ЛАБЕТАЛОЛ — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Содержание

1. Фармакологическое действие

Сочетание периферического и бетаадреноблокирующего (расширяющего сосуды) действия непосредственно обеспечивают отличный эффект, при котором понижается артериальное давление.

Данное средство не оказывает особенного влияния на частоту сердечных сокращений, а также величину сердечного выброса.

Принимают Лабеталол для эффективного снижения именно артериального давления в случае возникновения гипертензии любой степени. Главным его отличием от b-адреноблокаторов является довольно быстрый и эффективный антигипертензивный эффект.

При приеме внутрь Лабеталол всасывается в кровь довольно быстро. Из плазмы крови срок его полувыведения составляет не менее 4 часов. Данный препарат выводится из организма как неактивные метаболиты, обычно с мочой.

Лекарственное средство принимается внутрь по 100 мг во время приема пищи по три раза в сутки. Дозу необходимо увеличивать при тяжёлых формах данного заболевания.

При использовании Лабеталола для лечения возможны сильные головные боли, головокружение (в качестве явления постуральной гипотензии), рвота и тошнота, кожный зуд, запоры, поносы, чувство усталости.

2. Показания к применению

Лекарственное средство Лабеталол в основном применяют при артериальной гипертензии, это идеальное средство для снижения артериального давления.

Главным его отличием он возможных аналогов является быстрое действие активного вещества, препарат оказывает наиболее быстрый антигипертензивный эффект.

3. Способ применения

Препарат выпускает в форме таблеток, поэтому применять его нужно внутрь, запивая водой. Принимать лекарственное средство необходимо по 0,1 г 3 раза в день. Дозу можно увеличивать при тяжелых формах заболевания.

Максимальная доза приема фармакологического препарата в сутки не должна быть более 1000 мг, принимать ее необходимо в 4 приема. Чтобы поддерживать терапию нужно принимать по 1 таблетке три раза в день.

Препарат также выпускают в форме инъекций, поэтому при таких ситуациях его нужно вводить в условиях стационара, под строгим наблюдением врача. Это просто объясняется тем, что в результате резко может снижаться артериальное давление.

4. Побочные действия

Применение Лабеталола не вызывает особо опасных побочных действий, но некоторые нежелательные реакции все-таки возможны.

О всех побочных эффектах, которые возникают в результате приема Лабеталола можно почитать немного ниже:

  • артериальная гипертензия;
  • сильные головокружения;
  • синкопа;
  • синусовая брадикардия;
  • ортостатическая гипотензия;
  • AV-блокада;
  • головная боль;
  • депрессия;
  • чувство усталости;
  • тошнота и рвота;
  • кошмары во снах;
  • одышка;
  • гепатотоксическое действие;
  • сексуальная дисфункция;
  • гипогликемия;
  • задержка мочи;
  • обратимая алопеция;
  • кожный зуд;
  • эксфолиативный дерматит;
  • ксероз.

При появлении даже некоторых побочных действий из всех перечисленных нужно сразу обратиться к опытному специалисту. Он проведет обследование и назначит вам другие медицинские препараты для лечения, чтобы восстановить ваше здоровье.

5. Противопоказания

Фармакологическое средство Лабеталол совершенно противопоказан пациентам с сердечной недостаточностью, а также в случаях появления атриовентрикулярной блокады. Если у больного есть что-то из перечисленных недугов назначение Лабеталола категорически запрещается.

Применение больными лекарственного средства Лабеталола не является причиной развития бронхоспазма (эффективного сужения просвета бронхов), однако пациентам, страдающих бронхиальной астмой принимать препарат следует с осторожностью.

6. Особые указания

Применение Лабеталола в большинстве случаев маскирует симптомы заболевания гипогликемии (тремор, тахикардия либо сердцебиение).

С особой осторожностью данное средство должны принимать пациенты с заболеваниями печени; при лечении лекарственным средством важно регулярно проводить тщательный контроль за результатами показателей функционального состояния печени.

Лабеталол зачастую бывает эффективным для проведения монотерапии в случае расслаивающей аневризме аорты. Так как Т1/2 препарата очень большой, то проводить продолжительную инфузию пациентам не рекомендуется.

Беременным женщинам принимать данный препарат конечно можно, так как до настоящего времени не было выявлено никаких плохих последствий, но перед началом проведения терапии очень важно оценить потенциальную пользу и возможное принесения вреда для ребенка.

При лактации данный препарат принимать не рекомендуется только потому, что учеными до сих пор еще не была выявлена подробная информация о возможном проникновении составляющих веществ в грудное молоко.

В случаях, когда препарат приписывают на короткий срок, а результатов от его лечения нет, то обязательно нужно пересмотреть проведение терапии, а также при необходимости заменить данное средство.

7. Лекарственное взаимодействие

Читайте далее — кардиологические центры в Москве. Список лучших клиник.

В новости (тут) инструкция на Пектрол.

При совместном приеме Лабеталола с другими различными гипотензивными средствами чаще всего замечается аддитивный эффект. В случае назначения с лекарственным средством Верапамилом либо Дилтиаземом повышается риск развития AV-блокады.

Зачастую появляются нежелательные реакции в случае сочетанного одновременного приема Лабеталола с различными антидиабетическими средствами.

Употребление Лабеталола со средства для наркоза обычно потенцирует и пролонгирует гипотензивный эффект первого. Совместное использование Галотана с Лабеталолом зачастую вызывает гипотензивный эффект, а также значительно уменьшает центральное венозное давление, а также сердечный выброс.

С особой осторожностью необходимо принимать Лабеталол у больных, принимающих ингибиторы МАО, это из-за возможного развития такого недуга, как синусовая брадикардия.

Применение Циметидина увеличивает именно биодоступность Лабеталола в случае одновременного приеме внутрь, это скорее всего происходит из-за увеличения абсорбции либо значительного уменьшения эффекта системного метаболизма.

Одновременный прием различных симпатомиметиков с Лабеталолом, практически всегда уменьшать гипотензивный эффект последнего.

Фармакологический препарат Лабеталол способен снижать нитроглицерининдуцированную рефлекторную тахикардию, а также эффективно оказывать появление аддитивного гипотензивного действия. В случае одновременного приема Лабеталола и какого-либо трициклического антидепрессанта в большинстве случаев возникает развитие тремора.

Совместное применение Лабеталола с Мефлохином увеличивает риск развития возможных изменений на ЭКГ, а также остановки сердца.

8. Условия хранения

Рекомендованная температура хранения лекарственного препарата до 25 градусов Цельсия.

После окончания указанного срока годности лекарственное средство принимать строго запрещено, так как это может привести к нежелательным эффектам.

9. Стоимость препарата в России и Украине

Средняя стоимость препарата Лабеталол в России составляет 1480 рублей, а в Украине, соответственно, не более 450 гривен.

10. Аналоги

Хорошими аналогами данного лекарственного средства, которые оказывают не менее эффективное действие являются следующие препараты:

  • Эгилок — средняя стоимость Лабеталола в России составляет около 87 рублей.
  • Тенорик — около 73 рублей.
  • Корвитол — 104 рублей.
  • Метопролол — 11 рублей.
  • Пенбутолол — 134 рублей.
  • Вискалдикс — 76 рублей.
  • Пиндолол — 346 рублей.
  • Атегексал композитум — 56 рублей.
  • Пропранолол — 88 рублей.
  • Калбета — 245 рублей.
  • Корзид — 564 рублей.
  • Метипранолол — 447 рублей.
  • Надолол — около 38 рублей.

Отзывы о препарате Лабеталол можно прочитать в конце данной статьи. Большинство оставленных отзывов о применении рассматриваемого фармакологического средства положительны: пациенты отмечают, что уже через пару дней после начала приема лекарства им становилось намного легче, артериальное давление эффективно снижалось, а данные анализов улучшались.

Это интересно:  БЕТАК - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Рассмотрим один из отзывов в интернете:

Зинаида П., 47 лет. «В последнее время меня беспокоило регулярно повышающееся давление, оно сопровождалось сильными головными болями и значительным ослаблением организма. Однако я всегда принимала таблетки, повышающие давление и мне становилось легче.

Со временем мои приступы стали учащаться и прием таблеток уже не был настолько эффективным, они перестали мне помогать. Однажды у меня сильно поднялось давление и мне было плохо, препараты больше не помогали.

Мне вызвали скорую и увезли в лечебное учреждение. Там провели тщательное обследование и врач в качестве лечения назначил мне препарат Лабеталол. Я уже сомневалась, что мне могут помочь обычные таблетки, но все-равно действовала указаниям специалиста.

После продолжительного приема препарата я почувствовала себя намного легче. Давление уже настолько не поднималось и я могла больше не беспокоиться о своем здоровье. Я очень благодарна Лабеталолу и его производителям. Спасибо большое за создание этого чудесного препарата!«.

Для быстрого купирования высокого давления подойдет препарат Лабеталол: применение, особенности

Лабеталол – препарат, который используется для быстрого снижения артериального давления (АД) при гипертонической болезни. Он относится к группе «гибридных» адреноблокаторов, его действующее вещество связывается как с бета-, так и с альфа1-адренорецепторами. В особенностях приема препарата стоит разобраться заранее.

Читайте в этой статье

Механизм действия препарата

Лечебное действие лабеталола связано с его способностью блокировать адренорецепторы. Это нервные окончания, которые стимулируются норадреналином. Различают 2 основных класса адренорецепторов — альфа- и бета.

Лабеталол блокирует альфа1-адренорецепторы, которые расположены преимущественно в стенках мелких артерий (артериол). В результате происходит их расширение во всех тканях организма.

Бета- адренорецепторы делятся на 3 подкласса:

Лабеталол сочетает в себе селективное блокирующее действие на альфа1-адренорецепторы и неселективное (неизбирательное) – на бета-адренорецепторы. Соотношение такой активности составляет 1:3 при приеме таблеток и 1:7 при введении раствора для инъекций.

Блокада бета-адренорецепторов вызывает незначительное замедление сердцебиения и расслабление сосудов. Такой «двойной эффект» приводит к быстрому снижению АД у людей с гипертонией.

Несмотря на неселективность действия, лекарство не приводит к выраженному спазму бронхов, в стенке которых расположены бета2-адренорецепторы.

Особенность лабеталола – способность быстро снижать уровень АД.

А здесь подробнее о препарате Верапамил.

Показания к применению лабеталола

Лабеталол может применяться в виде монотерапии или в сочетании с другими лекарствами для снижения повышенного АД. Высокое давление увеличивает нагрузку на артерии и сердце. При длительной гипертензии она может вызвать инсульт, сердечную или почечную недостаточность, а также стать причиной приступа стенокардии или инфаркта миокарда.

Под влиянием Лабеталола сосуды расширяются, а сердцебиение несколько замедляется. Вследствие этого снижается АД, и кровоток в тканях сердца и других органах восстанавливается.

Лабеталол может назначаться как в форме таблеток, так и в виде медленного внутривенного вливания (инфузии).

Таблетки используются у взрослых и пожилых пациентов при любых формах, степенях и стадиях гипертонической болезни.

Показания для внутривенного введения:

  • гипертонический криз;
  • повышение АД у беременных;
  • гипертония у больных с инфарктом миокарда;
  • общая анестезия (наркоз) с необходимостью снижения АД.

Противопоказания

Лабеталол – неселективный бета-адреноблокатор, поэтому он действует не только на сосуды и сердце, но и на бронхи, углеводный и жировой обмен. Поэтому его не следует использовать при соответствующих нарушениях:

  • бронхиальная астма (применять лекарство допускается, но с осторожностью);
  • сердечная недостаточность III – IV функционального класса;
  • атриовентрикулярная блокада любой степени;
  • сахарный диабет с высоким уровнем глюкозы в крови;
  • синдром Рейно (патология периферических артерий).

Способ применения и дозы

Лекарство можно использовать только по назначению врача. Обычно он выписывается в виде инъекций во время стационарного лечения. После завершения инфузии рекомендуется соблюдать постельный режим в течение 3 часов.

Лечение гипертонии у взрослых:

  • начальная доза 100 мг х 2 раза в день, с возможным постепенным увеличением до 400 мг х 2 раза в день, максимальная доза 2400 мг в день в 2 — 4 приема;
  • у пожилых рекомендуется начинать терапию с 50 мг х 2 раза в день, постепенно увеличивая до 100 — 200 мг х 2 раза в день.

Лабеталол: инструкция по применению

Лабеталол – это препарат для снижения артериального давления, отличающийся быстрым действием. Медикамент часто используют как средство «скорой помощи» при высоком давлении. Тем не менее быстрое действие препарата накладывает ряд ограничений на его прием, которые необходимо учитывать перед началом терапии.

Форма выпуска и состав

Лабеталол выпускается в таблетках и растворе в ампулах, предназначенном для медленного внутривенного введения. Основное действующее вещество препарата – это лабеталол.

Таблетки выпускаются в двух дозировках – по 100 и 200 мг действующего вещества. Таблетки упакованы в блистеры и полимерные банки, препарат выпускается по 30 или 100 таблеток (капсул) в одной картонной упаковке. Ампулы лекарственного средства емкостью 5 мл содержат 50 мг основного действующего вещества.

Препарат имеет множество аналогов, но не является лекарством первой линии выбора из-за достаточно агрессивного влияния на организм.

Раствор препарата в аптеках отсутствует

Фармакологическое действие

Лабеталол – это неселективный адреноблокатор. Препарат одновременно влияет на альфа- и бета-адренорецепторы, что и объясняет его быстрое антигипертензивное действие.

  • сосудорасширяющее действие;
  • быстрое снижение артериального давления;
  • снижение периферического сопротивления сосудов;
  • уменьшение выраженности гипертрофии левого желудочка сердца.

Препарат быстро снижает давление, но практически не влияет на величину сердечного выброса. Прием лекарственного средства в течение длительного курса не приводит к развитию рефлекторной тахикардии. При этом длительная терапия Лабетололом нормализует работу миокарда и уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Показания к применению

Инструкция по применению лекарства Лабеталол предлагает принимать препарат для лечения следующих состояний:

  • артериальная гипертензия;
  • аневризма аорты;
  • феохромоцитома.

В терапии применяются таблетки и раствор для инъекции. Таблетки предназначены для домашнего лечения, инъекции или инфузии проводятся только в условиях стационара.

Так как средство достаточно резко снижает артериальное давление, купирование гипертонического криза препаратом Лабеталол проводится в стационаре, под контролем медицинского персонала. Для быстрой нормализации артериального давления делают внутривенные инъекции препарата. Лабеталол, показания к применению которого достаточно широки, должен применяться только по назначению врача.

Самостоятельно применять лекарство при гипертоническом кризе не рекомендуется

Способ применения и рекомендованные дозировки

Любые лекарства и таблетки от гипертонии, включая препарат Лабеталол, требуют точного соблюдения схемы приема и правильного подбора дозировки. Чтобы быстро снять симптомы, рекомендация по применению Лабеталола, при наличии показаний к его приему, следующая:

  • гипертония легкой и средней степени – до 400 мг препарата в сутки;
  • гипертония средней и тяжелой степени – до 1000 мг лекарства в сутки;
  • поддерживающая терапия после курса лечения – 200 мг лекарства в сутки.

Суточную дозу разбивают на 2-3 приема. Таблетку необходимо пить после еды, запивая достаточным количеством воды. Инструкция по применению таблеток Лабеталол предлагает принимать в первую неделю по 1 таблетке 100 мг дважды в сутки, постепенно увеличивая дозировку согласно рекомендациям лечащего врача. Постепенное увеличение количества принимаемого препарата позволяет избежать резких падений артериального давления.

Это интересно:  Амзаар от давления: инструкция по применению, аналоги

При гипертоническом кризе практикуется медленное внутривенное введение лекарства в дозировке 20 мг (2 мл 1% раствора препарата, разведенного с физиологическим раствором). Такая манипуляция проводится только врачом в стационаре или специалистом «скорой помощи». В домашних условиях для купирования гипертонического криза можно принять 1 таблетку в дозировке, рекомендованной лечащим врачом.

Препарат может быть назначен для длительного приема, однако в большинстве случаев практикуется кратковременная терапия Лабетололом, во избежание развития артериальной гипотензии.

Применение при беременности

До сих пор не доказано опасного действия таблеток Лабеталол на плод, поэтому препарат может быть назначен беременным женщинам, но лишь в том случае, если ожидаемая польза многократно превосходит возможные риски. Решение о назначении таблеток или раствора Лабеталол при беременности принимает врач, так как на фоне терапии лекарством может развиваться гипотензия, что потенциально опасно для здоровья плода.

Основное действующее вещество медикамента проникает в грудное молоко, поэтому при лактации прием лекарства запрещен. При необходимости терапии, грудное кормление следует прекратить.

При беременности прием препарата не запрещен, но только по назначению врача

Побочные действия

Инструкция к таблеткам Лабеталол дает подробное описание возможных побочных эффектов, которые развиваются на фоне приема препарата. К ним относят:

  • запор;
  • тошнота и рвота;
  • вертиго;
  • мигрень;
  • ортостатическая гипотензия;
  • парестезии;
  • ночные кошмары;
  • депрессивное расстройство;
  • эректильная дисфункция у мужчин.

Противопоказания

Препарат нельзя принимать при AV-блокаде, брадикардии, кардиогенном шоке. Лекарство применяется с осторожностью в следующих случаях:

  • ХОБЛ;
  • патологии печени;
  • сахарный диабет;
  • бронхит и астма;
  • псориаз;
  • сахарный диабет.

Решение о целесообразности терапии Лабеталолом в перечисленных случаях принимается лечащим врачом.

Особые указания

Препарат с осторожностью назначают больным сахарным диабетом. Таблетки могут маскировать симптомы гипогликемии, такие как головокружение, тремор и тахикардия. Больным сахарным диабетом необходимо тщательно контролировать показатели концентрации глюкозы в крови.

Известны случаи обострения псориаза на фоне приема таблеток Лабетолол, поэтому пациентам с этим дерматологическим заболеванием следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства.

Препарат с осторожностью назначают пациентам с нарушением функции печени. Пациенты, входящие в группу риска, должны регулярно сдавать анализы для оценки работы этого органа.

Внутривенное введение препарата должно быть медленным, но не продолжительным. Лекарство быстро оказывает ожидаемое терапевтическое действие, поэтому длительные инфузии могут привести к развитию тяжелой гипотензии.

Препарат маскирует признаки пониженного уровня глюкозы в крови, что для диабетика столь же опасно, как высокий сахар

Лекарственные взаимодействия

  1. Лабеталол может негативно влиять на действие препаратов, применяемых в терапии сахарного диабета. Это обуславливает необходимость корректировки дозировки последних. Пациенты с сахарным диабетом должны дополнительно проконсультироваться с лечащим эндокринологом перед началом приема Лабеталола.
  2. Одновременный прием с Циметидином требует уменьшения дозы Лабеталола, так как существует риск увеличения антигипертензивного эффекта адреноблокатора, что приводит к развитию гипотензии.
  3. Одновременный прием с трициклическими антидепрессантами приводит к развитию побочных эффектов со стороны нервной системы и может стать причиной появления выраженного тремора.
  4. Комбинация с мефлохином нежелательна, так как потенциально опасна нарушением сердечной деятельности и остановкой сердца.
  5. При одновременном приеме с ингибиторами МАО существует риск развития синусовой брадикардии.
  6. В случае необходимости оперативного вмешательства следует предупредить врача о приеме Лабеталола, так как это лекарство может негативно влиять на эффективность средств для наркоза.

Стоимость и аналоги

Отечественными фармацевтическими компаниями Лабеталол не производится, поэтому разброс цен в аптеках достаточно велик – от 1000 до 1700 рублей за упаковку таблеток или капсул (30 штук) в дозировке 100 мг.

Полные аналоги препарата Лабеталол – Амипресс, Иполаб, Ламитол. Все перечисленные препараты имеют одно и то же действующее вещество и примерно одинаковую стоимость. При необходимости, лекарственное средство можно заменить таблетками с таким же фармакологическим действием, но другим составом, например, препаратами Эгилок, Тенорик, Корвитол. Стоимость перечисленных аналогов стартует от 150 рублей за упаковку.

Отзывы о препарате

Лабеталол не относится к препаратам первой линии выбора и не пользуется популярностью, поэтому отзывы о лекарстве найти проблематично. В то же время, имеющихся отзывов достаточно, чтобы сделать вывод об эффективности лекарства от высокого давления.

Лабеталол – отличный, но очень редкий препарат. Найти его в аптеках практически нереально, я привозила из-за границы. Пью только при кризе, что случается очень редко.

Мне выписывали это лекарство при беременности. Беременность протекала хорошо, проблем у малыша не было, но при приеме чувствовала сильное недомогание, постоянно кружилась голова. Беременным не рекомендую.

Лекарство очень хорошо снижает давление, но вызывает импотенцию. Принимал его две недели, потому пришлось заменить на аналог. Кроме вышеозначенных проблем, побочных эффектов не было. Думаю, Лабеталол можно смело принимать женщинам-гипертоникам.

Содержание

Фармакологические свойства препарата Лабеталол

Неселективный блокатор β-адренергических рецепторов с селективным блокирующим действием на постсинаптические α1-адренергические рецепторы. За счет наличия в молекуле двух оптических центров существует четыре диастереоизомера лабеталола, которые отличаются степенью фармакологической активности. Соотношение β- и α-адреноблокирующей активности рацемического лабеталола составляет 3–7:1.
В результате взаимодействия с α- и β-адренергическими рецепторами лабеталол вызывает вазодилатацию и снижение ОПСС, приводя к снижению системного АД без существенного уменьшения сердечного выброса и развития рефлекторной тахикардии. Неблагоприятное влияние лабеталола на липидный спектр плазмы крови минимально. При систематическом применении лабеталол уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка у больных АГ (артериальная гипертензия). Лабеталол обладает хинидиноподобным мембраностабилизирующим эффектом, который, однако, проявляется только при назначении лабеталола в очень высоких дозах. По сравнению с другими блокаторами β-адренорецепторов (например пропранололом), лабеталол не уменьшает клубочковую фильтрацию и почечный кровоток.
После приема внутрь лабеталол быстро и практически полностью абсорбируется. Одновременный прием с пищей замедляет абсорбцию лабеталола в кишечнике, но повышает абсолютную биодоступность. Подвергается значительному пресистемному метаболизму в слизистой оболочке пищеварительного тракта и при первичном прохождении через печень, за счет чего в системную циркуляцию в неизмененном виде поступает только около 25% принятой дозы лабеталола. Гипотензивный эффект развивается в пределах 20 мин — 2 ч после приема внутрь, максимальный эффект — через 1–4 ч. Продолжительность гипотензивного действия дозозависима и составляет 8—24 ч. Гипотензивный эффект после в/в введения развивается через 2–5 мин и достигает максимальной выраженности через 5–15 мин; его продолжительность — 2–4 ч. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек колеблется в пределах 2,5–8 ч. При выраженной почечной недостаточности возможна кумуляция лабеталола. Широко распределяется во всех тканях организма, проникает через плаценту, экскретируется с грудным молоком. В небольших количествах проникает через ГЭБ. Экстенсивно метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Около 30% экскретируется с желчью и выводится с калом, остальное количество выделяется с мочой (55–60% в виде метаболитов и 5% в неизмененном виде).

Показания к применению препарата Лабеталол

АГ (артериальная гипертензия).

Применение препарата Лабеталол

При гипертоническом кризе вводят в/в медленно (в течение 2 мин) в дозе 20 мг (2 мл 1% р-ра). При необходимости введение повторяют с интервалом 10 мин. Предпочтительно вводить лабеталол в виде инфузии на изотоническом р-ре натрия хлорида или глюкозы (концентрация р-ра для вливания — 1 мг/мл) со скоростью 2 мг/мин. Обычно эффективная доза составляет 50–200 мг. Суммарная доза для взрослых при в/в введении не должна превышать 300 мг.
Информация о применении у детей ограничена. Рекомендуется назначать внутрь из расчета 4 мг/кг/сут в 2 приема при постоянном контроле уровня АД. При в/в введении болюсная доза (вводят медленно) составляет 0,2–1 мг/кг. Начальная скорость инфузии — 0,4–1 мг/ кг/ч, максимальная — не более 3 мг/кг/ч.

Это интересно:  Кудесан: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, состав и побочные действия

Противопоказания к применению препарата Лабеталол

Абсолютные противопоказания — AV-блокада, выраженная брадикардия, кардиогенный шок; относительные противопоказания — БА, ХОБЛ, бронхит, сахарный диабет, депрессия, гипертиреоз, заболевания печени, тяжелая псевдопаралитическая миастения, период беременности, псориаз, тиреотоксикоз, вентрикулярная дисфункция.

Побочные эффекты препарата Лабеталол

головокружение, АГ (артериальная гипертензия), синкопе, ортостатическая гипотензия (в основном при в/в введении), синусовая брадикардия, AV-блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, головная боль, усталость, депрессия, кошмарные сновидения, парестезия, тошнота, рвота, гепатотоксическое действие, одышка, сексуальная дисфункция (импотенция, нарушения эякуляции, снижение либидо, приапизм), задержка мочи, гипогликемия, кожный зуд, ксероз и гиперпигментация кожи, обратимая алопеция, эксфолиативный дерматит.

Особые указания по применению препарата Лабеталол

Лабеталол может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, тремор).
С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени; во время лечения необходимо проводить периодический контроль показателей функционального состояния печени.

Взаимодействия препарата Лабеталол

При одновременном применении лабеталола с прочими гипотензивными средствами наблюдается аддитивный эффект. При назначении с верапамилом или дилтиаземом возрастает риск развития AV-блокады.
Возможны нежелательные фармакодинамические взаимодействия при сочетанном одновременном применении лабеталола с антидиабетическими средствами.
Средства для наркоза могут потенцировать и пролонгировать гипотензивный эффект лабеталола. Комбинация галотана и лабеталола может вызывать синергический гипотензивный эффект, уменьшать сердечный выброс и снижать центральное венозное давление.
Следует с осторожностью применять лабеталол у пациентов, принимающих ингибиторы МАО, ввиду возможности развития синусовой брадикардии.
Циметидин повышает биодоступность лабеталола при одновременном приеме внутрь, вероятно, за счет увеличения абсорбции или уменьшения пресистемного метаболизма.
Одновременное применение симпатомиметиков может уменьшать гипотензивный эффект лабеталола.
Лабеталол уменьшает нитроглицерин-индуцированную рефлекторную тахикардию и оказывает аддитивное гипотензивное действие.
При одновременном применении лабеталола с трициклическими антидепрессантами возможно развитие тремора.
При одновременном применении с мефлохином повышается риск развития изменений на ЭКГ и остановки сердца.

Кардиолог — сайт о заболеваниях сердца и сосудов

Кардиолог онлайн

Кардиохирург онлайн

  • Главная
  • Справочник лекарств
  • Бета-, альфа-адреноблокаторы
  • Лабеталол

Фармакологическое действие

Лабеталол — неселективный блокатор бета-адренергических рецепторов с селективным блокирующим действием на постсинаптические аьфа-1-адренергические рецепторы. За счет наличия в молекуле двух оптических центров существует четыре диастереоизомера лабеталола, которые отличаются степенью фармакологической активности. Соотношение бета- и альфа-адреноблокирующей активности рацемического лабеталола составляет от 3:1 при приеме внутрь, до 7:1 при внутривенном введении.

В результате взаимодействия с альфа- и бета-адренергическими рецепторами лабеталол вызывает вазодилатацию и снижение ОПСС, приводя к снижению системного АД без существенного уменьшения сердечного выброса и развития рефлекторной тахикардии. Неблагоприятное влияние лабеталола на липидный спектр плазмы крови минимально. При систематическом применении лабеталол уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка у больных АГ. Лабеталол обладает хинидиноподобным мембраностабилизирующим эффектом, который, однако, проявляется только при назначении лабеталола в очень высоких дозах. По сравнению с другими блокаторами бета-адренорецепторов (например пропранололом), лабеталол не уменьшает клубочковую фильтрацию и почечный кровоток.

Фармакокинетика

После приема внутрь лабеталол быстро и практически полностью абсорбируется. Одновременный прием с пищей замедляет абсорбцию лабеталола в кишечнике, но повышает абсолютную биодоступность. Подвергается значительному пресистемному метаболизму в слизистой оболочке пищеварительного тракта и при первичном прохождении через печень, за счет чего в системную циркуляцию в неизмененном виде поступает только около 25% от принятой дозы лабеталола. Гипотензивный эффект развивается в пределах 20 мин – 2 ч после приема внутрь, максимальный эффект — через 1–4 ч. Продолжительность гипотензивного действия дозозависима и составляет 8—24 ч.

Гипотензивный эффект после в/в введения развивается через 2–5 мин и достигает максимальной выраженности через 5–15 мин; его продолжительность — 2–4 ч. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек колеблется в пределах 2,5–8 ч. При выраженной почечной недостаточности возможна кумуляция лабеталола.

Широко распределяется во всех тканях организма, проникает через плаценту, экскретируется с грудным молоком. В небольших количествах проникает через ГЭБ. Экстенсивно метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Около 30% экскретируется с желчью и выводится с калом, остальное количество выделяется с мочой (55–60% в виде метаболитов и 5% в неизмененном виде).

Артериальная гипертензия, гипертонический криз, феохромоцитома, расслаивающая аневризма аорты, артериальная гипотензия при отмене клонидина.

Режим дозирования

Информация о применении у детей ограничена. Рекомендуется назначать внутрь из расчета 4 мг/кг в сутки в 2 приема при постоянном контроле уровня АД. При в/в введении болюсная доза (вводят медленно) составляет 0,2–1 мг/кг. Начальная скорость инфузии — 0,4–1 мг/кг/ч, максимальная — не более 3 мг/кг/ч.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания — AV-блокада, выраженная брадикардия, кардиогенный шок; относительные противопоказания — БА, ХОБЛ, бронхит, сахарный диабет, депрессия, гипертиреоз, заболевания печени, тяжелая псевдопаралитическая миастения, период беременности, псориаз, тиреотоксикоз, вентрикулярная дисфункция.

Побочное действие

Головокружение, АГ, синкопа, ортостатическая гипотензия (в основном при в/в введении), синусовая брадикардия, AV-блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, головная боль, усталость, депрессия, кошмарные сновидения, парестезия, тошнота, рвота, гепатотоксическое действие, одышка, сексуальная дисфункция (импотенция, нарушения эякуляции, снижение либидо, приапизм), задержка мочи, гипогликемия, кожный зуд, ксероз и гиперпигментация кожи, обратимая алопеция, эксфолиативный дерматит.

Особые указания

Лабеталол может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, тремор).

С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени; во время лечения необходимо проводить периодический контроль показателей функционального состояния печени.

Может быть эффективен в качестве монотерапии при расслаивающей аневризме аорты.

Поскльку Т1/2 лабеталола достаточно велик, продолжительная инфузия не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лабеталола с прочими гипотензивными средствами наблюдается аддитивный эффект. При назначении с верапамилом или дилтиаземом возрастает риск развития AV-блокады.

Возможны нежелательные фармакодинамические взаимодействия при сочетанном одновременном применении лабеталола с антидиабетическими средствами.

Средства для наркоза могут потенцировать и пролонгировать гипотензивный эффект лабеталола. Комбинация галотана и лабеталола может вызывать синергический гипотензивный эффект, уменьшать сердечный выброс и снижать центральное венозное давление.

Следует с осторожностью применять лабеталол у пациентов, принимающих ингибиторы МАО, ввиду возможности развития синусовой брадикардии.

Циметидин повышает биодоступность лабеталола при одновременном приеме внутрь, вероятно, за счет увеличения абсорбции или уменьшения пресистемного метаболизма.

Одновременное применение симпатомиметиков может уменьшать гипотензивный эффект лабеталола.

Лабеталол уменьшает нитроглицерининдуцированную рефлекторную тахикардию и оказывает аддитивное гипотензивное действие.

При одновременном применении лабеталола с трициклическими антидепрессантами возможно развитие тремора.

При одновременном применении с мефлохином повышается риск развития изменений на ЭКГ и остановки сердца.

Статья написана по материалам сайтов: upheart.org, cardiobook.ru, gipertoniya.guru, www.minclinic.ru, cardiolog.org.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector