Эплеренон: инструкция по применению, противопоказания

Лекарственное средство «Эплеренон» относится к мочегонным лекарствам калийсберегающей группы. В медицинской практике используется для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, которая развилась впоследствии инфаркта миокарда. Перед применением медикамента следует проконсультироваться со специалистом.

Механизм действия, состав и форма выпуска

Медикамент «Эплеренон», как гласит инструкция по применению, препятствуют связыванию альдостерона. Предотвращает появление сердечной недостаточности, невзирая на понижение артериального давления. Лекарственное средство уменьшает гипертрофию левого желудочка и не оказывает влияние на частоту сердечных сокращений. Выпускается «Эплеренон» в виде круглых таблеток желтого цвета в оболочке. В составе каждой таблетки находится 25 или 50 миллиграмм действующего компонента эплеренона. Дополнительными веществами выступают МКЦ, моногидрат лактозы, стеарат магния, тальк и гипромеллоза.

Показания к использованию

Сердечная недостаточность является показанием к использованию медикамента.

В инструкции по применению «Эплеренона» указано, что используется медикамент для терапии следующих состояний:

  • артериальная гипертензия (применяется не только в качестве единичного лекарственного средства, но и в составе комбинированной терапии);
  • сердечная недостаточность, которая развилась из-за инфаркта миокарда.

Инструкция по применению «Эплеренона»

«Эплеренон» принимается перорально, при этом привязка к приему пищи не требуется. Медикамент пьют согласно схеме в таблице, но решение по повышению дозы принимает врач:

  • На начальном этапе — не более 50 мг раз в сутки.
  • Иногда увеличивают дозировку до 100 мг в день.
  • Начинают лечение с 25 мг лекарственного раз в сутки.
  • Затем дозировку увеличивают до 50 мг.

Противопоказания к использованию

Почечная недостаточность служит противопоказанием к введению данного лекарства с целью проведения терапии.

Не назначается средство, как указано в инструкции по применению, если наблюдаются такие состояния:

  • индивидуальная непереносимость отдельных компонентов в составе лекарственного средства;
  • пониженная концентрация калия;
  • нарушение работы почек или печени;
  • употребление мочегонных препаратов калийсберегающей группы.

Побочные эффекты

Как гласит инструкция по применению, «Эплеренон» иногда вызывает следующую побочную симптоматику, указанную в таблице:

  • повышение уровня эозинофилов в крови.
  • боли в голове;
  • вертиго;
  • нарушения сна.
  • нарушения стула;
  • приступы тошноты;
  • рвотные позывы;
  • нарушение пищеварения.
  • инфаркт миокарда;
  • ортостатическая гипотония;
  • тромбоз;
  • чрезмерное понижение АД.
  • боли в области поясницы;
  • судороги.
  • сбои в работе почек;
  • воспалительные процессы в почке инфекционного характера.
  • чрезмерное отделение пота;
  • жжение кожных покровов.
  • повышенное содержание калия в организме;
  • обезвоживание организма;
  • повышение уровня холестерина в крови;
  • понижение количества натрия;
  • воспаление слизистой оболочки гортани;
  • слабость;
  • вялость;
  • общее снижение здоровья;
  • повышение уровня креатинина.

Передозировка «Эплереноном»

При передозировке медикаментом наблюдается резкое снижение давления.

Данных о передозировке медпрепаратом не было получено. Однако врачи отмечают, что может возникнуть сильное снижение АД или развиться гиперкалиемия (повышенное скопление крови калия). В случаях сильного снижения давления лечение направлено на его стабилизацию и прием требуемых медикаментов. В случае передозировки «Эплереноном» внепочечное очищение крови оказывается неэффективным.

Лекарственное взаимодействие

«Эплеренон» не назначается людям, которые употребляют калийсберегающие мочегонные средства, поскольку есть вероятность увеличения антигипертензивного эффекта. Не приписывают описываемый медикамент при совместном использовании вместе с лекарствами, в составе которых находится калий. Обусловлено это тем, что совмещение медикаментов может вызвать интоксикацию организма, которая будет проявляться в виде тошноты, рвоты и общего недомогания.

Использование «Эплеренона» в паре с нестероидными противовоспалительными лекарствами часто провоцирует появление почечной недостаточности в острой форме. Не рекомендуют использовать описываемое лекарство и вместе с антидепрессантами, поскольку наблюдается усиленное понижение артериального давления и нередко возникает ортостатическая гипотензия.

Особые указания

Перед использованием «Эплеренона» важно запомнить следующие принципы лечения:

  1. Перед началом употребления нужно узнать количество калия в крови. Ежедневный контроль над этим показателем нужно производить и в первые дни лечения. Следующие измерения показателя калия должны состояться спустя месяц терапии.
  2. Изменение дозировки для пациентов преклонного возраста не требуется. Однако, учитывая то, что с возрастом нарушается работа почек, повышенное содержание калия в крови возникает значительно чаще, чем у молодых пациентов. Поэтому контроль над его количеством важно производить еженедельно.
  3. Поскольку данных о воздействии «Эплеренона» на организм матери и плода нет, лекарственное средство назначается исключительно в тех ситуациях, когда возможная польза лекарства будет превышать вред для здоровья. При этом весь курс терапии должен производиться под постоянным наблюдением докторов.
  4. Данных о выводе медикамента вместе с грудным молоком не было получено, поэтому на время терапии «Эплереноном» грудное кормление отменяют и переводят малыша на искусственные детские смеси.
  5. Поскольку иногда лекарство вызывает головные боли и головокружения, не рекомендуют в процессе лечения управлять автомобилями и тяжелыми механизмами.

Условия продажа и хранения

Рецепт врача обязателен для покупки лекарственного средства.

Для приобретения «Эплеренона» потребуется рецепт врача, заверенный специальной подписью. Храниться лекарство может 3 года с момента его выпуска, дату которого можно увидеть на картонной упаковке. В инструкции по применению указано, сберегать лекарственное средство важно в помещении, в котором температура воздуха не будет более 30-ти градусов по Цельсию. В такое помещение не должно быть доступа детям, животным и прямым солнечным лучам.

Аналоги лекарства

Медикамент «Эплеренон» имеет немного лекарств, которые схожи с ним по составу или по механизму воздействия на организм. Зачастую медицинские работники назначают следующие лекарства:

Доктора отмечают, что принимать самостоятельное решение по поводу изменения назначенного «Эплеренона» на лекарства-аналоги строго запрещено. Обусловлено это тем, что хоть медикаменты и имеют похожее воздействие или состав, у каждого из них есть свои побочные явления и противопоказания. Самостоятельная замена лекарства может пагубно сказаться на состоянии здоровья и усугубить течение заболеваний. Верный медпрепарат и способ его дозирования определяет исключительно лечащий доктор после проведения требуемой диагностики.

Эплеренон — эффективная помощь сосудам

Медикаментозное средство «Эплеренон» характеризуется относительной селективностью при воздействии на минералокортикоидные рецепторов человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми либо андрогенными рецепторами.

Кроме того, он препятствует их связыванию с альдостероном – основным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, принимающим участие в стабилизации артериального давления, а также контроля патогенеза различных заболеваний сердечно-сосудистой системы.

1. Инструкция по применению

Данный препарат эффективно обеспечивает длительное повышение уровня ренина и альдостерона в плазме крови. Это объясняется восстановлением секреции ренина альдостероном за счет создания отрицательной обратной связи.

Но повышение активности ренина, содержащегося в плазме крови, как и количества циркулирующего альдостерона, никак не отражается на воздействии активного вещества на артериальное давление.

При достаточно длительном использовании лекарства наблюдается существенное понижение показателя смертности от разных сердечно-сосудистых заболеваний и частоты госпитализации при необходимости их лечения.

Показания к применению

Специалисты называют следующие показания к применению «Эплеренона»:

  • сердечная недостаточность, которая возникла в последствие перенесения инфаркта миокарда. Лекарственное средство применяется в качестве компонента стандартного курса лечения для снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости;
  • при артериальной гипертенизии он, как правило, назначается не только для проведения монотерапии, но и в комбинации с всевозможными медикаментами, обладающими антигипертензивным действием.

Способ применения и дозы

Для пациентов, которые страдают артериальной гипертенизией, «Эплеренон» рекомендуется назначать для монотерапии, а также в комбинации с остальными препаратами, обеспечивающими антигипертензивный эффект.

Это интересно:  Гутрон: инструкция по применению, аналоги, состав

В большинстве случаев начальная доза не превышает 50 мг раз в день. Для снижения артериального давления дозу лекарства разрешается повышать до 100 мг раз в сутки.

При сердечной недостаточности, возникшей из-за перенесенного инфаркта миокарда, поддерживающая доза равна 50 мг в день. Терапию необходимо начинать с приема 25 мг препарата раз в день.

Затем дозу нужно титровать на протяжении одного месяца, пока не будет достигнута необходимая доза – 50 мг раз в день. При этом во внимание принимается уровень ионов калия, содержащихся в сыворотке крови.

После прекращения использования препарата при резком повышении количества калия в сыворотке крови введение «Эплеренона» по 25 мг в два дня можно возобновить, если концентрация калия снизится до показателя

Эплеренон (Eplerenone)

Входит в состав таких препаратов, как ИНСПРА. Подробнее о препаратах.

Калийсберегающий диуретик. Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами и препятствует их связыванию с альдостероном — ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. В последствие, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA добавление эплеренона к стандартной терапии приводило к прогнозируемому дозозависимому увеличению уровня альдостерона. В исследовании по изучению функции сердца и почек у пациентов также было установлено значительное увеличение уровня альдостерона в результате терапии эплереноном. Эти данные подтверждают блокаду минералокортикоидных рецепторов.

Абсолютная биодоступность эплеренона не известна. Cmax достигается примерно через 2 ч. Cmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно — в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с кислыми альфа1-гликопротеинами. Расчетный Vd в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.

Эплеренон метаболизируется, главным образом, при участии изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы.

В неизмененном виде с мочой и калом выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченого препарата около 32% дозы выводилось с калом и около 67% — с мочой. T1/2 эплеренона составляет около 3-5 ч, клиренс из плазмы крови — примерно 10 л/ч.

По сравнению с пациентами контрольной группы у больных с тяжелой почечной недостаточностью выявлено увеличение AUC и Cmax в равновесно состоянии на 38% и 24% соответственно, а у больных, находящихся на гемодиализе — их снижение на 26% и 3%. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) Cmax и AUC эплеренона в равновесном состоянии были увеличены на 3.6% и 42% соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе больных противопоказано.

Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у больных с сердечной недостаточностью (класс II-IV по классификации NYHA). AUC и Cmax в равновесном состоянии у больных с сердечной недостаточностью были соответственно на 38 и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу. Было установлено, что клиренс эплеренона у больных с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.

Сведений о применении препарата у беременных женщин нет. Препарат следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.

Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, не известны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией; одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, дигоксином и варфарином в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым больным с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови.

У пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5.5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать уровень электролитов.

Одновременное применение эплеренона с мощными индукторами CYP3A4 не рекомендуется.

Во время лечения эплереноном следует избегать применения циклоспорина, такролимуса, препаратов, содержащих литий.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивной функции, однако необходимо учитывать возможность появления головокружения.

Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков.

У пациентов, получавших литий в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи интоксикации литием. Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития.

Циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса.

Лечение НПВС может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у больных группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.

Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста.

С осторожностью следует применять эплеренон с ингибиторами АЛФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых людей. Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови.

При одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.

При одновременном применении с эплереноном трициклических антидепрессантов, нейролептиков, амифостина, баклофена возможно усиление антигипертензивного эффекта или увеличение риска развития ортостатической гипотензии.

Одновременное применение с эплереноном гпюкокортикоидов, тетракозактида может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости).

Это интересно:  Кудесан: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, состав и побочные действия

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1А2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.

AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16%. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

При применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Мощный ингибитор CYP3A4 (кетоконазол 200 мг 2 раза/сут) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано.

Одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98% до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг.

Одновременный прием настойки зверобоя (мощный индуктор CYP3A4) с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%. При применении более мощных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3A4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя) не рекомендуется.

Показания к использованию Инспры, клинические исследования, механизм действия и инструкция по применению

Инспра – это препарат, который содержит в составе эплеренон. В клинической практике он применяется для терапии различных заболеваний, связанных с сердечно-сосудистой системой. Лекарственный медикамент имеют хорошую переносимость, вызывает немного побочных реакций и имеет сильный гипотензивный эффект. Инспра способна уменьшать потребность миокарда в кислороде и восстанавливать нормальную реперфузию в сердце.

Механизм действия эплеренона

Альдостерон играет ключевую роль в этиопатогенезе сердечных и почечных заболеваний, которые не зависят от ангиотензина II. Минералокортикоидные рецепторы экспрессируются в соединительных тканях, таких как сердце и кровеносные сосуды. Несмотря на то, что антагонизм минералокортикоидов снижает смертность у пациентов с застойной миокардиальной недостаточностью, прогестационные и антиандрогенные побочные действия неспецифических антагонистов минералокортикоидов ограничивают их полезность при лечении сердечно-сосудистых болезней.

Фармакодинамика эплеренона

Инспра избирательно связывается с минералокортикоидными рецепторами, тем самым блокируя связывание альдостерона и ингибируя реабсорбцию натрия.

Инспра метаболизируется цитохромом P450. Известно, что активных метаболитов у нее нет. Период биологического полураспада варьируется от 3 до 8 часов. Равновесная концентрация вещества достигается в течение 2 дней. Концентрация препарата увеличивается в крови с одновременным использованием ингибиторов CYP3A4. Фармакокинетика эплеренона не различалась между мужчинами и женщинами или между белокожими и чернокожими. Гемодиализ не удаляет эплеренон из организма.

Показания к применению Эплеренона

Инспра используется для лечения пациентов после сердечного приступа, слабости сердечной мышцы и гипертрофии левого желудочка. Активный ингредиент добавляется к стандартной терапии, которая включает бета-блокаторы. Оба медикаментозных средства снижают смертность среди пациентов с повышенным риском развития сердечно-сосудистых катастроф.

Гипертрофия сердца

Клинические исследования

Большинство опубликованных клинических исследований оценило эффективность эплеренона для лечения гипертонии. Одна группа исследователей, используя одних и тех же пациентов, провела множество испытаний. Данные были обработаны для достижения желаемых результатов для каждого клинического испытания. Никакие клинические испытания не сравнивали эплеренон и спиронолактон. Несмотря на то, что в нескольких испытаниях была группа, употребляющая спиронолактон, ее сравнивали только с плацебо.

Если систолическое АД было> 140 мм рт. ст. через 2 недели, дозы были увеличены у эплеренона до 100 мг в день, а у амлодипина – до 5 мг. Если систолическое АД> 140 мм рт. ст. через 6 недель, дозы были увеличены до 200 мг в группе эплеренона, а у амлодипина – до 10 мг в сутки. Пациенты были исключены, если у них было одно из следующих состояний: сывороточный калий ≥5 мг/л, сывороточный креатинин > 1,7 мг/дл (мужчины) или > 1,5 мг/дл (женщины), или диагноз значительного заболевания сердца, печени или почек.

Через 24 недели средние дозы эплеренона и амлодипина составляли 155 мг и 7,4 мг, соответственно. Отсутствовала статистически значимая разница в снижении систолического АД (95% доверительный интервал, -2,8 до 3,5) или уменьшении общего давления у первой группы (16 мм рт. ст. для эплеренона против 13 мм рт. ст. для амлодипина, P = 0,07), однако значительно большее снижение диастолического АД наблюдалось у пациентов, принимающих амлодипин (95% доверительный интервал, -4,4 до -0,5, Р = 0,014).

Пациенты, принимавшие амлодипин, имели несколько больше побочных эффектов (70% случаев против 64% для эплеренона); разница была обусловлена ​​главным образом периферическим отеком у некоторых пациентов, принимавших амлодипин (Р Миокардиальная недостаточность с неблагоприятными симптомами

Важно! Прописывать медикаментозное средство может только квалифицированный специалист. Инспра отпускается в аптеках строго по рецепту.

Инспра: аналогичные препараты

Самые популярные дженерики и заменители Инспры:

Побочные эффекты

Общие побочные явления:

  • Гиперкалиемия;
  • Сонливость;
  • Сильная гипотензия;
  • Диарея (понос);
  • Рвота;
  • Сыпь;
  • Легкая нефропатия.

Необычные негативные реакции:

  • Пиелонефрит;
  • Эозинофилия;
  • Снижение концентрации натрия;
  • Дегидратация;
  • Паническая атака;
  • Спутанное сознания;
  • Невроз;
  • Неврастения;
  • Бессонница;
  • Головные боли;
  • Сердечный приступ;
  • Недостаточная насосная способность левого желудочка;
  • Фибрилляции предсердий;
  • Окклюзия артерий нижних конечностей;
  • Ортостатическая гипотензия;
  • Боль в горле;
  • Тошнота;
  • Диспепсия;
  • Зуд;
  • Гипергидроз нижних и верхних конечностей;
  • Боли в позвоночном столбе;
  • Гиперкинезы конечностей;
  • Увеличение молочных желез у мужчин;
  • Астения;
  • Недомогание;
  • Избыток мочевины в кровеносном русле;
  • Повышение концентрации креатинина в русле крови.
  • Сильный отек лица;
  • Апоплексия;
  • Серьезные нарушения гемодинамики;
  • Панцитоз;
  • Кома;
  • Нейтрофилез.

Противопоказания к использованию Эплеренона

Инспру нельзя назначать и применять при:

  • Гиперчувствительности к активному веществу (эплеренону) или компонентам лекарственного средства;
  • Избытке калия в крови;
  • Умеренной или тяжелой нефропатии с серьезными осложнениями (клиренс креатинина ниже 50 миллилитров/мин);
  • Тяжелой гепатоцитарной дисфункции;
  • Одновременном приеме калийсберегающих мочегонных веществ, калиевых добавок, лекарств, которые ингибируют метаболизацию эплеренона.

Эплеренон можно использовать, однако исключительно под руководством лечащего кардиолога и с учетом всех рисков/пользы в следующих ситуациях:

  • У пожилых пациентов, поскольку они могут страдать от нефропатии и диабета, которые часто связаны с избытком калия в крови;
  • При легких печеночных и почечных заболеваниях, которые не влияют в значительной степени на жизнь больного.

Беременность и лактация

До сих пор не проводилось исследований по безопасности эплеренона во время беременности. Хотя эксперименты на животных не выявили признаков повреждения, эплеренон следует использовать только беременным женщинам с определенными показаниями.

Неизвестно, попадает ли эплеренон в грудное молоко во время лактации у женщин. Опять же, есть только эксперименты на животных, которые, однако, не могут экстраполироваться на людей. Из-за неизвестного риска побочных эффектов для грудного ребенка, принимая во внимание преимущества активного вещества для матери, врач должен решить, следует ли прекратить лечение эплереноном.

Не было проведено достаточного количества экспериментов по применению эплеренона у лиц до 15 лет. Поэтому применение эплеренона в этой возрастной группе категорически запрещено.

Дети

Взаимодействие эплеренона с другими веществами

Тиазидные мочегонные средства и добавки калия не должны сочетаться с эплереноном из-за повышенного риска развития осложненной гиперкалиемии. Кроме того, калийсодержащие мочегонные вещества могут опасно усилить эффекты других антигипертензивных препаратов.

Тиазидные диуретики

Инспру нельзя использовать одновременно с нормотимиками, так как это может усилить токсичность обоих препаратов. Если комбинация неизбежна, врач должен тщательно контролировать концентрацию нормотимических веществ в крови.

Лекарственные медикаменты (например, циклоспорин), которые применяются для предотвращения отторжения органов после трансплантации, могут привести к серьезной нефропатии и увеличить концентрацию различных макроэлементов в крови. Поэтому следует избегать совместного введения Инспры и иммундепрессантов. Если одновременное введение необходимо, содержание калия в крови и функция нефронов должны быть тщательно проверены врачом. То же самое относится к совместному введению с антибиотиком триметопримом и антигипертензивными препаратами из групп ИАПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов.

Это интересно:  Эгилок® (Egilok®): инструкция, отзывы. При каком давлении врачи назначают принимать?

У пациентов, страдающих от нефропатии или пожилых больных прием Инспры может вызвать полиорганную недостаточность с летальным исходом. Перед началом лечения пациенты, получающие Инспру и НПВП, должны иметь сбалансированное содержание жидкости в организме, а их функция почек должна быть тщательно оценена лечащим кардиологом.

Гипотензивные вещества из класса альфа-симпатолитиков (например, празозин, альфузозин) в сочетании с эплереноном могут вызвать резкое падение АД. Поэтому следует внимательно следить за соответствующими пациентами. Такие же недостатки имеют трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин (для уменьшения побочных эффектов цитотоксических препаратов) и баклофен (миорелаксант).

Глюкокортикоиды (кортизон, пероральные или внутривенные) и тетракосацид (для предотвращения беременности) приводят к удержанию натрия и жидкости в организме. Это может снизить антигипертензивный эффект эплеренона.

Кортизон

Поскольку эплеренон ингибирует метаболизм дигоксина, может наблюдаться передозировка последнего. Поэтому врач должен тщательно контролировать концентрацию сердечных гликозидов в начале терапии.

Если эплеренон принимается с препаратами, которые ингибируют его распад в организме, то с большей вероятностью возникнет фатальная передозировка. Поэтому комбинация с фунгицидами, кетоконазолом, итраконазолом, ингибиторами ВИЧ-протеазы, макролидными антибиотиками и антидепрессантами могут привести к летальному исходу.

При совместном введении с макролидным антибиотиком, ингибитором протеазы ВИЧ, амиодароном (антиаритмическим веществами), антигипертензивными средствами и флуконазолом усиливается гипотензивный эффект Инспры.

Флуконазол

Существуют медикаментозные средства, которые уменьшают эффект эплеренона настолько, что комбинация категорически запрещена. К ним относят рифампицин, противоэпилептические препараты и зверобой.

Меры предосторожности при употреблении эплеренона

Основные меры предосторожности, которые необходимо знать при употреблении препарата:

  • Во время лечения Инспрой может возникнуть сонливость, снижающая скорость психомоторных реакций. Поэтому не рекомендуется управлять машиной или иными устройствами;
  • Перед началом терапии Инспрой в течение первых 7 дней лечения или после корректировки дозировки врач должен проверить содержание калия в крови;
  • Инспра может привести к положительным результатам в допинг-тесте.

В очень редких случаях Инспра может стать причиной сильной аллергической реакции. Иногда она приводит к развитию анафилактического шока, который в большинстве случаев заканчивается летальным исходом. Перед применением препарата необходимо проверить наличие аллергии к компонентам Инспры или активному веществу.

Совет! Если вы заметили признаки аллергической реакции, немедленно сообщите об этом врачу или вызовите бригаду скорой помощи.

Эспиро: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Espiro

Код ATX: C03DA04

Действующее вещество: эплеренон (eplerenone)

Производитель: Pharmaceutical Works POLPHARMA, S.A. (Польша)

Актуализация описания и фото: 27.07.2018

Цены в аптеках: от 635 руб.

Эспиро – препарат с диуретическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Эспиро – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, цвет оболочки – желтый, цвет ядра – от почти белого до белого; по 50 мг – на одной стороне с риской (в картонной пачке 3 или 9 блистеров по 10 таблеток).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: эплеренон – 25 или 50 мг;
  • вспомогательные компоненты (25/50 мг): кроскармеллоза натрия – 3/6 мг; моногидрат лактозы – 38,67/77,34 мг; лаурилсульфат натрия – 0,85/1,7 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 15,38/30,76 мг; гипромеллоза-15сР – 1,25/2,5 мг; стеарат магния – 0,85/1,7 мг;
  • оболочка (25/50 мг): Opadry II 33G32578 желтый (триацетин – 0,24/0,48 мг; гипромеллоза-6сР – 1,6/3,2 мг; диоксид титана – 0,91/1,82 мг; макрогол-3350 – 0,32/0,64 мг; моногидрат лактозы – 0,84/1,68 мг; краситель оксид железа желтый – 0,09/0,18 мг) – 4/8 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Эспиро – эплеренон, обладает высокой селективностью по отношению к минералокортикоидным рецепторам у человека в отличие от глюкокортикоидных, андрогенных и прогестероновых рецепторов. Он препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном, который является ключевым гормоном PAAC (ренин-ангиотензиновой системы), участвующим в регуляции АД (артериального давления) и патогенезе сердечно-сосудистых болезней.

Применение эплеренона приводит к стойкому увеличению активности альдостерона в сыворотке крови и ренина в плазме крови. В дальнейшем секреция ренина подавляется альдостероном (с помощью механизма обратной связи). При этом увеличение активности ренина либо концентрации циркулирующего альдостерона на эффективность эплеренона влияния не оказывает.

Вещество на ЧСС (частоту сердечных сокращений) и продолжительность интервалов QRS, QT или PR существенно не влияет.

Фармакокинетика

После перорального приема 100 мг эплеренона его абсолютная биологическая доступность составляет 69%. Время достижения Cmax (максимальной концентрации вещества) в плазме крови – приблизительно 2 часа. Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») находятся в линейной зависимости от дозы в диапазоне 10–100 мг, при дозе более 100 мг отмечается нелинейная зависимость. Css (стационарная концентрация вещества в крови) достигается за 2 дня. Прием пищи на абсорбцию не влияет.

Вещество связывается с белками плазмы крови примерно на 50%, главным образом с альфа1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный Vd (объем распределения) в равновесном состоянии – примерно 50 ± 7 л. С эритроцитами эплеренон не связывается.

Процесс метаболизма эплеренона происходит преимущественно под воздействием CYP3A4. Активные метаболиты вещества в плазме крови не определяются.

Через кишечник и почки выводится меньше 5% дозы неизмененного эплеренона. После однократного перорального приема меченого эплеренона примерно 67% дозы выводилось через почки, 32% – через кишечник. T1/2 (период полувыведения) – примерно 3–5 часов, клиренс из плазмы крови составляет приблизительно 10 л/ч.

У пожилых пациентов (от 65 лет) в равновесном состоянии Cmax и AUC были соответственно на 22% и 45% выше, чем у молодых пациентов (от 18 до 45 лет).

При тяжелой почечной недостаточности наблюдается увеличение равновесных AUC и Cmax на 38% и 24% соответственно, у находящихся на гемодиализе больных отмечается их снижение на 26% и 3% соответственно. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не выявлено. При гемодиализе вещество не удаляется.

При тяжелой печеночной недостаточности фармакокинетические процессы не изучались, поэтому применение Эспиро у этой группы пациентов противопоказано. При умеренных нарушениях (по шкале Чайлд – Пью от 7 до 9 баллов) равновесные Cmax и AUC возрастают на 3,6% и 42% соответственно.

У больных с сердечной недостаточностью (по классификации NYHA II–IV функциональный класс) равновесные AUC и Cmax выше на 38% и 30% соответственно в сравнении со здоровыми добровольцами, подобранными по весу, возрасту и полу. При сердечной недостаточности клиренс эплеренона значительно не отличается от показателей у здоровых пожилых людей.

Показания к применению

  • хроническая сердечная недостаточность – назначается как дополнительное средство к стандартной терапии для понижения сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у больных с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA на фоне сниженной фракции выброса левого желудочка ( 5 ммоль/л;
  • умеренная/тяжелая почечная недостаточность при КК (клиренсе креатинина) 1,8 мг/дл (либо > 159 ммоль/л) у женщин, > 2 мг/дл (либо > 177 ммоль/л) у мужчин;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Эспиро назначается под врачебным контролем):

    функциональные нарушения почек (при КК 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Статья написана по материалам сайтов: medic-online.net, upheart.org, www.vidal.by, lechiserdce.ru, www.neboleem.net.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector