Миотропные гипотензивные средства: влияние, противопоказания

Миотропные гипотензивные средства действуют непосредственно на мышечную стенку сосудов и расслабляют ее. Некоторые из них влияют на артериолы и мелкие артерии (апрессин, миноксидил). Другие (натрия нитропруссид) — на артериолы и венулы.

Механизм действия миотропных средств не связан с адренергическими системами; эффект достигается снижением свободного кальция, регулирующего мышечный сосудистый тонус, или активацией калиевых каналов. Последние способствуют выходу калия из клетки с гиперполяризацией мембран и расслаблением гладких мышц сосудов (миноксидил). Миотропные средства, уменьшая общее периферическое сопротивление сосудов, снижают артериальное давление, но вызывают рефлекторную тахикардию и повышают выброс ренина. В организме задерживается натрий и вода, развиваются отеки. Поэтому вазодилататоры применяются вместе с диуретиками, b -адреноблокаторами или резерпином. К спазмолитикам миотропного действия относятся бендазол (дибазол), магния сульфат, гидралазин (апрессин), миноксидил и др.

Дибазол уменьшает тонус сосудов и снижает сердечный выброс. Применяется для лечения гипертонической болезни и купирования гипертонических кризов (вводят внутривенно или внутримышечно) в сочетании с другими гипотензивными средствами.

Кроме того, препарат обладает иммуностимулирующей активностью (увеличивая количество эндогенного интерферона), стимулирует функции спинного мозга (применяется для лечения нервных болезней, особенно остаточных явлений невритов, в том числе лицевого нерва).

Апрессин расширяет в основном артериолы, увеличивает почечный и мозговой кровоток. В результате расширения артериол снижается постнагрузка на сердце, повышается сердечный выброс, возникает тахикардия, возрастает потребность миокарда в кислороде. Поэтому препарат комбинируют с b -адреноблокаторами, снижающими симпатические влияния на сердце, тахикардию. В связи с возможностью возникновения отеков (задержка натрия и воды) и для увеличения гипотензивного эффекта апрессин назначают с мочегонными средствами. Препарат, угнетая гистаминазу, усиливает выделение гистамина, что провоцирует аллергии. При длительном введении возможны анемия, лейкопения; парестезии и полиневриты, острый ревматоидный синдром, имитирующий системную красную волчанку (после отмены препарата исчезает медленно и требует длительного лечения).

Магния сульфат вводят при гипертонических кризах (внутримышечно или внутривенно). Он обладает прямым миотропным действием и оказывает угнетающее влияние на вазомоторные центры, проявляет успокаивающее и противосудорожное свойства. При передозировке магния сульфата вводят препараты кальция (кальций — антагонист ионов магния).

Миноксидил является активатором калиевых каналов в гладких мышцах сосудов. Применяется в сочетании с b -адреноблокаторами и мочегонными средствами.

Осложнения: тахикардия, задержка натрия и воды, усиление роста волос у мужчин и женщин (гипертрихоз), при стенокардии возможно учащение приступов.

Натрия нитропруссид расширяет артериолы и венулы, действует быстро, коротко, сильно. Механизм действия (подобно нитратам) связан с образованием оксида азота (NO). Расширяя венулы. уменьшает венозный возврат крови к сердцу, нагрузку на сердце и снижает потребность миокарда в кислороде. Препарат вводят внутривенно капельно, эффект развивается в первые 2-3 мин и прекращается почти сразу после окончания введения. Назначают при гипертоническом кризе, острой левожелудочковой недостаточности, для управляемой гипотензии.

Гипотензивные препараты миотропного действия

Гипотензивные препараты миотропного действия — гипотензивные препараты, действующие на гладкие мышцы кровеносных сосудов и вызывающие их расширение. Данная группа препаратов представлена миотропными спазмолитиками.

Содержание

[править] Классификация

  • Блокаторы кальциевых каналов

Фелодипин; Лацидипин; Нифедипин; Верапамил; Дилтиазем

  • Активаторы калиевых каналов

Апрессин; Дибазол; Магния сульфат

[править] Средства, блокирующие кальциевые каналы L-типа (антагонисты кальция)

Ионы кальция играют существенную роль в механизме поддержания тонуса гладких мышц кровеносных сосудов, поэтому нарушение их проникновения внутрь гладкомышечных клеток приводит к снижению сосудистого тонуса и к гипотензии. Блокаторы кальциевых каналов тормозят поступление ионов кальция в клетки мышечной стенки артериол, что приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов и снижению артериального давления. К этой группе препаратов относятся фелодипин, лацидипин, нифедипин, верапамил, дилтиазем.

Фелодипин блокирует преимущественно кальциевые каналы сосудов. Биодоступность препарата при энтеральном введении составляет 15—20 %; он почти полностью (> 99 %) связывается с белками плазмы крови. Интенсивно метаболизируется в печени и затем выделяется почками. Отличается от фенигидина большей продолжительностью действия, t1/2 = 11—16 ч. Назначают 1 раз в сутки. Применяют при артериальной гипертензии и стенокардии. Из побочных эффектов отмечаются головокружение, головная боль, чувство усталости, изредка — кожные высыпания.

Лацидипин (мотенс) является блокатором кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Основное действие его тоже направлено на кальциевые каналы гладких мышц сосудов: он снижает общее периферическое сопротивление сосудов, вызывая гипотензию. Прямого действия на сердце практически не оказывает. Применяется при артериальной гипертензии. Вводят внутрь 1 раз в сутки. Из побочных эффектов возможны головокружение, головная боль, сердцебиение, тошнота, пастозность на лодыжках, голенях, кожная сыпь.

Нифедипин (коринфар, кордафен) — наиболее эффективное средство для лечения гипертонической болезни, так как оказывает более сильное расширяющее действие на сосуды, чем верапамил. Он отчетливо снижает диастолическое артериальное давление. Используют нифедипин и для купирования резкого повышения давления, назначая его под язык, и при хронической гипертонической болезни, особенно сочетающейся с ИБС, брадиаритмией. Однако снижая систолическое и диастолическое артериальное давление, нифедипин может спровоцировать возникновение рефлекторной тахикардии, повышающей потребность миокарда в кислороде. Поэтому для получения более выраженного и продолжительного гипотензивного эффекта лучше использовать нифедипин ретард или сочетать его с В-адреноблокаторами. Нежелательные эффекты нифедипина связаны с чрезмерной вазодилатацией, что проявляется у больных головокружением, покраснением кожных покровов, головной болью, отеками на ногах. Иногда наблюдаются тошнота, гиперплазия десен, психозы или угнетение центральной нервной системы. Побочные эффекты, как правило, уменьшаются при снижении дозы лекарства. Отмену препарата необходимо проводить постепенно, в течение 3-х дней, так как может наблюдаться «синдром отмены».

Верапамил (изоптин) снижает артериальное давление за счет расширения периферических сосудов, а также уменьшения сердечного выброса и частоты сердечных сокращений. Назначают верапамил как для длительного лечения гипертонической болезни (внутрь), так и для купирования гипертонического криза (внутривенно). Из специфических нежелательных эффектов верапамила следует отметить брадикардию, атриовентрикулярный блок и запоры. При одновременном, приеме верапамила и дигоксина уровень последнего в плазме крови повышается, что может служить причиной дигиталисовой интоксикации.

Дилтиазем действует аналогично, очень редко вызывает нежелательные эффекты — отек голеней и стоп, аритмии.

[править] Активаторы калиевых каналов

Ряд гипотензивных средств снижает тонус сосудов благодаря открытию калиевых каналов. Оно вызывает гиперполяризацию мембраны гладкомышечных клеток, а это, в свою очередь, снижает поступление внутрь клеток ионов кальция, необходимых для поддержания сосудистого тонуса. Все это приводит к снижению тонуса гладких мышц сосудов и к гипотензивному эффекту.

Миноксидил (минона) расширяет артериолы, уменьшает общее периферическое сопротивление и благодаря этому снижает артериальное давление. Это наиболее активный препарат из данной группы для энтерального применения. В результате уменьшения сопротивления сосудов компенсаторно повышается активность симпатической нервной системы, что проявляется в учащении сокращений сердца, увеличении сердечного выброса и повышении потребности миокарда в кислороде. Поэтому вазодилататоры не применяют для монотерапии, а комбинируют с В-блокаторами. Активация симпатической нервной системы приводит также к повышению уровня ренина и альдостерона в плазме крови и, следовательно, к задержке натрия и воды в организме. Хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Гипотензивный эффект сохраняется до 24 ч. Основная его часть метаболизируется и выделяется почками. Из побочных эффектов — гирсутизм лица, сердцебиение, головная боль. Увеличение высвобождения ренина может приводить к задержке в организме ионов натрия и воды и к развитию отеков. Кроме того, миноксидил может вызвать гипертрихоз. Отмена препарата спустя 1-2 месяца приводит к исчезновению побочных эффектов. Для увеличения антигипертензивного эффекта миноксидил рекомендуют сочетать с диуретиками. Назначают этот препарат обычно больным с артериальной гипертензией, резистентной к другим препаратам.

Диазоксид (эудемин) влияет преимущественно на резистивные сосуды (артериолы). При внутривенном введении оказывает быстро наступающее и выраженное гипотензивное действие. При энтеральном введении снижение артериального давления происходит более постепенно. Помимо снижения тонуса артериол, препарат угнетает также работу сердца. Длительность гипотензивного эффекта достигает 12—18 ч. Диазоксид вводят обычно внутривенно (быстро, так как около 90 % его связывается с белками плазмы). Препарат применяется для купирования гипертензивных кризов. К неблагоприятным эффектам диазоксида, препятствующим его систематическому применению, относятся задержка в организме ионов натрия и воды, гипергликемия и повышение содержания в крови мочевой кислоты.

Это интересно:  Давление и спина: что делать, как влияет, последствия

[править] Донаторы окиси азота

Представителем этой группы является натрия нитропруссид, мощный периферический вазодилататор короткого действия, который относится к миотропным гипотензивным средствам, влияющим и на резистивные (артериолы, мелкие артерии), и на емкостные (венулы, мелкие вены) сосуды. Благодаря такой направленности действия препарат не приводит к увеличению сердечного выброса, так как венозный возврат к сердцу снижается. Однако рефлекторно частота сердечных сокращений повышается. По механизму действия натрия нитропруссид аналогичен нитроглицерину. Высвобождающаяся из препарата окись азота стимулирует цитозольную гуанилатциклазу, повышает содержание цГМФ, уменьшает концентрацию свободных ионов кальция; благодаря этому снижается тонус гладких мышц сосудов. При одномоментной внутривенной инъекции натрия нитропруссид действует 1-2 мин. Поэтому вводят его путем внутривенной капельной инфузии, разводя в 5 % растворе глюкозы, при гипертензивных кризах, при сердечной недостаточности, для управляемой гипотензии во время хирургических операций. При его применении возможны тахикардия, головная боль, диспепсические расстройства, мышечные фасцикуляции.

Быстрое введение препарата может привести к ортостатической гипотензии. Противопоказаниями к применению натрия нитропруссида являются гипертиреоидизм, тяжелое нарушение функции почек и печени.

[править] Разные миотропные препараты

К разным спазмолитикам миотропного действия, применяемым при гипертонической болезни, могут быть отнесены апрессин, дибазол и магния сульфат.

Апрессин (гидралазин) относится к средствам, расширяющим преимущественно резистивные сосуды (артериолы и мелкие артерии). Он тормозит дофамингидроксилазу, уменьшает превращения дофамина в норадреналин и влияние последнего на а-адренорецепторы сосудов. Кроме того, он обладает миотропным действием, препятствуя поступлению кальция в цитоплазму клеток из внутриклеточных депо и из внеклеточного пространства.

В результате апрессин вызывает расширение прекапиллярных резистивных сосудов и таким путем уменьшает общее периферическое сопротивление и снижает артериальное давление. На посткапиллярные емкостные сосуды влияет мало. В связи со снижением артериального давления рефлекторно возникают учащение ритма и повышение сердечного выброса. Почечный кровоток первоначально несколько возрастает, а затем возвращается к исходному уровню. Препарат хорошо всасывается из кишечника. Максимальный эффект при энтеральном введении развивается примерно через 1 ч. Около 80—90 % апрессина связывается с белками плазмы. Метаболизируется он у разных людей с неодинаковой скоростью, так как активность фермента, участвующего в его превращениях (N-ацетилтрансфераза кишечника и печени), обусловлена генетически и может различаться довольно существенно. Это следует учитывать при применении апрессина. Обычно длительность гипотензивного действия составляет 6—8 ч. Применяют апрессин редко, так как он вызывает различные побочные эффекты: тахикардию, боли в области сердца, головную боль, диспепсические нарушения, острый ревматоидный синдром, явления, сходные с системной красной волчанкой, и др. Применение апрессина в сочетании с другими гипотензивными средствами позволяет уменьшить его дозу и снизить частоту и выраженность побочных эффектов.

Дибазол является производным бензимидазола. Он оказывает спазмолитическое действие в отношении всех гладкомышечных органов. Расширяет сосуды, устраняет местные расстройства кровообращения, главным образом в головном мозге, сердце и почках. Снижает артериальное давление (в результате расширения периферических сосудов и уменьшения сердечного выброса). Гипотензивная активность дибазола весьма умеренна, и эффект его непродолжителен. При церебральных формах гипертонической болезни его обычно назначают внутрь в сочетании с другими препаратами, понижающими артериальное давление. В случае гипертензивного криза дибазол вводят внутривенно. Переносится он хорошо. Побочные эффекты наблюдаются редко. Лицам пожилого возраста его следует назначать (особенно внутривенно) на фоне сердечных гликозидов из-за опасности резкого уменьшения сердечного выброса.

При повышении артериального давления и особенно при гипертензивных кризах иногда используют магния сульфат (вводят внутримышечно или внутривенно). Возникающая гипотензия в основном связана с прямым миотропным действием магния сульфата — уменьшением сопротивления сосудов за счет угнетения входа ионов кальция в клетку и уменьшения его выхода из саркоплазматического ретикулума. Кроме того, он угнетает передачу возбуждения в вегетативных ганглиях, уменьшая высвобождение из преганглионарных волокон ацетилхолина. Препарат оказывает тормозящее действие и на вазомоторные центры (главным образом в больших дозах). Угнетение ионами магния ЦНС проявляется также успокаивающим, противосудорожным, а в больших дозах наркотическим эффектом. Широта наркотического действия мала, и при передозировке быстро наступает депрессия центра дыхания. При введении магния сульфата в больших лозах угнетается нервно-мышечная передача (снижается количество ацетилхолина, выделяющегося из окончаний двигательных волокон). Парентерально магния сульфат применяют также при сердечных аритмиях и при эклампсии, вводя его внутримышечно или внутривенно медленно, так как при быстром введении возможно угнетение дыхания. Антагонистами ионов магния являются ионы кальция. В связи с этим при передозировке магния сульфата вводят кальция хлорид.

Гипотензивные средства;

Гипотензивными (антигипертензивными) называют препараты, способные снижать системное АД и применяемые главным образом для лечения и профилактики различных форм артериальной гипертензии, а также при других патологических состояниях, сопровождающихся спазмом периферических сосудов.

По механизму действия гипотензивные средства (ГС)делятся на 5 групп:

1. Нейротропные средства

2. Миотропные средства

3. Антагонисты кальция

4. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)

1.Нейротропные препараты. Гипотензивное действие этих препаратов опосредуется через нервную систему. Сюда относятся следующие группы препаратов:

· седативные средства — бромиды, препараты валерианы и пустырника, магния сульфат;

· снотворные — фенобарбитал, этаминал-натрий;

· нейролептики — аминазин, резерпин, раунатин, дроперидол;

· транквилизаторы — хлозепид, сибазон, триоксазин, оксилидин;

· ганглиоблокаторы — бензогексоний, пентамин, пирилен, имехин, арфонад;

· альфа-адреноблокаторы — фентоламин, пироксан, тропафен, празозин, дигидроэрготамин;

· бета-адреноблокаторы — анаприлин (обзидан), вискен, тразикор (окспренолол), корданум, коргард, спесикор;

· симпатолитики — резерпин, раунатин, октадин;

· активаторы a2-адренорецепторов ЦНС — клофелин, метилдофа.

Магния сульфат — Magnesii sulfas

При парентеральном введении оказывает седативное, снотворное или наркозное действие (в зависимости от дозы).

Снижает АД в связи с общим успокаивающим действием. Этот эффект более выражен при гипертонической болезни.

Применяется при лечении ранних стадий гипертонической болезни и при кризах. Вводят в/м по 5-20 мл 20 или 25% раствора. Курс лечения 2-3 недели. При кризах — В/м или в/в (медленно) в тех же количествах.

Форма выпуска: порошок, ампулы по 5, 10 и 20 мл 20 и 25% раствора.

Клофелин (Clophelinum), син. — клонидин, гемитон, катапресан.

Является альфа-адреномиметиком, легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Способен стимулировать как a1, так и a2-адренорецепторы. Преобладает действие на a2-рецепторы ЦНС.

Механизм гипотензивного действияклофелина связан с возбуждением a2-адренорецепторов на мембранах тормозных нейронов продолговатого мозга. Вследствие этого снижается поток симпатических импульсов к сосудам и сердцу, что влечет за собой снижение АД.

Препарат повышает тонус парасимпатических нервов, что проявляется брадикардией; обладает седативным действием, что тоже имеет отношение к гипотензивному эффекту. Являясь альфа-адреномиметиком, клофелин может влиять также на a1-адренорецепторы периферических сосудов, что нередко приводит к кратковременному гипертензивному эффекту; это наиболее часто проявляется вначале лечения (при больших дозах) и при отмене препарата. Периферическое альфа-адреномиметическое действие клофелина хорошо снимается при его комбинации с альфа-адреноблокаторами (фентоламин, пирроксан, празозин).

Изучение изменений гемодинамики, возникающих под влиянием клофелина, показало, что сижение АД происходит, главным образом, за счет снижения сердечного выброса и ЧСС. ОПСС изменяется незначительно, хотя емкостные сосуды расширяются.

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ. При в/в введении максимальный гипотензивный эффект регистрируется через 20 минут. Продолжительность действия при приеме внутрь от 4 до 24 часов.

Учитывая скорость развития эффекта, клофелин может применяться как для лечения гипертонической болезни, так и гипертонических кризов. Препарат может купировать боли при ИБС.

Побочные эффекты: сухость во рту, запоры, сонливость, усталость (в первые часы лечения).

Противопоказания: водителям и другим лицам, работа которых требует повышенного внимания.

Метилдофа — Methyldopha, Син. — Допегит, Альдомет.

Гипотензивное действие препарата, как и клофелина, обусловлено активирующим действием на a2-адренорецепторы тормозных структур головного мозга. При этом действует метил-норадреналин, образующийся из метилдофы.

Снижение АД под влиянием препарата происходит главным образом за счет уменьшения ОПСС. Метилдофа снижает также сопротивление печеночных сосудов, увеличивает почечный кровоток, может увеличивать диурез.

Максимальный эффект при приеме внутрь развивается через 4-6 часов, действие сохраняется 24 часа.

Показания к применению: гипертензии любого генеза, в т.ч. при злокачественной гипертонии и значительных нарушениях функции почек.

Побочные эффекты: сонливость, диспепсии, головная боль, лейкопения, нарушение функции печени, что требует соответствующего контроля.

Противопоказания: острый гепатит, феохромоцитома. При почечной недостаточности требуется снижение дозы.

Это интересно:  Нифедипин или Амлодипин: что лучше, в чем разница

Принимают с начальной дозы 0,25-0,5 г в сутки, дозу постепенно увеличивают до 1 г (4 табл.) в сутки, реже до 1,5-2 г в сутки.

Формавыпуска: таблетки по 0,25.

Резерпин — Reserpinum, Рауседил*.

Является алкалоидом, содержащимся в растении раувольфия, которая импортируется в нашу страну из Индии, Шри-Ланки. Алкалоиды раувольфии обладают ценными фармакологическими свойствами:

резерпин — гипотензивным и седативным

аймалин — антиаритмическим и адренолитическим.

Гипотензивное действие резерпина развивается медленно — стойкое снижение АД наступает через 4-7 дней, поэтому не следует спешить с отменой препарата. Механизм действия сложен и состоит из нескольких компонентов. АД снижается:

— благодаря наличию у резерпина симпатолитического эффета; происходит ускоренное высвобождение катехоламинов из гранулярных депо пресинаптических нервных окончаний; в результате ускоренного разрушения катехоламинов уменьшается их прессорное действие на сосуды;

— резерпин блокирует образование и высвобождение в ЦНС и других местах серотонина, оказывающего прессорное действие на сосуды;

— гипотензивное действие резерпина в определенной мере обусловлено наличием у препарата нейролептического и седативного эффекта;

— резерпин обладает также М-холиномиметическим действием, в результате чего развивается брадикардия и снижение сердечного выброса.

Все эти 4 компонента и составляют гипотензивное действие резерпина.

Показания к применению: наиболее выраженный антигипертензивный эффект резерпина наблюдается при ранних стадиях гипертонии (при отсутствии выраженных органических изменений в сердечно-сосудистой системе), наряду с понижением АД улучшается почечный кровоток, при легких формах сердечной недостаточности с тахикардией (вместе с сердечными гликозидами), поздних токсикозах беременности с повышением АД .

Противопоказания: брадикардия (ЧСС меньше 60 уд/мин), тяжелые органические поражения сердечно-сосудистой системы, нефросклероз, язвенная болезнь ЖКТ.

Побочные эффекты:диспепсии, гастралгии и ульцерогенное действие на ЖКТ (обусловлено М-холиномиметическими свойствами), гиперемия глаз, брадикардия, головокружение, одышка, явления паркинсонизма (при длительном применении).

Принимают внутрь после еды начиная с дозы 0,05-0,1 мг (1/2-1 табл. 2-3 раза в сутки) с постепенным увеличением дозы до 0,5-1 мг/сутки. При достижении устойчивого эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающих 0,1-0,5 мг/сутки. Курс лечения 2-3 месяца.

Формавыпуска: таблетки по 0,0001 и 0,00025 г; «Рауседил» (Венгрия) — ампулы по 1 мл 0,1 и 0,25% раствора.

Раунатин — Raunatinum, Син. — Раувазан.

Препарат содержит сумму алкалоидов из корней раувольфии. Кроме резерпина содержит серпентин и аймалин, благодаря последнему обладает антиаритмическим действием.

Применяют при: гипертонической болезни I и II стадии. В отличие от резерпина в ряде случаев лучше переносится больными.

Лечение начинают с одной таблетки на ночь, постепенно дозу препарата увеличивают до 4-6 таблеток в сутки, принимают после еды. Курс лечения 3-4 недели и более под контролем АД.

Побочные эффекты: такие же как и у резерпина; предосторожности те же.

Формавыпуска: таблетки по 0,002.

Резеппин содержащие препараты для лечения гипертонической болезни:

1. Адельфан — Adelfan*

2. Адельфан-эзидрекс — Adelfan-Esidrex*

3. Бринердин — Brinerdin*

4. Кристепин — Crystepin*

5. Трирезид К — Trirezid K*

Все эти препараты требуют таких же предосторожностей, как и сам резерпин.

Назначают внутрь по 1/2 — 1 таблетке (драже) 1-3 раза в день под контролем АД. Параллельно больному следует назначить препараты калия ил пищу, богатую калием (из-за опасности гипокалиемии).

2. Миотропные средства. Сюда относятся препараты, которые оказывают прямое расслабляющее действие на гладкомышечные структуры артериол, вызывая тем самым уменьшение общего периферического сопротивления сосудов и снижение АД. Родоначальником данной группы препаратов является папаверин, поэтому миотропные препараты часто называют также папавериноподобными средствами. Кроме папаверина сюда относятся — апрессин, дибазол, нитропруссид натрия, но-шпа, теофиллин, эуфиллин, ксантинола никотинат.

Механизм действия митропных препаратов обусловлен ингибированием фосфодиэстеразы (ФДЭ), что влечет за собой внутриклеточное накопление цАМФ. Последний, как полагают, блокирует ток ионов кальция. При этом расслабляются гладкомышечные структуры сосудов и снижается АД.

Папаверина гидрохлорид (Papaverini hydrochloridum)

Наряду с сосудорасширяющим обладает спазмолитическим действием на гладкомышечные органы (кишечник, желудок, мочеточник, бронхи). В связи с этим применяется при пилороспазмах, холециститах, спастических колитах, мочекаменной болезни и т.д.

Назначают внутрь по одной таблетке 3-4 раза в сутки; п/к, в/м и в/в по 1-2 мл 2% раствора (в/в вводят медленно и осторожно — опасность блокад, экстрасистол и фибрилляции желудочков). Входит в состав таблеток «Папазол», «Никоверин», «Келлатрин» и др.

Противопоказания: нарушение АV-проводимости.

Формавыпуска: таблетки по 0,04 г, ампулы по 2 мл 2% раствора.

Обладает аналогичными с папаверином фармакологическими свойствами. Отличительная особенность — более сильное и длительное спазмолитическое действие. При печеночной и почечной коликах, стенокардии, эндартериитах вводят в/в (медленно) по 2-4 мл 2% раствора. Внутрь принимают по 1-2 таблетки 2-3 раза в день.

Форма выпуска: таблетки по 0,04, ампулы 2% раствора 2 мл.

Дибазол — Dibazolum

Наряду с сосудорасширяющим обладает спазмолитическим действием.

Апрессин — Apressinum

Снижает периферическое сопротивление сосудов, уменьшает нагрузку на сердце, усиливает сердечный выброс, почечный и мозговой кровоток.

Показания к применению: гипертоническая болезнь с почечной недостаточностью, артериальные гипертензии, гипертонические кризы.

Побочные эффекты: в связи с рефлекторной активизацией симпатической нервной системы вызывает тахикардию; у лиц, страдающих коронарной недостаточностью, это может привести к обострению симптомов стенокардии. Также могут быть: потливость, тошнота, рвота, головная боль. Побочные реакции ослабляются при сочетании апрессина с b-блокаторами. Апрессин не следует назначать длительно — опасность развития системной красной волчанки.

Назначают внутрь после еды начиная с дозы 0,01-0,025 г 2-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 0,1-0,2 г в сутки.

Формавыпуска: таблетки и драже по 0,01 и 0,25.

Эуфиллин — Euphyllinum, Син.: Диафилин, Аминофилин.

Действие эуфиллина обусловлено наличием в нем теофиллина (80%).

Фармакологические свойства препарата: бронхолитическое, понижает сопротивление периферических сосудов, расширяет коронарные сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие (понижает реабсорбцию в канальцах); тормозит агрегацию тромбоцитов.

Показания к применению: гипертонический криз, бронхоспазм, нарушения мозгового кровообращения, для повышения диуреза.

Побочные эффекты: диспепсические явления, при быстром в/в введении возможны головокружение, сердцебиение, тошнота, рвота, судороги, резкое понижение АД.

Противопоказания: низкое АД, пароксизмальная тахикардия, инфаркт миокарда, эпилепсия, сердечная и коронарная недостаточность.

Формавыпуска: ампулы по 10 мл 2,4% раствора (для в/в введения) и 1 мл 24% раствора (для в/м введения); таблетки по 0,015.

Ксантинола никотинат — Xantinoli nicotinas, Син.-компламин, Теоникол.

Препарат расширяет периферические сосуды, улучшает периферическое коллатеральное кровообращение, мозговой кровоток, улучшает микроциркуляцию благодаря торможению агрегации тромбоцитов.

Показания к применению: облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, перемежающаяся хромота, болезнь Рейно, ретинопатии, трофические язвы нижних конечностей, нарушения мозгового кровообращения, мигрень.

Дозировка: по 1-3 таблетки 3 раза в день. Курс лечения 2 месяца.

Внутримышечно по 2 мл 15% раствора 1-3 раза в день. Внутривенно капельно на глюкозе по 10 мл 15% раствора.

Побочные эффекты: ощущение жара, слабость, головокружение.

Противопоказания: острый инфаркт миокарда, сердечная недостаточность 2Б — 3 степени, беременность (первые три месяца).

Формавыпуска: таблетки по 0,15; ампулы по 2 и 10 мл 15% раствора.

Натрия нитропруссид — Natrii nitroprussidum

Гипотензивный эффект обусловлен периферической вазодилятацией (расширение артериол и частично вен).

Действие наступает после в/в введения через 2-5 минут, однако, спустя 5-15 минут АД выравнивается и достигает исходных величин; поэтому препарат чаще всего применяют для купирования кризов путем в/в капельного введения.

3. Блокаторы кальциевых каналов. По современным данным, ионы кальция, находясь в свободном состоянии в цитоплазме клеток, являются регуляторами ряда физиологических процессов, в том числе сокращений сердца и гладкой мускулатуры. Необходимая для этого концентрация ионов кальция регулируется специальными насосами или каналами. Повышение притока ионов кальция через кальциевые каналы во внутрь клетки сопровождается повышением ее сократительной способности и, наоборот, — уменьшение притока кальция в клетку (посредством блокады кальциевых каналов) вызывает расслабление гладкомышечных структур сосудов и расширение их просвета.

Фармакологические вещества, оказывающее такое действие, получили название блокаторов кальциевых каналов или антагонисты кальция.

Эти препараты понижают тонус сосудов, в том числе коронарных; расслабляют гладкую мускулатуру вен, уменьшают агрегацию тромбоцитов, нормализуют сердечный ритм.

Применение: ИБС, гипертоническая болезнь, тахиаритмии, оперативные вмешательства на сердце.

Верапамил (Verapamilum), син. — изоптин, финоптин.

Формавыпуска: таблетки покрытые оболочкой по 0,04 и 0,08 г, ампулы по 2 мл 0,25% раствора.

Фенигидин — Phenigidinum, Син.: Коринфар, Кордафен, Нифедипин — Nifedipine.

У данного препарата лучше, чем у верапамила, выражено вазотропное действие, поэтому он в большей мере, чем верапамил снижает ОПСС и АД. У верапамила лучше выражена кардиотропность, поэтому он чаще применяется при аритмиях и ИБС.

Это интересно:  Давление при гипогликемии: симптоматика, профилактика

Назначают внутрь по 1-2 табл. 3 раза в день.

Предосторожности: фенигидин, как и верапамил, не следует комбинировать с бэта-блокаторами — усиление прессорного действия на сердце.

Противопоказания: беременность, лактация.

Формавыпуска: драже и таблетки по 0.01 г, покрытые оболочкой.

4. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. При некоторых формах гипертонии в результате снижения почечного кровотока стимулируется образование ренииа в корковом слое почек. Рении воздействует на альфа-2-глобулин (ангиотензиноген), отщепляет от него ангиотензин-1. Последний под влиянием особого конвертирующего (превращающего) фермента пептидазы-2 превращается в легких в ангиотензин-2, из которого в надпочечниках вырабатывается ангиотензин-3. Ангиотензин-2 оказывает мощное вазоконстрикторное действие, задерживает натрий, усиливает образование альдостерона.

Препараты этой группы тормозят превращение ангиотензина-1 в ангиотензин-2, снижают образование альдостерона, что приводит к снижению АД. Эти препараты наиболее эффективны при гипертонической болезни с высокой активностью ренина в плазме крови.

Каптоприл — Captopril, Син.- Капотен.

Препарат быстро всасывается из ЖКТ, продолжительность действия зависит от дозы принятого препарата, действие начинается через 15 мин. Метаболизируется печенью, выводится почками в неизмененном виде.

Показания к применению: различные формы артериальной гипертензии.

Побочные эффекты: сыпь, нарушение вкуса, протеинурия, изредка нейтропения, диспепсии.

Формавыпуска: таблетки по 0,025 и 0,05.

Эналаприл — Enalapril, Син. — Энап, Ренитек.

Является «пролекарством» — в организме он гидролизируется с образованием эналаприлата, который является ингибитором фермента.

Показания к применению: см. Каптоприл.

Побочные эффекты: головокружение, головная боль, коллапс, понос, тошнота.

Противопоказания: беременность, лактация.

Формавыпуска: таблетки по 0,005, 0,01 и 0,02.

5. Диуретики. К ним относятся фуросемид, гипотиазид, верошпирон, триамтерен, триампур, клопамид и др. (см. Раздел Диуретики).

Применяются в сочетании с другими гипотензивными средствами.

Миотропные гипотензивные средства: влияние, противопоказания

Для борьбы с артериальной гипертензией широко используются гипотензивные препараты миотропного действия. Действенность таких лекарственных средств обуславливается их способностью расслаблять гладкие мышцы в стенках кровеносных и лимфатических сосудов. В результате процесса ослабления происходит их расширение и снижается давление в артериях. Лечебное действие на организм миотропные препараты оказывают разными способами, но их основная цель при гипертонии — нормализовать показатели артериального давления на длительное время.

Влияние миотропных гипотензивных средств и их группы

Некоторые миотропные лекарства оказывают расширяющие действие на артериолы и мелкие артерии, остальные — затрагивают и венулы.

Действие миотропных гипотензивных препаратов обуславливается прохождением ионных обменов в гладкомышечной ткани. Такой процесс достигается при уменьшении свободного кальция, участвующего в регуляции мышечного тонуса кровеносных сосудов, или усиливает активность калиевых каналов. Выходя из клетки, калий способствует повышению потенциала покоя живой клетки, отчего расслабляются гладкие мышцы кровеносных сосудов.

Группы миотропных препаратов

Описания и особенности влияния лекарств миотропного действия сведены в таблице:

Какие миотропные средства используют?

В лечебной терапии используются как миотропные препараты в форме таблеток, так и ампулы для внутривенного или внутримышечного введения. Их применяют как отдельные лекарственные средства, так и в комплексной терапии. Медикаментозное лечение с применением лекарственных средств этой группы производит гипотензивный эффект и способствует укреплению сердечной мышцы.

Запрещено применение этих препаратов одновременно с органическими нитратами, т. к. может развиться значительная рефрактерная артериальная гипотензия.

Перечень препаратов

Основные гипотензивные средства с миотропным действием изложены в таблице:

Противопоказания и побочные эффекты

Если участились приступы тахикардии от употребления препарата стоит отказаться.

Миотропные лекарства применяются для борьбы с артериальной гипертензией и предотвращения гипертонических приступов. Их длительное употребление провоцирует возникновение побочных эффектов:

  • появление аллергических реакций;
  • возникновение рефлекторной тахикардии;
  • учащение приступов стенокордии;
  • усиление роста волос у мужчин и женщин;
  • появление головокружений, тошноты, рвоты, диареи;
  • ухудшение зрения и дезориентация.

Не рекомендуется использовать миотропные препараты детям до 12-ти лет, при беременности и в период лактации.

Действие таких препаратов вызывает увеличение выброса гормона, отвечающего за скорость тока крови в сосудах (ренин). В результате такого процесса в организме задерживается натрий и вода, появляются отеки конечностей. Поэтому рекомендуется применение комплексной терапии с использованием мочегонных средств («Фуросемид», «Амилорид», «Хлорталидон»). Эффективную лечебную терапию миотропными лекарственными средствами назначает только врач, учитывая стадию заболевания, степень поражения внутренних органов и индивидуальные особенности организма.

ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА (греч, hypo- + лат. tensio напряжение, натяжение) — лекарственные средства, снижающие артериальное давление.

Г. с. делят на три группы.

1. Нейротропные средства: центрального действия — катапресан (см.), метилдофа (см.); ганглиоблокаторы — арфонад (см. Ганглиоблокирующие средства), бензогексоний (см.), гигроний (см.), пентамин (см.), пирилен (см.), темехин (см.); симпатолитики— октадин (см.), орнид (см.), резерпин (см.), раунатин (см. Раувольфия); адреноблокаторы — анаприлин (см. Пропранолол), тропафен (см.), фентоламин (см.) и др.

2. Средства, влияющие на электролитный баланс организма (салуретики): производные бензотиадиазина — дихлотиазид (см.), фуросемид (см.), и антагонисты альдостерона — спиронолактон (см.).

3. Миотропные средства — апрессин (см.), дибазол (см.), магния сульфат (см. Магний, препараты) и др.

Нейротропные средства составляют основную группу Г. с. Механизм их действия основан на уменьшении тонического влияния симпатических (адренергических) нервов на сосуды и сердце.

Нейротропные средства центрального действия (катапресан) вызывают гипотензивный эффект гл. обр. благодаря угнетению сосудодвигательных центров.

Ганглиоблокаторы тормозят проведение возбуждения в вегетативных ганглиях. Вызываемый ими гипотензивный эффект обусловлен нарушением передачи возбуждения через симпатические ганглии к сосудам и сердцу, в результате к-рого уменьшается общее сосудистое сопротивление (сосудистый тонус) и сердечный выброс. Препараты этой группы используют гл. обр. для купирования гипертонических кризов. Их применяют также с целью создания управляемой гипотонии при хирургических операциях (арфонад, гигроний).

Большое значение в терапии гипертонической болезни имеют симпатолитики. Препараты этой группы избирательно нарушают функцию постганглионарных адренергических волокон. В результате ослабляется влияние симпатических нервов на сосуды и сердце. Гипотензивный эффект этих веществ обусловлен гл. обр. уменьшением общего сосудистого сопротивления.

Адреноблокаторы нарушают функцию адренорецепторов, В отличие от симпатолитиков, они подавляют не только нервные, но и гуморальные адренергические влияния на сердечно-сосудистую систему. альфа-Адреноблокаторы (фентоламин, тропафен и др.), подавляя сосудосуживающие адренергические влияния, снижают общее сопротивление периферических сосудов. Обычно их используют для купирования гипертонических кризов. бета-Адреноблокаторы (анаприлин) подавляют стимулирующие влияния на сердце и сосудорасширяющие адренергические влияния на сосуды, в результате чего снижается сердечный выброс и несколько повышается общее сосудистое сопротивление. Под влиянием бета-адреноблокаторов АД снижается одинаково как при горизонтальном, так и при вертикальном положении тела.

Средства, влияющие на электролитный баланс организма (салуретики), широко применяют для лечения гипертонической болезни. Их гипотензивное действие связано, по-видимому, с двумя факторами: с одной стороны, они усиливают выведение ионов натрия, хлора и жидкости из организма, уменьшая т. о. массу циркулирующей плазмы й сердечный выброс, с другой — понижают сосудистый тонус в связи с уменьшением внутриклеточного содержания натрия в сосудах. Вещества, влияющие на электролитный баланс, оказывают слабое гипотензивное действие и обычно используются в комбинации с другими Г. с.

Миотропные средства оказывают прямое угнетающее влияние на гладкую мускулатуру сосудов. Гипотензивный эффект сульфата магния обусловлен как прямым действием на сосуды, так и угнетающим влиянием на ц. н. с. и передачу возбуждения в симпатических ганглиях. Сульфат магния и дибазол чаще применяют для лечения гипертонических кризов, апрессин — для систематического лечения гипертонической болезни.

При лечении гипертонической болезни обычно сочетают Г. с. с различным механизмом действия. Это позволяет получить более выраженный гипотензивный эффект и уменьшить побочные явления. Чаще всего сочетают симпатолитики с салуретиками.

Клинико-фармакол. характеристику основных Г. с., применяемых в мед. практике,— см. таблицу.

Таблица. Клинико-фармакологическая характеристика основных гипотензивных средств

Название лекарственного средства (русское, латинское, международное) и основные

Статья написана по материалам сайтов: www.rlsnet.ru, cyclowiki.org, studopedia.su, medic-online.net, xn--90aw5c.xn--c1avg.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector