Периферические адреноблокаторы, или симпатолитики от гипертонии: лучшие препараты, побочные

В современной фармакологии существует несколько групп лекарств от гипертонии – все он различного действия, но осиное их предназначение заключается в регулировании артериального давления. К основным лекарствам от гипертонии относятся спазмолитики, диуретики, антигипертензивные, кардиотонические и антиаритмические препараты, а также бета-адреноблокаторы и ингибиторы АПФ.

Содержание

Группа препаратов кардиотонического действия при гипертонии

Общая характеристика группы. На деятельность сердца постоянное регулирующее влияние оказывает центральная нервная система, с которой оно связано посредством парасимпатического и симпатического нервов; первый оказывает постоянное замедляющее влияние, второй — ускоряющее. Лечение лекарствами приобретает большое значение при заболеваниях сердечнососудистой системы с признаками нарушенного кровообращения. При лечении нарушенного кровообращения необходимо прежде всего решить основной вопрос, чем вызвано это нарушение: недостаточным ли притоком крови к сердцу или же поражением сердца (миокардит, перикардит, воспалительные процессы и др.).

Наряду с препаратами, стимулирующими сокращение миокарда (сердечные гликозиды), используются лекарственные средства при гипертонической болезни, которые уменьшают нагрузку и облегчают работу сердца за счет снижения энергетических затрат.

К ним относятся: периферические вазодилататоры и диуретики. Препаратами кардиотонического действия также являются гормоны, витамины, рибоксин — за счет положительного влияния на метаболические процессы в организме.

Кардиотонические препараты — наиболее типичные представители данной группы: дигоксин, коргликон, строфантин.

Антиаритмические лекарственные препараты и механизм их действия

Общая характеристика группы. Антиаритмические лекарственные препараты оказывают преимущественное (относительно избирательное) влияние на образование импульсов. Также механизм действия антиаритмических препаратов оказывает влияние на возбудимость сердечной мышцы и проводимость импульсов в сердце. Для лечения нарушений сердечного ритма применяют препараты самых различных химических групп, производные хинина (хинидин), новокаина (новокаинамид), соли калия, кроме того — бета-адреноблокаторы, коронарорасширяющие средства.

При некоторых формах аритмии применяют сердечные гликозиды. Кокарбоксилаза благоприятно влияет на процессы обмена в мышце сердца, а действие бета-адреноблокаторов частично связано с ослаблением влияния на сердце симпатической импульсации.

Антиаритмические препараты — наиболее типичные представители данной группы: новокаинамид, кордарон.

При гипертонии принимают сосудорасширяющие препараты, улучшающие кровоснабжение

Общая характеристика группы. Причиной таких распространенных заболеваний сердца, как ИБС, стенокардия, инфаркт миокарда, является нарушение обменных процессов в миокарде и нарушение кровоснабжения сердечной мышцы. Такие средства называют антиангинальными.

В группу препаратов, улучшающих кровоснабжение, входят: нитраты, антагонисты ионов кальция, бета-адреноблокаторы, а также спазмолитические препараты.

Нитриты и нитраты — это сосудорасширяющие препараты, рекомендованные при гипертонии, так как они непосредственно воздействуют на гладкую мускулатуру сосудистой стенки (артериол), обладают преимущественным миотропным действием.

Эти лекарственные средства для лечения гипертонии – самые сильные из используемых сосудорасширяющих средств. Они расслабляют гладкие мышцы, особенно самых мелких кровеносных сосудов (артериол). Под влиянием нитритов расширяются коронарные сосуды, сосуды кожи лица, глазного яблока, мозга, но практически особенно важно расширение коронарных сосудов. Артериальное давление под влиянием нитритов обычно понижается (больше систолическое, чем диастолическое). Вещества этой группы препаратов при гипертонии вызывают также расслабление мускулатуры бронхов, желчного пузыря, желчных протоков и сфинктера Одди. Нитриты хорошо купируют болевой приступ при стенокардии, но не влияют на него при инфаркте миокарда, однако и в этих случаях их можно применять (если нет признаков гипотонии) как средства, способствующие улучшению коллатерального кровообращения.

Наиболее типичным представителем данной группы лекарств от гипертонии является: нитроглицерин. Можно также упомянуть здесь же амилнитрит, эринит.

Препараты, регулирующие артериальное давление

Общая характеристика группы. К гипотензивным препаратам, регулирующим артериальное давление, относят вещества, снижающие системное АД и применяемые главным образом для лечения различных форм артериальной гипертензии, купирования гипертонических кризов и при других патологических состояниях, сопровождающихся спазмами периферических кровеносных сосудов. Механизм действия различных групп гипотензивных средств определяется их влиянием на разные звенья регуляции сосудистого тонуса. Основные группы гипотензивных средств: нейротропные средства, уменьшающие стимулирующее влияние на кровеносные сосуды симпатических (сосудосуживающих) импульсов; миотропные средства, влияющие непосредственно на гладкие мышцы сосудов; средства, влияющие на гуморальную регуляцию сосудистого тонуса.

В число нейротропных гипотензивных средств входят препараты, содержащие вещества, которые влияют на разные уровни нервной регуляции сосудистого тонуса, в том числе:

  • средства, влияющие на сосудодвигательные (вазомоторные) центры головного мозга (клофелин, метилдофа, гуанфацин);
  • средства, блокирующие проведение нервного возбуждения на уровне вегетативных ганглиев (бензогексоний, пентамин и другие ганглиоблокирующие препараты);
  • симпатолитические средства, блокирующие пресинаптические окончания адренергических нейронов (резерпин);
  • средства, угнетающие адренорецепторы.

Лекарственные средства от гипертонии: антигипертензивные препараты

К числу миотропных гипотензивных средств относят ряд спазмолитических препаратов, в том числе папаверин, но-шпу и др. Однако они оказывают умеренное антигипертензивное действие и используются обычно в сочетании с другими средствами.

Особое место среди миотропных гипотензивных препаратов занимают периферические вазодилататоры — антагонисты кальциевых каналов, из которых наиболее выраженное антигипертензивное действие оказывают нифедипин и некоторые его аналоги.

Существует также группа антигипертензивных лекарственных средств, являющихся агонистами мембранных калиевых каналов. Препараты этой группы вызывают выход ионов калия из клеток, гладких мышц, сосудов и гладкомышечных органов.

Гипотензивные средства: группа новых препаратов

Относительно новой группой являются блокаторы ангиотензинконвертирующего фермента (каптоприл и его производные).

Сегодня в качестве антигипертензивных средств применяют и отдельные препараты группы простагландинов. К антигипертензивным средствам, действие которых связано с влиянием на гуморальные звенья регуляции кровообращения, относятся также антагонисты альдостерона.

При гипертонии применяют препараты диуретики (салуретики), антигипертензивное действие которых обусловлено уменьшением объема циркулирующей плазмы крови, а также ослаблением реакции сосудистой стенки на сосудосуживающие симпатические импульсы. Обилие антигипертензивных средств позволяет индивидуализировать терапию различных форм артериальной гипертензии, но требует учета особенностей механизма действия препаратов разных групп, тщательного выбора оптимального средства, учета возможности их побочных эффектов и т. д.

Наиболее типичные представители данной группы:

  • бета-адреноблокаторы: атенолол, пропранолол;
  • лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, каптоприл, эналаприл, энап, энам;
  • антагонисты ионов кальция: нифедипин, кордафлекс;
  • центральные алъфа-адреностимуляторы: клофелин;
  • альфа-адреноблокаторы: фентоламин;
  • ганглиоблокаторы: бензогексоний, пентамин;
  • симпатолитики: дибазол, магния сульфат.

Препараты от гипертонии: группа лекарств-спазмолитиков

Общая характеристика группы. Существует ряд препаратов, обладающих миотропным спазмолитическим действием. Они понижают тонус, уменьшают сократительную деятельность гладких мышц и оказывают в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. В больших дозах снижают возбудимость сердечной мышцы и замедляют внутрисердечную проводимость. Действие на ЦНС выражено слабо, лишь в больших дозах они оказывают некоторый седативный эффект. Широко применяют спазмолитические средства при спазмах гладких мышц органов брюшной полости (при пилороспазме, холециститах, спазмах мочевыводящих путей), бронхов (обычно в сочетании с другими бронхолитическими средствами), а также при спазмах периферических сосудов и сосудов головного мозга.

Препараты–спазмолитики — наиболее типичные представители данной группы: папаверина гидрохлорид, галидор, но-шпа.

Лекарственные средства для лечения гипертонической болезни

Существует несколько фармакологических групп, различных по механизму своего действия: расширяющие сосуды, мочегонные, снижающие сердечный выброс, действующие на нервную систему, а также препараты комплексного воздействия.

В настоящее время для лечение артериальной гипертензии используются препараты следующих групп:

  • диуретики (мочегонные);
  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ);
  • бета-адреноблокаторы;
  • блокаторы кальциевых каналов.

Лекарственные средства для лечения гипертонии: лекарства-диуретики

Основные представители группы: гидрохлортиазид, политиазид, циклометиазид (группы тиазидовых); индапамид (арифон), клопамид, метозалон (группа тиазидоподобных); фуросемид (лазикс), буметанид, торасемид (группа петлевых диуретиков); спиронолактон, триамтерен, амилорид (калийсберегающие диуретические средства).

Механизм действия. Уменьшают обратное всасывание из мочи ионов натрия в почках. Увеличивается выделение с мочой натрия и вместе с ним жидкости.

Основной эффект. Снижается объем жидкости в тканях и в сосудах. Снижается объем циркулирующей крови, за счет чего снижается и артериальное давление.

В малых дозах диуретики при гипертонии не дают выраженных побочных эффектов при сохранении хорошего гипотензивного действия.

Кроме того, тиазидные и тиазидоподобные лекарства-диуретики от гипертонии в малых дозах улучшают прогноз у больных эссенциальной гипертензией, снижают вероятность инсультов, инфаркта миокарда и сердечной недостаточности.

Так называемые петлевые диуретики имеют достаточно сильный и быстрый мочегонный эффект, хотя артериальное давление снижают немного меньше, чем тиазиды. Однако они не подходят для длительного применения, что требуется при гипертонической болезни. Их применяют при гипертензивных кризах (лазикс внутривенно), также они находят применение у больных гипертонической болезнью при наличии почечной недостаточности. Показаны при лечении острой левожелудочковой недостаточности, отеках, ожирении.

Калийсберегающие диуретики при мочегонном эффекте не вызывают вымывания калия с мочой и назначаются при гипокалиемии. Один из представителей этой группы — спиронолактон — вместе с бета-блокаторами используется при злокачественной гипертензии на фоне альдостеронизма.

Долгое время диуретики рассматривались как основная группа препаратов для лечения гипертензии.

Затем в связи с выявлением ряда побочных эффектов, а также появлением новых классов гипотензивных препаратов их применение стали ограничивать.

Наиболее частые побочные эффекты приема этих препаратов при лечении гипертонии:

  • Отрицательное действие на обмен липидов (повышают «плохой» холестерин, вызывающий атеросклероз, понижают «хороший» — антиатерогенный холестерин).
  • Отрицательное действие на обмен углеводов (повышают уровень глюкозы в крови, что неблагоприятно для больных с диабетом).
  • Отрицательное действие на обмен мочевой кислоты (задержка выведения, повышение уровня мочевой кислоты в крови, возможность развития подагры).
  • Потери калия с мочой — развивается гипокалиемия, т. е. снижение концентрации калия в крови. Калийсберегающие диуретики, наоборот, могут вызывать гиперкалиемию.
  • Отрицательное влияние на: сердечнососудистую систему и повышение риска развития ишемической болезни сердца либо гипертрофии левого желудочка.
Это интересно:  Высокое нижнее давление при нормальном верхнем: причины и способы коррекции показателей

Однако все эти побочные эффекты возникают в основном при применении высоких доз диуретиков.

Ингибиторы АПФ при гипертонии

Основные представители группы: каптоприл (капотен), эналаприл (ренитек, энам, эднит), рамиприл, периндоприл (престариум), лизиноприл (привинил), моноприл, цилазаприл, квинаприл.

Механизм действия. Блокада АПФ приводит к нарушению образования ангиотензина II из ангиотензина I; ангиотензин II вызывает сильнейшее сужение сосудов и повышение артериального давления.

Основной эффект. Снижение артериального давления, уменьшение гипертрофии левого желудочка и сосудов, усиление мозгового кровотока, улучшение работы почек.

Наиболее частые побочные эффекты. Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек лица, губ, языка, слизистых глотки, гортани (ангио-невротические отеки), спазм бронхов. Диспепсические расстройства: рвота, расстройства стула (запор, диарея), сухость во рту, нарушение обоняния. Сухой кашель, першение в горле. Артериальная гипотензия на введение первой дозы препарата, гипотензия у больных с сужением почечных артерий, нарушение функции почек, повышение уровня калия в крови (гиперкалиемия).

Преимущества. Наряду с гипотензивным эффектом ингибиторы АПФ при гипертонии благоприятно действуют на сердце, сосуды головного мозга, почки, не вызывают нарушения обмена углеводов, липидов, мочевой кислоты, а значит, могут применяться у больных с подобными нарушениями обмена веществ.

Противопоказания. Не применяются во время беременности.

Несмотря на большую популярность, препараты данной группы вызывают медленное и меньшее снижение артериального давления, чем препараты ряда других групп, поэтому они эффективны скорее на более ранних стадиях, при мягких формах гипертензии.

При более тяжелых формах чаще требуется комбинировать их с другими средствами.

Препараты группы бета-адреноблокаторов

Основные представители группы: атенолол (тенормин, теноблок), алпренолол, бетаксолол, лабеталол, метопролол коргард, окспренолол (тразикор), пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал), талинолол (корданум), тимолол.

Механизм действия. Блокируют бета-адренорецепторы.

Различают два типа бета-рецепторов: рецепторы первого типа находятся в сердце, почках, в жировой ткани, а рецепторы второго типа — в гладкой мускулатуре бронхов, беременной матки, скелетной мускулатуре, печени, поджелудочной железе.

Препараты бета-адреноблокаторы, блокирующие оба типа рецепторов, — неселективные. Препараты, блокирующие только рецепторы 1 типа, — кардио-селективные, но в больших дозах они действуют на все рецепторы.

Основной эффект. Снижение сердечного выброса, выраженное урежение сердечного ритма, уменьшение энергозатрат для работы сердца, расслабление гладкой мускулатуры сосудов, расширение сосудов, неселективные препараты — уменьшают секрецию инсулина, вызывают спазм бронхов.

Применение этих лекарственных препаратов при гипертонии эффективно также при наличии у пациента тахикардии, гиперактивности симпатической нервной системы, стенокардии, перенесенного инфаркта, гипокалиемии.

Наиболее частые побочные действия. Нарушения сердечного ритма, спазм сосудов конечностей с нарушением кровообращения в них (перемежающаяся хромота, обострение болезни Рейно). Утомляемость, головные боли, расстройства сна, депрессии, судороги, тремор, импотенция. Синдром отмены — при внезапной отмене отмечается резкое повышение артериального давления (отменять препарат следует постепенно). Различные диспепсические расстройства, реже аллергические реакции. Нарушение липидного обмена (наклонность к атеросклерозу), нарушение углеводного обмена (осложнения у больных, страдающих сахарным диабетом.

В основном препараты группы бета-адреноблокаторов используются для лечения гипертонии I стадии, хотя они бывают эффективны и при гипертонии I и II стадии.

Препараты при гипертонии: блокаторы кальциевых каналов

Представители: нифедипин (коринфар, кордафен, кордипин, фенигидин, адалат), амлодипин, нимодипин (нимотоп), нитрендипин, верапамил (изоптин, феноптин), анимапил, фалимапил, дилтиазем (кардил), клентиазем.

Механизм действия. Препараты- блокаторы кальциевых каналов блокируют прохождение ионов кальция через кальциевые каналы в клетки, образующие гладкую мускулатуру сосудов. В результате снижается способность сосудов к сужению (спазму). Кроме того, антагонисты кальция снижают чувствительность сосудов к ангиотензину II.

Основной эффект. Снижение артериального давления, урежение и коррекция сердечного ритма, уменьшение сократимости миокарда, снижение агрегации тромбоцитов.

Наиболее частые побочные эффекты.Урежение сердечного ритма (брадикардия), сердечная недостаточность, пониженное артериальное давление (гипотония), головокружения, головные боли, отеки конечностей, покраснение лица и жар — ощущение приливов, запоры.

Препараты, повышающие артериальное давление

Общая характеристика группы. Для повышения АД в зависимости от причины гипотензии могут применяться различные лекарственные средства, в том числе кардиотонические, симпатомиметические (норадреналин и др.), дофаминергические, а также аналептические (кордиамин и др.) препараты.

Препараты, повышающие артериальное давление — наиболее типичные представители данной группы: строфантин, мезатон, дофамин.

Периферические адреноблокаторы, или симпатолитики от гипертонии: лучшие препараты, побочные

Опубликовал: admin в Гипертония 03.09.2018 Комментарии к записи Периферические адреноблокаторы, или симпатолитики от гипертонии: лучшие препараты, побочные отключены 24 Просмотров

Периферические адреноблокаторы, или симпатолитики от давления при гипертонии

Периферические адреноблокаторы, или симпатолитики, — это разновидность лекарственных препаратов для понижения артериального давления. Какие лекарства данной группы самые эффективные и есть ли побочный эффект от приема?

Периферические адреноблокаторы тормозят передачу нервных импульсов к исполнительным органам. Действие их рассчитано на прерывание работы адренорецепторов в стенках кровеносных сосудов и сердце, а значит, на понижение артериального давления.

Лекарственные средства этого класса, подавляя работу симпатической нервной системы, могут вызывать нежелательную активность парасимпатической нервной системы, которую невозможно контролировать.

Действие препаратов

Периферические адреноблокаторы способны:

  • привести в норму сердечный ритм;
  • уменьшить количество сокращений миокарда и снизить периферическое сопротивление в сосудах;
  • снизить симпатический тонус и уменьшить венозный возврат.

Подобное действие оказывает, к примеру, Резерпин. Но он имеет и побочные эффекты в виде депрессии, замедления двигательной активности и мыслительных функций.

Нежелательная парасимпатическая активность, вызванная действием препарата, может проявляться заложенностью носа, тахикардией, брадикардией.

Лучшие препараты из аптеки

Врачи выделяют три препарата с мощным эффектом и положительной динамикой от лечения.

Препарат оказывает угнетающее влияние на симпатическую нервную деятельность в системе кровообращения. Он снижает периферическое сопротивление и нормализует сердечный ритм.

Одновременно с приемом Резерпина пациентам назначают прием диуретиков. Если препарат принимать в небольших дозах, то выраженность нежелательных побочных эффектов значительно снижается. Этот симпатолитик может вызвать: увеличение массы тела, заложенность носа, отеки, нарушение сердечного ритма, бронхоспазм, импотенцию, развитие язвы в органах ЖКТ.

Резерпин имеет противопоказания, среди которых депрессивные состояния.

Запрещен одновременный прием препарата с трициклическими антидепрессантами и ингибиторами моноаминоксидазы.

Препарат уменьшает в нервных окончаниях количество норадреналина и тормозит его высвобождение, подавляя деятельность симпатической нервной системы.

Лечение начинается с минимальной дозы 10 мг в сутки и постепенно увеличивается до достижения устойчивого уровня целевого давления. Максимальная доза препарата не должна превышать 300 мг в сутки.

Действие препарата может какое-то время продолжаться даже после его отмены. Связано это с длительным сроком выведения из организма действующего вещества.

Возможные побочные эффекты:

  • ортостатический коллапс;
  • импотенция или преждевременное семяизвержение;
  • нарушения стула;
  • заложенность носа;
  • слабость;
  • отеки;
  • брадикардия.

Феохромоцитома и сердечная недостаточность являются противопоказаниями для применения Гуанетидина.

Действие Гуанадрела сходно с действием Гуанетидина. Заметный эффект наступает не раньше 4 — 6 часов после приема таблеток. В начале лечения назначают по 5 — 10 мг лекарства в сутки, постепенно увеличивая дозу. Прием препарата совмещают с приемом диуретиков для предупреждения задержки жидкости в организме.

Побочные эффекты сходны с теми, которые бывают при приеме Гуанетидина, но они не так ярко выражены.

Побочные действия от симпатолитиков


Снижение уровня артериального давления с помощью периферических адреноблокаторов может вызвать следующие побочные эффекты:

  1. брадикардию;
  2. диарею;
  3. повышение кислотности желудочного сока.

Гуанетидин способен вызвать ортостатическую гипотензию. А побочные действия Резерпина — это депрессия и сонливость.

У этих двух препаратов и разный срок воздействия на организм. Гипотензивный эффект после окончания приема Резерпина сохраняется около двух недель. Гуанетидин действует эффективнее, но его редко назначают из-за большого количества серьезных побочных эффектов.

Препараты должен назначить лечащий врач, самолечение недопустимо!

Периферические адреноблокаторы, или симпатолитики от гипертонии: лучшие препараты, побочные

ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ

Ганглиоблокаторы проявляют гипотензивное действие за счет блокады Н-холинорецепторов симпатических ганглиев и мозгового слоя надпочеч­ников. Ганглиоблокаторы в настоящее время в медицинской практике применяют ограничен­но из-за большого количества побочных эффектов и сравнительно быстрого привыкания к данным препаратам. Для лечения гипертензивных кризов находят применение ганглиоблокаторы длительного действия (ганглерон, пирилен и др.).

СИМПАТОЛИТИКИ

К симпатолитикам относятся средства, угнетающие адренергические нейроны пресиннаптическом уровне.

ОКТАДИН (фармакологические аналоги: гуанетидина сульфат, изобарин, исмелин ) — оказывает выраженное и продолжительное гипотензивное действие — драже по 0,025 г.

РЕЗЕРПИН (фармакологические аналоги: рауседил ) — оказывает гипотензивное и нейролептическое действие (успокаивающее действие резерпина является благоприятным для больных гипертонической болезнью) — таблетки по 0,0001 г и 0,00025 г

РАУНАТИН (фармакологические аналоги: раувазан ) — содержит сумму алкалоидов корней payвольфии (резерпин, аймалин и др.). Раунатин оказывает гипотензивное, седативное и противоаритмическое действие — таблетки и драже по 0,002 г.

О вышеназванных препаратах — см. также раздел «Симпатолитики».

В медицинской практике для лечения гипертонической болезни находят широкое применение комбинированные препараты, содержащие резерпин.

БРИНЕРДИН (фармакологические аналоги: кристепин ) — комбинированный препарат, содержа­щий в одном драже резерпина 0,0001 г, дигидроэргокристина 0,0005 г и клопамида (бринальдикса) 0,005 г, из которых первый — симпатолитик, второй — альфа-адреноблокатор, третий — салуретик. Указанная комбинация обеспе­чивает надежный гипотензивный эффект. Форма выпуска бринердина: драже. Спи­сок Б.

Пример рецепта бринердина на латинском:

Rp.: Dragee «Brinerdin» N. 50

D. S. По 1 драже 2-4 раза в день.

ТРИРЕЗИД-К — комбинированный препарат, в одном драже содержит: 0,1 мг резерпина, 10 мг гидрохлортиазида, 10 мг дигидралазина сульфата, 350 мг калия хлорида. Добавление калия хлорида предотвращает нарушение электро­литного баланса, возникающее в результате длительного применения гидрох­лортиазида. Артериальное давление под действием препарата понижается постепенно. Трирезид-К назначают при различных формах гипертонической болезни по 1 драже 1-2 раза в день. При необходимости дозу трирезида-К увеличивают по 1 драже каждые 7-8 дней (но не более 6 драже в сутки, в 3 приема). Трирезид-К принимают после еды. Побочные действия Трирезида-К: усталость, сонливость, брадикардия, диспепсические нарушения. Противопоказания к применению трирезида-К: сахарный диабет, яз­венная болезнь желудка, тяжелая форма атеросклероза, поражения миокарда, депрессии, тяжелые заболевания печени. Форма выпуска трирезида-К: драже (см. Адель- фан-эзидрекс).

СИНЕПРЕС — комбинированный препарат, в одном драже которого содержится 0,6 мг дигидроэрготоксин-метансульфоната, 0,1 мг резерпина и 10 мг гидрохлортиазида. Синепрес применяют при лечении гипертензии легкой и умеренной степени. Синепрес назначают обычно по 1-2 драже в день (не более 3 драже в сутки. Побочные действия синепреса: характерное для каждого входящего в препарат ингридиента. Противопоказания к применению синепреса: беременность, период кормления грудью, нарушения функций печени и почек. Не рекомендуется в течение 4 ч после приема синепреса водить автомашину или выполнять работы, требующие полной сосредоточенности. Форма выпуска синепреса: драже.

Это интересно:  Диета номер 10 при гипертонии: стол для гипертоников

ТЕРБОЛАН — в одной таблетке содержит 0,1 мг резерпина и 15 мг лазикса. Терболан оказывает выраженное гипотензивное действие, которое наступает постепенно, достигая максимума через 2-4 нед от начала лечения. Терболан используют пои лечении различных форм артериальной гипертензии, включая эссенциальную и почечную. Терболан можно назначать в комбинации с другими препаратами. Терболан применяют по 1 таблетке 3 раза в день после еды, при необходимости дозу увеличивают до 4 таблеток в день. Поддерживающая доза препарата — 1-2 таблетки в день. Последний прием терболана должен быть не позднее 18 ч. Форма выпуска терболана: таблетки.

БЛОКАТОРЫ АЛЬФА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ

Празозин, пирроксан, фентоламин и др. — блокируют альфа-адренорецепторы гладкомышечных элементов сосудов и устраняют сосудосуживающие импульсы симпатических нервов. Фентоламин назначают для лечения на­рушений периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно и др.). Пирроксан применяют для снятия гипертензивных кризов. Празозин используют при лечении гипертонической болезни, сердечной недостаточ­ности.

ПРАЗОЗИН (фармакологические аналоги: адверзутен, пратсиол, минипресс и др.) — избирательно блокирует постсинаптические альфа-адренорецепторы, а также угнетает фер­мент фосфодиэстеразу, что способствует расслаблению гладкой мускулату­ры сосудов. Празозин уменьшает периферическое сопротивление сосудов, понижает артериальное давление. Празозин уменьшает венозный приток крови к сердцу, облегчает работу сердца. Празозин не вызывает снижения минутного объема кровообраще­ния и учащения сердечных сокращений. Празозин применяют при разных формах ар­териальной гипертензии, а также при сердечной недостаточности. При лечении гипертонической болезни сочетают с тиазидными диуретиками и другими энтигипертензивными средствами. Празозин назначают в первые дни по 0,5 мг перед сном, а затем по 1 мг 3-4 раза в день. Постепенно дозы празозина увеличивают до получения стойкого понижения артериального давления (обычно через 4- 8 нед.). После этого переходят на поддерживающие дозы препарата (5-20 мг в сутки в 3-4 приема). При монотерапии празозином следует иметь в виду возможность развития толерантности. При лечении сердечной недостаточности празозин назначают в дозах от Змг до 20 мг в сутки (в 3-4 приема). Побочные действия празозина: при введении повышенных доз в начале или в середи­не лечения возможна коллаптоидная реакция с потерей сознания. В про­цессе лечения могут быть головная боль, головокружения, сонливость, раздражительность, слабость и др. Противопоказания для применения празозина: индивидуальная непереносимость препарата, беременность, детский возраст. Форма выпуска празозина: таблетки по 0,001 мг и 0,005 мг. Список Б.

ЭРГОЛОИД-МЕЗИЛАТ (фармакологические аналоги: редергин ) оказывает бета-адренолитическое действие, уменьшает симпатические сосудосуживающие эффекты. Действуя на основные ферменты, эрголоид-мезилат регулирует энергетический обмен в ЦНС в условиях гипоксии и олигемии. Эрголоид-мезилат подавляет стимуляцию, вызываемую катехоламинами ферментов аденилциклазы и мембранной Na-K-АТФазы, способствует поддержанию метаболизма в нейронах на необходимом уровне. Эрголоид-мезилат улучшает моз­говое кровообращение. Эрголоид-мезилат подавляет агрегацию тромбоцитов, что препятствует тромбообразованию. Эрголоид-мезилат применяется при нарушении мозгового кровообращения, артериальной гипертензии, нарушениях периферического кровообращения. Целесообразно назначение препарата при инсульте и в постинсульт­ном периоде, при гипертензивном кризе и др. Дозы эрголоид-мезилата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции больного на препарат. Обычно эрголоид-мезилат назначают по 1-1’/ 2 таблетки 3 раза в день. Лечение длительное, после получения терапевтического эффекта дозы эрголоид-мезилата уменьшают. Побочные дей­ствия эрголоид-мезилата: головокружение, ортостатическая гипотензия, шум в ушах, зуд, гипе­ремия лица и шеи, тошнота, рвота, потеря аппетита, затруднение носового дыхания. Противопоказания к применению эрголоид-мезилата: индивидуальная непереносимость препарата. Форма выпуска эрголоид-мезилата: таблетки по 0,0015 г (1,5 мг). Список Б.

Лечение гипертонической болезни доброкачественного течения

Анастасия Александровна Некрасова

Докт. мед. наук, Институт клинической кардиологии им. А.Л. Мясникова РКНПК МЗ РФ

К гипертонической болезни (ГБ), по Г.Ф. Лангу и А.Л. Мясникову,
относят все случаи артериальной гипертонии (АГ), диагноз которой был поставлен
после обследования больных по разработанной Г.Г. Арабидзе схеме, позволяющей
исключить диагноз симптоматической АГ. ГБ также называют эссенциальной
гипертонией (ЭГ), что подчеркивает неизвестность этиологии заболевания.

Больные ГБ неоднородны по характеру течения заболевания, его
клиническим проявлениям, чувствительности к гипотензивным препаратам различного
механизма действия. Это связано с тем, что заболевание является полиэтиологичным,
и пути развития АГ у больных, страдающих ГБ, могут быть различны. Патогенез ГБ
изучен достаточно хорошо, и лечение этой нозологии является патогенетическим,
так как все имеющиеся в настоящее время гипотензивные препараты действуют на
определенные звенья, ответственные за развитие АГ. Применяемые в настоящее время
антигипертензивные препараты можно разделить по преимущественному
патогенетическому механизму их действия:

– ингибиторы ренин_ангиотензинной системы (РАС) на уровне превращающего фермента (ИАПФ) и блокаторы ангиотензиновых рецепторов I типа (АТ1-рецепторов) для ангиотензина II;

– периферические симпатолитики, осуществляющие блокаду на уровне адренергических рецепторов, и симпатолитики центрального действия;

– блокаторы кальциевых каналов;

Свойства и дозы этих препаратов описаны в
различных руководствах, поэтому коснемся того, что наиболее важно учитывать при
их использовании. Во всех группах имеются препараты короткого действия (до 6 ч),
средней продолжительности (до 12 ч) и действующие на протяжении 24–48 ч. Для
длительного лечения больных ГБ имеют преимущества препараты про лонгированного
действия, тогда как препараты короткого, но быстрого действия используются при
острых состояниях.

Ингибиторы ангиотензин превращающего фермента (ИАПФ)

Известны 4 поколения ИАПФ. Кроме гипотензивного действия все они
обладают кардиопротективными свойствами: уменьшают гипертрофию миокарда,
улучшают его систоло-диастолическую функцию и коронарный кровоток. Они являются
ангиопротекторами, уменьшая гипертрофию мышечного слоя стенки сосудов и повышая
образование клетками сосудистого эндотелия релаксирующего фактора – оксида азота
(NO). Кроме того, ИАПФ тормозят развитие атеросклероза сосудов, обладают
ренопротективными свойствами.

Каптоприл относится к первому поколению ИАПФ. Его гипотензивный
эффект более выражен, чем у других препаратов этого класса, наступает быстрее,
но менее продолжителен. Препарат по сравнению с другими ИАПФ имеет выраженные
побочные эффекты. Его целесообразно применять у больных с тяжелой формой АГ с
целью снижения артериального давления (АД). Лечение можно продолжить ИАПФ
последующих поколений. Их гипотензивное действие развивается постепенно, в
течение 3–4 нед, так что об эффективности препаратов по первым дням судить
нельзя. Наиболее продолжительное действие после однократного приема наблюдается
у рамиприла, трандолаприла (не менее 24 ч), наиболее короткое (12–20 ч) – у
эналаприла. Считается, что препараты последующих 2-го, 3-го и 4-го поколений
обладают примерно одинаковым гипотензивным действием. Однако на практике
наблюдается, что, если недостаточно эффективен один из ИАПФ, замена его на
другой вызывает дополнительное гипотензивное действие. Это связано, по_видимому,
с особенностями метаболизма препарата, степенью его селективности. Для больных,
страдающих заболеванием печени или почек, играет роль путь выведения препарата
или его метаболитов: с желчью или с мочой. Так, фозиноприл и рамиприл имеют два
пути метаболизма – печень и почки, при поражении одного из этих органов орган с
сохраненной функцией берет на себя ведущую роль в метаболизме препарата. Другие
препараты этого класса, например эналаприл, выделяются только почками,
трандолаприл – преимущественно печенью.

Липофильные ИАПФ (капотен, квинаприл, периндоприл, эналаприл)
хорошо растворяются в жирах, проникают через клеточные мембраны и могут
подавлять тканевую РАС. Вследствие этого они должны быть более активными, чем
гидрофильные ингибиторы, при низкорениновой форме ГБ, так как в этом случае
преимущественно активирована тканевая РАС. Гидрофильный ИАПФ лизиноприл не
проникает в клетки, и большая концентрация препарата сохраняется в крови, что
позволяет использовать меньшие его дозы. Лизиноприл рекомендуется назначать
больным ГБ, страдающим ожирением.

В последнее время установлено, что периндоприл благоприятно
влияет на мозговой кровоток. Он препятствует патологическому ремоделированию
мозговых сосудов, свойственному ГБ, и даже способствует обратному развитию
структурных изменений сосудистой стенки. Для врачей очень важно, что ИАПФ не
обладают синдромом отмены, не влияют на функциональное состояние синусового
узла, проводимость, не вызывают нарушений метаболизма в организме, не ухудшают
половую функцию у мужчин. Сухой кашель – наиболее частый побочный эффект ИАПФ –
реже всего возникает на фоне лечения периндоприлом, фозиноприлом. Он проходит
через несколько дней после отмены препарата.

Блокаторы АТ1- рецепторов

Из блокаторов АТ1-рецепторов ангиотензина II (БАР) в нашей
стране известны козаар, диован и апровель. Пока они не имеют широкого применения
из_за высокой стоимости и сопоставимости по эффективности действия с ИАПФ.

БАР более специфично блокируют эффекты ангиотензина II на
сердечнососудистую систему, не влияют на гуморальную систему (кинины), чем и
объясняется их хорошая переносимость. БАР по гипотензивной активности не
превосходят ИАПФ, обладают всеми перечисленными выше положительными эффектами в
отношении сердечно-сосудистой системы, свойственными ИАПФ, но в отличие от
последних влияние этих препаратов на отдаленный прогноз заболевания пока не
установлено. Назначать БАР при ГБ целесообразно при плохой переносимости
ингибиторов АПФ.

Эти препараты широко применяются при лечении ГБ, так как кроме
гипотензивного действия они обладают антиишемическим, антиаритмическим и
кардиопротективным свойствами. Однако степень выраженности этих эффектов у
каждого препарата различна. При лечении ГБ предпочтительнее применять
селективные .

Бета1-блокаторы, они лучше переносятся больными, так как
не воздействуют на иннервацию органов, где представлены преимущественно .
Бета2-рецепторы. Наибольшей селективностью обладает небиволол, далее по убыванию
селективности идут бисопролол, бетаксолол, метопролол и атенолол. Однако их
селективность может постепенно уменьшаться с увеличением доз препаратов. .Бета-блокаторы
с внутренней симпатической активностью (вискен, тразикор) больным назначать
нецелесообразно, так как они не обладают кардиопротективными свойствами.
Бета-блокаторы с вазодилатирующим эффектом (карведилол, лабетолол) полезно
применять, когда заболевание протекает с высоким общим периферическим
сопротивлением и высоким уровнем диастолического АД. Однако их
кардиопротективные свойства еще мало изучены.

Из всех бета-блокаторов соталол обладает всеми
электрофизиологическими свойствами антиаритмиков III–IV групп. Он является
неселективным. Назначение соталола целесообразно, когда ГБ протекает с тяжелыми
нарушениями ритма сердца.

Это интересно:  Гипертония и сахарный диабет: есть ли связь и как лечить?

Липофильные бета-блокаторы (бетаксолол,
бисопролол, метопролол, лабетолол и др.), хорошо проходящие через клеточные
мембраны, обладают кардиопротективным действием в большей степени, чем
гидрофильные (атенолол). Однако, проникая в ЦНС, они могут вызывать слабость,
сонливость или бессонницу и депрессию.

Необходимо помнить о побочных эффектах
бета-блокаторов. Это метаболические сдвиги, задержка жидкости в организме,
отрицательный инотропный и хронотропный эффекты в отношении сердца, нарушение
проводимости и рикошетный подъем АД (вплоть до криза) при быстрой отмене
препарата.

Блокаторы альфа1-адренорецепторов – доксазозин и празозин. В
последнее время празозин практически не применяется из-за выраженных побочных
эффектов. Доксазозин является активным гипотензивным средством пролонгированного
действия (24–36 ч), не оказывает отрицательного действия на углеводный обмен, а
на липидный обмен влияет благоприятным образом, в частности повышает уровень
липопротеидов высокой плотности. Но лечить этим препаратом необходимо с
осторожностью, так как он обладает эффектом первой дозы (резкое снижение АД,
особенно в ортостазе), а также синдромом отмены. Препарат имеет такие побочные
эффекты, как головокружение, слабость, ортостатическая гипотония и др. Это
средство является резервным. Оно используется, когда врач не достигает желаемых
результатов при назначении других медикаментов; также его
целесообразно назначать больным ГБ, имеющим аденому предстательной железы, так
как доксазозин способствует обратному ее развитию.

Симпатолитики центрального действия

Симпатолитики центрального действия представлены такими
препаратами, как метилдопа, клонидин, моксонидин, гуанфацин. Их гипотензивный
эффект осуществляется через стимуляцию .2_адренорецепторов и имидазолиновых
рецепторов нейронов в ЦНС. Моксонидин является селективным агонистом
имидазолиновых рецепторов, вследствие чего имеет побочных эффектов меньше, чем
метилдопа и клонидин, и более широко применяется для долгосрочного лечения ГБ.
Продолжительность его действия 12–24 ч, он плавно снижает АД. Преимущества
моксонидина: нет синдрома отмены, обладает легким натрийуретическим эффектом;
повышает высвобождение инсулина из поджелудочной железы и усиливает
липолиз. Поэтому препарат показан больным ГБ с метаболическими
нарушениями в сочетании с диабетом II типа. Моксонидин выделяется почками,
поэтому необходимо соблюдать осторожность у больных с хронической почечной
недостаточностью. Клонидин, обладающий коротким действием, применяется в
основном для купирования гипертонических кризов, а
метилдопа – при АГ беременных, так как доказана его безвредность для плода.

Блокаторы кальциевых каналов

Блокаторы кальциевых каналов (БКК) условно можно разделить на
кардиоселективные (верапамил, дилтиазем) и вазоселективные – дигидропиридиновые
производные, родоначальником которых является нифедипин. Верапамил, дилтиазем
обладают отрицательным хроно-, ино- и дромотропным эффектами и менее выраженной
гипотензивной активностью, чем вазоселективные БКК. Они имеют антиишемический,
легкий антиаритмический эффекты, способствуют уменьшению гипертрофии миокарда.
Показаны при сочетании АГ и ишемической болезни сердца (ИБС).

Дигидропиридиновые препараты вызывают
дилатацию не только артерий, но и вен, вследствие этого уменьшают пред- и
постнагрузку на сердце. Они улучшают коронарный кровоток, не влияют на функцию
синусового узла, что очень важно для больных со слабостью
синусового узла, не изменяют проводимость в миокарде. Эти препараты улучшают
кровоток в жизненно важных органах, препятствуют развитию атеросклеротических
изменений в сосудах, улучшают функциональное состояние эндотелия. К
положительным свойствам этих препаратов относят дилатацию бронхов, что делает их
применение полезным у больных ГБ в сочетании с
обструктивными хроническими заболеваниями легких. Рефлекторно, в ответ на
вазодилатацию, может возникать тахикардия, особенно характерная для
короткодействующих препаратов, однако ее легко можно нейтрализовать
присоединением бета-блокаторов. Наиболее частым побочным эффектом этих
препаратов является пастозность ног.

Лацидипин меньше всего обладает этим
эффектом и не вызывает тахикардии. У больных с варикозно расширенными венами ног
применение этой группы препаратов проблематично из-за исходной склонности к
отекам ног. БКК чаще применяются при ГБ, протекающей с высоким уровнем
диастолического АД, при сопутствующей брадикардии или ИБС. Для длительного
лечения ГБ следует применять препараты пролонгированного действия. Средства
короткого действия, например нифедипин, применяют только для купирования
гипертонического криза.

Диуретики – препараты наиболее старые (по длительности
применения), но хорошо себя зарекомендовавшие в качестве антигипертензивных. Для
постоянной терапии АГ применяются тиазидовые диуретики – гидрохлортиазид,
клопамид, хлорталидон с продолжительностью действия от 5 до 12 ч и
тиазидоподобный диуретик индапамид, действующий на протяжении суток.

Диуретики, выделяя натрий и воду из организма, снимают
гиперволемию, снижают запасы натрия, которые откладываются в интерстиции и
сосудистой стенке. Накапливание натрия в стенке сосудов приводит к тому, что она
становится жесткой, отечной, суживается просвет сосуда. При выделении натрия из
сосудистой стенки снижается ее реактивность к прессорным гуморальным
субстанциям. Чтобы получить перечисленные эффекты, следует применять диуретик
непрерывно, перестраивая натрийуретический режим почки на другой уровень.
Непрерывная терапия диуретиками эффективна у больных с гиперволемией. При ГБ,
протекающей с малыми объемами крови, такая терапия приведет к развитию побочных
эффектов, связанных с уменьшением притока крови к сердцу, что проявляется
тахикардией, ортостатической гипотонией и развитием
рефлекторной симпатикотонии. Для уменьшения повышенных объемов крови и повышения
чувствительности к другим гипотензивным средствам добавляются диуретики, лечение
которыми целесообразно проводить прерывисто в виде повторных однократных приемов
с интервалами в несколько дней. При таком режиме потери калия и магния обычно
не происходит, но у пожилых больных для профилактики электролитных
нарушений диуретик лучше комбинировать с калийсберегающим препаратом: амилоридом
или триамтереном.

В настоящее время широко рекламируется
прием тиазидовых диуретиков как дешевого гипотензивного средства, но назначать
их рекомендуется в малых дозах – до 50 мг/сут. Считается, что они вызывают
уменьшение гипертрофии миокарда, снижают риск развития инсульта. Однако
систематический прием тиазидов в этих дозах может сопровождаться метаболическими
сдвигами, особенно у пожилых людей, и отрицательно действовать на почки, снижая
почечный кровоток.

Тиазидовые диуретики обладают
отрицательным влиянием на метаболизм: снижают уровень калия, магния, задерживают
мочевину, вызывают дислипидемию, гипергликемию за счет снижения чувствительности
тканей к инсулину. Больным ГБ свойственны метаболические сдвиги в организме,
усугублять их тиазидовыми диуретиками недопустимо.

Большим достижением является создание
индапамида пролонгированного действия (арифон_ретард), который, в отличие от
тиазидовых диуретиков, не обладает метаболическими эффектами, кроме склонности к
снижению калия. Препарат обладает вазодилатирующим
действием на периферические сосуды. Этот препарат удовлетворяет всем требованиям
для длительной терапии ГБ.

Целью лечения больных ГБ является стойкое
снижение АД (по возможности до нормального уровня), улучшение состояния
органов_мишеней, самочувствия больного с помощью минимально необходимых
препаратов. Эта цель может быть достигнута при индивидуальном подборе
препаратов, а не при назначении их по ступенчатой схеме.

Гипотензивный эффект при монотерапии всеми
перечисленными препаратами с разным механизмом действия колеблется в пределах
60–65%. Необходимо определить, к какому препарату больной чувствителен, и в
схеме лечения сделать этот препарат основным. Ориентиры выбора основного
препарата могут быть следующие:

– на начальной стадии ГБ, обычно
протекающей с активацией нейро-гуморальных систем, наблюдается чувствительность
к бета-блокаторам, ИАПФ;

– при ГБ, протекающей с гиперкинетическим синдромом (повышено преимущественно
систолическое АД, тахикардия, ортостатическое снижение АД, другие признаки
гиперсимпатикотонии), – чувствительность к бета-блокаторам;

– при ГБ сопротивления, протекающей с высоким диастолическим АД и общим
периферическим сопротивлением, низким сердечным индексом, – чувствительность к
БКК;

– чувствительность к диуретикам наблюдается при ГБ с повышенными объемами крови,
встречающейся чаще у полных людей, у которых имеются клинические признаки
задержки жидкости и при однократном приеме диуретика наблюдается
обильный диурез; приток крови к левым отделам сердца (конечный
диастолический объем) и сердечный индекс у таких больных увеличены;

– при ГБ, протекающей с метаболическим синдромом, – чувствительность к моксонидину, ИАПФ и другим гипотензивным препаратам, не ухудшающим метаболизм.

Монотерапия гипотензивными препаратами
может проводиться эффективно только на ранних стадиях заболевания, если удачно
назначен препарат, к которому больной чувствителен, и при лечении им не
возникает побочных эффектов, снижающих гипотензивный эффект. Так, периферические
вазодилататоры, особенно первых поколений, рефлекторно вызывают активацию
синдрома апноэ во сне, вазодилататоры и бета-блокаторы – склонность к задержке
жидкости, диуретики вызывают потерю электролитов, важных для организма, ИАПФ –
наоборот, задержку калия. Отсюда сложилась практика применения комбинированных
препаратов с сочетаниями бета-блокаторов и тиазидовых диуретиков, ИАПФ и
тиазидовых диуретиков, тиазидовых и калийсберегающих диуретиков. Классическим
сочетанием также является использование бета-блокатора с препаратами
дигидропиридинового ряда. Не всегда полезно пользоваться комбинированными
препаратами, так как теряется индивидуальный подход к подбору терапии. При
приеме комбинированных препаратов фиксированная доза того или другого препарата
для больного может быть избыточной или недостаточной.

Выбрав гипотензивный препарат, к которому
больной может быть чувствителен, нужно начинать лечение с небольших доз,
постепенно увеличивая их до эффективной. Если гипотензивный эффект на средних
дозах неудовлетворителен, то лучше сменить препарат или присоединить другой,
который может усиливать действие первого. Продолжение увеличения дозы
малоэффективного препарата дает незначительное увеличение гипотензивного
эффекта, а побочные эффекты от препарата увеличиваются пропорционально
назначаемой дозе. Медленный темп подбора терапии неприемлем, если больной имеет
высокую АГ. Тогда сразу назначают комбинированную терапию из препаратов,
позволяющих быстро получить гипотензивный эффект, а при достижении желаемого
уровня АД переходят на поддерживающую терапию. Одновременно с гипотензивной
терапией очень важно назначать препараты для лечения клинического синдрома,
который отражает поражение органовмишеней при ГБ (ИБС, церебральные расстройства и др.).

Статья написана по материалам сайтов: med-pomosh.com, ari-m.ru, www.spravocnikpolekarstvam.ru, medinfa.ru.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector