ЭПРОСАРТАН — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Есть противопоказания. Проконсультируйтесь с врачом.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата НЕ ПРОДАЮТСЯ.

Препараты, содержащие Эпросартан (Eprosartan, код АТХ (ATC) C09CA02):

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Epratenz, Eprotan, Epratenz, Eprozar, Futuran, Naviten, Navixen, Regulaten, Tevetenz.

Содержание

Теветен (Эпросартан) — инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II.

Эпросартан избирательно действует на АТ1-рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией.

Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях (в т.ч. в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает вазоконстрикцию, задержку натрия и высвобождение альдостерона, поражение органов-мишеней — гипертрофию миокарда и сосудов.

Эпросартан предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II. Угнетает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и опосредованно — диуретическое действие.

Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию жидкости и ионов натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда.

Гипотензивное действие после приема однократной дозы сохраняется в течение 24 ч, стойкий терапевтический эффект проявляется при регулярном приеме — через 2-3 недели без изменения ЧСС.

Не вызывает развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией эпросартан не влияет на концентрации ТГ, общего холестерина (Хс) или Хс-ЛПНП в крови, определяемых натощак. Кроме того, эпросартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.

Повышает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации, уменьшает выведение альбуминов (нефропротекторное действие), при сохранении почечной саморегуляции вне зависимости от степени выраженности почечной недостаточности.

Не влияет на пуриновый обмен, не оказывает значимого влияния на выведение мочевой кислоты почками.

Реже, чем ингибиторы АПФ, вызывает возникновение эффектов, связанных с брадикинином (в т.ч. сухого упорного кашля).

Частота случаев сухого, упорного кашля у пациентов, получающих эпросартан, — 1.5%. При замене ингибитора АПФ эпросартаном у пациентов с кашлем, частота сухого упорного кашля соответствует плацебо.

Прекращение лечения эпросартаном не сопровождается синдромом отмены.

Во время клинических исследований применение препарата в суточной дозе до 1200 мг в течение 8 недель было эффективным без видимой зависимости между дозой и частотой зарегистрированных побочных явлений.

Эпросартан не угнетает изоферменты CYP1A, 2А6, 2С9/8, 2С19, 2D6, 2Е и 3А системы цитохрома Р450 in vitro.

Фармакокинетика

После приема внутрь в разовой дозе 300 мг биодоступность препарата составляет 13%. Cmax эпросартана в плазме крови достигается через 1-2 ч.

При приеме эпросартана одновременно с пищей наблюдается клинически незначимое снижение абсорбции (менее 25%), Cmax в плазме крови и значения AUC.

Связывание с белками плазмы составляет 98% и имеет постоянный характер в диапазоне терапевтических концентраций.

Vd — 13 л. Практически не кумулирует.

Выводится в основном в неизмененном виде — через кишечник (90%), почками — 7%. Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов. 20% от концентрации в моче составляет ацилглюкуронид эпросартана, 80% — неизмененный эпросартан.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Степень связывания с белками плазмы не зависит от пола, возраста, наличия нарушений функции печени и не изменяется при незначительно выраженной или умеренной почечной недостаточности, но может снижаться при тяжелой почечной недостаточности.

У лиц моложе 18 лет фармакокинетика не изучена.

При применении эпросартана у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 30 до 59 мл/мин) значения AUC и Сmax на 30% выше, а с тяжелой степенью (КК от 5 до 29 мл/мин) — на 50% выше по сравнению со здоровыми людьми.

При печеночной недостаточности значение AUC (но не Сmax) возрастает, в среднем, на 40%, что не требует коррекции режима дозирования.

У лиц пожилого возраста значения Сmax и AUC возрастают в среднем в 2 раза, что не требует коррекции режима дозирования.

Масса тела, половые и расовые различия не оказывают влияния на фармакокинетику эпросартрана.

Показания к применению препарата ТЕВЕТЕН®

  • артериальная гипертензия.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза составляет 600 мг 1 раз в сутки утром. Максимальное снижение АД у большинства пациентов достигается через 2-3 недели лечения. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Коррекции дозы не требуется для больных пожилого возраста и больных с нарушением функции печени.

Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин) суточная доза не должна превышать 600 мг.

Длительность применения препарата не ограничена.

Побочное действие

Чаще всего у пациентов, получавших эпросартан, сообщалось о таких побочных реакциях на препарат, как головная боль и неспецифичные жалобы на состояние со стороны пищеварительной системы, возникавших приблизительно у 11% и 8% пациентов, соответственно.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Эпросартан – эффективное лечение гипертонии

Под гипертонией понимается заболевание сердечно-сосудистой системы, которое характеризуется стойким повышением артериального давления.

В наши дни артериальная гипертензия диагностируется у пациентов разных возрастов и приводит к развитию серьезных осложнений.

Для лечения гипертонии применяются специальные антигипертензивные препараты, одним из которых является Эпросартан.

Данное средство отличается высокой эффективностью и небольшим числом побочных эффектов. Купить лекарство в аптеке можно по рецепту.

1. Фармакологическое действие

Вещество эпросартан угнетает активность РААС, предупреждает развитие эффектов ангиотензина II или ослабляет их. Оказывает антигипертензивное, вазодилатирующее, диуретическое действие.

Уменьшает секрецию альдостерона, реабсорбцию ионов натрия и жидкости в проксимальном сегменте канальцев почечных, АД в малом круге кровообращения, ОПСС, артериальную вазоконстрикцию. При длительном применении способствует подавлению пролиферативного влияния ангиотензина II на клетки миокарда и гладких мышц сосудов.

После однократного применения эпросартана антигипертензивное действие сохраняется на протяжении одного дня, а стойкий терапевтический эффект развивается спустя две-три недели регулярного приема без изменения ЧСС.

У лиц с гипертонией эпросартан не оказывает влияния на концентрации в крови Хс ЛПНП или общего Хс, а также глюкозы и триглицеридов, определяемые на голодный желудок.

Повышает СКФ и почечный кровоток, оказывает нефропротекторное действие (уменьшает выведение альбуминов), сохраняя почечную саморегуляцию независимо от того, насколько сильно выражена почечная недостаточность.

В отличие от ингибиторов АПФ, реже вызывает эффекты, связанные с брадикинином (включая сухой упорный кашель). У пациентов, принимающих эпросартан, частота случаев данного симптома составляет 1,5%.

Не вызывает развития ортостатической гипотензии после приема первой дозы. Не оказывает значимого влияния на пуриновый обмен, на выведение почками мочевой кислоты. Прекращение терапии эпросартаном синдромом отмены не сопровождается.

Клинические исследования показали, что применение эпросартана до 1200 мг/сут. на протяжении восьми недель было эффективным, а видимая зависимость между частотой зарегистрированных побочных эффектов и дозой отсутствовала.

2. Показания к применению

3. Способ применения

Медикамент применяется не только в качестве самостоятельного средства, но также совместно с иными препаратами для снижения АД. Так, параллельно с Эпросартаном могут быть назначены блокаторы кальциевых каналов либо тиазидные диуретики.

Если пациент страдает тяжелой либо умеренной недостаточностью почек, максимальная суточная доза снижается до 600 мг. Коррекция дозы не нужна при лечении лиц пожилого возраста и людей с нарушением печеночной функции.

4. Состав и форма выпуска

Эпросартан – вещество, представленное в виде белого кристаллического порошка, не растворимого в воде. Форма выпуска этого лекарственного средства – таблетки, покрытые оболочкой, с дозировкой 600 мг.

5. Взаимодействие с другими препаратами

Параллельное применение содержащих калий пищевых добавок, калийсберегающих диуретиков, содержащих калий заменителей соли пищевой и прочих препаратов, способных повышать концентрацию калия в крови (гепарин) чревато повышением сывороточного содержания калия.

Результаты клинических исследований показали: двойная блокада РААС посредством одновременного применения ингибиторов АПФ, алискирена или АРА II связана с повышением частоты таких нежелательных реакций, как снижение функции почек (в т.ч. почечная недостаточность острая), гиперкалиемия и артериальная гипотензия, по сравнению с использованием отдельного средства, воздействующего на РААС.

В ряде случаев наблюдалось обратимое повышение сывороточного содержания калия и возникновения токсических реакций при сочетанном применении ингибиторов АПФ с препаратами лития. Появление такого эффекта возможно и после приема Эпросартана, поэтому пациентам, принимающим данный препарат, нужно контролировать плазменное содержание лития.

Антигипертензивное действие лекарства может быть потенцировано иными гипотензивными средствами.

Совместное применение НПВС индометацина и лозартана вызывало снижение эффективности АРА II, поэтому нельзя исключать подобного эффекта при одновременном применении остальных лекарств этих классов.

Это интересно:  НИЦЕРГОЛИН - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Сочетанное применение НПВС и АРА II, как и при терапии ингибиторами АПФ, способно стать причиной повышенного риска ухудшения почечной функции (вплоть до появления острой недостаточности почечной), повышения сывороточного содержания калия, особенно у людей с имеющимся нарушением почечной функции.

Подобные комбинации должны применяться осторожно, в особенности у пожилых людей. Пациентам рекомендовано проведение объемзаместительной терапии и наблюдение за функцией почек (периодически в процессе терапии и после начала комбинированного лечения).

6. Побочные действия

Передозировка

При самостоятельном увеличении рекомендованной дозы могут появиться симптомы передозировки, такие как сонливость, рвота, снижение АД до критических цифр, тошнота.

Для избавления от перечисленных симптомов нужно произвести промывание желудка и дать пациенту энтеросорбенты (при этом важно учитывать, сколько прошло времени после употребления лекарственного препарата).

При резком понижении давления нужно уложить пациента горизонтально, приподнять нижние конечности, вызвать бригаду скорой помощи и дождаться ее приезда.

7. Противопоказания

Эпросартан не применяется при следующих патологиях и состояниях:

  • гиперчувствительность к эпросартану;
  • возраст до 18-ти (не установлены безопасность и эффективность применения);
  • беременность;
  • тяжелый стеноз артерии почки, если она является единственной функционирующей;
  • период грудного вскармливания;
  • сочетанное применение алискиренсодержащих ЛС и самого алискирена у людей с тяжелым/умеренным нарушением почечной функции либо сахарным диабетом;
  • гемодинамически значимый стеноз почечных артерий двусторонний.

Ограничениями к применению Эпросартана являются:

  • ХСН тяжелая (по классификации NYHA IV функциональный класс);
  • стеноз артерии почки единственной;
  • избыточное выведение из организма натрия и/или снижение ОЦК (в т.ч. вследствие рвоты, приема диуретиков в больших дозах, диареи);
  • двусторонний стеноз артерий почечных;
  • обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
  • применение у пациентов, относящихся к негроидной расе;
  • стеноз митрального, аортального клапанов;
  • печеночная недостаточность;
  • применение у лиц с Cl креатинина меньше 30 мл/мин либо находящихся на гемодиализе;
  • ИБС (ограничен опыт применения).

Сведения о безопасности назначения Эпросартана людям с недавно выполненной операцией по пересадке почки отсутствуют.

При беременности

Лечение Эпросартаном должно быть прекращено сразу же после установления факта беременности. При необходимости следует начать альтернативное лечение, которое не способно принести вреда ни будущей матери, ни ребенку в ее утробе.

Так как информации об использовании Эпросартана во время грудного вскармливания слишком мало, по возможности препарат следует заменить иным гипотензивным лекарством, обладающим доказанным профилем безопасности.

Особенно это касается случаев вскармливания недоношенных либо новорожденных детей.

8. Условия и сроки хранения

Эпросартан должен храниться в недоступных для детей, сухих местах. Температура окружающей среды при этом не может превышать 25-ти градусов.

Медикамент годен на протяжении трех лет.

На территории РФ Эпросартан (№14, 600 мг) реализуют по цене от 800 до 1100 руб.

Приблзительная цена препарата в Украине составляет 430 гривен.

10. Аналоги

Торговые названия эпросартана – Навитен и Теветен. Соответственно, данные препараты покупают пациенты, которым эпросартан прописан.

Что касается лекарств с похожим действием, но другим составом, то к ним относят такие средства, как Вазар, Лориста, Вальсакор, Нортиван, Кандекор.

Пациенты, принимавшие Эпросартан, хвалят его терапевтическое действие и практически полное отсутствие нежелательных явлений во время его применения.

Тем не менее, использование данного средства ограничено из-за его недостаточной распространенности и высокой стоимости.

Прежде чем принимать Эпросартан, ознакомьтесь с отзывами о нем, перейдя в конец статьи. Там же вы можете поделиться своим впечатлением, которое сложилось у вас о данном лекарственном средстве.

Эпросартан: инструкция по применению препарата

Эпросартан – это международное непатентованное название препарата от гипертонии. Это лекарственное средство относится к группе сартанов и применяется для лечения гипертонической болезни, начиная со второй стадии. Препарат имеет ряд особенностей, которые необходимо учитывать перед началом приема. Лекарства, в состав которых входит эпросартан – Теветен и Теветен Плюс.

Состав и форма выпуска

Таблетки содержат вещество, которое обеспечивает гипотензивное действие

Теветен выпускается в таблетках. Как и все препараты этой группы, лекарство отличается пролонгированным действием, то есть высвобождение активного вещества происходит медленно и в несколько этапов, что обеспечивает круглосуточное гипотензивное действие. В одной таблетке содержится 600 мг действующего вещества. Вспомогательные компоненты состава: лактоза, крахмал, магния стеарат, целлюлоза, компоненты оболочки.

В аптеках также представлен комбинированный препарат на основе эпросартана – Теветен Плюс. Он содержит то же количество действующего вещества, дополнительно в составе присутствует 12.5 мг диуретика гидрохлортиазида.

Оба препарата выпускаются в упаковках по 14 или 28 таблеток. Лекарственное средство отпускается строго по рецепту.

Фармакологические свойства

Препарат относится к блокаторам рецепторов ангиотензина II. Блокирование активности этих рецепторов влияет на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, подавляя механизмы возникновения высокого артериального давления. Таким образом, препарат оказывает действие непосредственно на причину развития артериальной гипертензии, а не просто кратковременно снижает давление.

Функции ангиотензина II – это сужение кровеносных сосудов, задержка натрия в организме, выделение альдостерона. Все это влечет за собой повышение артериального давления. Эпросартан блокирует выработку этого фермента, тем самым препятствуя повышению давления.

После приема одной таблетки отмечается постепенное уменьшение артериального давления в течение суток.

Препарат целесообразно применять в терапии гипертензии любой стадии, так как гипотензивное действие проявляется постепенно, без влияния на частоту сердечных сокращений и деятельность миокарда.

Особенности лекарственного средства:

  • мягкое антигипертензивное действие;
  • предотвращение внезапных скачков давления;
  • профилактика гипертонических кризов;
  • отсутствие влияния на обмен веществ;
  • улучшение почечного кровотока;
  • не вызывает кашель;
  • снижает риск внезапной сердечной смерти.

В отличие от ингибиторов АПФ, которые являются препаратами первой линии выбора для пациентов с высоким артериальным давлением, эпросартан не вызывает такого распространенного побочного эффекта, как кашель. Проводимые исследования позволили установить положительное влияние препарата на общее самочувствие пациента и повышение толерантности к физическим нагрузкам.

Таким образом, эпросартан – перспективный препарат в лечении артериальной гипертензии, который значительно улучшает самочувствие гипертоников, позволяя жить полной жизнью. Несмотря на это, лекарство небезопасно и имеет ряд ограничений, с которыми необходимо ознакомиться, прежде чем начинать терапию.

Показания к применению

Эпросартан разрешен для применения диабетикам

Эпросартан в инструкции по применению предлагается применять для лечения эссенциальной гипертензии. Так как лекарство не влияет на уровень глюкозы в крови, его целесообразно назначать для снижения артериального давления у пациентов с сахарным диабетом.

Эпросартан улучшает почечный кровоток и не влияет на скорость клубочковой фильтрации, в связи с чем его можно применять в терапии артериальной гипертензии у пациентов с нарушением функции почек, включая почечную недостаточность.

Противопоказания и ограничения к приему

Эпросартан и препараты на его основе нельзя принимать в следующих случаях:

  • гиперчувствительность к основному действующему веществу;
  • непереносимость вспомогательных компонентов состава;
  • беременность;
  • стеноз почечных артерий;
  • одновременный прием с препаратами на основе алискирена;
  • детский возраст.

В случае, если применяется комбинированный препарат, в составе которого также присутствует диуретик, дополнительными противопоказаниями является почечная и печеночная недостаточность, так как при этих состояниях нельзя принимать гидрохлортиазид.

Решение о назначении лекарства при нарушении функции печени также должен принимать врач. Описание или инструкция к эпросартану не приводит точных рекомендаций по лечению этим препаратом пациентов с нарушением функции печени, поэтому прием лекарства должен быть осторожным.

Безопасность использования лекарственного средства для лечения гипертензии у детей не установлена, поэтому пациентам этой возрастной группы препарат не назначается.

Пожилым пациентам лекарство можно принимать без ограничений, кроме заявленных в списке противопоказаний.

Применение при беременности

Препарат нельзя принимать во время беременности. Это лекарственное средство преодолевает плацентарный барьер и может оказывать негативное влияние на развитие плода. Если женщина во время терапии эпросартаном узнала о внезапной беременности, лекарство необходимо отменить. Дети, рожденные от матерей, которые в начале беременности принимали эпросартан, требуют внимательного наблюдения в первые дни жизни. Как правило, такие малыши наблюдаются в отделении интенсивной терапии родильного дома из-за риска нарушения функции миокарда или развития гипотензии.

Прежде чем начать прием лекарственного средства, следует исключить вероятность беременности.

Во время лактации лекарство не принимают. Если препарат нельзя заменить другим средством от гипертонии, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные эффекты

При появлении побочных действий следует прекратить принимать лекарство и обратиться к врачу

Ниже приведены побочные эффекты, которые встречаются часто (больше чем у одного пациента из ста):

  • головная боль;
  • спутанность сознания;
  • заложенность носа;
  • тошнота и рвота;
  • диарея;
  • астенический синдром.

Во время испытаний препарата докладывалось о редких случаях развития ангионевротического отека у пациентов с гиперчувствительностью к препаратам группы сартанов.

При использовании комбинированного препарата к побочным эффектам добавляются нежелательные реакции организма на прием гидрохлортиазида.

Лекарственные взаимодействия

Эпросартан задерживает калий в организме. Одновременный прием препарата с калийсберегающими диуретиками либо заменителями соли на основе калия может привести к повышению уровня этого вещества в сыворотке крови.

Одновременный прием эпросартана с препаратами группы ингибиторов АПФ увеличивает риск развития побочных эффектов, в частности артериальной гипотензии.

Пациентам с сахарным диабетом и почечной недостаточностью нельзя принимать эпросартан с препаратами на основе алискирена из-за риска развития тяжелых побочных эффектов.

Одновременный прием нестероидных противовоспалительных препаратов приводит к увеличению нагрузки на почки и повышению уровня калия в сыворотке крови, поэтому не рекомендован.

Не рекомендуется принимать лекарство с препаратами лития из-за риска повышения уровня лития в крови и усиления его токсичности.

Ограничений на прием алкоголя в инструкции к препарату не приведено, однако рекомендуется отказаться от спиртного на время лечения артериальной гипертензии любыми лекарствами.

Режим дозирования, правила приема, передозировка

Для более эффективного действия врач может назначить длительное применение препарата

Это интересно:  Энам: инструкция по применению, при каком давлении использовать таблетки

Препарат принимают по одной таблетке в сутки, желательно в первой половине дня. Эффективность препарата не зависит от приема пищи, поэтому пить таблетку можно в любое удобное время. Лекарство следует глотать целиком, не разламывая и не разжевывая.

Несмотря на то, что действие препарата начинается уже после приема первичной дозы, стойкий антигипертензивный эффект достигается спустя 20 дней регулярного приема. В связи с этим врач может назначить препарат для длительного лечения, вплоть до нескольких месяцев. Синдром отмены после прекращения приема лекарства отсутствует, антигипертензивный эффект сохраняется в течение нескольких недель после употребления последней таблетки.

Эпросартан показывает хорошие результаты при одновременном приеме с гидрохлортиазидом (диуретик) или нифедипином (блокатор кальциевых каналов). Такие комбинации показаны пациентам с тяжелой формой гипертонической болезни. В качестве комбинированного препарата может применяться Теветен Плюс, так как он содержит эпросартан с диуретиком.

Данные о передозировке препарата ограничены. Известен случай развития тяжелой артериальной гипотензии при приеме большой дозы лекарства. Симптоматическое лечение полностью устранило симптомы без риска для здоровья пациента.

Стоимость и аналоги

Как уже упоминалось, эпросартан – это название действующего вещества, одноименного препарата в аптеках нет. Единственный препарат на основе этого лекарства – Теветен.

Стоимость упаковки 14 таблеток – 1750 рублей. Комбинированное лекарство с диуретиком в составе Теветен Плюс обойдется почти в 2000 рублей, но за большую упаковку (28 таблеток).

Аналоги препарата эпросартан по фармакологическому действию – это другие препараты из группы сартанов или блокаторов рецепторов к ангиотензину II. К ним относят:

  • кандесартан (Кандесар, Атаканд);
  • лозартан (Лозап, Лориста);
  • валсартан (Вальсакор, Сакорд);
  • олмесартан (Кардосал, Олиместра);
  • телмисартан (Микардис, Телсартан).

Все препараты группы действуют одинаково, незначительно отличаются ценой и отпускаются строго по рецепту врача.

Отзывы о препарате

Так как эпросартан представлен только одним препаратом (Теветен), отзывов о нем немного. Пациенты отмечают высокую эффективность, но многие недовольны высокой стоимостью лекарства.

«Врач назначил Теветен сроком на 3 месяца. С учетом стоимости упаковки, мне это не по карману. Пила лекарство один месяц, а потом заменила на более дешевый Кандесар. Теветен действует лучше, более мягкий и без побочных эффектов, но дорогой».

«Отличный препарат, принимала несколько месяцев и давление теперь постоянно в норме. Побочных эффектов, кроме головной боли в первую неделю, не было, поэтому уверенно рекомендую всем».

«Принимал сначала Теветен, а затем Теветен Плюс. Оба препарата отлично подошли, давление снизили до почти нормальных значений, эффект сохранялся в течение почти четырех месяцев после прекращения лечения. Побочных эффектов никаких не было. Минус только один – высокая стоимость».

Теветен в Москве

Инструкция

  • Владелец регистрационного удостоверения: Abbott Healthcare Products, B.v. (Нидерланды)
  • Производитель: Abbott Biologicals, B.v. (Нидерланды) Abbott Healthcare, Sas (Франция)
  • Представительство: Эбботт Лэбораториз ООО (Россия)

Антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II.

Эпросартан избирательно действует на АТ1-рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией.

Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях (в т.ч. в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает вазоконстрикцию, задержку натрия и высвобождение альдостерона, поражение органов-мишеней — гипертрофию миокарда и сосудов.

Эпросартан предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II. Угнетает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и опосредованно — диуретическое действие.

Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию жидкости и ионов натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда.

Гипотензивное действие после приема однократной дозы сохраняется в течение 24 ч, стойкий терапевтический эффект проявляется при регулярном приеме — через 2-3 недели без изменения ЧСС.

Не вызывает развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией эпросартан не влияет на концентрации ТГ, общего холестерина (Хс) или Хс-ЛПНП в крови, определяемых натощак. Кроме того, эпросартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.

Повышает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации, уменьшает выведение альбуминов (нефропротекторное действие), при сохранении почечной саморегуляции вне зависимости от степени выраженности почечной недостаточности.

Не влияет на пуриновый обмен, не оказывает значимого влияния на выведение мочевой кислоты почками.

Реже, чем ингибиторы АПФ, вызывает возникновение эффектов, связанных с брадикинином (в т.ч. сухого упорного кашля).

Частота случаев сухого, упорного кашля у пациентов, получающих эпросартан, — 1.5%. При замене ингибитора АПФ эпросартаном у пациентов с кашлем, частота сухого упорного кашля соответствует плацебо.

Прекращение лечения эпросартаном не сопровождается синдромом отмены.

Во время клинических исследований применение препарата в суточной дозе до 1200 мг в течение 8 недель было эффективным без видимой зависимости между дозой и частотой зарегистрированных побочных явлений.

Эпросартан не угнетает изоферменты CYP1A, 2А6, 2С9/8, 2С19, 2D6, 2Е и 3А системы цитохрома Р450 in vitro.

После приема внутрь в разовой дозе 300 мг биодоступность препарата составляет 13%. Cmax эпросартана в плазме крови достигается через 1-2 ч.

При приеме эпросартана одновременно с пищей наблюдается клинически незначимое снижение абсорбции (менее 25%), Cmax в плазме крови и значения AUC.

Связывание с белками плазмы составляет 98% и имеет постоянный характер в диапазоне терапевтических концентраций.

Vd — 13 л. Практически не кумулирует.

Выводится в основном в неизмененном виде — через кишечник (90%), почками (7%). Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов. 20% от концентрации в моче составляет ацилглюкуронид эпросартана, 80% — неизмененный эпросартан.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Степень связывания с белками плазмы не зависит от пола, возраста, наличия нарушений функции печени и не изменяется при незначительно выраженной или умеренной почечной недостаточности, но может снижаться при тяжелой почечной недостаточности.

У лиц моложе 18 лет фармакокинетика не изучена.

При применении эпросартана у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 30 до 59 мл/мин) значения AUC и Сmax на 30% выше, а с тяжелой степенью (КК от 5 до 29 мл/мин) — на 50% выше по сравнению со здоровыми людьми.

При печеночной недостаточности значение AUC (но не Сmax) возрастает, в среднем, на 40%, что не требует коррекции режима дозирования.

У лиц пожилого возраста значения Сmax и AUC возрастают в среднем в 2 раза, что не требует коррекции режима дозирования.

Масса тела, половые и расовые различия не оказывают влияния на фармакокинетику эпросартрана.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза составляет 1 таб. 1 раз/сут. Эпросартан можно применять как отдельно, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Максимальное снижение АД у большинства пациентов достигается через 2-3 недели лечения.

Коррекции дозы не требуется для больных пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (КК ≥ 30 мл/мин).

Для пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин) суточная доза не должна превышать 600 мг.

Чаще всего у пациентов, получавших эпросартан, сообщалось о таких побочных реакциях на препарат, как головная боль и неспецифичные жалобы на состояние со стороны пищеварительной системы, возникавших приблизительно у 11% и 8% пациентов, соответственно.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, ® у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и недавно выполненной трансплантацией почек.

Теветен ® не рекомендуется применять для лечения пациентов с первичным гиперальдостеронизмом.

Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата Теветен ® для лечения пациентов с нарушением функции печени и ИБС, в связи с недостаточным опытом применения у данных категорий пациентов.

Препарат Теветен ® противопоказан к применению при беременности.

Пациентки, планирующие беременность, должны перейти на прием альтернативных антигипертензивных средств, обладающих установленными характеристиками безопасности для применения при беременности. Терапия препаратом Теветен ® должна быть прекращена немедленно после установления беременности, и в случае необходимости должна быть начата альтернативная терапия.

Известно, что терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности токсична для плода (ухудшение функции почек, маловодие, задержка оссификации костей черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если все же эпросартан применялся в период со II триместра беременности, рекомендуется проводить ультразвуковой контроль функции почек и состояния черепа плода.

Новорожденные, матери которых принимали эпросартан, должны тщательно наблюдаться на предмет выявления артериальной гипотензии.

По причине недостаточного количества данных о применении препарата Теветен ® в период кормления грудью, по возможности данный препарат следует заменить другими антигипертензивными лекарственными средствами, обладающими установленными профилями безопасности, особенно при вскармливании новорожденного или недоношенного ребенка.

Имеются лишь ограниченные данные о передозировке. Препарат хорошо переносится при приеме внутрь.

Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Эпросартан не влияет на фармакокинетику дигоксина и фармакодинамику варфарина или глибенкламида.

Ранитидин, кетоконазол, флуконазол не влияют на фармакокинетику эпросартана.

Эпросартан можно применять в сочетании с тиазидными диуретиками (в т.ч. с гидрохлоротиазидом) и блокаторами «медленных» кальциевых каналов (в т.ч. нифедипином пролонгированного действия), не ожидая клинически значимых нежелательных взаимодействий, при этом происходит взаимное усиление гипотензивного эффекта.

Сочетанное применение Теветена с калийсберегающими диуретиками, пищевыми добавками, содержащими калий, заменителями поваренной соли, содержащими калий и другими препаратами, повышающими уровень калия в сыворотке крови (например, гепарином) может вызывать повышение уровня калия в сыворотке крови. Во время лечения препаратами, воздействующими на РААС возможно развитие гиперкалиемии, особенно, у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью.

Это интересно:  Тенотен Детский: инструкция по применению, состав, побочные эффекты

Антигипертензивное действие Теветена может быть потенцировано другими антигипертензивными препаратами.

Известны случаи обратимого повышения концентрации лития в сыворотке крови и развития токсических реакций при одновременном приеме препаратов лития с ингибиторами АПФ. Нельзя исключать возможность развития подобного эффекта после приема эпросартана, в связи с этим рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови при одновременном приеме с эпросартаном.

Совместное применение с НПВС может привести к повышенному риску ухудшения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, и повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек. Такие комбинации следует применять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациентам рекомендовано проводить объемзаместительную терапию и контролировать функцию почек.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой или средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин) суточная доза не должна превышать 600 мг.

Компания не располагает данными о безопасности применения препарата Теветен ® у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и недавно выполненной трансплантацией почек.

Симптоматическая артериальная гипотензия

У пациентов со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками), при ограничении потребления поваренной соли, при длительной и многократной рвоте прием препарата Теветен ® может вызывать развитие симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения препаратом Теветен ® необходимо провести коррекцию ОЦК.

Почечная недостаточность, тяжелая хроническая сердечная недостаточность

У пациентов, почечная функция которых зависит от активности РААС (например, при тяжелой хронической сердечной недостаточности IV функционального класса по классификации NYHA) во время лечения ингибиторами АПФ может развиться олигурия и/или прогрессирующая азотемия, и, в редких случаях, тяжелая почечная недостаточность.

В связи с недостаточным опытом применения антагонистов рецепторов ангиотензина II у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или стенозом почечной артерии единственной почки, нельзя исключить нарушения почечной функции на фоне применения препарата Теветен ® , вследствие подавления РААС.

Перед назначением препарата Теветен ® пациентам с почечной недостаточностью и, периодически, в процессе курса терапии следует контролировать функцию почек. Если в этот период наблюдается ухудшение почечной функции, следует пересмотреть целесообразность продолжения лечения препаратом Теветен ® .

Антагонисты ангиотензина снижают давление менее эффективно у пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией, по причине более высокой распространенности состояний, характеризующихся низким уровнем ренина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние эпросартана на способность к управлению транспортным средством и работе с механизмами не изучалось, но на основании фармакодинамических свойств, можно говорить, что подобных влияний он не оказывает.

В период лечения препаратом Теветен ® необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью возникновения головокружения и слабости.

Теветен: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Teveten

Код ATX: C09CA02

Действующее вещество: Эпросартан (Eprosartan)

Производитель: ABBOTT HEALTHCARE PRODUCTS (Нидерланды)

Актуализация описания и фото: 15.08.2018

Цены в аптеках: от 1197 руб.

Теветен – препарат с вазодилатирующим, антигипертензивным и опосредованно диуретическим действием.

Форма выпуска и состав

  • таблетки, покрытые оболочкой, по 400 мг: цвет – светло-розовый, форма – овальная, двояковыпуклая, гравировка на одной стороне – «5044», на другой – SOLVAY (в блистерах по 14 шт., в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 600 мг: цвет – белый, форма – овальная, двояковыпуклая, гравировка на одной стороне – «5046», на другой – SOLVAY (в блистерах по 14 шт., в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера).

Состав 1 таблетки, покрытой оболочкой и покрытой пленочной оболочкой:

  • активное вещество: эпросартан – 400 или 600 мг (мезилат эпросартана – 490,55 или 735,8 мг);
  • вспомогательные компоненты (400/600 мг соответственно): микрокристаллическая целлюлоза – 179,05/43,3 мг; моногидрат лактозы – 28,75/43,3 мг; желатинизированный кукурузный крахмал – 28,75/43,3 мг; кросповидон – 32/38,5 мг; стеарат магния – 6/7,2 мг, очищенная вода – 34,9/50,9 мг;
  • оболочка (400/600 мг соответственно): Opadry розовый (YS-1-14643-А)/Opadry белый (OY-S-9603) – 32/38,5 мг.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Теветен является антигипертензивным средством, относящимся к группе блокаторов рецепторов ангиотензина 2 типа.

Для эпросартана характерно селективное действие на рецепторы АТ1-типа, находящиеся в надпочечниках, почках, сосудах, сердце, и формирование прочной связи с ними с последующей медленной диссоциацией.

Ангиотензин 2 типа связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях, что обуславливает гипертрофию мышечной ткани сердца и сосудов, задержку ионов натрия и высвобождение альдостерона, а также сужение просвета сосудов.

Эпросартан ингибирует либо предотвращает развитие эффектов ангиотензина 2 типа, угнетая функционирование ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Это вещество обладает вазодилатирующим и гипотензивным действием. Его пероральный прием приводит к ослаблению артериальной вазоконстрикции, уменьшению периферического сопротивления сосудов и давления в легочном круге кровообращения, снижению обратного всасывания жидкости и ионов натрия в почечных канальцах. Продолжительная терапия Теветеном способствует уменьшению пролиферативных свойств ангиотензина 2 типа, отражающихся на состоянии клеток гладких мышц сосудов и миокарда.

Прием первой дозы Теветена не приводит к развитию ортостатической гипотензии.

При использовании препарата у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменение концентрации глюкозы, триглицеридов, общего холестерина либо Хс-ЛПНП, которые определяют в плазме крови натощак. Эпросартан обеспечивает усиление почечного кровотока и ускорение клубочковой фильтрации, ингибируя выведение альбуминов. Вещество не влияет на пуриновый обмен или экскрецию почками мочевой кислоты.

У больных, которые проходят терапию Теветеном, частота возникновения сухого кашля составляет 1,5%. При прекращении лечения синдром отмены отсутствует. Эпросартан не угнетает ферменты 2A6, 3A, CYP1A, 2C9/8, 2C19, 2D6 и 2Е цитохрома Р450.

При пероральном одноразовом приеме Теветена в дозе 300 мг биодоступность активного вещества лекарственного средства составляет 13%. Максимальное содержание эпросартана в плазме достигается через 1-2 часа. При приеме препарата одновременно с пищей отмечаются незначительные снижения максимальной концентрации и абсорбции, не являющиеся клинически значимыми.

Связывание с протеинами плазмы составляет 98%. Период полувыведения эпросартана приблизительно равен 7-9 часам. Вещество выводится преимущественно с калом (примерно 90%) и мочой (около 7%). Менее 2% принятой дозы выводится из организма через почки в виде глюкуронидов.

Степень взаимодействия с белками крови не зависит от наличия компенсированной почечной недостаточности, дисфункций печени, половой принадлежности и возраста, однако может снижаться в случае тяжелых форм почечной недостаточности.

Показания к применению

Теветен назначают для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания

  • тяжелый стеноз артерии единственной функционирующей почки или гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий;
  • сочетанное применение с алискиреном и содержащими алискирен лекарственными средствами у больных с сахарным диабетом либо умеренным/тяжелым нарушением почечной функции (скорость клубочковой фильтрации меньше 60 мл/мин/1,73 м 2 );
  • дефицит лактазы лопарей (саамов), непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в состав препарата входит моногидрат лактозы);
  • возраст до 18 лет (профиль безопасности для этой группы больных не изучен);
  • беременность и период лактации;
  • установленная индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (назначение Теветена требует осторожности в случае наличия следующих болезней/состояний):

  • хроническая сердечная недостаточность в тяжелом течении (IV функциональный класс по классификации NYHA);
  • уменьшение объема циркулирующей крови и/или избыточное выведение натрия из организма (включая нарушения, связанные с рвотой, диареей, приемом диуретиков в высоких дозах);
  • стеноз артерии единственной почки либо двусторонний стеноз почечных артерий;
  • стеноз митрального и аортального клапанов;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • ишемическая болезнь сердца (из-за ограниченности опыта применения);
  • печеночная недостаточность, включая находящихся на гемодиализе пациентов и больных с клиренсом креатинина меньше 30 мл/мин (из-за ограниченности опыта применения);
  • негроидная раса.

Сведения о безопасности применения Теветена у больных с недавно выполненной трансплантацией почки отсутствуют.

Женщинам при планировании беременности следует перейти на прием альтернативных препаратов с гипотензивным действием, которые разрешены к применению при беременности, кроме случаев, когда продолжение приема Теветена необходимо. После подтверждения беременности препарат немедленно отменяют.

Инструкция по применению Теветена: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Возможно применение препарата в качестве монотерапии либо в сочетании с иными препаратами с гипотензивным действием.

Рекомендуемая суточная доза – 1 раз в день по 1 таблетке.

Максимальная доза – 600 мг в день.

В большинстве случаев наибольший терапевтический эффект наблюдается через 2–3 недели терапии.

Суточная доза при умеренной/тяжелой почечной недостаточности (с клиренсом креатинина меньше 60 мл/мин) и печеночной недостаточности – не больше 600 мг.

Побочные действия

Наиболее часто встречающиеся побочные реакции: головная боль и неспецифичные жалобы на состояние системы пищеварения.

Возможные нарушения, наблюдающиеся во время терапии (очень часто – > 1/10; часто – > 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Статья написана по материалам сайтов: xn—-7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai, upheart.org, gipertoniya.guru, www.rusanalogi.ru, www.neboleem.net.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector