Антагонисты кальция: список препаратов и механизм действия при повышенном давлении

Антагонисты кальция — это группа различных по химической структуре лекарств от гипертонии, у которых общий механизм действия. Он заключается в торможении проникновения ионов кальция в клетки сердца и кровеносных сосудов по специфическим «медленным» кальциевым каналам. Нарушение равновесия кальция в клетках и в плазме крови в настоящее время признано большинством врачей одним из механизмов развития гипертонии.

Кальций участвует в передаче сигналов от нервных рецепторов к внутриклеточным структурам, которые «заставляют» клетки напрягаться и сокращаться. При гипертонии уровень кальция в плазме крови часто бывает понижен, а в клетках наоборот, повышен. Из-за этого клетки сердца и сосудов сильнее, чем нужно, реагируют на действие «возбуждающих» гормонов и других биологически активных веществ.

  • Лучший способ вылечиться от гипертонии (быстро, легко, полезно для здоровья, без «химических» лекарств и БАДов)
  • Гипертоническая болезнь — народный способ вылечиться от нее на 1 и 2 стадии
  • Причины гипертонии и как их устранить. Анализы при гипертонии
  • Эффективное лечение гипертонии без лекарств

Антагонисты кальция (другое название — блокаторы кальциевых каналов) не только уменьшают поступление кальция из крови в клетку, но и воздействуют на внутриклеточное перемещение кальция.

Антагонисты кальция по эффективности незначительно отличаются от других понижающих давление лекарств «первой линии». Исследования показали, что они примерно одинаково снижают у пациентов показатели артериального давления, предупреждают развитие инфаркта миокарда, общую и сердечно-сосудистую смертность. Антагонисты кальция уменьшают вероятность инсульта сильнее, чем прием диуретиков, бета-блокаторов и ингибиторов АПФ. Зато при лечении антагонистами кальция чаще развивается сердечная недостаточность. Эти препараты не рекомендуется назначать для лечения артериальной гипертензии после сердечного приступа.

Антагонисты кальция — классификация

Антагонисты кальция классифицируют в зависимости от их химической структуры. Они делятся на:

  • Производные фенилалкиламина
  • Производные бензотиазепина
  • Производные дигидропиридина

Недавние европейские рекомендации по лечению гипертонии (2007 г.) описывают определенные состояния, при которых имеют преимущество в назначении дигидропиридиновые и недигидропиридиновые (остальные) антагонисты кальция:

  • Изолированная систолическая гипертония (у пожилых)
  • Стенокардия
  • Гипертрофия левого желудочка сердца
  • Атеросклероз периферических сосудов
  • Беременность
  • Стенокардия
  • Ареросклероз сонных артерий
  • Суправентикулярная тахикардия

Антагонисты кальция эффективно снижают систолическое и диастолическое артериальное давление в условиях покоя, однако их действие на систолическое кровяное давление при физической нагрузке может оказаться менее значительным, чем в покое. В целом, эффективность антагонистов кальция выше у пожилых пациентов с «низкорениновой» формой гипертонии.

Антагонисты кальция — производные дигидропиридина первого и второго поколения — вызывают более или менее выраженное увеличении частоты сердечных сокращений, что нежелательно для гипертоников с проблемами сердца. Более «продвинутые» антагонисты кальция не оказывают такого эффекта. Верапамил и дилтиазем, наоборот, снижают частоту сердечных сокращений.

Как заказать добавки от гипертонии из США — скачать инструкцию. Приведите свое давление в норму без вредных побочных эффектов, которые вызывают «химические» таблетки. Улучшите работу сердца. Станьте спокойнее, избавьтесь от тревожности, ночью спите, как ребенок. Магний с витамином В6 творит чудеса при гипертонии. У вас будет прекрасное здоровье, на зависть сверстникам.

Антагонисты кальция расслабляют сосуды, но это не приводит к задержке жидкости в организме и отекам, потому что эти лекарства оказывают легкий диуретический эффект.

Дозировки антагонистов кальция, которые используются для лечения гипертонии

Тканевая селективность антагонистов кальция

Свойство тканевой селективности присуще всем лекарствам, относящимся к антагонистам кальция. Это значит, что они не влияют на мышцы скелета, гладкие мышцы бронхов, трахеи, ткани нервной системы и пищеварительного тракта. Поэтому антагонисты кальция не имеют таких побочных эффектов, как утомляемость и мышечная слабость, характерных для бета-блокаторов. Они практически не влияют на центральную нервную систему и поэтому не вызывают депрессию или заторможенность.

Антагонисты кальция также различаются по соотношению своей активности в отношении сосудов и клеток сердечной мышцы. Для верапамила, дилтиазема и нифедипина это соотношение составляет соответственно 3:1, 3:1 и 10:1. Амлодипин, фелодипин, нитрендипин, никардипин, исрадипин в 100 раз, а низолидипин в 1000 раз более активно действуют на сосуды, чем на сердце, т. е. обладают высокой сосудистой селективностью.

Антагонисты кальция с высокой сосудистой селективностью можно применять у больных с сердечной недостаточностью, поскольку их значительное сосудорасширяющее действие компенсирует небольшой эффект уменьшения силы ударов сердца. Но высокая сосудистая селективность, такая, как у низолидипина, может оказаться чрезмерной. Сильное расслабление сосудов может вызвать повышенную выработку «возбуждающих» гормонов адреналина и норадреналина, из-за чего увеличивается частота сердечных сокращений и потребление сердцем кислорода. Оно же приводит к покраснению кожи, головокружениям, головной боли.

Поколения лекарств от гипертонии из группы антагонистов кальция

В 1996 году предложили новую классификацию антагонистов кальция, учитывающую различную продолжительность действия лекарств, их тканевую селективность, особенности действия на организм пациентов. В соответствии с этими критиериями, антагонисты кальция были разделены на препараты первого, второго и третьего поколения:

Препараты первого поколения — верапамил, дилтиазем и нифедипин — имеют ряд свойств, которые ограничивают их эффективное применение. У них низкая биодоступность, потому что они подвергаются значительному метаболизму при первичном прохождении через печень. Они действуют непродолжительно и часто вызывают побочные эффекты: тахикардию, головную боль, покраснение кожи. Верапамил и дилтиазем снижают частоту и силу сердечных сокращений.

Антагонисты кальция второго поколения — более эффективны, но многие из них также действуют непродолжительно, их эффективность для пациентов часто нельзя спрогнозировать заранее. Пик концентрации в крови этих лекарств у пациентов достигается в различные сроки.

Побочные эффекты антагонистов кальция и противопоказания к их применению

  • Гипотензия
  • Периферическиео отеки (более часты для дигидропиридиновых препаратов; по данным производителей, «липофильные» дигидропиридиновые 3 поколения лекарства лацидипин и лерканидипин показывают меньшую частоту развития отеков)
  • Покраснение лица, ощущения «приливов» (более часты для дигидропиридиновых препаратов)
  • Снижение систолической функции левого желудочка сердца (кроме амлодипина и фелодипина)
  • Пониженное артериальное давление
  • Сердечная недостаточность со сниженной систолической функцией левого желудочка (кроме амлодипина и фелодипина)
  • Беременность, кроме нифедипина (может применяться в I-III триместрах) и верапамила (может применяться во II-III триместрах)
  • Брадикардия
  • Нарушения атриовентикулярной проводимости
  • Снижение автоматизма синусового узла
  • Запоры (верапамил)
  • Гепатотоксичность (верапамил)
  • Брадикардия
  • АВ блокада 2 и 3 степени без имплантирования искусственного водителя ритма
  • Синдром слабости синусового узла (без имплантирования искусственного водителя ритма)
  • Синдромы предвозбуждения с пароксизмами фибрилляции/трепетания предсердий, с эпизодами антидромной тахикардии
  • Любая тахикардия с широкими комплексами QRS
  • Сочетание с бета-блокаторами

В исследованиях на животных выявлено, что антагонисты кальция подавляют чрезмерное выделение инсулина, блокируя вход ионов кальция в бета-клетки поджелудочной железы. Инсулин участвует в развитии артериальной гипертонии, стимулируя выделение «возбуждающих» гормонов, утолщение сосудистой стенки и задерку соли в организме.

Зравствуйте! Мне 65 лет.Год назад был микроинсульт.Глаукома 2-й степени.Давление постоянно скачет,и поднимается неожиданно,без видимых причин.Пока подобрать лекарство,поддерживающее давление в пределах 130/80,врачу не удаётся.Боюсь инсульта(настоящего!). Как быть?Пожалуйста,посоветуйте! С уважением,Т.Новикова

Микроинсульт был — это значит, что у вас уже есть закупорка артерий. Вам важно как можно быстрее начать принимать магний и рыбий жир, как описано в статье «Лечение гипертонии без лекарств«. Почитайте также комментарии к этой статье, там подробно рассказано, как правильно принимать магний. Рыбий жир для вас особенно важен, с учетом того, что уже был микроинсульт. К сожалению, он не так быстро действует, в отличие от магния.

Что касается лекарств от гипертонии, то на этом сайте выложена информация о них, но мы принципиально не даем «заочно» конкретных советов по «химическим» таблеткам.

В статье «Лекарства от гипертонии: какие они бывают» в таблицах вы найдете информацию о том, какие лекарства от гипертонии предпочтительны, если у пациента высокий риск инсульта. Но помните, что эти сведения вы используете на свой страх и риск. Поэтому не назначайте себе таблетки самостоятельно, а обязательно посоветуйтесь с опытным врачом. Если по отзывам людей вы найдете действительно хорошего врача, то к нему на прием можно и в другой город поехать, оно того стоит.

В любом случае, препараты магния в дополнение к лекарствам — вероятно, улучшат ваше состояние, и сделают это быстро, в течение нескольких недель. А рыбий жир разжижает кровь, уменьшает вероятность образования тромбов и расширяет артерии. Все это снижает вероятность инсульта. К сожалению, происходит это не сразу, а очень постепенно. Поэтому если риск инсульта действительно высокий, то вам могут понадобиться «химические» средства, которые действуют более быстро и сильно.

Наш «общий» сайт о сердечно-сосудистых заболеваниях, к сожалению, еще не готов. Там будет более подробно рассказано, в частности, о профилактике и лечении инсульта. Но на сегодняшний день никакой дополнительной информации я вам дать не могу. Разве что рекомендую скачать и внимательно прочитать книгу Аткинса «Биодобавки: природная альтернатива лекарствам».

Очень хорошая информация. Много читал по гипертонии литературы и в интернета, здесь все очень хорошо обобщено и понятно представлено.
У меня гипертония 10 лет. С врачами проблема. За все десять лет встретил только одного врача (кардиолога), который реально хотел разобраться с моей болезнью. Сам много экспериментировал. И пришел к выводу, что главное образ жизни, диета. Из лекарств принимаю: аспаркам, рыбий жир, амлодипин и в редких случаях при давлении 200 и более — нифидипин. Для меня рабочее давление 160 — 165 на 80 — 85 К сожалению производители лекарств часто халтурят. Бывали случаи когда амлодипин вдруг не оказывал даже через 3 дня приема эффекта — давление не снижалось. Прием амлодипина другого производителя через 12 часов приводил давление в рабочее состояние.
Сайт очень полезен для гипертоников и врачей которым надо учиться и учиться по этим материалам
Спасибо.

Это интересно:  Высокое верхнее давление (систолическое), как снизить

> Из лекарств принимаю: аспаркам,
> рыбий жир, амлодипин и в редких
> случаях при давлении 200 и более —
> нифидипин. Для меня рабочее
> давление 160 — 165 на 80 — 85

Надеюсь, вы обратили внимание на нашу главную статью «Лечение гипертонии без лекарств«? Мы по возможности стараемся, чтобы все посетители сайта ее прочитали. Ну и начали делать то, что там написано :). Т. е. в вашем случае — принимать еще и добавки магния, а также по согласованию с врачом — таурин.

Магний — оказывает на организм такое же действие, как антагонисты кальция. Но поскольку это натуральное вещество, то все его «побочные эффекты» полезные, а вредных нет. Подробнее см. статью и дискуссию в комментариях к ней.

Благодарю за ответ.

> Как не допускать этих скачков?

Вы дали недостаточно информации, чтобы можно было что-то вам посоветовать. Ваш возраст? Рост и вес? Какие сопутствующие заболевания? Данные анализов и обследования?

Пока я ничего этого не знаю, то могу вас только направить почитать статьи в блоке «Вылечиться от гипертонии за 3 недели — это реально». Советую изучить всем посетителям сайта наш метод нормализации артериального давления, особенно тем, у кого гипертония сочетается с лишним весом.

> Принимать ли препарат, если
> давление резко снизилось?

Если вышеуказанный метод не поможет вам отказаться от «химических» таблеток от давления, то лекарство должен подбирать только врач, заочно через Интернет этот вопрос решать не следует.

Вы можете помочь себе только сами.

1. Изучите материалы в блоке “Вылечиться от гипертонии за 3 недели — это реально”.

2. Сдайте анализы, как расписано в статье “Причины гипертонии и как их устранить. Анализы при гипертонии”. С результатами анализов на гормоны щитовидной железы сходите к хорошему эндокринологу. Вам нужны его советы, как корректировать работу щитовидной железы, но не диабет и гипертонию. Смею полагать, что мои методы от гипертонии и диабета помогут вам лучше.

3. Если анализы покажут, что с почками все более-менее нормально — начинайте принимать добавки, как расписано в статье «Лечение гипертонии без лекарств», при этом в первые недели продолжайте принимать лекарства

4. В левой колонке есть ссылка-картинка на наш «родственный» сайт по диабету. Изучите его тщательно. Особенно статью «Как снизить сахар в крови». Вам нужна низко-углеводная диета в самом строгом варианте, который описан там. Это полный отказ от фруктов, потребление овощей только из списка разрешенных, а также тщательный самоконтроль сахара в крови. Соблюдать диету — это для вас самое важное лечебное мероприятие.

5. С высокой вероятностью, у вас аллергия на глютен. Она может вызывать вашу астму и даже зоб. Есть анализы, которые это проверяют. Я бы на вашем месте попробовал совместить безглютеновую диету с низко-углеводной. Это не сложно. Что такое безглютеновая диета — найдете в Интернете. Через месяц будет понятно, как поведет себя ваша астма.

> принимаю “Глюкованс” 2 табл х 2раза в день

Лекарства от диабета — производные сульфонилмочевины — настоятельно не рекомендуется принимать. В вашем случае это глибенкламид. На нашем сайте по диабету можете узнать, почему. Советую перейти на «чистый» метформин (сиофор или глюкофаж), в дополнение к низко-углеводной диете и строгому самоконтролю сахара в крови.

> Скорая помощь,когда приезжают,
> снимают высокое давление “Магнезией”

Значит, добавки магния в таблетках вам хорошо помогут.

Мне 73 года. Рост 167 см. Я страдаю гипертонией, 3 грыжи межпозвонковые, остеопения. Мне делали внутривенные уколы со смесью Петрова (магнезия + витамин В1). После чего у меня усилились боли в позвоночнике, ягодице, появились боли в передних мышцах бедра и колене. Раньше болей в передних мышцах бедра и колена не было. Это я связываю с приёмом смеси Петрова. Могла ли эта смесь понизить уровень кальция и усилить усилить остеопению. И что сейчас мне делать. Я принимаю лекарства : мовалиус, медокалм, артра. Но мне ничего не помогает. Боли такие, что не могу наступать на левую ногу. Если магний — это антагонист кальция, то он мог снизить уровень кальция у меня в клетках. Правильно ли я понимаю это? Что мне делать в этой ситуации?

> Могла ли эта смесь
> понизить уровень кальция
> и усилить остеопению.

> Правильно ли я понимаю это?

Нет. Уколы, которые вам делали, наоборот содействуют лучшему усвоению кальция. Когда уровень магния в организме нормализуется, кальций используется по назначению, а не откладывается на стенках артерий и в виде солей в суставах.

Основная причина ваших проблем — малоподвижный образ жизни.

> Что мне делать в этой ситуации?

Лечение ваших заболеваний позвоночника — это не ко мне. В любом случае, не бойтесь принимать магний в виде таблеток или уколов.

> Если магний — это антагонист кальция, то он мог
> снизить уровень кальция у меня в клетках

Нет, прием добавок магния наоборот улучшает обмен кальция

> Можно ли мне его принимать?

Нужно выполнять все рекомендации, описанные в блоке «Вылечиться от гипертонии за 3 недели — это реально». Приемом таблеток без изменения образа жизни вы не отделаетесь.

Мне 57 лет, рост 1.62, вес 76 кг.
Беспокоят боли в грудном отделе позвоночника, гипертония, головокружение и повышенный кальций в крови — ионизированный — 1.37, общий 2.61, причем гормоны щитовидной и паращитовидной железы в норме. Общий анализ крови в норме, высокий холестерин -7,6. Индекс атерогенности — больше 5.
Принимаю Амлодипин каждый день.
Аорта сердца утолщена в течение нескольких лет, перенесла перикардит, отрыв тромба (под вопросом).
Желчнокаменная болезнь, очаговая склеродермия, проблемы с ЖКТ.

Изучите статью «Эндокринные причины гипертонии» и обследуйтесь, как в ней написано.

Не нашли информацию, которую искали?
Задайте свой вопрос здесь.

Как вылечиться от гипертонии самостоятельно
за 3 недели, без дорогих вредных лекарств,
«голодной» диеты и тяжелой физкультуры:
бесплатно получите здесь пошаговую инструкцию.

Задавайте вопросы, благодарите за полезные статьи
или, наоборот, критикуйте качество материалов сайта

Препараты антагонисты кальция

Кальций — это важный микроэлемент, необходимый для нормальной и полноценной работы организма человека. Однако при некоторых заболеваниях возникает необходимость «притормозить» действие данного компонента. Для этого применяются специальные лекарственные препараты — антагонисты кальция.

Антагонисты кальция — что это такое?

Кальций — активный участник передачи сигналов от нервных рецепторов к внутриклеточным структурам, которые способствуют тому, что клетки напрягаются и сокращаются. Одной из причин развития гипертонии, как считают современные врачи, является изменение соотношения кальция в клетках и в плазме крови. Количество кальция в плазме крови зачастую понижено, а в клетках — повышено. Это чревато тем, что клетки сердца и сосудов реагируют интенсивнее, чем требуется, на раздражители, гормоны и другие биологически активные компоненты.

Помогут справиться с данной проблемой лекарственные препараты — антагонисты кальция, или АК. Это группа медикаментозных средств от гипертонии, которые отличаются по химическому составу, но имеют общий механизм воздействия. Заключается он в том, что происходит торможение процесса проникновения ионов кальция по специальным кальциевым каналам в клетки сердца и кровеносных сосудов.

Действие на организм человека

Антагонисты кальция считаются одними из лучших медикаментов среди гипотензивных препаратов. Они отлично справляются с основной задачей — приведением в норму показателей кровяного давления. Однако оказывают и другое положительное воздействие на организм:

  1. Способны привести в норму показатели ритма сердечных сокращений, благодаря чему антагонисты кальция применяют в качестве антиаритмических средств.
  2. АК назначаются пациентам, перенесшим инсульт, так как препараты оказывают положительное воздействие на кровоток мозга, что особенно актуально при атеросклерозе сосудов головы.
  3. Предупреждают образование тромбов, т. к. вызывают торможение в клетках метаболизма Са, что и способствует угнетению агрегации тромбоцитов.
  4. Антагонисты кальция способны уменьшать давление в легочной артерии и вызывать расширение бронхов. Наличие антиатерогенных свойств дает возможность применять АК не только как гипотензивные средства.
  5. Уменьшают напряжение в миокарде и его сократимость. Антиспастическое действие вызывает расширение коронарных артерий, в результате чего увеличивается кровообращение в сердце. А это способствует увеличению снабжения миокарда кислородом и питательными веществами.

Основными показаниями для назначения препаратов АК являются:

  • гипертония;
  • легочная гипертензия;
  • ИБС (ишемическая болезнь сердца);
  • стенокардия;
  • расстройство мозгового и периферического кровообращения;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • хронические заболевания сонных артерий;
  • тахикардия и другие отклонения в сердечном ритме;
  • заболевание Рейно;
  • АК назначается также для предупреждения приступов головной боли.

Классификация антагонистов кальция

Существует много классификаций блокаторов кальция, в основе которых — химический состав, продолжительность действия препаратов и др. В 1996 году специалисты предложили новую классификацию АК. Медикаменты-блокаторы кальция были разделены на три группы — препараты первого, второго и третьего поколения. Рассмотрим подробнее.

  1. К лекарственным средствам первого поколения относятся: Верапамил, Дилтиазем и Нифедипин. Названные препараты оказывают сильное гипотензивное действие, особенно Нифедипин, которое зачастую ограничивает их эффективное применение. У препаратов первого поколения низкая биодоступность, непродолжительный период воздействия, а также они довольно часто провоцируют развитие нежелательных эффектов: вызывают головную боль, покраснение кожного покрова, увеличивают частоту сердечных сокращений.
  2. Список препаратов — антагонистов кальция второго поколения достаточно широк: Бенидипин, Исрадипин, Манидипин, Никардипин, Нилвадипин, Нимодипин, Нисолдипин, Нитрендипин, Фелодипин. Эти средства более эффективны, но также имеют недостатки: у многих действие непродолжительное, пик концентрации достигается в разные сроки, определить заранее результативность для больных часто не представляется возможным.
  3. АК третьего поколения созданы с учетом недостатков медикаментов предыдущих поколений. В список препаратов последнего поколения входят такие лекарства: Амлодипин, Лацидипин, Лекарнидипин. Данные лекарственные средства имеют следующие преимущества: высокая биодоступность, длительный период полувыведения из организма, высокая тканевая селективность.

Если брать во внимание практические характеристики лекарств, то в зависимости от влияния применяемых медикаментов на частоту сердечных сокращений и на тонус симпатической нервной системы АК делят на две подгруппы:

  • дигидропиридиновые препараты — те, которые рефлекторно увеличивают ЧСС (к примеру, Никардипин, Амлодипин, Лацидипин);
  • недигидропиридиновые — уменьшают ЧСС (к примеру, Верапамил, Дилтиазем) и по своему воздействию сходны с бета-адреноблокаторами.

Способ применения

Ознакомимся со способом применения некоторых препаратов.

  1. Нифедипин. Применяется внутрь в дозе от 5 до 10 мг после еды 3 – 4 раза на протяжении суток, а чтобы купировать гипертонический криз — по 5 — 10 мг под язык.
  2. Нифедипин ретард (Коринфар ретард). Назначается по 10 – 20 мг дважды в сутки после еды.
  3. Нифедипин GITS (препарат непрерывного действия). Используется по 60 — 90 мг одноразово на протяжении суток.
  4. Фелодипин. Назначается после еды по 2,5 – 10 мг раз в день. Таблетки следует запивать водой, при этом нельзя их измельчать или жевать, а следует принимать целиком. Доза при необходимости увеличивается постепенно.
  5. Амлодипин. Применяется после приема пищи по 2,5 – 10 мг раз на протяжении суток. Если есть необходимость, дозу повышают постепенно. Максимально допустимой является суточная доза 10 мг.
  6. Лацидипин. Начальная доза для взрослых составляет 2 мг в сутки. По возможности нужно принимать препарат в одно и то же время, желательно утром. Полный эффект развивается через 3-4 недели регулярного приема.
  7. Низолдипин. В начале лечения дозировка составляет 5 – 10 мг дважды в сутки. По показаниям через 3 – 4 недели ее можно увеличить до 20 мг на один прием. Препарат принимают во время еды в утренние и вечерние часы. Разжевывать нельзя, запивать нужно достаточным количеством воды.
  8. Галлопамил. Назначается по 50 мг 2 раза в течение суток. Принимать следует или во время еды, или сразу после нее, максимально допустимая доза в сутки составляет 200 мг.
  9. Дилтиазем. Принимается по 60 – 90 мг трижды на протяжении суток. Таблетки нельзя разжевывать, их следует принимать перед едой и запивать достаточным количеством воды. Суточная максимальная дозировка — 360 мг ( 4 раза по 90 мг).
  10. Дилтиазем SR. Применяется от одного до двух раз в течение суток по 120 – 180 мг во время приема пищи.
Это интересно:  Берут ли в армию с гипертонией: с каким давлением не берут

Применение во время беременности и лактации

Принимать препараты-антагонисты кальция во время вынашивания беременности и грудного вскармливания нежелательно, так как исследований, которые бы строго контролировались, относительно данной группы пациентов не было проведено. Стоит учесть, что некоторые препараты могут проникать как в грудное молоко, так и через плаценту. При внутривенном введение у матери может развиться гипотензия, что вызывает дистресс плода.

Однако в некоторых случаях потенциальная польза от применения лекарств-антагонистов кальция для лечения беременных может быть оправдана. Решение о лечении принимает лечащий врач, учитывая как состояние матери, так и особенности протекания беременности.

Противопоказания

Для всех препаратов-антагонистов кальция определены следующие противопоказания к применению:

  • низкие показатели артериального давления;
  • зачастую период вынашивания беременности (исключение составляют Верапамил, Нифедипин);
  • сердечная недостаточность с пониженной функциональностью левого желудочка сердца.

Побочные эффекты

Наиболее часто встречаемыми побочными эффектами, которые развиваются при приеме АК являются:

  • гиперемия кожного покрова лица;
  • резкое понижение показателей кровяного давления;
  • отечность конечностей;
  • понижение систолической деятельности левого желудочка.

Дигидропиридиновые препараты способны спровоцировать развитие следующих нежелательных реакций:

  • рефлекторная тахикардия;
  • периферическая отечность;
  • гипертрофия десен;
  • мигрень;
  • гиперемия кожного покрова лица.

Недигидропиридиновые антагонисты кальция могут вызвать:

  • нарушение синусового ритма;
  • понижение автоматизма синусового узла;
  • расстройство атриовентрикулярной проводимости;
  • проблемы со стулом, гепатотоксичность (Верапамил).

Антагонисты кальция — эффективные препараты, которые успешно используются для лечения заболеваний сердца и сосудов. Чтобы получить от применения лекарственных препаратов максимальную пользу, необходимо систематически проводить мониторинг показателей кровяного давления, частоты сердечных сокращений, AV-проводимости, а также важен контроль наличия и степени выраженности сердечной недостаточности. Важным моментом является выполнение рекомендаций доктора, а также следует помнить, что самолечение недопустимо.

Антагонисты кальция: список препаратов, действие, показания

«Молчащая» проблема здоровья, как называют артериальную гипертензию, требует обязательного медикаментозного вмешательства. Лучшие умы мира непрестанно находятся в поиске новых и новых препаратов, регулирующих кровяное давление, улучшающих кровообращение и предупреждающих такие опасные последствия гипертонии, как инфаркт или инсульт. Существует много различных групп фармацевтических средств, на которые возложена данная задача.

Антагонисты кальция (АК) представляют одну из этих групп и, имея ряд позитивных качеств, считаются одним из лучших вариантов среди гипотензивных средств в целом. Они сравнительно мягко действуют, не богаты на побочные эффекты, которые, если и имеют место, то проявляются довольно слабо.

Когда кальция становится слишком много?

Препараты данной группы (антагонисты кальция) специалисты называют, как кому нравится: блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БКК), блокаторами входа ионов кальция, антагонистами ионов кальция. Однако при чем тут кальций, почему его нельзя пускать в клетку, если он сокращает мышцы, в том числе, и сердечную, где расположены эти каналы, по какой причине столь велико к ним внимание и вообще — в чем суть механизма действия этих лекарственных средств?

Физиологическая активность свойственна исключительно ионизированному кальцию (Са ++ ), то есть, не связанному с белками. В ионах Са очень нуждаются мышечные клетки, которые используют его для своего функционирования (сокращения), следовательно, чем больше этого элемента находится в клетках и тканях, тем большей силой сокращения они обладают. Но всегда ли это полезно? Чрезмерное накопление ионов кальция приводит к излишнему напряжению мышечных волокон и перегрузке, поэтому в клетке он должен находиться в неизменном количестве, иначе процессы, зависимые от этого элемента будут нарушены, потеряют свою периодичность и ритмичность.

схема перегрузки кардиомиоцитов ионами кальция

Каждая клетка сама поддерживает концентрацию кальция (натрия, калия) на нужном уровне посредством каналов, расположенных в фосфолипидной мембране, отделяющей цитоплазму от межклеточного пространства. Задача каждого канала состоит в осуществлении контроля над прохождением в одном направлении (то ли внутрь клетки, то ли наружу) и распределением определенных ионов (в данном случае – кальция) в самой клетке или за ее пределами. Что касается кальция, то следует отметить его очень высокое стремление любым путем попасть внутрь клетки из межклеточного пространства. Следовательно, некоторые КК нужно заблокировать, чтобы они не пропускали пытающиеся войти в клетку излишние ионы кальция и таким образом защитили мышечные волокна от избыточного напряжения (механизм действия АК).

Для нормального функционирования кальциевых каналов, помимо Са ++ , необходимы катехоламины (адреналин и норадреналин), которые активируют КК, однако, в связи с этим, совместное применение антагонистов ионов кальция и β-блокаторов (за исключением препаратов, относящихся к группе нифедипина) нежелательно, поскольку возможно чрезмерное угнетение функции каналов. Кровеносные сосуды от этого не очень пострадают, а вот миокард, получив двойной эффект, может ответить развитием атриовентрикулярной блокады.

Существует несколько типов кальциевых каналов, однако механизм действия антагонистов ионов кальция направлен только на медленные КК (L-тип), которые содержат различные гладкомышечные ткани:

  • Синоатриальные пути;
  • Атриовентрикулярные пути;
  • Волокна Пуркинье;
  • Миофибриллы сердечной мышцы;
  • Гладкая мускулатура кровеносных сосудов;
  • Скелетная мускулатура.

Разумеется, там происходят сложные биохимические процессы, описание которых не является нашей задачей. Нам лишь стоит отметить, что:

Автоматизм сердечной мышцы поддерживается кальцием, который, находясь в клетках мышечных волокон сердца, запускает механизм его сокращения, поэтому изменение уровня ионов кальция неизбежно повлечет нарушение в работе сердца.

Способности антагонистов кальция

Антагонисты кальциевых каналов представлены различными химическими соединениями, которые, помимо снижения артериального давления, имеют ряд других возможностей:

  1. Они способны регулировать ритм сердечных сокращений, поэтому их нередко применяют в качестве антиаритмических лекарственных препаратов.
  2. Замечено, что лекарственные средства данной фармацевтической группы положительно влияют на мозговой кровоток при атеросклеротическом процессе в сосудах головы и с такой целью используются для лечения больных после перенесенного инсульта.
  3. Перекрывая путь ионизированному кальцию в клетки, эти препараты уменьшают механическое напряжение в миокарде и снижают его сократимость. Благодаря антиспастическому действию на стенки коронарных артерий, последние расширяются, что способствует увеличению кровообращения в сердце. Воздействие на периферические артериальные сосуды сводится к снижению верхнего (систолического) АД и, конечно, периферического сопротивления. Таким образом, в результате влияния данных фармацевтических средств потребность сердечной мышцы в кислороде снижается, а снабжение миокарда питательными веществами и, в первую очередь, кислородом – увеличивается.
  4. Антагонисты кальция за счет торможения в клетках метаболизма Са ++ , угнетают агрегацию тромбоцитов, то есть, препятствуют образованию тромбов.
  5. Препараты данной группы обладают антиатерогенными свойствами, снижают давление в легочной артерии и вызывают расширение бронхов, что делает возможным их применение не только в качестве гипотензивных средств.

Схема: механизм действия и возможности АК 1-2 поколений

Родоначальники и последователи

Лекарственные средства, используемые для лечения артериальной гипертензии и болезней сердца, принадлежащие классу антагонистов ионов кальция селективного действия, в классификации разделяются на три группы:

  • Первая группа представлена производными фенилалкиламинов, родоначальником которой является верапамил. Кроме верапамила, в список препаратов входят лекарственные средства второго поколения: анипамил, тиапамил, фалипамин, местом приложения которых является сердечная мышца, проводящие пути и стенки сосудов. С β-блокаторами не совмещаются, так как миокард получит двойной эффект, что чревато нарушением (замедлением) атриовентрикулярной проводимости.Пациентам, имеющим в арсенале большое количество гипотензивных средств различных фармацевтических классов,
    следует знать подобные особенности препаратов и при попытке снизить давление любым путем, иметь это в виду.
  • Группа производных дигидропиридина (вторая) берет свое начало от нифедипина, основные способности которого заключаются в вазодилатирующем (сосудорасширяющем) эффекте. Список препаратов второй группы включает лекарства второго поколения (никардипин, нитрендипин), отличающийся избирательным действием на сосуды головного мозга нимодипин, отдающий предпочтение коронарным артериям нисолдипин, а также мощные препараты длительного действия, почти не имеющие побочных эффектов, относящиеся к 3 поколению АК: амлодипин, фелодипин, исрадипин. Поскольку представители дигидропиридиновых воздействуют только на гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, оставаясь безучастными к работе миокарда, то они совместимы с β-блокаторами, а в некоторых случаях даже рекомендованы (нифедипин).
  • Третья группа блокаторов медленных кальциевых каналов представлена дилтиаземом (производные бензотиазепина), который находится в промежуточном положении между верапамилом и нифедипином и в иных классификациях относится к препаратам первой группы.

Таблица: перечень антагонистов кальция, зарегистрированных в РФ

Интересно, что существует еще одна группа антагонистов ионов кальция, которая в классификации таковых не значится и к ним не причисляется. Это – неселективные АК, включающие производные пиперазина (циннаризин, белредил, флунаризин и др.). Наиболее популярным и известным в РФ считается циннаризин. Он с давних пор продается в аптеках и нередко используется в качестве сосудорасширяющего средства при головных болях, головокружениях, шуме в ушах и нарушении координации движений, вызванных спазмом сосудов головы, затрудняющим мозговое кровообращение. Препарат практически не изменяет артериальное давление, больные его любят, нередко отмечают заметное улучшение общего состояния, поэтому подолгу принимают при атеросклерозе сосудов головного мозга, верхних и нижних конечностей, а также после перенесенного ишемического инсульта.

Это интересно:  Гипертония это какое давление: повышенное или пониженное

Производные фенилалкиламинов

Первая группа блокаторов кальциевых каналов – производные фенилалкиламинов или группа верапамила составляет небольшой список препаратов, где наиболее известным и часто употребляемым является сам верапамил (изоптин, финоптин).

Препарат способен оказывать действие не только на сосуды, но и сердечную мышцу, сокращая при этом частоту сокращений миокарда. Артериальное давление верапамил в обычных дозах снижает мало, поэтому применяют его для подавления проводимости по атриовентрикулярным путям и депрессии автоматизма в синусовом узле, то есть, в основном, данный механизм действия лекарственного средства используется при нарушении сердечного ритма (суправентрикулярная аритмия). В инъекционных растворах (внутривенное введение) препарат начинает действовать через 5 минут, поэтому его нередко применяют врачи скорой помощи.

Эффект таблеток изоптина и финоптина начинается часа через два, в связи с этим их назначают для приема в домашних условиях больным со стенокардией напряжения, при сочетанных формах стенокардии и суправентрикулярного нарушения ритма, но в случае стенокардии Принцметала верапамил относят к препаратам выбора. Подобные лекарственные средства больные себе не назначают, это – дело врача, который знает, что людям преклонного возраста доза верапамила должна быть уменьшена, поскольку у них снижена скорость метаболизма в печени. Кроме этого, препарат можно применять для коррекции артериального давления у беременных женщин или даже в качестве антиаритмического средства при тахикардии у плода.

Препараты второго поколения

Нашли свое применение в клинической практике и другие лекарственные средства группы верапамила, относящиеся к препаратам второго поколения:

  1. Анипамил отличается более мощным (по сравнению с верапамилом) действием, которое продолжается около 1,5 суток. Препарат преимущественно влияет на сердечную мышцу и стенки сосудов, однако атриовентрикулярную проводимость не затрагивает.
  2. Фалипамил избирательно действует в отношении синусового узла, практически не изменяет артериальное давление, поэтому, в основном, применяется в терапии наджелудочковых тахикардий, стенокардии покоя и напряжения.
  3. Тиапамил по мощности уступает верапамилу в 10 раз, тканевая избирательность для него тоже не свойственно, но может значительно блокировать каналы ионов натрия, а поэтому хорошо себя зарекомендовал для лечения желудочковых аритмий.

Производные дигидроперидина

Список препаратов производных дигидропиридина включает:

Нифедипин (коринфар, адалат)

Относится к активным системным вазодилататором, у которого практически отсутствуют антиаритмические способности, присущие лекарственным средствам группы верапамила.

Нифедипин снижает артериальное давление, несколько учащает сердцебиение (рефлекторно), обладает антиагрегационными свойствами, вследствие чего препятствует ненужному тромбообразованию. Благодаря антиспастическим способностям, препарат нередко используют для устранения спазмов, возникающих при вазоспастической стенокардии покоя, а также в профилактических целях (не допустить развития приступа) при наличии у больного стенокардии напряжения.

В клинической практике широко применяются быстрорастворимые формы нифедипина (адалат-ретард, прокардиа XL, нификард), которые начинают действовать приблизительно через полчаса и сохраняют эффект до 6 часов, однако если их разжевать, то лекарство поможет уже через 5-10 минут, правда, антиангинальное действие его все равно будет не таким выраженным, как у нитроглицерина. Таблетки нифедипина с так называемым двухфазным высвобождением начинают действовать через минут 10-15, при этом, продолжительность может составлять около суток. Нифедипин в таблетках иной раз применяется для быстрого снижения АД (10 мг под язык – эффект наступает от 20 минут до часа).

Сейчас в европейских клиниках все большую популярность приобретает нифедипин пролонгированного действия, ввиду того, что побочных эффектов у него меньше, а принимать можно и раз в сутки. Однако наилучшей признана уникальная система использования нифедипина непрерывного высвобождения, которая обеспечивает нормальную концентрацию лекарства в плазме крови до 30 часов и успешно используется не только в качестве гипотензивного средства для терапии повышенного давления, но и участвует в купировании пароксизмов стенокардии покоя и напряжения. Следует заметить, что в подобных случаях число нежелательных проявлений сокращается вдвое, если сравнивать нифедипин непрерывного высвобождения с другими формами этого препарата.

Никардипин (пердипин)

Сосудорасширяющий эффект считается превалирующим, лекарственное средство, в основном, входит в состав терапевтических мероприятий в борьбе со стенокардией и артериальной гипертензией. Кроме этого, никардипин подходит как быстродействующее средство для купирования гипертонического криза.

Нисолдипин (баймикард)

Механизмом действия напоминает никардипин.

Нитрендипин (байпресс)

Структурно весьма похож на нифедипин, обладает вазодилатирующим действием, не оказывает влияния на атриовентрикулярный и синусовый узлы, может сочетаться с бета-адреноблокаторами. При одновременном применении с дигоксином байпресс способен повысить концентрацию последнего вдвое, о чем не следует забывать, если возникает необходимость комбинации этих двух препаратов.

Амлодипин (норваск)

Его одни источники относят к препаратам 3 поколения, хотя другие утверждают, что наравне с фелодипином, исрадипином, дилтаеземом, нимодипином он принадлежит к антагонистам кальция второго поколения. Впрочем, это не столь важно, поскольку определяющим является тот факт, что перечисленные препараты действуют мягко, избирательно и продолжительно.

Амлодипин обладает высокой тканевой селективностью, оставляя без внимания миокард, атриовентрикулярное проведение и синусовый узел и действует до полутора суток. В одном ряду с амлодипином нередко можно встретить лацидипин и лерканидипин, которые тоже применяют для терапии артериальной гипертензии и относят к блокаторам входа ионов кальция 3 поколения.

Фелодипин (плендил)

Обладает высокой избирательностью в отношении сосудов, которая в 7 раз превосходит таковую у нифедипина. Препарат неплохо сочетается с бета-адреноблокаторами и назначается для лечения ишемической болезни сердца, сосудистой недостаточности, артериальной гипертензии в дозе, предписанной врачом. Фелодипин может повышать концентрацию дигоксина до 50%.

Исрадипин (ломир)

Продолжительность антиангинального действия до 9 часов, при приеме внутрь могут отмечаться побочные эффекты в виде гиперемии лица и отечности стоп. При недостаточности кровообращения, вызванной застоем целесообразно внутривенное введение (очень медленное!) в рассчитанной врачом дозе (0,1 мг/кг веса в 1 минуту – 1 введение, затем 0,3 мг/кг – 2 введение). Очевидно, что сам пациент ни производить подобные расчеты, ни вводить препарат не может, поэтому инъекционные растворы этого лекарственного средства используются только в условиях стационара.

Нимодипин (нимотоп)

Препарат быстро всасывается, гипотензивное действие наступает приблизительно через час. Отмечено хороший эффект от внутривенного введения лекарственного средства на начальной стадии острого нарушения мозгового кровообращения и в случае субарахноидального кровоизлияния. Применение нимодипина для терапии церебральных катастроф обусловлено высокой тропностью препарата к сосудам головного мозга.

Новые лекарственные средства из класса антагонистов кальция

К новым типам блокаторов ионов кальция, которые тоже можно назвать препаратами 3 поколения, относится дилтиазем. Он, как указывалось ранее, занимает положение: «верапамил — дилтиазем — нифедипин». С верапамилом он схож тем, что тоже «неравнодушен» к синусовому узлу и атриовентрикулярной проводимости, подавляя, хотя и в меньшей степени, их функцию. Подобно нифедипину, дилтиазем снижает артериальное давление, но делает это более мягко.

Дилтиазем назначают при ишемической болезни сердца, стенокардии Принцметала и разных вариантах гипертонии, причем, снижая только высокое давление (верхнее и нижнее). При нормальном АД препарат остается к сосудам безучастным, поэтому можно не опасаться чрезмерного падения давления и развития гипотонии. Сочетание данного лекарства с тиазидовыми диуретиками усиливает гипотензивные способности дилтиазема. Однако, невзирая на многочисленные достоинства нового средства, следует отметить и ряд противопоказаний к его применению:

Уникальной способностью блокировать медленные кальциевые и натриевые каналы обладает лекарственный препарат бепредил, который за счет этого может оказывать влияние как на сосудистую стенку, так и на проводящую систему сердца. Подобно верапамилу и дилтиазему, он воздействует на АВ-узел, однако в случае гипокалиемии, он способен привести к развитию желудочковой аритмии, поэтому при назначении бепредила эти качества учитываются, а уровень ионов магния и калия постоянно контролируется. Следует заметить, что данный препарат вообще требует особой осторожности, он не совмещается с тиазидовыми диуретиками, хинидином, соталолом, некоторыми антидепрессантами, поэтому самодеятельность пациентов грозит различными последствиями и будет абсолютно неуместной.

К списку препаратов хотелось бы добавить оригинальное антиангинальное лекарственное средство, производимое в РФ, называемое форидоном, которое в адекватных дозах способно заменить нифедипин и дилтиазем.

Особенности, которые следует иметь в виду

Антагонисты кальция имеют не так и много противопоказаний, но все же они есть и их необходимо учитывать:

  • Как правило, нифедипин не назначается при низком исходном давлении, в случае слабости синусового узла или беременности.
  • Стараются обойти стороной верапамил, если у пациента диагностированы нарушения АВ-проводимости, синдром слабости синусового узла, выраженная сердечная недостаточность и, конечно, артериальная гипотензия.

Хотя случаи передозировки блокаторов кальциевых каналов официально не зафиксированы, но при подозрении на подобный факт, больному вводят внутривенно хлористый кальций. Кроме того, препараты данной группы, как и любое фармакологическое средство, дают некоторые побочные эффекты:

  1. Покраснение кожи лица и зоны «декольте».
  2. Снижение кровяного давления.
  3. «Приливы», как при климаксе, тяжесть и боль в голове, головокружения.
  4. Нарушения со стороны кишечника (запоры).
  5. Учащение пульса, отечность, затрагивающая преимущественно голеностоп и голень – побочное действие нифедипина;
  6. Снижением частоты сердечных сокращений и атриовентрикулярной блокадой может обернуться использование верапамила.

Таблица: побочные эффекты АК и противопоказания

Учитывая то обстоятельство, что блокаторы кальциевых каналов нередко назначаются в сочетании с β-адреноблокаторами и диуретиками, необходимо знать нежелательные эффекты их взаимодействия: бета-блокаторы потенцируют урежение пульса и нарушение атриовентрикулярной проводимости, а мочегонные усиливают гипотензивное действие АК, что нужно иметь в виду при подборе дозировки данных лекарственных средств.

Видео: роль кальция в организме человека

Статья написана по материалам сайтов: lechenie-gipertonii.info, witamin.ru, sosudinfo.ru.

«

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Оценок: 1
Загрузка...
Добавить комментарий