Диован 80 и 160 мг: инструкция по применению, цена, аналоги препарат от артериального давления

Описание актуально на 05.12.2014

  • Латинское название: Diovan
  • Код АТХ: C09CA03
  • Действующее вещество: Валсартан (Valsartan)
  • Производитель: Новартис Фарма (Швейцария)

В одну таблетку входит 40, 80, 160 или 320 мг валсартана – активное вещество.

Дополнительные ингредиенты: кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, макрогол 8000, кремния диоксид, гипромеллоза, магния стеарат, Е171, Е172.

Препарат Диован (Diovan) выпускается в форме таблеток в оболочке.

Одна упаковка препарата по 40, 80 и 160 мг может содержать 14, 28, 56 или 98 таблеток.

Одна упаковка препарата по 320 мг может содержать 14, 28, 56, 98 и 280 таблеток.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Диован (Diovan) является специфичным активным антагонистом рецепторов ангиотензина II. Активный ингредиент — валсартан избирательно воздействуя на рецепторы подтипа AT1, отвечающие за функции ангиотензина II, блокирует их, тем самым повышая его плазменные концентрации, что в свою очередь стимулирует рецепторы подтипа АТ2. Препарат не проявляет сколько-нибудь значимого агонизма по отношению к рецепторам AT1, так как его сродство к этим рецепторам намного выше чем к рецепторам АТ2.

В связи с отсутствием воздействия валсартана на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), ответственный за деградацию брадикинина, возможность возникновения кашля, как побочного эффекта, минимальна. Валсартан не влияет на ионные каналы и не взаимодействует с рецепторами гормонов, участвующих в процессах регулирования сердечно-сосудистой функции. При терапии артериальной гипертензии понижает АД (артериальное давление), не изменяя ЧСС (частоту сердечных сокращений).

При внутреннем (пероральном) приеме разовой дозы валсартана, гипотензивное действие, у большинства пациентов, наблюдалось на протяжении 2-х часов, достигало своего максимума через 4-6 часов и сохранялось в течение суток и даже более. При повторном приеме максимальное понижение АД, как правило, достигается на протяжении 2-4-х недель не зависимо от дозы препарата и поддерживается на высоком уровне в течение всего срока лечения. При комбинировании валсартана с Гидрохлортиазидом наблюдается дополнительное достоверное понижение АД. В случае необходимости резкого прекращения лечения Диованом, его отмена не приводит к внезапному повышению АД или прочим негативным клиническим проявлениям.

При терапии ХСН (хронической сердечной недостаточности) механизм действия валсартана связан с его способностью ликвидировать негативное воздействие хронического возбуждения РААС (системы ренин-ангиотензин-альдостерон) и ангиотензина II, то есть, — вазоконстрикцию. Также валсартан предупреждает пролиферацию клеток, понижает в организме количество жидкости, нормализует репликацию гормонов: эндотелина, альдостерона, катехоламинов, вазопрессина, и пр. Диован снижает преднагрузку, уменьшает в легочной артерии диастолическое давление и в легочных капиллярах давление заклинивания, увеличивает сердечный выброс, способствует выведению воды и натрия. Значимо не влияет на содержание в сыворотке крови мочевой кислоты, общего холестерина, глюкозы и триглицеридов.

После перорального (внутреннего) приема отмечается быстрое всасывание валсартана, хотя его степень колеблется в широких границах. Абсолютная биодоступность, в среднем 23%. T1/2 — около 9 ч.

Валсартан обладает линейной кинетикой, не изменяющейся при повторном приеме. Кумуляция препарата, при одноразовом приеме в сутки, незначительна.

Связь с белками плазмы, в основном с альбумином, происходит на 94-97%. Плазменный клиренс приблизительно 2 л/час, печеночный кровоток, около 30 л/час. Объем распределения почти 17 литров.

Экскретируется с калом (70%) и с мочой (30%), в основном в неизмененном виде. Прием пищи несколько снижает время всасывания валсартана, что не влияет на его эффективность при ежедневном приеме.

В пожилом возрасте и при патологиях почек и печени, корректировка доз валсартана не требуется, кроме случаев обструкции желчевыводящих путей и билиарного цирроза, при которых время всасывания увеличивается. Нет данных о применении препарата пациентами, проходящими гемодиализ.

Показания к применению

  • ХСН II-IV функциональных классов, согласно классификации NYHA, в том числе при уже проводимой терапии с использованием препаратовнаперстянки, диуретиков, бета-адреноблокаторов илиингибиторов АПФ;
  • острый инфаркт миокарда, усугубленный систолической дисфункцией левого желудочка и/или левожелудочковой недостаточностью, при стабильной гемодинамике, с целью повышения выживаемости;
  • артериальная гипертензия (длительная терапия).

Противопоказания

  • периоды грудного вскармливания и беременности;
  • гиперчувствительность к валсартануили к другому дополнительному ингредиенту Диована.
  • стеноз почечных артерий;
  • малонатриевая диета;
  • болезненные состояния, связанные с уменьшением количества циркулирующей крови;
  • печеночная недостаточность с обструкцией желчевыводящих путей;
  • патологии почек, требующие прохождения гемодиализа.

Побочные действия

  • реакции гиперчувствительности, в том числе сывороточная болезнь.
  • ортостатическая гипотензия;
  • гипотензия;
  • сердечная недостаточность;
  • васкулит.
  • миалгия;
  • боли в спине;
  • артралгия.
  • нарушение функции почек;
  • почечная недостаточность.

Инфекции и инвазии:

Диован, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Диована предполагает пероральный (внутрь) прием таблеток, по возможности, не разделяя их на части и не разжевывая.

Для терапии (длительной) артериальной гипертензии рекомендуют дозу препарата Диован 80 мг. Таблетку принимают единожды в сутки, желательно в одно время дня. Гипотензивное действие проявляется в первые 14 суток лечения и достигает максимальной эффективности, примерно через месяц. В случае неудовлетворительного эффекта данной дозы, возможно ее увеличение (по рекомендации врача) вплоть до 320 мг, или присоединение к терапии диуретических препаратов.

Лечение ХСН рекомендуют начинать с двухразового суточного приема дозы валсартана в 40 мг (80 мг/сут), с ее постепенным увеличением вдвое (160 мг/сут), а при достаточной индивидуальной переносимости и вчетверо (320 мг/сут), данная доза является максимальной. В случае увеличения доз Диована возможно понижение доз диуретиков, если таковые были назначены ранее. Оценка состояния пациентов, страдающих ХСН и проходящих терапию валсартаном, должна охватывать функциональное состояние почек.

В случае назначения Диована в постинфарктный период, следует начать терапию на протяжении 12-ти часов после случая инфаркта миокарда. Лечение начинают с суточной дозы 40 мг, в два приема за 24 часа (в данном случае делят таблетку на две равные части). В дальнейшем практикуют повышение суточных доз валсартана на протяжении от нескольких недель до нескольких месяцев (по рекомендации врача), до достижения терапевтической дозы Диована в 320 мг, являющейся максимальной. Все суточные дозировки препарата делятся на два приема, а их повышение и время перехода к последующей дозе индивидуально, и зависит от переносимости Диована. При развитии клинических проявлений гипотензии, или нарушений в работе почек, необходимо рассмотреть вопрос понижения дозировки. Оценка состояния пациентов в постинфарктный период, проходящих терапию валсартаном, должна охватывать функциональное состояние почек.

Передозировка

Основным симптомом передозировки препаратом Диован является выраженное понижение АД, вследствие которого возможно развитие шока и/или коллапса.

В случае обнаружения передозировки в течение ближайшего времени, необходимо вызвать рвоту и промыть желудок. В дальнейшем рекомендуют внутривенное введение, в виде инфузии, 0,9% раствора хлорида натрия. Эффективность гемодиализа маловероятна.

Взаимодействие

Параллельное применение Диована и калийсберегающих диуретиков (Триамтерен, Спиронолактон, Амилорид), а также препаратов, в состав которых входит калий, может вызвать увеличение его концентрации в крови, а у больных сердечной недостаточностью увеличение содержание креатинина. В связи с этим, следует проявлять осторожность при комбинации данных лекарственных средств.

Других клинически значимых взаимодействий Диована с прочими лекарствами, не обнаружено.

Условия продажи

Таблетки Диована отпускаются из аптек после предъявления рецепта врача.

Условия хранения

Препарат Диован не нуждается в особых условиях хранения и сберегается при температуре до 30 °C.

Срок годности

Таблетки, в оригинальной упаковке, сохраняются на протяжении 3-х лет.

Особые указания

У пациентов, страдающих дефицитом ОЦК и/или натрия в организме, например, при приеме высоких доз мочегонных препаратов, в начале терапии Диованом, в редких случаях наблюдалось развитие гипотензии с клинической симптоматикой. В связи с этим, перед назначением Диована необходимо провести корректировку концентрации ОЦК и/или натрия, в том числе, посредством снижения доз диуретиков.

При диагностировании гипотензии, следует придать пациенту лежачее положение, с приподнятыми ногами и при необходимости ввести, в виде инфузии, 0,9% раствор хлорида натрия. После стабилизации АД терапию Диованом можно продолжить.

У больных со стенозом почечной артерии, рекомендуют проводить контроль содержания креатинина и мочевины в сыворотке крови, так как некоторые препараты, могут повышать их концентрации у пациентов с данными осложнениями.

У пациентов, после инфаркта миокарда или с ХСН, в начале терапии Диованом довольно часто наблюдалось некоторое понижение АД, чаще всего не приводящее к отмене лечения, при условии соблюдения рекомендаций лечащего врача.

У чувствительных пациентов, по причине ингибирования РААС могут возникать изменения в работе почек.

При тяжелой ХСН, терапия ингибиторами АПФ и Диованом может сопровождаться нарастанием азотемии и/или олигурией и изредка острой почечной недостаточностью, которая может привести к смертельному исходу. Для таких пациентов необходим постоянный контроль почечной функции.

После инфаркта миокарда, возможно сочетание Диована с бета-адреноблокаторами, тромболитиками, статинами и ацетилсалициловой кислотой.

При лечении ХСН, с совместным применением Диована, бета-блокатора и ингибитора АПФ следует соблюдать особую осторожность.

Прием Диована при ХСН может сопровождаться лечением препаратами наперстянки, диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.

При терапии артериальной гипертензии, возможно назначение Диована с диуретиками или прочими антигипертензивными препаратами.

Ниже представлены некоторые распространенные аналоги Диована, схожие с ним по своему основному действию:

  • Вальсакор;
  • Валсартан;
  • Нортиван;
  • Валз;
  • Тагер;
  • Тантордио;
  • Валаар.

Исследований эффектов Диована на детей до 18 лет не проводилось, в связи с чем, нет возможности предоставить конкретные рекомендации о применении данного лекарственного средства в этом возрасте.

Это интересно:  Валидол: показания к применению при повышенном давлении, инструкция по применению

При беременности (и лактации)

Периоды беременности и грудного вскармливания являются противопоказаниями к приему таблеток Диован.

Отзывы о Диоване

Отзывы о Диоване, при терапии артериальной гипертензии, в большинстве случаев положительные. Пациенты отмечают улучшение своего состояния как при приеме препарата в монотерапии, так и при рекомендованной врачом комбинации с другими гипотензивными средствами. Отрицательные эффекты, проявляющиеся в начале лечения, ограничиваются тошнотой и некоторым головокружением. Естественно, что данное лекарственное средство подойдет не всем, так как лечение гипертензии должно подбираться индивидуально.

Также стоит отметить и позитивные отзывы врачей о Диоване в случае иго использования для терапии ХСН и после инфаркта миокарда. При соблюдении всех рекомендаций по его приему, препарат Диован чаще всего показывает отличный результат лечения и минимальное количество отрицательных побочных эффектов.

Цена Диована, где купить

Диован — эффективный препарат при лечении хронической гипертензии

Повышенное давление может провоцировать множество опасных заболеваний, в том числе инфаркты и инсульты. Не всегда гипертония дает о себе знать на ранних стадиях, проявляясь уже тогда, когда диагностировано заболевание.

Помочь нормализовать давление, а также избавить от болезней сердечно-сосудистой системы сможет дорогостоящий, но высокоэффективный препарат Диован.

Обладая гипотензивным воздействием, этот медикамент позволяет не только бороться с последствиями инфарктов, но и помогать стабилизировать давление при хронической гипертензии.

В каких случаях еще он используется, дозировки и противопоказания, разберем далее.

1. Инструкция по применению

Активные компоненты препарата способны избирательно блокировать рецепторы подтипа АТ1, в результате чего отмечается повышение концентрации в плазме ангиотензина, который может стимулировать выработку рецепторов.

Диован относят к группе медикаментов, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему. Если говорить доступным языком, препарат оказывает непосредственное влияние на гормональную систему человека, которая в свою очередь регулирует объем крови и скорость ее транспортировки.

Механизм воздействия на организм крайне сложный, и осуществляется на клеточном уровне, позволяя блокировать рецепторы, отвечающие за дополнительную выработку крови.

Диован позволяет в кратчайшие сроки нормализовать давление, сохраняя и накапливаясь в организме, достигая максимальной концентрации. Его преимущество перед другими препаратами гипотензивной группы заключается в том, что после прекращения его приема у пациента не повышается давление еще длительное время.

Также препарат не имеет ярковыраженных побочных реакций, способных усугубить течение болезни.

Избирательность воздействия активных компонентов исключительно на нужные регуляторные центры позволяет использовать препарат, не опасаясь за собственное здоровье.

Диован помогает преодолевать такие заболевания, как:

Препарат позволяет увеличить количество благополучных исходов, при возникновении инфарктов миокарда, а также последствий хронической гипертензии.

Учеными доказано, что пациенты, принимаемые валсартан – основной компонент Диована, быстрее шли на поправку, а также смогли вернуться к прежней жизни всего за пару месяцев.

Способ применения

Лекарство принимают исключительно по рецепту врача, где указан план лечения с соответствующими дозировками. Ни в коем случае нельзя отклоняться от рекомендуемого лечения, поскольку превышение дозировки, так же как и недостаток могут не дать желаемого результата.

Только неукоснительное следование рекомендациям специалиста позволит избежать побочных негативных реакций, а также ускорит процесс выздоровления.

Таблетки принимают внутрь, запивая обильным количеством воды, при этом не разжевывая. График приема никак не влияет на режим питания, поэтому концентрация активного вещества в крови, при полном и пустом желудке, идентична.

Лечение хронической сердечной недостаточности подразумевает постепенное увеличение дозировки препарата, начиная с 40 мг, которые принимают дважды в день. Увеличение производится каждые 2-3 дня, после чего суточная доза может доходить до 320 мг.

При артериальной гипертензии начальная дозировка составляет 80 мг в сутки. Постепенно ее может увеличивать врач, только если это не вызывает побочных реакций. Первые положительные эффект наблюдаются спустя не менее 10 дней приема препарата. Максимальная концентрация Диована в крови отмечается через 4 недели.

Дозировка также зависит от состояния и работоспособности почек, а также от количества уже принимаемых длительное время диуретиков. Резкое снижение давления требует немедленного сокращения дозировки.

Когда пациент перенес инфаркт миокарда, наиболее оптимальный срок проведения лечения Диованом составляет первые 12 часов. Начальная доза – 20 мг. Ее постепенно увеличивают, доводя до 160 мг, разделяя на два приема.

Продолжительность лечения от одного до трех месяцев, после чего делается перерыв на месяц, а далее проводят профилактику инфаркта миокарда.

2. Состав и форма выпуска

Диован выпускают в форме таблеток желтого цвета овальной формы со скошенными краями и риской посередине. На каждой таблетке имеет выдавленная надпись «DO» и «NVR» на обратной стороне.

Основной действующий элемент – валсартан, которого в разных таблетках бывает: 40 мг; 80 мг; 160 мг; 320 мг.

Вспомогательные вещества:

  • кремния диоксид;
  • магния стеарат;
  • целлюлоза;
  • титана диоксид;
  • оксид железа.

Таблетки упакованы в блистеры по 14 шт. В каждой пачке могут быть 1, 2, 4 и 7 блистеров.

3. Взаимодействие с другими препаратами

Поскольку валсартан способен увеличивать дируретические свойства лекарств, нежелательно сочетать его прием с такими медикаментами, как: Варфарин; Фуросемид; Циметидин; Атенолол; Амлодипин; Индометацин.

С осторожностью медикамент сочетают с диуретиками калийсберегающего спектра воздействия. Увеличение их концентрации может спровоцировать увеличение солей в плазме крови, что крайне опасно при наличии заболеваний сердечно-сосудистой ситемы.

4. Побочные действия

В 99% случаев Диован отлично переносится организмом, провоцируя лишь в единичных случаях побочные реакции. К ним можно отнести следующие проявления:

  • головокружение, обмороки, сонливость – достигается за счет увеличения дозировки гипотензивного вещества;
  • сывороточная болезнь – наблюдается при одновременном использовании этого препарата с лекарствами, задерживающими соли в крови;
  • грудной кашель;
  • нарушение функции почек;
  • тошнота и диарея.

Главная причина появления побочных реакций – это индивидуальная непереносимость активного компонента лекарства. На втором месте – наличие хронических заболеваний органов выделительной системы.

Также негативные реакции могут проявляться при резком увеличении дозировки, когда неподготовленному организму сложно перестроиться.

Передозировка

Проявляется она ангионевротическим отеком, который провоцирует анафилактический шок. При диагностировании передозировки или возникновения прогрессирующей аллергии пациенту осуществляют следующие манипуляции:

  1. Вызвать рвоту – уместно только в том случае, когда от момента проглатывания таблетки до наступления побочных реакций прошло не более 25-30 минут.
  2. Привести в сознание, давая обильное питье.
  3. Вызвать скорую помощь, детально описав состояние больного.

5. Противопоказания

Категорически противопоказан препарат только в том случае, когда у человека отмечается индивидуальная непереносимость отдельных компонентов лекарства.

С осторожностью применяют в комплексной терапии в том случае, если у пациента имеются хронические заболевания почек и печени.

При беременности

Поскольку валсартан хорошо всасывается в кровь, его использование в период беременности и кормления грудью категорически противопоказано.

В момент приема Диована, особенно в первом триместре, риск самопроизвольного выкидыша увеличивается до 78%.

6. Условия и сроки хранения

Срок годности с момента изготовления – 3 года, после чего польза от его использования минимальна.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Диован отпускается только по рецепту врача.

В Украине Диован в зависимости от концентрации активного компонента и количества таблеток в упаковке колеблется от 450 до 650 грн.

Российский препарат доступен в продаже от 1400 до 2600 рублей.

Поскольку Диован имеет достаточно высокую стоимость, иногда прибегают к использованию его более дешевых аналогов:

Заменять Диован аналогами можно только после консультации врача. Самостоятельная замена может не принести желаемых результатов, увеличив продолжительность лечения.

Следует заметить, что отзывы об использовании Диована неоднозначны. Имеются как его сторонники, так и критики, для которых препарат не дал ожидаемых результатов.

«Выложил баснословную сумму для моего бюджета, а препарат не помог. Куда более выгодно покупать его аналог с одноименным названием активного компонента Валсартан».

«После инфаркта мне Диован помог очень быстро вернуться к прежней жизни. Несмотря на его высокую стоимость, он не обладает побочными реакциями, что крайне важно для людей, имеющих хронические заболевания».

«Всю жизнь мучаюсь с избыточным весом. Результат – хроническая гипертензия. Диован стал настоящим спасением, однако его заоблачная цена заставляет прибегать к помощи более дешевых и доступных аналогов».

Таким образом, Диован имеет высокую стоимость, которая полностью компенсируется высоким спектром избирательного воздействия на рецепторы иммунной системы, которая выполняет регуляторную функцию объемов крови. Он незаменим для длительного использования, поскольку не вызывает привыкания, а также не провоцирует возвращение гипертонии после прекращения курса лечения.

Препарат хорошо переносится, провоцируя побочные реакции в исключительных случаях, когда не соблюдаются дозировки и режим приема, а также при индивидуальной непереносимости активных и вспомогательных компонентов Диована.

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальные, со скошенными краями, на одной стороне риска и выдавленная надпись «DO», на другой стороне — «NVR».

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 8000, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-розового цвета, круглые, со скошенными краями, с одной стороны риска и выдавленная надпись «D/V», с другой стороны — «NVR».

Это интересно:  Гипосарт: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги при высоком артериальном давлении

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 8000, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой серо-оранжевого цвета, овальные, с одной стороны риска и выдавленная надпись «DX/DX», с другой стороны — «NVR».

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 8000, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е172).

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой темного серо-фиолетового цвета, овальные, со скошенными краями, на одной стороне риска и выдавленная надпись «DXL», на другой стороне — «NVR».

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 8000, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (20) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (20) — пачки картонные.
56 шт. — флаконы.
98 шт. — флаконы.
280 шт. — флаконы.

Таблетки, покрытые оболочкой серо-оранжевого цвета, овальные, с одной стороны риска и выдавленная надпись «DX/DX», с другой стороны — «NVR».

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 8000, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е172).

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальные, со скошенными краями, на одной стороне риска и выдавленная надпись «DO», на другой стороне — «NVR».

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 8000, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-розового цвета, круглые, со скошенными краями, с одной стороны риска и выдавленная надпись «D/V», с другой стороны — «NVR».

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 8000, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на АПФ, который отвечает за деградацию брадикинина. Сравнение Диована с ингибитором АПФ показало, что частота развития сухого кашля была достоверно (р 2.9 см/м 2 , находящихся на традиционной терапии, которая включала ингибиторы АПФ (93%), диуретики (86%), дигоксин (67%) и бета-адреноблокаторы (36%). Средняя длительность периода наблюдения составила почти 2 года; средняя суточная доза Диована – 254 мг. Два первичных критерия эффективности включали смертность от всех причин (время до смерти) и заболеваемость, связанную с сердечной недостаточностью (время до первого события), которые оценивались по следующим показателям: смерть, внезапная смерть с реанимацией, госпитализация по поводу сердечной недостаточности, в/в введение инотропных или сосудорасширяющих препаратов в течение 4 или более часов без госпитализации. Показатель смертности от всех причин в группах валсартана и плацебо был сопоставимым. По сравнению с группой плацебо, заболеваемость в группе больных, получавших валсартан, достоверно снизилась на 13.2%. Основным параметром эффективности было уменьшение на 27.5% времени до первой госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Этот эффект был максимально выражен у больных, не получавших ингибиторы АПФ или бета-адреноблокаторы.

Толерантность к физической нагрузке. У пациентов с сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA с дисфункцией левого желудочка (ФВЛЖ ≤ 40%) оценивали влияние валсартана, назначенного дополнительно к традиционному лечению ХСН, на толерантность к физической нагрузке, используя Modified Naughton Protocol. Во всех терапевтических группах отмечалось увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходным. По сравнению с группой плацебо у больных, получавших валсартан, наблюдалось большее среднее увеличение от исходного уровня времени физической нагрузки, хотя это различие не было значимым. Самое выраженное улучшение переносимости физической нагрузки отмечалось в подгруппе больных, не получавших ингибиторы АПФ: среднее изменение времени физической нагрузки в группах валсартана в 2 раза превосходило таковое в группе плацебо. Влияние валсартана на толерантность к физической нагрузке по сравнению с эналаприлом (по данным теста шестиминутной ходьбы) изучалось у пациентов с сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA с дисфункцией левого желудочка (ФВЛЖ ≤ 45%), получавших предшествующую (как минимум в течение 3 мес) терапию ингибиторами АПФ. Больных переводили с лечения ингибитором АПФ либо на прием валсартана, либо эналаприла. Валсартан в дозах от 80 мг до 160 мг 1 раз/сут был, по меньшей мере, так же эффективен, как и эналаприл в дозах от 5 мг до 10 мг 2 раза/cут.

NYHA класс, симптомы, качество жизни, фракция выброса. У больных, получавших валсартан, отмечалось достоверное (по сравнению с группой плацебо) улучшение функционального класса ХСН по классификации NYHA, а также признаков и симптомов ХСН, в т.ч. таких как одышка, повышенная утомляемость, периферические отеки, хрипы. По сравнению с группой плацебо у больных, леченных валсартаном, отмечалось достоверное увеличение фракции выброса и достоверное снижение ВДДЛЖ по сравнению с исходными показателями до лечения.

Применение Диована приводит к уменьшению числа госпитализаций по поводу ХСН, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса NYHA, увеличению фракции выброса, а также уменьшению выраженности признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.

Применение после острого инфаркта миокарда

Рандомизация проводилась через 0.5 -10 дней после острого инфаркта миокарда в группы, в которых в дополнение к традиционному лечению было начато лечение либо валсартаном (4909 пациентов), либо комбинаций валсартана и каптоприла (4885 больных), либо каптоприлом (4909 больных).

В группе комбинированной терапии выявлена наибольшая частота нежелательных явлений, связанных с приемом препаратов. При монотерапии в группе валсартана чаще отмечались артериальная гипотензия и нарушения функции почек, в группе каптоприла — кашель, сыпь и нарушения вкусовых ощущений.

Исследования доказали эффективность валсартана, равную таковой каптоприла, в снижении общей и сердечно-сосудистой смертности. Рассчитанная эффективность валсартана в отношении влияния на показатель общей смерности составляет 99.6% таковой каптоприла. Дополнительный анализ, проведенный с использованием метода плацебо-допущения, показал, что валсартан снижает риск летальных исходов на 25%.

Валсартан является таким же эффективным препаратом, как и каптоприл, при лечении пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений после инфаркта миокарда. Добавления валсартана к терапии каптоприлом приводит к повышению частоты нежелательных явлений, не вызывая дополнительного улучшения выживаемости больных.

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности Диована составляет 23%.

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось.

При назначении Диована с пищей AUC уменьшается на 48%, хотя начиная примерно с 8-го часа после приема препарата концентрации валсартана в плазме в группе пациентов, принимавших его с пищей, и в группе, принимавшей натощак, одинаковые. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому Диован можно назначать вне зависимости от приема пищи.

При приеме препарата 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Валсартан в значительной степени (на 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином. Vd в период равновесного состояния низкий (около 17 л).

По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч) плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/ч). T1/2 составляет около 9 ч. Количество валсартана, выводящегося с калом, составляет 70% (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 30%, преимущественно в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У некоторых больных пожилого возраста системное действие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, однако не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным действием валсартана, что и следовало ожидать, учитывая, что для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Пока не проведено исследований фармакокинетики препарата у больных, находящихся на гемодиализе. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Это интересно:  Вальсакор: инструкция по применению, при каком давлении пить таблетки и отзывы о препарате

Около 70% от величины всосавшейся дозы валсартана экскретируется с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, системное действие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы Диована. Было показано, что у больных с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.

— хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у больных, получающих стандартную терапию, в т.ч. диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно). Применение всех перечисленных препаратов не является обязательным;

— для повышения выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, при соблюдении диеты с ограничением натрия, при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), при печеночной недостаточности на фоне обструкции желчевыводящих путей, при почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) (в т. ч. больным, находящимся на гемодиализе).

Таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая.

При артериальной гипертензии рекомендуемая доза Диована составляет 80 мг 1 раз/сут ежедневно вне зависимости от расы, возраста и пола больного. Антигипертензивный эффект наблюдается в первые 2 недели лечения; максимальный эффект отмечается через 4 недели. Тем больным, у которых не удается достичь адекватного снижения АД, суточная доза Диована может быть увеличена до 320 мг или дополнительно назначены диуретики.

Оценка состояния пациентов с хронической сердечной недостаточностью должна включать оценку состояния функции почек.

В период после перенесенного инфаркта миокарда лечение следует начинать в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 20 мг (1/2 таблетки 40 мг) 2 раза/сут. Повышение дозы проводится методом титрования (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза/сут) в течение нескольких последующих недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. Как правило, рекомендуется достижение дозы до 80 мг 2 раза/сут к концу второй недели лечения. Достижение максимальной целевой дозы по 160 мг 2 раза/сут рекомендуется к концу третьего месяца терапии Диованом. Достижение целевой дозы зависит от переносимости валсартана в период титрования.

В случае развития гипотензии, сопровождающейся клиническими проявлениями или нарушениями функции почек, следует рассмотреть возможность снижения дозы.

Оценка состояния больных в период после перенесенного инфаркта миокарда должна включать оценку функции почек.

Не требуется коррекции режима дозирования больным с нарушением функции почек и больным с печеночной недостаточностью небилиарного генеза без явлений холестаза.

Не было показано зависимости частоты какого-либо из нежелательных явлений от дозы или продолжительности лечения, поэтому нежелательные явления, отмечавшиеся при применении различных доз валсартана, были объединены. Частота нежелательных явлений не была также связана с полом, возрастом или расовой принадлежностью.

Ниже приведены все нежелательные явления, наблюдавшиеся с частотой 1% и более в группе больных, получавших Диован, независимо от их причинной связи с изучаемым препаратом, а также постмаркетинговые данные, полученные у пациентов с артериальной гипертензией.

Для оценки частоты нежелательных явлений использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но 2 ; иногда — вертиго, обморок 1 , бессонница, снижение либидо; редко — головокружение 4 ; очень редко — головная боль 4 .

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия 2 ; иногда — артериальная гипотензия 1,4 , сердечная недостаточность 1 ; очень редко — васкулит.

Со стороны дыхательной системы: иногда — кашель.

Со стороны пищеварительной системы: иногда — диарея, боли в животе; очень редко — тошнота 4 .

Дерматологические реакции: очень редко — ангионевротический отек 3 ; сыпь, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда — боль в спине; очень редко — артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — нарушения функции почек 3,4 , острая почечная недостаточность 3 , почечная недостаточность 3 .

Прочие: иногда — чувство усталости, астения, отеки, гиперкалиемия 1,2 .

1 — сообщалось о данных нежелательных явлениях у больных, получающих Диован в период после перенесенного инфаркта миокарда.

2 — сообщалось о данных нежелательных явлениях у больных ХСН, получающих Диован.

3 — сообщалось о данных нежелательных явлениях с частотой «иногда» у больных, получающих Диован в период после перенесенного инфаркта миокарда.

4 — сообщалось более часто о данных нежелательных явлениях у больных ХСН, получающих Диован (часто — головокружение, нарушение функции почек, гипотензия; иногда — головная боль, тошнота).

Все больные хронической сердечной недостаточностью получали традиционную лекарственную терапию по поводу данного заболевания, которая включала диуретики, препараты наперстянки, бета-адреноблокаторы или ингибиторы АПФ.

При длительном применении валсартана у больных ХСН дополнительных побочных эффектов не отмечалось.

Со стороны лабораторных показателей: редко — снижение концентрации гемоглобина и гематокрита. В контролируемых клинических исследованиях у 0.8% и у 0.4% больных, получавших Диован, было отмечено существенное снижение (> 20%) гематокрита и гемоглобина, соответственно. Для сравнения, у больных, получавших плацебо, снижение как гематокрита, так и гемоглобина, отмечено в 0.1% случаев. Нейтропения была выявлена у 1.9% больных, получавших Диован, и у 1.6% больных, получавших ингибитор АПФ. Существенное повышение концентрации креатинина, калия и общего билирубина в сыворотке крови было отмечено, соответственно, у 0.8%, 4.4% и 6% больных, принимавших Диован, и у 1.6%, 6.4% и 12.9% больных, принимавших ингибитор АПФ. При ХСН повышение концентрации креатинина более чем на 50% отмечалось у 3.9% больных, леченных Диованом, по сравнению с 0.9% в группе плацебо. При этом повышение уровня калия в сыворотке крови более чем на 20% отмечалось у 10.0% больных, получавших Диован, и у 5.1% получавших плацебо. При лечении больных в период после перенесенного инфаркта миокарда увеличение концентрации креатинина в сыворотке в 2 раза отмечалось у 4.2% больных, получавших валсартан, у 4.8% больных, получавших валсартан + каптоприл, и у 3.4% больных, получавших каптоприл. Имеются сообщения о случаях повышения активности печеночных трансаминаз у больных, получавших Диован. Повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови более чем на 50% отмечалось у 16.6% больных, леченных валсартаном, и у 6.3.% пациентов из группы плацебо.

Симптомы: выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку.

Лечение: вызвать рвоту (если препарат был принят недавно); при выраженном снижении АД в/в вводят 0.9% раствора натрия хлорида. Выведение валсартана при помощи гемодиализа маловероятно.

Клинически значимого взаимодействия препарата Диован с другими лекарственными средствами до сих пор отмечено не было. Было изучено взаимодействие со следующими препаратами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.

Поскольку Диован не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными препаратами — индукторами или ингибиторами системы цитохрома P450. Несмотря на то, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, in vitro не было выявлено какого-либо взаимодействия на данном уровне с целым рядом молекул, имеющих такое же высокое связывание с белками плазмы, например, диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия или солей, содержащих калий, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.

Во время лечения Диованом у больных с эссенциальной артериальной гипертензией не требуется регулярного контроля лабораторных показателей.

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Диованом может возникать артериальная гипотензия, сопровождающаяся клиническими проявлениями. Перед началом лечения Диованом следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, например путем уменьшения дозы диуретика.

В случае развития гипотензии пациента следует уложить, ноги приподнять и, при необходимости, провести в/в инфузию 0.9% раствора натрия хлорида. После того как АД стабилизируется, лечение Диованом можно продолжать.

Применение Диована коротким курсом у 12 больных с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, не привело к сколько-нибудь существенным изменениям почечной гемодинамики, концентрации креатинина сыворотки крови или азота мочевины крови. Однако учитывая, что другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут вызвать повышение концентраций мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Статья написана по материалам сайтов: medside.ru, upheart.org, health.mail.ru.

«

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий