Амзаар от давления: инструкция по применению, аналоги

Производитель: ООО «МСД Фармасьютикалс», г. Москва, ул. Павловская, 7.

Изготовитель: HANMI PHARM., Co., Ltd, Южная Корея

Группа лекарственных препаратов: Антигипертензивные средства.

Содержание

1. Инструкция по применению

Амзаар — это современный медицинский препарат, имеющий активное противогипертоническое действие. Сочетает в своём составе 2 главных действующих компонента: лозартан и амлодипин.

Лозартан понижает уровень мочевой кислоты в крови.

Амлодипин увеличивает просвет сосудов и снижает их общее сопротивление кровотоку. За счёт комбинированного действия этих двух веществ Амзаар способен за короткий промежуток времени снизить кровяное давление и удерживать его на необходимом уровне, также он эффективен при недостаточности сердечной мышцы.

2. Показания к применению

Повышенное кровяное давление, необходимость в комбинированном лечении.

Способ применения

Приём пищи не оказывает влияния на всасывание и распределение медицинского средства. Амзаар принимают перорально, 1 раз в любое время суток (желательно, в одно и то же время). Терапию данным препаратом нужно начинать после подбора необходимых дозировок его активных ингредиентов.

Минимальная начальная дозировка — 5+50 мг. Если спустя 30 дней приёма препарата в такой дозе не наступает необходимый лечебный эффект, то, после консультации с квалифицированным специалистом, дозу можно увеличить до 50+100 мг.

Для больных, ведущих приём Лозартана и Амлодипина, допускается переход на Амзаар с сохранением назначенных доз этих лекарств.

3. Форма выпуска и состав

Амзаар выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, с гравировкой, запечатанных в блистерную упаковку или помещённых во флакон из полиэтилена.

Форма таблеток: продолговатая, выпуклая. Цвет: белый или розоватый.

Препарат бывает 2 типов, различающихся дозировками его активных веществ: 5+50 мг и 5+100 мг.

Состав одной таблетки:

  1. Главный активный компонент: лозартан (лозартан калия), амлодипин (амлодипина камзилат).
  2. Дополнительные вещества: бутилгидрокситолуол (ионол, Е 321), маннитол (спирт маннит шестиатомный), натрий-карбоксиметилкрахмал (примогель, натрий гликолят крахмал), МКЦ (целлюлоза микрокристаллическая), повидон К 30 (поливинилпирролидон низкомолекулярный), стеарат магния (Е 572, магниевая соль стеариновой кислоты). Белая оболочка состоит из: ГПМЦ (гипромеллоза 2910), гипролозы (гидроксипропилцеллюлоза), диоксида титана (Е 171) и талька. Оболочка розоватого цвета изготовляется из перечисленных веществ + красители: оксид железа жёлтый и красный (Е 172).

4. Фармакокинетика

Лозартан быстро всасывается в жкт, наивысшая его концентрация в кровяной плазме наблюдается уже через час после приёма таблетки.

Концентрация его активного метаболита — через 3-4 часа.

Лозартан почти на 100% соединяется с белками плазмы, объём его распределения в организме: 34 л/кг.

Амлодипин соединяется с белками плазмы на 98%, а общий объём его распределения составляет 21 л/кг.

5. Лекарственное взаимодействие

Разрешен одновременный приём с препаратами-диуретиками тиазидного типа, альфа-АБ (альфа-адреноблокаторами) и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ).

Совместное лечение со следующими медикаментозными средствами может вызвать повышение содержания калия в организме и поэтому требует особенного внимания и контроля: Амилорид, Спиронолактон, Триатерне, препараты, содержащие большие дозы калия.

Приём Амзаара и препаратов, содержащих высокие дозы лития, влечёт за собой риск развития признаков нейротоксичности.

Одновременное лечение Амзааром и Рифампицином, а также лечебными средствами, содержащими зверобой требует постоянного контролирования давления крови.

Приём следующих медицинских препаратов не оказывает влияния на всасывание и распределения Амзаара в организме: Циметидин, препараты-антациды, Дигоксин, Варфарин, Фенобарбитал.

6. Побочные действия

Лечение Амзааром может сопровождаться появлением таких побочных эффектов, как:

  • состояние сонливости и повышенного утомления, приступы головокружения и головной боли;
  • тошнота, ощущение дискомфорта или болезненные ощущения в области живота;
  • частые приливы крови к коже лица (часто);
  • нарушения стула (диарея, запор), повышение ритма сердца, одышка, зуд кожный (нечасто).

Передозировка

Передозировка лозартаном чревата повышением сердечного ритма или, наоборот, резким снижением ритма сердца.

При передозировке амлодипина наблюдается излишнее расслабление гладкой мускулатуры в сосудистых стенках (вазодилатация) и повышение частоты сокращений сердца.

При передозировке Амзаара необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

7. Противопоказания

Основными противопоказаниями для приёма данного медицинского препарата являются:

  1. Индивидуальная непереносимость компонентов лечебного средства.
  2. Шоковое состояние.
  3. Тяжёлые отклонения работы печени.
  4. Тяжёлая форма артериальной гипотонии (гипертензии).
  5. Сужение устья аорты.
  6. Возраст младше 18 лет.

8. Противопоказания

Лечебное средство не рекомендуется принимать:

  1. Пациентам, находящимся на лечении аппаратом «искусственной почки».
  2. Лицам с клиренсом эндогенного креатинина

Аналоги таблеток Амзаар

Амзаар (таблетки) Рейтинг: 8

Амзаар — зарубежный таблетированный препарат, предназначенный для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. В составе таблеток содержится сразу 2 действующих вещества: амлодипин и лозартан. Основное показание к назначению Амзаара — артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии). Содержит обширный список противопоказаний и возрастные ограничения, поэтому перед началом лечения обязательно ознакомьтесь с инструкцией и проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Возможные синонимы и заменители Амзаара

Аналог дешевле от 244 руб.

Таблетки Вамлосет также могут быть назначены для лечения артериальной гипертензии, но они отличаются по составу с Амзааром по 1 действующему веществу. В Вамлосете вместо лозартана содержится валсартан, а амлодипин присутствует в обоих препаратах. Из-за отличий по составу Вамлосет может быть назначен в качестве возможного заменителя, но у медикаментов есть отличия по противопоказаниям, поэтому предварительно обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Лортенза (таблетки) → синоним Рейтинг: 16

Аналог дешевле от 166 руб.

Лортенза — более дешевый синоним словенского производства, содержащий те же самые действующие вещества, что и «оригинальный» препарат. Также продается в упаковках по 30 таблеток, поэтому при длительном лечении будет более выгодным, чем Амзаар. По показаниям к назначению эти медикаменты не содержат существенных отличий.

Аналог дороже от 40 руб.

Производитель: Сантофи-Авентис (Мексика)
Формы выпуска:

  • Таб. 5 мг + 150 мг, 28 шт.; Цена от 627 рублей
  • Таб. 5 мг + 300 мг, 28 шт.; Цена от 790 рублей
  • Таб. 10 мг + 150 мг, 28 шт.; Цена от 632 рублей
  • Таб. 10 мг + 300 мг, 28 шт.; Цена от 795 рублей

Цены на в аптеках: от 102 до 1049 рублей (2002 предложений)
Инструкция по применению

Апроваск — мексиканский аналог приблизительно той же ценовой категории, что и Амзаар, но стоит немного дороже. Продается в таблетках, каждая из которых содержит 2 действующих вещества: амлодипин и ирбесартан. Представляет собой комбинированное гипотензивное средство и назначается для лечения артериальной гипертензии.

Аналог дороже от 450 руб.

Производитель: Новартис (Швейцария)
Формы выпуска:

  • Таблетки 10 мг+160 мг, 14 шт.; Цена от 1037 рублей
  • Таблетки 5 мг+160 мг, 28 шт.; Цена от 1682 рублей

Цены на Эксфорж в аптеках: от 639 до 3297 рублей (6001 предложений)
Инструкция по применению

Эксфорж — более дорогой заменитель швейцарского производства. Также отличается от «оригинала» по одному действующему веществу и дозировке. Продается в упаковках всего по 14 таблеток, поэтому получится еще более невыгодным, чем указано на странице (так как у Амзаара вместо 14 сразу 30 таблеток). По показаниям к назначению препараты не отличаются и Эксфорж также может быть назначен для лечения артериальной гипертензии.

Описание актуально на 04.06.2015

  • Латинское название: Amzaar
  • Код АТХ: C09DB
  • Действующее вещество: Амлодипин + Лозартан (Amlodipine + Losartane)
  • Производитель: Ханми Фарм. Ко, Хаджео-ри, Палтан-мьеон, Хвасеонг-си, Гьенгги-до (Корея)

Таблетки белого цвета содержат в себе 7,84 миллиграмма амлодипина камзилата (соответственно 5 миллиграмм амлодипина), 50 миллиграмм лозартана калия. Также присутствует 17 миллиграмм карбоксиметилкрахмал натрия, 265,1 миллиграмм целлюлозы микрокристаллической, 40 миллиграмм маннитола, 5 миллиграмм повидона К30, 12 миллиграмм кросповидона и 3 миллиграмма магния стеарата. В оболочке содержится 8 миллиграмм гипромеллозы 2910, 2 миллиграмма гипролозы, 1,8 миллиграмма титана диоксида и 0,2 миллиграмма талька.

В таблетках розового цвета содержится 7,84 миллиграмма амлодипина камзилата (соответственно 5 миллиграмм амлодипина) и 100 миллиграмм лозартана калия. Также присутствует 5 миллиграмм магния стеарата, 18 миллиграмм кросповидона, 5 миллиграмм повидона К30, 40 миллиграмм маннитола, 407, миллиграмм целлюлозы микрокристаллической, 17 миллиграмм карбоксиметилкрахмала натрия и 0,1 миллиграмм бутилгидрокситолуола. В оболочке присутствует 0,045 миллиграмм красителя железа оксида красного, 0,045 красителя железа оксида желтого, 0,3 миллиграмма талька, 2,7 миллиграмм титана диоксида, 3 миллиграмма гипролозы и 12 миллиграмм гипромеллозы 2910.

Форма выпуска

Таблетки (50 миллиграмм + 5 миллиграмм) белого или почти белого цвета, имеющие двояковыпуклую продолговатую форму, пленочную оболочку и гравировку на одной стороне с надписью «АТ1».

Таблетки (100 миллиграмм + 5 миллиграмм) розового или светло-розового цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы с пленочной оболочкой, имеющие гравировку на одной стороне с надписью «АТ2».

Фармакологическое действие

Обладает антигипертензивным фармакологическим действием. Сочетает в себе два активных компонента: лозартан и амлодипин. Эти компоненты имеют разные механизмы гипотензивного воздействия: лозартан воздействует на РААС, амлодипин – снижает ОПСС благодаря вазодилатации. Это способствует более выраженному снижению артериального давления по сравнению с терапией каждым из активных компонентов в отдельности.

Лозартан – это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1), предназначенный для приема внутрь. Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором и главным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и важным определяющим патофизиологическим фактором артериальной гипертензии. Он связывается с рецепторами АТ1, которые находятся в самых разных тканях организма, особенно в гладкой мускулатуре сердца, почек, надпочечников и сосудов, и опосредует вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Также ангиотензин II оказывает стимулирующее воздействие на пролиферацию сосудистых гладкомышечных клеток.

Лозартан не оказывает блокирующего воздействия на рецепторы ионных каналов или других гормонов, которые принимают участие в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы, а также не имеет агонистического действия, не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент, который расщепляет брадикинин. Поэтому после приема лозартана нет потенцирования негативных эффектов, опосредованных брадикинином. При приеме лозартана повышается активность ренина плазмы за счет секреции ренина и устранения отрицательной обратной связи ангиотензина II, что способствует увеличения концентрации в плазме крови ангиотензина. Несмотря на данные изменения, снижение содержания альдостерона в плазме крови и гипотензивное воздействие сохраняются, что указывает на эффективную блокаду АТ1-рецепторов. По прошествии трех дней после прекращения приема данного активного вещества, концентрация ангиотензина в плазме крови и АРП уменьшаются до исходного состояния.

Как в искусственной среде, так и в живом организме лозартан и его карбоксилированный метаболит (фармакологически активный) – Е-3174 – оказывает блокирующее воздействие на все действия ангиотензина, которые физиологически связаны, независимо от пути или источника его синтеза в организме.

Амлодипин является производным дигидропиридина и представляет из себя оптически неактивную смесь изомеров, которые оптически активны. Он оказывает блокирующее воздействие на кальциевые каналы, за счет чего ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь гладкомышечных клеток сосудов и клеток миокарда. Также снижает артериальное давление за счет прямого расслабляющего воздействия на гладкую мускулатуру артерий. Во время проведения доклинических исследований данный активный компонент проявлял более сильный эффект на гладкомышечные клетки по сравнению с кардиомиоцитами. Он увеличивает почечный кровоток, снижает сопротивляемость почечных сосудов и не имеет негативного воздействия на атриовентрикулярную проводимость.

Данное вещество не оказывает негативного воздействия на фракцию выброса, толерантность к физической нагрузке и обмен веществ, особенно на содержание глюкозы и липидов в плазме крови. При однократном приеме эффект от амлодипина наблюдается спустя 2-4 часа и длится на протяжении суток. Наибольший эффект достигается не раньше одного месяца после начала приема. У лежачих или сидячих больных и при физических нагрузках амлодипин понижает артериальное давление. Так как фармакологический эффект от приема развивается постепенными темпами, препарат не способствует развитию рефлекторной тахикардии или резкого снижения артериального давления.

По сравнению с амлодипина безилатом, амлодипина камзилат имеет лучшую фотостабильность, хотя показатели фармакокинетики и фармакодинамики не отличаются. Также амлодипин снижает выраженность такого заболевания, как гипертрофия левого желудочка.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лозартан хорошо всасывается при приеме внутрь, достигая максимальной концентрации спустя один час. Максимальная концентрация активного метаболита лозартана наблюдается спустя три или четыре часа после приема. Системная биодоступность таблеток составляет примерно 33 процента. Связывание с белками плазмы составляет 99 процентов, особенно хорошо связывается с альбумином. Объем распределения – 34 литра. Выводится с помощью почек и через кишечник с желчью. У пожилых больных, имеющих повышенное артериальное давление, содержание в плазме лозартана с его активным метаболитом незначительно отличается от содержания их у молодых больных. У женщин, имеющих повышенное артериальное давление, концентрация лозартана в плазме в два раза больше, чем у мужчин, при этом концентрация активного метаболита данного вещества одинакова.

Амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимального содержания в плазме крови спустя 6-12 часов и биодоступности от 64 до 80 процентов. На процесс всасывания прием еды не влияет. Период полураспада длится от 30 до 40 часов, равновесная концентрация достигается спустя семь или восемь дней приема, объем распределения составляет приблизительно 21 литр на килограмм. С белками плазмы связывается на 98 процентов. Значительно метаболизируется в печени до состояния неактивных метаболитов. 60 процентов метаболитов и 10 процентов амлодипина выводится с помощью почек. У больных с печеночной недостаточностью период полураспада амлодипина длится дольше.

Показания к применению

Препарат показан при артериальной гипертензии у больных, которым необходима комбинированная терапия.

Противопоказания

  • тяжелой артериальной гипотензии;
  • возрасте до 18 лет;
  • шоке;
  • гемодинамически выраженном стенозе устья аорты;
  • тяжелой печеночной недостаточности (более девяти баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • беременности и периоде лактации;
  • повышенной чувствительности к активным или/и вспомогательным компонентам лекарства.

Необходимо принимать с осторожностью при:

  • пожилом возрасте;
  • остром инфаркте миокарда (и на протяжении одного месяца после него);
  • гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
  • митральном стенозе;
  • аортальном стенозе;
  • сердечной недостаточности неишемической этиологии хронического характера (по классификации NYHA II-IV функционального класса);
  • синдроме слабости синусного узла (тахикардии и выраженной брадикардии);
  • печеночной недостаточности (меньше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • артериальной гипотензии;
  • гиперкалиемии;
  • почечной недостаточности и при нахождении на гемодиализе;
  • при нахождении на диете с ограничением употребления поваренной соли;
  • при сниженном объеме циркулирующей крови, к примеру при выраженной диарее, рвоте, приеме высоких доз диуретиков.

Побочные действия

Часто могут наблюдаться:

  • сонливость;
  • периферические отеки, ощущение переполнения в животе, дискомфорт или болевые ощущения в груди, астения;
  • эзофагеальный рефлюкс, рвота, диспепсия, дискомфорт в области живота, запор;
  • крапивница икожный зуд;
  • ортостатическая гипотензия, приливы крови к коже лица, ощущение сердцебиения;
  • одышка;
  • системное головокружение;
  • повышенная частота мочеиспускания.
  • ригидность суставов, припухлость суставов, скелетно-мышечная боль, судороги;
  • боли в груди, ларингит, ринит, кровотечение из носа, дискомфорт в области глотки, сухой кашель, бронхит, одышка;
  • болевые ощущения в животе, диспепсия, диарея, тошнота;
  • повышенная слабость, астения, лихорадка, отек лица;
  • бессонница, повышенная утомляемость, головная боль, астения, головокружение.
  • фибромиалгия, артрит, артралгия;
  • подагра;
  • импотенция, снижение либидо;
  • снижение остроты зрения, конъюнктивит, ощущение укола/жжение в глазу, нечеткость зрения;
  • паническое расстройство, необычные сновидения, депрессия, спутанность сознания, тревожное расстройство, беспокойство;
  • инфекции мочевыводящих путей, никтурия, нарушение частоты мочеиспускания;
  • звон в ушах;
  • анемии;
  • васкулит, артериальная гипотензия, обморок, ортотатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, нарушения ритма сердца, стенокардия, инфаркт миокарда;
  • ангионевротический отек и крапивница;
  • повышенное потоотделение, зуд, фотосенсибилизация, пурпура Шенлена-Геноха, покраснение кожи, кожная сыпь, сухость кожи, алопеция;
  • панкреатит, нарушение функции печени, гепатит, гастрит, метеоризм, сухость во рту, зубная боль, запор, нарушения вкуса, анорексия;
  • нервозность, мигрень, ухудшение памяти, системное головокружение, атаксия, тремор, гиперестезии, парестезии, периферическая нейропатия, расстройство памяти, сонливость, нарушение сна, нарушение мозгового кровообращения.

Редко могут наблюдаться рабдомиолиз и тромбоцитопения. Очень редко – почечная недостаточность.

Часто могут возникать:

  • приливы крови к коже лица;
  • ощущения сердцебиения;
  • боли в животе и тошнота;
  • сонливость, повышенная утомляемость, головокружение,головная боль.
  • кровотечения из носа, увеличение массы тела, снижение массы тела;
  • боль в глазах, конъюнктивит, ксерофтальмия, нарушение аккомодации, диплопия, звон в ушах;
  • артроз, боли в спине, артралгия, миалгия, мышечные судороги;
  • ринит иодышка;
  • импотенция и гинекомастия;
  • никтурия, болезненное мочеиспускание, учащенное мочеиспускание;
  • чрезмерное снижение артериального давления;
  • жажда, сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, диспепсия, метеоризм, диарея или запор, рвота;
  • депрессия и лабильность настроения;
  • тревожность, повышенная возбудимость, необычные сновидения, бессонница, тремор, периферическая нейропатия, парестезии, гиперестезии, общее недомогание.
  • гипергликемия;
  • паросмия;
  • реакции фоточувствительности, мультиформная эритема, отек Квинке, сыпь (в том числе крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь), кожный зуд;
  • нарушение пигментации кожи, холодный пот, ксеродермия, алопеция;
  • кашель;
  • полиурия и дизурия;
  • тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура;
  • отеки нижних конечностей, отек легких, боль в грудной клетке, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности,ортостатическая гипотензия, васкулит, одышка, обморок;
  • гепатит, повышение активности трансаминаз печени, гипербилирубинемия, желтуха из-за холестаза, гастрит, панкреатит;
  • повышенное потоотделение, астения, амнезия, атаксия, ажитация, апатия, мигрень.

Инструкция по применению Амзаара (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Амзаара, таблетки принимаются внутрь независимо от приема еды один раз в сутки, запивая небольшим количеством воды. Перед лечением необходимо провести титрование доз лозартана и амлодипина. Если необходимо, можно перейти с монотерапии лозартаном или амлодипином на терапию Амзааром. Больные, которые одновременно принимают амлодипин и лозартан, могут перейти на Амзаар с теми же дозами данных веществ.

При почечной недостаточности при клиренсе креатинина от 50 до 20 миллилитров в минуту дозу корректировать не надо. Больным с клиренсом креатинина меньше 20 миллилитров в минуту и больным на гемодиализе препарат не рекомендуется.

Передозировка

Случаи передозировки препарата неизвестны.

При передозировке лозартана наблюдаются:

  • развитиебрадикардии из-за парасимпатической стимуляции;
  • тахикардия и артериальная гипотензия.

В таком случае необходима поддерживающая терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводится из организма с помощью гемодиализа.

При передозировке амлодипина наблюдаются рефлекторная тахикардия и чрезмерная периферическая вазодилатация. Иногда отмечался продолжительный выраженный гипотензивный эффект, вплоть до состояния шока и смерти.

При выраженной артериальной гипотензии необходимо провести комплекс мер для нормализации состояния сердечно-сосудистой системы: контролировать функциональные показатели дыхательной системы и сердца, объема диуреза и объема циркулирующей крови, приподнять ноги больного. Чтобы восстановить тонус сосудов и артериальное давление можно ввести сосудосуживающие средства. Чтобы устранить блокаду кальциевых каналов можно внутривенно ввести кальция глюконат. Амлодипин практически не выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие

При одновременном приеме с другими гипотензивными препаратами, гипотензивный эффект от Амзаара усиливается.

Одновременное назначение с лозартаном калийсберегающих диуретиков, таких как Амилорид, Триатерне и Спиронолактон, а также калийсодержащих заменителей соли и калиевых добавок приводит к повышенному содержанию калия в кровяной сыворотке.

У больных с нарушениями функции почек одновременный прием Амзаара с нестероидными противовоспалительными средствами может привести к острой почечной недостаточности.

Одновременный прием Рифампина снижает концентрацию лозартана и его активного метаболита.

При одновременном приеме амлодипина и зверобоя продырявленного или Рифампицина необходимо постоянно контролировать артериальное давление. Одновременное применение амлодипина и β-адреноблокаторов вызывает обострение сердечной недостаточности.

Совместный прием с препаратами, содержащими литий, может усилить проявления нейротоксичности: шум в ушах, тремор, атаксию, диарею, рвоту и тошноту.

При внутривенном введении Дантролена при лечении амлодипином может возникнуть гиперкалиемия, снижение силы сокращений сердца, аритмия и коллапс.

Условия продажи

Можно приобрести по рецепту.

Условия хранения

Таблетки хранятся при температуре не выше 30 градусов.

Амзаар (Amzaar)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Описание лекарственной формы

Таблетки 5 мг+50 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «АТ1» на одной стороне.

Таблетки 5 мг+100 мг: розовые или светло-розовые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «АТ2» на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Амзаар является комбинацией 2 активных компонентов с дополняющим друг друга гипотензивным действием: амлодипина (относится к классу БКК, производным дигидропиридина) и лозартана (относится к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II-АРА).

Активные компоненты препарата обладают разным механизмом гипотензивного действия: амлодипин — за счет вазодилатации снижает ОПСС, лозартан — за счет воздействия на РААС (ингибирует эффекты ангиотензина II), что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.

Производное дигидропиридина, представляющее собой оптически неактивную смесь оптически активных изомеров. Амлодипин блокирует кальциевые каналы, тем самым ингибируя трансмембранный переход кальция внутрь клеток миокарда и гладкомышечных клеток сосудов. Снижает АД путем прямого расслабляющего эффекта на гладкую мускулатуру артериальных сосудов. В доклинических исследованиях амлодипин оказывал более выраженное действие на гладкомышечные клетки по сравнению с кардиомиоцитами. Амлодипин не оказывает негативного влияния ни на AV проводимость, ни на сократимость миокарда. Препарат уменьшает сопротивляемость сосудов почек и увеличивает почечный кровоток.

Исследования амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) II–IV функциональных классов по классификации NYHA (классификация Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) показали, что амлодипин не оказывает негативного влияния на толерантность к физической нагрузке, фракцию выброса или какие-либо клинические показатели, а также обмен веществ, в частности на концентрации липидов и глюкозы в плазме крови. При однократном приеме внутрь эффект амлодипина начинается через 2–4 ч и сохраняется в течение 24 ч.

Максимальный гипотензивный эффект достигается не ранее 4 нед от начала приема препарата. Амлодипин снижает АД у пациентов, находящихся в положении лежа и сидя, а также при физической нагрузке. Поскольку фармакодинамический эффект препарата развивается постепенно, амлодипин не вызывает резкого снижения АД или рефлекторной тахикардии.

Амлодипин уменьшает выраженность гипертрофии левого желудочка. Гемодинамические эффекты препарата сохраняются неизменными при долгосрочном применении.

Амлодипина камзилат химически сходен с более распространенным в клинической практике амлодипина безилатом, но обладает по сравнению с ним лучшей фотостабильностью. По данным доклинических исследований, как камзилат, так и безилат обладают одинаковыми показателями фармакодинамики и фармакокинетики. В токсикологических исследованиях амлодипина камзилата у животных не было выявлено дополнительных токсических эффектов или генотоксического потенциала относительно амлодипина безилата.

Фармакодинамическое действие амлодипина камзилата и амлодипина безилата оказалось сопоставимым при однократном приеме дозы 5 мг здоровыми добровольцами мужского пола. В частности, обе соли амлодипина оказывали сопоставимое действие на сАД и дАД, а также увеличение ЧСС, с максимальным развитием гипотензивного эффекта в интервале 6,7–11,9 ч после приема и максимального повышения ЧСС в течение 19 ч после приема. Снижение сАД и дАД примерно на 13 и 15 мм рт. ст. соответственно наблюдалось в обоих случаях, с возвращением АД к исходным значениям через 24 ч от момента приема, что соответствует известному фармакокинетическому и гемодинамическому профилю амлодипина безилата.

Лозартан является синтетическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT1) для приема внутрь. Ангиотензин II, мощный вазоконстриктор, является главным гормоном РААС и важным определяющим фактором патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами AT1, имеющимися во многих тканях организма (гладкая мускулатура сосудов, надпочечники, почки и сердце) и опосредует такие важные эффекты как вазоконстрикция и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов.

Лозартан селективно блокирует AT1-рецепторы. Как in vitro , так и in vivo лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит — Е-3174 — блокируют все физиологически связанные действия ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза в организме.

Лозартан не обладает агонистическим действием и не блокирует рецепторы других гормонов или ионных каналов, участвующих в регуляции сердечно-сосудистой деятельности. Помимо этого, лозартан не ингибирует АПФ, расщепляющий брадикинин. Соответственно, при приеме лозартана не наблюдается потенцирования опосредованных брадикинином нежелательных эффектов. При приеме лозартана устранение отрицательной обратной связи ангиотензина II и секреции ренина приводит к повышению активности ренина плазмы (АРП), что в свою очередь повышает концентрацию ангиотензина в плазме крови. Несмотря на данные изменения, гипотензивное действие и снижение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, указывая на эффективную блокаду AT1-рецепторов. Через 3 дня после прекращения приема лозартана, АРП и концентрация ангиотензина в плазме крови снижаются до исходных значений.

Фармакокинетика

Всасывание. При приеме в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, и Cmax в плазме крови наблюдается через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность оценивается в диапазоне от 64 до 80%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Распределение. T1/2 составляет 30–40 ч, Css достигается через 7–8 дней приема. Vd составляет около 21 л/кг. Связывание с белками плазмы — 98%.

Метаболизм. Плазменный клиренс составляет 7 мл/мин/кг. Амлодипин в значительной степени метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.

Выведение. 10% амлодипина и 60% метаболитов выводится почками.

Пациенты с печеночной недостаточностью. T1/2 амлодипина увеличен у пациентов с печеночной недостаточностью.

Сравнительное исследование фармакокинетики амлодипина камзилата и референсного препарата амлодипина безилата при однократном приеме в дозе 5 мг показало схожие профили всасывания. Cmax в плазме крови в среднем составили 3,6 нг/мл — для амлодипина безилата и 3,7 нг/мл — для амлодипина камзилата, а Tmax — 6,9 и 7,3 ч соответственно; T1/2 — 42,2 ч и 39,3 ч соответственно. Полученные данные соответствуют инструкции по применению и литературным данным для амлодипина безилата. Таким образом, была показана биоэквивалентность амлодипина камзилата в дозе 5 мг оригинальному препарату амлодипина безилату в той же дозе.

Всасывание. При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается. Системная биодоступность таблеток лозартана составляет около 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита в плазме наблюдается через 1 и 3–4 ч соответственно.

Распределение. Как лозартан, так и его активный метаболит более чем на 99% связываются с белками плазмы, главным образом — с альбумином. Vd лозартана составляет 34 л.

Метаболизм. Лозартан подвергается метаболизму первичного прохождения через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита, а также других, неактивных метаболитов. Около 14% в/в введенной или принятой внутрь дозы лозартана превращается в его активный метаболит. При в/в введении или приеме внутрь 14 С-меченного лозартана калия, бóльшая часть радиоактивной метки в кровотоке соответствовала лозартану и его активному метаболиту. Минимальный наблюдавшийся в клинических исследованиях уровень биотрансформации лозартана до активного метаболита составлял 1%.

Выведение. Клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 60 и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс — 74 и 26 мл/мин соответственно. При приеме внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и 6% — в виде активного метаболита. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита является линейной при приеме внутрь в дозах до 200 мг.

При приеме внутрь концентрация лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально, с конечным T1/2 около 2 и 6–9 ч, соответственно. В дозе 100 мг, принимаемой 1 раз в сутки, ни лозартан, ни его активный метаболит не кумулируют в плазме.

Лозартан и его метаболиты выводится почками и через кишечник с желчью. При приеме внутрь и в/в введении 14 С-меченного лозартана у человека соответственно 35 и 43% радиоактивности лозартана и его активного метаболита обнаруживается в моче, 58 и 50% — в кале.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

У пожилых пациентов с повышенным АД концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме незначительно отличается от таковых у молодых пациентов.

У женщин с повышенным АД концентрации лозартана в плазме в 2 раза выше, чем у мужчин, тогда как концентрация его активного метаболита не отличается у мужчин и женщин.

У пациентов с умеренно или средне выраженным алкогольным циррозом печени, концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме при приеме внутрь увеличились соответственно в 5 и 1,7 раза по сравнению с таковыми у молодых мужчин-добровольцев.

Концентрация лозартана в плазме не изменяется у пациентов с Cl креатинина выше 10 мл/мин. По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, AUC лозартана в 2 раза выше, чем у пациентов, находящихся на гемодиализе. Концентрации его активного метаболита в плазме не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе. Ни лозартан, ни его активный метаболит нельзя удалить посредством гемодиализа.

Комбинация амлодипин + лозартан

В сравнительных клинических исследованиях совместного применения амлодипина камзилата и лозартана и применения комбинации амлодипина камзилата с лозартаном в дозах 5 мг+50 мг и 5 мг+100 мг фармакокинетические показатели в обоих случаях совпадали как для амлодипина, так и для лозартана и его активного метаболита Е-3174. Была показана биоэквивалентность между комбинацией и совместным приемом по значениям Cmax , AUC для амлодипина камзилата, лозартана и Е-3174 в обеих дозах, за исключением Cmax лозартана в комбинации 5 мг+50 мг. Поскольку терапевтическая активность лозартана по большей части обусловлена его активным метаболитом, было заключено, что комбинация 5/50 мг терапевтически эквивалентна совместно назначаемым амлодипину в дозе 5 мг и лозартану в дозе 50 мг.

Показания препарата Амзаар

Артериальная гипертензия у пациентов, которым показана комбинированная терапия.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активным компонентам и/или вспомогательным компонентам препарата;

беременность и период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

гемодинамически выраженный стеноз устья аорты;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

тяжелая артериальная гипотензия.

С осторожностью: пациенты со сниженным ОЦК, например при приеме высоких доз диуретиков, выраженной диарее, рвоте и других состояниях, приводящих к гиповолемии; пациенты, находящиеся на диете с ограничением поваренной соли; пациенты с почечной недостаточностью ( Cl креатинина 5,5 ммоль/л) отмечалась у 1,5% пациентов, принимавших лозартан в виде монотерапии. Ни в одном из этих случаев не требовалась отмена препарата. Совместное с лозартаном назначение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратов калия, калийсодержащих заменителей соли, а также препаратов, прием которых может приводить к повышению концентрации калия в плазме (например гепарин), должно быть обосновано (особенно у пожилых пациентов с нарушением функции почек), а содержание калия в плазме должно находиться под контролем.

Прием лозартана может приводить к транзиторной артериальной гипотензии, сопровождаемой шоком, обмороком и одышкой.

Препарат Амзаар необходимо назначать с осторожностью пациентам:

— со сниженным ОЦК;

— находящимся на диете с ограничением поваренной соли;

— с почечной недостаточностью ( Cl креатинина менее 20 мл/мин) или находящимся на гемодиализе.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Согласно исследованиям фармакокинетики, у пациентов с циррозом печени наблюдается значительно повышение концентрации лозартана в плазме. Применение лозартана не рекомендуется у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), а также у пациентов с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), которым рекомендовано снижение дозы лозартана до 25 мг/сут.

Пациенты с почечной недостаточностью

Вследствие подавления РААС у части пациентов, принимавших лозартан, отмечались обратимые при отмене препарата изменения функции почек.

У пациентов, почечная функция которых может зависеть от активности РААС (например при хронической сердечной недостаточности III–IV функционального класса по классификации NYHA ), применение ингибиторов АПФ сопровождалось олигурией и/или нарастающей азотемией и, изредка, острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Схожая картина наблюдалась и при применении лозартана у таких пациентов. В клинических исследованиях применение ингибиторов АПФ у пациентов с одно- или двусторонним стенозом почечной артерии приводило к увеличению концентрации креатинина и азота мочевины в плазме. Подобный эффект наблюдался и при приеме лозартана у данной группы, он был обратим при отмене препарата.

Влияние на способность управления автомобилем и работы с механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами при приеме препарата Амзаар, учитывая риск развития головокружения.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг+50 мг, 5 мг+100 мг. По 10 табл. в контурных ячейковых упаковках (блистерах) из фольги алюминиевой, с одной стороны ламинированной ориентированной полиамидной пленкой, с другой стороны — ПВХ пленкой, запечатанных фольгой алюминиевой, или по 300 табл. во флаконах из белого ПЭ высокой плотности с завинчивающимися крышками из белого полипропилена, содержащими влагопоглотитель (гранулированный силикагель) под мембраной из ПЭ и снабженными кольцом контроля первого вскрытия.

По 1 или 3 блистера или по 1 флакону в картонной пачке.

Производитель

Ханми Фарм. Ко., Лтд, Корея. 893-5, Хаджео-ри, Палтан-мьеон, Хвасеонг-си, Гьенгги-до, Корея.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Ханми Фарм. Ко., Лтд, Корея.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Амзаар

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Амзаар

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг + 50 мг 5 мг + 50 — 2 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг + 100 мг 5 мг + 100 — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Все, что нужно знать о таблетках Амзаар: инструкция по применению, состав, отзывы о лечении, аналоги

Амзаар — это корейское инновационное лекарственное средство, обладающее противогипертоническим воздействием на организм человека. Обычно выпускается в таблетках, имеющих продолговатую и выпуклую форму, белого или розового цвета.

Как правило, они покрыты плёночной оболочкой, имеют специальную гравировку. Запечатаны в блистерную упаковку, либо помещены в полиэтиленовый флакон.

Амзаар 5 / 50 (инструкция по применению будет рассмотрена чуть ниже, как и другие возможные дозировки) сочетает в себе два главных компонента: амлодипин, лозартан. Благодаря амлодипину сопротивление сосудов кровотоку становится минимальным.

Таким образом препарат эффективно снижает артериальное давление, удерживая его на оптимальном уровне. Также средство рекомендуется людям, страдающим недостаточностью сердечной мышцы. Смотрите подробнее инструкцию по применению. Амзаар отпускается по рецепту врача, поэтому не рекомендуется начинать лечение самостоятельно.

Состав препарата

Для того чтобы понять действие препарата, рассмотрим, что такое Амзаар. Состав продукта следующий.

Данное вещество является блокатором кальциевых каналов, производным дигидропиридина. Обладает гипотензивным свойством.

Обычно амлодипин воздействует на организм человека через два-четыре часа после одного приема средства. Длится эффект в течение суток, а развивается постепенно. Быстрых результатов ждать не стоит, поскольку обычно они появляются только после четырехнедельного применения.

Лозартан — синтетическое вещество, блокатор рецепторов гормона ангиотензина II (тип AT1). Ангиотензин является основным гормоном системы человека, которая регулирует кровяное давление и объем крови в организме. Это вещество взаимодействует с рецепторами AT1, тем самым повышая кровяное давление.

Лозартан способен блокировать данные рецепторы для нормализации артериального давления. После однократного приема лекарства антигипертензивное действие (уменьшение АД) достигает пика через шесть часов. В течение двадцати четырех часов эффект медленно снижается.

Что в первую очередь важно знать пациенту, который задумывается о том, стоит ли совмещать эти вещества или же лечиться ими по отдельности? Конечно, лечение по отдельности возможно, однако не всегда при этом давление нормализуется таким образом, чтобы это можно было считать общепринятой нормой.

От чего эти таблетки?

Как и написано в официальной инструкции по применению, таблетки Амзаар показаны пациентам с артериальной гипертензией (повышенным артериальным давлением). Причем больным желательно иметь показания к комбинированной терапии. Таблетки эффективны при нарушениях функционирования коры надпочечников.

Амзаар способен защитить внутренние органы от осложнений гипертонии. Риск появления инсульта, инфаркта заметно снижается.

Факторы риска артериальной гипертензии

Инструкция по применению 5 / 50, 5 / 100 мг

Перед тем как начинать лечение таблетками Амзаар, внимательно ознакомьтесь с инструкцией по применению. Ни в коем случае не стоит экспериментировать с дозировками, как вам вздумается. Следует учитывать все факторы, ведь от неопытности эффект может получится обратным.

Как принимать?

Лекарство Амзаар принимают непосредственно внутрь один раз в сутки, запивая водой. Это делается вне зависимости от приёма пищи.

Начинать лечение лучше всего после предварительного подбора нужных дозировок амплодипина и лозартана. Нередко меняется общее состояние больного, в таком случае требуется изменить дозу одного из действующих элементов в составе комбинированного препарата. Доктор подбирает дозы разных компонентов индивидуально для каждого пациента.

Пациентам рекомендуется принимать одну таблетку в сутки, как и описывалось выше. Минимальная начальная дозировка, согласно инструкции по применению — Амзаар 5 / 50 мг. Если такая дозировка не будет производить нужного эффекта, в таком случае врач может назначить Амзаар 5 / 100. Иногда для достижения определенных показателей давления требуется увеличить дозировку.

Особые указания

Во время лечения пациенты со сниженным объёмом циркулирующей крови могут столкнуться с такой проблемой, как развитие артериальной гипотензии.

Пожилым людям необязательно корректировать дозу Амзаара, но увеличивать ее необходимо осторожно.

Детям и подросткам, не достигшим восемнадцати лет, следует отказаться от применения Амзаара, поскольку неизвестно, как он повлияет на неокрепший организм.

Беременным и кормящим женщинам лучше воздержаться от применения средства Амзаар 5 / 50, как и описано в инструкции.

Водителям, принимающим Амзаар 5 / 100 (инструкция по применению должна быть рассмотрена тщательно), стоит соблюдать особую осторожность во время управления автомобилем или другим транспортным средством: неожиданно может закружиться голова. Вне зависимости от дозировки препарата существуют определенные риски.

Если существует индивидуальная непереносимость определённых компонентов Амзаара, тогда следует отказаться от лечения. Это касается и возникновения неожиданного шокового состояния человека. Люди, страдающие сахарным диабетом, могут спокойно лечится корейскими таблетками Амзаар, следуя инструкции по применению.

Побочные эффекты

В инструкции по применению приведены побочные эффекты, с которыми обычно сталкивается большинство пациентов, проходящих курс лечения Амзааром в дозировке (5 / 50, либо другая дозировка):

  1. Человек жалуется на общую слабость, появляются частые боли в груди, периферические отеки.
  2. Постоянно болит и кружится голова, нередко хочется спать.
  3. Отчетливо ощущается сердцебиение.
  4. Кровь приливает к лицу, нарушается способность организма поддерживать нормальный уровень АД в вертикальном положении.
  5. Появляется ощущение тошноты, неприятных ощущений в области живота, пищеварение становится затрудненным и болезненным.
  6. Больной жалуется на частую одышку.
  7. Учащенное мочеиспускание.
  8. Больного мучают кожные заболевания: зуд (по всему телу) или крапивница.

Отзывы пациентов, принимавших это лекарство

Многие пациенты хвалят Амзаар (отзывы в основном положительные, инструкцию по применению можно почитать в интернете в свободном доступе). По словам людей, препарат хорошо помогает при повышенном давлении, а также держит его в норме.

По рекомендации врачей некоторые люди пьют эти таблетки либо утром, либо в вечернее время суток. Как правило, побочных эффектов не наблюдается. Лишь в некоторых случаях может ощущаться общая слабость. Как правило, организм у всех людей по-разному реагирует на те или иные лекарственные средства. Это надо учитывать.

Амзаар имеет аналоги, предназначенные для лечения гипертонии. Это таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Содержат в своём составе аналогичные Амзаару активные элементы (амплодипин + лозартан).

Для того, чтобы выбрать соответствующий аналог, следует проконсультироваться со специалистом прежде всего. Самостоятельное лечение часто оказывается ошибочным, даже если вы хорошо ознакомились с инструкцией по применению. К тому же, несмотря на аналогичные действующие элементы в составе, инструкция по применению у этих лекарства может не совпадать. То же самое касается и побочных эффектов. Как и Амзаар 5 / 50, аналоги этого лекарства рекомендуется принимать в том случае, если их одобрил доктор.

Что лучше — Амзаар или Лортенза?

У любого препарата есть свои плюсы и минусы, но если рассуждать с точки зрения простого покупателя, то возникают следующие наблюдения. Основные элементы, которые входят в состав Лортензы, аналогичны с корейским лекарством. Кроме того, показания к применению у обоих лекарств одинаковы. Инструкция по применению может отличаться.

Вот только отзывов о Лортензе совсем немного. Скорее всего это обусловлено тем, что средство не так распространено, нежели его корейский аналог. Покупатели говорят, что Лортенза держит давление в норме. Но в основном многое зависит от индивидуальной переносимости лекарства.

Амзаар (инструкция прилагается) стоит дороже Лортензы. Но разве стоит экономить на своём здоровье? Главное — это результат, который мы получаем за свои деньги. Тем более продукт хорошо зарекомендовал себя как на фармацевтическом рынке, так и среди покупателей. А доверять нужно только хорошо проверенным продуктам. Итак, что лучше — Амзаар или Лортенза? Ответ на этот вопрос вполне очевиден — Амзаар.

Полезное видео

Почему повышается давление? О распространенных причинах повышенного давления смотрите полезную информацию в этом видеоролике:

Статья написана по материалам сайтов: upheart.org, analogist.ru, medside.ru, www.rlsnet.ru, cardiolog.online.

»

Это интересно:  Мовалис при давлении: показания к применению, противопоказания
Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector