиться следующие побочные явления.

Со стороны сердца и сосудов:

  • тахикардия – учащение сокращений сердца (ЧСС) от 90 ударов в минуту;
  • ортостатическая гипотензия – расстройство способности организма поддерживать в вертикальном положении обычный уровень артериального давления;
  • аритмии;
  • боль в области сердца;
  • стенокардия;
  • инфаркт миокарда (подобное осложнение практически не встречается).

Со стороны печени и желчевыводящих путей – нарушения работы органа, сопровождающиеся пожелтением склер (как правило, к этому приводит холестатическая желтуха) и гепатит.

Со стороны почек:

  • рост числа мочеиспусканий как в дневное, так и в ночное время;
  • общие нарушения работы органа;
  • рост уровня мочевины и креатинина.
Это интересно:  КОЭНЗИМ КОМПОЗИТУМ - инструкция по применению, цена, отзывы

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта:

  • диспепсические явления – изжога, отрыжка, чувство давления или распирания в животе, урчание;
  • расстройства стула – запоры могут чередоваться с диареей;
  • тошнота и рвота;
  • боли в абдоминальной области;
  • панкреатит.

Со стороны центральной и периферической нервной систем – головные боли, кружение головы, упадок сил, расстройства сна, повышенная нервная возбудимость, расстройства чувствительности (ощущение онемения, чувство покалывания, ползания мурашек).

Со стороны органов дыхания – кашель без выделения мокроты, раздражающий носоглотку и гортань, что приводит к изменению тембра голоса.

Со стороны системы кроветворения – снижение уровня тромбоцитов, сокращение жизненного цикла красных кровяных клеток – эритроцитов.

Со стороны органов чувств – расстройства вкуса, гул в ушах.

Со стороны костно-мышечной системы – боли в мышцах и суставах, артрит.

Со стороны крови – незначительное повышение уровней азота, мочевины и креатинина в сыворотке крови, исчезающее после отмены терапии (наблюдается у людей, страдающих стенозом артерий почек или принимающих мочегонные средства).

Кроме того, существуют риски развития следующих аллергических реакций:

  • высыпаний различных видов;
  • приливов крови к лицу, что сопровождается жаром и покраснением кожных покровов;
  • зуда;
  • фотосенсибилизации – повышения чувствительности кожных покровов и слизистых оболочек к воздействию ультрафиолетового или видимого излучений;
  • пузырчатки – образования пузырей на коже и слизистых оболочках;
  • синдрома Стивенса-Джонсона;
  • ангионевротического отека.

Если отек распространился лишь на лицо и губы, то его устраняют приемом противоаллергических средств (в некоторых случаях обходятся и вовсе без лечения).

Отек, затронувший гортань, может привести к летальному исходу. В этом случае больному делают подкожную инъекцию адреналина, разбавленного в соотношении 1:1000 и принимают все меры для того, чтобы человек не задохнулся.

Согласно имеющимся данным, ангионевротические отеки после приема Лотензина развивались у:

  • чернокожих пациентов, имеющих африканские корни;
  • больных, период лечения которых совпал со временем проведения гемодиализа с применением высокоточных мембран.

При развитии артериальной гипертензии пациента укладывают и при необходимости производят внутривенное введение физраствора. После нормализации показателей давления терапия Лотензином может быть возобновлена.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

Индометацин снижает действие препарата

Одновременный прием средства с мочегонными препаратами может привести к чрезмерному снижению артериального давления (подобный эффект может наблюдаться и при обезвоживании). Минимизировать подобные риски можно отменой диуретиков за два-три дня до начала терапии Лотензином.

Совместный прием с калийсберегающими диуретиками (Амилоридом, Спиронолактоном, Триаметрином), препаратами калия или заменителями поваренной соли, в состав которых он входит, может привести к резкому повышению уровня этого элемента в сыворотке крови.

Одновременный прием с препаратами лития может привести к повышению его уровня в сыворотке крови и возникновении симптоматики отравления указанным элементом. Риски токсического действия повышаются при приеме диуретиков.

Совместный прием с Индометацином может привести к снижению эффективности Лотензина.

Употребление спиртных напитков должно быть очень умеренным, поскольку они могут усилить действие лекарства и вызвать чрезмерное снижение артериального давления.

Инструкция по применению Лотензина

В соответствии с инструкцией по применению Лотензина, первичная доза средства при лечении людей, страдающих артериальной гипертензией и не принимающих тиазидные диуретики, составляет 10 мг один раз в сутки (при совместном использовании с мочегонными она сокращается до 5 мг в сутки).

Со временем дозировка может быть увеличена до 20 мг в сутки (корректировка производится на основании динамики состояния больного с интервалами в одну-две недели). У некоторых пациентов к концу указанного временного интервала выраженность эффекта использования препарата может несколько снижаться.

В последующем суммарная суточная доза делится на два равных приема. Максимальная дозировка не может превышать 40 мг.

При недостаточном снижении артериального давления в дополнении к Лотензину назначают иной препарат аналогичного действия или блокатор кальциевых каналов.

Пациентам с КК (клиренсом креатинина), превышающим 30 мл/мин, препарат назначают в средней дозировке. В случае, если указанный показатель менее 30 мл/мин, начальная доза средства составляет 5 мг (со временем она может быть повышена до 10 мг в сутки).

Для того, чтобы достичь выраженного понижения артериального давления, средство сочетают с нетиазидными диуретиками или иными препаратами антигипертензивного действия.

В терапии почечной недостаточности, перешедшей в хроническую форму, начальная доза Лотензина составляет 2.5 мг один раз в сутки. Для предупреждения резкого понижения артериального давления после первого приема препарата больные должны находиться под тщательным наблюдением. В случае, если требуемый эффект не был достигнут спустя две-четыре недели после начала лечения, дозировку увеличивают до 5 мг в сутки (при условии отсутствия негативных побочных эффектов). В последующем доза может быть увеличена до 10 мг или 20 мг в сутки.

Людям, страдающим тяжелой степенью сердечной недостаточности необходимы меньшие дозы Лотензина, чем больным с более легкими формами.

Эффективность Лотензина при лечении детей, равно как и потенциальный вред, наносимый им детскому организму, на сегодняшний день не изучены.

Рекомендации по лечению пожилых людей ничем не отличаются от описанных выше.

Применять Лотензин, инструкция заключает, можно только по назначению врача.

Передозировка

Основным признаком передозировки препарата является резкое снижение давления. При подозрении на отравление промывают желудок. В случае выраженной артериальной гипотензии производят внутривенное введение изотонического раствора натрия хлорида.

Периоды ожидания ребенка и кормления грудью

Препарат запрещено принимать беременным женщинам и кормящим мамам

Беременность является прямым противопоказанием к использованию препарата. Объясняется это тем, что употребление средства способно привести к возникновению пороков развития плода и гибели новорожденного (имеются сведения о подобных случаях).

Наступление беременности на фоне лечения Лотензином является поводом для скорейшей отмены препарата.

Использование Лотензина во втором и третьем триместрах беременности может привести к следующим патологиям у новорожденных:

  • артериальной гипотензии и недоразвитию черепа;
  • анурии (отсутствия поступления мочи в мочевой пузырь);
  • обратимой и необратимой почечной недостаточности.

В особо тяжелых случаях ребенок может погибнуть.

Кроме того, возможны:

  • маловодие, приводящее к суставным контрактурам плода, изменению строения лицевого черепа, недоразвитию легких;
  • роды раньше срока;
  • задержка внутриутробного развития плода;
  • раннее закрытие артериального протока.

Употребление Лотензина при кормлению грудью также не допускается. Объясняется это тем, что действующий компонент выделяется с молоком.

Печеночные патологии

Нарушение функций печени (например, при циррозе) не оказывает влияния на фармакокинетику действующего вещества, а потому изменение дозировки для подобных пациентов не производится.

На фоне приема препарата в редких случаях может развиться холестатический гепатит и печеночная недостаточность. Причины этих нарушений до сих пор не выяснены.

При появлении желтухи или росте уровня печеночных ферментов в сыворотке крови лечение отменяется (в последующем их состояние контролируется лечащим врачом).

Особые указания

При тяжелой сердечной недостаточности, препарат способен привести к появлению болезней почек

У людей, страдающих тяжелой хронической сердечной недостаточностью, сопровождающейся олигурией или азотемией, на фоне лечения Лотензином может развиться чрезмерная артериальная гипертензия. В связи с этим на протяжении двух недель с начала приема препарата подобные больные должны находиться под наблюдением специалистов (это же правило касается и увеличения дозировки).

У пациентов с диффузными болезнями тканей (особенно при поражении почек) необходимо контролировать количество лейкоцитов в периферической крови. Объясняется это тем, что лечение Лотензином способно привести к развитию у таких больных агранулоцитоза и угнетению костномозгового кроветворения.

У людей с определенной предрасположенностью на фоне лечения Лотензином могут развиться нарушения работы почек. У больных, страдающих тяжелой хронической сердечной недостаточностью, воздействие препарата способно привести к появлению олигурии или прогрессирующей азотемии (изредка острой почечной недостаточности).

При лечении артериальной гипертензии, развившейся на фоне одностороннего или двустороннего стеноза артерий почек возможно транзиторное повышение уровней креатинина и азота мочевины в сыворотке крови (описанные изменения исчезают при отмене Лотензина). Больным с подобным диагнозом необходим контроль функций почек на протяжении первых недель терапии.

Совместное использование Лотензина с диуретиками может привести к росту уровня азота мочевины и креатинина в сыворотке крови (как правило, небольшому и транзиторному) у больных с существующими нарушениями работы почек. В подобных случаях либо снижается доза препарата, либо отменяется диуретическое средство. Пациенты с расстройствами работы почек должны находиться под постоянным наблюдением.

У людей, принимающих Лотензин, может наблюдаться стойкий непродуктивный кашель, прекращающийся после отмены средства. Подобный эффект должен учитываться при определении причин описанной патологии.

У людей, принимающих средства, повышающие уровень калия, или страдающих почечной недостаточностью или сахарным диабетом, на фоне использования Лотензина может повыситься уровень калия в сыворотке крови. Описанные проявления у больных, страдающих прогрессирующими почечными заболеваниями, требуют отмены препарата. Для предотвращения подобных ситуаций производится контроль уровня калия в сыворотке крови.

Лечение больных, страдающих стенозом устья аорты или митральным стенозом, требует особой осторожности.

Цена и аналоги

Заменять Лотензин на аналог можно только по согласованию с врачом

Аналогами Лотензина являются Беназеприл и Лотенсин.

Производить замену одного препарата другим должен врач. Самолечение в данном случае недопустимо и может значительно ухудшить состояние больного.

Найти в аптеке и купить Лотензин

ЛОТЕНЗИН Инструкция
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102), касторовое масло гидрогенизированное, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кросповидон, гидроксипропилметилцеллюлоза, железа оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид, полиэтиленгликоль 8000, тальк.

Это интересно:  Капли от давления Фармадипин и Crystal: инструкция по применению, отзывы и аналоги препаратов

14 шт. — упаковки календарные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки календарные (2) — пачки картонные.

Ингибитор АПФ. Лотензин (беназеприла гидрохлорид) является пролекарством, которое после гидролиза превращается в активный метаболит — беназеприлат, ингибирующий АПФ и, таким образом, блокирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Таким образом, уменьшается сосудосуживающее действие ангиотензина II и его стимулирующее влияние на продукцию альдостерона, который способствует реабсорбции натрия и воды в почечных канальцах, а также повышает сердечный выброс. Лотензин снижает периферическое сосудистое сопротивление и постнагрузку на сердце. За счет венодилатирующего действия Лотензин уменьшает также и преднагрузку на сердце. На фоне применения Лотензина не наблюдается рефлекторного увеличения сердечного ритма в ответ на уменьшение общего периферического сопротивления.

После однократного приема Лотензина гипотензивный эффект отмечается через 1 ч, достигает максимума через 2-4 ч и продолжается до 24 ч. При систематическом применении стойкое снижение АД отмечается через 1 неделю. Выраженность гипотензивного эффекта не зависит от возраста, расовой принадлежности и исходных значений активности ренина плазмы. При внезапной отмене препарата резкого подъема АД не наблюдается.

После приема внутрь беназеприла гидрохлорида биодоступность метаболита — беназеприлата составляет около 28%. Прием таблеток после еды приводит к замедлению абсорбции, но количество абсорбирующегося и превращающегося в беназеприлат беназеприла не изменяется. Поэтому беназеприла гидрохлорид можно принимать как во время приема пищи, так и натощак.

Около 95% беназеприла и беназеприлата связываются с белками плазмы (главным образом с альбумином). Степень связывания с возрастом не изменяется. Vd беназеприлата в равновесном состоянии составляет около 9 л.

Беназеприл в значительной степени метаболизируется. Главным метаболитом является беназеприлат. Это превращение, как предполагается, осуществляется с помощью ферментативного гидролиза, главным образом в печени. Двумя последующими метаболитами являются ацилглюкуронидные конъюгаты беназеприла и беназеприлата.

Беназеприлат выводится почками и с желчью; у пациентов с нормальной функцией почек преобладает почечная экскреция. В моче количество беназеприла составляет менее 1%, а количество беназеприлата — около 20% от дозы препарата. Выведение беназеприла из плазмы заканчивается через 4 ч. Выведение беназеприлата протекает двухфазно, T1/2 начальной фазы (α-фазы) составляет около 3 ч, а конечной фазы (β-фазы) — около 22 ч. Наличие конечной фазы выведения указывает на прочное связывание беназеприлата с АПФ.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с артериальной гипертензией Css беназеприлата зависит от величины суточной дозы препарата.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция беназеприла и его превращение в беназеприлат не изменяются. Вследствие некоторого замедления выведения активного вещества у данной группы пациентов, по сравнению со здоровыми лицами или пациентами с артериальной гипертензией, Css беназеприлата несколько выше.

Регулярно осуществляемый гемодиализ, начатый, по крайней мере, спустя 2 ч после приема беназеприла гидрохлорида, не изменяет существенно концентрации беназеприла и беназеприлата в плазме крови. Это означает, что необходимости в приеме дополнительной дозы препарата после проведения гемодиализа нет. С помощью гемодиализа из организма выводится лишь очень небольшое количество беназеприлата.

Фармакокинетика беназеприла гидрохлорида не изменяется в случае применения следующих лекарственных препаратов: гидрохлоротиазида, фуросемида, хлорталидона, дигоксина, атенолола, нифедипина, амлодипина, напроксена, ацетилсалициловой кислоты или циметидина. В свою очередь, применение беназеприла гидрохлорида не приводит к существенным изменениям фармакокинетики указанных препаратов.

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

— ангионевротический отек при терапии ингибиторами АПФ в анамнезе;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к беназеприлу и другим компонентам препарата.

Лотензин противопоказан к применению при беременности.

Ингибиторы АПФ при назначении их беременным женщинам могут вызывать патологию плода и новорожденного, а также приводить к их гибели. В мировой литературе сообщено о нескольких таких случаях. Если наличие беременности установлено, ингибиторы АПФ должны быть как можно скорее отменены.

Применение ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности сопровождалось развитием патологии плода и новорожденного, включая артериальную гипотензию, гипоплазию черепа у новорожденных, анурию, обратимую и необратимую почечную недостаточность и летальный исход. Также описано маловодие, предположительно обусловленное нарушением функции почек плода; маловодие в таких случаях сопровождалось развитием у плода контрактур суставов конечностей, деформацией лицевого черепа и гипоплазией легких. Кроме того, сообщалось о преждевременных родах, замедлении внутриутробного развития плода и преждевременном закрытии артериального протока, хотя в этих случаях связь патологических явлений с применением ингибиторов АПФ неясна.

Установлено, что беназеприл и беназеприлат выделяются с грудным молоком, но их максимальная концентрация составляет 0.3% от концентрации в плазме крови. Фракция беназеприла, поступающая в системную циркуляцию младенца, должна быть незначительна. Однако, несмотря на очень малую вероятность развития побочных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, использование Лотензина в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов, не получающих тиазидные диуретики, составляет 10 мг 1 раз/сут. Доза может быть увеличена до 20 мг/сут. Доза корректируется в зависимости от динамики АД, обычно с интервалами в 1-2 недели. У ряда пациентов к концу этого интервала антигипертензивный эффект может уменьшаться. Суммарная суточная доза в дальнейшем может разделяться на 2 равных приема. Максимальная суточная доза Лотензина у пациентов с артериальной гипертензией составляет 40 мг в 1 или в 2 приема.

Если монотерапия Лотензином не приводит к достаточному снижению АД, может быть дополнительно назначен другой антигипертензивный препарат, например тиазидный диуретик или блокатор кальциевых каналов (первоначально в небольшой дозе). В том случае, если до назначения Лотензина проводится терапия диуретиком, за 2-3 дня до начала приема Лотензина ее следует прекратить, а в последующем, при необходимости, возобновить. Для предотвращения чрезмерного снижения АД в случае, если прекратить лечение диуретиком не представляется возможным, начальная доза Лотензина должна быть уменьшена (до 5 мг вместо 10 мг).

Пациентам с КК более 30 мл/мин назначают Лотензин в средней дозе.

Для пациентов с КК менее 30 мл/мин начальная доза составляет 5 мг. Она может быть увеличена максимально до 10 мг/сут. Для достижения выраженного снижения АД рекомендуется сочетанное назначение с нетиазидными диуретиками или другим антигипертензивным препаратом.

При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут. Для предотвращения риска резкого снижения АД в ответ на прием первой дозы препарата (эффект первой дозы) пациент должен находится под тщательным наблюдением. Через 2-4 недели в том случае, если не достигнут желаемый клинический ответ, и при условии, что у пациента не отмечается клинически выраженной артериальной гипотензии или других неприемлемых побочных эффектов, доза препарата может быть увеличена до 5 мг/сут (в 1 прием). В зависимости от клинического эффекта доза препарата может быть увеличена с должными интервалами до 10 мг и, в крайнем случае, до 20 мг/сут (в 1 прием).

У большинства больных прием препарата 1 раз/сут является эффективным. У некоторых пациентов лучший результат достигается при приеме препарата 2 раза/сут. В контролируемых клинических исследованиях показано, что пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью обычно требуются меньшие дозы Лотензина, чем больным с легкой и умеренной степенью сердечной недостаточности.

Безопасность и эффективность Лотензина у детей в настоящее время не установлены.

Рекомендации по режиму дозирования и меры предосторожности у пациентов пожилого возраста не отличаются от таковых у взрослых.

В целом Лотензин переносится хорошо. Побочные эффекты, возникающие во время приема Лотензина и характерные для других ингибиторов АПФ, перечислены ниже.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение, ортостатическая гипотензия; редко — клинически выраженная артериальная гипотензия, боль в грудной клетке, стенокардия, аритмии; очень редко — инфаркт миокарда.

Со стороны ЖКТ: часто — симптомы диспепсии; редко — диарея, запор, тошнота, рвота, боль в животе; очень редко — панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит (преимущественно холестатический), холестатическая желтуха.

Дерматологические реакции: часто — сыпь, приливы к лицу, зуд, фотосенсибилизация; редко — пузырчатка; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — учащение мочеиспускания; редко — повышение уровней азота мочевины и креатинина в сыворотке крови; очень редко — нарушения функции почек.

Со стороны дыхательной системы: часто — непродуктивный кашель, который может приводить к раздражению глотки и гортани и охриплости голоса.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; редко — сонливость, бессонница, повышенная нервная возбудимость, парестезии.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: очень редко — шум в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, отек губ и/или лица.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгии, артрит, миалгии.

Со стороны лабораторных показателей: менее чем у 0.1% пациентов с эссенциальной гипертензией, получавших в качестве монотерапии Лотензин, так же как и при лечении другими ингибиторами АПФ, наблюдалось небольшое повышение уровней азота мочевины и креатинина в сыворотке крови, устранявшееся после прекращения лечения. Повышение этих показателей более вероятно у пациентов со стенозом почечных артерий, также получающих диуретики.

Это интересно:  Метопролол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Хотя данных о передозировке Лотензина не имеется, возможным основным симптомом является выраженная артериальная гипотензия.

Лечение: в случае недавнего приема препарата следует промыть желудок (вызвать рвоту). Несмотря на то, что активный метаболит — беназеприлат — подвергается диализу лишь в небольшой степени, эта процедура может быть показана в случае передозировки у пациентов со значительно нарушенной функцией почек, с целью поддержать нормальную элиминацию. В случае выраженной артериальной гипотензии проводят в/в введение изотонического раствора натрия хлорида.

В тех случаях, когда терапия ингибиторами АПФ начинается у пациентов, принимающих диуретики, или при обезвоживании, иногда может развиваться чрезмерное снижение АД. Вероятность развития артериальной гипотензии у таких пациентов может быть сведена к минимуму при отмене терапии диуретиками за 2-3 дня до начала лечения Лотензином.

У пациентов, получающих ингибиторы АПФ, не рекомендуется одновременное использование калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия или заменителей поваренной соли, содержащих калий, т.к. это может привести к значительному повышению концентрации калия в сыворотке крови. Если же такое сочетание лекарственных средств признано необходимым, рекомендуется более частый контроль уровня калия в сыворотке крови.

У пациентов, получающих препараты лития, в случае назначения ингибиторов АПФ сообщалось о повышении уровня лития в сыворотке крови, а также о возникновении признаков токсического действия лития. Эти лекарственные средства следует применять одновременно с осторожностью, рекомендуется частое определение уровня лития в сыворотке крови. Риск токсических действий лития может повыситься, если одновременно применяется диуретический препарат.

Было показано, что гипотензивный эффект ингибиторов АПФ может снижаться при их использовании одновременно с индометацином. В контролируемых клинических исследованиях индометацин не влиял на антигипертензивное действие Лотензина.

У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ (в т.ч. Лотензин), вследствие их возможного воздействия на метаболизм эйкозаноидов и полипептидов, включая брадикинин, могут развиваться серьезные побочные эффекты (в т.ч. анафилактоидные и сходные с ними реакции).

У пациентов, получавших ингибиторы АПФ, включая Лотензин, сообщалось о развитии ангионевротического отека лица, губ, языка, голосовых связок и гортани. В таких случаях Лотензин должен быть немедленно отменен, проведено соответствующее лечение и обеспечено регулярное наблюдение до полного и стабильного устранения жалоб и симптомов. В тех случаях, когда отек ограничивается лицом и губами, это осложнение обычно разрешается после назначения антигистаминных средств или даже без лечения. Ангионевротический отек, распространяющийся на гортань, может быть фатальным. В тех случаях, когда вовлечены язык, голосовые связки или гортань, должна быть немедленно назначена соответствующая терапия, в т.ч. сделана подкожная инъекция адреналина в разведении 1:1000 (0.3-0.5 мл) и/или предприняты меры для обеспечения проходимости дыхательных путей.

Сообщалось, что частота развития ангионевротического отека во время лечения ингибиторами АПФ выше у пациентов африканского происхождения с черным цветом кожи.

У двух пациентов, которым во время лечения ингибиторами АПФ проводилась десенсибилизирующая терапия ядом перепончатокрылых (Hymenoptera), развились угрожающие жизни анафилактоидные реакции. У этих же пациентов подобных реакций удалось избежать после предварительной временной отмены ингибиторов АПФ, но когда по ошибке лечение возобновили, анафилактоидные реакции возникли вновь.

О развитии анафилактоидных реакций сообщалось у пациентов, получавших ингибиторы АПФ в период проведения гемодиализа с использованием высокопроточных мембран. О развитии анафилактоидных реакций также сообщалось у пациентов, которым проводился аферез (удаление) липопротеидов низкой плотности с использованием для адсорбции сульфата декстрана.

В редких случаях, так же как и при лечении другими ингибиторами АПФ, описана клинически выраженная артериальная гипотензия, развивающаяся обычно у пациентов со сниженным ОЦК или пониженным уровнем натрия в крови вследствие длительной диуретической терапии, ограничения поваренной соли в диете, диализа, диареи или рвоты. Перед началом лечения Лотензином необходимо провести коррекцию ОЦК и/или уровня натрия в крови. В случае, если артериальная гипотензия уже развилась, пациента следует уложить и при необходимости ввести в/в физиологический раствор. Лечение Лотензином может быть возобновлено только после нормализации АД и ОЦК.

У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ может осложниться чрезмерной артериальной гипотензией, которая в ряде случаев сопровождается олигурией и/или азотемией, а также (редко) острой почечной недостаточностью. У таких пациентов лечение должно начинаться при условии строгого медицинского наблюдения; тщательное наблюдение должно продолжаться в течение первых 2 недель лечения и каждый раз при увеличении доз Лотензина или диуретиков.

Установлено, что другой ингибитор АПФ, каптоприл, может вызывать агранулоцитоз и угнетение костномозгового кроветворения; эти осложнения более часто развивались у пациентов с поражением почек, особенно если у них также имели место такие диффузные заболевания соединительной ткани, как системная красная волчанка или системная склеродермия. В настоящее время нет сообщений о развитии подобных явлений при приеме Лотензина. Тем не менее, для пациентов с диффузными заболеваниями соединительной ткани, особенно в случае поражения почек, следует иметь в виду необходимость регулярного контроля количества лейкоцитов в периферической крови.

У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, описаны редкие случаи развития гепатита (преимущественно холестатического) и отдельные случаи острой печеночной недостаточности, некоторые из которых привели к летальному исходу. Механизм подобных осложнений неясен. При возникновении у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, желтухи или при существенном повышении уровня печеночных ферментов сыворотки крови, эти препараты должны быть отменены, а пациент — находиться под тщательным медицинским наблюдением.

В случае соответствующей предрасположенности у пациентов могут возникнуть нарушения функции почек. У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Вследствие этого лечение ингибиторами АПФ у них может сопровождаться развитием олигурии и/или прогрессирующей азотемии, а также (редко) острой почечной недостаточности. В небольшом исследовании при артериальной гипертензии, развившейся вследствие одностороннего или двустороннего стеноза почечных артерий, лечение Лотензином сопровождалось транзиторным повышением уровней азота мочевины и креатинина в сыворотке крови; эти нарушения обратимы при отмене Лотензина или диуретика, либо обоих препаратов. У подобных пациентов во время нескольких первых недель терапии ингибиторами АПФ необходимо регулярно контролировать функцию почек. Повышение азота мочевины и креатинина в сыворотке крови (обычно небольшое и транзиторное) развивалось у некоторых пациентов с артериальной гипертензией при отсутствии предшествовавшей патологии сосудов почек, особенно в тех случаях, когда Лотензин применялся вместе с диуретиком. Развитие подобных нарушений все же более вероятно у пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек. В таких случаях может потребоваться снижение дозы Лотензина и/или отмена диуретического средства. Медицинское наблюдение за пациентом с артериальной гипертензией должно всегда включать оценку функции почек.

У больных, принимающих ингибиторы АПФ, сообщалось о развитии стойкого непродуктивного кашля, предположительно обусловленного ингибированием деградации эндогенного брадикинина. Кашель такого типа всегда прекращается после отмены препарата. Кашель, вызываемый ингибиторами АПФ, должен учитываться при проведении дифференциальной диагностики этого патологического состояния.

Перед проведением хирургического вмешательства следует информировать анестезиолога о том, что пациент получает ингибиторы АПФ, т.к. для наркоза могут использоваться средства, вызывающие артериальную гипотензию, что приводит к повышению продукции ренина. Ингибиторы АПФ могут блокировать вторичное образование ангиотензина II вследствие компенсаторного увеличения секреции ренина. Поэтому артериальная гипотензия, возникающая посредством этого механизма, должна устраняться путем увеличения ОЦК.

В редких случаях во время лечения ингибиторами АПФ наблюдалось увеличение уровня калия в сыворотке крови. В клинических испытаниях при артериальной гипертензии о случаях отмены Лотензина вследствие гиперкалиемии не сообщалось. К факторам риска развития гиперкалиемии могут быть отнесены почечная недостаточность, сахарный диабет и одновременное применение средств для коррекции гипокалиемии. Отдельные случаи прекращения лечения вследствие гиперкалиемии были отмечены в одном из исследований, в которое включались пациенты с прогрессирующими хроническими заболеваниями почек. У пациентов с прогрессирующими хроническими заболеваниями почек следует регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Так же, как и при лечении другими вазодилататорами, требуется особая осторожность у больных со стенозом устья аорты или митральным стенозом.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность Лотензина у детей в настоящее время не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Как и при использовании других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем и/или работе с механизмами.

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C; предохранять от воздействия влаги.

Статья написана по материалам сайтов: health.mail.ru, www.likar.info, gipertoniya.guru, www.medsovet.info.

«

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий