Амлодипин: дозировки при гипертонии, тахикардии и в сочетании с другими препаратами

Амлодипин — одно из самых популярных лекарств от гипертонии у нас и во всем мире. Он принадлежит к классу антагонистов кальция новейшего 3-го поколения. Этот препарат нравится врачам и пациентам. В русскоязычных странах он продается под названиями Норваск, Нормодипин, Тенокс и другими. Почему он пользуется значительной популярностью? Потому что хорошо понижает давление, стабильно держит его низким, а побочные эффекты — не тяжелые.

Лекарство от давления амлодипин — все, что нужно знать:

  • Официальная инструкция по применению.
  • Норваск — оригинальный немецкий препарат.
  • Тенокс, Нормодипин и другие аналоги амлодипина.
  • Преимущества и недостатки этого лекарства.
  • Побочные эффекты — отеки ног, головокружения, приливы, сыпь.
  • Реальные отзывы пациентов, которые принимают амлодипин.
  • Комбинированные препараты: Престанс, Экватор, Эксфорж и другие.

Противопоказаний очень мало, поэтому амлодипин можно назначать практически всем больным. Гипертоникам нравится, что его удобно и не сложно принимать. Всего одна таблетка в сутки. Натощак или после еды — не важно. Амлодипин снижает риск инфаркта и особенно инсульта на 12-30%. Это было доказано по результатам крупных международных исследований, в которых участвовали тысячи больных гипертонией.

Норваск, Нормодипин или Тенокс от гипертонии иногда назначают как одну-единственную таблетку. Но чаще используют комбинации амлодипина с другими препаратами. Это лекарство вызывает побочные эффекты, особенно часто — отеки ног. Но побочные эффекты не тяжелые, редко требуют отмены. Большинство пациентов согласны их переносить, лишь бы их давление оставалось низким благодаря действию лекарства. Комбинированное лечение гипертонии с помощью амлодипина, а также как облегчить его побочные эффекты — все это подробно описано ниже.

  • Хорошо понижает давление, действует стабильно и предсказуемо.
  • Достаточно принимать 1 таблетку в сутки, натощак или после еды, как удобнее.
  • Продолжительность действия — 24-36 часов. Если забыли вовремя принять очередную дозу, то резкого скачка давления не будет.
  • Не ухудшает показатели “хорошего” и “плохого” холестерина и триглицеридов в крови.
  • Не влияет на глюкозу в крови. Не повышает уровень мочевой кислоты, т. е. не обостряет подагру. Подходит для людей, у которых метаболический синдром и сахарный диабет.
  • У многих больных восстанавливает нормальный суточный ритм колебаний артериального давления. Таким образом, риск инфаркта понижается.
  • Оригинальный препарат — Норваск, его аналоги — Нормодипин, Тенокс. Они конкурируют между собой, поэтому лечение доступно по цене.
  • Понижает кровяное давление благодаря тому, что расширяет сосуды, и при этом не “тормозит” сердце. Не уменьшает частоту сердечных сокращений.
  • Если больной принимает нестероидные противовоспалительные препараты, то эффективность амлодипина от этого не ухудшается.
  • Доказанный эффект по защите внутренних органов от осложнений гипертонии, снижение риска инфаркта и инсульта.
  • Можно комбинировать с другими таблетками от давления. Амлодипин часто назначают в составе комбинаций из 2-3 лекарств от гипертонии.

Категории больных, которые получают особые преимущества от лечения амлодипином:

  • Пациенты с метаболическим синдромом и сахарным диабетом 2 типа.
  • Женщины в период после менопаузы.
  • Люди пожилого возраста, после 65 лет, и даже старше 80 лет.

Инструкция по применению

Инструкцию по применению амлодипина читайте здесь. Это официальный документ, который утвержден Минздравом Российской Федерации. Однако, в нем слишком много медицинских терминов. В этой инструкции сложно разобраться больным гипертонией, которые не имеют медицинского образования. В нашей статье вы найдете всю необходимую информацию о лекарстве амлодипин в удобной форме, в т. ч. реальные отзывы пациентов.

Амлодипин при тахикардии

Неотложная помощь при стенокардии

Стенокардия – распространённое проявление ишемической болезни сердца. Она возникает внезапно от замерзания, стресса, в жару, при тяжёлой физической работе и даже в спокойном положении, создавая предынфарктное состояние. Поэтому неотложная помощь при стенокардии должна быть оказана быстро и грамотно во избежание осложнений.

Симптоматика стенокардического приступа настолько очевидна, что их трудно спутать с другими проявлениями сердечных заболеваний:

  • затруднённое дыхание, одышка.
  • жжение в груди, загрудинная сжимающая, жгучая, давящая боль.
  • боль отдаёт во внутреннюю сторону руки, плечо, лопатку, шею с левой стороны (редко − в нижнюю челюстную область лица, в правую часть тела, околопупочную область и верх живота).
  • часто возникает при беге, быстром или утомительном хождении, передвижении с тяжёлыми сумками в руках, создающими дополнительную нагрузку на грудную область.
  • боль чаще возникает в тесной одежде, душном помещении.
  • продолжительность приступа, как правило, около десяти минут.
  • приём соответствующих лекарственных средств часто снимает спазмирование, боль, поэтому приступ иногда можно остановить быстро.

Страшно то, что приступ может протекать без симптомов или маскироваться другими проявлениями типа слабости, сильной усталости, тошноты, кашля, головокружения, выделения пота, расстройства желудочно-кишечного тракта. Те, кто впервые испытывает приступ стенокардии, а также пожилые, больные сахарным диабетом, женщины могут не обратить внимание на подобные проявления. Если не связывать это с сердечными осложнениями, принять меры вовремя, последствия будут тяжёлыми.

Так как приступ стенокардии может настигнуть больного где угодно, первая помощь при стенокардии в разных местах имеет свои особенности:

  • Если человек находится в подъезде, нужно остановиться, не подниматься по ступенькам лестницы. Испытывающему резкую сердечную боль, лучше присесть. На улице — принять состояние покоя, приостанавливая физическую нагрузку.
  • Если всё случилось дома, то необходим свежий воздух, нужно открыть окно, расстегнуть воротник, сдавливающий шею. Поскольку в этот момент возникает панический страх, надо постараться успокоиться как самому страдающему, так и тому, кто оказывает доврачебную помощь при приступе стенокардии.

Когда в положении больного оказывается сам человек, не зная что делать, а вокруг никого и под рукой ничего, кроме телефона – нужно не паниковать. В этом случае только один выход: не откладывая ни секунды, позвонить в службу спасения или на станцию скорой помощи. Самостоятельная первая помощь может проявиться массажем мизинца левой кисти или области ладони под большим пальцем. А также может ослабить приступ сосание ментоловых леденцов, если они по случаю оказались в сумке или кармане.

Препараты и действия, необходимые для купирования приступов

Исключено при приступе стенокардии принимать те лекарства, которые ранее были неизвестны и никогда не принимались, чтобы не ухудшить ситуацию. В том случае, когда больной уже испытывал подобные приступы и обращался по этому поводу к кардиологу, наверняка есть препарат, помогающий купировать приступ. Чаще всего это приём минимального количества нитроглицерина под язык или аэрозольно. При отсутствии эффекта, приём повторяется через пять минут. Большие дозировки тут не нужны, чтобы организм не испытывал привыкания и реагировал на приём препарата.

Если нитроглицерин в домашней аптечке представлен капельной формой, то лучше взять кусочек сахара, 2–3 капли лекарства нанести на него и дать больному под язык до полного растворения. В крайнем случае можно просто капнуть туда 3 капли средства. Обычно через пару минут достигается обезболивание. Стоит также дать Аспирин, разжижающий кровь и улучшающий кровообращение, а для успокоения заболевшего Корвалол (Валокардин).

В домашних условиях больного укладывают в постель, приподнимая голову. Нужно расстегнуть пояс или ремень, ослабить любое давление одежды, дать возможность полноценно дышать. К ногам можно приложить тёплые грелки.

Когда сердечная внезапная боль возникла во сне, нужно принять в кровати положение сидя, опустив ноги на пол. Чтобы приступ прошёл кратковременно, может помочь массирование плечевой, воротниковой зон, запястий, лица, затылочной части головы, коленных суставов, грудины с левой стороны. Движения должны быть лёгкими, не давящими, ритмичными. Если больной в состоянии лёгкой и средней тяжести, то он может сделать самомассаж. Это отвлекает внимание от локализации боли, расслабляет, убирает напряжение. Можно смазать область грудины пихтовым маслом.

Когда приступ в домашних условиях прекращён своими силами, больному всё равно необходим постельный режим. А также ограничение эмоциональных, физических нагрузок в последующие несколько дней, соблюдение режима дня и приём соответствующих лекарственных средств. Можно продолжить лечение перцовыми разогревающими пластырями, горчичниками, поставленными на область икроножных мышц.

Важно знать, что при первичном приступе стенокардии обращение к кардиологу обязательно. А также рекомендовано посещение врача и после других подобных случаев. В случае когда повторный приём Нитроглицерина в период четверти часа не дал никаких результатов, надо немедленно вызвать бригаду скорой помощи, подробно описав диспетчеру ситуацию. Затем приём лекарственного средства нужно продолжить. В обычных случаях на один приём нужно взять одну-две таблетки нитроглицерина, в сложных − от трёх до пяти. Количество приёмов во время приступа не превышает трёх раз.

Чем можно заменить Нитроглицерин

Так же, как и Нитроглицерин, действуют таблетки Нитролингвал, спреи Нитроминат, Изокет, содержащие одинаковое активное вещество в составе, помогающее расширить стенки кровеносных сосудов и снять болевой синдром. При отсутствии этих средств, можно применить Фенигидин, Коринфар или Кордафен.

Если больной плохо переносит Нитроглицерин, стоит сочетать капли этого лекарства с каплями настоек ландыша, красавки с ментолом. Такой комбинированный приём снимает неприятные ощущения, вызванные Нитроглицерином.

Если сердечная боль сопровождается головной, нужно дать нитроглицерин в минимальной дозировке (1/3 таблетки) и средство от головной боли (ненаркотический анальгетик типа Седальгина, Баралгина, Спазмалгона). Иногда помогает Валидол, Цитрамон и просто тёплый сладкий чай.

Также учитывается частота пульса и измеряется артериальное давление. Если пульс учащён (110 уд./мин. и больше, при тахикардии), принимается Анаприлин: одна – две таблетки, а при высоком давлении – Клофелин (подъязычно 1 таблетка) или другой препарат, понижающий его, прописанный ранее врачом.

Если артериальное давление низкое, приём нитроглицерина и ему подобных средств будет опасен. Как правило, это сопровождается такими симптомами, как:

  • Головокружение.
  • Холодный пот.
  • Сильная слабость.
  • Потемнение в глазах.
  • Резкая бледность.

В этом случае больного укладывают в кровать, вызывают скорую, дают размельчённую таблетку Баралгина как обезболивающее, Аспирин и ждут доктора.

Если приняты все меры первой помощи при приступе стенокардии, болевой синдром проходит максимально за десять – пятнадцать минут, если нет − нужно срочно вызывать неотложку.

Когда вызов скорой неизбежен

Скорую помощь обязательно надо вызывать в следующих случаях:

  1. Приступ наблюдается первый раз.
  2. Приступ затянулся, проходит в тяжёлой форме, сопровождается одышкой, резкой болью, рвотой.
  3. Доврачебная помощь при стенокардии не дала результатов.
  4. Есть постоянное усиление боли.

Неотложная помощь при приступе стенокардии тогда оказывается только квалифицированно.

Помощь медиков в начале снятия стенокардических приступов

По приезде скорой, доктор может рекомендовать повторный приём нитроглицерина (если нет противопоказаний, так как этот препарат запрещён также при глаукоме и после перенесённого инсульта).

Далее обычно вводится внутривенно анальгетик с глюкозой для обезболивания, успокоительные, противоаллергические препараты (Пипольфен) или снимающие нервное напряжение (Реланиум, Седуксен).

Если боль не исчезает, применяются более сильные средства – наркотические анальгетики, комбинированные с антипсихотическими или расслабляющими препаратами. При резком падении давления, ставят капельницу с препаратами, нормализующими его. При стойком высоком давлении – проводится сосудорасширяющая терапия, направленная на его снижение.

Варианты оказания помощи при возникновении приступов в зависимости от типа симптомов

Первая помощь при каждом приступе стенокардии различается в зависимости от её особенностей:

  1. Если приступы болезни каждый раз протекают одинаково на протяжении долгого временного промежутка, то это стабильная стенокардия. Она возникает из-за напряжённой работы мышцы сердца (стенокардия напряжения). Тяжесть приступов встречается разная, поэтому различают четыре типа в её проявлении:
  • Редкие приступы, загрудинная боль, затруднённое дыхание, возникающее при крайней нагрузке.
  • Боль в сердце при долгом хождении и подъёме по ступенькам, в мороз, при стрессе.
  • Болезненные проявления в сердце при недлительном хождении и подъёме не выше первого этажа.
  1. Стенокардия покоя: во сне или сразу же после того, как просыпаешься.

В этих двух случаях возможно прекращение приступа после доврачебной помощи. Однако больной должен всегда иметь под рукой средства первой помощи. В домашних условиях привычные меры могут быть дополнены приложением к груди горчичников или нанесением нитромази.

  1. Стенокардия нестабильная (первичная, прогрессирующая, предынфарктная, после инфаркта) характеризуется тяжёлым и непредсказуемым протеканием. Эта стенокардия опасна, первая помощь должна оказываться специалистами, затем больной госпитализируется.
  2. Стенокардия вариантная (вазоспастическая). Здесь приступы возникают внезапно − в покое, ночью, во сне, в холод, когда идёшь по улице и т. п. Когда стенокардия вариантная неотложная помощь будет заключаться в том, чтобы дать больному кроме Нитроглицерина − Амлодипин, Верапамил. Через пять минут симптомы обычно проходят.

Как правило, если за один приём Нитроглицирина приступ снимается, то это проявление стабильной стенокардии, когда такого приёма мало, то это, скорее всего, её нестабильная форма.

Это интересно:  Как лечить гипертонию и высокое давление - основные методы

После приезда врача, если стационарное лечение необязательно, то будет назначено лечение, возможное для устранения последствий и стабилизации состояния дома. Если больной перенёс стенокардический приступ, нужно обратиться к кардиологу. Врач в любом случае проведёт обследование для разработки программы лечения сердечных болезней.

Причины ишемической болезни сердца, появляющиеся в виде стенокардии, разнообразны. Это могут быть вредные привычки, ожирение, высокий холестерин, перегрузки нервные, физические. А также − сахарный диабет, эмоциональный взрыв, скачки давления, низкая двигательная активность, тромбозы, повышенная кровяная свёртываемость. Неблагоприятная погода, стрессы, резкие физические и психические нагрузки – провокаторы сердечных приступов, усиливающие стенокардические проявления.

Зная, как оказать помощь при приступе стенокардии, можно помочь себе и своим близким избежать тяжёлых последствий.

Медикаментозное лечение различных типов аритмии сердца

Аритмия — нарушение ритма сердечных сокращений. Существует несколько видов аритмий: экстрасистолия (появление внеочередных сердечных сокращений), тахикардия, блокада, мерцательная аритмия, трепетание, фибрилляция предсердий, желудочков. Причины аритмий кроются в перенесенных инфарктах миокарда, электролитическом дисбалансе, курении, злоупотреблении алкоголем, дефектах проводящей системы и пейсмейкеров. Аритмии могут быть связаны с переходным возрастом, климаксом, нарушением секреции гормонов. Отсутствие должного лечения может приводить к аритмогенному шоку и смерти.

Виды противоаритмических препаратов

Лекарства от аритмии включают в себя препараты разных групп, в том числе

  1. Бета-адреноблокаторы.
  2. Седативные препараты.
  3. Антиконвульсанты.
  4. Антидепрессанты.
  5. Транквилизаторы.
  6. Местные анестетики.
  7. Холиноблокаторы.
  8. Холиномиметики.
  9. Адреномиметики.
  10. Блокаторы кальциевых каналов.
  11. Сердечные гликозиды.
  12. Соли калия.

Антиаритмические препараты классифицируют по точкам приложения:

  1. Миокардиотропные лекарственные средства, действие которых направлено на сердечную мышцу. К препаратам данной группы относят средства, стабилизирующие мембрану миокардиоцитов, препараты, продлевающие потенциал действия, блокаторы кальция, магнезию, соли калия.
  2. Средства, влияющие на иннервацию сердечной мышцы. Симпатическая нервная система повышает частоту и скорость проведения электрического импульса. Парасимпатическая система снижает частоту сердечных сокращений и замедляет проведение импульса. Адреномиметики являются агонистами симпатической вегетативной системы, холиномиметики — агонисты парасимпатической системы. При блокадах назначают адреномиметики и холинолитики, при тахикардиях необходимо принимать адреноблокаторы и холиномиметики.
  3. Средства, влияющие как на сердечную мышцу, так и на иннервацию. К ним относятся гликозиды наперстянки (Дигоксин), раувольфии (Аймалин), лопуха (Лаппаконитин) и других растений, которые также принимают по назначению врача. Необходимо помнить, что сердечные гликозиды, как и препараты калия, имеют кумулятивный эффект, т. е. способны накапливаться в организме. Поэтому долго и бесконтрольно пить их нельзя.

Клиническая классификация препаратов для лечения аритмий:

  1. Стабилизаторы мембран (Хинидин и подобные ему препараты от аритмии). К этой группе относятся местные анестетики (Новокаин, Лидокаин), Прокаинамид.
  2. Бета-блокаторы: Метопролол, Пропранолол. Некоторые бета-блокаторы также стабилизируют мембраны клеток.
  3. Антиаритмические препараты, продлевающие потенциал действия и замедляющие реполяризацию, продлевающие период рефрактерности. Это блокаторы калиевых каналов: Амиодарон, Соталол (бета-блокатор).
  4. Кальциевые блокаторы: Нифедипин, Верапамил, Амлодипин.
  5. Прочие противоаритмические препараты: Магнезия, калиевые соли, кардиогликозиды, Аденозин.
  6. Бета-адреномиметики.
  7. Холиноблокаторы.

Первые пять групп средств применяются при тахикардиях и внеочередных сокращениях. Последние две группы применяются для лечения блокад различной локализации.

Тахикардия — учащение сердечных ударов более 80 в минуту. Приступы тахикардии могут быть спровоцированы физическими нагрузками, психологическими стрессами, недостатком калия и магния, нейроциркуляторными нарушениями и т. д. Гормональные заболевания (феохромоцитома, синдром Кушинга, тиреотоксикоз) также могут сопровождаться учащением пульса, без органических нарушений в сердце. Симптомы этой патологии: слабость, обычно пациент сам чувствует учащение сердечных сокращений. Тахикардия особенно опасна при ишемической болезни сердца, так как учащение сердечных сокращений приводит к увеличенной потребности в кислороде.

Для лечения учащенного сердцебиения принимают такие антиаритмические препараты, как бета-адреноблокаторы, холиномиметики, антагонисты кальция. При учащенном сердцебиении, но недостаточной силе сердечных сокращений принимают препараты гликозидов наперстянки. Дигитоксин, Дигоксин увеличивают силу сердечных сокращений, урежая их частоту. Это способствует повышению КПД миокарда и снижению потребности в кислороде.

Мерцательная аритмия — наиболее тяжелая для медикаментозного лечения форма нарушения сердечного ритма. Свое название мерцательная аритмия получила за неупорядоченное сокращение отдельных волокон миокарда. Симптомы мерцательной аритмии схожи с проявлениями вегетососудистой дистонии по адренергическому типу: холодный пот, учащение мочеиспускания, страх смерти при приступах, одышка, слабость. Чаще всего болезнь поражает мужчин. Мерцательная аритмия имеет три формы, различные по тяжести: пароксизмальная, постоянная, персистирующая.

При мерцательной аритмии больному необходимо пить бета-блокаторы и блокаторы кальция для снятия симптомов и урежения хаотичных сокращений миокарда. Пациенты с данным заболеванием склонны к инсультам и образованию тромбов. Кроме антиаритмических препаратов, для профилактики тромботических осложнений нужно принимать под контролем МНО прямые антикоагулянты (Варфарин). Для мерцательной аритмии оптимальное решение — операция. Есть два хирургических метода лечения мерцательной аритмии: абляция дефектных участков и вживление кардиостимулятора.

Заключение

Таблетки от аритмии сердца необходимо принимать по назначению врача после проведения детальной диагностики: ЭКГ, холтеровского исследования, УЗИ сердца, чреспищеводного исследования электрофизиологии сердца. Врач назначает лекарственную терапию с учетом симптомов и формы заболевания. Злоупотребление медикаментами опасно, особенно для пожилых людей. Принимать антиаритмические препараты необходимо регулярно под строгим контролем врача-кардиолога. Растительные препараты в виде настоев пить не рекомендуется, так как их тяжело дозировать.

Чем отличается Амлодипин от Амлодипин Кардио и его инструкция по применению

Несмотря на неоспоримый прогресс в мировой медицине, лидирующие позиции относительно опасности для жизни и тяжести осложнений по-прежнему принадлежат сердечным патологиям и болезням сосудов.

С этими заболеваниями чаще сталкиваются люди зрелого возраста (после 40 лет). Наиболее распространенной проблемой является артериальная гипертензия. Для терапии этой и других патологий сердечно-сосудистой системы используются медикаменты, которые входят в отдельную группу и называются блокаторами медленных кальциевых каналов. В этом списке можно выделить эффективное средство Амлодипин Кардио.

Общая информация о препарате

Амлодипин Кардио представляет собой быстродействующий и высокоэффективный лекарственный препарат, который способствует расширению сосудов, уменьшению потребности мышцы сердца в насыщении кислородом, а также нормализует высокое артериальное давление.

Лекарственная форма и цены на препарат

В российских аптеках потребителям препарат предлагается в форме таблеток. Основное действующее вещество – амлодипин (5 мг/10 мг в 1 шт.).

В зависимости от дозировки лечащего компонента, таблетки отличаются по форме: выпуклые, овальной формы с делением посередине (5 мг) и плоские цилиндрической формы с рискою (10 мг). В роли вспомогательных компонентов выступают: гипромеллоза, тальк, лактоза моногидрат, картофельный крахмаль, стеарат магния.

Цены на лекарство зависят от региона проживания, и в целом доступны для всех категорий больных.

Отличия от Амлодипина

Многих интересует, чем отличается Амлодипин от данного одноименного препарата с приставкой Кардио. Такое название дает производителю возможность зарегистрировать свою уникальную продукцию. По составу и механизму действия это практически идентичные лекарства. Незначительные различия могут быть или в качестве сырья, или в дополнительных компонентах.

Состав и механизм действия

Лекарственный препарат считается БМКК второго поколения. Он обладает сразу несколькими действиями:

  • Гипотензивное воздействие. Распространяется на гладкие мышцы кровеносных сосудов. Разовое употребление лекарства при артериальной гипертензии приводит в норму артериальное давление в течение шести часов. Продолжительность эффекта – 24 часа.
  • Антиангинальное воздействие. Попадая в человеческий организм, компоненты лекарства расширяют не только коронарные, но и периферические артерии. Тем самым они предотвращают возникновение спазмов.

Прием таблеток допустим при сахарном диабете, бронхиальной астме, поскольку они не оказывают негативного воздействия на состояние плазмы и обмен веществ.

Проникая в организм, выведение препарата из желудочно-кишечного тракта происходит довольно долго, независимо от приемов пищи. Средний показатель биодоступности – 64%.

Показания и противопоказания

Препарат помогает при следующих заболеваниях:

  • гипертоническая болезнь. Может использоваться в качестве одного из компонентов комплексной терапии или как самостоятельное средство;
  • стенокардия (стабильной/нестабильной);
  • дилатационная кардиомиопатия неишемического характера;
  • стенокардия Принцметала.

Как и любой медикамент, Амлодипин Кардио имеет несколько противопоказаний:

  • кардиогенный шок или коллапс;
  • индивидуальная непереносимость компонентов;
  • беременность/лактация;
  • стеноз аорты;
  • артериальная гипотензия;
  • чувствительность к лактозе.

Также лекарство не назначается пациентам, не достигшим совершеннолетнего возраста.

При тахикардии, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда прием препарата разрешается редко и требует особой осторожности. В таких случаях пациент нуждается в особом уходе и должен находиться под строгим контролем врачей.

Инструкция по применению

Прежде чем приступить к приему медицинского препарата, необходимо проконсультироваться с доктором и ознакомиться с рекомендациями, которые содержит в себе инструкция по применению.

После осмотра и получения результатов анализов врач устанавливает точный диагноз и назначает лечение. Продолжительность и дозировки могут корректироваться, в зависимости от общего состояния пациента и формы заболевания.

Правила применения лекарственных препаратов

Лекарственное средство принимается перорально. Таблетки запивают большим количеством воды.

Терапия стенокардии или артериальной гипертензии допускает начальную суточную дозу – 5 мг. Максимум в сутки взрослый человек может принять 10 мг. При начальной стадии развития АГ назначают поддерживающую дозу, которая не должна превышать 2,5 мг (1/2 таблетки). Для лечения дилатационной кардиомиопатии суточная доза составляет 2,5 мг.

В пожилом возрасте скорость выведения вещества из организма замедляется, поэтому таким пациентам необходим контроль специалиста. Но необходимость в изменении дозировки отсутствует.

Возможные побочные действия

При неправильной дозировке или непереносимости составляющих препарата могут проявляться негативные последствия:

  • Со стороны центральной нервной системы может появиться усталость, потеря работоспособности, головная боль.
  • Сбои в работе сердечно-сосудистой системы проявляются гиперемией кожных покровов, отечностью, тахикардией.
  • Болезненное и учащенное мочеиспускание.
  • Зуд, покраснение кожи, сыпь.
  • Человек испытывает боль в области живота, возникает тошнота, рвотные позывы.

В единичных случаях у пациента открывается кровотечение из носа или возникает навязчивый звон в ушах. Если препарат принимался на протяжении длительного промежутка времени, могут появиться болевые ощущения в ногах или руках.

Взаимодействие с алкоголем и лекарственными средствами

Лекарство назначается при лечении гипертонии в комплексе с другими средствами, а именно:

  • Допускается прием с ингибиторами АПФ, тиазидными диуретиками и бета- и альфа-адреноблокаторами.
  • При стабильной стенокардии допускается комбинирование с антиангинальными препаратами.
  • Разрешен параллельный прием антибактериальных и гипогликемических лекарственных средств.
  • Прием противовирусных лекарств в комплексе с данными таблетками может спровоцировать увеличение концентрации БМКК в плазме.
  • Совмещение с препаратами лития усиливает проявление нейротоксичности.

При разовом приеме препарата, не больше 10 мг, он не вступает в реакцию с алкоголем. Однако этанол может снизить эффективность лекарства. А это значит, что не следует злоупотреблять спиртными напитками во время курса терапии.

Существует большой выбор структурных аналогов данного лекарственного средства по основному веществу и механизму действия.

КЛИНИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ АМЛОДИПИНА

При гипертензии

Антагонисты кальция, учитывая механизм их действия, являются наиболее специфичными корректорами основного патофизиологического механизма гипертензии — повышенного общего периферического сопротивления сосудов, поскольку они блокируют патологически возрастающий при гипертензии трансмембранный ток ионов в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Традиционные антагонисты кальция верапамил, нифедипин и дилтиазем снижают и систолическое, и диастолическое кровяное давление, при этом не вызывая ортостатической и постуральной гипотонии; задержки натрия и воды; не влияя на уровень липидов в плазме крови; не вызывая задержки мочевой кислоты и не изменяя уровень глюкозы в плазме крови.

В клинической практике, однако, использование указанных препаратов в качестве гипотензивной терапии ограничивается тем, что:
— отрицательный инотропный эффект часто препятствует их длительному применению у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка;
— нифедипин (если не используется ретардированная форма) вызывает столь быстрое падение кровяного давления, что развивается рефлекторная тахикардия и стимулируются симпатическая и ренин-ангиотензиновая системы;
— угнетающее действие верапамила и в меньшей степени дилтиазема на синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость может приводить к развитию длительной и иногда опасной брадикардии;
— обычно относительно короткий период полувыведения обусловливает необходимость повторных введений в течение дня или использования ретардированных форм;
— в дозах, необходимых для эффективного снижения артериального давления, нежелательные побочные эффекты появляются часто и достаточно выражены: так, верапамил вызывает запор, дилтиазем — брадикардию, а нифедипин — отеки ног и тахикардию;
— в том случае, когда для достаточного контроля артериального давления необходимо назначение b-блокаторов, появляется риск развития атриовентрикулярной блокады.

Использование вазоселективных препаратов позволяет решить некоторые проблемы применения антагонистов кальция у пациентов с гипертензией, особенно те, что связаны с отрицательным хронотропным действием верапамила и дилтиазема и кардиодепрессивной (отрицательной инотропной) активностью нифедипина, верапамила и дилтиазема. Кроме того, нельзя забывать, что гипертензия — это заболевание сосудов, которое обычно сопровождается уменьшением сердечного выброса и ударного объема сердца (Lund — Johansen и соавт., 1990, 1992), что тоже говорит в пользу вазоселективных препаратов, которые не стимулируют высвобождение катехоламинов. Таким образом, в настоящее время дигидропиридиновые вазоселективные антагонисты кальция являются средствами первого выбора при лечении гипертонии. Однако и между отдельными препаратами группы вазоселективных дигидропиридинов существуют некоторые различия. Например, амлодипин не изменяет уровень норадреналина в плазме крови (Kaplan, 1991), а фелодипин вызывает его повышение, которое часто сохраняется при длительном приеме препарата (Elmfeldt и соавт., 1987); при использовании амлодипина гипотензивный эффект достигается без сопутствующего учащения сердечных сокращений (Hernandez и соавт., 1991), тогда как фелодипин часто вызывает острую рефлекторную тахикардию (Alberg и соавт., 1987). Более того, благодаря длительному периоду полувыведения и высокой биодоступности амлодипин можно принимать 1 раз в день, не прибегая к специальной ретардированной форме. Кроме того, вследствие медленного начала действия значительно снижается вероятность развития рефлекторных изменений сердечного ритма, благодаря чему отпадает необходимость сопутствующего назначения b-блокаторов.

Это интересно:  Курантил понижает давление при гипертонии и высоком АД?

В табл. 9 приведены обычно используемые при лечении эссенциальной гипертонии дозы некоторых дигидропиридиновых антагонистов кальция “второго поколения”: заслуживает внимания относительно низкий уровень амлодипина в плазме крови, требующийся для снижения систолического и диастолического кровяного давления у больных гипертензией и соответственно более низкие дозы препарата для приема.

Суточные дозы и концентрация в плазме крови антагонистов кальция “второго поколения” при лечении гипертензии (по Nayler G, 1993)

Суточная доза, мг

Концентрация в плазме крови, нг/мл

Такая эффективность объясняется собственной активностью амлодипина как вазоселективного антагониста кальция, его необычной фармакокинетикой (особенно полнотой всасывания, длительным периодом полувыведения и высокой биодоступностью по сравнению с другими применяемыми в настоящее время антагонистами кальция), а, кроме того, благодаря способности ослаблять прессорное действие ангиотензина II и норадреналина, особенно у больных с гипертонией (Donati и соавт., 1992). Амлодипин, как и другие препараты этой группы, поддерживает синтез простациклина, который и сам по себе является мощным вазодилататором, и уменьшает реакцию сосудов на многие сосудосуживающие вещества (Vane, 1983).

На кафедре клинической фармакологии (зав. — проф. Ю.Б. Белоусов) Российского государственного медицинского университета проводилось исследование, целью которого явилось изучение действия препарата Амлодипин НОРВАСК (Pfizer) у больных мягкой и умеренной формами гипертонической болезни (ГБ) в сочетании с гемодинамически незначимыми стенозами сонных артерий, протекающими бессимптомно.

В исследование было включено 25 больных с мягкой (МАГ) и умеренной (УАГ) формами ГБ (табл. 10).

Характеристика больных, получавших НОРВАСК (n=25)

Всего больных (мужчины/женщины)

Средний возраст (годы)

Давность ГБ (в годах)

У всех больных выявлено атеросклеротическое гемодинамически незначимое поражение сонных артерий.

Исследование продолжалось 9 мес. Стабильность гипотензивного эффекта, обеспечивающего снижение АД в утренние часы, была зарегистрирована у всех больных с МАГ и УАГ, получавших НОРВАСК в дозе 5-10 мг в сутки. Также уменьшилась перегрузка давлением, причем оба эффекта значительнее выражены у больных, изначально имевших более высокий уровень АД и большую перегрузку давлением. В результате это привело к уменьшению ОПСС на 17,5% (р

Лечение НОРВАСКом привело к уменьшению массы миокарда на 15% (р

Суточная доза, мг

Beniaszevski и сотр., 1992

Coca и сотр., 1992

de Bruijin, 1988

Englert и сотр., 1991

Fodor и сотр., 1992

Frick и сотр., 1988

Frishman и сотр., 1988

Hernandez и сотр., 1992

Lund — Johansen и сотр., 1991

Mroszek и сотр., 1988

Ranieri и сотр., 1992

Torok и Farsang, 1992

Vandervoude и сотр., 1991

Varrone и сотр., 1991

Valasco и сотр., 1991

Webster и сотр., 1988

Частота прекращения лечения вследствие непереносимых побочных эффектов при риеме фелодипина, амлодипина или нитрендипина у больных с мягкой и умеренной гипертензией (по Nayler G, 1993)

Суточная доза, мг

Число пациен- тов

Число пре- кративших лечение

Torok и Farsang, 1992

Гуморальные эффекты 14-недельной терапии амлодипином у больных мягкой и умеренной гипертензией (по Albernethy, 1988)

Концентрация норадреналина в плазме крови, пг/мл

Концентрация адреналина в плазме крови, пг/мл

Активность ренина в плазме крови, нг/мл• ч

Концентрация альдостерона в плазме крови, пг/мл

Сравнительный эффект гидрохлортиазида (ГХТ) и амлодипина на уровень холестерина и триглицеридов крови (по Nayler G, 1993)

Изменения под действием лечения (%)

Уровень глюкозы в плазме крови при лечении амплодипином не изменяется.

Эффективность у пожилых пациентов. Поскольку высокое кровяное давление — один из основных факторов риска развития коронарной болезни сердца и инсульта, являющихся основной причиной смерти в пожилом возрасте, антагонистам кальция уделяется пристальное внимание, так как препараты этой группы снижают системное и регионарьное сосудистое сопротивление, повышение которого характерно при названных состояниях.

Одна и та же доза амлодипина оказывает сравнимое гипотензивное действие на молодых и пожилых пациентов. Тем не менее, пожилые больные несколько более чувствительны к амлодипину вследствие возрастного снижения клиренса и поэтому несколько более высокого уровня концентрации препарата в плазме крови (Albernethy и сотр., 1989). Пожилые больные хорошо переносят амлодипин (Vandewoude и сотр., 1991), как и молодые пациенты. В открытое многоцентровое несравнительное исследование Longdon и сотр. (1992) было включено 1507 пациентов старше 65 лет. У 84% пациентов кровяное давление нормализовалось. Побочные эффекты были выражены незначительно, 89% участников отметили очень хорошую переносимость амлодипина. У 22% больных были слабо выраженные побочные эффекты, поэтому 85% из них продолжили лечение амлодипином до завершения исследования.

Действие на функцию почек. Амлодипин в дозах, обычно применяемых для лечения гипертензии, оказывает весьма благоприятное действие на почечную функцию, о чем уже было сказано выше. Использование амлодипина при почечной недостаточности, таким образом, не противопоказано. Амлодипин не является единственным обладающим ренопротективным действием представителем группы антагонистов кальция: такой же эффект был описан и для нифедипина, и для нитрендипина, но все же преимущества амлодипина состоят в том, что:

— эффект сохраняется в течение 24 ч после приема;
— оказывает минимальное побочное действие;
— гипотензивный эффект не сопровождается падением сердечного выброса, уменьшением объема крови и рефлекторным повышением ЧСС;
— не нарушается биохимический профиль плазмы крови.

Влияние на гипертрофию миокарда левого желудочка. Развитие гипертрофии миокарда левого желудочка — достаточно частого и серьезного осложнения длительно существующей артериальной гипертонии, положительно коррелирует с частотой развития сердечной недостаточности и сердечно-сосудистых нарушений, а также появлением аритмий. Вместе с тем регрессия гипертрофии ведет к достоверному снижению частоты сердечно-сосудистых осложнений. Иногда, антигипертензивное лечение приводит к уменьшению гипертрофии стенки левого желудочка. Например, было показано, что такой эффект достигается при длительном лечении метопрололом и другими b-блокаторами. Регресс гипертрофии стенки левого желудочка наблюдался также при лечении метилдопа и ингибитором АПФ эналаприло . Возможно, эффект названных препаратов вызывать уменьшение толщины миокарда левого желудочка отражает их способность снижать системную сосудистую сопротивляемость, хотя в данном случае объяснение механизма действия, видимо, не исчерпывается лишь снижением сосудистой резистентности, поскольку известно, что метилдопа относительно малоактивна в этом отношении. Возможность антагонистов кальция вызывать обратное развитие левожелудочковой гипертрофии связана, по-видимому, с прямым модулирующим влиянием на кальцийзависимые процессы в волокнах миокарда. Было проведено несколько исследований, целью которых являлась сравнительная оценка влияния амлодипина и ингибиторов АПФ на толщину стенки левого желудочка. Так, Picca и сотр. (1992) было проведено рандомизированное, слепое исследование, целью которого было сравнение действия амлодипина (10 мг/сут) и эналаприла (20 мг/сут) на функцию и гипертрофию левого желудочка у больных эссенциальной гипертензией. Результаты исследования показали одинаковый гипотензивный эффект (р — если требуется быстрое снижение кровяного давления (учитывая отсроченное начало действия амлодипина);
— амлодипин добавляют к уже проводимой монотерапии, которая оказалась неадекватной;
— если монотерапия амлодипином не обеспечивает удовлетворительного контроля кровяного давления.

Многочисленные клинические исследования показали, что амлодипин потенцирует гипотензивный эффект диуретиков (Glasser и сотр., 1989). Причем (это относится и к другим антагонистам кальция) при добавлении амлодипина к уже проводимой терапии диуретиками эффективность последней повышается. Присоединение же диуретика к уже проводимой терапии антагонистом кальция, в том числе амлодипином, не дает никаких дополнительных преимуществ и только может вызвать гипокалиемию (Capuccio и сотр., 1991);

Сочетанное лечение амлодипином и b-блокатором дает усиленный гипотензивный эффект (Burris и сотр., 1988). Однако, если во время лечения амлодипином и назначается b-блокатор, то не для того, чтобы предотвратить развитие тахикардии (как например, в случае с нифедипином и фелодипином), поскольку амлодипин уменьшает периферическое сосудистое сопротивление, не провоцируя при этом рефлекторного повышения ЧСС (Burris и соавт., 1988);

При комбинации амлодипина с ингибитором АПФ каптоприлом потенцируется гипотензивный эффект последнего (Mclean и сотр., 1988), то есть в том случае, если лечение ингибитором АПФ не дает желаемого результата, можно присоединить амлодипин для усиления гипотензивного эффекта. Вместе с амлодипином может быть использован не только каптоприл. Например, Jensen и сотр. (1990) назначали амлодипин больным, у которых лечение эналаприлом не давало удовлетворительного результата, после чего был получен хороший гипотензивный ответ без появления дополнительных побочных эффектов.

Вообще амлодипин может успешно сочетаться со многими гипотензивными средствами (Brown MJ, Dickerson JES, 1994). В отличие от верапамила совместное применение амлодипина с b-блокаторами не вызывает нарушений проводимости, а поскольку в дозах, используемых для лечения гипертонии, амлодипин не обладает отрицательным инотропным действием, то такая комбинация не сказывается на сократимости сердца. В исследовании Vetrovec и сотр. (1991) амлодипин назначали больным, уже получающим b-блокатор, и при этом не наблюдалось какого-либо ухудшения функции левого желудочка.

Таким образом, благодаря собственной гипотензивной активности препарата, а также тому, что лечение амлодипином не вызывает развития рефлекторной тахикардии и повышения концентрации катехоламинов в плазме крови, можно использовать амлодипин в качестве монотерапии, если состояние больного не требует немедленного снижения кровяного давления. Дополнительным преимуществом амлодипина является небольшое повышение уровня липопротеинов высокой плотности в плазме крови (Burris и сотр., 1988).

Лечение гипертонии у больных диабетом. При сочетании диабета и гипертонии особенно велик риск серьезных осложнений сердечно-сосудистых заболеваний, поэтому лечение гипертонии у диабетиков должно быть особенно активным. В 6-м докладе ОНКПАД (1997) содержится рекомендация снижать артериальное давление у таких больных до 130/85 мм рт.ст. Там же антагонисты кальция названы среди препаратов выбора для гипотензивной терапии у больных диабетом (вместе с ингибиторами АПФ, альфа-блокаторами и диуретиками), а также подчеркивается их ренопротективное действие.

Возникает вопрос, насколько эффективно и безопасно применение антагонистов кальция у больных диабетом, поскольку известно, что некоторые из них (например, нифедипин) способствуют повышению гликемии и угнетению секреции инсулина (Bhatnagar и сотр., 1984; Zezulka и сотр., 1984). Однако такое действие присуще не всем препаратам класса антагонистов кальция: нитрендипин, например, не вызывает повышения уровня глюкозы в крови у больных инсулиннезависимым диабетом, как и не оказывает действия на липидный профиль плазмы крови. Что касается амлодипина, он вызывает лишь незначимое повышение уровня глюкозы и либо вообще не влияет на содержание липидов в плазме крови, либо происходит небольшое повышение уровня холестерина за счет липопротеинов высокой плотности. Кроме того, амлодипин нормализует инсулиновый ответ на провокацию глюкозой у инсулинрезистентных больных с гипертонией (Beer и сотр., 1992; Zanetti-Eishater F и сотр., 1994; Faglia E; Favales F, Qarantiello A и сотр., 1997), не ухудшает функцию почек и не влияет на микроглобулинурию. Благодаря перечисленным качествам амлодипин вполне обоснованно считается безопасным антигипертензивным препаратом даже для пациентов с диабетом. У больных диабетом с нормальным давлением прием 5 мг амлодипина в сутки не оказывает влияния ни на чувствительность к инсулину, ни на его экскрецию (Ferrari P. и сотр., 1991).

Сравнительная гипотензивная эффективность амлодипина. Все дополнительные преимущества любого препарата теряют свое значение, если его основное действие при этом оказывается недостаточно сильным. В табл. 16 отражена сравнительная активность амлодипина как гипотензивного агента. Показано, что для эффективного снижения кровяного давления требуются относительно низкие дозы.

Сравнительная эффективность амлодипина и других гипотензивных препаратов (по Nayler G, 1993)

Амлодипин + Индапамид (Amlodipine + Indapamide)

Содержание

Русское название

Латинское название веществ Амлодипин + Индапамид

Фармакологическая группа веществ Амлодипин + Индапамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Фармакология

Гипотензивная комбинация амлодипин + индапамид содержит БКК и тиазидоподобный диуретик.

Амлодипин является ингибитором притока ионов кальция, производное дигидропиридина (БКК или антагонист ионов кальция), который ингибирует трансмембранный приток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов.

Индапамид — производное сульфонамида с индольным кольцом, относящееся к фармакологической группе тиазидоподобных диуретиков, которое действует путем уменьшения реабсорбции натрия в кортикальном сегменте петли нефрона. Индапамид повышает экскрецию натрия и хлоридов с мочой и в меньшей степени — экскрецию калия и магния, тем самым повышая диурез и оказывая антигипертензивное действие.

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина один раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя в течение 24 ч. В связи с медленным развитием эффекта амлодипин обычно не вызывает острую гипотензию.

Амлодипин не оказывает нежелательного влияния на липидный обмен и не вызывает изменения липидного профиля плазмы крови, поэтому он подходит для применения у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Антигипертензивная активность индапамида связана с улучшением эластических свойств артерий и снижением артериолярного сопротивления и ОПСС.

В клинических исследованиях II и III фаз при использовании индапамида в режиме монотерапии в дозах, не оказывающих выраженного диуретического эффекта, был продемонстрирован 24-часовой гипотензивный эффект.

Это интересно:  Вишня повышает или понижает давление при гипертонии

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца.

Увеличение дозы тиазидных диуретиков выше определенных сопровождается достижением плато терапевтического эффекта, но сопровождается возникновением побочных реакций. Если терапия не приводит к желаемому терапевтическому эффекту, дозу ЛС увеличивать не следует.

Было также показано, что при кратковременном, средней продолжительности и длительном применении у пациентов с артериальной гипертензией индапамид:

— не влияет на показатели липидного обмена, в т.ч. на уровень триглицеридов, Хс, ЛПНП и ЛПВП;

— не влияет на показатели обмена углеводов, в т.ч. у пациентов сахарным диабетом.

Одновременное применение амлодипина и индапамида не изменяет их фармакокинетические свойства по сравнению с раздельным применением этих ЛС.

Амлодипин представлен в комбинации амлодипин + индапамид в форме с немедленным высвобождением.

Абсорбция, распределение, связывание с белками плазмы

Амлодипин хорошо всасывается при приеме внутрь в терапевтических дозах, при этом Cmax в плазме крови достигается через 6–12 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет от 64 до 80%. Vd составляет около 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что приблизительно 97,5% циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови.

Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Метаболизм и выведение

Терминальный Т1/2 амлодипина из плазмы крови составляет приблизительно 35–50 ч, что согласуется с его приемом один раз в сутки. Амлодипин активно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, при этом 10% исходного ЛС в неизменном виде и 60% метаболитов выводятся с мочой.

Тяжелое нарушение функции печени

Имеются очень ограниченные клинические данные по применению амлодипина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина уменьшается, что приводит к увеличению Т1/2 и AUC приблизительно на 40–60%.

Тmax амлодипина в плазме крови не различается у пожилых и молодых людей. Клиренс амлодипина у пожилых пациентов имеет тенденцию к уменьшению, в результате чего увеличиваются AUC и Т1/2 . Увеличение AUC и Т1/2 у пациентов с застойной сердечной недостаточностью соответствовали ожидаемым величинам для данных возрастных групп пациентов.

Индапамид в комбинации амлодипин + индапамид модифицированного высвобождения распределен в специальном матриксе-носителе, что позволяет постепенно высвобождать индапамид.

Высвободившийся индапамид быстро и полностью всасывается в ЖКТ.

Прием пищи незначительно повышает скорость всасывания, но не влияет на полноту всасывания.

Cmax индапамида в плазме крови достигается приблизительно через 12 ч после перорального приема однократной дозы; при повторных приемах колебания концентрации индапамида в плазме крови в промежуток между 2 приемами сглаживаются. Наблюдается внутрииндивидуальная вариабельность показателей всасывания индапамида.

Связывание индапамида с белками плазмы крови составляет 79%. Т1/2 составляет 14–24 ч (в среднем — 18 ч). Css достигается через 7 дней. Повторный прием не приводит к накоплению.

Выведение индапамида происходит в основном с мочой (70% дозы) и калом (22%) в форме неактивных метаболитов.

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические показатели не изменяются.

Применение веществ Амлодипин + Индапамид

Артериальная гипертензия у пациентов, которым требуется терапия амлодипином и индапамидом.

Противопоказания

Гиперчувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, индапамиду и другим сульфонамидам; тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина 1

1 Приводит к дегидратации и ортостатической гипотензии. Сопутствующая потеря ионов хлора может приводить к вторичному компенсаторному метаболическому алкалозу: частота и степень выраженности этого эффекта незначительны.

2 Наиболее часто в сочетании с холестазом.

При применении амлодипина наблюдались исключительно редкие случаи экстрапирамидного синдрома.

Взаимодействие

Влияние других ЛС на амлодипин

Дантролен (в/в введение). У животных наблюдалась фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистый коллапс с летальным исходом на фоне гиперкалиемии после приема верапамила и в/в введения дантролена. В связи с риском развития гиперкалиемии рекомендуется избегать совместного применения БКК, таких как амлодипин, у пациентов с предрасположенностью к злокачественной гипертермии, а также при лечении злокачественной гипертермии.

Прием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку у некоторых пациентов может увеличиваться биодоступность амлодипина, что приводит к усилению снижения АД.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 . Одновременное применение амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые ЛС из группы азолов, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значительному увеличению концентрации амлодипина. Клинические проявления данных фармакокинетических отклонений могут быть более выраженными у пожилых пациентов. Может потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы.

Индукторы изофермента CYP3A4 . Информация о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на амлодипин отсутствует. Одновременное применение индукторов изофермента CYP3A4 (например рифампицин, ЛС, содержащие зверобой продырявленный) может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Амлодипин следует с осторожностью применять совместно с индукторами CYP3A4 .

Влияние амлодипина на другие ЛС

Амлодипин оказывает дополнительно гипотензивное действие при одноврменном приеме с другими ЛС, обладающими антигипергензивным действием.

В клинических исследованиях взаимодействия амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.

Симвастатин. Одновременное применение многократных доз амлодипина 10 мг и симвастатина 80 мг приводило к 77% увеличению концентрации симвастатина по сравнению с монотерапией симвастатином. У пациентов, получающих амлодипин, доза симвастатина не должна превышать 20 мг/сут.

Комбинации ЛС, применение которых не рекомендуется

Литийсодержащие ЛС. При одновременном применении индапамида и литийсодержащих ЛС может наблюдаться повышение уровня лития в плазме крови с признаками передозировки, как при бессолевой диете (пониженная экскреция лития с мочой). Однако если применение диуретиков является необходимым, требуется тщательный мониторинг лития в плазме и коррекция дозировки.

Комбинации, при применении которых требуется соблюдение мер предосторожности

ЛС, вызывающие тахикардию типа «пируэт»: антиаритмические ЛС IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид); антиаритмические ЛС III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); некоторые антипсихотические препараты — фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифторперазин); бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд); бутирофеноны (дроперидол, галоперидол); другие — бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин для в/в введения, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамицин для в/в введения.

Существует повышенный риск желудочковых аритмий, особенно тахикардии типа «пируэт», при сочетанном применении этих ЛС с индапамидом (гипокалиемия как фактор риска).

Перед назначением ЛС, вызывающих тахикардию типа «пируэт», на фоне приема комбинации амлодипин + индапамид следует провести исследование с целью выявления гипокалиемии и провести коррекцию при необходимости. Требуется мониторинг клинического состояния, электролитов плазмы и ЭКГ.

При наличии гипокалиемии следует применять ЛС, не вызывающие тахикардию типа «пируэт».

НПВС (системное применение), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, высокие дозы салициловой кислоты (≥3 г/сут). Возможно снижение антигипертензивного эффекта индапамида.

Риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией (сниженной КФ). В начале лечения следует проводить гидратацию и мониторинг функции почек.

Ингибиторы АПФ. Риск внезапной гипотензии и/или острой почечной недостаточности в начале лечения ингибитором АПФ на фоне уже имеющегося снижения уровня натрия (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии).

При артериальной гипертензии, если предшествующее лечение диуретиками могло вызвать уменьшение уровня натрия, необходимо:

— за 3 дня до начала лечения ингибитором АПФ прекратить прием диуретиков. В дальнейшем, при необходимости, прием диуретиков можно возобновить;

— или назначить ингибитор АПФ в низкой начальной дозе и постепенно повышать дозу.

При ХСН лечение ингибиторами АПФ следует начинать с низких доз с возможным предварительным снижением доз диуретиков.

Во всех случаях следует проводить мониторинг функции почек (уровня креатинина в плазме крови) в течение первых недель лечения ингибитором АПФ.

Другие ЛС, вызывающие гипокалиемию — амфотерицин В (в/в), глюко- и минералокортикоиды (системное назначение), тетракозактид, слабительные, стимулирующие моторику кишечника: повышенный риск развития гипокалиемии (аддитивный эффект).

Следует проводить мониторинг концентрации калия в плазме крови и при необходимости — ее коррекцию. Это особенно актуально при сопутствующем лечении сердечными гликозидами. Следует использовать слабительные ЛС, не стимулирующие моторику кишечника.

Сердечные гликозиды. Гипокалиемия усиливает токсические эффекты сердечных гликозидов.

Следует проводить мониторинг концентрации калия в плазме крови и показателей ЭКГ, а также коррекцию лечения при необходимости.

Баклофен: усиление антигипертензивного эффекта. В начале лечения следует проводить гидратацию и мониторинг функции почек.

Аллопуринол. Одновременное применение с индапамидом может увеличивать риск возникновения реакций повышенной чувствительности к аллопуринолу.

Комбинации ЛС, требующие внимания

Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен). Хотя у некоторых пациентов применение комбинаций является целесообразным, может возникать гипокалиемия или гиперкалиемия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом). Следует наблюдать за концентрацией калия в плазме крови и показателями ЭКГ и, если необходимо, пересматривать лечение.

Метформин. Функциональная почечная недостаточность, которая может возникать на фоне диуретиков, особенно петлевых, при одновременном назначении метформина повышает риск развития молочнокислого ацидоза. Не следует применять метформин, если уровень креатинина в плазме крови превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

Йодсодержащие контрастные ЛС. При дегидратации, вызванной диуретиками, имеется повышенный риск развития острой почечной недостаточности, в особенности при использовании высоких доз йодсодержащих контрастных ЛС.

Перед введением йодсодержащего ЛС следует компенсировать потерю жидкости.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики: наблюдается повышенный риск ортостатической гипотензии и усиления антигипертензивного эффекта (аддитивный эффект).

Кальцийсодержащие ЛС. Вследствие снижения выведения кальция с мочой имеется риск гиперкальциемии.

Циклоспорин, такролимус. Наблюдается риск повышения уровня креатинина в плазме крови без каких-либо изменений концентрации циркулирующего циклоспорина, даже при отсутствии потери воды/натрия.

Кортикостероиды, тетракозактид (системное применение). Снижение антигипертензивного эффекта (задержка воды/натрия вследствие приема кортикостероидов).

Передозировка

Информация о передозировке комбинации амлодипин + индапамид отсутствует.

Информация о преднамеренной передозировке у человека ограничена.

Симптомы: имеющиеся данные демонстрируют, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Наблюдались случаи выраженной и вероятно длительной системной гипотензии вплоть до развития шока со смертельным исходом.

Лечение: при клинически значимой гипотензии вследствие передозировки амлодипина необходима активная поддержка функционирования ССС, включая частый мониторинг сердечной и дыхательной функций, подъем конечностей и контроль ОЦК и диуреза.

Для восстановления тонуса сосудов и АД может быть эффективным применение сосудосуживающих средств при отсутствии противопоказаний к их применению. В/в введение глюконата кальция может способствовать ликвидации блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть целесообразным промывание желудка. У здоровых добровольцев применение активированного угля в течение периода до 2 ч после приема 10 мг амлодипина приводило к снижению скорости абсорбции амлодипина.

Поскольку амлодипин в высокой степени связывается с белками, диализ вряд ли будет эффективен.

Индапамид не проявлял токсичности при применении в дозах до 40 мг, т.е. в 27 раз выше терапевтической дозы.

Симптомы: признаками острого отравления являются главным образом водно-электролитные нарушения (гипонатриемия, гипокалиемия). В клинической картине могут отмечаться тошнота, рвота, гипотензия, спазмы мышц, вертиго, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия, возможно, вплоть до анурии (вследствие гиповолемии).

Лечение: начальные меры неотложной помощи включают быстрое выведение принятого индапамида посредством промывания желудка и/или назначения активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса до нормы в специализированном отделении.

Пути введения

Меры предосторожности веществ Амлодипин + Индапамид

При нарушении функции печени тиазидоподобные диуретики могут вызвать печеночную энцефалопатию, особенно в случае электролитного дисбаланса. В связи с наличием индапамида, при развитии этого явления применение комбинации амлодипин + индапамид следует немедленно прекратить.

Описаны случаи реакций фоточувствительности при приеме тиазидных и тиазидоподобных диуретиков (см. «Побочные действия»). Если реакция фоточувствительности возникла во время лечения, рекомендуется прекратить лечение. Если повторное назначение диуретика считается необходимым, рекомендуется защищать открытые части тела от воздействия солнца или искусственных УФ-лучей.

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлены.

Содержание ионов натрия в плазме крови. До начала лечения необходимо определить содержание ионов натрия в плазме крови. На фоне приема комбинации амлодипин + индапамид следует регулярно контролировать этот показатель. Все диуретические ЛС способны вызвать гипонатриемию, которая иногда приводит к серьезным осложнениям. Гипонатриемия на начальном этапе может не сопровождаться клиническими симптомами, поэтому необходим регулярный лабораторный контроль. Более частый контроль содержания ионов натрия показан пациентам пожилого возраста и пациентам с циррозом печени (см. «Побочные действия», «Передозировка»).

Содержание ионов калия в плазме крови. Истощение запасов калия с развитием гипокалиемии представляет собой основной риск, связанный с приемом тиазидных и тиазидоподобных диуретиков. Необходимо предотвращать развитие гипокалиемии ( ®

Статья написана по материалам сайтов: lechenie-gipertonii.info, davlenie.lechenie-gipertoniya.ru, simptomov.com, www.biometrica.tomsk.ru, www.rlsnet.ru.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Оценок: 1
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector