Статины и давление: повышают или снижают, показания

Холестерин, или холестерол – это вещество, выполняющее важные функции в организме человека. К ним относятся:

  • Участие в качестве строительного материала в процессе жизнедеятельности практически всех клеток организма, так как молекулы холестерина включены в состав клеточной мембраны и придают ей прочность, гибкость и «текучесть»,
  • Участие в процессе пищеварения и образовании желчных кислот, необходимых для расщепления и всасывания жиров в желудочно – кишечном тракте,
  • Участие в образовании гормонов в организме – стероидных гормонов надпочечников и половых гормонов.

Содержание холестерина в организме складывается из двух составляющих – синтез (образование) его в клетках печени (80%) и поступление извне с пищевыми продуктами (20%). Богаты холестерином яичный желток, молочные продукты, мясо, печень и почки птицы и животных.

Избыток холестерина в крови приводит к тому, что лишние его молекулы могут откладываться на стенках кровеносных сосудов (в основном артерий). Образуются атеросклеротические бляшки, которые препятствуют току крови по артерии и иногда вместе с прикрепившимися к ним тромбами полностью перекрывают просвет сосуда, способствуя развитию инфаркта и инсульта.

Норма общего холестерина в крови взрослого человека должна составлять не более 5.0 ммоль/л, у лиц с ишемической болезнью сердца не более 4.5 ммоль/л, а у пациентов с перенесенным инфарктом миокарда – не более 4.0 ммоль/л.

Содержание

Что такое статины и как они действуют?

В случаях, когда у пациента повышен риск развития инфаркта миокарда вследствие атеросклероза и нарушения обмена холестерина, ему показано длительное применение гиполипидемических препаратов.

Статины – это гиполипидемические (липидснижающие) препараты, механизм действия которых заключается в угнетении фермента, способствующего образованию холестерина. Работают по принципу «нет фермента – нет холестерина». Кроме этого, вследствие опосредованных механизмов способствуют улучшению поврежденного внутреннего слоя сосудов на стадии, когда атеросклероз еще невозможно диагностировать, но отложение холестерина на стенках уже начинается – на ранней стадии атеросклероза. Также благотворно влияют на реологические свойства крови, снижая вязкость, что является немаловажным фактором, препятствующим образованию тромбов и прикреплению их к бляшкам.

Самыми эффективными в настоящее время признаны статины последнего поколения, содержащие в качестве действующего вещества аторвастатин, церивастатин, розувастатин и питавастатин. Препараты последнего поколения не только снижают уровень «плохого» холестерина, но и повышают содержание в крови «хорошего». Это лучшие статины на сегодняшний день, и эффект от их применения развивается уже на протяжении первого месяца постоянного приема. Статины назначаются один раз в сутки на ночь, возможна комбинация их в одной таблетке с другими кардиологическими препаратами.

Самостоятельное применение статинов без консультации врача недопустимо, так как перед приемом препарата необходимо определить уровень холестерина в крови. Тем более, если уровень холестерина менее 6.5 ммоль/л, в течение полугода следует пытаться его снизить с помощью диеты, здорового образа жизни, и только при неэффективности этих мероприятий врач решает вопрос о назначении статинов.

Из инструкции по применению статинов можно выделить основные моменты:

Показания для назначения статинов

Основным показанием является гиперхолестеринемия (высокий уровень холестерина) при неэффективности немедикаментозных методов и семейная (наследственная) гиперхолестеринемия при неэффективности диеты.

активное прогрессирование атеросклероза и высокий риск закупорки сосудов — основное показание к применению статинов

Назначение статинов обязательно лицам с гиперхолестеринемией, сопутствующей следующим заболеваниям, так как их применение в комплексе с другими назначенными врачом препаратами достоверно снижает риск развития внезапной сердечной смерти:

  • Лица старше 40 лет с высоким риском сердечно – сосудистой патологии,
  • Ишемическая болезнь сердца, стенокардия,
  • Перенесенный инфаркт миокарда,
  • Операция аорто-коронарного шунтирования или установка стента при ишемии миокарда,
  • Инсульт,
  • Ожирение,
  • Сахарный диабет,
  • Случаи внезапной сердечной смерти у близких родственников в возрасте до 50 лет.

Противопоказания

К противопоказаниям относятся нарушения функции печени (гепатит, цирроз) в активной стадии, аллергические реакции при предыдущем приеме препаратов. Статины нельзя принимать беременным и кормящим женщинам, а также женщинам репродуктивного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции. Статины не влияют на другие виды обмена (белковый, углеводный, обмен пуринов), поэтому их можно применять у пациентов с сахарным диабетом, подагрой и другими сопутствующими заболеваниями.

Побочные эффекты

Менее, чем у 1% пациентов, принимающих длительно и непрерывно статины, развиваются недомогание, нарушения сна, мышечная слабость, снижение слуха, потеря вкусовых ощущений, учащенное сердцебиение, резкое снижение и повышение артериального давления, снижение уровня тромбоцитов в крови, носовые кровотечения, изжога, боли в животе, тошнота, неустойчивый стул, учащенное мочеиспускание, снижение потенции, боли в мышцах и суставах, рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани), повышенное потоотделение, аллергические реакции.

Более, чем у 1% пациентов отмечаются головокружение, тошнота, боли в области сердца, сухой кашель, заложенность носа, периферические отеки, повышенная чувствительность кожи к солнечным лучам, кожные реакции – зуд, покраснения, экзема.

Можно ли сочетать статины с другими препаратами?

Согласно рекомендациям ВОЗ и Американской Ассоциации Сердца, статины являются обязательным препаратом в лечении ишемической болезни сердца с высоким риском развития осложнений и инфаркта миокарда. Назначения только одних препаратов для снижения холестерина недостаточно, поэтому в стандарты лечения включены основные необходимые лекарства — это бета — блокаторы (бисопролол, атенолол, метопролол и др), антиагреганты (аспирин, аспирин Кардио, аспикор, тромбо Асс и др), ингибиторы АПФ (эналаприл, периндоприл, квадриприл и др) и статины. Проведено множество исследований, доказывающих, что применение данных препаратов в комплексе является безопасным. Более того, при комбинации, к примеру, правастатина и аспирина в одной таблетке достоверно снижается риск развития инфаркта миокарда (7.6%) по сравнению с приемом препаратов по отдельности (почти 9% и 11% при приеме правастатина и аспирина соответственно).

Таким образом, если раньше статины назначались на ночь, то есть в отдельное время от приема других лекарств, в настоящее время мировое медицинское сообщество приходит к выводу, что прием комбинированных препаратов в одной таблетке является более предпочтительным. Из таких комбинаций сейчас проходят испытания лекарственные средства, называемые полипилл, но массовое применение их пока ограничено. Уже успешно применяются препараты с комбинацией аторвастатина и амлодипина — кадуэт, дуплекор.

При высоком уровне холестерина (более 7.4 ммоль/л) возможно совместное применение статинов с лекарствами для его снижения из другой группы — фибратами. Такое назначение должен делать только врач, тщательно оценивая риски возникновения побочных эффектов.

Нельзя сочетать прием статинов с соком грейпфрута, так как в нем содержатся вещества, замедляющие метаболизм статинов в организме и повышающие их концентрацию в крови, что чревато развитием неблагоприятных токсических реакций.

Также не следует принимать такие лекарства с алкоголем, антибиотиками, в частности кларитромицином и эритромицином, так как это может оказать токсическое действие на печень. Антибиотики других групп в сочетании с лекарствами для снижения холестерина безопасны. Для оценки функции печени необходимо раз в три месяца сдавать биохимический анализ крови и определять уровень печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ).

Вред и польза – за и против

Любой пациент при приеме лекарств, назначенных врачом, задумывается о правильности назначений. Прием статинов не является исключением, особенно в связи с тем, что часто можно услышать о вреде данных препаратов. Это представление может быть развеяно, так как в последние годы разрабатываются новейшие лекарства, приносящие больше пользы, чем вреда.

Преимущества приема статинов

  1. Снижение смертности от сердечных причин на 40% в течение первых пяти лет;
  2. Снижение риска возникновения инсульта и инфаркта на 30%;
  3. Эффективность – снижение уровня холестерина при постоянном применении на 45 – 55% от исходно высокого уровня. Для оценки эффективности пациенту следует каждый месяц сдавать анализ крови на содержание холестерина;
  4. Безопасность – прием статинов последнего поколения в терапевтических дозах не оказывает значимого токсического влияния на организм пациента, а риск развития побочных эффектов крайне низкий. Рядом исследований, осуществляющих многолетнее наблюдение за пациентами, длительно принимающими статины, было продемонстрировано, что их прием может спровоцировать развитие сахарного диабета 2 типа, онкологических заболеваний печени, катаракты и нарушение умственных способностей. Однако, это было опровергнуто и доказано, что такие заболевания развиваются вследствие других факторов. Более того, наблюдения, проводимые в Дании за пациентами с уже имеющимся сахарным диабетом 2 типа с 1996 года, показали, что риск развития осложнений диабета, таких, как диабетическая полинейропатия, ретинопатия снижается на 34% и 40% соответственно;
  5. Большое количество аналогов с одним действующим веществом в разных ценовых категориях, что помогает осуществить выбор препарата с учетом финансовых возможностей пациента.

Недотатки приема статинов

  • Высокая стоимость некоторых оригинальных препаратов (крестор, розукард, лескол форте). К счастью, этот недостаток легко устраняется при замене препарата с таким же действующим веществом на более дешевый аналог.

Безусловно, подобные преимущества и несравненная польза должны учитываться пациентом, имеющим показания к приему, если он сомневается в том, безопасно ли принимать статины и тщательно взвешивает все «за и против».

Краткий обзор препаратов

Список препаратов, наиболее часто назначаемых пациентам представлен в таблице:

Несмотря на столь широкий разброс в стоимости статинов, более дешевые аналоги мало в чем уступают дорогостоящим препаратам. Поэтому, если пациент не может приобрести оригинальный препарат, вполне возможно заменить его по назначению врача на аналогичный и более приемлемый в ценовом отношении.

Это интересно:  Арбуз повышает давление или нет: как влияет, в чем польза

Видео: статины в программе «Здоровье»

Можно ли снизить уровень холестерина без таблеток?

В лечении атеросклероза как проявления избытка в организме «плохого» холестерина первым из назначений врача должны быть рекомендации по коррекции образа жизни, потому что если уровень холестерина не слишком высок (5.0 – 6.5 ммоль/л), а риск сердечных осложнений довольно низкий, возможно попытаться нормализовать его с помощью таких мероприятий:

  • Правильное питание, организация режима приема пищи с исключением жирной, жареной пищи. Предпочтение отдают блюдам в паровом, отварном, тушеном виде. Ограничивается потребление яиц (желтков), мяса жирных сортов, субпродуктов (печени и почек), молочных продуктов. Важно не исключать эти продукты, а лишь употреблять в меру в соответствии с принципами правильного питания, так как холестерин нужен организму в качестве строительного материала мозга, печени, клеток крови и других органов и тканей. Поэтому совсем не употреблять продукты с его содержанием не стоит.
  • Адекватные состоянию сердечно – сосудистой системы физические нагрузки (ходьба пешком, гимнастика, активность на свежем воздухе и тд).
  • Отказ от вредных привычек, так как учеными доказано, что злоупотребление алкоголем и курение повышают холестерин в крови.

В некоторых продуктах питания содержатся так называемые природные статины. Среди таких продуктов наиболее изучены чеснок и куркума. В препаратах рыбьего жира содержатся омега 3 жирные кислоты, которые способствуют нормализации обмена холестерина в организме. Можно принимать рыбий жир, приобретенный в аптеке, а можно пару раз в неделю готовить блюда из рыбы (форель, семга, лосось и др). Приветствуется употребление в пищу в достаточных количествах растительной клетчатки, которая содержится в яблоках, моркови, крупах (овсянка, ячмень) и бобовых.

В случае отсутствия эффекта от немедикаментозных методов врач назначает один из гиполипидемических препаратов.

В заключение хотелось бы отметить, что, несмотря на страхи пациентов и представление о вреде статинов, их назначение полностью оправдано при далеко зашедшем атеросклерозе с поражением коронарных артерий, так как эти препараты действительно продлевают жизнь. Если же у вас повышенный уровень холестерина в крови без начальных признаков поражения сосудов, то вам следует правильно питаться, активно двигаться, вести здоровый образ жизни, и тогда в будущем не придется задумываться о том, нужно ли принимать статины.

Видео: всегда ли стоит принимать статины?

Польза и вред статинов

Современная гиполипидемическая терапия, направленная на снижение уровня холестерина – одно из перспективных направлений лечения атеросклероза. Лидирующие позиции во врачебных назначениях пациентам с повышенным холестерином занимают статины – лекарственные средства, снижающие выработку «плохих» фракций жира.

Несмотря на эффективность терапии статинами, в последнее время все чаще в научном мире публикуются исследования о вреде длительного использования этих препаратов. Негативное влияние на печень и прочие внутренние органы не позволяет принимать эти лекарственные средства пациентам с хроническими заболеваниями, а необходимость длительного приема статинов может вызвать опасные побочные эффекты. Не только полезные, но и вредные свойства имеют статины: за и против приема этих гиполипидемических препаратов представлены в обзоре ниже.

Когда назначают статины

Прежде чем подробно описать побочные эффекты и вред представителей группы статинов для организма, необходимо выяснить, когда врач может назначить эти препараты.

Статины – гиполипидемические средства, механизм действия которых связан с избирательным ингибированием фермента ГМГ КоА-редуктазы – ключевого звена образования холестерина и его атерогенных фракций. Показания к применению статинов:

  • в составе комплексной терапии гиперхолестеринемии (повышенного уровня холестерина);
  • при наследственных формах гиперхолестеринемии (семейная гетерозиготная, гомозиготная);
  • коррекция жирового обмена при риске или развернутой клинической картине сердечно-сосудистой, цереброваскулярной патологии.

Таким образом, современная медицина рекомендует пить статины при любом увеличении уровня холестерина выше нормы вне зависимости от причины состояния.

Принципы назначения статинов

  • перед использованием лекарственных средств всем пациентам с гиперхолестеринемией должны быть порекомендованы методы коррекции жирового обмена с помощью диеты и адекватных физических нагрузок, отказа от вредных привычек;
  • если уровень холестерина не приходит в норму в течение трех месяцев немедикаментозного лечения, врачи обычно назначают статины;
  • статины на основе аторвастатина и симвастатина начинают действовать через 2 недели регулярного приема, на основе розувастатина — немного быстрее. Максимальный терапевтический эффект средств развивается через месяц приема и длится весь курс лечения;
  • терапия статинами, как правило, длительная, и занимает месяцы и даже годы.

Механизм действия статинов

Статины «работают» на биохимическом уровне, блокируя один из ключевых ферментов синтеза холестерина в печени. Тем самым препараты оказывают следующие фармакологические эффекты:

  • уже в течение первого месяца заметно снижают исходную концентрацию холестерина;
  • уменьшает продукцию «вредных» атерогенных липидов – холестерина ЛПНП, ЛПОНП, ТГ;
  • нестабильно увеличивают концентрацию «полезной» фракции холестерина — ЛПВП.

Кроме того, за счет повышения количества рецепторов к ЛПВНП на поверхности гепатоцитов, статины повышают их утилизацию клетками печени. Таким образом, нарушенное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности восстанавливается, и коэффициент атерогенности приходит в норму.

Польза статинов заключается в:

  • снижении риска ишемических проявлений у пациентов с недостаточностью кровоснабжения сердца и головного мозга;
  • профилактике кардиоваскулярных заболеваний у лиц с факторами риска (возраст старше 60 лет, курение, злоупотребление алкоголем, сахарный диабет и др.);
  • снижении риска фатальных осложнений ИБС и дисциркуляторной энцефалопатии;
  • улучшении качества жизни пациентов.

Статины продлевают жизнь

Не секрет, что пациенты с повышенным уровнем холестерина и клиническими проявлениями атеросклероза рискуют столкнуться с такими грозными осложнениями, как острый инфаркт миокарда, нарушение кровообращения в сосудах конечностей и внутренних органов, инсульт.

Все эти состояния связывает общий механизм развития патологического эффекта:

  1. Повышение концентрации общего холестерина и его атерогенных фракций в крови (ЛПНП).
  2. Отложение липидов на стенки сосудов, их укрепление соединительнотканным каркасом – формирование атеросклеротической (холестериновой) бляшки.
  3. Нарушение кровоснабжения внутренних органов по суженным за счет отложения холестерина на стенках артерий. Прежде всего страдают сердечная мышца и головной мозг, так как именно они нуждаются в постоянном поступлении кислорода и питательных веществ;
  4. Появление первых симптомов ишемии: при поражении сердца – неприятные давящие боли за грудиной, одышка, снижение толерантности к физической нагрузке; при недостаточном поступлении кислорода в мозг – головокружение, забывчивость, головные боли.

Если вовремя не обратить внимания на эти симптомы, недостаточность кровообращения будет быстро прогрессировать и может привести к опасным для жизни последствиям – инфаркту или инсульту.

Инфаркт сердечной мышцы – это необратимые физиологические изменения тканей сердца, включающие некроз (гибель клеток) и асептическое воспаление. Состояние проявляется резкой болью в области сердца, паникой, страхом смерти. Если некроз затронул всю стенку органа, инфаркт называется трансмуральным. В случае благоприятного исхода происходит «затягивание» участка некроза соединительной тканью, и пациент навсегда остается с рубцом на сердце.

Если повреждение слишком обширно, то сердце не может выполнять свои функции по перекачиванию крови. При неблагоприятном варианте течения инфаркта происходит сердечная недостаточность, отек легких и иногда гибель пациента.

Также фатальным может оказаться и инсульт – нарушение кровоснабжения в участке головного мозга. Если ишемические повреждения развились в жизненно-важном участке головного мозга, смерть может наступить мгновенно. Все опасные осложнения атеросклероза развиваются внезапно и требуют немедленной госпитализации.

Польза статинов в профилактике и лечении атеросклероза неоценима: эти лекарственные препараты сдерживают уровень холестерина в пределах целевых значений, препятствуют образованию атеросклеротических бляшек и значительно снижают риск развития инфаркта и инсульта по причине атеросклероза. Помимо этого, статины уменьшают смертность от повторных инфарктов и инсультов у пациентов с высокой концентрацией холестерина в крови, выраженным атеросклерозом и нарушением кровообращения.

Вред статинов

В 2000-х годах в медицине случился настоящий «бум» на статины: лекарства назначали даже тем, у кого холестерин был повышен незначительно, и состояние можно было скорректировать правильной диетой. Спустя несколько лет неоправданной популярности препаратов аторвастатина, симвастатина и других статинов стали публиковаться исследования о негативном влиянии этих средств на работу внутренних органов. Некоторые публикации безапелляционно заявляли: польза и вред от лечения статинами равносильны.

Вредное влияние на печень

Как известно, именно в печени продуцируется до 80% так называемого эндогенного холестерина. При лечении статинами процессы синтеза нарушаются, и продукты-предшественники атерогенных фракций липидов способны опасное вредное воздействие на гепатоциты.

Вред статинов заключается в разрушении клеток печени. Несмотря на то, что печень обладает практически неистощимой способностью к регенерации, опасное воздействие статинов на этот орган отрицать нельзя.

С другой стороны, разрушение клеток печени происходит далеко не у всех пациентов. Отследить вред, оказываемый статинами, несложно: достаточно регулярно контролировать лабораторные показатели и сдавать анализы на печеночные пробы.

Анализ на печеночные пробы включает в себя два показателя:

  • Аланиламимотрансфераза (АлАТ, АЛТ) – норма 0,12-0,88 ммоль/л;
  • Аспартатаминотрансфераза (АсАТ, АСТ) – норма 0,18-0,78 ммоль/л.

Кроме того, желательно сдать анализы на общий и прямой/непрямой билирубин – эти показатели часто используются терапевтами для оценки функций печени. Повышение билирубина может свидетельствовать о грубых нарушениях на печеночно-клеточном уровне. В таком случае назначение статинов не рекомендуется.

По химической и биологической природе АлАТ и АсАТ являются ферментами, которые попадают в кровь при разрушении печеночных клеток. В норме гепатоциты регулярно обновляются: отмирают старые, их место заменяют новые. Поэтому эти вещества в минимальных концентрациях присутствуют в крови.

Но если по каким-то причинам гибель гепатоцитов усиливается (будь то токсические воздействия ядов и лекарственных средств, хронические заболевания печени и др,.), то содержание этих ферментов вырастает в несколько раз. Если длительно пить статины, печеночные пробы могут превышать нормальные значения в 2-4 раза.

Идеальным вариантом для пациента, только начинающего пить статины, будет сдача анализа на печеночные пробы до начала лечения и спустя 1-2 месяца регулярного приема препаратов. Если АлАТ и АсАТ по результатам первого и второго анализа находятся в пределах нормы, то статины вредного влияния на печень пациента не оказывают, и терапия ими принесет пользу организму. Если до приема препаратов печеночные пробы были в норме, но затем резко повысились, то, к сожалению, вред для печени больного статины приносят значительно больший, чем пользу для сосудов. В этом случае необходимо проконсультироваться с врачом для выбора дальнейшей тактики терапии. Возможны следующие варианты:

  • Отмена статинов. Часто, когда концентрации АлАТа и АсАТа становятся опасными для здоровья, единственным верным шагом специалиста становится полная отмена препарата. Чтобы избежать вреда, который в этом случае значительно превосходит пользу, рекомендуется переход на другие группы гиполипидемических средств, только после восстановления показателей печеночных проб. Кроме того, пациентам не стоит забывать, что главным методом лечения повышенного холестерина и атеросклероза остается диета с минимальным содержанием животных жиров, и умеренная физическая активность.
  • Коррекция дозы. Режим дозирования практически всех статинов одинаков: препарат назначается 1 раз в сутки, минимальная рекомендуемая доза – 10 мг, максимальная – 80 мг. Процесс подбора подходящей для пациента дозы может занимать длительное время: в начале терапии, как правило, всем людям с атеросклерозом и повышенным холестерином назначают пить какой-либо статин с дозировкой 10 мг. Затем, после 2-4 недель от начала регулярного приема средства, больному назначают контрольные анализы холестерина и атерогенных липидов, и оценивают результат. Если 10 мг средства не «справляется», и исходный уровень холестерина остался на том же уровне или вырос, то дозировку увеличивают вдвое, т.е. до 20 мг. Так, при необходимости, можно постепенно повысить дозу принимаемых статинов до 80 мг.
Это интересно:  ВАЛОСЕРДИН – от чего помогает, как принимать, противопоказания, капли

Чем выше дозировка лекарства, которую нужно пить пациенту, тем больше вреда статины оказывают на печень. Поэтому больным, ежедневно принимающим 80 мг препарата и столкнувшимся с его опасным воздействием, дозу средства можно уменьшить (по рекомендации врача).

  • Другие рекомендации по лечению статинами – подбираются индивидуально.

Кроме того, всем пациентам, принимающим статины, необходимо знать об их опасном влиянии на печень и постараться беречь орган от негативного влияния окружающей среды:

  • ограничить потребление жирной жареной в масле пищи;
  • Отказаться от алкоголя и курения;
  • не принимать другие лекарственные средства без рекомендации врача.

Опасное влияние на мышцы и суставы

Еще один достаточно распространенный побочный эффект статинов связан с их влиянием на скелетную мускулатуру. У некоторых пациентов препараты вызывают интенсивные мышечные боли (ноющего, тянущего характера), особенно в вечернее время после активного дня.

Механизм развития миалгии связан со способностью статинов разрушать миоциты – мышечные клетки. На месте разрушенных клеток развивается ответное воспаление – миозит, выделяется молочная кислота и еще больше раздражает нервные рецепторы. Мышечная боль при приеме статинов очень напоминает неприятные ощущения после интенсивной физической работы. Чаще всего страдают мышцы нижних конечностей.

Рабдомиолиз – синдром, являющийся критической степенью миопатии. Состояние проявляется резкой массивной гибелью большого участка мышечного волокна, всасыванием продуктов распада в кровь и развитием острой почечной недостаточности. Иными словами, почки отказывают, не справляясь с объемами токсических веществ, которые необходимо вывести из организма. При развитии рабдомиолиза пациента необходимо экстренно госпитализировать в отделение ОРИТ для контроля над жизненно важными функциями.

Реже у пациентов, принимающих статины, возникают опасные осложнения со стороны суставов. Вред препаратов, снижающих холестерин, заключается в изменении количества и физико-химических свойств внутрисуставной жидкости. За счет этого у больных развиваются артриты (особенно крупных суставов – коленного, тазобедренного) и артрозы. Если такому пациенту не оказать своевременную помощь, при прогрессировании состояния может развиться контрактуры сустава – патологическое сращение его ключевых элементов. За счет этого активные движения в суставе совершать становится все тяжелее, и вскоре он становится абсолютно неподвижным.

Вред статинов для органов пищеварения

Самыми частыми вредными побочными эффектами статинов, не оказывающими опасное влияние на жизнь и здоровье, являются диспепсические явления. В 2-3% случаев во время приема препаратов для снижения уровня холестерина в крови возникают:

  • тошнота;
  • рвота;
  • не локализованные боли в животе;
  • отрыжка;
  • повышение аппетита или, наоборот, отказ от еды.

Все эти симптомы являются признаком индивидуальной чувствительности к препарату, поэтому чаще всего также требуют отмены статина или коррекции дозы в сторону уменьшения.

Кроме того, в редких случаях у пациентов, принимающих средства на основе аторвастатина, симвастатина или прочих статинов могут развиться воспалительные или эрозивно-язвенные повреждения слизистой рта, пищевода (эзофагит), желудка и кишечника (гастроэнтерит). Лечение этих состояний осуществляется по общим принципам, статины на этот период отменяют. В дальнейшем для лечения атеросклероза и повышенного уровня холестерина лучше подбирать средства с другим активным действующим веществом.

Вред для нервной системы

Прием статинов может вызвать следующие побочные эффекты со стороны нервной системы:

  • головная боль;
  • бессонница, изменение качества сна, кошмары;
  • сонливость;
  • головокружение;
  • выраженная астения (слабость, утомляемость, недомогание);
  • снижение памяти;
  • расстройства чувствительности – потеря или, напротив, появление патологических ощущений в конечностях или иных частях тела;
  • извращение вкуса;
  • эмоциональная лабильность (неустойчивость) – быстрая смена настроений и проявляемых эмоций, плаксивость, обидчивость;
  • паралич лицевого нерва, проявляющийся асимметрией лица, потерей двигательной активности и чувствительности на стороне поражения.

Нужно понимать, что далеко не все эти побочные эффекты разовьются у конкретного пациента. В целом, частота встречаемости каждого не превышает 2% (согласно клиническому исследованию с более чем 2500 испытуемых). Так как в инструкции должны быть указаны все возможные влияния статинов на организм, хотя бы единожды развившиеся в ходе клинических испытаний, то этот список выглядит внушительно. На самом деле большинство больных атеросклерозом, принимающих статины, не столкнутся с опасным влиянием препаратов на нервную систему.

Вред для сердца и сосудов

Несмотря на неоценимую пользу, которую статины оказывают на сердечно-сосудистую систему, изредка, в 1-1,5% случаев, возможно развитие побочных эффектов со стороны органов кровообращения. К ним относится:

  • чувство сердцебиения;
  • расширение периферических сосудов, падение артериального давления;
  • мигрень, вызванная изменением тонуса сосудов головного мозга;
  • изредка – гипертензия;
  • аритмия;
  • в первые недели приема – усиление проявлений стенокардии, затем нормализация состояния.

Все эти побочные эффекты связаны с «перестройкой» сосудов на новый режим функционирования после работы на износ в условиях хронического кислородного голодания.

Опасные побочные эффекты со стороны органов дыхания

Вред статинов в отношении респираторной системы заключается в:

  • незначительном снижении иммунитета и развитии инфекционного процесса в верхних дыхательных путях (синусит, ринит, фарингит);
  • прогрессировании инфекции и распространение ее на нижние отделы органов дыхания (бронхит, пневмония);
  • нарушении дыхания – диспноэ;
  • бронхиальной астме смешанного генеза;
  • носовых кровотечениях.

Вред для почек и мочевыводящей системы

Негативное влияние статинов на мочевыделительную систему заключается в:

  • развитии урогенитальных инфекций за счет местного снижения иммунитета;
  • заражении условно-патогенной флорой и появлении признаков цистита – учащенного мочеиспускания, болей в проекции мочевого пузыря, резей и жжения в момент выделения мочи;
  • нарушении функции почек, появлении периферических отеков;
  • изменении лабораторных анализов мочи: микроальбуминурия и протеинурия, гематурия.

Аллергические реакции

Явления гиперчувствительности при лечении статинами возникают редко. Пациенты, принимающие статины для снижения уровня холестерина, могут столкнуться с:

  • кожной сыпью;
  • зудом;
  • генерализованным или локальным отеком;
  • контактным дерматитом;
  • крапивницей.

Развитие анафилактического шока, опасных кожных синдромов (Лайлела, Стивенса-Джонса) и других тяжелых аллергических реакций было зафиксировано в единичных случаях во время проводимых постмаркетинговых исследований. Поэтому они считаются казуистикой.

Вредное влияние статинов на плод

Лечение статинами беременных и кормящих строго запрещено. Кроме того, если терапия препаратами, снижающими холестерин, рекомендована женщине репродуктивного возраста (15-45 лет, или старше – до наступления менопаузы), то до начала приема ей необходимо убедиться в том, что беременность отсутствует, а во время лечения пользоваться эффективными методами контрацепции.

Статины относятся к препаратам из Х-категории действия на плод. Исследования на людях не проводились, но при опытах на лабораторных животных выяснилось, что введение беременным самкам крыс препаратов на основе аторвастатина вызывает значительное снижение массы рождаемых детенышей. Также в медицине известен один случай рождения ребенка с множественными пороками развития после приема матерью препарата Ловастатин в I триместре беременности.

Кроме того, холестерин является необходимым веществом для нормального роста и развития плода. Статины с легкостью проходят гематоплацентарный барьер и в высоких концентрациях накапливаются в крови ребенка. Так как эти препараты за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы значительно снижают синтез холестерина в печени, плод может испытывать значительный недостаток этого жирного спирта и его производных.

Средства, снижающие холестерин, также способны легко проникать и накапливаться в грудном молоке. Поэтому на время лечения женщины статинами (если польза от его приёма превысит наносимый им вред) грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особенности лечения статинами

Перед тем, как врач подберет вам необходимый препарат из группы статинов, желательно пройти полное обследование организма и сдать:

  • общий клинический анализ крови и мочи – для определения общих функций организма;
  • липидограмму – полное изучение состояния жирового обмена в организме с определением общего холестерина, его атерогенных и антиатерогенных фракций, триглицеридов и коэффициента риска сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений атеросклероза у каждого конкретного пациента;
  • биохимический анализ, включающий определение: общего и прямого/непрямого билирубина, АлАТ и АсАТ, КФК, креатина и мочевины для определения функций почек.

Если эти обследования находятся в пределах нормы, то противопоказаний к назначению статинов нет. Спустя месяц от начала приема лекарств весь объем обследования желательно повторить для определения тактики дальнейших действий. Если все анализы в пределах нормы, значит, статины для снижения холестерина пациенту подходят, и приносят больше пользы, чем вреда.

Если же в контрольных анализах у больных обнаруживаются нарушения со стороны печени, скелетной мускулатуры или почек, терапия статинами приносит больше вреда, чем пользы.

Это интересно:  Давление 110 на 100 - что делать и что это значит?

Статины: за и против

Несмотря на споры в научном мире, чего все-таки в статинах больше: пользы или вреда, ежедневно врачи прописывают эти препараты большому числу пациентов с высоким уровнем холестерина. Все «за» и «против» приема ингибиторов ГМГ КоА-редуктазы представлены в таблице ниже.

Инструкция по применению Аторвастатина, при каком давлении и как принимать, механизм действия, показания и противопоказания

Аторвастатин – лекарственное средство, которое используется в клинической практике для профилактики заболеваний, вызываемых метаболическими нарушениями. В статье мы разберем, что такое аторвастатин: инструкция по применению, при каком давлении, как принимать и насколько часто.

Аторвастатин

Внимание! В анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации аторвастатин обозначается кодом C10AA05. Международное непатентованное наименование: Atorvastatin.

В препарате также содержатся вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Аторвастатин выпускается в виде таблеток по 40 и 80 мг.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В организме человека холестерин является неотъемлемой частью клеточных мембран и выполняет важные физиологические функции. Большая часть холестерина в плазме эндогенная, вырабатывается в гепатоцитах. В плазме холестерин переносится в виде липопротеинов разной плотности. 60-75% этого вещества содержится в липопротеинах низкой плотности (ЛПНП). Концентрация данного вещества в крови прямо пропорциональна риску атеросклероза и ишемической болезни сердца.

Оставшиеся 25-40% холестерина в плазме содержатся в ЛПОНП (липопротеины очень низкой плотности) и ЛПВП (липопротеины высокой плотности).

Частицы ЛПНП вырабатываются под действием печеночных и эндотелиальных липаз из липопротеина ЛПОНП. Большая часть липопротеинов ЛПНП устраняется из плазмы путем связывания с рецепторами ЛПНП, расположенными на мембранах гепатоцитов. Экспрессия этих рецепторов обратно пропорциональна концентрации внутриклеточного холестерина в гепатоцитах.

  • Химическая структура: C33H35FN2O5.
  • Молекулярный вес: 558,65.

Аторвастатин – конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента A (HMG-CoA)-редуктазы. Данный фермент катализирует превращение HMG-CoA в мевалоновую кислоту. Эта реакция ограничивает скорость синтеза эндогенного холестерина в гепатоцитах человека.

Последствием индуцированного снижения концентрации внутриклеточного холестерина в гепатоцитах становится увеличение экспрессии ЛПНП-рецепторов на их поверхности, что впоследствии стимулирует поглощение ЛПНП из плазмы. Замедление внутрипеченочного синтеза холестерина связано с уменьшением скорости производства ЛПНОП и ЛПНП в печени.

Холестерин

Введение аторвастатина в организм человека приводит к снижению уровней в плазме ЛПНП, ЛПОНП, триглицеридов и аполипопротеина В. Ингибиторы HMG-CoA-редуктазы играют определенную роль в регуляции концентрации триглицерида.

У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, у которых отсутствуют функциональные рецепторы ЛПНП, прием аторвастатина вызывает снижение уровня ЛПНП в плазме. Высокая гиполипидемическая эффективность аторвастатина, по сравнению со статинами предыдущего поколения, объясняется более длительным ингибирующим эффектом HMG-CoA редуктазы. Активные метаболиты аторвастатина снижают и патологически повышенное окисление ЛПНП.

Другие эффекты аторвастатина уменьшают риски развития ССЗ и смертность. Аторвостатин улучшает функциональное состояние эндотелия, дефектного у пациентов с гиперхолестеринемией. Эндотелиальная дисфункция сегодня рассматривается как важная начальная фаза атеросклероза. Ее тяжесть предсказывает последующие острые события у пациента с ИБС.

Дисфункция эндотелия тесно связана с локальным дефицитом оксида азота (NO) и увеличением синтеза супероксидного аниона, который не расширяет сосуды.

Было показано, что в экспериментах препарат увеличивает продукцию NO в 2 раза по сравнению с активностью эндотелиальной NO-синтазы. Тем самым аторвастатин усиливает релаксацию сосудистой стенки, опосредованную оксидом азота.

Антиатерогенные эффекты препарата используются для предотвращения сосудистых и сердечных катастроф. Известно, что в процессе разрыва бляшки способны закупоривать сосуды. Аторвастатин ингибирует инфильтрацию воспалительных клеток, миграцию и пролиферацию клеток гладких мышц сосудов. Это уменьшает накопление холестерина в макрофагах, тем самым предотвращая их активацию.

Увеличение активности NO-синтазы тромбоцитов путем употребления аторвастатина приводит к снижению их способности к агрегации. Этот антиагрегантный эффект сохраняется даже после прекращения приема препарата. Длительное введение аторвастатина значительно улучшает деформируемость эритроцитов и, соответственно, реологические свойства крови пациента.

Тромбоциты

Препарат влияет на механизмы коагуляции, в первую очередь уменьшая активность фактора VII и увеличивая общую фибринолитическую активность плазмы. В исследованиях было продемонстрировано его положительное влияние на нелипидные факторы риска ИБС. Препарат снижает концентрацию CRP и фибриногена в плазме.

Аторвастатин абсорбируется на 30% после перорального введения и подвергается значительному предсистемному метаболизму, поэтому его биодоступность составляет около 14%. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) у здоровых добровольцев составляет 12,7-27,1 нг/мл после однократного или повторного введения препарата в дозе 40 мг.

Время достижения максимальной концентрации в плазме (tmax) составляет 60 минут. Поглощение не сильно зависит от приема пищи, хотя абсорбция замедляется, но общее количество поглощенного вещества остается неизменным. Гиполипидемический эффект не зависит от концентрации в плазме. Аторвастатин связывается с белками плазмы на 98%. Повторное введение не приводит к накоплению в организме.

Препарат метаболизируется цитохромом Р450 CYP 3A4 в орто- и пара-гидроксилированные метаболиты. Как флувастатин и правастатин, аторвастатин распадается до активных веществ. Аторвастатин и его метаболиты выводятся из организма преимущественно с желчью.

Биологический период полураспада аторвастатина составляет 14 часов, а о-гидроксиаторвастатина – 9-32 часов. До 2% вводимой дозы удаляется вместе с мочой. Максимальные концентрации в плазме значительно выше у пациентов с печеночной недостаточностью, которым обычно требуется уменьшить дозу. Почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику аторвастатина. Препарат не удаляется из плазмы гемодиализом или перитонеальным диализом.

Клинические исследования

На 2017 год проведено множество исследований, которые подтвердили эффективность препаратов данной группы. Лекарства требуется в обязательном порядке принимать всем пациентам с высоким сосудистым риском, имеющим артериосклероз любой формы и степени.

Цель исследования состояла в том, чтобы проверить влияние различных режимов лечения на каротидный атеросклероз, который был выявлен с помощью ультразвукового исследования. Результаты можно резюмировать следующим образом: оба препарат снизили концентрацию холестерина на 41,8%.

Толщина слоя интима-медиа уменьшилась на 0,031 мм при применении аторвастатина через два года. При использовании симвастатина она увеличилась на 0,036 мм. Заключение исследования состояло в том, что снижение ЛПНП аторвастатином вызвало регрессию толщины интимы у пациентов с гиперхолестеринемией.

Показания к применению

Препарат назначается пациентам с гиперхолестеринемией или преобладанием гиперлипопротеинемии. Решение о назначении лечения основывается на оценке общего риска. Самый высокий риск имеют пациенты с ИБС или проявлением атеросклероза. Статины показаны и всем пациентам с сахарным диабетом.

Согласно проекту SCORE, пациенты с высокой вероятностью сердечно-сосудистой смерти в ближайшие 10 лет составляют более 5%. Этот риск соответствует 20% вероятности возникновения сосудистой катастрофы в течение следующих 10 лет. Препарат является единственным статином, рекомендованным пациентам с гомозиготной формой семейной гиперхолестеринемии.

Противопоказания

Очевидное противопоказание к приему – гиперчувствительность к препарату. Противопоказания включают беременность и лактацию. Лечение аторвастатином не показано в детстве.

Побочные действия

Уровни аминотрансфераз, превышающие в три раза норму, были зарегистрированы у 0,5% пациентов, получавших аторвастатин. Обнаружилось значительное – 10-кратное – повышение креатинкиназы. Частота миалгии оказалась в целом низкой и составила 1,9% по сравнению с плацебо. Не было зафиксировано ни одного случая рабдомиолиза. Авторы метаанализа пришли к выводу, что частота побочных эффектов препарата низкая.

Большинство случаев рабдомиолиза было зарегистрировано после введения церивастатина. В абсолютных числах для симвастатина ситуация не выглядит значительно лучше. Наименьшее количество рабдомиолиза зарегистрировано после флувастатина.

Существует большое количество классификаций статинов. Иногда их разделяют на статины первого поколения – ловастатин, симвастатин и правастатин; второго – флувастатин и третьего – аторвастатин и церивастатин. Это разделение соответствует их происхождению.

Статины первого поколения представляют собой продукты, полученные из плесени, флувастатин – полусинтетический рацемат, а аторвастатин с церивастатином – полностью синтетические.

С практической, возможно, даже клинической точки зрения, возможно, корректнее разделение на липофильные (симвастатин, ловастатин, аторвастатин) и гидрофильные препараты (правастатин и флувастатин). Липофильные статины могут легко проникать в мышечную клетку.

Симвастатин

Статины способны вызывать миопатии и гепатопатию. В начале клинических испытаний со статинами (особенно ловастатином) безопасность в основном контролировалась для мониторинга функции печени. При приеме препарата не было выявлено выраженной гепатопатии.

Если у пациента возникает гепатопатия или миопатия, это не считается причиной для прекращения терапии. В некоторых случаях можно заменить один статин другим.

Многие спрашивают, аторвастатин снижает давление или нет? Статины не влияют статистически значимо на АД и неспособны его понизить. Статины не используются для терапии гипертензии. Перед употреблением любых препаратов требуется проконсультироваться с врачом. При пониженном давлении тоже не рекомендуется употреблять статины без рекомендации специалиста.

Как принимать и при каком давлении, дозировка

Торговые наименования заменителей препарата:

Взаимодействие

Препарат метаболизируется через изофермент цитохрома Р-450. Циклоспорин, макролидные и азалидные антибиотики, антимикотические препараты или кетоконазол значительно снижают биотрансформацию статина. Его концентрация может увеличиваться до 20 раз в сыворотке крови.

Помимо грейпфрутового сока, дилтиазем, фелодипин или верапамил, противозачаточные препараты с норэтистероном тоже могут увеличивать содержание препарата в кровеносном русле.

Небольшое заключение

Статины считаются одним из столпов профилактики и лечения ССЗ. Есть только несколько групп препаратов, которые требуется принимать на постоянной основе для профилактики. Эффективность статинов основана на экспериментальных данных, небольших клинических испытаниях и исследованиях, демонстрирующих регрессию или замедление прогрессирования атеросклероза с помощью ангиографической или повторной ультрасонографии.

Совет! При гипертонии принимать препарат без назначения врача категорически запрещено. Аторвастатин неспособен понижать артериальное давление. Назначать препараты может только врач. Необдуманное применение лекарств способно привести к непредсказуемым последствиям.

Статья написана по материалам сайтов: sosudinfo.ru, holesterinstop.ru, lechidavlenie.ru.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector