Амлодипин и Валсартан: комбинация, инструкция по применению

Содержание

Инструкция от таблетки.рф

Главное меню

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Амлодипин* + Валсартан*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Амлодипин* + Валсартан*/ Amlodipine* + Valsartan*.

Формула: C20H25ClN2O5 + C24H29N5O3, химическое название: 2-[(2-Аминоэтокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридин дикарбоновой кислоты 3-этил 5-метиловый эфир (в виде безилата и малеата) + N-[[2′-(1Н-Тетразол-5-ил)[1,1′-бифенил]-4-ил]метил]-N-валерил-L-валин.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ блокаторы кальциевых каналов/ блокаторы кальциевых каналов в комбинациях; интермедианты/ антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)/ антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип) в комбинациях.
Фармакологическое действие: антигипертензивное, гипотензивное, вазодилатирующее, спазмолитическое, антиангинальное.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика валсартана и амлодипина является линейной. Валсартан. Биодоступность валсартана составляет 23%. Максимальная концентрация достигается через 2 – 3 часа. При приеме валсартана с пищей биодоступность его уменьшается по значению максимальной концентрации на 50%, по значению AUC на 40%. Через 8 часов эти показатели становятся схожими как при приеме натощак, так и после приема с пищей. На терапевтический эффект уменьшение AUC не влияет. При умеренной и слабой печеночной недостаточности AUC и биодоступность повышаются в 2 раза. При введении внутривенно объем распределения составляет 17 л. С белками плазмы (в основном с альбумином) связывается на 94 – 97%. При введении внутривенно почечный клиренс составляет 0,62 л/ч (примерно 30% общего), плазменный клиренс равен 2 л/ч. Метаболизм валсартана не выражен. Примерно 20% от принятой дозы определяется в виде метаболитов, содержание гидроксильного метаболита (фармакологически активный) — меньше 10% от AUC. Фармакокинетика валсартана имеет многоэкспоненциальный нисходящий характер (с периодом полувыведения — меньше 1 часа и около 9 часов). Конечный период полувыведения составляет 6 часов. В неизмененном виде выводится валсартан почками (13%), через кишечник (83%). Амлодипин. Биодоступность амлодипина составляет 64–80% (при приеме пищи не меняется). Максимальная концентрация достигается в течение 6 – 12 часов. TCss равно 7 – 8 дней. Объем распределения амлодипина составляет 21 л/кг. С белками плазмы амлодипин связывается на 97,5%. Амлодипин на 90% метаболизируется в печени с формированием активных метаболитов. При печеночной недостаточности клиренс амлодипина уменьшается, это ведет к повышению AUC на 40 – 60%. У больных пожилого возраста клиренс амлодипина понижается незначительно, соответственно повышается период полувыведения и AUC. Выведение амлодипина имеет две фазы с конечным периодом полувыведения равным 30 – 50 часам. Выводится амлодипин почками (в виде метаболитов 60%, в неизмененном виде 10%). Амлодипин + валсартан: всасывание эквивалентно биодоступности в отдельности каждого препарата. Максимальная концентрация амлодипина + валсартана достигается соответственно через 6–8 часов и 3 часа.

Способ применения амлодипина + валсартана и дозы

Препарат принимается внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки по 1 таблетке (амлодипин/валсартан в дозах 10/160 мг, 5/160 мг или 5/80 мг). Больным с печеночной недостаточностью (в том числе и с явлениями холестаза), хронической почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина больше 30 мл/мин), пожилым больным не требуется изменений дозы.

При комбинированном лечении препаратом достигается контроль артериального давления с меньшей возможностью появления отеков, чем при монотерапии амлодипином. До лечения данным препаратом, при необходимости отмены бета-адреноблокаторов, дозу их снижают постепенно, чтобы предотвратить развитие синдрома «отмены». При гипонатриемии или/и уменьшении объема циркулирующей крови (на фоне использования диуретиков), возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии при приеме блокаторов ангиотензиновых рецепторов, поэтому до начала терапии необходимо провести коррекцию снижения объема циркулирующей крови или/и гипонатриемии, или начать лечение под медицинским контролем. Зная механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина 2, риск для плода исключить нельзя. При случайном приеме беременными женщинами валсартана описаны маловодие, спонтанные аборты и нарушения функционального состояния почек у новорожденных, поэтому при наступлении беременности в период терапии препарат необходимо немедленно отменить. Во время терапии нужно соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной быстроты психомоторных реакций и концентрации внимания, и при вождении автотранспорта.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, недавно перенесенная трансплантация почки, стеноз артерий единственной почки, двусторонний или односторонний стеноз почечных артерий, период лактации, беременность, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

Ограничения к применению

Аортальный или митральный стеноз, печеночная недостаточность (в особенности при обструктивных болезнях желчных протоков), хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин), гиперкалиемия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, снижение объема циркулирующей крови или/и гипонатриемия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование препарата противопоказано при беременности и в период лактации.

Побочные действия амлодипина + валсартана

Аллергические реакции: гиперчувствительность;
нервная система: головная боль, парестезии, головокружение, сонливость, тревожность; органы чувств: шум в ушах, нарушения зрения, головокружение вестибулярного происхождения;
система кровообращения: тахикардия, ортостатическая гипотензия, сердцебиение, выраженное снижение артериального давления, обморок; система дыхания: боль в гортани и глотке, кашель;
система пищеварения: диарея, боли в животе, тошнота, сухость во рту, запор;
кожные покровы: эритема, кожная сыпь, гипергидроз, зуд, сыпь; система опоры и движения: отечность суставов, артралгия, боли в спине, ощущение тяжести во всем теле, мышечные спазмы;
мочеполовая система: полиурия, поллакиурия, эректильная дисфункция;
прочие: грипп, назофарингит, периферические отеки, пастозность или отек лица, повышенная утомляемость, астения, «приливы» крови к коже лица, ощущение жара;
лабораторные показатели: гиперазотемия (больше 3,1 ммоль/л).

Побочные эффекты, которые развиваются при монотерапии амлодипином: тошнота, алопеция, диспепсия, изменение частоты дефекации, ринит, одышка, гиперплазия слизистой оболочки десен, гастрит, гинекомастия, эректильная дисфункция, гипергликемия, учащение мочеиспускания, общее недомогание, лейкопения, эмоциональная лабильность, миалгия, сухость во рту, периферическая нейропатия, гепатит, панкреатит, тромбоцитопения, гипергидроз, васкулит, мультиформная эритема, ангионевротический отек; повышение частоты отека легких при отсутствии выраженного действия на частоту ухудшения течения хронической сердечной недостаточности.
Побочные эффекты, которые развиваются при монотерапии валсартаном: инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции, синусит, нейтропения, ринит, бессонница, гиперазотемия, гиперкреатининемия, гиперкалиемия.

Взаимодействие амлодипина + валсартана с другими веществами

Препараты, которые действуют на содержание ионов калия (включая и калийсберегающие диуретики, калийсодержащие биологически активные добавки, гепарин, калийсодержащие заменители соли), увеличивают вероятность развития гиперкалиемии, поэтому необходим контроль содержания ионов калия в крови.

Передозировка

При передозировке препаратом развиваются следующие симптомы: валсартан — выраженное понижение артериального давления, головокружение; амлодипин — рефлекторная тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация, продолжительное и выраженное снижение артериального давления вплоть до развитая шока со смертельных исходом. Необходимо: вызвать рвоту (если недавно принят препарат), промыть желудок, принять активированный уголь в течении 2 часов после приема амлодипина; при сильном снижении артериального давления необходимо поместить больного в горизонтальное положение и приподнять ноги; необходим контроль функции дыхательной, сердечно-сосудистой и мочевыделительной систем, объема циркулирующей крови; возможно использование с осторожностью вазоконстрикторов, внутривенное введение глюконата кальция.

Амлодипин + Валсартан (Amlodipine + Valsartan)

Содержание

Русское название

Латинское название веществ Амлодипин + Валсартан

Фармакологическая группа веществ Амлодипин + Валсартан

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Комбинированное гипотензивное средство. Амлодипин — БМКК III поколения, ингибирует трансмембранное поступление Ca 2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов, расслабляя их. Снижает ОПСС, что способствует снижению АД (в положении лежа и стоя). ЧСС и концентрация катехоламинов при длительном применении существенно не изменяется. Повышается скорость клубочковой фильтрации и эффективный почечный кровоток плазмы без изменения фильтрационной способности почек и протеинурии. У пациентов с нормальной функцией ЛЖ изменяются гемодинамические показатели сердца в покое и при физической нагрузке: незначительно повышается сердечный индекс без изменения максимальной скорости нарастания давления и КДО в ЛЖ. Снижение АД не сопровождается отрицательным инотропным действием даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами. Не изменяются функция SA узла, AV проводимость. Валсартан — специфический блокатор AT1 рецепторов ангиотензина II. Увеличение ангиотензина II может стимулировать незаблокированные АТ2 рецепторы, которые противодействуют эффектам стимуляции AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 в 20 тыс. раз выше, чем к рецепторам подтипа AT2. Не ингибирует АПФ, не способствует накоплению брадикинина или субстанции Р, поэтому развитие сухого кашля маловероятно. Не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы др. гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций ССС. Снижение АД не сопровождается изменением ЧСС. Комбинация двух препаратов усиливает гипотензивный эффект по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.

Фармакокинетика. Фармакокинетика амлодипина и валсартана имеет линейный характер. Амлодипин: биодоступность — 64–80% (не изменяется при приеме пищи). T Cmax — 6–12 ч. Объем распределения — 21 л/кг. T Css — 7–8 дней. Связь с белками — 97,5%. 90% метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. При печеночной недостаточности клиренс снижается, что приводит к повышению AUC на 40–60%. У пожилых пациентов клиренс снижается незначительно, соответственно увеличивается AUC и Т1/2 . Выведение носит двухфазный характер с конечным T1/2 — 30–50 ч. Выводится почками (10% — в неизмененном виде, 60% — в виде метаболитов). Валсартан: биодоступность — 23%. T Cmax — 2–3 ч. При приеме с пищей биодоступность снижается по значению AUC на 40%, по значению Cmax на 50%. Через 8 ч данные показатели сходны как после приема с пищей, так и при приеме натощак. Снижение AUC не влияет на терапевтический эффект. При слабой и умеренной печеночной недостаточности биодоступность и AUC увеличиваются в 2 раза. Объем распределения (при в/в введении) — 17 л. Связь с белками — 94–97%, преимущественно с альбумином. Метаболизм не выражен. В виде метаболитов определяется 20% препарата от принятой дозы, фармакологически активный гидроксильный метаболит — менее 10% от AUC . При в/в введении плазменный клиренс — 2 л/ч, почечный клиренс — 0,62 л/ч (около 30% общего клиренса). Фармакокинетика имеет нисходящий многоэкспоненциальный характер (с T1/2 — менее 1 ч и около 9 ч). Конечный T1/2 — 6 ч. Выводится в неизмененном виде через кишечник (83%), почками (13%). Амлодипин + валсартан: всасывание эквивалентно биодоступности каждого препарата в отдельности. Cmax амлодипина + валсартана — 6–8 ч и 3 ч соответственно.

Это интересно:  Кардикет: инструкция по применению, при каком давлении принимать

Показания. Артериальная гипертензия.

Противопоказания. Гиперчувствительность, односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерий единственной почки, недавно перенесенная трансплантация почки, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность, период лактации.

С осторожностью. Печеночная недостаточность (особенно при обструктивных заболеваниях желчных путей), ХПН (КК менее 10 мл/мин), митральный или аортальный стеноз, ГОКМП, гиперкалиемия, гипонатриемия и/или снижение ОЦК.

Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды, по 1 таблетке 1 раз в сутки (амлодипин/валсартан в дозе 5/80 мг, 5/160 мг или 10/160 мг).

Пациентам с ХПН (КК более 30 мл/мин), печеночной недостаточностью ( в т.ч. с явлениями холестаза), пожилым пациентам изменений дозы не требуется.

Побочное действие. Частота: очень часто (более10%), часто (1%–10%),иногда (0,1–1%), редко (0,001–0,1%), в отдельных случаях (менее 0,001%).

Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; иногда — головокружение ( в т.ч. на фоне ортостатической гипотензии), сонливость, парестезии; редко — тревожность.

Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, шум в ушах; иногда — головокружение вестибулярного генеза.

Со стороны ССС: иногда — тахикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия; редко — обморок, выраженное снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: иногда — кашель, боль в глотке и гортани.

Со стороны пищеварительной системы: иногда — диарея, тошнота, боль в животе, запор, сухость во рту.

Со стороны кожных покровов: иногда — кожная сыпь, эритема; редко — гипергидроз, сыпь, зуд.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда — отечность суставов, боль в спине, артралгия; редко — мышечные спазмы, ощущение тяжести во всем теле. Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, полиурия, эректильная дисфункция.

Прочие: часто — назофарингит, грипп, пастозность или отек лица, периферические отеки, повышенная утомляемость, «приливы» крови к коже лица, астения, ощущение жара.

Лабораторные показатели: гиперазотемия (более 3,1 ммоль/л).

Побочные эффекты при монотерапии амлодипином: наиболее часто — тошнота; реже — алопеция, изменение частоты дефекации, диспепсия, одышка, ринит, гастрит, гиперплазия слизистой оболочки десен, гинекомастия, гипергликемия, эректильная дисфункция, учащение мочеиспускания, лейкопения, общее недомогание, эмоциональная лабильность, сухость во рту, миалгия, периферическая нейропатия, панкреатит, гепатит, гипергидроз, тромбоцитопения, васкулит, ангионевротический отек, мультиформная эритема; увеличение частоты отека легких при отсутствии значительного влияния на частоту ухудшения течения ХСН (III и IV ст. по NYHA ).

Побочные эффекты при монотерапии валсартаном: вирусные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ринит, нейтропения, бессонница, гиперкреатининемия, гиперазотемия, гиперкалиемия.

Передозировка. Симптомы: валсартан — выраженное снижение АД, головокружение; амлодипин — чрезмерная периферическая вазодилатация, рефлекторная тахикардия, выраженное и длительное снижение АД вплоть до развитая шока с летальным исходом.

Лечение: индукция рвоты (если препарат принят недавно), промывание желудка, прием активированного угля в течении 2 ч после приема амлодипина. При выраженном снижении АД необходимо поместить пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами; контроль функции CCC, дыхательной и мочевыделительной систем, ОЦК; возможно применение вазоконстрикторов (с осторожностью), в/в кальция глюконат.

Взаимодействие. ЛС, влияющие на концентрацию K + ( в т.ч. калийсодержащие биологически активные добавки, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие заменители соли, гепарин) — риск развития гиперкалиемии; необходим контроль концентрации K + в крови.

Особые указания. При комбинированной терапии амлодипин + валсартан достигается контроль АД с меньшей вероятностью развития отеков, чем при монотерапии амлодипином.

Перед началом терапии препаратом, в случае необходимости отмены бета- адреноблокаторов, их дозу уменьшают постепенно (для предотвращения развития синдрома «отмены»).

При снижении ОЦК и/или гипонатриемии (на фоне приема диуретиков), при приеме блокаторов ангиотензиновых рецепторов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии, поэтому перед началом лечения следует провести коррекцию гипонатриемии и/или снижения ОЦК, или начинать терапию под медицинским наблюдением.

Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. При непреднамеренном приеме валсартана у беременных женщин описаны спонтанные аборты, маловодие и нарушения функции почек у новорожденных, поэтому в случае наступления беременности в период лечения препарат следует немедленно отменить.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Какой препарат лучше Валсартан или Амлодипин и как их комбинировать?

Комбинированные антигипертензивные средства ранее считались непредназначенными для терапии гипертонической болезни начальной стадии. В последние годы предложен новый подход к назначению таких фармакологических препаратов, содержащих терапевтические дозы антигипертензивных веществ, на начальном этапе заболевания. Одной из частых комбинаций, применяемых для терапии артериальной гипертензии, является Амлодипин + Валсартан.

Свойства и механизм действия

Валсартан и Амлодипин являются антигипертензивными лекарственными средствами (далее ЛС), но их свойства и механизмы воздействия совершенно разные, поэтому их комплекс показывает более высокие результаты.

Амлодипин является производным дигидропиридина ІІІ поколения и относится к группе антагонистов кальциевых каналов. Ионы кальция способствуют усилению сокращений сердца, повышают электрическую проводимость сердца и активность синусового узла, сужают просвет сосудов и повышают тонус гладких мышц в бронхах, ЖКТ, мочевыводящих путях.

Действующее вещество препарата способно создавать низкие концентрации кальция в клетках и снижать его физиологические эффекты в организме.

Механизм действия препарата

Амлодипин способствует угнетению транспортировки кальция в гладкомышечные элементы кардиальной мышцы и сосуды. Расслабление гладкой мускулатуры, имеющейся в сосудистой стенке, является ключевым механизмом антигипертензивной способности препарата. Точные факторы воздействия Амлодипина при стенокардии до конца неизвестны, однако исследованы следующие способы уменьшения ишемии миокарда:

  • вследствие снижения периферического сопротивления сосудистой стенки и расслабления артериол уменьшается нагрузка на сердце и потребность миокарда в кислороде, даже при сохранении исходного уровня частоты сердечных сокращений;
  • путем расширения основных коронарных артерий и артериол в интактных и измененных из-за ишемии участках кардиальной мышцы.

Валсартан принадлежит к антагонистам рецепторов ангиотензина ІІ и является негетероциклическим соединением по химической структуре. За счет исключения прессорных свойств ангиотензина ІІ и его влияния на кровоток в почках и высвобождение альдостерона, ЛС понижает уровень артериального давления (АД).

Клинический эффект вещества обусловлен снижением вазоконстрикции и повышенного внутриклубочкового давления, уменьшения выделения альдостерона, антидиуретического гормона и других биологически активных веществ. Определенное значение имеет центральное и периферическое симпатолитическое воздействие. При длительном употреблении ЛС уменьшает пролиферативные процессы, связанные с воздействием биологически активных веществ.

Перечень лекарств, содержащих данные активные вещества

Наиболее распространенными торговыми названиями препаратов, содержащих Амлодипин, считаются: Норваск, Амлодипин, Тенокс, Нормодипин, Веро-Амлодипин, Амлотоп.

К препаратам, в состав которых входит Валсартан, принадлежат следующие:

Еще одной группой являются комбинированные препараты (Валсартан и Амлодипин), среди которых наиболее назначаемыми считаются: Эксфорж, Вамлосет, Диотензин, Сартавель Амло, Эксфотанз.

Отличия и эффективность

Амлодипин – блокатор медленных каналов кальция, за счет своей высокой избирательности и фармакокинетических показателей. Редко вызывает побочные действия, связанные со стимуляцией симпатоадреналовой системы и колебаниями концентрации действующего компонента.

Валсартан – лекарственное вещество класса блокаторов рецепторов ангиотензина ІІ. За счет блокировки сердечно-сосудистых эффектов ангиотензина ІІ и других ангиотензинов, медикамент оказывает высокую результативность и низкую частоту побочных свойств.

Эффективность снижения АД фиксированной комбинацией амлодипин + валсартан

Сочетание данных веществ в комбинированных препаратах, за счет совместного синергического действия, ведет к значимому снижению АД сравнительно с самостоятельным отдельным их применением.

Доказана высокая результативность и Валсартана, и Амлодипина при самостоятельном приеме и в комплексном соединении . Дать однозначный ответ относительно того, какое средство лучше, нельзя. Подбор эффективной терапии для людей с повышенным АД требует комплексной оценки тяжести патологии, наличия осложненного течения заболевания и индивидуальной переносимости.

Показания и противопоказания

Назначение данных препаратов несколько отличается. Так, Для приема Амлодипина показаниями считаются: артериальная гипертензия, стабильная стенокардия напряжения и вазоспастический ее вариант. Ограничениями к его приему можно считать:

  • индивидуальная гиперсенсибилизация к составляющим медикамента или дигидропиридинам других поколений;
  • артериальная гипотензия;
  • выраженный стеноз устья аорты;
  • возраст до 18 лет.

Безопасность использования в период беременности или грудного вскармливания не доказана.

Валсартан рекомендован в следующих ситуациях:

  • гипертония, включая повышение референтной нормы показателей АД у детей старше 6 лет;
  • постинфарктный статус;
  • кардиальная недостаточность;

Ограничениями к применению Валсартана считаются:

  • повышенная сенсибилизация к активному или к любому адъювантному компоненту, входящему в состав;
  • почечная недостаточность;
  • билиарный цирроз;
  • застой желчи;
  • период беременности и ГВ.

Комбинированные препараты показаны в случае любых форм артериальной гипертензии. Применять комбинированные средства нельзя при:

  • гиперчувствительности;
  • одностороннем или двустороннем сужении почечных артерий;
  • сужении артерий единственной почки;
  • недавно перенесенной операции по трансплантации почки;
  • беременности и ГВ;
  • возрасте до 18 лет;

к оглавлению

Инструкция по применению

Точную инструкцию по применению Валсартана, Амлодипина или их комбинированных форм может дать только врач на основании степени, стадии и клинической формы заболевания. Общие принципы назначения препаратов выглядят следующим образом:

  1. Средняя суточная дозировка Амлодипина для взрослого человека составляет 5 мг (может быть повышена до 10 мг, с учетом индивидуальной чувствительности). Детям от 6 лет суточная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки.
  2. Особенности фармакокинетики Валсартана позволяют его использование в независимости от приема пищи. После приема внутрь для достижения максимальной концентрации в плазме необходимо 2 часа, а при постоянном употреблении стационарная стабильная концентрация устанавливается через 5-7 дней.
  3. Для лечения повышенного АД взрослым начальный уровень необходимой суточной дозы Валсартана составляет 80 мг. Антигипертензивные свойства достигаются на протяжении 14 дней, а максимальный фармакологический эффект – на протяжении 1 месяца. Для пациентов с плохо контролированным уровнем АД дозу вещества можно увеличить до 160 мг, максимум до 320 мг.
  4. Исходная доза Валсартана для лечения гипертонии у детей весом меньше 35 кг должна составлять 40 мг 1 раз в сутки и 80 мг 1 раз в сутки для детей весом 35 кг и больше. Коррекция суммарной дозы зависит от исходной реакции АД на действующее вещество препарата.
  5. Комбинированные препараты применяют по 1 таблетке в сутки в дозе 5/80 мг, 5/160 мг или 10/160 мг с учетом степени заболевания в независимости от приема еды, рекомендовано запивать малым объемом воды.
Это интересно:  КОЭНЗИМ КОМПОЗИТУМ - инструкция по применению, цена, отзывы

Побочные эффекты

Оба действующих вещества способны провоцировать определенные побочные действия. Среди отрицательных эффектов Амлодипина встречаются следующие:

  • пастозность и отеки (являются следствием перераспределения жидкости, а не ее задержки);
  • ускоренное сердцебиение;
  • головная боль;
  • чувство усталости;
  • диспепсические симптомы;
  • дискомфорт в животе;
  • учащенное мочеиспускание;
  • гинекомастия;
  • мультиформная эритема;
  • высыпания на коже;
  • гиперплазия десен;
  • импотенция.

Также гораздо реже при приеме Амлодипина возможны:

  • лабильность в эмоциональной сфере;
  • сонливость;
  • сухость во рту;
  • патологии периферических нервов;
  • снижение уровня тромбоцитов;
  • васкулит;
  • повышенная потливость.

Установлены следующие побочные эффекты приема Валсартана:

  • болезни вирусной этиологии;
  • боль в суставах;
  • дорсалгии;
  • головная боль;
  • воспаление слизистой носа и придаточных пазух;
  • нарушение сна;
  • снижение либидо;
  • тошнота, диарея;
  • астения;
  • отеки.

Кроме этого, возможны изменения лабораторных показателей крови – повышение уровня азота, креатинина, калия, снижение уровня нейтрофилов. При тяжелой кардиальной недостаточности и стенозе ренальных сосудов возможно ухудшение функциональных способностей почек.

Перечисленные выше отрицательные симптомы воздействия препарата развиваются с низкой частотой, слабо проявляются и в большинстве не требуют лечения и отмены медикамента.

Побочные реакции комбинации Амлодипин + Валсартан:

  • головокружение;
  • сонливость;
  • головная боль;
  • учащенное сердцебиение;
  • тахикардия;
  • дискомфорт в области гортани;
  • позиционная гипотензия.

Возможны также тошнота, сухость во рту, болевой синдром в животе, нарушение стула, кожные высыпания, дорсалгия, боли в суставах, периферические отеки, астенические проявления, ощущение жара.

Взаимодействие с другими средствами

При приеме данных средств важно учитывать их лекарственную сочетаемость:

  1. Уменьшению эффекта Амлодипина способствует параллельное применение с медикаментами, содержащими кальций. Установлено снижение результативности при единовременном сочетании с симпатомиметиками, эстрогенсодержащими средствами и НПВС.
  2. Снижающие активность энзимов печени ЛС могут усиливать токсические свойства Амлодипина, и увеличивать риск проявления его побочных эффектов.
  3. Усиление фармакологических характеристик Амлодипина возможно при комбинированном применении с диуретиками, нейролептиками, бета-адреноблокаторами, нитратами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора (иАПФ) и Амиодароном.
  4. Не рекомендовано соединение с литийсодержащими медикаментами, поскольку доказано повышение частоты проявления побочных эффектов Амлодипина.
  5. Запрещается единовременное назначение Валсартана с ингибиторами ренина (Алискирен) при нарушениях функциональной способности почек или сахарном диабете.
  6. Также не рекомендовано употребление Валсартана с фармакологическими ЛС, содержащими литий, калий.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном приеме с НПВС.

  • Комбинированные вещества не показаны для единовременного употребления со средствами, которые изменяют уровень калия в крови, что чревато высоким риском развития гиперкалиемии. Также существует высокий риск симптоматического снижения АД при сопутствующем приеме ЛС на фоне гиповолемии и/или гипонатриемии.
  • к оглавлению

    Данные препараты могут быть заменены лекарствами с аналогичными фармакологическими свойствами. Лекарственными средствами с подобным антигипертензивными действием являются вещества из групп иАПФ, диуретиков, бета-адреноблокаторов.

    Для получения антигипертензивного эффекта также могут быть использованы лекарственные вещества центрального действия (центральные альфа-адренергические антагонисты, селективные агонисты имидазолиновых рецепторов), симпатолитики, вазодилататоры или спазмолитики.

    Чаще всего данные препараты заменяют:

    Отзывы врачей и пациентов

    Высокую результативность как самостоятельного применения Амлодипина и Валсартана, так и приема комбинированных ЛС отмечают и медики, и больные. Терапевты указывают на их способность эффективно нормализовать показатели давления до целевого порога. Вот некоторые отзывы людей, принимавших препараты:

    Альбина, 35 лет: «Муж страдает высоким давлением уже несколько лет. Какие таблетки мы только не пробовали. Но давление, если и понижалось, то быстро опять повышалось до 190. Попали на прием к новому кардиологу, который прописал мужу комбинированное средство Эксфорж.

    Сначала он принимал максимальную дозировку, со временем мы перешли на меньшую. И давление нормализовалось. Правда, теперь ему необходимо принимать их все время. Это накладно, потому что цена на лекарство довольно высокая. В целом, мы довольны, что теперь нет таких скачков давления».

    Таким образом, препараты Валсартан и Амлодипин, а также ЛС, содержащие их комбинацию, показали хорошую способность к снижению уровня АД. Исходя из доказанных положительных характеристиках препаратов, их можно использовать для лечения гипертонической болезни в виде моно- или комплексной терапии с другими антигипертензивными средствами.

    Амлодипин + Валсартан (Amlodipine + Valsartan) — инструкция по применению

    Состав и форма выпуска

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

    1 таблетка содержит амлодипина безилата 6.94 мг, что соответствует содержанию амлодипина 5 мг, валсартана 80 мг.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

    1 таблетка содержит амлодипина безилата 6.94 мг, что соответствует содержанию амлодипина 5 мг, валсартана 160 мг.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

    1 таблетка содержит амлодипина безилата 13.88 мг, что соответствует содержанию амлодипина 10 мг, валсартана 160 мг.

    таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг+80 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 120, 140, 160, 180, 200, 210, 240, 270 или 300 шт.
    таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг+160 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 120, 140, 160, 180, 200, 210, 240, 270 или 300 шт.
    таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг+160 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 120, 140, 160, 180, 200, 210, 240, 270 или 300 шт.

    Фармакологическая группа

    Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип) в комбинациях. Блокаторы кальциевых каналов в комбинациях.

    Фармакологическое действие

    Комбинированное гипотензивное средство. Амлодипин — БМКК III поколения, ингибирует трансмембранное поступление Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов, расслабляя их. Снижает ОПСС, что способствует снижению АД (в положении лежа и стоя). ЧСС и концентрация катехоламинов при длительном применении существенно не изменяется. Повышается скорость клубочковой фильтрации и эффективный почечный кровоток плазмы без изменения фильтрационной способности почек и протеинурии.

    У пациентов с нормальной функцией ЛЖ изменяются гемодинамические показатели сердца в покое и при физической нагрузке: незначительно повышается сердечный индекс без изменения максимальной скорости нарастания давления и КДО в ЛЖ. Снижение АД не сопровождается отрицательным инотропным действием даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами. Не изменяются функция SA узла, AV проводимость.

    Валсартан — специфический блокатор AT1 рецепторов ангиотензина II. Увеличение ангиотензина II может стимулировать незаблокированные АТ2 рецепторы, которые противодействуют эффектам стимуляции AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 в 20 тыс. раз выше, чем к рецепторам подтипа AT2.

    Не ингибирует АПФ, не способствует накоплению брадикинина или субстанции Р, поэтому развитие сухого кашля маловероятно. Не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы др. гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций ССС. Снижение АД не сопровождается изменением ЧСС. Комбинация двух препаратов усиливает гипотензивный эффект по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.

    Фармакокинетика препарата Амлодипин + Валсартан

    Фармакокинетика амлодипина и валсартана имеет линейный характер.

    Амлодипин: биодоступность — 64–80% (не изменяется при приеме пищи). TCmax — 6–12 ч. Объем распределения — 21 л/кг. TCss — 7–8 дней. Связь с белками — 97,5%. 90% метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. При печеночной недостаточности клиренс снижается, что приводит к повышению AUC на 40–60%. У пожилых пациентов клиренс снижается незначительно, соответственно увеличивается AUC и Т1/2.

    Выведение носит двухфазный характер с конечным T1/2 — 30–50 ч. Выводится почками (10% — в неизмененном виде, 60% — в виде метаболитов).

    Валсартан: биодоступность — 23%. TCmax — 2–3 ч. При приеме с пищей биодоступность снижается по значению AUC на 40%, по значению Cmax на 50%. Через 8 ч данные показатели сходны как после приема с пищей, так и при приеме натощак. Снижение AUC не влияет на терапевтический эффект. При слабой и умеренной печеночной недостаточности биодоступность и AUC увеличиваются в 2 раза. Объем распределения (при в/в введении) — 17 л. Связь с белками — 94–97%, преимущественно с альбумином.

    Метаболизм не выражен. В виде метаболитов определяется 20% препарата от принятой дозы, фармакологически активный гидроксильный метаболит — менее 10% от AUC. При в/в введении плазменный клиренс — 2 л/ч, почечный клиренс — 0,62 л/ч (около 30% общего клиренса).

    Фармакокинетика имеет нисходящий многоэкспоненциальный характер (с T1/2 — менее 1 ч и около 9 ч). Конечный T1/2 — 6 ч. Выводится в неизмененном виде через кишечник (83%), почками (13%). Амлодипин + валсартан: всасывание эквивалентно биодоступности каждого препарата в отдельности.

    Cmax амлодипина + валсартана — 6–8 ч и 3 ч соответственно.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерий единственной почки, недавно перенесенная трансплантация почки, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); беременность, период лактации.

    С осторожностью. Печеночная недостаточность (особенно при обструктивных заболеваниях желчных путей), ХПН (КК менее 10 мл/мин), митральный или аортальный стеноз, ГОКМП, гиперкалиемия, гипонатриемия и/или снижение ОЦК.

    Это интересно:  Крапива при гипертонии: свойства, применение, рецепты, противопоказания

    Способ применения и дозы

    Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды, по 1 таблетке 1 раз в сутки (амлодипин/валсартан в дозе 5/80 мг, 5/160 мг или 10/160 мг).

    Пациентам с ХПН (КК более 30 мл/мин), печеночной недостаточностью (в т.ч. с явлениями холестаза), пожилым пациентам изменений дозы не требуется.

    Побочное действие препарата Амлодипин + Валсартан

    Частота: очень часто (более10%), часто (1%–10%),иногда (0,1–1%), редко (0,001–0,1%), в отдельных случаях (менее 0,001%).

    Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда — отечность суставов, боль в спине, артралгия; редко — мышечные спазмы, ощущение тяжести во всем теле.

    Со стороны нервной системы: часто — головная боль; иногда — головокружение (в т.ч. на фоне ортостатической гипотензии), сонливость, парестезии; редко — тревожность.

    Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, шум в ушах; иногда — головокружение вестибулярного генеза.

    Со стороны ССС: иногда — тахикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия; редко — обморок, выраженное снижение АД.

    Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, полиурия, эректильная дисфункция.

    Со стороны дыхательной системы: иногда — кашель, боль в глотке и гортани. Со стороны пищеварительной системы: иногда — диарея, тошнота, боль в животе, запор, сухость во рту.

    Со стороны кожных покровов: иногда — кожная сыпь, эритема; редко — гипергидроз, сыпь, зуд.

    Прочие: часто — назофарингит, грипп, пастозность или отек лица, периферические отеки, повышенная утомляемость, «приливы» крови к коже лица, астения, ощущение жара.

    Лабораторные показатели: гиперазотемия (более 3,1 ммоль/л).

    Побочные эффекты при монотерапии амлодипином: наиболее часто — тошнота; реже — алопеция, изменение частоты дефекации, диспепсия, одышка, ринит, гастрит, гиперплазия слизистой оболочки десен, гинекомастия, гипергликемия, эректильная дисфункция, учащение мочеиспускания, лейкопения, общее недомогание, эмоциональная лабильность, сухость во рту, миалгия, периферическая нейропатия, панкреатит, гепатит, гипергидроз, тромбоцитопения, васкулит, ангионевротический отек, мультиформная эритема; увеличение частоты отека легких при отсутствии значительного влияния на частоту ухудшения течения ХСН (III и IV ст. по NYHA).

    Побочные эффекты при монотерапии валсартаном: вирусные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ринит, нейтропения, бессонница, гиперкреатининемия, гиперазотемия, гиперкалиемия. Передозировка.

    Симптомы: валсартан — выраженное снижение АД, головокружение; амлодипин — чрезмерная периферическая вазодилатация, рефлекторная тахикардия, выраженное и длительное снижение АД вплоть до развитая шока с летальным исходом.

    Лечение: индукция рвоты (если препарат принят недавно), промывание желудка, прием активированного угля в течении 2 ч после приема амлодипина. При выраженном снижении АД необходимо поместить пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами; контроль функции CCC, дыхательной и мочевыделительной систем, ОЦК; возможно применение вазоконстрикторов (с осторожностью), в/в кальция глюконат.

    Взаимодействие Амлодипин + Валсартан с другими препаратами

    ЛС, влияющие на концентрацию K+ (в т.ч. калийсодержащие биологически активные добавки, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие заменители соли, гепарин) — риск развития гиперкалиемии; необходим контроль концентрации K+ в крови. Особые указания.

    При комбинированной терапии амлодипин + валсартан достигается контроль АД с меньшей вероятностью развития отеков, чем при монотерапии амлодипином. Перед началом терапии препаратом, в случае необходимости отмены бета- адреноблокаторов, их дозу уменьшают постепенно (для предотвращения развития синдрома «отмены»). П

    ри снижении ОЦК и/или гипонатриемии (на фоне приема диуретиков), при приеме блокаторов ангиотензиновых рецепторов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии, поэтому перед началом лечения следует провести коррекцию гипонатриемии и/или снижения ОЦК, или начинать терапию под медицинским наблюдением. Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода.

    При непреднамеренном приеме валсартана у беременных женщин описаны спонтанные аборты, маловодие и нарушения функции почек у новорожденных, поэтому в случае наступления беременности в период лечения препарат следует немедленно отменить. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Применение препарата амлодипин + валсартан только по назначению врача, инструкция дана для справки!

    • Кетилепт (Ketilept) — инструкция по применению, показания и режим дозирования, подробное описание препарата.
    • Элюдриль-раствор (Eludril-solution) — состав, показания и противопоказания, режим дозирования и условия хранения.
    • Сорбекс (Sorbex) — состав, описание препарата, противопоказания, побочные действия.
    • Диафиллин (Diaphyllin) — состав, описание препарата, противопоказания, побочные действия.

    У нас также читают:

      — Стекловидное тело — точки, фигурки, «медузы» перед глазами, помутнение стекловидного тела — вопросы посетителей сайта и ответы врача окулиста
      — Двухвекторный подход к концептуализации проблем эмоциональной близости и ответственности в межличностных отношениях — страх интимности и синдром эмоционального холода в межличностных отношениях, модели контакта, их особенности
      — Пиво и здоровье — пиво и алкоголизм, об умеренных дозах алкоголя, пиво и сердце, пиво и кишечник, пиво и деторождение, витамины и минеральные вещества, содержащиеся в пиве, нечто интересное о пиве
      — Беременность — информация для врачей и не только

    Эффективность комбинации валсартана 160 мг и амлодипина 5 мг по сравнению с удвоением дозы амлодипина при недостаточном снижении артериального давления

    Введение
    Когда монотерапии недостаточно для контроля артериального давления (АД), на следующем шаге можно повысить дозу или добавить второй препарат, обычно с другим механизмом действия. В ряде исследований оценивалась эффективность комбинации блокатора кальциевых каналов (БКК) и блокатора рецепторов к ангиотензину (БРА) по сравнению с монотерапией одним из препаратов. В большинстве из них сравнивали комбинированную терапию с монотерапией в той же дозе (T. Philipp et al., 2011; Y. Ke et al., 2010; H. Schunkert et al., 2009; D. Zhu et al., 2013). В других исследованиях после неудачной стартовой монотерапии изучалась только одна ветвь комбинированной терапии без группы сравнения (Y. Allemann et al., 2008; J. Brachmann et al., 2008).

    Проводились исследования по сравнению валсартана в дозе 160 мг с комбинацией амлодипин/валсартан 5/160 или 10/160 мг (W. Sinkiewicz et al., 2009), а также монотерапии с комбинацией в различных дозировках в качестве стартовой терапии артериальной гипертензии (АГ) 2 стадии (J.M. Flack et al., 2009). Метаанализ 42 исследований с участием в общей сложности 11 тыс. пациентов с АГ подтвердил, что комбинация обеспечивает значительно большее снижение АД, чем удвоение дозы монотерапии (D.S. Wald et al., 2009).

    В недавнем исследовании (H. Ogawa et al., 2012) сравнивали исходы в результате терапии двойной дозой БРА (олмесартан) и комбинированной терапии БРА и БКК. В группе комбинированной терапии отмечено достоверное, но умеренное дополнительное снижение систолического АД (САД; примерно на 3 мм рт. ст.), а снижение риска сердечно-сосудистых событий наблюдалось только в подгруппе пациентов, которые уже имели кардиоваскулярные заболевания.

    Данное исследование (COmbination therapy vs. MOnotherapy in Doubled dose in hypertensive patients with inadequate REsponse to monotherapy, COMMODORE) планировалось для ответа на часто возникающий в клинической практике вопрос: является ли комбинация БКК и БРА (амлодипин/валсартан 5/160 мг) более эффективной, чем монотерапия с удвоением дозы БКК (амлодипин 10 мг) у пациентов, АД которых не достаточно контролируется стандартной начальной монотерапией амлодипином в дозе 5 мг?

    Дизайн исследования
    COMMODORE – многоцентровое открытое рандомизированное контролируемое исследование. Участники должны были соответствовать следующим критериям: 1) мужчины и женщины от 20 до 80 лет с диагнозом АГ; 2) монотерапия амлодипином в дозе 5 мг как минимум в течение последних 4 нед; 3) АД недостаточно конт­ролируется, что определялось по результатам 24-часового амбулаторного мониторирования (среднее дневное САД ≥135 мм рт. ст., диастолическое АД (ДАД) ≥85 мм рт. ст.; у пациентов с сахарным диабетом – САД ≥125 мм рт. ст., ДАД ≥75 мм рт. ст.).
    Схема проведения исследования представлена на рисунке 1.

    Включали как пациентов с впервые установленным диагнозом АГ, так и пациентов, которые уже принимали ­амлодипин в дозе 5 мг с недостаточным эффектом. В ­первом случае пациентам назначали стартовую терапию амлодипином в дозе 5 мг на 4 нед, после чего их включали в исследование, если эффект снижения АД был недостаточным по результатам суточного мониторирования в последнюю неделю. Офисное АД измерялось на каждом визите сфигмоманометром; значения, полученные в день рандомизации (на фоне терапии амлодипином в дозе 5 мг), фиксировались как исходные значения офисного АД.

    Результаты
    С сентября 2009 по ноябрь 2011 года в исследование включили 230 пациентов на базе 10 клиник. 9 пациентов исключили на скрининговом этапе, в результате рандомизировали 221 пациента, из которых 190 полностью выполнили 8-недельный протокол исследования. Группы терапии амлодипином (А) и амлодипином/валсартаном (АВ) были хорошо сбалансированы по исходным характеристикам пациентов, включая офисные и амбулаторные значения АД, а также представленность коморбидных заболеваний.

    В течение 8 нед терапии отмечалось достоверное снижение АД в обеих группах. Как САД, так и ДАД, измеренное на визитах в клинику в положении сидя, достоверно больше снижалось в группе АВ, чем в группе А. По результатам амбулаторного мониторирования, степень снижения дневного САД и ДАД, достигаемая в группе АВ, была достоверно выше. Средние значения АД за сутки также снижались в большей степени у пациентов, которые получали комбинированную ­терапию.

    Различия достигнутого ночного снижения АД остались на границе статистической достоверности. Различия между группами составили приблизительно 5/4 мм рт. ст. (рис. 2, табл.). Процент достижения контроля АД был выше в группе АВ, чем в группе А (30,9 против 14,4%; p

    Статья написана по материалам сайтов: xn——8kceunaflgjrqyoqfbei8dxl.xn--p1ai, www.rlsnet.ru, pilyule.com, www.medicinform.net, health-ua.com.

    »

    Помогла статья? Оцените её
    1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
    Загрузка...
    Добавить комментарий

    Adblock detector