Апровель — инструкция по применению, российские аналоги

Апровель (таблетки) Рейтинг: 46

Канонфарма (Россия)Более выгодный и доступный российский препарат, который также использует ирбесартан в качестве действующего вещества в дозировке 150 или 300 мг (зависит от упаковки). Основные показания к назначению: эссенциальная гипертензия, нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа.

Аналоги препарата Апровель

Аналог дешевле от 30 руб.

Российский таблетированный препарат для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Основной активный компонент — кандесартана цилексетил в дозировке 8, 16 или 32 мг на одну таблетку (в зависимости от формы выпуска).

Аналог дешевле от 103 руб.

Валз — препарат таблетированной формы выпуска на основе валсартана в дозировке от 40 мг. Назначается для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Есть противопоказания и побочные эффекты.

Аналог дешевле от 188 руб.

Валсартан — таблетированный препарат для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.Оказывает гипотензивное действие и может применяться при артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности (в составе комплексной терапии).

Аналог дешевле от 158 руб.

В составе Валаара содержится тот же активный компонент в аналогичной дозировке, что и у вышеописанных медикаментов, поэтому по показаниям и противопоказаниям они практически не отличаются.

Аналог дешевле от 202 руб.

Аналог дешевле от 177 руб.

Производитель: Фармстандарт (Россия)
Формы выпуска:

  • Таблетки 50 мг, 30 шт.; Цена от 171 рублей
  • Таблетки 50 мг, 60 шт.; Цена от 318 рублей

Цены на Блоктран в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Таблетки Блоктран являются сильным препаратом, принимать их следует осторожно. Одной таблетки в сутки хватает для того, чтобы через несколько дней заметить, как давление снизилось, а сердце стало работать в прежнем режиме. Таблетки можно применять в любое время суток.

Аналог дороже от 143 руб.

Производитель: Уточняется
Формы выпуска:

  • Таб. 40 мг, 28 шт.; Цена от 491 рублей
  • Таблетки 50 мг, 60 шт.; Цена от 318 рублей

Цены на Эдарби в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Эдарби — таблетированный препарат для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Находится в фармгруппе «Антагонист рецепторов ангиотензина II» и назначается для лечения эссенциальной гипертензии у взрослых.

Аналог дороже от 742 руб.

Производитель: Эбботт (Нидерланды)
Формы выпуска:

  • Табл. 600 мг, 14 шт.; Цена от 1090 рублей
  • Таблетки 50 мг, 60 шт.; Цена от 318 рублей

Цены на Теветен в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Теветен — таблетированный препарат для лечения артериальной гипертензии. В качестве действующего вещества здесь используется эпросартан в дозировке 600 мг. В возрасте до 18 лет, в период беременности, лактации Теветен противопоказан к назначению. Обычно назначается по 1 таблетке, 1 раз в сутки. Максимальная суточная дозировка составляет 1200 мг.

Аналог дешевле от 154 руб.

Производитель: КРКА-Рус (Россия)
Формы выпуска:

  • Табл. 25 мг, 30 шт.; Цена от 194 рублей
  • Таблетки 50 мг, 60 шт.; Цена от 318 рублей

Цены на Лориста в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Лориста — препарат российского производства, таблетированной формы выпуска, который используется для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. С полным перечнем показаний и противопоказаний можно ознакомится в инструкции.

Аналог дешевле от 197 руб.

Производитель: Ипка (Индия)
Формы выпуска:

  • Табл. 50 мг, 30 шт.; Цена от 151 рублей
  • Табл. 100 мг, 28 шт.; Цена от 413 рублей

Цены на Презартан в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Таблетки Презартан воздействуют на организм человека более локально. Например, они снижают давление в малом круге системы кровообращения. Людям с функциональными нарушениями работы почек назначаются минимальные дозы препарата. Использовать таблетки можно и с другими лекарствами.

Аналог дешевле от 219 руб.

Производитель: Алкалоид АО (Македония)
Формы выпуска:

  • Табл. 25 мг, 30 шт.; Цена от 129 рублей
  • Табл. 50 мг, 30 шт.; Цена от 165 рублей

Цены на Лозартан в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Лозартан — таблетированный препарат для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Показан к назначению для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии). Может назначаться от 1 до 2 раз в сутки. Не назначается в детском возрасте, при беременности, лактации, артериальной гипотензии.

Аналог дешевле от 147 руб.

Производитель: Канонфарма (Россия)
Формы выпуска:

  • Табл. 150 мг, 14 шт.; Цена от 201 рублей
  • Табл. 300 мг, 14 шт.; Цена от 435 рублей

Цены на Ирсар в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Более выгодный и доступный российский препарат, который также использует ирбесартан в качестве действующего вещества в дозировке 150 или 300 мг (зависит от упаковки). Основные показания к назначению: эссенциальная гипертензия, нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа.

Аналог дороже от 93 руб.

Производитель: Керн Фарма С.Л. (Испания)
Формы выпуска:

  • Табл. 150 мг, 28 шт.; Цена от 441 рублей
  • Табл. 300 мг, 28 шт.; Цена от 530 рублей

Цены на Ирбесартан в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Испанский препарат для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Находится в фармподгруппе Ангиотензина II антагонисты и назначается при артериальной гипертензии, в том числе и с сахарным диабетом 2 типа. Есть противопоказания.

Апровель — инструкция по применению, аналоги, отзывы и цены

Апровель представляет собой таблетированное средство, что относится к группе гипотензивных препаратов. Популярность препарата среди пациентов с артериальной гипертензией объясняется тем, что снижая давление, апровель не оказывает влияния на деятельность сердца. А потому, достаточно часто средство прописывается больным, которым противопоказаны другие гипотензивные препараты.

Состав и формы выпуска

Одна таблетка апровеля содержит основного действующего вещества ирбесартана 150 либо 300 миллиграммов.

Дополнительные составляющие: гипромеллоза, диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, моногидрат лактозы, МКЦ, стеарат магния.

Препарат выпускается в виде таблеток по 150 либо 300 мг действующего вещества, покрытых пленочной оболочкой. К каждой упаковке препарата прилагается инструкция по применению.

Фармакология

Препарат относят к агонистам рецепторов ангиотензина 2. Ирбесартан повышает количество ангиотензина 2 и ренина в плазме, снижает концентрацию альдостерона и не влияет на содержание калия. В зависимости от дозировки понижает АД, однако, при приеме больным более 900 миллиграммов за сутки, гипотензивный эффект увеличивается незначительно. Понижение артериального давления возникает спустя три-шесть часов после приема и сохраняется на протяжении суток.

Гипотензивный эффект нарастает на протяжении двух-трех недель и достигает максимума через тридцать-сорок пять дней. Эффективность препарата от пола пациента не зависит.

Апровель на концентрацию мочевой кислоты никак не влияет. Синдром отмены не возникает.

Препарат не оказывает влияния на функции почек у пациентов с гломерулонефритом и диабетической нефропатией, а потому является основным препаратом для терапии таких больных.

Метаболизируется препарат цитохромами Р450 CYP2C9 в печени, а выводится почками и печенью. Период полураспада составляет одиннадцать- четырнадцать часов. Больным с нарушенными функциями данных органов и пожилым пациентам коррекция дозировки не требуется.

Показания для применения таблеток

  • Гипертензия первичная;
  • Гипертензия вторичная;
  • Повреждения почек при диабете сахарном и других патологиях.

Противопоказания

  • Беременность;
  • Лактация;
  • Непереносимость галактозы (наследственная);
  • Особая чувствительность к составляющим препарата;
  • Дети младше 18 лет;
  • Совместный прием с АПФ у пациентов с нефропатией диабетической;
  • Синдром мальабсорбции;
  • Недостаточность лактазы.

Побочные явления

  • Ангионевротические отеки;
  • Головокружение;
  • Сыпь;
  • Слабость;
  • Крапивница;
  • Тахикардия;
  • Боль в мышцах, костях;
  • Кашель;
  • Гиперкалиемия;
  • Гипотензия ортостатическая;
  • Увеличение КФК;
  • Изжога, диарея, тошнота, рвота;
  • Боль в области груди;
  • Половая дисфункция.

Остальные побочные эффекты были выявлены после выхода апровеля на фармрынки: гиперкалиемия, вертиго, гепатиты, миалгия, желтуха, изменения в функционировании почек, звон в ушах.

Инструкция по применению

Таблетки необходимо принимать вовнутрь и не разжёвывать, запивая водой. Терапию начинают с назначения 150 миллиграммов единожды за сутки. При неэффективности больные используют апровель 300 миллиграммов. При наличии диабета сахарного второго типа в сочетании с гипертензией вначале также назначают 150 миллиграммов средства, а затем переходят на апровель 300, так как такая дозировка более приемлема при терапии нефропатий. Пациентам в возрасте 75 лет и более, что находятся на гемодиализе апровель назначают в исходной дозе 75 миллиграммов. Сочетание с диуретиком усиливает эффект апровеля.

На фармрынке существует препарат Ко апровель, что является комбинацией ирбесартана и гидрохлортиазида в двух вариациях: 150/12.5 миллиграммов и 300/12.5 миллиграммов.

Использование апровеля у пациентов с гиповолемией и гипонатриемией нуждается в коррекции дозировки, в противном случае АД может снижаться гораздо более необходимого, даже при соблюдении специальной диеты.

Передозировка

Даже прием больным препарата в дозировке 900 миллиграммов за сутки не сопровождается симптоматикой передозировки. Однако, вследствие передозировки возможны проявления тахикардии либо брадикардии, существенного снижения АД. Терапия заключается в промывании желудка, а также проведении симптоматического лечения.

Взаимодействия

При сочетании таблеток апровель с калийсодержащими препаратами может возникать гиперкалиемия.

Тиазидные диуретики повышают гипотензивный эффект препарата.

Средства, что содержат алискирен запрещено совмещать с апровелем у пациентов с почечной недостаточностью либо сахарным диабетом, так как возможно сильное падение артериального давления, гиперкалиемия и нарушения в работе почек.

При совместном использовании апровеля с препаратами, что содержат литий, необходим тщательный контроль уровня лития в крови больного.

Гипотензивный эффект, повышение уровня калия и нарушения функционирования почек возможно при совместном приеме НПВС и апровеля.

Применение препарата совместно с дигоксином никак не влияет на фармакокинетику последнего.

Хранят препарат при обычных условиях и температуре не больше тридцати градусов в течение трех лет. Отпускаются таблетки строго по рецепту.

Особые указания

  • При нарушениях обмена воды и электролитов. У пациентов с гипонатриемией и/либо обезвоживанием (что является следствием рвоты, приема диуретиков, диареи, специальной диеты с ограничением соли) и у пациентов, что находятся на гемодиализе, возможно возникновение гипотензии, что особенно часто встречается после употребления первой дозы лекарства. А потому, перед началом терапии апровелем необходимо откорректировать все патологические изменения в обмене электролитов и жидкости;
  • Гипертензия реноваскулярная. Для больных, что страдают двухсторонним стенозированием артерий почек либо стенозом артерий одной почки, что функционирует, прием подобных средств относят к группе с повышенными рисками возникновения тяжелой гипотензии и недостаточности почек. Несмотря на то что документальные подтверждения развития подобных эффектов при употреблении апровеля отсутствуют, необходимо все же принять во внимание вероятность их развития при применении блокаторов ангиотензин 2 рецепторов у этих пациентов;
  • Пересадка и недостаточность почек. При назначении препарата для больных с недостаточностью почек необходима периодическая оценка концентрации креатинина и калия в крови. Клинических исследований применения апровеля у больных, что перенесли недавнюю пересадку почки, нет;
  • Сочетание артериальной гипертензии с диабетом сахарным второго типа, что протекает с повреждением почек. Описанное у препарата положительное действие, связанное с замедлением прогрессирования сердечно-сосудистых и почечных повреждений, имеет различные степени выраженности у различных групп пациентов: наименьшим оно было у больных неевропейской рассы и женщин;
  • Гиперкалиемия. Аналогично с использованием иных средств, что влияют на альдостерон-ангиотензин-рениновую систему, при терапии таблетками апровеля возможно возникновение гиперкалиемии, чаще при сопутствующих патологиях сердца и/либо почечной недостаточности. Для таких больных необходим контроль концентрации калия;
  • Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, стенозы митрального либо аортального клапанов. Назначение препарата требует особой осторожности;
  • Альдостеронизм первичный. Больные с подобной патологией, как правило, не реагируют на антигипертензивные средства, что воздействуют через ангиотензин-рениновую систему. А следовательно, назначение апровеля в подобных случаях не оправдано;
  • Прочее. В группах пациентов, где функционирование почек и тонус сосудов в основном зависят от альдостерон-ангиотензин-рениновой системы (то есть при сердечной (хронической недостаточности либо сопровождающими болезнями почек) терапия иАПФ ассоциировалась с гипотензией, олигурией, азотемией и изредка с недостаточностью почек.

Средняя цена препарата составляет:

  • Апровель 150 номером 14 — 329 рублей;
  • Апровель 150 номером 28 — 559 рублей;
  • Апровель 300 номером 14 — 442 рубля;
  • Апровель 300 номером 28 — 860 рублей.

На рынке представлены аналоги препарата других производителей, с аналогичным составом и дозировками. Такие средства сходны по вызываемым эффектам, но могут отличаться ценой.

Эти таблетки прописал доктор полтора года назад. Пока принимал, давление было в норме. Потом из-за высокой цены решил попробовать более дешевый аналог. После чего возник сильный кашель. Придется снова переходить на оригинал.

Страдаю гипертонией много лет в сочетании с сахарным диабетом. Полгода назад кардиолог прописал применение таблеток апровеля для снижения давления. Результат не заставил себя долго ждать. Сейчас давление стабильное и побочных эффектов не наблюдается.

Принимаю препарат более года. Средства из других групп абсолютно не действуют, вызывают депрессию и сильный кашель. Повышенным давлением страдаю более двадцати лет. Сейчас лечусь только этими таблетками. Кризов пока не возникало. Большое спасибо врачу, который назначил апровель. Принимаю по 300 мг дважды за сутки.

Цены в интернет-аптеках:

Апровель – медикамент, предназначенный для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска и состав

Апровель выпускают в виде двояковыпуклых овальных белых или практически белых таблеток, с гравировкой в форме сердца на одной и числом «2772» на другой стороне, по 14 шт. в блистерах. Одна таблетка Апровеля содержится 150 мг ирбесартана и следующие вспомогательные вещества:

  • Моногидрат лактозы;
  • Полоксамер 188;
  • Кремния диоксид коллоидный водный;
  • Кроскармеллозу натрия;
  • Прежелатинизированный крахмал кукурузный;
  • Магния стеарат;
  • Целлюлозу микрокристаллическую.

Также выпускают белые или почти белые двояковыпуклые овальные таблетки Апровель, на одной стороне которых имеется гравировка в форме сердца, а на другой в виде числа «2773», в блистерах по 14 шт. Каждая из них содержит 300 мг ирбесартана и такие же вспомогательные вещества, что входят в состав 150 мг таблеток.

Показания к применению Апровеля

В соответствии с инструкцией, Апровель назначают для лечения эссенциальной гипертензии, а также нефропатии на фоне сахарного диабета второго типа и артериальной гипертензии.

Противопоказания

Применение Апровеля противопоказано при гиперчувствительности к компонентам препарата, беременности, наследственной непереносимости галактозы, нарушении всасывания глюкозы и галактозы, непереносимости лактазы, а также в период грудного вскармливания. Препарат не назначают детям в возрасте до 18 лет.

С осторожностью медикамент назначают в случаях:

  • ИБС, гиперкалиемии и почечной недостаточности;
  • Стеноза митрального и аортального клапана;
  • Одностороннего стеноза артерии единственной функционирующей почки;
  • Дегидратации, гипонатриемии и гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
  • Соблюдения диеты с ограничением потребления поваренной соли;
  • Рвоты, диареи и двустороннего стеноза почечных артерий;
  • ХСН III–IV стадии;
  • Атеросклеротического поражения сосудов головного мозга;
  • Проведения гемодиализа.

Также с осторожностью Апровель назначают при предшествующем лечении диуретиками в высоких дозах, так как медикамент способен увеличивать риск появления артериальной гипотензии и приводить к обезвоживанию организма в начале терапии.

Способ применения и дозировка Апровеля

Апровель принимают внутрь, не разжевывая и запивая водой. Первоначальная и поддерживающая дозы, принимаемые вне зависимости от употребления пищи, составляют по 150 мг средства один раз в день.

Для пожилых пациентов в возрасте старше 75 лет и больных, пребывающих на гемодиализе, первоначальную дозу уменьшают в два раза, несмотря на то, что однократный прием 150 мг Апровеля обеспечивает лучший суточный контроль артериального давления, чем в меньшей дозе.

Если при приеме 150 мг (первоначальная доза медикамента) у пациента не наблюдается должного терапевтического эффекта, допускается увеличение дозы Апровеля до 300 мг, либо назначение иного антигипертензивного лекарственного средства.

Первоначальная доза Апровеля для больных с сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией составляет 150 мг в день, с постепенным увеличением до поддерживающей 300 мг дозы.

Коррекции режима дозирования для пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести не требуется.

В большинстве случаев гипотензивное действие медикамента проявляется на протяжении первых двух недель, а максимальный терапевтический эффект – через 4-6 недель применения Апровеля.

После завершения терапии артериальное давление постепенно восстанавливается до исходной величины. Случаев синдрома отмены при снижении дозы средства или прекращения лечения зарегистрировано не было. Эффективность средства не зависит от пола и возраста, однако известно, что пациенты негроидной расы слабее реагируют на лечение Апровелем.

Побочные действия Апровеля

В соответствии с инструкцией, Апровель можетвызывать побочные эффекты со стороны различных систем организма, а именно:

  • Головокружение и головную боль (ЦНС);
  • Тахикардию (сердечно-сосудистая система);
  • Гиперемию кожных покровов и ортостатическую гипотензию (сосудистые расстройства);
  • Кашель (дыхательная система);
  • Тошноту, рвоту, изжогу, диарею, диспепсию и дисгевзию (ЖКТ);
  • Половую дисфункцию (репродуктивная система);
  • Боли в костях и мышцах, артралгию, судороги и миалгию (опорно-двигательный аппарат);
  • Гиперкалиемию (метаболизм и питание);
  • Звон в ушах (орган слуха);
  • Гепатит и нарушение функции печени (гепатобилиарная система);
  • Нарушение функции почек (почки и мочевыделительная система).

При передозировке Апровель может послужить развитию выраженного снижения АД, брадикардии и тахикардии. Рекомендуется спровоцировать рвоту или провести промывание желудка, назначить активированный уголь, и, если потребуется, провести поддерживающее и симптоматическое лечение.

Особые указания

После первого применения Апровеля у пациентов с гипонатриемией, обезвоживанием или находящихся на гемодиализе может развиваться артериальная гипотензия.

Рекомендуется при назначении препарата больным с почечной недостаточностью периодически контролировать уровень креатинина и калия в сыворотке крови.

Аналоги Апровеля

Синонимами медикамента являются лекарственные средства Ибертан, Фирмаста, Ирбесартан и Ирсар.

Аналогами Апровеля являются такие препараты, как:

Сроки и условия хранения

Апровель, по инструкции, следует хранить в хорошо проветриваемом, недоступном для детей и защищенном от попадания света сухом месте, при температуре не превышающей 30 °C.

Медикамент отпускают из аптек по рецепту, срок его хранения, при соблюдении рекомендаций производителя, составляет три года. По прошествии срока годности лекарственное средство необходимо утилизировать.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 51 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 27 мг, кроскармеллоза натрия — 12 мг, гипромеллоза — 5 мг, магния стеарат — 2.5 мг, кремния диоксид — 2.5 мг.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Антигипертензивный препарат, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Ирбесартан не требует метаболической активации для приобретения фармакологической активности.

Ангиотензин II является важным компонентом РААС и вовлечен в патогенез развития артериальной гипертензии, а также гомеостаз натрия. Ирбесартан блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза, в т.ч. выраженный сосудосуживающий эффект и усиление секреции альдостерона, реализующиеся через рецепторы типа AT1, расположенные на поверхности гладкомышечных клеток сосудов и в коре надпочечников. Ирбесартан не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов и имеет гораздо большее (более чем в 8500 раз) сродство к AT1-рецепторам, чем с АТ2-рецепторами (рецепторам, не связанным с регуляцией работы сердечно-сосудистой системы).

Ирбесартан не ингибирует ферменты РААС (такие как ренин, АПФ) и не влияет на рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции АД и гомеостаза натрия. Блокирование ирбесартаном AT1-рецепторов прерывает цепь обратной связи в системе ренин-ангиотензин, что приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина II. После приема ирбесартана в рекомендуемых дозах плазменная концентрация альдостерона снижается, не оказывая при этом существенного влияния на содержание калия в сыворотке крови (среднее значение его увеличения составляет 14 С-ирбесартана 80-85% радиоактивности в циркулирующей плазме приходится на неизмененный ирбесартан.

Ирбесартан биотрансформируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Окисление ирбесартан происходит, главным образом, при участии изофермента CYP2С9, участие изофермента CYP3A4 в метаболизме ирбесартана является незначительным. Основной метаболит, находящийся в системном кровотоке, — ирбесартан глюкуронид (около 6%).

Ирбесартан не метаболизируется с помощью большинства изоферментов, которые обычно участвуют в метаболизме лекарственных препаратов (изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6 CYP2D6 или CYP2E1), и не вызывает их ингибирования или индукции. Ирбесартан не индуцирует и не ингибирует изофермент CYP3А4.

После приема внутрь или в/в введения 14 С-ирбесартана около 20 % радиоактивности обнаруживается в моче, а остальная часть — в кале. Менее 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Несколько более высокие концентрации ирбесартана в плазме отмечают у женщин (по сравнению с мужчинами). Однако различия в величине T1/2 и накоплении ирбесартана не выявлены. Коррекция дозы ирбесартана у женщин не требуется. Не наблюдалось различий в эффектах ирбесартана в зависимости от пола.

Значения AUC и Cmax ирбесартана у пациентов пожилого возраста (65-80 лет) с клинически нормальной функцией почек и печени были приблизительно на 20-50% выше, чем у пациентов более молодого возраста (18-40 лет). Значения конечного T1/2 были сопоставимыми. Не наблюдалось связанных с возрастом различий эффектов ирбесартана.

У пациентов с нарушениями функции почек или пациентов, которым проводится гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесартан не удаляется из организма при проведении гемодиализа.

У пациентов с печеночной недостаточностью (вследствие цирроза печени) легкой (функциональный класс А или 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и средней степени (функциональный класс В или 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются.

У пациентов с нарушением функции почек или пациентов, которым проводится гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесартан не выводится из организма с помощью гемодиализа.

У добровольцев без артериальной гипертензии AUC и Т1/2 ирбесартана у представителей негроидной расы были примерно на 20-25% выше, чем у представителей европеоидной расы; Сmах ирбесартана у них была практически одинаковой с таковой у представителей европеоидной расы.

— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии и в сочетании с другими гипотензивными препаратами, например, тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов длительного действия);

— нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (в составе комбинированной гипотензивной терапии).

— печеночная недостаточность тяжелой степени (функциональный класс С или более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствие опыта клинического применения);

— одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (СКФ 2 поверхности тела);

— одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

— при стенозе аортального или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;

— при гиповолемии, гипонатриемии, возникающих, например, при интенсивном лечении диуретиками, гемодиализе, диарее, рвоте, соблюдении диеты с ограниченным потреблением поваренной соли, (опасность чрезмерного снижения АД);

— у пациентов с функцией почек, зависящей от активности РААС, таких как пациенты с артериальной гипертензией с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий или пациенты с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса (по классификации NYHA);

— при ИБС и/или клинически значимом атеросклерозе сосудов головного мозга (при чрезмерном снижении АД имеется риск усиления ишемических нарушений, вплоть до развития острого инфаркта миокарда и инсульта);

— при почечной недостаточности (требуется контроль содержания калия и концентрации креатинина в крови), недавней трансплантации почки (отсутствие опыта клинического применения);

— при одновременном применении НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (повышение риска нарушения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности и увеличения содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста, пациентов с гиповолемией [включая пациентов, принимающих диуретики] или у пациентов с нарушением функцией почек);

— при применении в комбинации с ингибиторами АПФ или алискиреном, т.к., по сравнению с монотерапией, при двойной блокаде РААС имеется повышенный риск развития чрезмерного снижения АД, гиперкалиемии и нарушения функции почек.

Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.

Начальная доза составляет, как правило, 150 мг 1 раз/сут.

При недостаточном терапевтическом эффекте при применении препарата Апровель в дозе 150 мг 1 раз/сут дозу можно увеличить до 300 мг, или возможно дополнительное применение диуретика (например, гидрохлоротиазида в дозе 12.5 мг) или другого гипотензивного препарата (например, бета-адреноблокатора, блокатора медленных кальциевых каналов длительного действия).

У пациентов с нефропатией при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа предпочтительная поддерживающая доза составляет 300 мг 1 раз/сут.

Как правило, у пациентов пожилого возраста снижение дозы не требуется. У пациентов, которые принимали препарат Апровель в клинических исследованиях, в целом не наблюдалось различий эффективности и безопасности между пациентами в возрасте 65 лет и старше и пациентами более молодого возраста.

У пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести снижение дозы обычно не требуется. Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени отсутствует.

У пациентов с почечной недостаточностью (независимо от степени тяжести) снижение дозы не требуется.

У пациентов с выраженной гиповолемией и/или гипонатриемией, таких как пациенты, получающие интенсивную диуретическую терапию, или находящиеся на гемодиализе, гиповолемию и гипонатриемию следует скорректировать до начала применения препарата Апровель.

Определение частоты побочных реакций (согласно классификации ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, 6 мэкв/л) при приеме препарата Апровель составлял 18.6% против 6.0% при приеме плацебо. В клиническом исследовании IRMA 2 процент пациентов с гиперкалиемией > 6 мэкв/л составлял 1.0% при приеме препарата Апровель, а в группе плацебо гиперкалиемии не наблюдалось.

В клиническом исследовании IDNT частота прекращения лечения из-за развития гиперкалиемии при применении препарата Апровель и плацебо составляла 2.1% и 0.36% соответственно. В клиническом исследовании IRMA частота прекращения лечения из-за развития гиперкалиемии при приеме препарата Апровель и плацебо составляла 0.5% и 0% соответственно.

Нежелательные явления, наблюдавшиеся при постмаркетинговом применении препарата Апровель

Со стороны иммунной системы: очень редко (как и у всех антагонистов рецепторов ангиотензина II) — аллергические реакции, такие как крапивница, ангионевротический отек.

Перечисленные ниже нежелательные явления были выявлены при применении ирбесартана с момента выхода на рынок препарата Апровель.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна — звон в ушах.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина в крови, гепатит, желтуха.

Со стороны обмена веществ: частота неизвестна — гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — нарушение функции почек, в т.ч. случаи развития почечной недостаточности у пациентов группы риска.

Общие реакции: частота неизвестна — астения.

При применении препарата у взрослых пациентов в дозе до 900 мг/сут на протяжении 8 недель не выявлено какой-либо токсичности.

Лечение: при передозировке рекомендуется вызвать рвоту и/или провести промывание желудка. Следует установить постоянное наблюдение за состоянием пациента и, при необходимости, проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Ирбесартан не выводится из организма с помощью гемодиализа. Какая-либо специфическая информация в отношении лечения передозировки отсутствует.

Исходя из данных исследований in vitro, не ожидается взаимодействия ирбесартана с лекарственными средствами, метаболизирующимися при участии изоферментов CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2E1 или CYP3A4. Ирбесартан, в основном, метаболизируется при участии изофермента CYP2C9 и, в меньшей степени, подвергается глюкуронизации. Не наблюдалось значительного фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия при совместном применении ирбесартана с варфарином, лекарственным средством, метаболизирующимся при участии изофермента CYP2C9. Ирбесартан не изменяет фармакокинетику дигоксина и симвастатина. При совместном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом или нифедипином фармакокинетика ирбесартана не изменяется.

С лекарственными препаратами, содержащими алискирен

Комбинация препарата Апровель с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, противопоказана у пациентов с сахарным диабетом или с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (СКФ 2 поверхности тела), а также ее применение не рекомендуется у других пациентов.

С ингибиторами АПФ

Применение препарата Апровель в сочетании с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

С препаратами калия и калийсберегающими диуретиками, гепарином

На основании опыта, полученного при применении других лекарственных средств, влияющих на РААС, одновременное применение ирбесартана с препаратами калия; заменителями соли, содержащими калий; калийсберегающими диуретиками или другими, способными повышать содержание калия в плазме крови лекарственными средствами (гепарин), иногда может значительно повысить сывороточную концентрацию калия, что требует тщательного наблюдения за показателями калия в сыворотке крови у пациентов во время лечения.

С НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2

При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) возможно ослабление гипотензивного эффекта ирбесартана. У пациентов пожилого возраста, пациентов с гиповолемией или у пациентов с нарушением функции почек применение НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2, одновременно с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая ирбесартан, может привести к ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности. Эти эффекты обычно являются обратимыми. Следует периодически контролировать функцию почек у пациентов, одновременно принимающих ирбесартан и НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2.

С препаратами лития

Сообщалось об увеличении концентрации лития в сыворотке крови и повышении его токсичности при одновременном применении солей лития с ирбесартаном.

С диуретиками и другими гипотензивными средствами

При одновременном применении ирбесартана и других гипотензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия. Ирбесартан без каких-либо нежелательных последствий применяли одновременно в с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов длительного действия и тиазидные диуретики.

Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к гиповолемии и повышению риска чрезмерного снижения АД в начале лечения препаратом Апровель.

Чрезмерное снижение АД

Применение препарата Апровель до настоящего времени редко сопровождалось чрезмерным снижением АД у пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующих заболеваний. Как и при применении ингибиторов АПФ, чрезмерное снижение АД, сопровождающееся клинической симптоматикой, может развиться у пациентов с гипонатриемией/гиповолемией (например, в результате интенсивной диуретической терапии, диареи или рвоты, соблюдения диеты с ограничением потребления поваренной соли), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе. Перед началом применения препарата Апровель необходимо скорректировать гиповолемию и/или гипонатриемию.

Пациенты с функцией почек, зависящей от активности РААС

Вследствие ингибирования РААС можно ожидать ухудшение функции почек у предрасположенных к этому пациентов. У пациентов с функцией почек, зависящей от активности РААС (пациенты с артериальной гипертензией и стенозом почечной артерии одной или обеих почек или пациенты с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA), лечение препаратом Апровель ассоциировалось с олигурией и/или прогрессирующей азотемией и редко — с острой почечной недостаточностью и/или смертью.

Почечная недостаточность и пересадка почек

При применении препарата Апровель у пациентов с почечной недостаточностью рекомендован периодический контроль концентрации калия и креатинина сыворотки крови. Нет клинических данных относительно применения препарата Апровель у пациентов, перенесших пересадку почек.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с поражением почек

Отмеченное у применения препарата Апровель благоприятное действие в отношении замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых поражений имело разную степень выраженности у разных групп пациентов: менее выражено было у женщин и пациентов, не относившихся к европеоидной расе.

В клиническом исследовании IDNT у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с протеинурией (≥900 мг/сут), в подгруппе пациентов с высоким риском стеноза почечных артерий, ни у одного пациента, принимавшего препарат Апровель, не наблюдалось острого раннего повышения концентрации креатинина в сыворотке крови, связанного со стенозом почечных артерий.

Двойная блокада РААС при сочетании препарата Апровель с ингибиторами АПФ или с алискиреном

Двойная блокада РААС при применении комбинации препарата Апровель с алискиреном не рекомендуется, т.к., по сравнению с монотерапией, имеется повышенный риск резкого снижения АД, развития гиперкалиемии и нарушения функции почек. Применение препарата Апровель в комбинации с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью с СКФ 2 поверхности тела.

Применение препарата Апровель в сочетании с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Возможно развитие гиперкалиемии при применении препарата Апровель (как и при применении других средств, влияющих на РААС), особенно у пациентов с почечной недостаточностью и/или заболеваниями сердца. У таких пациентов рекомендован адекватный контроль уровня калия в сыворотке крови.

Стеноз аортального или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при применении других вазодилататоров, при назначении препарата Апровель пациентам с аортальным или митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией требуется соблюдение осторожности.

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, ингибирующие РААС. Поэтому применение препарата Апровель в таких случаях нецелесообразно.

ИБС и/или клинически значимый атеросклероз сосудов головного мозга

Как и при применении других антигипертензивных средств, значительное снижение АД у пациентов с ИБС и/или выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. Лечение следует проводить под контролем АД.

Использование в педиатрии

К настоящему времени безопасность и эффективность препарата у пациентов детского и подросткового возраста не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Апровель на способность к управлению транспортными средствами или другим потенциально опасным видам деятельности, требующим повышенного внимания, не изучалось. Однако, исходя из фармакодинамических свойств препарата Апровель, его влияние на эту способность маловероятно. В случае возникновения головокружения и слабости возможно снижение внимания и замедление психомоторных реакций. При развитии таких побочных эффектов решение о возможности занятия любыми потенциально опасными видами деятельности врач принимает индивидуально.

Опыт по применению препарата Апровель при беременности отсутствует.

Применение ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности вызывало повреждение и гибель развивающегося плода. Поэтому при беременности противопоказано применение ирбесартана, как и любого другого препарата, который воздействует непосредственно на РААС.

Переход на соответствующую альтернативную терапию гипотензивными препаратами с установленным профилем безопасности при беременности следует проводить до начала планирования беременности.

При диагностировании беременности в ходе лечения препарат следует немедленно отменить.

Неизвестно, выделяется ли ирбесартан с грудным молоком. Апровель противопоказан в период лактации (грудного вскармливания). Поэтому после оценки соотношения предполагаемой пользы от приема препарата для матери и потенциального риска для ребенка следует прекратить или грудное вскармливание, или прием препарата Апровель.

Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности тяжелой степени (функциональный класс С или более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствие опыта клинического применения).

У пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести снижение дозы обычно не требуется.

Апровель — официальная инструкция по применению

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав

Таблетки 150 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, полоксамер 188, кремния диоксид коллоидный водный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Таблетки 300 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, полоксамер 188, кремния диоксид коллоидный водный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Описание Таблетки 150 мг

Таблетки 300 мг

Фармакотерапевтическая группа:

Ирбесартан является мощным, активным при приёме внутрь селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа ATI). Он блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецепторы типа ATI, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Специфическое антагонистическое действие в отношении рецепторов ангиотензина II (ATI) приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина II и снижению плазменной концентрации альдостерона. При применении рекомендованных доз препарата сывороточная концентрация ионов калия существенно не меняется. Ирбесартан не ингибирует кининазу-П (ангиотензин-превращающий фермент), с помощью которого происходит образование ангиотензина II и разрушение брадикинина до неактивных метаболитов. Для проявления действия ирбесартана не требуется его метаболической активации.

Ирбесартан снижает артериальное давление (АД) при минимальном изменении частоты сердечных сокращений. При приеме в дозах до 300 мг один раз в сутки снижение артериального давления носит дозозависимый характер, однако при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост гипотензивного эффекта является незначительным.

Прием препарата в дозе 150 мг один раз в сутки вызывает такой же гипотензивный ответ (снижение артериального давления перед приемом очередной дозы препарата и среднее снижение артериального давления за 24 часа) как и прием той же дозы, разделенной на два приема.

Гипотензивное действие препарата Апровель развивается в течение 1-2 недель, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель после начала лечения. Гипотензивное действие на фоне длительного лечения сохраняется. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходной величине. При отмене препарата синдром отмены отсутствует.

Эффективность препарата Апровель не зависит от возраста и пола. Пациенты негроидной расы слабее реагируют на мототерапию Апровелем (как и на все другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему).

Ирбесартан не влияет на содержание мочевой кислоты в сыворотке крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.

Фармакокинетика

После приема внутрь ирбесартан хорошо всасывается, его абсолютная биодоступность составляет приблизительно 60-80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана.

После приема внутрь или внутривенного введения 14 С-ирбесартана 80-85% радиоактивности циркулирующей плазмы приходится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется печенью путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Окисление ирбесартана осуществляется, главным образом, с помощью цитохрома Р450 CYP2C9, участие изоэнзима CYP3A4 в метаболизме ирбесартана является незначительным. Основным метаболитом, находящимся в системном кровотоке, является ирбесартана глюкуронид (приблизительно 6%).

Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма, как с желчью, так и с мочой. После приема внутрь или внутривенного введения 14 С-ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче, а остальная часть — в кале. Менее 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана.

Нарушение функции почек: У больных с нарушением функции почек или больных, которьм проводится гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесартан не удаляется из организма при проведении гемодиализа.

Нарушение функции печени: У больных с циррозом печени легкого или средне-тяжелого течения фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются. Фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.

Показания к применению

— Нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (в составе
комбинированной гипотензивной терапии).

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

— Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

— Наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или
нарушения всасывания глюкозы и галактозы.

Применять с осторожностью при: стенозе аортального или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (ГОКМП), дегидратации, гипонатриемии, диарее, рвоте, соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли, лечении диуретиками, двустороннем стенозе почечных артерий, одностороннем стенозе артерии единственной функционирующей почки, хронической сердечной недостаточности III-IV стадии (по классификации NYHA), ишемической болезни сердца и/или атеросклеротическом поражении сосудов головного мозга, гиперкалиемии, почечной недостаточности, гемодиализе, недавней трансплантации почки (отсутствие опыта клинического применения), тяжелой печеночной недостаточности (отсутствие опыта клинического применения).

Беременность и период лактации
Беременность

Как и любой другой препарат, который воздействует непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, ирбесартан нельзя применять при беременности (I, II, Ш триместры).

Переход на соответствующую альтернативную терапию должен быть произведен до начала планирования беременности.

При наступлении беременности во время лечения ирбесартаном, его следует отменить как можно быстрее.

Период лактации

Во время кормления грудью прием ирбесартана противопоказан. Неизвестно, экскретируется ли ирбесартан в материнское молоко.

Способ применения и дозы

Внутрь, таблетку проглатывают целиком, запивая водой.

Обычно принимаемая первоначально и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Апровель в дозе 150 мг 1 раз в сутки в целом обеспечивает лучший 24-часовой контроль АД, чем в дозе 75 мг. Однако у некоторых пациентов, особенно у пациентов, находящихся на гемодиализе, или у пациентов старше 75 лет, принимаемая первоначально доза должна составлять 75 мг (возможно применение препарата Апровель в таблетках по 75 мг).

У пациентов, у которых терапевтический эффект при приёме Апровеля в дозе 150 мг 1 раз в сутки недостаточен, доза Апровеля может быть увеличена до 300 мг, или возможно назначение другого антигипертензивного средства. В частности было показано, что назначение диуретика, такого как гидрохлоротиазид, усиливало действие Апровеля (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа лечение должно начинаться с дозы 150 мг! раз в сутки, которая должна постепенно увеличиваться до 300 мг — дозы, являющейся предпочтительной поддерживающей дозой для лечения нефропатии.

Доказательства благоприятного воздействия Апровеля на почки у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа получены в исследованиях, в которых он использовался в сочетании с другими гипотензивными препаратами, необходимыми для достижения целевого уровня артериального давления.

Нарушение функции почек. У больных с нарушенной функцией почек коррекции режима дозирования не требуется. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, первоначально принимаемая доза должна составлять 75 мг (возможно применение препарата Апровель в таблетках по 75 мг).

Нарушение водно-электролитного баланса. До начала приема Апровеля следует восстановить объем циркулирующей крови и/или устранить гипонатриемию.

Нарушение функции печени. Не требуется коррекции режима дозирования Апровеля у больных с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести. Нет клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Пациенты пожилого возраста. Хотя рекомендуется лечение пациентов в возрасте старше 75 лет начинать с дозы 75 мг (возможно применение препарата Апровель в таблетках по 75 мг), обычно пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

Использование в педиатрии. Безопасность и эффективность применения препарата Апровель у больных детского и юношеского возраста не установлена.

Побочное действие

Указанные ниже побочные эффекты даются в сооветствии со следующими градациями частоты ихвозникновения:: очень часто(>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 2% больных (по сравнению с частотой их возникновения при приеме плацебо).

Со стороны нервной системы
Часто: ортостатическое головокружение.

Сосудистые расстройства
Часто: ортостатическая гипотензия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата
Часто: боли в мышцах и костях.

Со стороны лабораторных показателей
Гиперкалиемия при приеме ирбесартана больными сахарным диабетом встречалась чаще, чем при приеме плацебо. У больных сахарным диабетом с повышенным АД и микроальбуминурией с нормальной функцией почек гиперкалиемия(>5,5% ммоль/л) при приеме 300 мг ирбесартана наблюдалась у 29,4% больных (очень часто), а в группе плацебо — у 22% больных. У больных сахарным диабетом с повышенным АД, хронической почечной недостаточностью и выраженной протеинурией, гиперкалиемия(>5,5% ммоль/л) при приеме ирбесартана встречалась у 46,3% больных (очень часто), а в группе плацебо — у 26,3% больных. У пациентов с повышенным артериальным давлением и диабетической нефропатией, получавших ирбесартан, у 1,7% больных наблюдалось клинически незначимое снижение концентрации гемоглобина (часто).

Кроме того, с момента появления ирбесартана на рынке, были также выявлены следующие побочные реакции:

Со стороны иммунной системы

Редко: как и у всех антагонистов рецепторов ангиотензина-П, отмечались

редкие случаи аллергических реакций, таких как сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны метаболизма и питания Очень редко: гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы

Очень редко: головная боль.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата

Очень редко: звон в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко: дисгевзия (извращение вкуса).

Со стороны гепато-билиарной системы

Очень редко: нарушения функции печени, гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Очень редко: миалгия, артралгия (иногда в сочетании с повышением уровня креатинкиназы), судороги.

Со стороны почек и мочевыводящей системы

Очень редко: нарушение функции почек, в том числе отдельные случаи развития почечной недостаточности у больных группы риска (смотри раздел «Особые указания»).

Передозировка

Опыт применения препарата у взрослых людей в дозах до 900 мг/сутки на протяжении 8 недель не выявил какой-либо токсичности. Наиболее вероятными проявлениями передозировки являются выраженное снижение артериального давления и тахикардия; проявлением передозировки также может быть брадикардия. Отсутствует какая-либо специфическая информация в отношении лечения передозировки препарата Апровель. Следует установить постоянное наблюдение за состоянием больного и при необходимости проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. При передозировке рекомендуется вызвать рвоту и/или провести промывание желудка. Для уменьшения передозировки может быть полезен активированный уголь. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Диуретики и другие гипотензивные средства. При сочетании ирбесартана с другими гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного действия; ирбесартан без каких-либо проблем использовали в сочетании с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов длительного действия и тиазидные диуретики.

Гипотензивные эффекты ирбесартана и тиазидных диуретиков носят аддитивный характер. У больных, у которых не удается контролировать АД при монотерапии ирбесартаном, назначение небольших доз гидрохлоротиазида (12,5 мг) приводит к дополнительному снижению (по сравнению с эффектом плацебо) артериального давления на 7-10/3-6 мм рт. ст. (систолическое/диастолическое артериальное давление в конце междозового периода). При приеме ирбесартана с небольшими дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг в сутки) гипотензивное действие этой комбинации у пациентов негроидной расы приближается в таковому у пациентов европейской расы. Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышению риска возникновения артериальной гипотензии в начале лечения препаратом Апровель.

Препараты калия и калийсберегающие диуретики, гепарин. На основании опыта, полученного при использовании других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при одновременном использовании препаратов калия, содержащих калий электролитных растворов, калийсберегающих диуретиков или других способных повышать уровень калия в крови препаратов (гепарин), возможно повышение уровня калия в сыворотке крови.

Литий. Обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или его токсичности было отмечено при одновременном использовании лития с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента. К настоящему моменту при приеме ирбесартана подобные эффекты наблюдались крайне редко. Если имеется необходимость в использовании этой комбинации, то во время лечения следует тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП (например, селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты (более 3 г/сутки) и неселективных НПВП) возможно ослабление гипотензивного эффекта. Как и при совместном применении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента и НПВП, при совместном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП может увеличиваться риск нарушения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, и увеличения сывороточного уровня калия, особенно, у больных с уже нарушенной функцией почек. Следует с осторожностью применять эту комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Больным необходимо восстановить объем циркулирующей крови и в течение всей комбинированной терапии и периодически после ее окончания контролировать функцию почек.

Дополнительная информация по взаимодействию ирбесартана. При совместном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом фармакокинетика ирбесартана не изменяется. Ирбесартан в основном метаболизируется за счет CYP2C9 и в меньшей степени подвергается глюкуронированию. Не наблюдалось значительных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при сочетании ирбесартана с варфарином, препаратом, метаболизирующимся с помощью CYP2C9. Изучения влияния индукторов активности CYP2C9, таких как рифампицин, на фармакокинетику ирбесартана не проводилось, Ирбесартан не изменяет фармакрокинетику дигоксина.

Особые указания

Нарушение водно-электролитного баланса. У больных с обезвоживанием и/или с гипонатриемией (в результате интенсивной диуретической терапии, диареи или рвоты, соблюдения диеты с ограничением приема поваренной соли, приема диуретиков), а также у больных, находящихся на гемодиализе, может развиваться клинически значимая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Перед началом применения препарата Апровель необходимо скорректировать все нарушения водно-электролитного баланса.

Реноваскулярная гипертензия. Больные с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, при приеме препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, относятся к группе повышенного риска в отношении развития тяжелой артериальной гипотензии или почечной недостаточности. Хотя документальное подтверждение возникновения таких эффектов при приеме препарата Апровель отсутствует, следует все-таки принимать во внимание возможность их возникновения при использовании блокаторов рецепторов ангиотензина II (типа ATI) у этих больных.

Почечная недостаточность и пересадка почек. При применении Апровеля у пациентов с почечной недостаточностью рекомендован периодический контроль уровня калия и креатинина сыворотки крови. Нет клинических данных относительно применения Апровеля у пациентов, недавно перенесших пересадку почек.

Больные с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 с поражением почек. Отмеченое у Апровеля благоприятное действие в отношении замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых поражений имело разную степень выраженности у разных групп больных: менее выражено оно было у женщин и у лиц, не относящихся к европейской расе.

Гиперкалиемия. Как и при применении других средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при лечении Апровелем может развиваться гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности и/или заболеваний сердца. У таких пациентов рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Как и при применении других вазодилататоров, при назначении Апровеля пациентам с аортальным или митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией необходимо соблюдать осторожность.

Первичный алъдостеронизм. Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, действующие через ингибирование ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение Апровеля в таких случаях не целесообразно.

Прочее. В группе больных, у которых сосудистый тонус и функция почек в преобладающей степени зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (больные с хронической сердечной недостаточностью Ш и IV стадии [по классификации NYHA] или с сопутствующими заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии), лечение ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента ассоциировалось с артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и, в редких случаях, с острой почечной недостаточностью. Как и при применении других гипотензивных препаратов, значительное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца и/или атеросклеротическим поражением сосудов головного мозга может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. Лечение таких пациентов должно осуществляться под строгим контролем артериального давления.

Влияние на способность управлять транспортом

Влияние Апровеля на способность управлять автомобилем и выполнять работу, требующую повышенного внимания, не изучалось, однако, исхода из его фармакодинамических свойств, Апровель не должен влиять на эту способность. При управлении автотранспортом необходимо учитывать, что во время лечения возможно головокружение и повышенная усталость.

Форма выпуска

Таблетки 150 мг и 300 мг.

По 14 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. По 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия в виде двух перфорированных линий.

Условия храпения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Название и адрес фирмы-производителя

«Санофи Винтроп Индустрия».

82 авеню Распай, 94250, Жантийи, Франция.

Претензии потребителей направлять по адресу:

115035, Москва, ул. Садовническая, дом 82, стр. 2

Статья написана по материалам сайтов: www.proanalogi.ru, lekarstva.guru, medlib.net, health.mail.ru, medi.ru.

»

Это интересно:  АМИНАЛОН - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги
Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector