Силденафил и давление: показания, противопоказания

Силденафил – мощнейшее средство от импотенции. Препарат относится к группе ингибиторов фосфодиэстеразы 5. У таблеток Силденафил побочные эффекты и противопоказания присутствуют.

Причем медикамент обладает внушительным списком противопоказаний. Перед употреблением лекарства следует обязательно проконсультироваться с лечащим врачом, так как лекарство может при определенных условиях нанести непоправимый вред здоровью.

Содержание

Как действует Силденафил?

Чтобы разобраться с принципом действия Силденафила, следует вспомнить, что одним из условий наступления эрекции является расслабление гладкомышечной структуры пениса. Нормальный «стояк» невозможен без выделения окиси азота в пещеристом теле полового члена, так как окись азота активизирует фермент под названием гуанилатциклаза.

Силденафил является селективным ингибитором фосфодиэстеразы 5. При попадании в организм, активное вещество лекарства стимулирует местное высвобождение оксида азота и ингибирует ФДЭ-5. В результате происходит расслабление гладкомышечной структуры члена, и в пенис поступает количество крови, достаточное для наступления «стояка».

Фармакокинетические особенности лекарства:

  1. Биодоступность составляет порядка 41%.
  2. Максимальная концентрация активного компонента в плазме наблюдается через 1 час после приема таблетки натощак. Причем на скорость абсорбции оказывает влияние алкоголь и жирная пища.
  3. Метаболизируется действующее вещество таблеток в печени.
  4. Период полувыведения метаболитов составляет 4 часа.
  5. Выводятся метаболиты вместе с мочой и калом.

Стоит отметить, что Силденафил является лишь сексуальным стимулятором. Он может использоваться в случаях, когда импотенция имеет психогенный, органический или же смешанный генез.

Если импотенция стала следствием сосудистых патологий, то применение Силденафила не оправдывает себя.

Инструкция по применению препарата

Таблетки Силденафил нужно принимать перорально, запивая большим количеством воды. Средняя суточная доза лекарства – 50 мг. Повышать дозировку можно до 100 мг. Если пациент пожилой, то лучше снизить суточную дозу до 25 мг.

Употреблять препарат следует за час до полового акта. Крайне не рекомендуется сочетать препарат с алкогольными напитками, так как этиловый спирт негативно влияет на абсорбцию препарата. Также совмещение медикамента с алкоголем повышает вероятность возникновения побочных эффектов.

Противопоказания к применению препарата

Противопоказаний к применению у Силденафила большое количество. Во-первых, нельзя употреблять таблетки мужчинам, которые принимают препараты оксида азота, нитраты, нитриты, натрия нитропруссид, Нитросорбид, Тивортин и т.д.

Также нельзя совмещать лекарство с ингибиторами изофермента CYP3A4. Плохо взаимодействуют с Силденафилом такие лекарства, как Кларитромицин, Нефазодон, Ритонавир, Эритромицин, Саквинавир.

Среди противопоказаний к применению также можно выделить:

  • Одновременный прием препаратов для лечения легочной гипертензии.
  • Тяжелая степень сердечной недостаточности.
  • Нестабильная стенокардия.
  • Наличие стеноза аорты в анамнезе.
  • Патологии гепатобилиарной системы. Сюда относят острую печеночную недостаточность, цирроз, жировой гепатоз.
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
  • Артериальная гипотензия. В случае, если показатели артериального давления ниже, чем 90/50 мм.рт.ст. прием Силденафила может привести к серьезным последствия.
  • Артериальная гипертензия. При повышенном давлении употреблять медикамент крайне опасно, ведь при его употреблении повышается вероятность возникновения инфаркта миокарда и инсульта.
  • Несовершеннолетний возраст.
  • Наличие врожденных дегенеративных патологий сетчатки глаза.
  • Недавно перенесенный инсульт.
  • Недавно перенесенный инфаркт миокарда.
  • Аллергия на составляющие препарата.

Помимо вышеперечисленных противопоказаний, существуют еще и относительные противопоказания. Сюда относят деформации члена, серповидно-клеточную анемию, миелому, лейкоз, тромбоцитопению, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Также относительными противопоказаниями являются болезни, при которых повышается вероятность развития кровотечений.

Побочные эффекты

При употреблении Силденафила некоторые побочные эффекты развиваются часто. К примеру, на фоне приема таблеток у многих мужчин возникают приливы крови к лицу, головокружение, мигрень.

Также распространенными побочными эффектами являются затуманенное зрение, изменение светочувствительности, заложенность носа, нарушения зрения (носят обратимый характер).

Встречаются и другие побочные эффекты:

  1. Нечасто – нарушение структуры и функции конъюнктивы глаза, учащенное сердцебиение, повышение или понижение артериального давления, тахикардия, тошнота, сухость во рту, боли в грудной клетке, слабость, приапизм, боли в мышцах, рвота, шум в ушах.
  2. Крайне редко – цереброваскулярный нарушения, обратимая глухота, скачки артериального давления, носовые кровотечения, мышечные судороги, покраснение глаз, анафилактические и аллергические реакции.
  3. При длительном приеме возможны – нарушение полей зрения, сужение сосудов сетчатки, нестабильная стенокардия, ишемическая атаки, ишемическая оптическая невропатия неартериального генеза, бессонница, кровоизлияние в сетчатку глаза.

Еще было выявлено, что при употреблении Силденафила возможно появление бронхита, синусита, облысения, ринита, воспаления подкожной клетчатки.

Помимо Силденафила, есть и другие средства для быстрой эрекции. Хорошей альтернативой являются другие ингибиторы ФДЭ-5, например, Виагра, Сиалис, Левитра, Зидена, Максигра, Аванафил.

Но у этих препаратов тоже много противопоказаний и побочных эффектов, поэтому мужчинам со слабым здоровьем употреблять вышеперечисленные средства крайне нежелательно.

В качестве безопасной альтернативы Силденафилу могут выступить:

  • Импаза.
  • Настойка женьшеня.
  • Йохимбе Форте.
  • Трибестан.

Если рассматривать самые эффективные биодобавки, то безусловным лидером является Перуанская Мака. Средство позитивно сказывается на уровне андрогенов в крови и мужской силе. Также при употреблении БАДа удается повысить либидо.

Случай из клинической практики

Буквально 2 недели назад пришел мужчина в возрасте 40 лет. Жалобы были типичные – низкое сексуальное желание, не стоит член по утрам (отсутствует спонтанная эрекция), вялая потенция при половом акте. Было назначено комплексное обследование. Серьезных патологий в ходе исследований выявлено не было.

Уровень ПСА в крови был стабильный, в области предстательной железы новообразований не обнаружено, уровень андрогенов в норме. Было принято решение назначить пациенту Силденафил со стартовой дозировкой в 25 мг. Отметил, что при неэффективности можно повысить дозу до 50 мг.

Через неделю пациент вновь пришел на консультацию. Жалобы на потенцию исчезли. Но мужчина сетовал, что после приема он чувствовал сильную головную боль, а эрекция после полового акта долго не спадала и была болезненной.

Было принято решение назначить пациенту афродизиак. Остановил свой выбор на популярной в наши дни Перуанской Маке. Через неделю был назначен еще один прием.

Спустя 7 дней пациент вновь пришел на консультацию. В ходе устного опроса выяснилось, что афродизиак действительно помог восстановить потенцию. По словам мужчины, эрекция была стабильной, а после полового акта приапизм (длительная болезненная эрекция) не наблюдался. Побочных эффектов в ходе приема Перуанской Маки не возникло.

Кардиолог — сайт о заболеваниях сердца и сосудов

Кардиолог онлайн

Кардиохирург онлайн

  • Главная
  • Справочник лекарств
  • Ингибиторы фосфодиэстеразы-5
  • Силденафил

Силденафил

Фармакологическое действие

Силденафил — ингибитор ФДЭ-5

Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 — в 10 раз; ФДЭ1 — более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Клинические данные

Кардиологические исследования

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического АД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8.3 мм рт.ст., а диастолического АД – 5.3 мм рт.ст. Более выраженное, но также преходящее действие на АД отмечалось у пациентов, принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое АД в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6% соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного кровотока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19.9 сек; 0.9-38.9 сек) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Это интересно:  Лекарство от давления Эксфорж: способы использования

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг), по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (по сравнению с 16%, 15% и 12% в группе плацебо соответственно).

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

Всасывание

При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

Распределение

Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.

Связывание с белками силденафила и его основного циркулирующего N-десметильного метаболита с белками плазмы составляет около 96% и не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь).

Основной циркулирующий активный метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.

По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности силденафила.

Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от таковой силденафила.

N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его T1/2 составляет около 4 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У здоровых людей пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК ≤ 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучалась.

Препарат принимают внутрь.

Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения – 1 раз/сут.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм pт.cт., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.cт. соответственно, а в положении стоя — 6/6 мм pт.cт., 11/4 мм pт.cт. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2С9, не выявлено.

Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами CYP3A4.

Силденафил (в дозе 50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (в дозе 150 мг).

Силденафил (в дозе 50 мг) не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 0.08% (80 мг/дл).

У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (в дозе 100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Беременность и лактация

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

Силденафил – инструкция по применению

Для восстановления нормального полового акта у мужчины и сексуального желания у женщин используется Силденафил – инструкция по применению также содержит указания, что препарат может применяться в качестве средства с гипотензивным эффектом. В аптеках встречается оригинальный медикамент (Виагра) и дженерики. Последние дешевле по цене, но обладают равным эффектом. Ознакомьтесь с правилами приема лекарства, возможными противопоказаниями.

Таблетки Силденафил

По инструкции по применению препарат Силденафил относится к сильнодействующим сосудорасширяющим средствам. Его применяют для терапии нарушения мужской эрекции, нормализации естественного ответа на половое влечение и возбуждение. Кроме этого, сферой применения медикамента считается лечение легочной гипертензии, потому что он снижает давление.

Оригинальным препаратом, содержащим силденафил, считается Виагра, а рассматриваемое средство – дженерик Виагры. Под этим словом понимают неоригинальный медикамент, но сделанный по той же технологии, имеющий аналогичный эффект. Стоимость дженериков всегда ниже, потому что нужно лишь повторить рецепт оригинала, срок патента которого действует 5-10 лет. Состав дженериков может отличаться, но дозировка действующего вещества всегда одинакова.

Активным действующим веществом в рассматриваемом препарате является силденафила цитрат (citrate sildenafil). Его концентрация в таблетках может быть 25, 50 и 100 мг в одной штуке. Другими компонентами состава являются:

Микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, повидон, стеарат магния

Опадрай, диоксид титана, макрогол, тальк, алюминиевый лак на основе индигокармина, оксид железа желтый и черный

Форма выпуска

Силденафил представлен в формате ромбовидных двояковыпуклых таблеток, окрашенных в светло-голубой цвет. Они покрыты пленочной оболочкой. Продается по 1, 2, 4, 10 или 20 таблеток. До 10 штук упакованы в контурную ячейковую упаковку, 20 штук расфасованы в полимерную банку или полимерный флакон. Каждая банка, флакон или контурная ячейковая упаковка снабжена картонной пачкой.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия Силденафила заключается в применении ингибиторов изоферментов, по клиническому эффекту является сосудорасширяющим лекарством. Таблетки устраняют эректильную дисфункцию, помогают сохранить напряжение полового члена, чтобы провести полноценный половой акт. Активное вещество воздействует на селективные ингибиторы цитохрома, ЦГМФ усиливает половое возбуждение.

В процессе выделяется большое количество оксида азота, расширяющего сосуды и усиливающего приток крови. На оксид действует активный метаболит, разрушаемый субстратами изофермента цитохрома: вот на него и влияет цитрат силденафила, продлевая состояние расширенных сосудов полового члена, длительность эрегированности. Препарат не способен самостоятельно вызывать приток крови к кавернозным телам, лишь усиливать сексуальное возбуждение. При отсутствии сексуальной стимуляции он неэффективен. Силденафил метаболизируется печенью.

По отношению к гипертензии цитрат силденафила тормозит активность фермента, который содержится в легочных сосудах, а не только в тканях половых органов, усиливает гипотензивный эффект. Избирательное действие препарата обнаруживается в артериях. Фармакокинетика ингибиторов: клиренс Силденафила составляет 41 л/ч в плазме. Применяя средство, можно добиться улучшения качества жизни снизить одышку, дыхательную недостаточность. Параллельным эффектом препарата считается временное снижение артериального давления. Силденафил выводится почками.

Показания к применению

Силденафил – инструкция по применению четко указывает на показания к его использованию – препарат с доказанной эффективностью в:

  • лечении нарушений эрекции полового члена, вызванных органическими, психогенными, смешанными причинами – сахарным диабетом, ожирением, удалением предстательной железы, повреждением спинного мозга;
  • устранении невозможности поддерживания полового члена в достаточном плотном состоянии для проведения полноценного полового акта;
  • легочной гипертензии.
Это интересно:  Гипертонический раствор натрия хлорида. Показания. Видео

Силденафил – как принимать

По инструкции таблетки препарата принимаются внутрь, запиваются стаканом чистой воды. Средней дозировкой в день считается 50 мг, а максимальной – 100 мг. Прием ведется за час до половой активности. Лучше употреблять таблетки на голодный желудок. При поражениях печени, низком коэффициенте клубочковой фильтрации доза применения сокращается до 25 мг, аналогично снижается при одновременном приеме Ритонавира. Замечен эффект плацебо.

При артериальной гипертензии принимать Виагру надо по 25 мг трижды в сутки, соблюдая равные промежутки между приемами 6-8 часов. Максимальной одноразовой дозой служит 50 мг, но увеличивать ее следует только при наличии показаний и хорошей переносимости препарата. При плохой переносимости дозировка уменьшается до 25 мг дважды за день, так гласит инструкция.

Особые указания

При лечении нарушений эректильной функции перед назначением Силденафила проводят сердечно-сосудистое обследование. С осторожностью применяется препарат пациентами с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз), с заболеваниями, предполагающими развитие приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Не применяется препарат у пациентов, которые не желают получать сексуальную активность, в возрасте до 18 лет. С осторожностью можно употреблять таблетки при склонности к кровотечениям, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки при обострении, наследственном ретините пигментов. Скорость психомоторных реакций не изменяется при приеме Силденафила.

Силденафил для женщин

Помимо лечения мужчин, препарат может применяться при терапии нарушений сексуальной сферы женщин. Эффективность Силденафила обнаружена при стимуляции полового возбуждения даже после удаления матки или в период климакса. На женщин медикамент действует так:

  • усиливает сексуальные функции, повышает либидо, чувственность;
  • снижает время, необходимое для достижения полового возбуждения;
  • улучшает выработку вагинальной смазки, кровоток в органах малого таза, ощущения от ласк;
  • продлевает оргазм, увеличивает выносливость, устраняет фригидность даже у пожилых женщин.

Силденафил и алкоголь

Сочетать препарат Силденафил с алкоголем нежелательно, хотя напрямую этиловый спирт не влияет на усвояемость средства. Алкогольсодержащие напитки и лекарства снижают либидо, угнетают потенцию, центральную нервную систему. При одновременно приеме с Силденафилом повышается нагрузка на печень, действие препарата может быть неоправданным и бесполезным.

Взаимодействие с препаратами

Силденафил – инструкция по его применению констатирует факты взаимодействия с прочими лекарственными средствами – применяется как часть комплексной терапии. В этом случае:

  • удлиняется время действия при сочетании с Тетрациклином, Кетоконазолом, Эритромицином, Саквинавиром;
  • у принимавших нитраты Силденафил усиливает эффект натрия нитропруссида, нитроглицерина, доноров оксида азота, антигипертензивных препаратов;
  • фармакокинетика Ритонавира повышает фармакокинетику Силденафила;
  • адреноблокаторы могут привести к сильному снижению кровяного давления, головокружениям.

Побочные эффекты и передозировка

При применении высоких доз препарата свыше 800 мг возможна передозировка, характеризующаяся ощущением жара, головокружением, покраснением лица, головными болями, заложенностями носа, падением давления и нарушением пищеварения. Устранить симптомы могут клинические препараты. Побочными эффектами от применения Силденафила считаются:

  • сонливость, обмороки;
  • ухудшение зрения, нарушения восприятия цветов, слезотечение;
  • глухота, шум в ушах;
  • повышенная частота сердцебиения, инфаркт миокарда, тахикардия, пониженное давление;
  • рвота, тошнота;
  • сухость во рту, судороги, сыпь на коже;
  • ишемические атаки, аритмия;
  • тремор, мигрень, парестезия, бессонница;
  • кашель, понос, изжога;
  • потливость, воспаление подкожной клетчатки, мышечные боли;
  • гинекомастия, повышенная температура, отечность.

Противопоказания

Согласно инструкции по применению Силденафила, выделяют следующие противопоказания, при которых использование препарата запрещено:

  • нестабильная стенокардия;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • стеноз аорты;
  • кардиомиопатия;
  • плохое зрение, врожденные патологии сетчатки глаза;
  • тяжелые заболевания печени;
  • инсульт или инфаркт миокарда;
  • возраст младше 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам.

Условия продажи и хранения

В аптеках Силденафил можно купить по рецепту. Хранится препарат в сухом, защищенном от света и детей месте при температуре до 25 градусов. Срок годности составляет три года. Инструкция по применению не рекомендует употреблять вышедший из срока годности препарат.

Аналоги Силденафила

В аптеке можно встретить дженерик Силденафил и оригинал. Аналоги Виагры по фармакологическому действию и активному компоненту:

  • Виасан;
  • Виагранде;
  • Випрогра;
  • Камагра;
  • Потенциале;
  • Пемегра;
  • Пфиагра;
  • Силафил;
  • Сильдигра;
  • Северная звезда;
  • Сухагра;
  • Торнетис;
  • Эдегра;
  • Левитра;
  • Импаза;
  • Сеалекс;
  • Вука-Вука.

Цена Силденафила

Купить препарат с силденафилом можно в интернете или привычных аптеках. Стоимость зависит от производителя, количества таблеток в упаковке и концентрации активного вещества. Примерные цены по Москве:

Силденафил – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Лекарственные препараты, содержащие вещество силденафил, представляют собой сильнодействующие сосудорасширяющие средства . Силденафил применяется для лечения нарушений эрекции у мужчин, а также для нормализации естественного ответа на половое возбуждение. Самым известным препаратом силденафила является Виагра.

Кроме того, благодаря сосудорасширяющему эффекту силденафил способен снижать давление в легочной артерии, что применяется для лечения людей, страдающих легочной гипертензией. Поэтому основные сферы применения силденафила – это лечение нарушений эрекции и легочной гипертензии.

Препараты, содержащие силденафил

Любой препарат, содержащий в качестве активного вещества силденафил, будет обладать одним и тем же терапевтическим эффектом, оказывая одинаковое действие. Такие препараты на фармацевтическом рынке называются синонимами.

На сегодняшний день в России доступны следующие лекарственные препараты, содержащие силденафил:

  • Виагра;
  • Виасан-ЛФ;
  • Вигранде;
  • Визарсин;
  • Випрогра;
  • Динамико;
  • Камагра;
  • Максигра;
  • Потенциале;
  • Пемегра;
  • Пфиагра;
  • Ревацио;
  • Силафил;
  • Силденафил;
  • Силденафил с дапоксетином;
  • Силденафил Ратиофарм;
  • Сильдигра;
  • Сухагра;
  • Торнетис;
  • Эдегра.

Все перечисленные препараты являются синонимами Силденафила. Причем содержат они такое же количество данного активного вещества. Эти препараты изготавливаются различными фармацевтическими фирмами под разными названиями, и являются дженериками.

Силденафил – дженерик

Первым препаратом, который содержал в качестве активного компонента силденафил, была знаменитая Виагра. В принципе Виагра выпускается и сегодня, однако стоимость оригинальной таблетки в 2 – 4 раза выше, чем у ее дженериков. Все таблетки, содержащие в качестве активного вещества силденафил, являются, по сути, дженериками Виагры. Рассмотрим подробнее характеристики дженериков и их отличия от оригинального препарата.

При разработке оригинального препарата фармацевтическая компания выделяет определенное химическое вещество, и исследует его свойства. Проводятся испытания, в каких дозировках это химическое соединение обладает максимально выраженными положительными и минимально проявляющимися отрицательными эффектами. Затем разрабатывается способ и промышленная технология получения данного активного вещества. Также одновременно тратятся усилия на разработку способов очистки полученного химического вещества от примесей, которые часто являются причинами аллергических реакций и других тяжелых побочных эффектов. После всех этих этапов фирма-разработчик выпускает на рынок лекарственный препарат, которому придумали оригинальное название.

Именно это и есть оригинальный препарат, который запатентован. Но срок действия патента на медицинские препараты ограничен, и составляет, как правило, от 5 до 10 лет. После окончания действия патента любая другая фармацевтическая фирма может взять состав оригинального препарата (написанный в каждой инструкции) и сделать, согласно указанным дозировкам, собственное лекарство. При этом название также придумывается свое, и на рынок поступает лекарственный препарат с точно таким же действующим веществом, но гораздо дешевле. Именно такое лекарство и называется дженериком.

При этом у дженериков может отличаться состав вспомогательных компонентов от оригинального препарата. В дженерике есть единственное сходство с оригинальным препаратом – это действующее вещество и его дозировка. При этом зачастую для их производства берутся действующие вещества, получаемые в химических лабораториях промышленным путем, которые не подвергаются серьезной и тщательной очистке от примесей. Именно большое количество примесей имеют в виду фармацевты, говоря про какой-либо препарат, что он довольно «грязный».

Таким образом, у Виагры за прошедший период времени появилось огромное количество дженериков, названия которых перечислены в разделе выше. Все они относятся к группе силденафила. Самыми чистыми дженериками Виагры являются препараты Силденафил Ратиофарм (производитель – Хорватия), Потенциале (производитель – Украина) и Ревацио (производитель – Германия). Менее чистыми, но более дешевыми является группа дженериков, производимых индийскими фармацевтическими корпорациями (Камагра, Максигра, Сильдигра, Випрогра, Сухагра, Пемегра, Пфиагра, Эдегра).

Отличные рекомендации получил новый препарат Виатайл. Он обеспечивает действительно стойкую эрекцию на протяжении всего полового акта. Кроме этого, значительно усиливает оргазм. Препарат доступен в странах Европы и недавно появился в России, причем по доступной цене. Виатайл хорошо переносится, не вызывает привыкания. Врачи активно назначают этот препарат при проблемах с потенцией и допускают его сочетание с умеренным количеством алкоголя.

Индийские фармацевтические корпорации выпускают дженерик силденафила, который называют таблетки-софт. Данные таблетки принимают, просто разжевывая или рассасывая, поскольку их не нужно обязательно запивать водой. Кроме того, есть варианты Силденафила в форме желе с различными вкусовыми добавками. Желе Силденафил и таблетки-софт очень быстро всасываются в кровь, и начинают действовать значительно раньше, чем классическая Виагра.

Вообще сегодня в мире под названием «Силденафил» подразумевается именно «Виагра», которая стала уже именем нарицательным. Поэтому, описывая свойства препаратов под названием «Силденафил», будем подразумевать Виагру и все ее многочисленные дженерики.

Силденафил в продуктах

В продуктах питания вещество силденафил не содержится. Силденафил является синтетическим химическим веществом, которое получают при помощи специальной технологической цепочки. Причем получить его довольно сложно, поэтому провести цепь химических превращений на собственной кухне не удастся.

Однако мужчины, желающие найти натуральную замену силденафилу, могут обратиться к продуктам питания, которые считаются афродизиаками. К афродизиакам традиционно относят любые продукты животного или растительного происхождения, которые обладают способностью повышать потенцию и улучшать сексуальную функцию. На сегодняшний день афродизиаками считаются следующие продукты:

В состав таблеток Силденафил (Виагра) в качестве активного вещества входит соль – цитрат силденафила. Дозировка активного компонента различна – существуют таблетки с содержанием силденафила в 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Это интересно:  Давление у человека и погода: влияние, что делать

В качестве вспомогательных компонентов в Силденафил входят следующие вещества:

  • гипромеллоза;
  • лактоза;
  • триацетин;
  • диоксид титана;
  • индигокармин.

Силденафил продается в упаковках по 1, 2, 4, 8 или 12 таблеток. Таблетка имеет ромбовидную, двояковыпуклую форму и окрашена в светло-голубой цвет.

Действие и терапевтические эффекты

Силденафил относится по механизму действия к ингибиторам фермента под названием цГМФ-специфическая фосфодиэстераза типа 5, или сокращенно ФДЭ-5. А по клиническому эффекту Силденафил является сосудорасширяющим средством, или вазодилататором.

Таблетки Силденафил устраняют нарушения эрекции в виде невозможности достичь или сохранить хорошую твердость полового члена, пригодную для проведения полноценного полового акта. Таким образом, препарат нормализует физиологический ответ мужчины на сексуальное возбуждение. Однако для того, чтобы препарат подействовал, необходимо провести сексуальную стимуляцию, чтобы мужчина достиг полового возбуждения.

Силденафил помогает нормализовать эрекцию за счет своего воздействия на естественные ферменты, участвующие в реализации полового возбуждения, то есть в приведении полового члена в эрегированное состояние. В процессе полового возбуждения выделяется большое количество оксида азота, который расширяет сосуды и усиливает приток крови к кавернозным телам пениса. Но оксид азота действует на сосуды не самостоятельно, а путем активации вторичного посредника, который называется цГМФ (циклический гуанозинмонофосфат). А Силденафил тормозит активность фермента, который разрушает молекулу цГМФ. Таким образом, действие вторичного посредника продлевается, сосуды дольше остаются расширенными, а половой член пребывает в эрегированном состоянии.

Силденафил не способен самостоятельно вызвать приток крови к кавернозным телам полового члена, и привести его в эрегированное состояние. Этот препарат только усиливает сексуальное возбуждение, которое характеризуется выбросом определенных биологически активных веществ в кровоток. То есть, Силденафил способен усилить и продлить возникшее естественное половое возбуждение. При отсутствии сексуальной стимуляции препарат абсолютно бесполезен.

Однако фермент ФДЭ-5, который разрушает цГМФ, содержится не только в тканях полового члена, но и в сосудах легких. Поэтому Силденафил способен расширять легочные сосуды и, тем самым, снижать легочное давление. Причем у людей, страдающих легочной гипертензией, Силденафил избирательно сильнее всего расслабляет именно сосуды легких, в меньшей степени действуя на вены и артерии других органов и тканей. Применение Силденафила для лечения легочной гипертензии позволяет улучшить качество жизни людей, уменьшить одышку и снизить дыхательную недостаточность минимум на один функциональный класс.

Кроме того, Силденафил несколько снижает и общее артериальное давление, но это явление преходящее. После окончания действия препарата артериальное давление возвращается к обычному значению.

Силденафил для женщин

Силденафил на сегодняшний день применяется и для лечения нарушений сексуальной сферы у женщин. Препарат эффективен для стимуляции полового возбуждения даже в период менопаузы (климакса) или после операции удаления матки.

На сегодняшний день Силденафил обладает следующими эффектами при применении его женщинами:

  • усиливает сексуальное желание и повышает либидо;
  • усиливает чувственность;
  • уменьшает время, необходимо для достижения хорошего полового возбуждения;
  • усиливает продукцию вагинальной смазки;
  • улучшает кровоток в органах малого таза;
  • усиливает ощущения от ласк, прикосновений и самого полового акта;
  • делает оргазм длительным;
  • устраняет фригидность;
  • усиливает либидо у пожилых женщин;
  • увеличивает выносливость при занятиях любовью.

Силденафил действует на женский организм комплексно, поскольку, помимо усиления естественного полового возбуждения, препарат стимулирует появление желания близости мужчины. Усиление кровотока в органах малого таза, а также в половых органах женщины под действием Силденафила приводит к тому, что эрогенные зоны становятся чувствительнее, а ощущения во время секса — яркими и чрезвычайно сильными. Благодаря применению препарата женщина способна достигать оргазма в ходе каждого полового акта. Кроме того, Силденафил увеличивает количество влагалищной смазки, а потому рекомендован в качестве основного терапевтического препарата для женщин, страдающих сухостью вагины.

Естественное сексуальное возбуждение и удовольствие от близости при применении Силденафила усиливается за счет интенсификации местного кровотока половых органов. В принципе, и усиленное выделение влагалищной смазки, и повышение чувствительности эрогенных зон обусловлено интенсивным притоков крови к половым органам.

Показания к применению

Таблетки Силденафил применяются для лечения нарушений эрекции, то есть при невозможности поддерживать половой член в достаточно плотном состоянии для проведения полноценного полового акта. Силденафил эффективен при нарушениях эрекции, вызванных различными причинами (органическими, психогенными или смешанными), в том числе серьезными заболеваниями, такими как ожирение, сахарный диабет, удаление предстательной железы или травматическое повреждение спинного мозга. Действие препарата развивается только при сочетании с сексуальной стимуляцией.

Вторым показанием для применения Силденафила является легочная гипертензия.

Противопоказания

Силденафил – инструкция к применению

Таблетки принимают внутрь, запивая стаканом чистой воды. Средняя рекомендуемая дозировка Силденафила составляет 50 мг. Соответствующую данной дозировке таблетку принимают за один час перед предстоящей половой активностью. Средняя доза Силденафила в 50 мг может быть уменьшена до 25 мг, или увеличена до 100 мг, в зависимости от переносимости препарата и выраженности эффекта. Максимальная дозировка не должна превышать 100 мг.

Силденафил принимают по одной таблетке в день, за один час до планирующейся половой близости. При этом таблетка должна содержать 25 мг, 50 мг или 100 мг активного вещества. Пожилые люди принимают Силденафил в таких же дозировках. При приеме Силденафила вместе с едой действие препарата развивается несколько позже, чем при применении на голодный желудок.

При наличии нарушений функции почек следует придерживаться следующих правил по дозированию Силденафила. Если коэффициент клубочковой фильтрации (КК) согласно пробе Реберга составляет от 30 до 80 мл/мин, то препарат принимается в обычных дозировках, которые не нужно корректировать. Если же КК составляет менее 30 мл/мин, то препарат принимают в дозировке 25 мг.

Люди, страдающие серьезными нарушениями функций печени, должны применять Силденафил также в дозировке 25 мг. При необходимости принимать Силденафил одновременно с Ритонавиром дозировка препарата также должна составлять 25 мг.

Если внезапно развивается ухудшение зрения или слуха, следует немедленно прекратить использование препарата. Нельзя комбинировать Силденафил с другими препаратами, которые также устраняют нарушения эрекции. В целом препарат не снижает внимание и скорость психомоторных реакций, поэтому на фоне применения Силденафила можно управлять автомобилем и механизмами. Однако необходимо тщательно отслеживать собственное состояние, поскольку лекарственное средство может вызывать снижение давления, затуманивание зрения и нарушение цветовосприятия. Высокий риск появления данных эффектов развивается в начале использования препарата, или при изменении дозировки.

Силденафил при легочной гипертензии – правила применения

Для лечения легочной гипертензии Силденафил следует принимать по 25 мг (1 таблетка) три раза в сутки. При этом следует выдерживать промежуток между приемами таблетки в 6 – 8 часов. Максимальная одноразовая дозировка Силденафила составляет 50 мг. Однако увеличивать дозировку с 25 мг до 50 мг следует только при наличии показаний и хорошей переносимости препарата.

Пожилые люди принимают Силденафил в обычной дозировке. Люди, страдающие нарушениями функций почек, также принимают препарат в обычных дозах. Однако если препарат переносится плохо, то можно снизить его дозировку до 25 мг, два раза в сутки. При наличии заболеваний печени Силденафил начинают использовать в обычной дозировке, но при развитии непереносимости уменьшают кратность приема до двух раз в сутки по 25 мг.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение Силденафила с препаратами, влияющими на изофермент CYP3A4 (например, Тетрациклин, Кетоконазол, Эритромицин, Циметидин, Саквинавир, Ритонавир и т.д.), приводит к удлинению времени его действия.

Если одновременно с Силденафилом однократно принимается антацидный препарат (например, Гастал, Алмагель), то никакого взаимодействия между ними не происходит. Также не влияют на эффективность Силденафила следующие препараты:

  • Толбутамид;
  • Варфарин;
  • антидепрессанты;
  • диуретики (мочегонные);
  • гипотензивные препараты (например, Диротон, Амлодипин и др.);
  • Азитромицин (Сумамед).

Силденафил усиливает эффект натрия нитропруссида, Нитроглицерина и других доноров оксида азота, поэтому не рекомендуется одновременное применение данных препаратов. Прием Силденафила с адреноблокаторами может привести к сильному падению артериального давления, что проявляется в виде головокружений. Одновременное применение с Аспирином не усиливает склонности к кровотечениям.

Побочные эффекты

Силденафил обладает довольно широким спектром побочных эффектов, которые проявляются с различной частотой. Так, фармацевты и врачи классифицируют побочное действие Силденафила по частоте развития различных симптомов:
1. Очень часто – встречаются более чем у одного человека из 10.
2. Часто – развиваются более чем у одного из ста человек, но менее чем у одного из десяти.
3. Нечасто – развиваются более чем у одного из тысячи человек, но менее чем у одного из ста.
4. Редко – развиваются более чем у одного из десяти тысяч человек, но менее чем у одного из тысячи.

Выраженность побочных эффектов — обычно легкая или умеренная. Симптомы проходят, как правило, самостоятельно. Причем возраст человека совершенно не влияет на частоту и выраженность побочных эффектов. А вот дозировка напрямую влияет на развитие побочных явлений: чем большее количество препарата принято, тем чаще развивается нежелательное побочное действие.

Различные симптомы, которые относятся к побочным эффектам, а также частота их встречаемости отражены в таблице:

Статья написана по материалам сайтов: prointim.info, cardiolog.org, sovets24.ru, www.tiensmed.ru.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector