Нифедипин или Амлодипин: что лучше, в чем разница

Ранее я рассказал о группе антагонистов кальция в целом и препаратах подгруппы верапамила. Сегодня я расскажу об оставшейся (второй) подгруппе нифедипина и ее трех главных препаратах — нифедипине, амлодипине и лерканидипине. Подгруппу нифедипина благодаря схожему химическому строению также называют дигидропиридиновыми производными. Это название часто встречается в медицинской литературе, поэтому его полезно запомнить.

Распространенные дженерики нифедипина: кордафен, кордафлекс (в том числе кордафлекс ретард), кордипин (в т.ч. кордипин XL), коринфар, нифекард XL, фенигидин.

Терминами ретард и XL обозначают препараты с замедленным действием, которые принимаются значительно реже обычных лекарственных форм, обычно 1-2 раза в сутки.

Нифедипин — распространенный и относительно недорогой препарат. Выпускается в таблетках по 10 и 20 мг, есть ретардные (замедленные) формы по 20, 30, 40 и 60 мг. Нифедипин почти не используется для парентерального введения из-за фоточувствительности препарата (разрушается на свету).

Парентеральное введение (от греч. para — около, enteron — кишка) — способ введения лекарств, минуя желудочно-кишечный тракт. К парентеральному введению относятся подкожное, внутримышечное и внутривенное введение лекарств.

Нифедипин является родоначальником дигидропиридиновой подгруппы блокаторов кальциевых каналов — антагонистов кальция, которые расширяют периферические сосуды (в том числе коронарные), но при этом не действуют на само сердце. В отличие от верапамила, нифедипин:

Поскольку нифедипин расширяет периферические кровеносные сосуды (в том числе сосуды сердца) и не влияет на миокард, то снижение АД вызывает рефлекторную активацию симпатодреналовой системы по принципу отрицательной обратной связи. В крови растет концентрация катехоламинов (адреналин, норадреналин), которые увеличивают ЧСС и повышают возбудимость миокарда, что способствует возникновению сердечных аритмий. Расширение сосудов и падение АД приводит к уменьшению нагрузки на сердце (антиангинальный эффект), который нивелируется (сглаживается) ростом ЧСС , поэтому рекомендуется сочетать нифедипин с бета-адреноблокатором, который снижает ЧСС и уровень АД.

Клинические исследования нифедипина показали, что короткодействующие формы нифедипина (т.е. обычные таблетки, не ретард) увеличивали смертность пациентов от инфаркта, что обусловлено ростом возбудимости миокарда, усилением тахикардии (высокой ЧСС ) и увеличением частоты сердечных аритмий из-за активации симпатоадреналовой системы.

  1. при стенозе (сужении) сонных артерий. Стеноз возможен, например, при атеросклерозе.
  2. у пациентов с инфарктом миокарда, у которых кровоснабжение миокарда зависит от давления в артериях сердца. Поскольку нифедипин расширяет и эти сосуды, то давление в них снижается, что может ухудшить кровоснабжение миокарда.

По сравнению с верапамилом противопоказаний у нифедипина существенно меньше:

  • индивидуальная гиперчувствительность,
  • артериальная гипотония (слишком низкое АД, верхнее ниже 90-100 мм рт. ст.),
  • кардиогенный шок,
  • аортальный стеноз (сужение отверстия аортального клапана, затрудняющее выход крови из левого желудочка в аорту).

Побочные эффекты частично схожи с побочным действием верапамила:

  • головная боль, головокружение,
  • артериальная гипотония,
  • покраснение лица, потливость,
  • пастозность на лодыжках и голенях влоть до отечности. Пастозность — начальная, слабо выраженная степень отечности кожи (от итал. pastoso — тестообразный),
  • сонливость,
  • тошнота,
  • усталость,
  • увеличение массы тела,
  • гиперплазия (разрастание) слизистой десен,
  • сердцебиение, тахикардия,
  • мышечные судороги,
  • нарушения сексуальной функции (импотенция).

При приеме нифедипина возможны так называемые парадоксальные эффекты: учащение приступов стенокардии, появление эпизодов (периодов) ишемии миокарда при нагрузках из-за синдрома обкрадывания. Бывает также синдром отмены (о нем я подробно рассказывал при описании бета-адреноблокаторов) — выраженный подъем АД, усиление приступов стенокардии и др.

Это препарат второго поколения из группы нифедипина. Выпускается в таблетках по 2.5, 5 и 10 мг.

Отличается 24-часовым действием, что позволяет принимать амлодипин всего 1 раз в сутки. Хорошо снижает АД и обладает антиангинальным эффектом. В отличие от нифедипина не увеличивает частоту сердечных сокращений. У амлодипина также выявлены антиатерогенные свойства, т.е. он может замедлять развитие атеросклероза.

В целом препарат хороший и удобный, но недостатки у него тоже есть. Главный побочный эффект — отеки голеней и стоп. Эти отеки не связаны с сердечной недостаточностью. Мочегонные средства неэффективны. По моим очень субъективным оценкам, отеки возникают у 30-40% пациентов. Расскажу случай из своего опыта.

Первый раз я столкнулся с сильными отеками голеней и стоп после приема амлодипина почти 10 лет назад. До сих пор помню пациентку с сердечной недостаточностью, которая принимала среди прочего дигоксин и амлодипин. Тогда я не догадался, как ей правильно помочь. Списал отеки на сердечную недостаточность, при которой ноги действительно могут отекать. Разгадка пришла позже, когда ко мне обратилась родственница с аналогичными выраженными отеками ног, пожаловавшись, что больше не может надевать привычную обувь. Пришлось задуматься. Отеки были значительными, появились буквально за пару недель, причем никаких видимых причин для нарастания сердечной недостаточности (инфарктов и аритмий) у родственницы не было. Мне удалось вспомнить, что отеки голеней упоминались среди побочных эффектов нифедипина. Но моя родственница среди прочих препаратов принимала амлодипин, который относится к группе нифедипина и потому тоже может иметь аналогичный побочный эффект. И действительно, отеки голеней указывались в инструкции к амлодипину. Я сам назначил этот амлодипин месяц назад по поводу высокого артериального давления. Теперь я посоветовал амлодипин отменить и пообещал, что через месяц отеков на ногах не будет. Размышлял так: если они за месяц возникли, то за месяц должны и «разойтись». Родственница, разумеется, засомневалась, что ноги через месяц станут нормальными, но мой расчет оказался верным. Авторитет «молодого доктора» тоже заметно вырос

Обобщая все написанное, могу сказать, что амлодипин — хороший препарат по соотношению «цена—качество», если у пациента не возникают отеки, из-за которых амлодипин приходится отменять.

Обновление от 13.07.2014

На данный момент в России доступен Левамлодипин (препарат, который полностью состоит из левовращающей разновидности Амлодипина) под торговым названием ЭсКорди Кор. Он не вызывает отеков, но стоит значительно дороже. Подробности ниже.

ЛЕРКАНИДИПИН

Торговые названия: леркамен.

Лерканидипин — новый препарат из группы нифедипина, он получил широкое распространение лишь в последние пару лет. Препарат обладает липофильностьюлюбит жир», т.е. жирорастворим), поэтому накапливается в липидных мембранах клеток и действует длительно. Из-за высокой липофильности совместный прием с жирной пищей усиливает всасывание в 3-4 раза, поэтому во избежание передозировки рекомендуется принимать лерканидипин как минимум за 15 минут до еды.

Как и амлодипин, лерканидипин принимается только 1 раз в сутки. Длительное применение лерканидипина замедляет патологические изменения в сосудистой стенке, вызываемые повышенным артериальным давлением (он уменьшает гипертрофию мышечного слоя сосудистой стенки и ослабляет эндотелиальную дисфункцию). Также лерканидипин оказывает значительное антиишемическое (антиангинальное) действие и обладает кардиопротективным эффектом, тормозя окислительный стресс и ослабляя суживающее действие эндотелина–1 на сосуды сердца. Есть данные, что лерканидипин улучшает мозговой кровоток, что особенно хорошо для пожилых людей. Все эти эффекты лерканидипина делают его препаратом первого ряда для лечения артериальной гипертензии у пациентов с ИБС .

Лерканидипин не оказывает влияния на липидный состав крови, но в экспериментах он предупреждал развитие атеросклероза. Антиатерогенное действие лерканидипина не зависит от влияния на уровень АД и уровни липидов в крови. В отличие от верапамила и дилтиазема, лерканидипин не угнетает миокард, а по сравнению с нифедипином — не вызывает тахикардию (сердцебиение).

Кроме того, лерканидипин обладает доказанным нефропротективным действием, то есть защищает почки от последствий повышенного артериального давления.

Лерканидипин является самым селективным (избирательным) препаратом из группы нифедипина, действуя только на сосуды и не влияя на миокард. Из-за высокой селективности лерканидипин вызывает побочные эффекты реже других препаратов своей группы. По сравнению с нифедипином и амлодипином отеки голеней и другие побочные эффекты (головная боль, сердцебиение, сыпь на коже) регистрировались достоверно реже — отличия в частоте составляли от 2 до 11 раз в зависимости от клинического исследования.

Признано, что лерканидипин является современным, высокоэффективным, длительно действующим антигипертензивным препаратом для лечения артериальной гипертензии любой стадии и степени тяжести. Он может успешно применяться как в качестве монотерапии, так и в комбинации с любыми другими (за исключением дигидропиридиновых антагонистов кальция) антигипертензивными препаратами.

  • Нифедипин может использоваться лишь для лечения гипертонического криза (срочного снижения повышенного АД). Для постоянного приема нифедипин не годится.
  • Для длительного лечения артериальной гипертензии используются амлодипин, левамлодипин или лерканидипин (они действуют медленно и для купирования гипертонического криза не годятся).

Если у вас достаточно денег, то после консультации с лечащим врачом можно сразу начать с лерканидипина. Если денег мало, то разумнее начать лечение с амлодипина, т.к. в зависимости от используемых торговых названий он стоит во много раз дешевле леркамена. Если появятся значительные побочные эффекты, то надо переходить на левамлодипин (ЭсКорди Кор) или на леркамен. ЭсКорди Кор дешевле в 2 раза, чем Леркамен.

Важное дополнение за июль 2014

Амлодипин является смесью в пропорции 1:1 двух оптических изомеров (левовращающего и правовращающего). Оптические изомеры устроены одинаково и отличаются друг от друга так, как у человека отличаются левая и правая рука или левый и правый ботинок. Оказалось, что за все полезные эффекты отвечает левовращающий S(–)изомер (лат. sinister — левый), который в 1000 раз активнее связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, чем R(+)изомер (лат. rectus — правый). По этой причине дозировки левамлодипина в 2 раза ниже, чем амлодипина.

S(–)изомер получил международное название Левамлодипин.

Применение Левамлодипина вместо Амлодипина позволяет резко снизить количество побочных эффектов и уменьшить лечебную дозу в 2 раза. После перевода 314 пациентов, у которых возникли отеки из-за приема Амлодипина, на Левамлодипин отеки исчезли у 98,7% пациентов. Подробнее: http://rmj.ru/articles_6163.htm

В России зарегистрирован только один препарат Левамлодипина под названием ЭсКорди Кор. Выпускается в таблетках по 2,5 и 5 мг, которые эквивалентны 5 и 10 мг амлодипина. ЭсКорди Кор стоит во много раз дороже обычного Амлодипина, но в 2 раза дешевле Леркамена. Поэтому лечиться ЭсКорди Кор дешевле, чем Леркаменом.

В Беларуси ЭсКорди Кор не зарегистрирован.

Роль нифедипина в современной терапии сердечно-сосудистых заболеваний

В ПОМОЩЬ ПРАКТИЧЕСКОМУ ВРАЧУ (материалы конференции фармацевтической фирмы «Эгис» от 5 декабря 2000 года)

На вопросы врачей отвечает профессор, доктор медицинских наук, руководитель лаборатории Государственного научно-исследовательского центра профилактической медицины МЗ РФ Марцевич С.Ю.

Нифедипин — препарат из группы антагонистов кальция. Он используется в медицине с начала 70-х годов. Этот препарат достаточно часто назначается при самых разнообразных сердечно-сосудистых заболеваниях. К настоящему времени накоплен огромный опыт клинического использования нифедипина, позволяющий в полной мере оценить значимость этого лекарства. Ниже приводятся вопросы, касающиеся использования нифедипина при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, наиболее часто задаваемые практическими врачами.

Вопрос: Почему в последнее время так часто возвращаются к вопросу о целесообразности лечения нифедипином? Может быть, существуют другие, более современные и эффективные препараты, которые могли бы заменить нифедипин?

Ответ: Нифедипин обладает отчетливым эффектом при лечении больных ишемической болезнью сердца и артериальной гипертонией. В многочисленных исследованиях было продемонстрировано, что выраженность антиангинального эффекта нифедипина, в среднем, не уступает выраженности антиангинального эффекта двух других групп антиангинальных препаратов — нитратов и бета-адреноблокаторов. Более того, у некоторых больных стабильной стенокардией напряжения нифедипин является самым эффективным антиангинальным препаратом, превосходя по выраженности эффекта препараты других групп. Иными словами, в ряде случаев нифедипин является препаратом выбора. Очень важно, что нифедипин можно использовать тогда, когда противопоказан ряд других препаратов, использующихся для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Так, нифедипин не противопоказан при обструктивных заболеваниях легких, нарушениях периферического кровообращения, сахарном диабете 1-го типа, язвенной болезни желудка — состояниях, когда противопоказан прием бета-адреноблокаторов. Прием нифедипина возможен при выраженной брадикардии, атриовентрикулярных блокадах, синдроме слабости синусового узла — состояниях, когда противопоказан прием не только бета-адреноблокаторов, но и так называемых замедляющих ритм антагонистов кальция — верапамила и дилтиазема.

Вопрос: Отличается ли нифедипин от других антагонистов кальция по своим фармакологическим свойствам?

Ответ: Нифедипин относится к антагонистам кальция из группы дигидропиридинов. В фармакологических свойствах этих препаратов преобладает способность вызывать расширение гладкомышечных клеток периферических сосудов, в первую очередь — артерий. В отличие от двух других групп антагонистов кальция — фенилалкиламинов (верапамил) и бензитиазепинов (дилтиазем) — дигидропиридиновые антагонисты кальция в значительно меньшей степени влияют на сократимость миокарда и практически не влияют на проводящую систему сердца. Поэтому дигидропиридиновые антагонисты кальция являются, в первую очередь, периферическими вазодилататорами, они рефлекторно увеличивают тонус симпатической нервной системы, за счет этого они могут увеличивать частоту сердечных сокращений. Из этих свойств вытекают особенности клинического применения дигидропиридиновых антагонистов кальция. Они используются для лечения артериальной гипертонии, стенокардии напряжения, вазоспастической стенокардии. Дигидропиридины не обладают антиаритмическими свойствами, их прием не противопоказан (в отличие от верапамила и дилтиазема) при выраженной брадикардии, синдроме слабости синусового узла, нарушениях атриовентрикулярной проводимости. Принципиальных отличий нифедипина от других дигидропиридиновых антагонистов кальция нет. Свойства нифедипина в значительной степени зависят от того, в какой лекарственной форме он назначается, об этом будет сказано ниже.

Вопрос: Какие существуют лекарственные формы нифедипина и чем они отличаются друг от друга?

Ответ: Первоначально нифедипин использовали в виде так называемых, быстро распадающихся, капсул. При их проглатывании нифедипин быстро всасывался, в крови очень быстро достигалась значительная его концентрация, после достижения максимума концентрация препарата столь же быстро начинала спадать. Продолжительность действия капсул нифедипина составляет 3-5 ч. Такая лекарственная форма нифедипина оказалась очень удобной в тех случаях, когда требуется добиться быстрого эффекта препарата, в первую очередь, для купирования гипертонических кризов. Однако, при использовании нифедипина в виде капсул он достаточно часто дает побочные эффекты, что связано с быстрым нарастанием и быстрым спадом концентрации препарата в крови. Эти побочные эффекты, в основном, являются следствием выраженной, иногда избыточной, вазодилатации и заключаются в появлении тахикардии, значительном снижении артериального давления, чувстве жара. Быстрый спад концентрации препарата может приводить к возникновению синдрома отмены (см. ниже). Таблетки нифедипина (известны в России под названиями кордафлекс, коринфар, кордафен и др.) обычно содержат 10 мг препарата и обладают более длительным эффектом, чем капсулы нифедипина, их действие продолжается 5-6 ч. Концентрация нифедипина в крови при использовании таблеток нарастает не так быстро, как при использовании капсул, спад концентрации препарата также происходит более плавно. Поэтому таблетки нифедипина несколько реже дают побочные действия, чем капсулы. Еще более длительным эффектом, продолжающимся около 12 ч, обладают специальные таблетки нифедипина с медленным высвобождением препарата (их международное обозначение — SR, что означает sustained release — медленно вызвобождающийся). Первым таким препаратом в России был адалат-SL в дозе 20 мг (фирма Байер). Недавно появился препарат кордафлекс-ретард (фирма ЭГИС, содержит 20 мг нифедипина). Этот препарат вполне доступен по цене, стоимость его в несколько раз ниже, чем адалата-SL. Было проведено специальное исследование по сравнению биоэквивалентности адалата-SL и кордафлекса-ретард. Оно показало, что все основные фармакокинетические параметры (период полувыведения препарата, максимальная концентрация в крови, время достижения максимальной концентрации) адалата-SL и кордафлекса-ретард были одинаковыми. Это означает, что практические врачи в настоящее время обладают эффективным и недорогим препаратом нифедипина пролонгированного действия. Существуют препараты нифедипина значительно пролонгированного действия, способные поддерживать концентрацию препарата в течение 24 ч после однократного приема (нифедипин-ГИТС — гастроинтестинальная терапевтическая система). Стоимость таких препаратов очень высока, реально лишь немногие больные могут позволить себе лечиться такими препаратами.

Вопрос: В последнее время широко рекламируются более современные, чем нифедипин, антагонисты кальция — амлодипин, фелодипин, лацидипин. Имеют ли они существенные преимущества перед нифедипином?

Ответ: Все названные препараты относятся к группе дигидропиридинов, фармакологические свойства которых, как уже отмечалось, очень близки. За счет иной химической структуры они обладают более длительным действием, чем нифедипин. Наиболее длительным действием из этих препаратов обладает амлодипин. Однако, как упоминалось выше, специальные лекарственные формы нифедипина также способны существенно продлить эффект этого препарата. Поэтому для клинициста нет принципиальной разницы, каким именно препаратом из группы дигидропиридинов лечить больного, большее внимание следует уделять лекарственной форме препарата.

Вопрос: Почему в последнее время рекомендуют использовать именно лекарственные формы нифедипина пролонгированного действия и означает ли это, что необходимо отказаться от препаратов нифедипина обычной продолжительности действия?

Ответ: Как уже отмечалось выше, преимущество препаратов нифедипина пролонгированного действия не только в том, что их можно принимать реже (обычно 2 раза в день), но и в том, что они реже дают побочные действия, связанные с избыточным вазодилатирующим эффектом нифедипина — значительное снижение артериального давления, головокружение, чувство жара, покраснение кожных покровов.

Что касается обычных таблеток нифедипина (именно таблеток, а не капсул), то их, безусловно, тоже можно использовать. Следует лишь правильно назначать эти препараты. Для этого надо помнить, что для того, чтобы добиться постоянного эффекта, эти препараты назначаются 4 раза в день, причем препарат обязательно должен приниматься на ночь. Такой способ приема хотя и не удобен, но позволяет добиться достаточно равномерной концентрации нифедипина в крови в течение всех суток.

Вопрос: Каковы эффективные дозы нифедипина?

Ответ: Величина эффективной дозы нифедипина варьирует у разных больных, поэтому для каждого конкретного больного врач должен стремиться подобрать эффективную дозу этого препарата. При использовании обычных таблеток нифедипина величина эффективной разовой дозы колеблется от 10до 20 мг, иногда ее приходится увеличивать до 30 мг. Дальнейшее увеличение дозы в принципе также возможно (возможно назначение нифедипина в разовой дозе до 50 мг), однако это редко дает дополнительный эффект (по сравнению с дозой 30 мг), но значительно увеличивает риск побочных эффектов. Разовые дозы нифедипина при использовании лекарственных форм пролонгированного действия больше по сравнению с дозами обычных таблеток пропорционально длительности действия препарата. Так, разовые дозы препаратов нифедипина, действующих около 12 ч, составляют от 20 до 40 мг.

Вопрос: Каковы показания и противопоказания к назначению нифедипина? Можно ли назначать нифедипин при нестабильной стенокардии и остром инфаркте миокарда?

Ответ: Нифедипин с успехом используется для лечения стабильной стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии. Он является высокоэффективным антигипертензивным препаратом и может использоваться при всех формах артериальной гипертонии. Есть данные об эффективности нифедипина при ряде других заболеваний — мигрени, легочной гипертензии, заболеваниях периферических артерий, болезни и синдроме Рейно. Нифедипин не следует назначать при клинически выраженной сердечной недостаточности, выраженной гипотонии. Нифедипин в виде короткодействующих лекарственных форм не следует назначать при нестабильной стенокардии. Длительнодействующие лекарственные формы нифедипина при этом заболевании следует назначать только в комбинации с бета-адреноблокаторами. Назначение нифедипина нежелательно в первые дни острого инфаркта миокарда. К назначению этого препарата на фоне острого инфаркта миокарда можно прибегнуть лишь при упорной, не поддающейся лечению другими антиангинальными препаратами стенокардии, только в виде длительнодействующих лекарственных форм и только в комбинации с бета-адреноблокаторами.

Вопрос: Влияет ли нифедипин на развитие гипертрофии левого желудочка у больных артериальной гиперонией?

Ответ: Гипертрофия левого желудочка осложняет течение артериальной гипертонии и является независимым фактором риска при этом заболевании. В ряде исследований было показано, что регулярный прием нифедипина у больных артериальной гипертонией предупреждает прогрессирование гипертрофии левого желудочка и даже может вызывать ее обратное развитие. По выраженности этого действия нифедипин не уступает другим антигипертензивным препаратам, в частности, ингибиторам фермента, превращающего ангиотензин.

Вопрос: Какие существуют побочные и нежелательные эффекты нифедипина и как практический врач должен вести себя в случае их появления?

Ответ: Побочные явления, вызываемые нифедипином, характерны для всей группы дигидропиридиновых антагонистов кальция и, прежде всего, связаны с вызываемой этими препаратами дилатацией артерий и рефлекторным увеличением тонуса симпатической нервной системы. Это, прежде всего, появление жара, покраснение кожных покровов, возникновение тахикардии, головной боли, головокружения. Иногда отмечается достаточно выраженное снижение артериального давления. Как уже отмечалось, эти побочные действия наблюдаются чаще и выражены в большей степени при использовании короткодействующих лекарственных форм нифедипина. Все дигидропиридиновые антагонисты кальция при регулярном назначении могут вызывать появление отеков на ногах, выраженность этого действия обычно прямо пропорциональна назначаемой дозе. Вероятность возникновения отеков не зависит от того, в какой лекарственной форме назначается нифедипин. Давно замечено, что в редких случаях при назначении нифедипина больным ИБС, страдающим стенокардией, может возникать парадоксальное действие: учащение приступов стенокардии. Это действие получило название проишемического, его возникновение чаще наблюдается при использовании короткодействующих лекарственных форм нифедипина, однако, оно возможно и при назначении лекарственных форм пролонгированного действия. Проишемическое действие может возникать и при использовании других дигидропиридиновых антагонистов кальция, в частности, при назначении амлодипина. Для нифедипина характерен синдром отмены, возникающий при резком прекращении лечения этим препаратом. У больных ИБС он проявляется в снижении переносимости физической нагрузки, учащении приступов стенокардии, иногда — в появлении приступов стенокардии покоя. Поэтому нифедипин нельзя отменять сразу, при прекращении лечения, даже в тех случаях, когда оно не было эффективным, отмену препарата проводят постепенно, уменьшая дозу в течение 3-5 дней. При регулярном лечении нифедипином, как и другими дигидропиридиновыми антагонистами кальция, их эффект может ослабевать вследствие развития привыкания или толерантности. Если такое произошло, то необходимо отменить препарат (постепенно) и сделать перерыв в лечении на несколько недель, после этого чувствительность к препарату обычно восстанавливается.

Вопрос: С какими препаратами можно комбинировать нифедипин и с какими препаратами его комбинировать не следует?

Ответ: Нифедипин очень хорошо сочетается с бета-адреноблокаторами, причем последние нередко препятствуют повышению тонуса симпатической нервной системы, возникающему на фоне приема нифедипина, в частности, устраняют тахикардию. Нифедипин можно комбинировать с любыми диуретиками, ингибиторами фермента, превращающего ангиотензин.

Нифедипин, в отличие от некоторых других антагонистов кальция (например, верапамила), не взаимодействует с дигоксином, поэтому при комбинации этих двух препаратов коррекции дозы дигоксина не требуется. Нифедипин нежелательно комбинировать с препаратами, которые, как и он, обладают вазодилатирующим действием. В частности, не рекомендуется назначать нифедипин совместно с нитратами. Последние, как и нифедипин, снижают артериальное давление и вызывают тахикардию. При совместном назначении нифедипина и нитратов может наблюдаться значительное снижение артериального давления, выраженная тахикардия. При использовании такой комбинации может регистрироваться проишемический эффект.

Вопрос: Насколько безопасно длительное лечение нифедипином? Верно ли, что длительный прием нифедипина может способствовать увеличению смертности больных?

Ответ: Как уже отмечалось, за более чем двадцатипятилетний период назначения нифедипина в клинике накоплен огромный опыт использования этого препарата, стали хорошо известны и понятны как его достоинства, так и недостатки (которые есть у любого препарата). Стали очевидны показания и противопоказания к назначению нифедипина, особенности действия различных его лекарственных форм. Поэтому на этот вопрос можно дать конкретный ответ: назначение нифедипина абсолютно безопасно в том случае, если оно осуществляется грамотно, с учетом особенностей течения болезни у каждого конкретного больного и особенностей действия конкретной лекарственной формы нифедипина.

О том, что применение короткодействующих лекарственных форм нифедипина может вызывать ухудшение течения заболевания у больных нестабильной стенокардией и острым инфарктом миокарда, уже говорилось. Эти данные были получены еще в середине 80-х годов в исследованиях НОТ, SPRINT, SPRINT-2. Никаких данных о том, что длительный прием нифедипина вызывает увеличение смертности или количества сердечно-сосудистых осложнений у больных стабильно протекающей ИБС и у больных артериальной гипертонией, не существует. Более того, в ряде крупных контролируемых исследований, закончившихся недавно, было показано, что прием нифедипина может способствовать улучшению прогноза болезни. Так, в исследовании INSIGHT было показано, что длительный прием (около 3 лет) нифедипина пролонгированного действия (нифедипина-ГИТС) больными артериальной гипертонией существенно уменьшает смертность. Ранее аналогичные данные были получены в исследовании STONE.

Вопрос: Возможно ли купировать гипертонические кризы с помощью нифедипина?

Ответ: Быстрота и надежность гипотензивного действия нифедипина делают его незаменимым средством для купирования гипертонических кризов. Для этого используют капсулы нифедипина и таблетки обычной продолжительности действия. Если их разжевать во рту, то действие нифедипина проявляется уже через несколько минут. Такой способ неприемлем лишь для больных с повышенной чувствительностью к нифедипину, у которых в ответ на его прием возникает резкое покраснение кожных покровов, чувство жара, головокружение.

Вопрос: Что можно порекомендовать больному, у которого нет возможности покупать современные дорогостоящие лекарственные формы нифедипина?

Ответ: Во-первых, как уже отмечалось, существуют препараты нифедипина пролонгированного действия, по стоимости почти не отличающиеся от обычных таблеток нифедипина (например, кордафлекс-ретард в дозе 20 мг, выпускаемый фирмой ЭГИС). Если же и такие препараты приобрести нет возможности, то можно принимать обычные таблетки нифедипина в дозе 10 мг, но принимать их желательно 4 раза в день, причем обязательно принимать препарат на ночь. Такой способ назначения нифедипина обеспечивает достаточно равномерный эффект препарата в течение суток.

Амлодипин: аналоги и замена препарата

Препарат Амлодипин считается лекарственным средством, которое принадлежит к группе антагонистов кальция нового поколения.

На сегодняшний день он очень популярен, и нравится пациентам благодаря быстрому эффекту и минимуму побочных действий.

Ниже мы расскажем о наиболее популярных аналогах Амлодипина: Эналаприле, Амлодипине Веро, Амлодипине Тева, Амлодипине Прана и Амлодипине Фармак.

Амлодипин, аналоги и замена которого уже есть в фармакологических рынках и аптеках России, также может выпускаться под названием Норвакс, Тенокс или Норммодипин. Также существуют и прочие заменители таких таблеток.

Главное действующее вещество Амлодипина (аналоги и замена его будут рассмотрены ниже) — это амлодипин.

Кроме него в состав данного лекарства от гипертонии также входят кальций стеарат, повидон, крахмал и моногидрат.

Выделяют следующие преимущества использования Амлодипина:

  1. Стабилизирует артериальное давление в периоды гипертонического кризиса и острой гипертензии.
  2. Лекарственное средство имеет длительное лечебное действие (до тридцати шести часов).
  3. Имеет несколько международных аналогов (синонимов в лечебном действии), ничем не уступающих ему в эффекте (Новарск, Дженерик).
  4. Не оказывает негативного влияния на уровень глюкозы в крови или холестерин.
  5. По назначению врача препарат можно использовать одновременно с другими лекарствами для борьбы с высоким давлением.
  6. Понижает риск развития инфаркта миокарда и имеет относительно не высокую цену, по сравнению с другими препаратами.
  7. Как указывает инструкция по применению и отзывы пациентов, препарат не способствует замедлению ритма сердца, как это могут делать другие лекарства от гипертонии.

Амлодипин, аналоги и замена которого являются не менее эффективными, обладает выраженным лечебным эффектом. По данным врачей, данный препарат должен быть у каждого человека с собой, если он периодически страдает от скачков артериального давления.

После того, как Амлодипин поступает в организм человека, он начинает расслаблять мышцы сосудов. Это, в свою очередь, способствует снижению давления и его дальнейшей нормализации.

Второй лечебный эффект такого лекарства — спазмолитический. Он достаточно эффективно снимает болезненность и недомогание, часто возникающее при гипертоническом кризе.

Одним из самых важных эффектов Амлодипина считается его максимально быстрое усвоение и действие. Таким образом, уже спустя несколько минут после приема человек ощутит облегчение в самочувствии.

При этом снижение давления будет происходить «мягко», без резких перепадов, поэтому оно не будет стрессом для нервной системы больного. Именно по этой причине Амлодипин разрешено принимать диабетикам, больным с подагрой и даже пациентам с бронхиальной астмой.

Помимо этого, выделяют следующие лечебные эффекты препарата Амлодипин (аналогов и замен в том числе):

  • Расширение артерий в миокарде, из-за чего улучшается кровоснабжение в органе и подача кислорода.
  • Уменьшение нагрузки на сердце и снижение приступов стенокардии.
  • Действует как профилактическое средство в сужении сосудов.
  • Уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца.
  • Может использоваться при хронической сердечной недостаточности у пациентов.
  • Быстро и в то же время, не резко снижает артериальное давление.

Амлодипин может использоваться при выраженной стенокардии и ишемической болезни сердца. Также его часто назначают при артериальной гипертензии, гипертоническом кризе и скачках АД, связанных с нервной возбудимостью.

В то же время, не стоит принимать Амлодипин и его аналоги при индивидуальной непереносимости человеком компонентов препарата, а также в период беременности и грудного вскармливания.

Амлодипин или Эналаприл: что лучше

Амлодипин — это тот препарат, который далеко продвинулся в фармакологическом развитии, поэтому он имеет не один десяток активных аналогов с точно таким же лечебным эффектом, направленным на снижение артериального давления (нормализацию систолических и диастолических показателей).

Одними из самых известных аналогов Амлодипина являются препараты Энап и Лизиноприл. Их также можно принимать и в комбинации, так как они имеют хорошую переносимость. Вместе такие лекарства будут оказывать выраженный антигипертензивный эффект.

Реже вместо Амодипина используются такие его аналоги: Норвакс, Амловас, Тенокс, Нормодипин.

Почти все данные препараты можно приобрести в аптеке без специального рецепта от врача. Несмотря на это, перед их применением лучше все-таки проконсультироваться с доктором.

Многие пациенты не могут определить, Амлодипин или Эналаприл — что лучше.

Препарат Эналаприл — это тоже антигипертензивное лекарственное средство, которое направлено на уменьшение сужения и напряжения сосудов. Он точно также может использоваться при артериальной гипертензии, как и Амлодипин. Более того, второй препарат имеет идентичный состав.

Таким образом, мы имеем два практически идентичных по действию препарата, поэтому человек с высоким АД может принимать Амлодипин или Эналаприл. Что лучше, точно нельзя сказать, так как для каждого отдельного человека данные лекарства могут действовать несколько по-иному.

Также к списку аналогов Амлодипина также можно добавить следующие препараты со схожим действием: Вазотек, Ренитал, Ренитек, Ноприлен.

Амлодипин Веро: чем отличается от Амлодипина

На сегодняшний день Амлодиепин имеет несколько форм выпуска, которые отличаются друг от друга небольшими приставками к названиям.

Обосновано это тем, что каждая отдельная компания, выпускающая данный препарат, к слову «Амлодипин» добавляет свою уникальную приставку, чтобы выделить собственный продукт.

Таким образом, выделяют следующие виды Амлодипина:

  • Амлодипин Веро (чем отличается от Амлодипина, рассмотрим ниже).
  • Амлодипин Тева.
  • Амлодипин Прана.
  • Алодипин Фармак.
  • Нормодипин.

Амлодипин Веро чем отличается от Амлодипина? На самом деле Амлодипин Веро имеет такой же лечебный эффект и состоит из идентичных компонентов (кальций, магний стеарат и др.).

Данный препарат благоприятно воздействует на сосуды человека и снимает их спазм, что приводит к быстрому понижению давления. Суточная норма Амлодипина Веро такая же, как и у классического Амлодипина. Все зависит от конкретной дозировки препарата.

Амлодипин Тева на первый взгляд ничем не отличается от обычного Амлодипина. Несмотря на это, оба данных препарата разные.

Во-первых, Амлодипин Тева производится совершенно другим заводом в Венгрии по израильской технологии, а Амлодипин — это препарат русского завода.

Во-вторых, из-за несколько иного состава препараты могут по-разному переноситься пациентами и вызывать побочные эффекты, которые будут отличаться друг от друга.

Что касается качества препаратов, то в этом Амлодипина во многом превосходит Амлодипин Тева. В нем содержится минимальное количество примесей, то есть, активное вещество более чистое.

  • Хроническая стенокардия.
  • Артериальная гипертензия.
  • Вазоспастическая стенокардия.

Таким образом, лечебная направленность у данного препарата такая же, как и у обычного Амлодипина.

Попадая в организм больного, Амлодипин Тева блокирует спазм сосудов миокарда. Данный препарат принадлежит к антагонистам кальция второго поколения. Также он имеет выраженное анти гипертензивное, вазодилататорное и спазмолитическое действие.

С его помощью можно быстро нормализовать давление, улучшить кровообращение в миокарде и насытить орган кислородом.

Амлодипин Фармак — это селективный блокатор каналов кальция второго поколения. Он тоже имеет расслабляющее действие по отношению к гладким структурам сосудов.

Отличительным признаком Амлодипина Фармак считается то, что пациенты его хорошо переносят, то есть, препарат редко когда вызывает нежелательные побочные эффекты.

Нифедипин или Амлодипин: что лучше, в чем разница

Нифедипин (t1/2 2 ч) представляет собой прототип дигидропиридина. Он избирательно расширяет артерии, незначительно влияя на вены. Его отрицательное инотропное и хронотропное действия на миокарда слабее, чем у верапамила. Нифедипин выпускается в виде медленно высвобождающейся лекарственной формы, что позволяет принимать его один раз в день с минимальными колебаниями концентрации в плазме, благодаря чему риск возникновения побочных эффектов незначителен. Для пролонгирования действия этих лекарственных форм используют различные методы.

Побочные эффекты блокаторов кальциевых каналов с коротким периодом действия связаны с опасностью активации симпатической системы каждый раз при приеме очередной дозы. Ежедневные дозы нифедипина колеблются от 30 до 90 мг. Помимо перечисленных побочных эффектов, нифедипин может вызывать гипертрофию десен.

Иногда капсулу нифедипина разжевывают и ее содержимое держат во рту под языком для более быстрого всасывания. Однако опасность такого способа введения превышает весьма иллюзорную пользу быстрой доставки препарата в систему кровообращения при острых гипертензивных состояниях.

Амлодипин — прототип второго поколения дигидропиридина и, возможно, единственный препарат с t1/2, достаточным, чтобы оказать такое же благоприятное действие, как самая пролонгированная форма нифедипина; при этом для амлодипина не требуется приготовления специальной лекарственной формы.

Период полувыведения (t1/2), равный 40 ч, настолько длителен, что начальные эффекты являются кумулятивными в течение нескольких дней, поэтому амлодипин непригоден в тех случаях, когда необходимо срочно понизить кровяное давление. С другой стороны, пропущенный прием дозы почти не вызывает последствий. Амлодипин отличается от других дигидропиридинов, перечисленных в этой главе, тем, что он безопасен для больных с сердечной недостаточностью.

Дилтиазем (t1/2 5 ч) принимают 3 раза в день либо 2 раза, если назначенная лекарственная форма медленно высвобождающаяся. Препарат вызывает меньшее угнетение миокарда и продлевает атриовентрикулярную проводимость больше, чем верапамил, но не применяется при брадикардии, II и III стадиях блокады сердца или при синдроме слабости синусового узла.

Израдипин (t1/2 8 ч) назначают 1—2 раза в день (сходен с нифедипином).

Никардипин (t1/2 4 ч) принимают 3 раза в день.

Нимодипин обладает умеренным церебральным сосудорасширяющим действием. Церебральная ишемия после субарахноидального кровоизлияния частично может быть результатом спазма сосудов. Клинические исследования показали, что нимодипин, назначаемый после субарахноидального кровоизлияния, уменьшает церебральный инфаркт (частоту и длительность).

Хотя польза от препарата не очень велика, отсутствие любой более эффективной альтернативы обусловливает рутинное применение нимодипина (60 мг х 4 раза в день) у всех больных в течение первых нескольких дней после субарахноидального кровоизлияния. При других формах инсульта нимодипин благоприятного эффекта не оказывает.

Верапамил (t1/2 4 ч) вызывает расширение сосудов и в меньшей степени вен. Он также обладает заметными отрицательным инотропным и хронотропным действиями на миокард. Препарат применяют 3 раза в день в виде обычных таблеток или 1 раз в день в пролонгированной лекарственной форме.

В связи с его отрицательным влиянием на проводимость миокарда и сократительные клетки препарат не назначают лицам с брадикардией, II или III степенью блокады сердца либо больным с синдромом Вольфа — Паркинсона — Уайта при наличии у них трепетания предсердий или фибрилляции. Амиодарон и дигоксин увеличивают атриовентрикулярную блокаду. Верапамил повышает концентрацию хинидина в плазме, и это взаимодействие может привести к опасной гипотензии.

К другим представителям этой группы относятся фелодипин, низолдипин, нитрендипин, лацидипин, израдипин.

Следует отметить, что блокаторы кальциевых каналов более короткого действия создают опасность развития побочных эффектов, таких как инфаркт миокарда или остановка сердца. Окончательная оценка безопасности и эффективности этого класса соединений будет дана после проведения сравнительных исследований.

Отечественный или импортный лучше? Сравнение лекарственного средства Амлодипин от разных производителей

Амлодипин — лекарственный препарат, широко применяемый в терапевтических, неврологических, кардиологических клиниках.

На сегодня — это один из самых популярных препаратов, который любят пациенты за быстрый терапевтический эффект и незначительные побочные действия.

В аптеках нашей страны можно найти много лекарств подобных ему. Их выпускают как российские производители, так и зарубежные — венгерские, словенские, чешские. Не лишним будет знать, выбирая препарат Амлодипин, какой производитель лучше. Давайте разбираться.

Фармакология

Основным действующим компонентом препарата является амлодипин. Он угнетает периферическое сопротивление сосудов кровотоку. В результате происходит равномерное, постепенное (без скачков) снижение артериального давления, оставляя сердечный ритм в норме.

Поэтому препарат показан к применению не только гипертоникам, но и людям, с бронхиальной астмой и диабетикам. Большой плюс этого лекарства в том, что он оказывает длительное действие и является спазмолитиком.

Таблетки Амлодипин 5 мг

Амлодипин (и его аналоги) характеризуется следующими лечебными свойствами:

  • улучшает кровяное снабжение сердца за счёт расширения его артерий;
  • снижает риск приступов стенокардии, уменьшая нагрузку на сердце;
  • служит профилактикой при сужении сосудов;
  • снижает кардиомиопатию (повышенное утолщение стенки) левого желудочка сердца у гипертоников;
  • плавно и быстро понижает артериальное давление;
  • средство можно назначать вместе с другими лекарствами.

Если у больного имеется индивидуальная непереносимость на какой-либо компонент препарата, то его не следует принимать.

Виды, форма выпуска и состав

Все имеющиеся в продаже препараты состоят из обязательного слова «Амлодипин» и добавочной приставки. Например:

  • Амлодипин Биоком;
  • Амлодипин Кардио;
  • Амлодипин Чайкафарма;
  • Амлодипин Алкалоид;
  • Амлодипин Аджио.

Это делается для того, чтобы производители Амлодипина могли зарегистрировать лечебное средство как свой уникальный продукт. А значит, хотя названия и отличаются, по сути это одно и то же лекарство. Разница может быть лишь в качестве.

У всех разновидностей препарата единая форма выпуска — в виде таблетки. Дозировки могут варьироваться и включаться в название лекарства. Например, «Амлодипин 10» означает, что в таблетке содержится 10 мг активного вещества.

Препарат Амлодипин Сандоз

В составе препарата кроме активного компонента всегда есть добавки. Они отличаются у различных производителей. Но чаще других вспомогательные вещества таковы:

  • моногидрат лактозы и стеарат кальция.
  • кросповидон и повидон.

Внимательно читайте вкладыш с инструкцией для уточнения состава препарата.

Особые указания

Лекарственный препарат влияет на свёртываемость крови. Поэтому, если предстоит операция или посещение стоматолога, необходимо сказать врачу о приёме лекарства.

На биохимические характеристики крови препарат особого действия не оказывает. Не рекомендуется резко бросать приём лекарства.

Важно постепенно снижать дозировку (на усмотрение врача). Обычно процесс занимает от 7 до 10 дней. Врач, также поможет определиться с графиком приёма препарата и его продолжительностью.

Сегодня Амлодипин (классический) насчитывает десятки аналогичных лекарств для лечения гипертонии. Среди аналогов наиболее известны Энап и Лизиноприл. Реже используются — Норваск, Тенокс или Амловас. Часто больные не могут определиться с выбором.

Что взять — Амлодипин или Эналаприл? Средство Эналаприл тоже применяется при артериальной гипертензии и имеет схожий состав. И оба лекарства одинаковы по своим лечебным свойствам. Какой из них лучше, сказать трудно. Надо лишь помнить, что на разных людей препараты могут действовать по-своему.

Другими аналогами препарата являются: Ренитал и Вазотек, Ренитек и Ноприлен, Амлокор и Эмлодин. Препараты, в основе которых лежит амлодипин, выпускаются многими фармацевтическими компаниями: Перинева (Словения), Фармак (Украина), Тева (транснациональная компания), KRKA, Биоком (Россия), Зентива (Чехия) и другие.

Важно знать, что хотя название активного компонента и торгового знака отличаются, всё равно лекарство имеет одинаковый состав.

Другие виды лекарства

Итак, Амлодипин сегодня имеет разные формы выпуска. Отличие препаратов лишь в названии:

  • Амлодипин-Веро;
  • Амлодипин Фармак;
  • Амлодипин-Тева.

То есть к основному названию добавляется лишь приставка, отличающая заводы-производители данного лекарства.

Амлодипин-Веро имеет такой же состав и оказывает то же лечебное воздействие, что и оригинальный препарат. Он «мягко» снимает спазм сосудов и понижает кровяное давление.

Амлодипин Тева отличается от классического препарата. Первое различие в изготовителе. Амлодипин — российская разработка, а Тева производится венгерской фармацевтической компанией по израильской технологии. Во-вторых, у этих препаратов немного разный химический состав, поэтому и переносимость, и побочные эффекты у пациентов будут отличаться.

  • хронических заболеваниях сердечной мышцы (стенокардия);
  • гипертонии;
  • стенокардии нестабильного характера (вазоспастической).

Этот препарат имеет похожее лечебное действие, что и оригинальный. Отличительной особенностью Амлодипина Фармак является хорошая переносимость лекарства, а побочные эффекты минимальны.

Амлодипин-Тева. В чём отличие?

В препаратах обычного и Амлодипина-Тева один и тот же активный компонент и в той же дозировке. Поэтому разницы между ними не должно быть. Однако различия есть.

Амлодипин-Тева — продукт венгерского производства с применением технологий израильской фармакологической корпорации. В производстве препарата применяется более чистое, с минимальным количеством примесей, активное вещество.

Этот компонент проходит тщательное тестирование перед тем, как попадает на производственную линию и становится лекарством. В результате достигается более высокая эффективность препарата и низкий показатель побочных действий.

Качество венгерского аналога выше, так как содержание примесей сведено к минимуму, следовательно, активный компонент проявит себя сильнее. Стоимость Амлодипин-Тева выше, чем у российского препарата. Более того, в инструкции указаны побочные эффекты при его применении, каких нет у отечественного лекарства.

Но это не значит, что у российского препарата они отсутствуют. Дело в том, что венгерские производители следят за клиническим применением своего продукта и при необходимости корректируют инструкцию.

Нормодипин или Амлодипин?

Ещё один аналог Амлодипина — Нормодипин. Он также является антагонистом кальциевых каналов (блокатором). Суть блокирования в том, что ионы кальция не могут свободно проходить сквозь клетки гладких мышц сосудов.

В результате просвет кровеносных сосудов увеличивается, и спазм сосудов проходит. Это свойство очень важно при лечении гипертонии, а также стенокардии.

Таблетки Нормодипин 5 мг

Российские производители выпускают Амлодипин под одноимённым названием активного вещества. Препарат стоит не дорого, но возможны случаи поддельной продукции. Есть ещё чешский аналог (фирма Зетива) или словенский (компания Лек).

Стоят они дороже, но и защита от подделок выше. А фирма Гедеон Рихтер (Венгрия) производит качественный препарат под названием Нормодипин. Гедеон Рихтер заслужил высокий авторитет среди российских покупателей, так как его медикаменты оптимальны по цене и качеству.

Какой выбрать?

Итак, Амлодипин — замечательное лекарство. Вот если бы ещё убрать побочные эффекты. Эту проблему тоже можно решить.

Обычно технология изготовления препарата (рацемическая) предполагает сочетание двух химических соединений — изомеров: S(-) и R(+). Отличаются они разнонаправленной полярностью.

И соотношение их молекул в препарате составляет 1:1. Причём активен обычно один из изомеров. В обычном амлодипине присутствуют оба химических соединения. Активным как раз является S(-) изомер.

Именно он способствует расширению сосудов. Использование только одного S(-) амлодипина взамен рацемической смеси позволит снизить необходимую дозу и токсичность препарата.

Препарат ЭсКорди Кор

В сравнении с обычным улучшенный препарат имеет выраженное антигипертензивное воздействие. В этом случае монотерапия минимально влияет на работу печени, характеризуется клинической предсказуемостью и снижает риск появления периферических отёков.

Такой препарат в России уже есть. Он носит название — ЭсКорди Кор. Это высокоэффективное лекарство при лечении сердечных патологий.

Видео по теме

А Как правильно принимать таблетки Амлодипин, можно узнать из этого видеоролика:

Препарат Амлодипин — незаменимое средство для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. И если нужно выбирать из обычного или S(-)левовращающего амлодипина, предпочтительнее последний. Именно S(-)амлодипин — новое открытие в современной фармакологии!

Статья написана по материалам сайтов: www.happydoctor.ru, medi.ru, med88.ru, dommedika.com, foreverhealth.ru.

»

Это интересно:  Глаукома и контактные линзы: можно ли носить, как выбрать
Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector