Амлодипин-Фармак: инструкция по применению, аналоги

Производитель: ОАО «Фармак» Украина

Код АТС: С08СА01

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 1 таблетка содержит амлодипина бесилата13,90 мг или 6,95 мг (в пересчете на амлодипин 10 мг или 5 мг);

вспомогательные вещества: таблетки Амлодипин-Фармак 10 мг – лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кросповидон, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

таблетки Амлодипин-Фармак 5 мг – лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармелоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Амлодипин – антагонист кальция (производное дигидропиридина), который блокирует поступление ионов кальция в миокард и в клетки гладких мышц.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственно расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина изучен недостаточно, однако нижеуказанные эффекты играют определенную роль.

Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Поскольку сердечный ритм остается стабильным, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и ишемизированных), возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметалла или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов в положении как лежа, так и стоя. В связи с медленным началом действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.

У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы препарата повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина.

Амлодипин не ассоциируется с какими-либо побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови и может применяться пациентам с астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Пациентыпожилого возраста. Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме подобен у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация/время» (AUC) и периода полувыведения препарата.

Пациентыснарушением функций почек. Амлодипин экстенсивно биотрансформируется до неактивных метаболитов. 10 % амлодипина выделяется в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. Пациентам с нарушением функций почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Дети. Обычно клиренс при пероральном применении детям от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет составлял 22,5 и 27,4 л/час соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л/час соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация в отношении пациентов младше 6 лет ограничена.

Основные физико-химические свойства: Амлодипин-Фармак 10 мг – таблетки белого или почти белого цвета с плоской по­верхностью, с риской и фаской; Амлодипин-Фармак 5 мг – таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Показания к применению:

– Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметалла).

Способ применения и дозы:

Взрослые. Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза препарата Амлодипин-Фармак составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно повысить до максимальной дозы, что составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Пациентам со стенокардией препарат можно применять как монотерапию или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и/или адекватным дозам бета-блокаторов.

Существует опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента пациентам с артериальной гипертензией.

Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента.

Дети с 6 лет с артериальной гипертензией. Рекомендованная начальная доза препарата Амлодипин-Фармак для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Если необходимый уровень артериального давления не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение препарата в дозах выше 5 мг для данной категории пациентов не исследовалось.

Пациентыпожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Увеличение дозы необходимо проводить с осторожностью.

Пациентыснарушением функциипочек. Рекомендуется применять обычные дозы препарата, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Дозы препарата для применения пациентам с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение с наименьшей дозы (см. раздел «Особенности применения» и «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»).

Особенности применения:

Применение в период беременности иликормления грудью

Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременности не установлена.

Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.

Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери.

Фертильность. Сообщалось об обратимых биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации о потенциальном влиянии амлодипина на фертильность недостаточно.

Препарат применять детям с 6 лет.

Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестно.

Следует начинать применение препарата с наименьшей дозы. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и во время увеличения дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может быть необходим медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

На протяжении всего периода лечения необходимо контролировать массу тела и употребление натрия, назначение соответствующей диеты, а также ежедневный контроль артериального давления.

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивались.

Применение больным с сердечной недостаточностью. Данной категории пациентов Амлодипин-Фармак следует применять с осторожностью.

Применениебольнымснарушением функции печени. Период полувыведения Амлодипина-Фармак, как и других антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушением функции печени. По этой причине применять препарат таким больным необходимо с особой осторожностью и только под тщательным наблюдением врача.

Применениебольнымпожилого возраста. Повышать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.

Применениебольнымспочечной недостаточностью. Для этой категории больных Амлодипин-Фармак применять в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа. Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или с грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Употребление алкоголя в период применения препарата противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Амлодипин-Фармак может незначительно или умеренно влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Следует быть осторожными, особенно в начале терапии.

Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота.

Побочные действия:

Со стороны крови и лимфатической системы. Тромбоцитопения, лейкоцитопения.

Со стороны иммунной системы. Аллергические реакции.

Нарушения метаболизма и алиментарные расстройства. Гипергликемия.

Со стороны психики. Бессонница, смена настроения (включая тревожность), депрессия, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы. Сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения), усталость, астения, судороги, повышенная потливость, тремор, дисгевзия, синкопэ, гипестезия, парестезия, гипертонус, периферическая нейропатия.

Со стороны органов зрения. Нарушение зрения (включая диплопию), слезотечение.

Со стороны органов слуха и лабиринта. Звон в ушах.

Со стороны сердца. Усиленное сердцебиение, одышка, боль в груди. Как и во время приема других антагонистов кальция, были описаны единичные нежелательные явления, которые невозможно отделить от последствий естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), а также загрудинную боль.

Со стороны сосудов. Покраснение лица, приливы, артериальная гипотензия, васкулит, периферические отеки.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения. Диспноэ, ринит, кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, сухость во рту, нарушение перистальтики кишечника (включая запор, диарею и метеоризм), панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.

Со стороны гепатобилиарной системы. Гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (что чаще всего ассоциировалось с холестазом).

Со стороны кожи и подкожных тканей. Ангионевротический отек (отек Квинке), сыпь, зуд, мультиформная эритема, крапивница, алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, ощущение жара, повышенное потоотделение, фоточувствительность, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей. Отечность голеней, артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыделительного тракта. Незначительное увеличение суточного диуреза, никтурия, нарушение мочевыделения, увеличение частоты мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Гинекомастия, половая дисфункция.

Общие нарушения и состояния в месте введения. Отек, усталость, боль, недомогание, увеличение или уменьшение массы тела.

После отмены препарата побочные эффекты обычно полностью исчезают.

Сообщалось об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Влияние других лекарственных средств на амлодипин.

Ингибиторы CYP3A4. При одновременном применении амлодипина и ингибиторов CYP3A4, таких как эритромицин младшим пациентам или дилтиазем старшим пациентам, концентрации амлодипина в плазме крови повышались на 22 % и 50 % соответственно. Клиническое значение этих данных неизвестно. Нельзя исключить, что мощные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) повышают концентрации амлодипина в плазме крови сильнее, чем дилтиазем. Амлодипин следует с осторожностью применять в комбинации с ингибиторами CYP3A4. Однако о развитии побочных реакций, которые связаны с взаимодействием при применении такой комбинации, не сообщалось.

Индукторы CYP3A4. Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, которые являются индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.

Клинические исследования взаимодействий препарата показали, что применение бициметидина, антацидов с содержанием алюминия или магния и силденафила не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Дантролен (инфузии). У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, которые ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена внутривенно. В связи с риском развития гиперкалиемии рекомендовано избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивный эффект амлодипина потенциируют гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.

Это интересно:  ЛОЗАРТАН - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (алкоголя), варфарина и циклоспорина.

Противопоказания:

– Известная повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину либо к любому другому компоненту препарата.

– Обструкция выводящего тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени).

Передозировка:

Опыт преднамеренной передозировки препарата ограничен.

Симптомы передозировки: имеющаяся информация позволяет считать, что значительная передозировка препарата Амлодипин-Фармак приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение: клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функций сердца и дыхания, поднятие конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочевыделения.

Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применять сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2-х часов после введения 10 мг амлодипина значительно уменьшило уровень его всасывания.

Поскольку амлодипин в большой степени связывается с белками, эффект диализа незначителен.

Условия хранения:

Срок годности. 3 года. Нельзя применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По 10 таблеток в блистере. По 1 или 2 блистера в пачке.

Амлодипин-Фармак

действующее вещество: 1 таблетка содержит амлодипина бесилата 13,90 мг или 6,95 мг (в пересчете на амлодипин 10 мг или 5 мг);

вспомогательные вещества: таблетки Амлодипин-Фармак 10 мг – лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кросповидон, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

таблетки Амлодипин-Фармак 5 мг – лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармелоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А01.

Клинические характеристики

– Хроническая стабильная стенокардия.

– Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметалла).

Противопоказания

– Известная повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину либо к любому другому компоненту препарата.

– Артериальная гипотензия тяжелой степени.

– Шок (включая кардиогенный шок).

– Обструкция выводящего тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени).

– Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Способ применения и дозы

Взрослые. Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза препарата Амлодипин-Фармак составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно повысить до максимальной дозы, которая составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Пациентам со стенокардией препарат можно применять как монотерапию или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и/или адекватным дозам бета-блокаторов.

Существует опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента пациентам с артериальной гипертензией.

Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента.

Дети с 6 лет с артериальной гипертензией. Рекомендованная начальная доза препарата Амлодипин-Фармак для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки (применять в соответствующем дозировании). Если необходимый уровень артериального давления не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение препарата в дозах выше 5 мг для данной категории пациентов не исследовалось.

Пациентыпожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Увеличение дозы необходимо проводить с осторожностью.

Пациентыснарушением функциипочек. Рекомендуется применять обычные дозы препарата, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Дозы препарата для применения пациентам с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение с наименьшей дозы (см. раздел «Особенности применения» и «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»).

Фармакокинетику амлодипина не исследовали у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени применение амлодипина следует начинать с самой низкой дозы и постепенно ее увеличивать.

Побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы. Тромбоцитопения, лейкоцитопения.

Со стороны иммунной системы. Аллергические реакции.

Нарушения метаболизма и алиментарные расстройства. Гипергликемия.

Со стороны психики. Бессонница, смена настроения (включая тревожность), депрессия,спутанность сознания.

Со стороны нервной системы. Сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения), тремор, дисгевзия, синкопе, гипестезия, парестезия, гипертонус, периферическая нейропатия.

Со стороны органов зрения. Нарушение зрения (включая диплопию), слезотечение.

Со стороны органов слуха и лабиринта. Звон в ушах.

Со стороны сердца. Усиленное сердцебиение, инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий).

Со стороны сосудов. Приливы, артериальная гипотензия, васкулит.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения. Диспноэ, ринит,кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, сухость во рту, нарушение перистальтики кишечника (включая запор и диарею), панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.

Со стороны гепатобилиарной системы. Гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (что чаще всего ассоциировалось с холестазом).

Со стороны кожи и подкожных тканей. Ангионевротический отек (отек Квинке), сыпь, зуд, мультиформная эритема, экзантема, крапивница, алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, фоточувствительность, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей. Отечность голеней, артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыделительного тракта. Никтурия, нарушение мочевыделения, увеличение частоты мочеиспусканий.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Гинекомастия, импотенция.

Общие нарушения и состояния в месте введения. Отек, утомляемость, астения, боль, боль в груди, недомогание.

Исследования:увеличение или уменьшение массы тела.

Сообщалось об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

Передозировка

Опыт преднамеренной передозировки препарата ограничен.

Симптомы передозировки: имеющаяся информация позволяет считать, что значительная передозировка препарата Амлодипин-Фармак приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение: клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функций сердца и дыхания, поднятие конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочевыделения.

Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применять сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2-х часов после введения 10 мг амлодипина значительно уменьшило уровень его всасывания.

Поскольку амлодипин в большой степени связывается с белками, эффект диализа незначителен.

Применение в период беременности иликормления грудью.

Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременностине установлена.

Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.

Период кормления грудью.

Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери.

Фертильность. Сообщалось об обратимых биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации о потенциальном влиянии амлодипина на фертильность недостаточно.

Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестно.

Следует начинать применение препарата с наименьшей дозы. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и во время увеличения дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может быть необходим медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

На протяжении всего периода лечения необходимо контролировать массу тела и употребление натрия, назначение соответствующей диеты, а также ежедневный контроль артериального давления.

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивались.

Применение больным с сердечной недостаточностью. Данной категории пациентов Амлодипин-Фармак следует применять с осторожностью. У пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с применением плацебо. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем.

Применение больным с нарушением функции печени. Период полувыведения амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушением функции печени; рекомендаций относительно доз препарата нет. Поэтому данной категории пациентов следует начинать применение препарата с самой низкой дозы. Следует быть осторожным как в начале применения препарата, так и во время увеличения дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может быть необходим медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Применениебольнымпожилого возраста.Повышать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.

Применениебольнымспочечной недостаточностью.Для этой категории больных Амлодипин-Фармак применять в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа. Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или с грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Амлодипин-Фармак может незначительно или умеренно влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Следует быть осторожными, особенно в начале терапии.

Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Влияние других лекарственных средств на амлодипин.

Ингибиторы CYP3A4. Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 мощного или умеренного действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина, что также может привести к повышению риска возникновения гипотензии. Клиническое значение таких измений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может быть необходимо клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.

Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.

Индукторы CYP3A4. Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, которые являются индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.

Клинические исследования взаимодействий препарата показали, что применение бициметидина, антацидов с содержанием алюминия или магния и силденафила не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Дантролен (инфузии). У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, которые ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена внутривенно. В связи с риском развития гиперкалиемии рекомендовано избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонных к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.

Это интересно:  Инспра: инструкция, аналогичные препараты, состав

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.

Такролимус. Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса, при сопутствующем применении амлодипина, нужен регулярный мониторинг уровней такролимуса в крови и, при необходимости, коррекция дозировки.

Циклоспорин. Исследований взаимодействия циклоспорина и амлодипина при применении здоровым добровольцам или в других группах не проводилось, за исключением применения пациентам с трансплантированной почкой, у которых наблюдалось изменчивое повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0–40 %). Для пациентов с трансплантированной почкой, применяющих амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, при необходимости, снизить дозу циклоспорина.

Симвастатин. Одновременное применение многоразовых доз амлодипина 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводило к увеличению экспозиции симвастатина на 77 % по сравнению с применением только симвастатина. Для пациентов, применяющих амлодипин, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг в сутки.

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (алкоголя), варфарина.

Амлодипин – антагонист кальция (производное дигидропиридина), который блокирует поступление ионов кальция в миокард и в клетки гладких мышц.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственно расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина изучен недостаточно, однако нижеуказанные эффекты играют определенную роль.

Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Поскольку сердечный ритм остается стабильным, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и ишемизированных), возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметалла или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов в положении как лежа, так и стоя. В связи с медленным началом действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.

У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы препарата повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина.

Амлодипин не ассоциируется с какими-либо побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови и может применяться пациентам с астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Пациент пожилого возраста. Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме подобен у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация/время» (AUC) и периода полувыведения препарата.

Пациент нарушением функцй почек. Амлодипин экстенсивно биотрансформируется до неактивных метаболитов. 10 % амлодипина выделяется в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. Пациентам с нарушением функций почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.

ти. Обычно клиренс при пероральном применении детям от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет составлял 22,5 и 27,4 л/час соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л/час соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация в отношении пациентов младше 6 лет ограничена.

Основные физико-химические свойства:Амлодипин-Фармак 10 мг – таблетки белого или почти белого цвета с плоской по­верхностью, с риской и фаской; Амлодипин-Фармак 5 мг – таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Срок годности

Нельзя применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель

Местонахождение. Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

Рекомендации по приему Амлодипина при гипертонии

Таблетки Амлодипин – лекарство, содержащее одноименный терапевтический компонент (латинское название – Amlodipinum), относится к группе медикаментов, называемых антагонистами кальциевых каналов. Ниже представлена подробная информация о препарате Амлодипин – инструкция по применению, рекомендации по приему, побочные действия и противопоказания.

При каком давлении назначается лекарство? Показания к применению фармакологического средства – высокое кровяное давление (гипертония) и стенокардия.

Торговое наименование: Амлодипин.

  • Амлодипин-Боримед (Борисовский завод медпрепаратов).
  • Амлодипин Зентива.
  • Амлодипин Канон.
  • Амлодипин Тева.
  • Веро-Амлодипин.
  • Амлодипин Биоком.
  • Амлодипин Кардио.
  • … Фармак.
  • … КВ.
  • … Прана.

Производителей лекарства много. Но препараты не отличаются, они помогают при гипертонии.

В составе препарата присутствуют следующие вещества:

Основное: амлодипин бесилат.

Дополнительные: стеарат магния, целлюлоза, гидрофосфат кальция, карбоксиметил силикат натрия (тип А).

Форма выпуска

Амлодипин 5 мг: таблетки от повышенного давления белого цвета, продолговатые, плоские, с разделяющей полоской, гравировкой «AMB» и «5».

10 мг: белые, продолговатые, гладкие скошенные капсулы с разделяющей полоской, тиснением «AMB» и «10».

Отличие указанных форм заключается в дозировках активного вещества.

Фармакологический эффект

Терапевтическая группа: блокаторы кальциевых каналов.

Фармакотерапевтическая группа: антигипертензивные средства (гипотензивное действие), антиангинальные средства (помогает при стенокардии).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Производный дигидропиридина блокирует эффект на каналы кальция путем связывания с дигидропиридиновыми рецепторами, тем самым уменьшая трансмембранное прохождение кальциевых ионов в клетках. Способность к расширению сосудов, вызванная снижением периферического сопротивления, является основным фактором снижения давления. Препарат обеспечивает меньшее проявление ишемии, увеличивает подачу кислорода, снижает сердечное перенапряжение, артериальный спазм, повышает терпимость к физической нагрузке, снижает частоту имеющейся и риск развития новой стенокардии.

Антигипертензивный эффект вызывает непосредственное действие вазодилатации на сосуды. При применении гипертониками наблюдается клинически существенное уменьшение показателей АД через 24 часа. Препарат снижает желудочковую гипертрофию, не затрагивает проводимость и сократимость сердца, не вызывает повышения сердечного ритма. Под воздействием активного вещества происходит легкое натрийуретическое действие, увеличение клубочковой фильтрации, ингибирование тромбоцитной агрегации.

При употреблении препарата возникает легкий мочегонный эффект. У людей, страдающих диабетической нефропатией, не было зарегистрировано увеличение микроальбуминурии. Препарат не затрагивает содержание и метаболизм липидов в крови, может использоваться в терапии диабета, подагры, астмы.

Важно! При заболеваниях сосудов и сердца действие Амлодипина в таблетках направлено на предотвращение уплотнения артерий, следовательно, предотвращение необходимости восстановления кровотока хирургическим путем.

Препарат медленно поглощается из ЖКТ. Средняя доля, попадающая в кровь – 64%, пиковое содержание в сыворотке наступает на протяжении 6–9 часов после приема, равновесное содержание примерно через неделю использования.

Лекарство пьют независимо от еды. Преимущественно средство поглощается в ткани, не изменяясь в крови. Средний распределительный объем – 21 л/кг массы тела. Активное вещество деградирует в печени. Фармакологическая активность в метаболитах не наблюдается.

Период полувыведения после 1-й дозы – до 50 часов, после 2-й – до 45 часов. 10% вещества выводится из организма в неизмененном виде почками, около 60% выводятся в виде метаболитов, 20–25% выводятся вместе с желчью. Биологический период полураспада у пациентов среднего и пожилого возраста составляет примерно 65 часа, но эта разница не имеет решающего значения. Активное вещество лекарства характеризуется способность преодоления гематоэнцефалического барьера, не выделяется при проведении гемодиализа.

Показания к использованию

Согласно инструкции по применению, Амлодипин рекомендуется в качестве терапевтического средства при гипертонии, эффективен в применении (в монотерапии и в комбинации) как средство для контроля показателей АД у большинства пациентов. Принимать Амлодипин при повышенном давлении рекомендуется людям, которые не смогли достичь достаточного и эффективного контроля значений АД при приеме других антигипертензивных средств. Лекарство целесообразно применять в сочетании с такими группами, как:

  • тиазидные диуретики;
  • α-блокаторы;
  • β-блокаторы;
  • ингибиторы АПФ.

Амлодипин КВ по инструкции по применению также показан для профилактической терапии стабильной или вариантной стенокардии. Инструкция по применению Амлодипина Прана рекомендует применять лекарство также в тех случаях, когда вазоспастический/вазоконстрикторный компонент можно оценивать на клинической основе без доказательств вазоспазма или вазоконстрикции.

В соответствии с инструкцией по применению Амлодипина Веро (цена лекарства аналогична другим типам средства, Амлодипин Веро не отличается от Амлодипина), фармакологическое средство целесообразно применять в качестве самостоятельной терапии или в сочетании с другими антиангинальными веществами у людей со стенокардией, резистентной к нитратам или β-блокаторам.

Важно! Амлодипин от давления назначается исключительно для лечения пациентов взрослого возраста.

Противопоказания

Противопоказания к использованию лекарства от давления Амлодипин включают известную гиперчувствительность к активному веществу, дигидропиридинам, дополнительным компонентам. Нецелесообразен прием препарата при кардиогенном шоке, продвинутом аортальным стенозе. Не назначают Амлодипин при беременности и лактации.

Побочные эффекты

Процентная доля частоты (> 1%) дозозависимых побочных эффектов:

АМЛОДИПИН-ФАРМАК (AMLODIPINUM-FARMAK)

табл. 5 мг блистер, № 10, № 20

Действующее вещество: 1 таблетка содержит амлодипина бесилата 6,95 мг (в пересчете на амлодипин — 5 мг);
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармелоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

№ UA/4556/01/01 от 11.05.2018 По рецепту B

табл. 10 мг блистер, № 10, № 20

Действующее вещество: 1 таблетка содержит амлодипина бесилата 13,90 мг (в пересчете на амлодипин — 10 мг);
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармелоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

№ UA/4556/01/02 от 11.05.2018 По рецепту B

фармакодинамика. Амлодипин — антагонист кальция (производное дигидропиридина), который блокирует поступление ионов кальция в миокард и в клетки гладких мышц.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина изучен недостаточно, однако нижеуказанные эффекты играют определенную роль.

Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Поскольку сердечный ритм остается стабильным, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и ишемизированных), возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с АГ применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в течение 24 ч в положении как лежа, так и стоя. В связи с медленным началом действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.

У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы препарата повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина.

Амлодипин не ассоциируется с какими-либо побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови и может применяться у пациентов с БА, сахарным диабетом и подагрой.

Всасывание/распределение. После перорального применения амлодипина в терапевтических дозах он постепенно абсорбируется в плазму крови. Абсолютная биодоступность неизмененной молекулы составляет приблизительно 64–80%. Cmax в плазме крови достигается в течение 6–12 ч после применения. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг массы тела; константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет приблизительно 97,5%.

Это интересно:  Андипал: инструкция по применению, при каком давлении помогает препарат, понижает или повышает АД?

Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Метаболизм/выведение. T½ из плазмы крови составляет приблизительно 35–50 ч. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7–8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% введенной дозы выводится с мочой, приблизительно 10% из которых составляет амлодипин в неизмененном виде.

Пациенты пожилого возраста. Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме крови подобно у лиц пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению AUC и T½ препарата.

Пациенты с нарушением функций почек. Амлодипин экстенсивно биотрансформируется до неактивных метаболитов. 10% амлодипина выводится в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. Пациентам с нарушением функций почек можно применять амлодипин в обычных дозах. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Пациенты с нарушением функции печени. Информация по применению амлодипина у пациентов с нарушением функции печени крайне ограничена. У лиц с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению T½ и AUC приблизительно на 40–60%.

Дети. Обычно клиренс при пероральном применении у детей в возрасте 6–12 и 13–17 лет составлял 22,5 и 27,4 л/ч соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л/ч — соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация относительно пациентов в возрасте младше 6 лет ограничена.

АГ, хроническая стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

взрослые. Для лечения при АГ и стенокардии обычная начальная доза препарата Амлодипин-Фармак составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно повысить до максимальной, составляющей 10 мг 1 раз в сутки.

Пациентам со стенокардией препарат можно применять как монотерапию или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и/или адекватным дозам блокаторов β-адренорецепторов.

Имеется опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами α- и β-адренорецепторов или АПФ у пациентов с АГ.

Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов и ингибиторами АПФ.

Дети в возрасте старше 6 лет с АГ. Рекомендованная начальная доза препарата Амлодипин-Фармак для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки (применять в соответствующей дозировке). Если необходимый уровень АД не будет достигнут в течение 4 нед, дозу можно повысить до 5 мг/сут. Применение препарата в дозах выше 5 мг для данной категории пациентов не исследовали.

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы необходимо проводить с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек. Рекомендуется применять препарат в обычных дозах, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Дозы препарата для применения у пациентов с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение с наименьшей дозы (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА, Фармакокинетика).

Фармакокинетику амлодипина не исследовали у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. Для лиц с нарушением функции печени тяжелой степени применение амлодипина следует начинать с самой низкой дозы и постепенно ее повышать.

известная повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину либо к любому другому компоненту препарата; артериальная гипотензия тяжелой степени; шок (включая кардиогенный шок), обструкция выводящего тракта левого желудочка (например стеноз аорты тяжелой степени); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

при применении амлодипина чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях, как сонливость, головокружение, головная боль, усиленное сердцебиение, приливы, боль в брюшной полости, тошнота, отеки голеней, отеки и повышенная утомляемость.

Побочные реакции, о которых сообщалось при применении амлодипина, приведены ниже по системам и классам органов и по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто(от ≥1/100 до

безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивали.

Пациенты с сердечной недостаточностью. Данной категории пациентов амлодипин следует применять с осторожностью. В ходе длительного плацебо-контролируемого исследования у лиц с сердечной недостаточностью тяжелой степени (III и IV класс по классификации NYHA) при применении амлодипина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с применением плацебо. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных исходов в будущем.

Пациенты с нарушением функции печени. T½ амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушением функции печени; рекомендаций относительно доз препарата нет. Поэтому данной категории пациентов следует начинать применение препарата с самой низкой дозы. Требуется осторожность как в начале применения препарата, так и при повышении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за их состоянием здоровья.

Пациенты пожилого возраста. Повышать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью. Данной категории пациентов следует применять препарат в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функции почек. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований. Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть повышена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Фертильность. Сообщалось об обратимых биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно.

Это лекарственное средство содержит

влияние других лекарственных средств на амлодипин. Существуют данные по безопасному применению амлодипина с тиазидными диуретиками, блокаторами α- и β-рецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальной формой нитроглицерина, НПВП, антибиотиками, пероральными гипогликемическими лекарственными средствами.

Данные, полученные в ходе исследований in vitro плазмы крови человека, свидетельствуют об отсутствии влияния амлодипина на связывание с белками крови исследуемых лекарственных средств (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин).

Ингибиторы CYP 3A4. Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP 3A4 мощного или умеренного действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина, что также повышает риск возникновения гипотензии. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у лиц пожилого возраста. Могут быть необходимы клиническое наблюдение за состоянием здоровья пациента и подбор дозы.

Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.

Индукторы CYP 3A4. Информации о влиянии индукторов CYP 3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP 3A4 (например рифампицина, зверобоя), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.

Дантролен (инфузии). У животных отмечали желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, которые ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена в/в. В связи с риском развития гиперкалиемии рекомендовано избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, у склонных к злокачественной гипертермии пациентов и при злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивный эффект амлодипина потенцируют гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.

Такролимус. Существует риск повышения уровня такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса, при сопутствующем применении амлодипина пациентам, применяющим такролимус, требуется проводить регулярный мониторинг уровня такролимуса в крови и при необходимости — корригировать дозу такролимуса.

Ингибиторы mTOR (mammalian target of rapamycin — мишени рапамицина у млекопитающих). Такие ингибиторы mTOR, как сиролимус, темсиролимус и эверолимус, являются субстратами CYP 3A. Амлодипин является слабым ингибитором CYP 3A. При одновременном применении амлодипина с ингибиторами mTOR он может усиливать влияние последних.

Циклоспорин. Исследований взаимодействия циклоспорина и амлодипина при применении у здоровых добровольцев или в других группах не проводили, за исключением применения у пациентов с трансплантированной почкой, у которых наблюдали переменное повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0–40%). Для пациентов с трансплантированной почкой, применяющих амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и при необходимости — снизить дозу циклоспорина.

Симвастатин. Сочетанное применение многоразовых доз амлодипина 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводило к повышению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с применением только симвастатина. Для пациентов, применяющих амлодипин, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг/сут.

Силденафил. Одноразовое применение 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не влияло на фармакокинетику амлодипина. При однократном применении амлодипина и силденафила в качестве комбинированной терапии каждый из препаратов проявил гипотензивный эффект независимо от другого.

Другие лекарственные средства. Результаты клинических исследований взаимодействия препарата свидетельствуют о том, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина.

Этанол (алкоголь). Одно- и многократное применение 10 мг амлодипина не оказывало существенного влияния на фармакокинетику этанола. Сочетанное применение амлодипина с циметидином не влияло на фармакокинетику амлодипина. Сочетанное применение препаратов алюминия/магния (антацидов) с разовой дозой амлодипина не имело существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Лабораторные тесты. Влияние на показатели лабораторных тестов неизвестно.

опыт преднамеренной передозировки препарата ограничен.

Симптомы передозировки: имеющаяся информация позволяет считать, что значительная передозировка препарата Амлодипин-Фармак приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение: клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функций сердца и дыхания, поднятие конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочевыделения.

Для восстановления тонуса сосудов и АД можно применять сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата в/в может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля у здоровых добровольцев в течение 2 ч после введения 10 мг амлодипина значительно снизило уровень его всасывания.

Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффект диализа незначителен.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Статья написана по материалам сайтов: www.24farm.ru, www.piluli.kharkov.ua, gipertenziya.com, compendium.com.ua.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector