Липрил: инструкция по применению от давления, аналоги

Описание актуально на 25.12.2015

  • Латинское название: LIPRILUM
  • Код АТХ: C09AA03
  • Действующее вещество: Лизиноприл (LISINOPRILUM)
  • Производитель: Борщаговский ХФЗ (Украина)

В одной таблетке Липрила может содержаться 5 мг, 10 мг, 20 мг лизиноприла (использован в форме дигидрата). В зависимости от дозировки отличается список вспомогательных веществ:

  • 5 мг — маннит (E421), кукурузный крахмал, кальция гидрофосфата дигидрат, стеарат магния;
  • 10 мг — маннитол, кукурузный крахмал, кальция гидрофосфата дигидрат, стеарат магния, оксид железа желтый;
  • 20 мг — маннит (E421), кукурузный крахмал, кальция гидрофосфата дигидрат, стеарат магния, оксид железа красного цвета (Е 172).

Цвет и внешний вид таблеток Липрил отличается:

  • дозировка 5 мг – форма таблеток круглая, края скошены, есть риска, цвет белый;
  • дозировка 10 мг – форма таблеток плоскоцилиндрическая, края скошены, есть риска, цвет кремовый;
  • дозировка 20 мг – форма таблеток плоскоцилиндрическая, края скошены, есть риска, цвет розовый, допустимы мраморные вкрапления.

Таблетки Липрил упакованы в блистеры по 10 табл. (в каждой упаковке по 3 блистера) и запечатаны в картонные пачки.

Содержание

Фармакологическое действие

Липрил является ингибитором ангиотензин трансформирующего фермента.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лизиноприл — ингибитор пептидилдипептидазы, который ингибирует ангиотензин трансформирующий фермент — катализатор превращения ангиотензина 1 в форму 2 — вазоконстрикторный пептид (вызывающий сужение кровеносных сосудов, повышающий уровень брадикинина). Также ангиотензин 2 способен стимулировать секрецию альдостерона, происходящую в коре надпочечников. Снижение активности вазопрессоров ведет к секреции альдостерона корой надпочечников, что повышает концентрацию калия в кровяном русле.

Поскольку Лизиноприл при гипертензии действует, угнетая ренин-ангиотензиновую альдостероновую систему, то эффект наблюдается даже у пациентов, имеющих низкий уровень ренина.

Фармакокинетика

Для достижения максимальной концентрации в кровяном русле лизиноприла после перорального приема таблеток необходимо 7 ч. Средний показатель абсорбции примерно 25% (вне зависимости от режима питания) — варьирует от 6% до 60% у отдельных групп пациентов зависимости от размера принятой дозы. Лизиноприл в крови связывается только с AПФ, плохо проникает сквозь ГЭБ. Выводится лизиноприл полностью, не поддаваясь метаболизму, вместе с мочой, период полувыведения обычно составляет 12 ч, при клиренсе у здоровых пациентов — 50 мл / мин.

Для отдельных групп пациентов

  • Имеющих нарушения функции печени: в связи со снижением клиренса наблюдается уменьшение абсорбции лизиноприла(на 30%), увеличение экспозиции (примерно на 50%).
  • С нарушениями почек: ведет к снижению элиминации активного вещества (клинически важной считается скорость клубочковой фильтрации снижается до 30 мл в минуту).
  • У пациентов с сердечной недостаточностью увеличивается экспозиция активного вещества (среднее увеличение AUC до125%), что дает уменьшение абсорбции приблизительно на 16%.
  • У пожилых пациентов обычно AUC увеличено на 60%.

Показания к применению

Применение Липрила целесообразно:

  • при эссенциальной гипертензии;
  • пациентам с сердечной недостаточностью в качестве симптоматического лечения;
  • пациентам, перенесшим острую форму инфаркта миокарда – для кратковременного лечения (до 6 недель) при условии достижения стойких показателей гемодинамики в первые сутки;
  • для лечения начальной нефропатии при сахарном диабете ІІ, осложненную артериальной гипертензией.

Противопоказания

  • наличие идиопатического либо наследственного ангионевротического отека;
  • двустороннийили стеноз артерии одной из почек;
  • митральныйи/либо аортальный стеноз, гипертрофия желудочков сердцаили выраженные гемодинамические нарушения (в т.ч. после инфаркта миокарда);
  • кардиогенный шок;
  • послетрансплантационный период в результате пересадки почки;
  • использование при диализе мембран, обладающих высокими пропускными свойствами, выполненные из полиакрилнитрилнатрия-2-метилалилсульфоната (к примеру, AN 69);
  • гиперчувствительность к лизиноприлу или прочим ингибиторам АПФ, а также к составляющим компонентам препарата.

Побочные действия

На фоне терапии Липрилом со стороны нижеперечисленных систем и органов человеческого организма наблюдались нежелательные реакции:

  • Лимфатическая система и кровь: пониженный уровень гемоглобина, гематокрит, угнетение работы костного мозга, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, нейтропения, агранулоцитоз, лимфаденопатияи различные аутоиммунные заболевания.
  • Нервная система: вертиго, головокружение, головные боли, перепады настроения, парестезия, нарушения вкуса, сна, обоняния, равновесия, спутанность сознания, депрессия, синкопа; осложнения органов чувств: шум, ухудшения качества зрения.
  • Сердечно-сосудистая система: ортостатические симптомы (в т.ч. гипотония), инфаркт миокарда, цереброваскулярный инсульт, синдром Рейно, пальпитация, тахикардия.
  • Опорно-двигательный аппарат:мышечные спазмы.
  • Дыхательная система: кашель, ринит, бронхит, диспноэ, глоссит, синусит, бронхоспазм, аллергический альвеолит.
  • Пищеварительный тракт: диарея, тошнота, рвота, боли в животе, несварение, сухость в ротовой полости, снижение аппетита, изменения вкуса, развитие панкреатита, интестинального ангионевротического отека, запоров, гепатоцеллюлярного или холестатического гепатита, желтухи, печеночной недостаточности.
  • Кожа и подкожные ткани: сверхчувствительность либо ангионевротический отек в области лица, губ, гортани,языка, голосовых связок, конечностей, а также сыпь и зуд, крапивница, псориаз, алопеция, гипергидроз, пемфигус, псевдолимфома, токсического типа эпидермальный некролиз, полиморфная эритема.
  • Общее: лихорадка, васкулит, артралгия, артрит, миалгия, повышенное СОЭ, эозинофилия, лейкоцитоз, гипогликемия, фоточувствительностьи прочие дерматологические проявления.
  • Мочевыделительная система: нарушение функции почек: наблюдается почечная недостаточность либо уремия, а также острая олигурия или анурия.
  • Эндокринная система: неадекватный уровень секреции антидиуретического гормона.
  • Репродуктивная система: гинекомастия, импотенция.

Липрил, инструкция по применению (способ и дозировка)

Липрил от давления принимают 1 раз за сутки, желательно – с утра в одинаковое время с достаточным количеством чистой воды.

Дозировка при эссенциальной гипертензии

Препарат применяют в виде монотерапии либо в комбинации с прочими антигипертензивными препаратами. Начинают терапию с дозы в 10 мг, поддерживающая суточная доза не должна превышать 20 мг. Если за 2–4 недели не было достигнуто желаемого терапевтического эффекта, то в дальнейшем дозу повышают, с учетом, что максимально допустимая не должна превышать 80 мг.

Пациенты, проходящие терапию диуретиками

Терапию диуретиками прекращают за 2-3 суток. Начальная доза Липрила должна быть не больше 5 мг/сут. Причем, необходим регулярный контроль функции почек, уровня калия в плазме в соответствии с последующими показателями АД. В дальнейшем допустимо возобновление лечения диуретиками.

Пациенты, страдающие почечной недостаточностью

Начальная доза должна отличаться от клиренса креатинина и значений АД:

  • 10–30 мл/мин – от 2,5 до 5 мг;
  • 30–70 мл/мин – от 5 до 10 мг;
  • максимум — 40 мг.

С сердечной недостаточностью

Липрил применяется в дополнение к терапии диуретическими препаратами, к примеру, наперстянка или блокаторы β-адренорецепторы.

Начальная доза — 2,5 мг в сутки, кроме того – необходимо установить первоначальное влияние на АД. Дозировку поднимать следует постепенно на 10 мг, выдерживая интервал 2 недели – поднимая до максимальной допустимой дозы 35 мг.

Липрил применяют в комплексе с тромболитическими препаратами, ацетилсалициловой кислотой, блокаторами β-адренорецепторов, кроме того есть совместимость с нитроглицерином. Начинают терапию Липрилом с дозы 5 мг (в первые и вторые сутки), 10 мг (начиная с третьих суток). Поддерживающая доза обычно не превышает 10 мг. Если наблюдается в начале лечения низкое систолическое АД (до 120 мм рт. ст.) либо в первые трое суток – суточная доза составляет 2,5 мг.

Наличие нефропатии у пациентов с сахарным диабетом

Стандартная суточная доза — 10 мг, в случае необходимости возможно повышение дозировки до 20 мг (в целях достижения диастолического АД менее 90 мм рт. ст. в сидячем положении тела пациента).

Передозировка

Симптоматика

Развитие артериальной гипотензии, шока, нарушений водно-электролитного равновесия, почечной недостаточности, гипервентиляции, тахикардии, пальпитации, брадикардии, головокружения, беспокойства из-за кашля.

Лечение передозировки

Симптоматическое, к примеру, в/в введение физиологического раствора. Рекомендуется принять горизонтальное положение с поднятыми ногами вверх. Допустимо инфузное введение ангиотензина II либо внутривенное введение катехоламинов.

Если прием сверх дозы Липрила произведен недавно, то оказывается достаточно эффективным промывание желудка, назначение энтеросорбентов, а также сульфата натрия.

Выведение лизиноприла возможно при помощи диализа: за 4 ч гемодиализа концентрация плазменного лизиноприла обычно снижается на 60% (диализный клиренс составляет 40–55 мл / мин).

Взаимодействие

  • Липрила с диуретиками ведет к суммации антигипертензивного эффекта.
  • С калийсберегающими диуретическими средствами (например: Амилорид, Спиронолактон, Триамтерен), препаратами Калия, заменителями поваренной соли, повышается вероятность гиперкалиемии.
  • Применение добавок, содержащих калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих солей и заменителей может приводит к существенному замещению уровня калия в плазме крови, преимущественно у пациентов с нарушением функции почек.
  • Дозволена комбинация Лизиноприла с ацетилсалициловой кислотой(кардиологическая терапия) с тромболитиками, блокаторами β-адренорецепторов либо нитратами.
  • Алкоголь обладает на фоне Липрила гипотензивным эффектом.

Условия продажи

Требуется рецепт врача.

Условия хранения

В оригинальной упаковке пр температуре до +25 градусов Цельсия.

Липрил — эффективное лекарство для заболеваний сердца

Медикаментозное средство «Липрил» является эффективным препаратом, которое относится к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Его необходимо принимать исключительно по назначению врача, строго следуя инструкции.

1. Инструкция по применению

В данном лекарственном препарате содержится такой действующий компонент, как лизиноприл. Вещество активно взаимодействует с ангиотензином (одной из основных составляющих ренина), в результате чего его действие заметно подавляется.

Таким образом, «Липрил» предотвращает выделение ангиотензина II из соединений ангиотензиногена, способствующего суживанию кровеносных сосудов, а также стимуляции продуктов альдостерона в надпочечниках.

Лекарство помогает предотвратить развитие заболеваний сердечно-сосудистой системы, связанных с сужением сосудов. Кроме того, следует отметить, что применение медикамента не отражается на частоте сокращений сердечной мышцы либо минутный объем крови.

Таблетка действует в течение примерно тридцати шести часов с момента ее приема.

Показания к приему

В качестве показаний для назначения этого препарата служат следующие заболевания:

  1. Проявление артериальной гипертензии любой степени тяжести (лекарство может применяться не только для монотерапии, но и как составляющая комбинированной терапии с различными медикаментами антигипертензивного действия.
  2. Застойная сердечная недостаточность (как правило, при комплексной лечебной терапии).
  3. Приступ острого инфаркта миокарда, сопровождающегося подъемом сегмента ST (в случае комплексного лечения).

Способ приема

Принимать таблетки «Липрил» необходимо один раз в сутки. Это рекомендуется делать в утреннее время и желательно в один и тот же час.

Однако нужно помнить о том, что максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг препарата. При дальнейшем увеличении дозы снижение показателей артериального давления не наблюдается.

Если пациент до начала терапии с использованием «Липрила» принимал различные диуретические медикаменты, то последние рекомендуется отменить за пару дней до начала приема таблеток.

В противном случае первая дозировка не должна превышать 5 мг в день. Кроме того, необходимо в обязательном порядке провести врачебное наблюдение на показателями артериального давления в течении следующих шести часов после приема препарата с целью предотвращения возможного проявления нежелательных последствий, а также симптоматической гипотензии.

Людям, которые страдают от реноваскулярной артериальной гипертензии, следует применять это медикаментозное средство в количестве не больше 2,5-5 мг раз в день.

При назначении таблеток пациентам с явно выраженной почечной недостаточностью, а также тем, кто проходит гемодиализ, необходимо определить дозировку в индивидуальном порядке с учетом клиренса креатинина и показателей динамики уровней артериального давления, функций почек и концентрации натрия и калия, содержащихся в плазме крови.

Для проведения терапии при развитии застойной формы сердечной недостаточности данное медикаментозное средство лучше принимать параллельно с сердечными гликозидами либо диуретическими препаратами. Начальная дозировка, как правило, составляет 2,5 мг раз в день. Затем ее нужно постепенно увеличить до 20 мг один раз в сутки.

Людям после приступа острого инфаркта миокарда с существенным увеличением сегмента ST «Липрил» следует назначать в первые сутки после возникновения соответствующих симптомов. Начальная доза не должна превышать 5 мг в сутки. Через три дня ее рекомендуется увеличить в два раза. Если же заболевание сопутствуется понижением систолического артериального давления, то необходимо принимать по 2,5 мг препарата раз в день в течение шести недель.

Это интересно:  ЛЕЦИТИН - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

2. Форма выпуска и состав

Медикаментозный препарат «Липрил» выпускается фармацевтическими компаниями в форме маленьких, круглых таблеток с приплюснутыми сторонами. Они изготавливаются с таких компонентов:

  • лизиноприла дигидрат – активное вещество;
  • магния стеарат;
  • маннитол;
  • кукурузный крахмал;
  • желтый железа оксид;
  • кальция гидрофосфата дигидрат.

3. Лекарственное взаимодействие

При комбинировании «Липрил» с другими медикаментами наблюдается лекарственное взаимодействие разного характера:

  1. При проведении лечебной терапии с лекарствами, которые содержат литий, может наблюдаться замедление выведения лития из организма, а также существенное усиление его токсического воздействия.
  2. В результате сочетания с препаратами калия, различными заменителями пищевой соли и калийсберегающими диуретическими средствами увеличивается риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов, которые страдают нарушением нормальной работы почек.
  3. Если комбинировать таблетки «Липрил» с антигипертензивными лекарственными средствами, а также различными диуретиками, то в большинстве случаев требуется дополнительная коррекция дозировки медикаментов по причине возможного возникновения антигипертензивного эффекта.
  4. Сочетание с НПВП, включая «Индометацин» заметно уменьшают эффективность препарата.
  5. При комплексной терапии с лекарствами, угнетающими функции костного мозга, происходит резкое повышение риска появления либо агранулоцитоза, либо нейтропении.
  6. «Липрил» усиливает воздействие этанола на человеческий организм.
  7. ГКС, цитостатики с «Аллопуринолом», а также «Прокаинамид» со всевозможными иммунодепрессантами приводят к увеличению риска появления симптомов лейкопении.
  8. Параллельное применение симпатомиметиков служит причиной понижения эффективности медикамента.
  9. Различные эстрогены приводит к задержке жидкости в организме в результате чего наблюдаетсяуменьшение антигипертензивного воздействия лекарственного средства.

4. Побочные действия

Помимо показания для использования таблеток, имеются и некоторые противопоказания, при наличии которых назначать пациентам данное лекарство строго запрещено. Ими являются:

  1. Индивидуальная повышенная чувствительность к отдельным составляющим препарата.
  2. Наличие идиопатического либо наследственного ангионевротического отека.
  3. Образование ангионевротического отека в результате применения одного из ингибиторов АПФ.
  4. Детям до восемнадцати лет.
  5. Беременность и период лактации.

Иногда у пациентов проявляются побочные действия, связанные с индивидуальной реакцией организма пациента на компоненты, содержащиеся в препарате:

  1. Постоянные перемены настроения.
  2. Продолжительные приступы головной боли.
  3. Спутанность сознания.
  4. Головокружения, а также другие нарушения нормального функционирования центральной нервной системы.
  5. Резкая анорексия.
  6. Приступы тошноты и рвоты.
  7. Диарея.
  8. Развитие гепатита.
  9. Желтуха.
  10. Симптомы панкреатита.
  11. Признаки дисгевзии.
  12. Ортостатическая артериальная гипотензия.
  13. Развитие тахикардии.
  14. Появление болевых ощущений в области груди.
  15. Аритмия разных видов;
  16. Нарушения нормальных функций почек, включая анурию и уремию.
  17. Признаки ОПН.
  18. Резкое снижение мужской потенции.
  19. Образуются ангионевротические отеки.
  20. Проявления сыпи аллергической этиологии на поверхности кожных покровов разных частей человеческого тела.
  21. Сухой кашель.
  22. Возникновение одышки.
  23. Развитие нейтропении.
  24. Общая слабость.
  25. Частое возникновение одышки.
  26. Бронхит.
  27. Симптомы синусита.
  28. Агранулоцитоз.
  29. Синусит.
  30. Признаки артралгии.
  31. Глоссит.
  32. Развитие тромбоцитопении.
  33. Понижение концентрации гематокрита, а также гемоглобина.
  34. В крови повышается уровень калия.
  35. Возникновение трансаминазы печени.

Передозировка

Возможна передозировка таблетками «Липрил». Она проявляется через явно выраженную артериальную гипотензию. В таком случае необходимо провести восстановление водно-электролитного баланса организма пациента и восполнение ОЦК.

Как правило, для этого осуществляется гемодиализ. При осложнении в виде образования ангионевротического отека требуется срочная терапия с применением ГКС, адреналина, а также антигистаминных медикаментов.

5. Условия и сроки хранения

Срок годности таблеток составляет три года. После его истечения использовать «Липрил» строго запрещено.

В аптеках на территории Российской Федерации лекарство можно купить примерно за 50 рублей.

При необходимости пациенту вместо лекарства «Липрил» разрешается назначать аналогами. В качестве препаратов-заменителей можно использовать следующие медикаменты:

  • «Ауролайза»;
  • «Витоприл»;
  • «Даприл»;
  • «Диротон»;
  • «Зониксем»;
  • «Ирумед»;
  • « Лизи Сандоз»;
  • «Лизигамма»;
  • «Лизигексал»;
  • «Лизиновел»;
  • «Лизинокол»;
  • «Лизиноприл», «Лизиноприл-Актавис», «Лизиноприл-Апо», «Лизиноприл-Астрафарм», «Лизиноприл-Лугал», «Лизиноприл-Ратиофарм»;
  • «Лизиноприл-Тева»;
  • «Лизоприл»;
  • «Линотор»;
  • «Лоприл Босналек»;
  • «Рилейс-Сановель»;
  • «Скоприл»;
  • «Солиприл».

Подобрать наиболее оптимальный аналог может только высококвалифицированный врач после проведения тщательного обследования пациента.

Каждый человек, который использовал для лечения таблетки «Липрил» имеет собственное мнение по поводу эффективности данного медикаментозного средства.

Однако большинство из них остаются вполне довольными полученным терапевтическим результатом и утверждают, что побочные эффекты либо полностью отсутствовали, либо были слабовыраженными и достаточно быстро исчезали.

В конце статьи можно оставить комментарий и прочитать отзывы других пользователей.

Липрил — препарат отлично нормализирующий артериальное давление. При неправильном приеме препарата может возникнуть побочные действия.

Не следует заниматься самолечением, чтобы избежать проявления всевозможных побочных реакций и развития нежелательных процессов.

Фармакокинетика

Лизиноприл — это перорально активный ингибитор АПФ, не содержит сульфгидрилу.
После приема лизиноприла максимальная его концентрация в сыворотке крови достигается в течение 7:00. У пациентов с острым инфарктом миокарда наблюдается тенденция к незначительному увеличению времени, необходимого для достижения максимальной концентрации в сыворотке крови. Среднее значение абсорбции лизиноприла составляет примерно 25% и варьирует у отдельных пациентов в зависимости от величины дозы (5-80 мг) в диапазоне от 6 до 60%. Эти данные основаны на количестве препарата, определенного в моче. У пациентов с сердечной недостаточностью биодоступность снижается примерно на 16%. Прием пищи в желудочно-кишечном тракте не влияет на абсорбцию лизиноприла.
Лизиноприл не связывается с другими белками сыворотки крови, кроме АПФ, циркулирующей в крови. Исследования на крысах указывают на то, что лизиноприл плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Лизиноприл не метаболизируется и полностью выводится с мочой в неизмененном виде. При многократном приеме эффективный кумулятивный полупериод лизиноприла составляет 12,6 часа. Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет примерно 50 мл / мин. Снижение концентрации в сыворотке крови имеет пролонгированное терминальную фазу, не влияет на аккумуляцию препарата. Эта заключительная фаза, вероятно, свидетельствует об интенсивном связывания с АПФ но не пропорционально дозы.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Липрил являются: эссенциальная гипертензия, сердечная недостаточность (симптоматическое лечение), острый инфаркт миокарда (кратковременное лечение (6 недель) пациентов со стабильными показателями гемодинамики не позднее чем через 24 часа после острого инфаркта миокарда); лечения начальной нефропатии у пациентов с сахарным диабетом II типа с артериальной гипертензией.

Способ применения

«Применение в период беременности или кормления грудью»).

Беременность

Липрил противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим беременность.
Эпидемиологические данные о риске тератогенности при применении ингибиторов АПФ в I триместре беременности неоднозначные; однако небольшого увеличения риска исключить нельзя. Данные о влиянии терапии ингибиторами АПФ во II и III триместрах свидетельствуют о фетотоксичность (угнетение функции почек, олигогидрамниоз, гипоплазия костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
При планировании беременности следует выбрать альтернативное антигипертензивное лечения с установленным профилем безопасности для применения в период беременности.
При установлении беременности во время лечения ингибиторами АПФ применения его следует немедленно прекратить и при необходимости заменить другими лекарственными средствами, разрешенными для применения беременным. В этом случае рекомендуется ультразвуковой контроль функции почек и черепа плода.
За новорожденными, матери которых применяли ингибиторы АПФ, необходимо тщательно наблюдать в связи с возможностью развития в них артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.
Поскольку информация о возможности применения лизиноприла в период кормления грудью отсутствует, прием препарата противопоказан кормящим грудью. Следует выбрать альтернативное антигипертензивное лечение с более изученным профилем безопасности применения в период кормления грудью, особенно при кормлении новорожденного или недоношенного ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Обычно эти эффекты обратимы. Следует с осторожностью применять такую комбинацию, особенно при нарушении функции почек, периодически контролируя их функцию.
Препараты золота: нитритоидни реакции (симптомы вазодилатации, в т.ч. приливы, тошноту, головокружение, артериальная гипотензия, что может быть очень тяжелой) после инъекции золота (например, натрия однократно, ) отмечались чаще у пациентов, получавших лечение ингибиторами АПФ .
Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства и анестетики: возможно усиление артериальной гипотензии.
Симпатомиметики: может снижаться гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.
Гипогликемические препараты (инсулины, пероральные гипогликемические средства): возможно усиление эффекта снижения глюкозы в крови с риском развития гипогликемии. Вероятность такого эффекта особенно высока в течение первых недель комбинированного лечения, а также при нарушении функции почек.
Эстрогены, кортикостероиды: возможно уменьшение антигипертензивного действия ингибиторов АПФ вследствие задержки жидкости в организме.
Алдеслейкин: усиление гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ.
Средства, подавляющие функцию костного мозга повышается риск развития нейтропении и / или агранулоцитоза.
Цитостатики, иммунодепрессанты, кортикостероиды, прокаинамид: при одновременном применении с лизиноприлом возможно развитие лейкопении.
Аллопуринол: повышается риск лейкопении и реакций гиперчувствительности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Тканевые активаторы плазминогена, такие иммунодепрессанты как mTOR-ингибиторы (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус): возможно повышение риска развития ангионевротического отека.
Антацидные средства: может снижаться биодоступность лизиноприла, так Липрил следует принимать за 1-2 ч до или через 1-2 часа после приема антацидного препарата.
Лизиноприл можно назначать одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в дозах, применяемых в кардиологии), тромболитиками , β-адреноблокаторами и / или нитратами.
Алкоголь потенцирует гипотензивное действие ингибиторов АПФ.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Липрил: артериальная гипотензия, циркуляторный шок, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, пальпитация, брадикардия, головокружение, беспокойство и кашель.
Лечение симптоматическое, рекомендуется введение физиологического раствора. При артериальной гипотензии следует положить пациента на кровать (ноги необходимо поднять). Возможна инфузия ангиотензина II и / или внутривенное ведение катехоламинов. Если прием препарата был осуществлен недавно, то для его вывода рекомендуется стимуляция рвоты, промывание желудка, прием энтеросорбентов и сульфата натрия. Лизиноприл может быть выведен из организма с помощью гемодиализа, при этом следует избегать применения полиакрилонитрильных металосульфонатних высокопоточных мембран (например AN 69).
Для лечения устойчивой брадикардии показано применение кардиостимулятора. Необходимо постоянно контролировать показатели жизненно важных функций, концентрации сывороточных электролитов и креатинина.
При развитии ангионевротического отека необходима адекватная неотложная терапия (введение адреналина (0,3-0,5 мл раствора адреналина (1: 1000) трансдермально), ГКС, антигистаминных препаратов, обеспечение проходимости дыхательных путей путем интубации или ларинготомия).

Условия хранения

Препарат Липрил следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Липрил — таблетки 5 мг; 10 мг или 20 мг.
Упаковка: по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке; по 60 таблеток в контейнере, по 1 контейнеру в пачке; по 90 таблеток в контейнере, по 1 контейнеру в пачке.

1 таблетка Липрил содержит лизиноприла (в пересчете на 100% безводный лизиноприл) — 5,0 мг, что соответствует лизиноприла дигидрата — 5,44 мг 10 мг, что соответствует лизиноприла дигидрата — 10,89 мг 20 мг, что соответствует лизиноприла дигидрата — 21,78 мг.
Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат для дозирования 10 мг — железа оксид желтый (Е172) для дозирования 20 мг — железа оксид красный (Е 172).

Производитель: ХФЗ ЗАО НПЦ Борщаговский Украина

Код АТС: C09A A03

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: лизиноприл; 1 таблетка содержит лизиноприла (в виде лизиноприла дигидрата) — 10 мг; вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат, железа оксид желтый. Основные физико-химические свойства: таблетки кремового цвета, плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской. На поверхности таблеток допускается мраморность и вкрапления.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Препарат Липрил относится к группе ингибиторов АПФ.
Подавляет образование ангиотензина II и уменьшает его сосудосуживающее действие, а также его стимулирующее влияние на продукцию альдостерона в надпочечниках. Под действием препарата уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), увеличивается минутный объем крови (МОК), уменьшается постнагрузка, снижается давление в малом круге кровообращения, снижается артериальное давление (АД), незначительно усиливается внутрипочечный кровоток. Липрил не влияет на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
Гипотензивный эффект наступает приблизительно через 1 час после приема, достигает максимума приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. При длительном лечении эффективность лизиноприла сохраняется. При внезапном прекращении приема препарата синдром отмены не наблюдается.

Показания к применению:

• Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или с другими антигипертензивными средствами);
• застойная сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии);
• острый инфаркт миокарда с элевацией сегмента ST (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозы:

Клиренс креатинина (мл/мин)

Начальная доза (мг/сут)

При застойной сердечной недостаточности возможно применение Липрила одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами. По возможности дозу диуретика следует уменьшить до начала приема Липрила. Начальная доза Липрила составляет 2,5 мг/сут, в дальнейшем ее постепенно увеличивают до 5-20 мг/сут. Целевая доза составляет 20 мг/сут.
При остром инфаркте миокарда с элевацией сегмента ST лечение Липрилом должно начинаться в течение 24 часов с момента появления его симптомов по схеме: начальная доза составляет 5 мг, следующая доза – 5 мг через 24 часа, потом 10 мг через 48 часов и далее по 10 мг в сутки. Пациентам с низким систолическим артериальным давлением (120 мм. рт. ст и менее) в начале лечения и в течение 3 суток посля инфаркта миокарда назначают меньшие дозы – 2,5 мг. При остром инфаркте миокарда терапия Липрилом должна длиться 6 недель.
Таблетки Липрила по 10 мг не применяют для лечения в дозе 2,5 мг.

Это интересно:  ЛАЗИКС - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Особенности применения:

До начала лечения по возможности следует нормализовать уровень натрия и/или компенсировать потерянный объем жидкости и тщательно контролировать развитие антигипертензивного действия.
У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией подбор и коррекцию дозирования следует проводить в условиях стационара.
Липрил с осторожностью назначают при заболеваниях, сопровождающихся потерей жидкости (повышенное потоотделение, диарея, рвота) и при предшествующей терапии диуретиками, т.к. возрастает риск развития артериальной гипотензии. В таких случаях после приема первой дозы показан врачебный контроль в течение нескольких часов.
У пациентов с сахарным диабетом лечение следует проводить под контролем уровня глюкозы в крови, особенно в течение первого месяца лечения.
Препарат следует с осторожностью применять пациентам с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки, а также пациентам с нарушением функции почек, печени, нарушением кроветворения, аутоиммунными заболеваниями, митральным или аортальным стенозом, обструктивной формой гипертрофической кардиомиопатии, другими заболеваниями с обструкцией путей оттока из левого желудочка. Применение Липрила у пациентов с этими заболеваниями требует постоянного контроля врача.
С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста, поскольку у них повышен риск развития артериальной гипотензии, в том числе ортостатической, и они могут проявлять повышенную чувствительность к препарату даже при применении обычных доз.
Следует иметь в виду, что между препаратами группы ингибиторов АПФ существует перекрестная гиперчувствительность.
В период лечения препаратом следует контролировать картину периферической крови.
Следует иметь в виду, что у пациентов с почечной недостаточностью и аутоиммунными заболеваниями существует повышенный риск возникновения гематологических нарушений.
В период лечения Липрилом не рекомендуется употреблять алкоголь.
При артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее или равно 100 мм. рт. ст) дозу Липрила следует уменьшить до 2,5 мг в сутки. Если гипотензия не компенсируется (систолическое артериальное давление менее или равно 90 мм. рт. ст) препарат следует отменить.
При необходимости проведения наркоза следует проинформировать врача о том, что пациент применяет Липрил.
При обширных хирургических вмешательствах или при применении опиоидных аналгетиков, вызывающих артериальную гипотензию, Липрил блокирует образование ангиотензина II при компенсаторном высвобождении ренина. Артериальная гипотензия, обусловленная этим механизмом, устраняется компенсированием потерянной жидкости (инфузией изотонического раствора натрия хлорида).
При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитриловой мембраной возможно развитие анафилактического шока, поэтому рекомендуется использовать другие мембраны либо назначать другие антигипертензивные препараты.
Липрил следует назначать с осторожностью пациентам с инфарктом миокарда в течение 6-12 часов после введения стрептокиназы (повышается риск развития артериальной гипотензии).
У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом препараты группы ингибиторов АПФ неэффективны.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Липрил может влиять (особенно в начале терапии) на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Вопрос о возможности заниматься потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Применять препарат в период беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата женщинами, кормящими грудью, вскармливание рекомендуется прекратить.

Дети.
Эффективность и безопасность применения препарата в детском и подростковом возрасте не исследовались, поэтому Липрил следует применять только у взрослых.

Побочные действия:

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, лабильность настроения, спутанность сознания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, диарея, тошнота, рвота, сухость во рту, дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений), панкреатит, гепатит, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в области груди, артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая, нарушение ритма сердца, тахикардия.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, уремия, олигурия и/или анурия, острая почечная недостаточность, импотенция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.
Изменения лабораторных показателей: нейтропения, агранулоцитоз, снижение уровня гемоглобина и показателя гематокрита, тромбоцитопения, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови (особенно при наличии заболеваний почек, сахарном диабете, реноваскулярной гипертензии), повышение активности печеночных трансаминаз.
Другие: чувство слабости, сухой кашель, бронхит, одышка, синусит, глоссит, артралгия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении Липрила:
— c препаратами лития может снижаться выведение лития из организма и усиливаться его токсическое действие, поэтому следует регулярно контролировать уровень лития в плазме;
— с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек). Поэтому данные комбинации назначают с острожностью, под контролем уровня калия в плазме и функции почек;
— с диуретиками, антигипертензивными препаратами отмечается дополнительный антигипертензивный эффект и может потребоваться коррекция доз препаратов;
— с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), особенно с индометацином, отмечается снижение эффективности Липрила;
— со средствами, угнетающими функцию костного мозга, повышается риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза;
— с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, глюкокортикостероидами, прокаинамидом повышается риск развития лейкопении;
— с симпатомиметиками снижается эффективность Липрила;
— с эстрогенами за счет задержки жидкости в организме может снижаться антигипертензивная эффективность Липрила.
Липрил усиливает действие этанола.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к лизиноприлу или к другим компонентам препарата;
• идиопатический, наследственный ангионевротический отек;
• ангионевротический отек после приема других ингибиторов АПФ;
• беременность;
• период кормления грудью;
• детский возраст.

Передозировка:

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, лабильность настроения, спутанность сознания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, диарея, тошнота, рвота, сухость во рту, дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений), панкреатит, гепатит, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в области груди, артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая, нарушение ритма сердца, тахикардия.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, уремия, олигурия и/или анурия, острая почечная недостаточность, импотенция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.
Изменения лабораторных показателей: нейтропения, агранулоцитоз, снижение уровня гемоглобина и показателя гематокрита, тромбоцитопения, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови (особенно при наличии заболеваний почек, сахарном диабете, реноваскулярной гипертензии), повышение активности печеночных трансаминаз.
Другие: чувство слабости, сухой кашель, бронхит, одышка, синусит, глоссит, артралгия.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС.

Липрил: инструкция по применению

действующее вещество: лизиноприл;

1 таблетка содержит лизиноприла (в пересчете на 100% безводный лизиноприл) — 5,0 мг, что соответствует лизиноприла дигидрата — 5,44 мг 10 мг, что соответствует лизиноприла дигидрата —

10,89 мг 20 мг, что соответствует лизиноприла дигидрата — 21,78 мг

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат для дозирования 10 мг — железа оксид желтый (Е172)

для дозирования 20 мг — железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Ингибиторы АПФ (АПФ). Лизиноприл. Код АТС С09А А03.

  • Эссенциальная гипертензия
  • сердечная недостаточность (симптоматическое лечение)
  • острый инфаркт миокарда (кратковременное лечение (6 недель) пациентов со стабильными показателями гемодинамики не позднее чем через 24 часа после острого инфаркта миокарда);
  • лечения начальной нефропатии у пациентов с сахарным диабетом II типа с артериальной гипертензией.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к лизиноприла, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ
  • наличие в анамнезе ангионевротического отека после применения ингибиторов АПФ
  • идиопатический или наследственный ангионевротический отек
  • двусторонний стеноз почечной артерии или стеноз артерии единственной почки
  • митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия с выраженными гемодинамическими нарушениями;
  • состояние после трансплантации почки;
  • острый инфаркт миокарда с нестабильной гемодинамикой;
  • кардиогенный шок
  • использование высокопропускными мембран с полиакрилнитрилнатрий-2-метилалилсульфонат (например AN 69) при диализе;
  • применение с препаратами, содержащими алискирен, пациентам с сахарным диабетом или с нарушением функции почек (СКФ

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать 1 раз в сутки утром, желательно в одно и то же время, запивая достаточным количеством воды. Липрил можно применять независимо от приема пищи.

Дозу и курс лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, состояния функции почек и сопутствующей терапии.

При необходимости применения дозы 2,5 мг следует назначать лизиноприл в соответствующей дозировке и лекарственной форме.

Эссенциальная гипертензия.

Лизиноприл можно применять в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

Начальная доза. Рекомендованная начальная доза составляет 10 мг в сутки. У пациентов с повышенной активностью ренин-ангиотензин-(в частности при реноваскулярной гипертензии, избыточном выведении электролитов из организма и / или дегидратации, сердечной декомпенсации или тяжелой артериальной гипертензии) может наблюдаться чрезмерное снижение артериального давления после приема начальной дозы. Поэтому в начале лечения таким пациентам следует находиться под наблюдением врача, начальная рекомендуемая доза составляет 2,5-5 мг.

Поддерживающая доза. Обычная эффективная поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Если при применении назначенной дозы в течение 2-4 недель не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, в дальнейшем дозу можно увеличить. Максимальная суточная доза не должна превышать

Пациенты, принимающие диуретики.

У пациентов, получающих терапию диуретиками, после приема первой дозы препарата возможно возникновение симптоматической артериальной гипотензии. Лечение диуретиками следует прекратить за

2-3 дня до начала применения Липрила. При невозможности отмены диуретиков начальная доза Липрила должен составлять не более 5 мг в сутки. Следует контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови. Дальнейший режим дозирования необходимо устанавливать в соответствии с показателями артериального давления. В случае необходимости лечение диуретиками можно восстановить.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Для пациентов с почечной недостаточностью начальную дозу устанавливают в зависимости от значения клиренса креатинина (см. Табл. 1).

Корректировка дозы при почечной недостаточности

КК (мл / мин)

Начальная доза (мг / сут)

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы: снижение уровня гемоглобина и гематокрита, угнетение костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, изменения настроения, парестезии, вертиго, нарушение вкусовых ощущений, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение обоняния, нарушение равновесия, дезориентация, шум в ушах, снижение остроты зрения, симптомы депрессии, обмороки, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические эффекты (включая гипотонию), инфаркт миокарда или инсульт, возможно, вторичный из-за чрезмерной артериальной гипотензии у пациентов группы высокого риска; пальпитация, тахикардия, феномен Рейно.

Со стороны костно-мышечной системы: были зарегистрированы мышечные спазмы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель, бронхит, ринит, одышка, бронхоспазм, глоссит, синусит, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония. Были зарегистрированы инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, сухость во рту, уменьшение аппетита, изменение вкуса, панкреатит, интестинальный ангионевротический отек, запор, гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит, желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной ткани: гиперчувствительность / ангионевротический отек ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых связок и / или гортани, сыпь, зуд, крапивница, алопеция, псориаз, гипергидроз, пемфигус, токсический эпидермальный некролиз , синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, псевдолимфома кожи.

Сообщалось о комплексной реакцию, которая включает один или несколько симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия / артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия и лейкоцитоз, сыпь, фоточувствительность или другие дерматологические проявления.

Со стороны мочевыделительной системы: дисфункция почек, уремия, острая почечная недостаточность , олигурия / анурия.

Это интересно:  ЗОФЕНОПРИЛ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Со стороны эндокринной системы: неадекватная секреция АДГ.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия.

Метаболические нарушения: гипогликемия.

Общие нарушения и нарушения условий введения: утомляемость, астения.

Результаты лабораторных тестов: повышение уровня мочевины в крови, креатинина и печеночных ферментов в сыворотке крови, гиперкалиемия, повышение уровня билирубина в сыворотке крови, гипонатриемия, протеинурия.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, пальпитация, брадикардия, головокружение, беспокойство и кашель.

Лечение: лечение симптоматическое, рекомендуется введение физиологического раствора. При артериальной гипотензии следует положить пациента на кровать (ноги необходимо поднять). Возможна инфузия ангиотензина II и / или внутривенное ведение катехоламинов. Если прием препарата был осуществлен недавно, то для его вывода рекомендуется промывание желудка, прием энтеросорбентов и сульфата натрия. Лизиноприл может быть выведен из организма с помощью гемодиализа. Для лечения устойчивой брадикардии показано применение кардиостимулятора. Необходимо постоянно контролировать показатели жизненно важных функций, концентрации сывороточных электролитов и креатинина.

При развитии ангионевротического отека необходима адекватная неотложная терапия (введение адреналина, ГКС, антигистаминных препаратов).

Применение в период беременности или кормления грудью

Препараты ингибиторов АПФ противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим беременность. При установлении беременности во время лечения применение его следует немедленно прекратить и при необходимости заменить другими лекарственными средствами, разрешенными к применению у беременных. За новорожденными, матери которых применяли ингибиторы АПФ, необходимо тщательно наблюдать в связи с возможностью развития в них артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Поскольку информация о возможности применения лизиноприла в период кормления грудью отсутствует, прием препарата противопоказан кормящим грудью.

Эффективность и безопасность применения лизиноприла детям не установлены, поэтому не следует применять препарат в данной возрастной категории.

Особенности применения

Симптоматическая артериальная гипотензия.

Симптоматическая артериальная гипотензия проявляется редко. У пациентов с артериальной гипертензией, принимающих лизиноприл, гипотензия чаще развивается вследствие гиповолемии при терапии диуретиками, ограничении употребления соли в пище, диализе, поносе или рвоте, или при тяжелых формах ренинзависимой гипертензии. У пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей почечной недостаточностью или без нее наблюдались случаи симптоматической гипотензии. Она чаще проявлялась у пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности, которые вынуждены принимать высокие дозы петлевых диуретиков, и в которых наблюдается гипонатриемия или функциональная почечная недостаточность. Пациентам с повышенным риском симптоматической гипотензии лечение следует начинать под наблюдением врача, при изменении дозы препарата контроль должен быть особенно тщательным. Подобный контроль необходим и для пациентов с ишемической болезнью сердца или заболеваниями сосудов мозга, в которых значительное снижение давления может привести к инфаркту миокарда или инсульта.

В случае развития артериальной гипотензии пациента необходимо уложить на спину и при необходимости сделать внутривенное вливание раствора натрия хлорида. Транзиторная артериальная гипотензия при приеме препарата не является противопоказанием для лечения, которое можно продолжить после нормализации артериального давления и восстановления объема жидкости.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью и нормальным или пониженным артериальным давлением препарат может дополнительно снизить уровень артериального давления. Этот ожидаемый эффект обычно не является причиной для прекращения лечения. При возникновении симптоматической гипотензии, возможно, необходимо уменьшить дозу или прекратить применение лизиноприла.

Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда.

У пациентов с острым инфарктом миокарда лечение лизиноприлом нельзя начинать, если существует риск дальнейших серьезных гемодинамических нарушений после терапии вазодилататорами. Это касается пациентов с систолическим давлением 100 мм рт.ст. или ниже, или пациентов, находящихся в состоянии кардиогенного шока. Если систолическое давление 120 мм рт.ст. или ниже, то в течение первых трех дней после инфаркта следует уменьшить дозу препарата. Если систолическое давление 100 мм рт.ст. или ниже, то поддерживающую дозу снизить до 5 мг или временно до 2,5 мг. В случае длительной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст. более

1:00) применение лизиноприла следует прекратить.

Стеноз аортального и / или митрального клапана / гипертрофическая кардиомиопатия.

Как и другие ингибиторы АПФ, лизиноприл следует с осторожностью применять пациентам со стенозом митрального клапана и с обструкцией оттока из левого желудочка (например, при аортальном стенозе или гипертрофической кардиомиопатии).

Нарушение функции почек.

Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения могут возникнуть побочные реакции со стороны нервной системы (головокружение, спутанность сознания, сонливость), поэтому при применении препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении Липрила с:

  • ; диуретиками отмечается суммирование антигипертензивного эффекта. У пациентов, которые уже принимают диуретики, особенно у тех, кому диуретики были назначены недавно, применение лизиноприла иногда может вызвать чрезмерное снижение артериального давления. Риск симптоматической артериальной гипотензии можно уменьшить, если отменить диуретик перед началом лечения лизиноприлом;
  • ; калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или заменителями пищевой соли, содержащие калий, повышается риск развития гиперкалиемии. Риск гиперкалиемии связывают с факторами, к которым относятся почечная недостаточность, сахарный диабет, одновременный прием калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих пищевых добавок или солезаменителя.

Применение добавок, содержащих калий, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих солезаменителя может приводить к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При применении лизиноприла на фоне калийвивидних диуретиков, гипокалиемия, вызванная их приемом, может быть ослаблена;

  • препаратами лития обратимо повышается уровень лития в сыворотке крови и развиваются токсические эффекты. Применение тиазидных диуретиков может повышать риск литиевой интоксикации и усиливать ее, если она уже вызвана одновременным приемом ингибиторов АПФ. Применять лизиноприл одновременно с литием не рекомендуется, но если такое сочетание необходимо, следует проводить тщательный контроль уровня лития в сыворотке крови
  • другими антигипертензивными препаратами может наблюдаться усиление гипотензивного эффекта. Одновременное применение нитроглицерина и других органических нитратов или вазодилататоров может усилить гипотензивный эффект лизиноприла.

Сочетание лизиноприла с алискирен-содержащими препаратами следует избегать.

Двойная блокада РААС при комбинированном применении ингибиторов АПФ (в т.ч. лизиноприл) , БРА или алискиреном связана с более высокой частотой побочных эффектов, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия, снижение функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) по сравнению с применением одного РААС-блокирующего препарата (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»);

  • ; нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту в дозе ≥ 3 г в сутки, снижается гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Сопутствующий прием НПВП и ингибиторов АПФ вызывает аддитивный эффект на повышение уровня калия в сыворотке крови, что может привести к нарушению функции почек. Обычно эти эффекты обратимы. В отдельных случаях может наблюдаться острая почечная недостаточность, особенно при нарушении функции почек, например у пациентов пожилого возраста или у пациентов с обезвоживанием организма;
  • трициклическими антидепрессантами, анестетиками и антипсихотическими средствами может усилить гипотензию;
  • симпатомиметиками может снижаться гипотензивный эффект ингибиторов АПФ
  • ; гипогликемическими препаратами (инсулины, пероральные гипогликемические средства) возможно усиление эффекта снижения глюкозы в крови с риском развития гипогликемии. Вероятность появления таких явлений особенно высока в течение первых недель одновременного лечения, а также при нарушении функции почек
  • препаратами золота: нитритоидни реакции (симптомы вазодилатации, включая приливы, тошноту, головокружение, артериальная гипотензия, которая может быть очень тяжелой) после инъекции золота (например натрия однократно,) отмечались чаще у пациентов, получавших лечение ингибиторами АПФ
  • ; аллопуринолом повышается риск возникновения лейкопении и реакций гиперчувствительности, особенно у пациентов с нарушением функции почек
  • ; антацидными средствами может снижаться биодоступность лизиноприла, так Липрил нужно принимать за 1-2 ч до или через 1-2 часа после приема антацидного препарата
  • циклоспорином, гепарином, триметопримом повышается риск развития гиперкалиемии
  • эстрогенами, кортикостероидами возможно уменьшение антигипертензивного действия Липрила;
  • алдеслейкином усиление гипотензивного эффекта Липрила;
  • ; цитостатиками, иммунодепрессантами, прокаинамидом повышается риск развития лейкопении.

Лизиноприл можно назначать одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в дозах, применяемых в кардиологии), тромболитиками, β-адреноблокаторами и / или нитратами.

Алкоголь потенцирует гипотензивное действие ингибиторов АПФ.

Фармакологические свойства

Лизиноприл является ингибитором пептидилдипептидазы. Лизиноприл ингибирует АПФ (АПФ), который является катализатором превращения ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид, ангиотензин II. Также ангиотензин II стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников. Подавление АПФ приводит к уменьшению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что приводит к снижению активности вазопрессоров и секреции альдостерона, а также может привести к росту концентрации калия в сыворотке крови.

Поскольку механизм действия при гипертензии осуществляется с помощью подавления ренин-ангиотензин-, лизиноприл оказывает гипотензивное действие даже в гипертензивных пациентов с низким уровнем ренина. АПФ идентичен киназы ИИ, энзима, который расщепляет брадикинин. Роль повышенного уровня брадикинина (что имеет выраженные вазодилатирующие свойства) в ходе лечения лизиноприлом полностью не выяснена и требует дальнейшего изучения.

Лизиноприл — это перорально активный ингибитор АПФ, не содержит сульфгидрилу.

абсорбция

После приема лизиноприла максимальная его концентрация в сыворотке крови достигается в течение 7:00. У пациентов с острым инфарктом миокарда наблюдается тенденция к незначительному увеличению времени, необходимого для достижения максимальной концентрации в сыворотке крови. Среднее значение абсорбции лизиноприла составляет примерно 25% и варьирует у отдельных пациентов в зависимости от величины дозы (5-80 мг) в диапазоне от 6 до 60%. Эти данные основаны на количестве препарата, определенного в моче. У пациентов с сердечной недостаточностью биодоступность снижается примерно на 16%. Прием пищи в желудочно-кишечном тракте не влияет на абсорбцию лизиноприла.

распределение

Лизиноприл не связывается с другими белками сыворотки крови, кроме АПФ, циркулирующей в крови. Исследования на крысах указывают на то, что лизиноприл плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

вывод

Лизиноприл не метаболизируется и полностью выводится с мочой в неизмененном виде. При многократном приеме эффективный кумулятивный полупериод лизиноприла составляет

12,6 часа. Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет примерно 50 мл / мин. Снижение концентрации в сыворотке крови имеет пролонгированное терминальную фазу, не влияет на аккумуляцию препарата. Эта заключительная фаза, вероятно, свидетельствует об интенсивном связывания с АПФ но не пропорционально дозы.

Фармакокинетика в особых групп пациентов.

Нарушение функции печени

Нарушение функции печени у пациентов с циррозом приводит к уменьшению абсорбции лизиноприла (примерно на 30%), а также к увеличению экспозиции (примерно на 50%) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие снижения клиренса.

Нарушение функции почек

Лизиноприл может быть выведен с помощью диализа. В течение 4:00 гемодиализа концентрации лизиноприла в плазме снижались в среднем на 60% с диализным клиренсом

сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют большую экспозицию лизиноприла по сравнению со здоровыми добровольцами (увеличение значения AUC в среднем составляет 125%), но, основываясь на количестве лизиноприла, определенном в моче, имеется уменьшение абсорбции составляет примерно 16% по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста концентрации лизиноприла в плазме крови и значение площади под кривой «концентрация в плазме — время» выше (увеличение составляет примерно 60%) по сравнению с пациентами молодого возраста.

Основные физико-химические свойства

Липрил в дозировке 5 мг в 1 таблетке — таблетки белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и насечкой.

Липрил в дозировке 10 мг в 1 таблетке — таблетки кремового цвета, плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и насечкой. На поверхности таблеток допускается мраморность и вкрапления.

Липрил в дозировке 20 мг в 1 таблетке — таблетки розового цвета, плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и насечкой. На поверхности таблеток допускается мраморность и вкрапления.

Статья написана по материалам сайтов: medside.ru, upheart.org, www.medcentre.com.ua, www.24farm.ru, lek.103.ua.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector