Ирсар 150 и 300 мг: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги препарата от давления

Описание актуально на 10.08.2016

  • Латинское название: Irbesartan
  • Код АТХ: C09CA04
  • Действующее вещество: Ирбесартан (Irbesartan)
  • Производитель: Керн Фарма С.Л. Испания

В 1 таблетке ирбесартана гидрохлорида 75 мг, 150 мг или 300 мг.

Содержание

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке 75 мг, 150 мг, 300 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Блокатор ангиотензин II-рецепторов. Препятствуют влиянию ангиотензина II (гормон, вызывающий спазм сосудов) на рецепторы, находящиеся в стенке сосудов, почках, сердце. Тем самым, устраняются его эффекты. Основной эффект — гипотензивный. Снижает ОПС, уменьшает постнагрузку и давление в малом круге. Не влияет на концентрацию холестерина, мочевой кислоты и глюкозы. Отдаляет сроки наступления хронической почечной недостаточности, перспективным является применение при хронической сердечной недостаточности. Максимальное действие наблюдается через 3-5 ч. и длится 24 часа. Через неделю приема отмечается устойчивый лечебный эффект.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое, биодоступность высокая — 60-80%. Максимальная концентрация определяется через 2 часа. Высокая степень связи с белками. Метаболизируется в печени при участии цитохромов CYP2C9. Образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения до 15 часов. Выводится преимущественно печенью (до 80%) и почками. Кумуляции не наблюдается.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия;
  • сочетание артериальной гипертензии и диабетической нефропатии.

Противопоказания

  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность;
  • беременность;
  • кормление грудью.

С осторожностью назначается при стенозе аортального клапана, ХСН, дегидратации, диарее, рвоте, гипонатриемии, стенозе почечной артерии (одностороннем и двустороннем).

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

Редко встречаемые побочные реакции:

Ирбесартан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают натощак или во время еды, проглатывают целиком. Начинают лечение с 150 мг в сутки. Эта доза обеспечивает оптимальный контроль в течение суток по сравнению с 75 мг/сут.

В последующем увеличивают до 300 мг в сутки, но не более, поскольку дальнейшее увеличение не приводит к усилению гипотензивного эффекта. В таком случае рекомендуется добавить диуретики. У пациентов старше 75 лет, у находящихся на гемодиализе и при дегидратации начинают лечение с 75 мг, поскольку может отмечаться симптоматическая артериальная гипотензия. У больных с почечной недостаточностью нужно контролировать концентрацию креатинина и калия в крови. При тяжелой СН увеличивается риск азотемиии и олигурии, при кардиомиопатии — риск инфаркта миокарда. Учитывая, что при лечении возможно головокружение и усталость, соблюдать осторожность при управлении автомобилем.

Передозировка

Проявляется тахикардией или брадикардией, снижением артериального давления, коллапсом. Лечение начинается с промывания желудка и назначения активированного угля. Далее проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Прочие гипотензивные ЛС и мочегонные усиливают действие. Даже предыдущее лечение диуретиками может привести к обезвоживанию и риску снижения АД. Увеличение концентрации калия отмечается при одновременном назначении гепарина и калийсберегающих диуретиков. Возможно повышение концентрации Li+ при одновременном назначении его препаратов. Влияния на фармакокинетику дигоксина не выявлено. Не отмечено также влияния на фармакокинетику ирбесартана гипотиазида и нифедипина.

Условия продажи

Условия хранения

Температура хранения 25-30°С.

Срок годности

Аналоги Ирбесартана

Отзывы об Ирбесартане

Препараты данной группы являются альтернативой ингибиторам АПФ и наиболее эффективным классом гипотензивных препаратов, которые снизят смертность от сердечно-сосудистой патологии. Их эффективность доказана в многочисленных исследованиях, проводимых в течение 3 месяцев, была отмечена также лучшая переносимость. Они могут успешно использоваться при лечении ХСН и для отдаления сроков наступления ХПН.

Согласно отзывам, препарат Ирбесартан хорошо переносился больными и был эффективен при мягкой и умеренной гипертензии. В высоких дозах (300 мг) эффективно снижал АД у больных с тяжелой гипертензией. Оказался значительно эффективнее валсартана. Больные, склонные к повышению АД в ночное время, отметили его снижение в ночные часы после приема этого препарата. Применялся как монотерапия или в комбинации с диуретиком.

Есть отзывы больных сахарным диабетом и диабетической нефропатией, которые принимали Ирбесартан. Они отмечали стойкое снижение АД и протеинурии (белка в моче), что подтверждалось лабораторно. Можно сказать, что препарат замедлял прогрессирование нефропатии. Некоторым пациентам препарат добавлялся к антиаритмической терапии для предотвращения аритмий и была отмечена стойкая и длительная ремиссия, чего не наблюдалось при назначении одних только противоаритмических средств. Из побочных явлений отмечались головокружение в начале приема препарата и слабость.

Цена Ирбесартана, где купить

Ирсар — способствует снижению АД

Ирсар представляет собой ангипертензивное лекарственное средство, является антагонистом рецепторов ангиотензина II.

Обладает способностью к уменьшению постнагрузки, снижению ОПСС. Способствует снижению АД и давлению в малом круге кровообращения (снижение артериального давления носит дозозависимый характер).

Препарат не влияет на содержание кислоты мочевой, глюкозы и холестерина в плазме крови либо на выделение с мочой мочевой кислоты, не оказывает влияния на концентрацию триглицеридов.

1. Показания к применению

Основанием для назначения Ирсара является наличие:

  • эссенциальной гипертензии;
  • нефропатии при диабете сахарном типа 2 и артериальной гипертензии (обычно в комбинации с другими препаратами).

Способ применения

Перорально, таблетки проглатывают без предварительного измельчения/разжевывания и запивают водой. Препарат принимают раз в день, независимо от времени приема пищи.

Как правило, за начальную и поддерживающую дозу врачи рекомендуют принимать 150 мг лекарственного средства.

Отдельно доза подбирается для людей со сниженным ОЦК и гипонатриемией, находящихся на гемодиализе, проходящих лечение диуретиками, находящихся на диете с ограниченным потреблением соли поваренной, а также для пожилых лиц старше 75 лет.

В этом случае начинать лечение рекомендуется с 75 мг в сутки, что составляет половину таблетки 150 мг. Если терапевтический эффект выражен недостаточно, доза увеличивается до 300 мг в день.

Последующее увеличение дозировки с интервалом в одну-две недели не усиливает выраженности антигипертензивного эффекта.

Если при монотерапии эффект отсутствует, Ирсар комбинируют с прочими гипотензивными средствами, например, с небольшими дозами диуретиков.

При лечении пациентов, страдающих нефропатией на фоне сахарного диабета 2 типа или на фоне артериальной гипертензии, начальная доза препарата составляет 150 мг в день.

Недостаточность терапевтического эффекта является основанием для увеличения дозы (интервал – 2 недели) до 300 мг – предпочтительной поддерживающей дозы для лечения нефропатии.

Нарушение почечной функции. Нет необходимости в изменении режима дозирования при лечении людей с нарушенной почечной функцией.

Для лиц, находящихся на гемодиализе, начальная доза должна составлять 75 мг в день.

Нарушение печеночной функции. Если у пациента имеется нарушение функции печени средней и легкой степени, в коррекции дозы необходимости не имеется.

Опыт применения препарата у лиц с нарушениями тяжелой степени отсутствует.

Люди пожилого возраста. Лечение больных старше 75 лет начинают с дозы, равной 75 мг.

2. Форма выпуска, состав

Ирсар выпускается в виде двояковыпуклых таблеток с риской. Цвет – чисто белый либо близкий к белому (допускается некоторая мраморность).

В состав препарата входит ирбесартан (активное вещество) и неактивные компоненты – прежелатинизированный крахмал, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, повидон К30, МКЦ, тальк, лактозы моногидрат.

3. Взаимодействие с другими препаратами

Диуретики и прочие гипотензивные средства могут усилить антигипертензивное действие ирбесартана. Данное действующее вещество можно применять в комбинации с БКК пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами, диуретиками тиазидными.

Если лечению Ирсаром предшествовало лечение диуретиками в значительных дозах, это может стать причиной дегидратации, повышения риска развития гипотензии артериальной.

Применение ирбесартана в сочетании с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия способствует увеличению в сыворотке крови содержания калия.

Одновременное применение ирбесартана и препаратов лития может вызвать повышение токсичности лития и повышение его содержания в сыворотке крови.

Совместное применение Ирсара с НПВС может стать причиной снижения антигипертензивного эффекта. Также потенциально возможным является появление нарушений почечной функции, что может привести к развитию гиперкалиемии, почечной недостаточности.

Это интересно:  Антагонисты альдостерона: показания к применению

Данную комбинацию необходимо применять с осторожностью (особенно это касается пожилых людей).

Перед началом терапии пациентам нужно восстановить ОЦК, а во время лечения – держать под контролем функции почек.

Нифедипин, гидрохлоротиазид не оказывают влияния на фармакокинетические параметры Ирсара.

Ирбесартан метаболизируется в большей степени изоферментом CYP2C9, а в меньшей – путем глюкуронирования.

Значимого фармакодинамического и фармакокинетического взаимодействия с варфарином отмечено не было.

Ирсар не оказывает влияния на фармакокинетические свойства дигоксина.

4. Побочные действия

Лечение гипертензии артериальной замечены следующие побочные эффекты:

Лечение нефропатии при сахарном диабете 2 типа и гипертензии артериальной:

Также при постмаркетинговом применении препарата были замечены другие побочные эффекты, частоту которых установить не удалось:

Появление тяжелых побочных эффектов является основанием для прекращения терапии.

5. Противопоказания

Запрещено применять Ирсар до 18 лет, в периоды беременности, лактации, а также при:

  • гиперчувствительности к ирбесартану, иным компонентам препарата;
  • непереносимости лактозы, мальабсорбции глюкозо-галактозной, дефиците лактазы.

С осторожностью средство назначают при:

  • стенозе артерии почки (единственной функционирующей) или двустороннем стенозе артерий почечных;
  • гипонатриемии;
  • снижении ОЦК (в том числе, рвота, диарея);
  • нахождении на диете с ограниченным употреблением поваренной соли;
  • почечной недостаточности;
  • состояниях после перенесенной пересадки почки;
  • предшествующем лечении диуретиками;
  • гемодиализе;
  • печеночной недостаточности тяжелой;
  • совместном приеме с препаратами лития;
  • гиперкалиемии;
  • стенозе митрального и аортального клапанов;
  • первичном гиперальдостеронизме;
  • гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
  • ишемической болезни сердца либо поражении сосудов головного мозга атеросклеротического характера;
  • сердечной недостаточности хронической;
  • достижении 75-летнего возраста.

При беременности

Ирсар, как и любое другое ЛС, воздействующее непосредственно на РААС, применять во время беременности не рекомендуется.

Принимать препарат данной лекарственной группы не рекомендуется на протяжении 1 триместра. Что касается 2 и 3 триместров, то применение Ирсара в этот период может привести к появлению фетотоксических и неонатальных токсических эффектов. Употребление препарата во 2-3 триместрах требует обязательного проведения УЗИ костей черепа и почек плода.

Переходить на альтернативную гипотензивную терапию необходимо перед тем, как планировать беременность. Когда зачатие произошло, Ирсар должен быть немедленно отменен.

Нет сведений о выделении ирбесартана в грудное молоко. Если существует необходимость использования Ирсара во время лактации, необходимо прекратить грудное вскармливание.

6. Условия и сроки хранения

Производитель Ирсара советует выбирать для хранения таблеток сухое и темное место. Не следует допускать детей к месту хранения лекарственного средства. Срок годности препарата – 24 месяца.

В среднем препарат Ирсар обходится жителям России в 300 рублей.

Пациенты, проживающие на территории Украины, могут приобрести лекарственное средство за 120 гривен.

К аналогам препарата Ирсар относятся следующие лекарственные средства:

Пользователи Сети склонны отзываться о препарате Ирсар положительно. Люди отмечают, что он успешно справляется со своей главной функцией – снижением артериального давления.

Ознакомиться с отзывами пациентов, проходивших лечение препаратом, можно в конце данной статьи.

Ирсар представляет собой эффективное антигипертензивное средство. Препарат пользуется популярностью, благодаря сравнительно низкой цене и доступности.

Для покупки таблеток необходимо предъявить рецепт врача.

Аналоги таблеток Апровель

Апровель (таблетки) Рейтинг:

Апровель — препарат французского производства на основе ирбесартана в дозировке 150 или 300 мг на таблетку. Является антигипертензивным препаратом и назначается для лечения эссенциальной гипертензии и нефропатии при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа. Не назначается в возрасте до 18 лет, в период беременности и лактации. С полным списком противопоказаний к Апровелью можно ознакомится в инструкции по применению.

Синонимы и заменители Апровеля

Аналог дешевле от 219 руб.

Производитель: Алкалоид АО (Македония)
Формы выпуска:

  • Табл. 25 мг, 30 шт.; Цена от 129 рублей
  • Табл. 50 мг, 30 шт.; Цена от 165 рублей

Цены на Лозартан в аптеках: от 43 до 540 рублей (3275 предложений)
Инструкция по применению

Лозартан — один из самых дешевых заменителей Апровеля, но содержащий другое действующее вещество (лозартан) в дозировке 50 мг. Показан к назначению при артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Из-за отличий по составу есть также отличия и по противопоказаниям, поэтому возможность замены препарата обязательно нужно обсудить с лечащим врачом.

Вазотенз (таблетки) → заменитель Рейтинг: 3

Аналог дешевле от 202 руб.

Вазотенз — исландский препарат на основе лозартана в дозировке от 12.5 до 100 мг на таблетку. Также относится к возможным заменителям Апровеля, потому что отличается от него по составу и дозировке. Обычно препарат назначается 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

Блоктран (таблетки) → заменитель Рейтинг:

Аналог дешевле от 177 руб.

Производитель: Фармстандарт (Россия)
Формы выпуска:

  • Таблетки 50 мг, 30 шт.; Цена от 171 рублей
  • Таблетки 50 мг, 60 шт.; Цена от 318 рублей

Цены на Блоктран в аптеках: от 90 до 433 рублей (900 предложений)
Инструкция по применению

Блоктран — препарат на основе лозартана отечественного производства. Выпускается в упаковках по 30 или 60 таблеток с дозировкой 50 мг. Основные показания к назначению Блоктрана — артериальная гипертензия и хроническая сердечная недостаточность. Из противопоказаний указаны артериальная гипертензия, гиперкалиемия, дегидратация, беременность, лактация и детский возраст до 18 лет.

Валаар (таблетки) → заменитель Рейтинг: 1

Аналог дешевле от 158 руб.

Валаар — препарат для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы на основе валсартана в дозировке 40 и 80 мг. Показан к назначению при артериальной гипертензии и ХСН. Дополнительно может быть назначен в детском возрасте, но с ограничениями.

Ирсар (таблетки) → синоним Рейтинг: 3

Аналог дешевле от 147 руб.

Производитель: Канонфарма (Россия)
Формы выпуска:

  • Табл. 150 мг, 14 шт.; Цена от 201 рублей
  • Табл. 300 мг, 14 шт.; Цена от 435 рублей

Цены на Ирсар в аптеках: от 399 до 993 рублей (89 предложений)
Инструкция по применению

Ирсар — более дешевый синоним Апровеля с тем же самым действующим веществом в аналогичной дозировке. Ирсар также выпускается в упаковках по 14 таблеток и при длительном применении будет ощутимо выгоднее, чем «оригинал». Показания к назначению у медикаментов совпадают.

Аналог дороже от 93 руб.

Производитель: Керн Фарма С.Л. (Испания)
Формы выпуска:

  • Табл. 150 мг, 28 шт.; Цена от 441 рублей
  • Табл. 300 мг, 28 шт.; Цена от 530 рублей

Цены на Ирбесартан в аптеках: от 480 до 590 рублей (2 предложений)
Инструкция по применению

Ирбесартан — более дорогой синоним Апровеля испанского производства, но высокая цена объясняется большей вместительностью упаковки — 28 таблеток против 14. При этом стоимость одной таблетки у Ирбесартана меньше (441 руб / 28 = 15.75 руб) чем у Апровеля (348 руб / 14 = 24.85 руб). Это означает, что несмотря на большую стоимость упаковки Ирбесартан будет значительно выгоднее при длительном лечении. В остальном отличия между медикаментами минимальные.

Ирсар (Irsar)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской.

Допускается незначительная мраморность.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ирбесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, опосредуемые рецепторами AT1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизм к рецепторам ангиотензина II (AT1) приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина II и снижению плазменной концентрации альдостерона. Сывороточные концентрации калия обычно существенно не изменяются при приеме ирбесартана в рекомендуемых дозах. Ирбесартан не ингибирует АПФ (кининазу-II) — фермент, участвующий в синтезе ангиотензина II и расщепляющий брадикинин до неактивных метаболитов. Для проявления действия ирбесартана не требуется его метаболическая активация. Ирбесартан снижает АД при минимальном изменении ЧСС. При приеме в дозах до 300 мг 1 раз в сутки снижение АД носит дозозависимый характер, однако при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Максимальное снижение АД достигается через 3–6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется по крайней мере на протяжении 24 ч. Через 24 ч АД остается на уровне 60–70% от максимального снижения дАД и сАД при приеме рекомендованных доз. После приема 150–300 мг 1 раз в сутки через 24 ч (т.е. в конце междозового интервала) АД (сАД/дАД) в положении больного лежа или сидя снижается на 8–13/5–8 мм рт.ст. соответственно, что значимо больше, чем при приеме плацебо.

Это интересно:  Верапамил: инструкция по применению, показания, противопоказания

Прием препарата в дозе 150 мг 1 раз в сутки приводит к гипотензивному эффекту, сопоставимому с двукратным приемом той же дозы, разделенной на 2 приема. Стабильное антигипертензивное действие развивается в течение 1–2 нед терапии, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4–6 нед после начала лечения. При отмене препарата синдром отмены отсутствует.

Эффективность препарата Ирсар ® не зависит от возраста и половой принадлежности. Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию препаратом Ирсар ® (как и на все другие ЛС, влияющие на РААС).

Ирбесартан практически не влияет на концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови или на выведение мочевой кислоты почками.

Фармакокинетика

После приема внутрь ирбесартан хорошо всасывается, его абсолютная биодоступность составляет приблизительно 60–80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана.

Связь с белками плазмы крови — приблизительно 96%. Vd составляет 53–93 л.

Ирбесартан метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием основного метаболита — ирбесартана глюкуронида (примерно 6%). Окисление ирбесартана осуществляется главным образом с помощью цитохрома Р450, участие изофермента CYP3А 4 в метаболизме ирбесартана является незначительным. Фармакокинетические параметры ирбесартана носят линейный и пропорциональный характер в диапазоне доз от 10 до 600 мг; при дозах свыше 600 мг (доза, в два раза превышающая рекомендованную максимальную дозу препарата) кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение абсорбции).

После приема внутрь Tmax в плазме крови — 1,5–2 ч.

Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157–176 и 3–3,5 мл/мин соответственно. Конечный T1/2 составляет 11–15 ч. При ежедневном однократном приеме внутрь ирбесартана Css в плазме достигается через 3 дня.

Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма как с желчью (80%), так и почками (20%), причем менее 2% принятой дозы ирбесартана выводится почками в неизмененном виде.

Особые группы пациентов

У женщин (в сравнении с мужчинами), страдающих артериальной гипертензией, наблюдались более высокие концентрации ирбесартана в плазме крови. Однако различий в T1/2 и накоплении ирбесартана обнаружено не было. Коррекция дозы препарата у женщин не требуется.

Значения AUC и Cmax ирбесартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) несколько выше, чем у пациентов молодого возраста (18–40 лет). Конечный Т1/2 у пациентов пожилого возраста изменен незначительно. Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

Нарушение функции почек и гемодиализ. Показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Гемодиализ неэффективен.

Нарушение функции печени. У пациентов с циррозом печени легкой или средней степени тяжести течения фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются. Фармакокинетические исследования у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.

Показания препарата Ирсар

нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете типа 2 (в составе комбинированной гипотензивной терапии).

Противопоказания

повышенная чувствительность к ирбесартану или любому компоненту препарата;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

возраст до 18 лет.

С осторожностью: гипонатриемия; диета с ограничением потребления поваренной соли; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной функционирующей почки; снижение ОЦК ( в т.ч. диарея, рвота); предшествующая терапия диуретиками; почечная недостаточность; гемодиализ; состояние после трансплантации почки (отсутствие опыта клинического применения); тяжелая печеночная недостаточность (отсутствие опыта клинического применения); гиперкалиемия; одновременный прием с препаратами лития; стеноз аортального и митрального клапанов; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП); первичный гиперальдостеронизм; хроническая сердечная недостаточность (III–IV функционального класса по классификации NYHA ); ишемическая болезнь сердца (ИБС) и/или атеросклеротическое поражение сосудов головного мозга; пациенты старше 75 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как и любой препарат, который воздействует непосредственно на РААС, препарат Ирсар ® нельзя применять при беременности.

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II не рекомендуется во время I триместра беременности. Препарат противопоказан во II–III триместрах беременности, поскольку применение препарата в этот период может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). В случае приема препарата во II–III триместрах беременности необходимо провести УЗИ почек и костей черепа плода.

Переход на соответствующую альтернативную гипотензивную терапию должен быть произведен до начала планирования беременности. При наступлении беременности препарат Ирсар ® необходимо отменить как можно раньше. Неизвестно, выделяется ли ирбесартан в грудное молоко.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто >1/10; часто от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до ® .

Одновременное применение ирбесартана с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками, а также гепарином может увеличивать содержание калия в сыворотке крови.

При одновременном применении ирбесартана с препаратами лития потенциально возможно обратимое повышение содержания лития в сыворотке крови и повышение его токсичности. Поэтому рекомендуется регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.

При одновременном применении с НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту (более 3 г/сут) и неселективные НПВС) возможно снижение антигипертензивного эффекта. В случае одновременного применения с НПВС потенциально возможно повышение риска нарушений функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности и гиперкалиемии (особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек). Следует с осторожностью применять эту комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам перед началом комбинированной терапии необходимо восстановить ОЦК, а также контролировать функции почек перед началом терапии и периодически в процессе проведения комбинированной терапии.

Гидрохлоротиазид, нифедипин не влияют на фармакокинетические параметры ирбесартана.

Ирбесартан метаболизируется преимущественно изоферментом CYP2C9 и в меньшей степени путем глюкуронирования. Не отмечено значимое фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие с варфарином (метаболизируемый с участием изофермента CYP2C9 ). Эффекты индукторов изофермента CYP2C9 , таких как рифампицин, на фармакокинетику ирбесартана не изучены. Ирбесартан не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.

Способ применения и дозы

Внутрь, таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Принимать 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.

Обычно рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки.

Для пациентов со сниженным ОЦК ( в т.ч. диарея, рвота), гипонатриемией, на фоне лечения диуретиками или диеты с ограничением потребления поваренной соли, или находящихся на гемодиализе, или пациентов старше 75 лет рекомендуемая начальная доза препарата Ирсар ® составляет 75 мг/сут (1/2 табл. по 150 мг). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта дозу препарата увеличивают до 300 мг/сут. Дальнейшее увеличение дозы с интервалом 1–2 нед (более 300 мг/сут) не приводит к усилению выраженности антигипертензивного эффекта.

В случае отсутствия эффекта при монотерапии возможна комбинация с другими гипотензивными препаратами, например с низкими дозами диуретиков (гидрохлоротиазид).

Для лечения нефропатии пациентам с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 рекомендуемая начальная доза препарата Ирсар ® составляет 150 мг 1 раз в сутки, при недостаточности терапевтического эффекта доза может быть увеличена (с интервалом 2 нед) до 300 мг 1 раз в сутки — дозы, являющейся предпочтительной поддерживающей для лечения нефропатии.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушенной функцией почек коррекция режима дозирования не требуется.

Начальная доза препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе должна составлять 75 мг/сут (1/2 табл. по 150 мг).

Нарушение функции печени. Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы препарата не требуется. Клинический опыт применения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендуется лечение пациентов в возрасте старше 75 лет начинать с дозы 75 мг (1/2 табл. по 150 мг).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, редко — брадикардия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. Проведение симптоматической и поддерживающей терапии при постоянном наблюдении за пациентом. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Нарушение водно-электролитного баланса. Перед применением препарата Ирсар ® у пациентов со снижением ОЦК ( в т.ч. вследствие диареи или рвоты, интенсивной терапии диуретиками, диеты с ограничением потребления поваренной соли) необходимо восстановить ОЦК, устранить гипонатриемию, т.к. существует риск развития симптоматической артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы.

Реноваскулярная гипертензия. Потенциально увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки.

Это интересно:  Лориста: краткая инструкция по применению. При каком давлении принимать?

Почечная недостаточность и трансплантация почки. Рекомендуется контролировать содержание калия и креатинина в сыворотке крови у пациентов с почечной недостаточностью. Нет клинических данных относительно применения препарата Ирсар ® у пациентов после трансплантации почки.

Больные с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 с нарушением функции почек. Отмеченное у ирбесартана благоприятное действие в отношении замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых нарушений имеет разную степень выраженности у разных групп больных: менее выражено у женщин и пациентов, не относящихся к европеоидной расе.

Гиперкалиемия. Рекомендуется контролировать содержание калия у пациентов, одновременно принимающих с препаратом Ирсар ® препараты калия, калийсберегающие диуретики, гепарин, особенно при наличии почечной недостаточности и/или заболеваний ССС.

Стеноз аортального и митрального клапана, ГОКМП. Как и при применении любых вазодилататоров, применять препарат Ирсар ® необходимо с осторожностью.

Первичный гиперальдостеронизм. Применение препарата Ирсар ® при первичном гиперальдостеронизме нецелесообразно.

Прочие. У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых преимущественно зависят от активности РААС (например пациенты с ХСН III–IV функционального класса по классификации NYHA , сопутствующими заболеваниями почек, в т.ч. со стенозом почечной артерии), терапия ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II сопровождается развитием артериальной гипотензии, азотемией, олигурией и в редких случаях острой почечной недостаточностью. Как и при приеме других гипотензивных средств, значительное снижение АД у пациентов с ИБС и/или атеросклеротическим поражением сосудов головного мозга может привести к развитию инфаркта миокарда, инсульта. При лечении таких пациентов следует строго контролировать АД.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, 150 мг, 300 мг. По 7, 10, 14 или 15 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 4, 8 контурных ячейковых упаковок по 7 табл. или по 1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 табл., или по 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 14 табл., или по 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 табл. помещают в пачку из картона.

Производитель

Претензии направлять по адресу ЗАО «Канонфарма продакшн».

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; допускается незначительная мраморность.

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; допускается незначительная мраморность.

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, опосредуемые рецепторами AT1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизм к рецепторам ангиотензина II (AT1) приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина II и снижению плазменной концентрации альдостерона. Сывороточные концентрации калия обычно существенно не изменяются при приеме ирбесартана в рекомендуемых дозах. Ирбесартан не ингибирует АПФ (кининазу-II), фермент, участвующий в синтезе ангиотензина II и расщепляющий брадикинин до неактивных метаболитов. Для проявления действия ирбесартана не требуется его метаболической активации.

Ирбесартан снижает АД при минимальном изменении ЧСС. При применении в дозах до 300 мг 1 раз/сут снижение АД носит дозозависимый характер, однако при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост антигипертензивного эффекта является незначительным.

Применение препарата в дозе 150 мг 1 раз/сут приводит к гипотензивному эффекту, сопоставимому с двукратным приемом той же дозы, разделенной на 2 приема.

Стабильное антигипертензивное действие развивается в течение 1-2 недель терапии, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель после начала лечения. При прекращении приема препарата синдром отмены отсутствует.

Эффективность препарата Ирсар не зависит от возраста и половой принадлежности. Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию препаратом Ирсар (как и на все другие лекарственные средства, влияющие на РААС).

Ирбесартан практически не влияет на концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови или на выведение мочевой кислоты почками.

После приема внутрь ирбесартан хорошо всасывается. Сmах в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 60-80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана.

Фармакокинетические параметры ирбесартана носят линейный и пропорциональный характер в диапазоне доз от 10 до 600 мг; при применении в дозах свыше 600 мг (доза, в два раза превышающая рекомендованную максимальную дозу препарата) кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение абсорбции).

Ирбесартан метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием основного метаболита — ирбесартана глюкуронида (примерно 6%). Окисление ирбесартана осуществляется, главным образом, с помощью цитохрома Р450, участие изофермента CYP3A4 в метаболизме ирбесартана является незначительным.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациенток женского пола (в сравнении с пациентами мужского пола) с артериальной гипертензией наблюдались более высокие концентрации ирбесартана в плазме крови. Однако различий в Т1/2 и накоплении ирбесартана обнаружено не было. Коррекции дозы препарата у пациенток женского пола не требуется.

Значения AUC и Сmах ирбесартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) несколько выше, чем у пациентов более молодого возраста (18-40 лет). Конечный Т1/2 у пациентов пожилого возраста изменен незначительно. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

При нарушении функции почек показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Гемодиализ неэффективен.

У пациентов с циррозом печени легкой или средней степени тяжести течения фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются. Фармакокинетические исследования у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени не проводились.

— нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (в составе комбинированной гипотензивной терапии).

Статья написана по материалам сайтов: medside.ru, upheart.org, analogist.ru, www.rlsnet.ru, health.mail.ru.

«

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий