Бинелол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги препарата при высоком АД

Описание актуально на 19.01.2016

  • Латинское название: Binelol
  • Код АТХ: С07АВ12
  • Действующее вещество: Небиволол (Nebivolol)
  • Производитель: SPECIFAR, S.A. (Греция)

В 1 таблетке гидрохлорида небиволола 5 мг.

МКЦ, кросповидон, лактозы моногидрат, полоксамер, повидон, магния стеарат — как вспомогательные вещества.

Таблетки по 5мг № 14 и 28.

Содержание

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Высокоселективный бета1-адреноблокатор третьего поколения. Оказывает антиангинальное, гипотензивное, вазодилатирующее и антиаритмическое действие. Гипотензивный эффект проявляется через 3-5 дней. Снижает АД в покое, при нагрузке и стрессе. Уменьшает ЧСС, снижает ОПСС, увеличивает фракцию выброса.

При приеме препарата снижается потребность миокарда в кислороде, поэтому уменьшается количество приступов стенокардии. Антиаритмическое действие связано с замедлением атриовентрикулярной проводимости и подавлением автоматизма сердца.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается. Эффективность не зависит от скорости метаболизма пациента. У большинства пациентов максимальная концентрация активного вещества определяется через 24 ч.

Связь с белками крови составляет 98%. Активно метаболизируется с образованием активных гидроксиметаболитов. Через неделю приема препарата 38% выводится почками, остальная часть через кишечник. У больных с «быстрым» метаболизмом Т 1/2 около 10 ч., и в 3-5 раз больше при «медленном» метаболизме.

Показания к применению

  • гипертоническая болезнь;
  • профилактика приступов стенокардии при ИБС;
  • ХСН.

Противопоказания

  • нарушения функции печени;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • бронхиальная астма;
  • миастения;
  • кардиогенный шок;
  • брадикардия меньше 50 уд./мин.;
  • артериальная гипотензия (менее 90 мм. рт.ст. систолическое давление);
  • AV блокада II и III степени;
  • облитерирующие заболевания сосудов;
  • повышенная чувствительность.

С осторожностью применяется при почечной недостаточности, гипертиреозе, АV блокаде I степени, ХОБЛ, сахарном диабете, псориазе, аллергических заболеваниях.

Побочные действия

  • слабость, головокружение, головная боль, парестезии;
  • депрессия, бессонница, сонливость, галлюцинации;
  • тошнота, сухость слизистой рта, запор или диарея;
  • брадикардия, одышка, отеки, аритмии, кардиалгия, синдром Рейно;
  • кожная сыпь;
  • бронхоспазм, гипергидроз, ринит.

Бинелол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Бинелол 5 мг принимаются внутрь целиком, в одно и то же время суток. Препарат принимается в монотерапии или комбинированной терапии.

При артериальной гипертензии — по 2,5-5 мг в сутки. Дозу при необходимости увеличивают до МС — 10 мг. Подбор дозы при ХСН осуществляется по схеме: 1,25 мг препарата 1 раз в сутки, через неделю 2,5 — 5 мг в сутки, еще через неделю — до 10 мг.

Вначале лечения необходим ежедневный контроль за ЧСС и АД. Недопустимо резкое прекращение приема препарата (возможность синдрома «отмены»). Дозу сокращают постепенно за 10 дней.

Передозировка

Передозировка проявляется снижением АД, рвотой, брадикардией, бронхоспазмом, появлением AV блокады, кардиогенным шоком и потерей сознания.

Лечение начинают с промывания желудка и приема сорбентов. При выраженном снижении АД в/в введение вазопрессоров.

При брадикардии — в/в 0,5-2 мг атропина. При наличии желудочковой экстрасистолиилидокаин и диазепам при судорогах. При атриовентрикулярной блокаде (II-1II ст.) в/в вводятся бета-адреностимуляторы.

Взаимодействие

Противопоказано в/в введение Верапамила и одновременное назначение небиволола, поскольку верапамил и дилтиазем уменьшают сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость.

Сердечные гликозиды на фоне небиволола не замедляют AV проводимости. Противоаритмические препараты I класса и амиодарон усиливают отрицательное инотропное действие. Одновременное применение средств для общей анестезии увеличивает риск развития гипотензии.

Барбитураты и трициклические антидепрессанты усиливают гипотензивное действие. Циметидин способен повысить концентрацию небиволола в крови. Резерпин и гуанетидин снижают действие небиволола.

Взаимодействие с нестероидными противовоспалительными средствами не установлено, поэтому ацетилсалициловая кислота может назначаться одновременно с небивололом.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре до 30°C.

Срок годности

Аналоги Бинелола

Отзывы о Бинелоле

Бета-адреноблокаторы более 55 лет применяются в клинической практике. К негативным эффектам этой группы препаратов относят отрицательные метаболические эффекты: снижение толерантности к глюкозе, усугубление инсулинорезистентности, ухудшение показателей липидов крови. При их применении велик риск сахарного диабета, что важно для больных с метаболическими нарушениями. Именно этот факт ограничивает их назначение. Отзывы кардиологов по этому поводу сводятся к тому, что этим побочным эффектом обладают неселективные и малоселективные бета-блокаторы (например, атенолол), а современные высокоселективные (бинелол, небиволол) не обладают указанными эффектами и оказывают положительное метаболическое действие.

В подтверждение тому были проведены исследования: 30 пациентам с мягкой и умеренной гипертензией в течение 3 месяцев назначался препарат Бинелол 5 мг 1 раз в сутки, при отсутствии эффекта дозу увеличивали до 10 мг в сутки. Окончательную оценку гипотензивного действия проводили через 3 месяца. У всех пациентов до и после терапии этим препаратом оценивали уровень общего холестерина, ЛПВП, триглицеридов, а также показателей микроциркуляции. Как известно, снижение микроциркуляции влечет неадекватную утилизацию глюкозы, развитие компенсаторной гиперинсулинемии и нарушение липидного обмена.

Были сделаны выводы: препарат Бинелол обладает не только гипотензивным действием, но и вызывает положительные микроциркуляторные изменения, а, следовательно, благоприятные метаболические эффекты. В результате лечения у больных уменьшились спастические явления, увеличилось число функционирующих капилляров и улучшилась перфузия тканей. Это позволяет назначать его больным с гипертонической болезнью, сочетающейся с метаболическим синдромом и СД II типа. Анализ липидного спектра крови выявил достоверное снижение уровня общего холестерина и триглицеридов, увеличение ЛПВП.

Таким образом, преимущества этого препарата: не вызывает сахарный диабет, улучшает толерантность к инсулину, расширяет сосуды сердца, не влияет на потенцию и не ограничивает активность больного. Улучшение липидного обмена, которое вызывает препарат, влечет уменьшение веса и прогрессирования атеросклероза. Препарат контролирует АД и пульс в течение суток и уменьшает частоту приступов стенокардии.

Цена Бинелола, где купить

Приобрести данный препарат можно в аптеках Москвы и других городов России. Стоимость таблеток 5мг №14 колеблется в пределах 306 — 484 руб., а таблеток № 28 от 599 руб. до 833 руб.

Бинелол: инструкция по применению

Бинелол инструкция по применению

Препарат Бинелол относится к группе бета-адреноблокаторов, терапевтическое действие которого заключается в устранении нарушений со стороны сердечнососудистой системы, показателей артериального давления, профилактике инсультов у пациентов из группы риска.

Форма выпуска и состав препарата

Препарат Бинелол выпускается в форме таблеток белого цвета, с насечкой в виде креста на одной из сторон. Каждая таблетка содержит 5 мг активного действующего вещества – гиброхлорида небиволола и вспомогательные компоненты.

Фармакологические свойства препарата

При попадании внутрь главное действующее вещество препарата быстро всасывается через слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта и проникает в общее кровяное русло. Препарат оказывает выраженное гипотензивное свойство, устраняет явления сердечной аритмии, нормализует деятельность сердечнососудистой системы. Пациенты отмечали, что при регулярном применении таблеток данного лекарственного препарата у них исчезали явления гипертензии, причем не только в состоянии полного покоя, но и при физических нагрузках.

Главное действующее вещество препарата оказывает мягкое сосудорасширяющее свойство, что благоприятно сказывается на работе центральной нервной системы и головного мозга в частности. Регулярное применение данного лекарственного средства устраняет приступы стенокардии и предотвращает развитие ишемического инсульта или инфаркта миокарда. В этих случаях пациенты лучше переносят физические нагрузки и какие-либо волнения.

Показания к применению

Таблетки Бинелол назначают пациента с лечебной и профилактической целью при таких состояниях:

  • Выраженная артериальная гипертензия;
  • В составе комплексной терапии при диагностированной сердечной недостаточности;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • В составе комплексной терапии при атеросклерозе мозговых артерий;
  • Профилактика приступов стенокардии и инфаркта миокарда у пациентов, входящих в группу риска (люди с лишней массой тела, курильщики, пациенты, в роду которых были случаи инфаркта, ишемического инсульта).

Противопоказания к применению

Таблетки Бинелол противопоказаны пациентам при наличии таких состояний и патологий:

  • Нарушения в работе печени и почек в стадии декомпенсации;
  • Инфаркт миокарда, сопровождающийся кардиогенным шоком;
  • Острая сердечная недостаточность, а также недостаточность хронического течения в стадии декомпенсации;
  • Бронхиальная астма или бронхообструкции;
  • Затяжная депрессия с суицидальными наклонностями;
  • Нелеченная феохромоцитома;
  • Изменение рН крови в кислую сторону;
  • Брадикардия;
  • Низкие показатели артериального давления;
  • Миастения;
  • Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • Болезнь Рейно;
  • Возраст до 18 лет;
  • Лактазная недостаточность или полная непереносимость лактозы.

Данный препарат следует с осторожностью назначать пациентам при сахарном диабете и других заболеваниях органов эндокринной системы, псориазе, системных заболеваниях крови, отягощенном аллергологическом анамнезе, хронической обструктивной болезни легких, а также пациентам пожилого возраста.

Способ применения и дозы препарата

Препарат Бинелол предназначен для приема внутрь. Таблетку следует принимать строго в одно, и тоже время 1 раз в сутки, независимо от приемов пищи. Препарат не разжевывают и запивают достаточным количеством воды.

Суточная доза препарата определяется врачом, в зависимости от диагноза, выраженности клинических симптомов заболевания, наличия сопутствующих патологий и индивидуальных особенностей организма пациента. Начальная терапевтическая доза Бинелола составляет 2,5 мг в сутки, пациентам с нарушениями работы печени эту дозировку больше не повышают. При отсутствии терапевтического эффекта или наличии сопутствующих тяжелых заболеваний суточную дозу препарата пациентам, которые не имеют нарушений в работе печени, можно увеличивать до 10 мг. Длительность курса терапии определяет врач.

Это интересно:  Горячие уколы от давления: показания к применению, состав

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

В первом триместре беременности данное лекарственное средство не назначается женщинам из-за отсутствия достоверных данных о его безопасности для внутриутробного развития плода.

Во втором и третьем триместрах беременности лечение препаратом возможно только при наличии серьезных показаний и если потенциальная польза для матери выше, чем вероятный вред для плода.

Лечение препаратом незадолго до родов повышает риск развития брадикардии и паралича дыхательных путей у новорожденного ребенка, поэтому примерно за неделю до предполагаемой даты родов терапию Бинелолом следует прервать.

Проведенные исследования на животных доказали, что действующие вещества препарата легко проникают в грудное молоко и передаются ребенку, поэтому если женщине необходимо пройти курс лечения Бинелолом, то грудное вскармливание придется прекратить.

Побочные явления

Препарат в целом переносится хорошо, но при увеличении пациентом дозы или бесконтрольном длительном применении быстро развиваются побочные эффекты:

  • Со стороны нервной системы: головокружения и головные боли, нарастающая слабость, сонливость, в редких случаях депрессия, снижение концентрации внимания, судороги, парестезии;
  • Со стороны органов пищеварительного канала: боли в животе, запоры, повышенное газообразование, тошнота, сухость во рту;
  • Со стороны сердца и сосудов: развитие острой сердечной недостаточности, брадикардия, одышка, ослабление пульса, резкое понижение показателей артериального давления, боли в сердце;
  • Аллергические реакции кожи – эритема, зуд кожи;

В редких случаях у пациента может развиваться бронхоспазм.

При передозировке препарата вышеуказанные явления проявляются остро. К перечисленным симптомам добавляет синюшность конечностей, сердечные аритмии, кардиогенный шок, потеря сознания, кома.

При развитии подобных симптомов передозировки препаратом пациенту необходимо лечь с приподнятым ножным концом, дать выпить активированного угля или другой энтеросорбент, вызывать скорую помощь.

Лечение передозировки бета-адреноблокаторами заключается в промывании желудка и симптоматической терапии. При развитии бронхоспазма пациенту вводят бета2-адреномиметики внутривенно, при выраженной брадикардии показано внутривенное введение атропина. При развитии AV-блокады (II и III степени) внутривенно вводят бета-адреностимуляторы. При развитии сердечной недостаточности пациенту вводят сердечные гликозиды и диуретики. При судорогах – внутривенно диазепам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Бинелола с нитроглицерином или гипотензивными препаратами у пациента стремительно развивается резкое снижение артериального давления, что может привести к коллапсу.

При одновременном применении данного лекарственного препарата с общим наркозом у пациента существенно возрастает риск развития артериальной гипотензии.

При единовременном применении Бинелола с антидепрессантами или барбитуратами усилдивается гипотензивное действие бета-адреноблокаторов, что следует учитывать при назначении данных таблеток.

Особые указания

Данный лекарственный препарат, как и любое другое средство из группы бета-адреноблокторов, нельзя отменять резко, так как это может приводить к развитию сердечной недостаточности или инфаркту миокарда.

В начале курса терапии пациенту необходимо ежедневно контролировать показатели артериального давления и сердечного ритма. У пациентов пожилого возраста 1 раз в 4 месяца необходимо проверять состояние органов мочевыделительной системы и их функцию.

При развитии брадикардии препарат можно не отменять, а просто снизить суточную дозу.

При необходимости проведения оперативных вмешательств пациент должен предупредить хирурга о том, что он проходит курс лечения бета-адреноблокаторами.

Препарат с особенной осторожностью нужно назначать пациентам с сахарным диабетом, так как действующее вещество Бинелола может влиять на уровень глюкозы в крови.

У аллергиков прием данного лекарственного препарата может повысить риск развития аллергических реакций и бронхоспазма.

Если пациент является активным курильщиком и принимает таблетки Бинелол, то у него может отмечаться снижение терапевтического эффекта препарата.

Условия хранения и отпуска препарата

Препарат отпускается в аптеках по рецепту врача. Длительность хранения таблеток составляет 2 года со дня даты изготовления. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, избегая попадания прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов.

Бинафин аналоги

Аналоги по действующему веществу (Небиволол): Небиватор, Небиволол, Небилет, Небилонг, Невотенз

Бинафин цена

Цены на таблетки Бинафин сильно отличаются в различных аптеках Москвы. Диапазон цен – от 300 до 504 руб

Бинелол — лечим сердечные болезни хорошим препаратом

Таблетки Бинелол. Как уже ясно имеет следующую форму выпуска таблетки белого цвета. Они круглой формы, с обеих сторон выпуклые.

А одна сторона имеет крестообразную насечку. Продаются в картонных пачках. В пачке может быть один или два блистера, в каждой по 14 таблеток.

Относиться к группе бета – адреноблокаторов 3 поколения, обладающие вазодилатирующие свойства. Предназначен для лечения болезней сердечнососудистой системы.

Международное название таблеток – Небиволол. В своем составе, кроме главного вещества в форме гидрохлорида в объеме 5 мг, препарат имеет кросповидон (тип А), повидон К-30, магния стеарат, микрокристаллическую целлюлозу, полоксамер 188 и лактозу моногидрат.

1. Показания к применению

Препарат применяется в тех случаях, когда у больного:

  1. ИБС. В этом случае его принимают как профилактическое средство против приступов стенокардии напряжения.
  2. Артериальная гипертензия.
  3. При хронической сердечной недостаточности (препарат входит в состав комбинированной терапии).

2. Противопоказания

Бинелол не назначается, когда пациент страдает:

  • Выраженными нарушениями функции печени;
  • Сердечная недостаточность в острой форме;
  • Хроническая сердечная недостаточность, находящаяся в стадии декомпенсации. В это время обычно больному дают препараты, которые обладают инотропным эффектом;
  • Кардиогенный шок;
  • Бронхиальная астма и спазм бронхов;
  • Депрессия;
  • Брадикардия — особенно когда сердце бьется с частотой менее 45 ударов в минуту;
  • Больной не исполнилось 18 лет;
  • Миастения;
  • Непереносимость или дефицит лактозы.

Лекарственно средство назначается с оглядкой на самочувствие больного, если у него стенокардия Принцметала, псориаз или диабет.

Женщинам при беременности бинелол назначается только в случае, если польза от препарата будет намного выше риска причинения вреда для будущего малыша.

Если же это невозможно сделать, то рекомендуется вести наблюдение за здоровьем новорожденного в течение тех же 72 часов после родов.

Читайте далее — цена на Аспаркам. Обзор лучших аптек СНГ.

В статье (ссылка) отзывы о Нормодипине.

Специалисты медицины провели испытания на животных и выяснили, что препарат может передаваться ребенку вместе с молоком матери. Поэтому кормление грудью во время приема придется прекратить.

3. Способ применения и дозировка

Как обычно, прием лекарств сводят к приему пищи, но в этом случае придется отступить от данного правила. По инструкции это лекарственное средство следует принимать каждый день в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи. Таблетки не стоит разжевывать, необходимо лишь запить довольно большим количеством воды.

Редакция рекомендует — инструкция по применению и цена на Небилонг. Схема приема препарата, для максимального положительного эффекта!

В новости (тут) цена на Кордафлекс.

У взрослого человека при лечении артериальной гипертензии или ИБС доза составляет примерно 2.5-5 мг в сутки один раз. Если же возникнет необходимость, то суточную дозу врачи могут увеличить до 10 мг. При этом врачи не исключают прием лекарства в комбинированном виде с другими препаратами, а можно и в виде монотерапии.

Есть исключения: если пациент имеет возраст более 65 лет или же у него почечная недостаточность, то первоначально такому больному назначается не более 2.5 мг в сутки.

Далее если самочувствие больного позволит, то дозу можно увеличить до стандартных величин. Но у таких больных необходимо проверять работоспособность почек примерно раз в 4-5 месяцев.

Если же больной страдает хронической сердечной недостаточностью, то лечение начинают с минимальной дозы, постепенно ее, увеличивая до оптимальной дозы.

У каждого пациента она подбирается индивидуально. Подбор оптимальной дозы осуществляется по нижеописанной схеме – в приеме лекарства выдерживаются недельные интервалы.

То есть в первую неделю пациенту назначается доза в 1.25 мг в сутки. Во вторую неделю, основываясь на самочувствие больного, она может быть увеличена до 2.5 мг в сутки.

4. Симптомы передозировки и лечение

В этом случае больного тошнит, рвет. Артериальное давление снижается, может начаться цианоз. При несвоевременном лечении это все может закончится потерей сознания, комой. После чего может наступить остановка сердца.

И чтобы не допустить такого печального конца, необходимо вовремя провести лечебные процедуры. Первым делом промывается желудок, после чего необходимо принять активированный уголь.

Если у пациента артериальное давление опускается до отметок, за которыми следует угроза жизни, то его необходимо уложить горизонтально.

В крайнем случае, можно ввести больному в/в жидкости и вазопрессоров. Дополнительно рекомендуется введение от 1 до 10 мг глюкагона.

Если же у больного начинается брадикардия то ему необходимо в/в введение атропина в количестве 0.5-2 мг. Если же атропин не даст положительного эффекта, то врачи, как обычно, устанавливают электростимулятор трансвенозно или внутрисердечно.

Если наступает AV-блокада (особенно 2 и 3 степени), то в/в вводят бета-адреностимуляторы. Если они неэффективны, то тогда врачи могут поднять вопрос о том, что бы установить больному искусственного водителя речи.

Когда в результате передозировки у больного наступает сердечная недостаточность, то лечение в этом случае начинается с ведения пациенту диуретиков и сердечных гликозидов. Если же они не помогут, тогда наступает время добутамина, допамина и вазодилататоров.

Бета-адреномиметики вводятся внутривенным способом при бронхоспазме. Если начинаются судороги, то также внутривенно вводится диазепам.

5. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Начиная прием лекарственных средств, многие больные не учитывают взаимодействие лекарств между собой. Когда одновременно принимается два и более лекарственных препаратов, то они могут усиливать или же ослаблять действия друг друга.

Тогда в первом случае возможно получение передозировки или даже отравления, а во втором случае лекарство просто не подействует или его действие будет сильно ослаблено.

Это интересно:  Карвелэнд: инструкция по применению, аналоги и отзывы об эффективности

Эти примеры можно применить и к взаимодействию бинелола с другими препаратами.

К примеру, если больной принимает бинелол, то ему противопоказано принимать внутривенно верапамил.

Если же сочетать бинелол с нитроглицерином или же гипотензивными препаратами, то есть риск возникновения у больного выраженной артериальной гипотензии. Особенно нужно быть осторожным при одновременном приеме с празозином.

Риск развития артериальной гипотензии может увеличиться и при одновременном приеме с препаратами для общей анестезии. К тому же это может вызвать подавление рефлекторной тахикардии.

Если же принимать одновременно с антиаритмическими препаратами 1 класса и амиодароном, то у пациента может удлиниться время проведения возбуждения по предсердиям из-за того что усилится отрицательное инотропное действие.

Усиливать действия бинелола могут трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина.

6. Хранение

Лекарственный препарат необходимо хранить в месте недоступном солнечному свету, так, чтобы не смогли достать дети.

Препарат можно использовать в течении 3 лет.

Препарат Бинелол из аптеки отпускается только при наличии рецепта от врача.

Цена зависит от региона и количества приобретаемого препарата. К примеру, в России минимальная цена за один блистер примерно около 260 рублей и выше.

А украинцы могут его купить как минимум за 161 гривну.

Если нет возможности принимать Бинелол, то больной может использовать для лечения его аналоги.

Их немало, вот небольшой список для ознакомления:

  • Таблетки под названием Арител. У них пленочное покрытие;
  • Таблетки Атенолол. Также покрыты оболочкой;
  • Таблетки Бетакард;
  • Бисокард. Таблетки в оболочке;
  • Метапролол таблетки;

Кроме таблеток есть аналоги в жидком виде. Их в основном принимают в виде в/в вливаний – раствор Бревиблока, Метокора Адифарма.

Полный список аналогичных лекарственных препаратов можно найти в интернете. Аптечные работники также могут подсказать некоторые препараты.

Все те кто уже принимал препарат отзываются о нем хорошо. К примеру, что лекарственное средство хорошо снижает артериальное давление. При этом никаких побочных эффектов не замечается.

Особенно положительные отзывы слышны от пациентов в возрасте. Они пишут, что их самочувствие почти такое как в молодости.

Бинелол — препарат, созданный для помощи в лечении болезней сердечно-сосудистой системы, таких как повышенное артериальное давление, ишемические болезни сердца.

Препарат выпускается только в форме таблеток, по четырнадцать в каждой пачке. Лекарство не отпускается без рецепта врача.

Особенности приёма:

  1. Препарат нужно принимать обязательно с водой. Не важно, до или после еды. Принимать нужно регулярно, не меняя время приёма.
  2. В среднем доза в сутки составляет 3 мг, но всё-таки нужно консультироваться с врачом и подбирать дозу индивидуально, так как все мы разные и имеем разные организмы.
  3. У лекарства достаточно побочных действий со стороны нервной системы, так что нужно быть осторожнее.
  4. Если Вы водите транспорт или работаете с механизмами, то лучше воздержаться от приёма, или же быть максимально аккуратным.
  5. Нельзя резко прекращать курс приёма Бинелола, нужно постепенно уменьшать дозы и со временем полностью отказаться от него.
  6. Беременным запрещается принимать это лекарство
  7. При начальной стадии лечения людям, принимающим этот препарат, нужно держать под контролем уровень артериального давления и ритма сердца.
  8. Людям с сахарным диабетом нужно использовать Бинелол с максимальной осторожностью.

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой на одной стороне.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола — 97.9%.

Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.

ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к небивололу.

Взрослым для приема внутрь — 2.5-5 мг/сут утром. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев — через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут.

Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко — обморок, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, метеоризм, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, синдром Рейно, кардиалгии.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко — усугубление течения псориаза.

Аллергические реакции: в отдельных случаях — ангионевротический отек.

Прочие: бронхоспазм, сухость глаз.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости.

При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца (одновременное применение противопоказано).

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может повышать риск развития брадикардии.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

С осторожностью следует применять небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).

В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.

Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.

При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована.

Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.

Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).

Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).

Применение у детей не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Это интересно:  Кардиомагнил: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги таблеток при давлении

Препарат Бинелол — это антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое лекарственное средство.
Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
— D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов (сродство к β1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к β2-адренорецепторам).
— L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Гипотензивный эффект развивается на 2-5-й день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает ЧСС и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Фармакокинетика
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируются из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.
Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола – 97.9%.
Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.
Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0.5%) дозы выводится почками и 48% — через кишечник. У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения Т1/2 энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.
На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Бинелол являются: артериальная гипертензия; ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Способ применения:
Бинелол следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2.5-5 мг 1 раз/сут. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.
У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут.
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (в один прием).
Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая недельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза 1.25 мг 1 раз/сут может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг, а затем – до 10 мг 1 раз/сут.

Побочные действия:
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии (от 1% до 10%); очень редко — депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, психоз, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость во рту (>1%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, обострение перемежающейся хромоты, одышка; очень редко — нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгии.
Аллергические реакции: кожный зуд, эритематозная сыпь.
Прочие: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит, обострение течения псориаза, нарушения зрения, сухость глаз.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Бинелол являются: выраженные нарушения функции печени; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих инотропным эффектом); кардиогенный шок; синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма); бронхоспазм и бронхиальная астма; нелеченная феохромоцитома; депрессия; метаболический ацидоз; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; возраст до 18 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы; повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, хронической обструктивной болезни легких, пациентам старше 65 лет.

Беременность:
При беременности препарат Бинелол назначают только по строгим показаниям, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.
Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.
При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется.
При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют).
Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Бинелол: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, бронхоспазм, кардиогенный шок, потеря сознания, кома, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров; в качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона. При брадикардии вводят в/в 0.5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV-блокаде (II и III степени) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме назначают в/в бета2-адреномиметики. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства класса I A). При судорогах – в/в диазепам.

Условия хранения:
Препарат Бинелол следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.

Форма выпуска:
Бинелол — таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой на одной стороне.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Состав:
1 таблетка Бинелол содержит: небиволол (в форме гидрохлорида) 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон (тип А), полоксамер 188, повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Статья написана по материалам сайтов: medside.ru, bezboleznej.ru, upheart.org, health.mail.ru, www.medcentre24.ru.

«

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий