Метопролол – для чего назначают, чем отличается сукцинат от тартрата

Если вы страдаете от сердечного приступа, ваш врач может дать вам метопролол тартрат. Этот препарат может предотвратить появление другого сердечного приступа. Однако вы должны быть осторожны, чтобы не путать его с метопрололом сукцинатом. В то время как у двух препаратов есть одно и то же первое слово, и оба относятся к проблемам, связанным с сердцем, метокролол сукцинат не предотвращает или не лечит сердечный приступ у людей, у которых уже был сердечный приступ. Узнайте больше о сходствах и различиях этих двух препаратов.

Особенности лекарственного средства

Содержание

Таблетка метопролола против метопролола сукцината

Таблетки такатра метопролола и метопролола содержат один и тот же активный препарат — метопролол. Однако они содержат различные формы соли, которые одобрены Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для различных состояний. Оба они принадлежат к классу препаратов, называемых бета-блокаторами. Эти препараты работают, расслабляя кровеносные сосуды и замедляя сердечный ритм.

Таблетка метопролола используется для лечения высокого кровяного давления, боли в груди из-за сердечных заболеваний или сердечного приступа. Он также используется для предотвращения сердечного приступа у людей, перенесших сердечный приступ или другие сердечные заболевания.

Сравнительно, метопрололсукцинат также используется для лечения высокого кровяного давления и боли в груди, связанной с сердечными заболеваниями. Он также используется для лечения сердечной недостаточности. Однако метопролол сукцинат не должен использоваться для предотвращения сердечных приступов.

Сукцинат метопролола поставляется в виде таблетки для перорального введения пролонгированного действия. Расширенный выпуск означает, что препарат медленно высвобождается в ваше тело. Обычно вы принимаете его один раз в день.

Таблетка метопролола доступна в виде таблетки для немедленного высвобождения. Он не остается в вашем теле до тех пор, пока метопролол сукцинат делает, поэтому вы должны принимать его несколько раз в день. Этот препарат также используется в качестве раствора для инъекций, который используется для лечения нестабильной стенокардии и аритмии. Поставщик здравоохранения дает вам эту инъекцию. Вы не отдаете его себе.

В приведенной ниже таблице представлены другие особенности этих препаратов.

Таблетта метопролола и метопролола сукцината доступны как общие препараты. Оба лекарства обычно назначаются и должны быть доступны в большинстве аптек. В большинстве случаев общие формы лекарств стоят меньше, чем их фирменные версии.

Препарат метопролола стоит примерно в два раза больше, чем метопролол тартрат, если вы платите за лекарство из своего кармана без помощи вашего плана медицинского страхования. Это может стоить от 13 до 45 долларов США за одномесячную поставку, тогда как метопролол тартрат может стоить от 4 до 20 долларов США в течение одного месяца. Для самых последних оценок цен посетите GoodRx. ком.

Если у вас есть покрытие по рецепту через ваш план медицинского страхования, цена, которую вы платите за эти лекарства, может быть меньше.

Поскольку оба препарата содержат одно и то же активное лекарство, они вызывают похожие побочные эффекты. В приведенной ниже таблице приведены примеры побочных эффектов метопролола тартрата и метопролола сукцината.

Общие побочные эффекты

Наркотиков взаимодействий

Оба препарата имеют сходные взаимодействия с лекарственными средствами. Убедитесь, что вы сообщите своему врачу обо всех рецептах и ​​внебиржевых лекарствах, добавках и травах, которые вы принимаете, прежде чем начать лечение новым лекарством.

Следующие препараты могут взаимодействовать с метопрололом тартратом или метопрололом сукцинатом:

ингибиторы моноаминоксидазы (MAOI), такие как селегилин, фенэльзин и транилципромин

сердечные препараты, такие как дигоксин, дилтиазем и верапамил антидепрессанты, такие как флувоксамин, флуоксетин, пароксетин, сертралин, бупропион, кломипрамин и дезипрамин

  • антипсихотики, такие как хлорпромазин, галоперидол и тиоридазин
  • препараты для сердечного ритма, такие как хинидин и пропафенон
  • антиретровирусные препараты, такие как ритонавир
  • антигистаминные препараты, такие как противомикробные препараты, такие как дифенилгидрамин
  • , такие как гидроксихлорохин и хинидин
  • противогрибковые препараты, такие как тербафинин
  • гидралазин
  • гуанитидин, бетанидин, альфа-метилдопа и клонидин
  • алкалоиды эргота дипиридамол
  • Реклама
  • Предупреждения
  • Использование с другими медицинскими условиями
  • Если у вас есть определенные проблемы со здоровьем, вы должны сообщить об этом врачу, прежде чем начинать лечение со мной топролол тартрат или метопролол сукцинат.Если вы уже принимаете лекарство, вы также должны сообщить своему врачу, если у вас есть планы на операцию.
  • Оба препарата несут предупреждения по тем же самым проблемам со здоровьем. Перед тем, как принимать метопролол тартрат или метопролол сукцинат, обсудите следующие медицинские условия:

проблемы с сердцем, такие как снижение частоты сердечных сокращений, нерегулярный сердечный ритм, кардиогенный шок и ухудшение сердечной недостаточности

тяжелое периферическое артериальное кровообращение

аллергии к метопрололу или другим бета-блокаторам

проблемы с легким или дыханием

диабет и низкий уровень сахара в крови

  • опухоль надпочечников
  • заболевание щитовидной железы
  • заболевание печени
  • РекламаРекламировать
  • Еда на вынос
  • Поговорите со своим врачом
  • Если ваш врач назначает метопролол тартрат или метопролол сукцинат, важно убедиться, какой препарат вы принимаете. Одно лекарство не может быть заменено другим. Оба препарата поступают в разных формах, одобрены для разных целей и вызывают несколько другие побочные эффекты. Работайте с врачом, чтобы решить, какой препарат лучше всего подходит для вас.

Инструкция по применению Метопролола Сукцината

Несмотря на то что лекарство Метопролола сукцинат появилось в продаже еще в 1980 годах, сегодня оно также не утратило своей актуальности и активно выписывается врачами для лечения гипертонии, хронической сердечной недостаточности и ишемической болезни сердца.

Поскольку метопролол относится к блокаторам, он уменьшает воздействие адреналина и прочих гормонов на сердечную мышцу. В результате этого у человека нормализуется артериальное давление и уменьшается нагрузка на сердце. Но как бы ни был хорош этот медикамент, использовать его нужно очень аккуратно, строго соблюдая дозировку и время употребления. В противном случае последствия от его применения могут быть самыми нежелательными.

Фармакологическая группа

Используемый во всем мире Метопролол относится к представителям адреноблокаторов, основной областью применения этого медикамента является кардиология.

Подобная востребованность медикамента объясняется его высокой эффективностью при коронарной и гипертонической болезни, проблемах с кровообращением и разных формах аритмии.

Препарат получил свое название за способность блокировать действие бета-адренорецепторов, находящихся в сердечной мышце, а также в гладких мышцах капилляров, в бронхах и пищеварительной системе.

Набор компонентов

Главным действующим веществом Метопролола сукцинат является одноименный химический компонент меторополол, содержание которого может варьироваться от 25 до ста миллиграмм в зависимости от формы выпуска. А также в препарате содержатся следующие вспомогательные компоненты:

  • метилцеллюлоза;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • магния стеарат;
  • гипромеллоза;
  • глицерол;
  • крахмал кукурузный;
  • титана диоксид.

Все эти вещества помогают медикаменту лучше усваиваться организмом и минимизируют побочные эффекты.

Формы выпуска

В настоящее время препарат выпускается в трех разных формах, его без труда находят практически в каждой аптеке.

Таблетки. В зависимости от дозировки могут содержать в себе 25, 50 и 100 миллиграмм метопролола. Пилюли имеют небольшой размер и бело-сероватый оттенок. Каждая упаковка содержит в себе 10, 20, 30, 40 или 50 таблеток в зависимости от стоимости.

Таблетки, покрытые оболочкой. Защитная оболочка таблеток направлена на замедление действия медикамента, но это не сказывается на эффекте от применения препарата. Такие таблетки выпускаются по 10, 20 или 30 штук в блистере.

Раствор для внутривенных инъекций. Производится в ампулах по 5 миллилитров. Средство поступает в продажу с картонной упаковкой, каждая из которых содержит в себе по 10 ампул.

Фармокология

Метопролола сукцинат — таблетки с замедленным высвобождением, относящиеся к кардиоселективным блокаторам. Несмотря на то что этот медикамент является гипотензивным и антиаритмическим средством, препарат не оказывает мембрано-стабилизирующее воздействие и не обладает симпатомиметической внутренней активностью.

Основное действие Метопролола сукцинат направлено на снижение ритма сердечных сокращений, снижение сократимости миокарда и понижение потребности сердечной мышцы в кислороде.

Как показывает статистика, существенные улучшения у пациентов наступают примерно через 10–14 дней после регулярного приема этого лекарства. При этом у человека снижается частота приступов, связанных с наджелудочковой тахикардией, стенокардией и мерцанием предсердий. Такое комплексное воздействие лекарства помогает добиться урегулирования сердечного ритма больного.

Отличительной чертой Метрополола сукцинат также является и то, что он поддерживает необходимую концентрацию действующих веществ в составе крови в течение всего дня. За счет этого и достигается желаемый терапевтический эффект. Медики также утверждают, что это средство уменьшает вероятность возникновения брадикардии, общей слабости и практически не влияет на гладкую мускулатуру бронхов.

Показания к применению

Благодаря такому широкому спектру действий Метопролола сукцинат назначается для борьбы со следующими патологическими состояниями:

  • артериальная гипертония 1 и 2 степени;
  • акатизия, спровоцированная приемом нейролептиков;
  • проблемы с сердечным ритмом. Прием этого лекарства помогает добиться значительных улучшений при мерцательной аритмии и тахикардии. Кроме того, оно эффективно для лечения тахикардии желудочков и экстрасистолы;
  • тиреотоксикоз (назначается как вспомогательное средство при комплексном лечении);
  • артериальная гипертония. Если пациент страдает от легкой или средней формы заболевания, средство назначается в качестве монотерапии. При тяжелой форме заболевания лечение необходимо будет дополнить мочегонными и гипотензивными средствами;
  • снижение вероятности гибели пациента. Особенно при ишемической болезни и сердечно-сосудистой недостаточности;
  • профилактика приступов стенокардии;
  • профилактика мигрени;
  • профилактика и восстановление после инфаркта миокарда.

Рекомендации по применению

Дозировка и длительность курса лечения зависит от вида заболевания, которым страдает пациент. Но в любом случае этот медикамент употребляется после приема пищи или вместе с едой. Поскольку таблетки обладают пролонгированным эффектом, их нужно глотать целиком и запивать большим количеством воды. В зависимости от недуга дозировка может быть следующей:

  • при гипертонии в сутки назначается по 100–150 мг медикамента, в случае необходимости дозировка может быть увеличена до 200 мг. Таблетки пьются два раза в день;
  • при стенокардии выписывается 50 мг лекарства, употреблять которое нужно 3 раза в день;
  • при тахиаритмии назначают 50 мг средства 2–3 раза в день. В некоторых случаях дозировка может быть увеличена до 200 или 300 мг;
  • для предотвращения вторичного инфаркта медики советуют употреблять 200 мг в сутки.

Людям зрелого возраста рекомендуется принимать Метопролола сукцинат с 50 мл.

Назначать себе этот медикамент самостоятельно нельзя. Перед употреблением таблеток необходимо пройти консультацию и диагностику, дозировка также должна подбираться только опытным медиком.

Прием во время беременности и при лактации

Назначение этого средства во время беременности не противопоказано только в том случае, если польза от его приема для матери будет превышать риск для плода. Поскольку метопролол относится к бета-блокаторам, он способен негативно сказаться на здоровье будущего ребенка, в частности, вызвать брадикардию.

В период лактации использование средства также обязано быть оправданным, так как вместе с молоком минимальное количество препарата также попадет и малышу. Если пациентке будут назначены незначительные дозы, риск возникновения осложнений у ребенка будет невысоким, но, тем не менее родителям нужно будет следить за возможным появлением симптомов блокирования бета-адренорецепторов.

Взаимодействие с другими лекарствами

Действие Метопролола сукцинат часто снижается одновременным приемом нестероидных противовоспалительных средств против артериального давления. Все остальные медикаменты от гипертонии, наоборот, могут усилить его.

Особенно опасен одновременный прием с верапамилом или дилтиаземом. Чтобы сохранить свое здоровье и свести к минимуму риск осложнений, перед употреблением необходимо сообщить лечащему врачу обо всех лекарствах, которые пациент принимает на этот момент.

Симптомы передозировки

Наиболее распространенным признаком передозировки препарата является понижение пульса, ухудшение работы сердца и повышенное потоотделение. А также человек иногда страдает от дискомфорта и трудностей с дыханием.

В редких случаях отмечается появление тошноты, тремор и судороги. При передозировке пациенту необходима квалифицированная помощь, которая заключается в промывании желудка и перемещении в отделение интенсивной терапии.

Побочные проявления

На фоне приема медикамента примерно у 30% пациентов возникают следующие побочные эффекты:

  • снижение пульса до 45–50 ударов в минуту;
  • понижение температуры конечностей;
  • одышка;
  • общая слабость и повышенная утомляемость;
  • возникновение проблем со сном, бессонница, кошмары;
  • дискомфорт, болезненные ощущения в брюшной полости и рвота.

У 10% также наблюдаются следующие отклонения:

  • отечность ног;
  • диарея или запор;
  • появление высыпаний на коже;
  • ухудшение зрения и сухость в глазах;
  • депрессия;
  • повышение массы тела при прежнем рационе.

При возникновении побочных эффектов необходимо прекратить прием лекарства и как можно скорее обратиться за помощью к врачу.

Диапазон цен на Метопролола сукцинат меняется в зависимости от формы выпуска и количества препарата.

Само же по себе это лекарство относится к недорогим, приобрести его сможет каждый человек даже с минимальным достатком. По России цена за упаковку с 30 таблетками варьируется от 25 до 80 рублей.

Похожие препараты

Если медикамент по каким-то причинам не подходит пациенту, рекомендуется заменить его аналогичным средством. Большинство подобных препаратов производятся на основе того же активного вещества и обладают похожим действием. Наиболее известными из них являются:

  • Метолол;
  • Метопролол-акри;
  • Бисопролол;
  • Метокор адифарм;
  • Метозок.

Все эти средства отпускаются только по рецепту и должны назначаться лечащим врачом.

Рекомендации и отзывы

Несмотря на невысокую стоимость, Метрополала сукцинат действительно очень хорошо зарекомендовал себя. Большинство врачей для лечения гипертонии и проблем с сердцем выбирают именного его.

Если препарат будет назначен грамотно, улучшение общего состояния наступит уже через 2–3 недель регулярного приема, а риск осложнений при этом будет сведен к минимуму.

Препарат Метопролола сукцинат: инструкция по применению

Метопролол Сукцинат (на латинском metoprolol succinate) — это распространенное лекарство, которое входит в группу β-адреноблокаторов; в основном оно применяется в кардиологии. Это обусловлено высокой эффективностью таблеток в лечении коронарной болезни и гипертонической и некоторых видов аритмии.

Метопролол Сукцинат (на латинском metoprolol succinate) — это распространенное лекарство, которое входит в группу β-адреноблокаторов.

Форма выпуска состав и упаковка

Основным действующим компонентом препарата является одноименное химическое вещество — метопролол. В 1 таблетке может быть от 25 до 100 мг метопролола. А также в лекарстве содержатся следующие дополнительные ингредиенты:

  • метилцеллюлоза;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • магния стеарат;
  • гипромеллоза;
  • глицерол;
  • крахмал кукурузный;
  • титана диоксид.

Основным действующим компонентом препарата является одноименное химическое вещество — метопролол.

Лекарственное средство выпускается в 3 формах:

  1. Таблетки. В зависимости от дозировки они могут содержать 25 мг, 50 или 100 мг действующего компонента. Таблетки маленького размера имеют бело-сероватый цвет. В 1 упаковке может быть 10, 20, 30, 40 и 50 штук.
  2. Таблетки, покрытые специальной оболочкой. Защитная оболочка позволяет замедлить действие медикамента, но это не сказывается на эффекте от приема. Такие таблетки продаются по 10, 20 и 30 штук в блистере.
  3. Раствор для внутривенных инъекций. Выпускается в ампулах по 5 мл. Препарат продается в картонной упаковке, в которой содержится 10 ампул.

Фармакологическое действие Метопролола Сукцината

Кардиоселективный бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Лекарственный препарат обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим эффектом. Снижает автоматизм синусового узла, понижает ЧСС, приводит к замедлению AV-проводимости и уменьшению сократимости и возбудимости сердечной мышцы. Кроме того, прием средства уменьшает минутный объем сердца, понижает потребность миокарда в кислороде, а также подавляет влияние катехоламинов на сердце при физической и эмоциональной нагрузке.

Вызывает гипотензивный эффект, который нормализуется к концу 2 недели регулярного использования. При стенокардии напряжения действие метопролола проявляется снижением частоты и тяжести приступов. Восстанавливает сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий.

При инфаркте миокарда препарат способствует ограничению области ишемии сердца.

При инфаркте миокарда способствует ограничению области ишемии сердца и снижает риск возникновения фатальных аритмий, понижает шанс развития рецидивов после инфаркта миокарда. При использовании в умеренных терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий, чем неселективные препараты из этой группы.

От чего принимают Метопролола Сукцинат

Лекарственное средство назначают пациентам с:

  1. Артериальной гипертензией средней тяжести.
  2. Ишемической болезнью сердца.imgonline-com-ua-Resize-x8rpuJU9AJG
  3. Гиперкинетическим кардиальным синдромом.
  4. Нарушением сердечного ритма.
  5. Гипертрофической кардиомиопатией.
  6. Пролапсом митрального клапана.
  7. Инфарктами миокарда.
  8. Тиреотоксикозом.
  9. Акатизией, которая была вызвана нейролептиками.

Режим дозирования

Лекарство следует принимать только после еды. Таблетку можно разламывать, но не рекомендуется ее разжевывать. Прием препарата нужно осуществлять через равные промежутки времени, начинать лучше утром после завтрака.

При лечении артериальной гипертензии начальная доза составляет 50 мг. Если желаемый эффект не был достигнут, можно поднять дозировку вплоть до максимальной, составляющей 200 мг.

Ишемическая болезнь предполагает назначение от 100 до 200 мг лекарства. В случае неэффективности терапии нужно комбинировать с приемом прочих антиангинальных средств. Аналогичным образом следует лечить и нарушения сердечного ритма.

Побочное действие Метопролола Сукцината

Со стороны нервной системы и органов чувств у пациента могут появиться следующие побочные эффекты:

  1. Головокружение.
  2. Головная боль.
  3. Уменьшение концентрации внимания.
  4. Сонливость или бессонница.
  5. Ночные кошмары.
  6. Депрессия.
  7. Судороги в мышцах.
  8. Парестезия.
  9. Нервозность.
  10. Чувство тревоги.
  11. Ухудшение качества зрения.
  12. Конъюнктивит.
  13. Ксерофтальмия.
  14. Вялость.
  15. Повышенная утомляемость.
  16. Постоянный шум в ушах.

Со стороны системы кроветворения и сердечно-сосудистой системы у человека могут наблюдаться:

  1. Брадикардия.
  2. Гипотензия.
  3. Ощущение холода в конечностях.
  4. Сердечная недостаточность.
  5. Отечный синдром.
  6. Болезненные ощущения в области грудной клетки.
  7. Уменьшение сократимости сердечной мышцы.
  8. Аритмия.
  9. Гангрена.
  10. Нарушение проводимости сердца.
  11. Лейкопения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

  1. Тошнота.
  2. Болевой синдром в области живота.
  3. Диарея или запор.
  4. Рвота.
  5. Сухость в ротовой полости.
  6. Нарушение работы печени.
  7. Метеоризм.
  8. Гепатит.
  9. Диспепсия.
  10. Изжога.
  11. Со стороны респираторной системы:
  12. Одышка.
  13. Бронхоспазм.
  14. Вазомоторный ринит.

Со стороны кожного покрова:

  1. Сыпь.
  2. Дистрофическое изменение кожи.
  3. Обратимая алопеция (облысение).
  4. Фотосенсибилизация.
  5. Обострение псориаза.
  6. Зуд.
  7. Эритема.
  8. Крапивница.
  1. Снижение массы тела.
  2. Артрит.
  3. Артралгия.
  4. Слабость мышц.
  5. Повышенное потоотделение.

Противопоказания к применению

Существуют состояния, при которых прием метопролола нежелателен, так как это может спровоцировать ухудшение состояния пациента. К таким патологиям относятся:

  • шоки кардиогенного типа;
  • окклюзии сосудов конечностей;
  • частота сердечных сокращений меньше 50 ударов за 60 секунд;
  • хроническая сердечная недостаточность тяжелой степени;
  • неправильная работа синоатриального узла;
  • детский возраст до 18 лет;
  • употребление препаратов, влияющих на сократительную способность миокарда;
  • блокады поперечного расположения во 2 или 3 стадии;
  • артериальная гипотония;
  • повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Особые указания

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминазы, фосфатазы, ЛДГ).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременным запрещено использовать препарат. Но если польза для матери превышает риск для плода, могут сделать исключение. Запрет обусловлен тем, что метопролол входит в группу бета-блокаторов и может негативно сказаться на здоровье ребенка.

В период лактации употребление медикамента также должно быть оправданным, потому что вместе с грудным молоком небольшое количество вещества попадает и к ребенку. Если женщине назначат незначительную дозу медикамента, то риск появления осложнений у ребенка будет минимальным. Однако родителям необходимо следить за ним, чтобы своевременно выявить симптомы блокирования бета-адренорецепторов.

Применение у детей

Использование лекарства детям до 18 лет противопоказано.

Беременным запрещено использовать препарат.

Применение при нарушениях функции почек

Людям с нарушением работы почек можно принимать медикамент только под наблюдением врача.

Передозировка

Возможны выраженная артериальная гипотензия с головокружением или потерей сознания, брадикардия, бронхоспазм и диспноэ, рвота, сердечная недостаточность; в тяжелых случаях — кардиогенный шок, нарушение сознания или кома, генерализованные судороги, нарушение внутрисердечной проводимости и остановка сердца.

Лечение симптоматическое; показано промывание желудка. При развитии тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии или угрозе возникновения сердечной недостаточности назначают адреномиметик; в/в вводят 1-2 мг атропина сульфата.

Лекарственное взаимодействие

Эффективность метопролола снижается при одновременном использовании лекарств из группы НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты) против артериального давления. Все остальные средства от гипертонии могут ее усилить.
Особенную опасность для здоровья человека представляет совместное использование метопролола с верапамилом.

При одновременном приеме сердечных гликозидов может развиваться выраженная брадикардия.

Условия и сроки хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более +15…+25°С в течение 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Особенную опасность для здоровья человека представляет совместное использование метопролола с верапамилом.

Это лекарство относится к недорогим: упаковку таблеток можно приобрести за 80 рублей.

Существует ряд препаратов, которые по действию и влиянию на организм могут заменить это лекарство. Распространены среди них такие торговые наименования:

  • Метозок;
  • Метопролол;
  • Атенолол;
  • Беталок ЗОК;
  • Метокор Адифарм;
  • Эмзок;
  • Лидалок;
  • Бравадин;
  • Вазокардин;
  • Корвитол (50 или 100).

Чем отличается Метопролол Сукцинат от Метопролола

Метопролол — жирорастворимый бета-адреноблокатор, используется в качестве солей, а сукцинат — это один из видов солей метопролола.

Чем отличается Метопролола Тартрат от Сукцината

Метопролол Тартрат — это стандартизированная форма выпуска, действие которой сохраняется на протяжении 12 часов, но при этом он относится к быстродействующим лекарствам.

Сукцинат является препаратом пролонгированного действия, который отличается замедленным высвобождением активного компонента, что позволяет продлить эффект от приема таблеток.

Наталья, 37 лет, Новосибирск: «Во время беременности резко поднялось давление. Привезли меня в больницу, сделали укол и дали четвертинку Метопролола — сразу все нормализовалось. В 1 триместре беременности Метопролол запрещен, но в критических ситуациях допускается, как объяснил врач».

Ольга, 25 лет, Москва: «В какой-то момент моей жизни у меня началась аритмия и общее беспокойство по поводу моего сердца, но при этом у меня здоровое питание, нет вредных привычек и т.д. На приеме у врача после моих рассказов и общего осмотра прописала курс таблеток Метопролола. Главный плюс этого препарата — это его стоимость. Он совсем недорогой.

Препарат принимала строго по инструкции. Препарат кладут под язык. Примерно после недели приема аритмия исчезла, появилось чувство легкости в груди. Неприятные ощущения практически полностью ушли».
Игорь, 56 лет, Владивосток: «Я заядлый курильщик в третьем поколении, и у меня начали возникать проблемы с сердцем, а затем появилось тяжелое нарушение периферического кровообращения. Выяснилось, что у меня аритмия, есть признаки тахикардии, пульс поднимался к отметке 90 ударов в минуту. Выписали Метопролол. Продолжительность курса — 2 недели.

Принимал по половине таблетки, когда сердце начинало бешено колотиться. Стало лучше».

Геннадий, 38 лет, Москва: «У моего друга был инфаркт миокарда из-за гипертонического криза, после чего ему было назначено комплексное лечение, в которое и входил Метопролол. Как объяснил врач, Метопролол снижает артериальное давление, чтобы в последующем избежать риска возникновения инфаркта. Во-вторых, Метопролол нормализует работу проводящей системы сердца, которая пострадала в результате инфаркта.

Кроме этого, препарат уменьшает потребности миокарда в кислороде, что важно для лечения этой патологии. Друг мой поправился, препарат помог, но его нельзя принимать без назначения врача».

Что обеспечивает клиническую эффективность метопролола?

Обсуждается связь различных солей метопролола (тартрата, сукцината и фумарата) и его лекарственных форм (с немедленным, контролируемым и замедленным высвобождением препарата) с клинической эффективностью. Подчеркивается, что фармакодинамический эффект препарата зависит только от молекулы метопролола. Этот эффект не изменяется при модификациях лекарственной формы и концентрации метопролола в плазме крови, обусловленной скоростью высвобождения действующего соединения. Анализируются данные рандомизированных клинических исследований, составивших доказательную базу для применения различных лекарственных форм метопролола при лечении больных артериальной гипертензией, нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда, сердечной недостаточностью. Приводятся показания к применению метопролола тартрата и сукцината. Обсуждаются результаты исследований клинической эффективности метопролола тартрата пролонгированного действия.

What does provide a clinical efficacy of metoprolol?

E.V. Kuleshova*

*Автор, ответственный за переписку (Corresponding author): kuleshova@yandex.ru

Введение

Метопролол — один из наиболее распространенных в мире селективных блокаторов адренергических бета1-рецепторов. Блокада адренергической стимуляции приводит к урежению частоты сердечных сокращений и уменьшению потребности миокарда в кислороде, а также к снижению артериального давления, хотя окончательно механизм эффекта бета-адреноблокаторов (БАБ) в последнем случае не установлен. Благодаря этим свойствам метопролол широко применяется при лечении больных ИБС, артериальной гипертонией (АГ) и нарушениями ритма сердца. В последние десятилетия БАБ, как один из элементов многокомпонентной терапии, вошли в стандарты лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) [1-5].

Особенности фармакокинетики и фармакодинамики метопролола

Метопролол принадлежит к группе жирорастворимых БАБ и для модификации растворимости используется в виде солей: сукцината, фумарата или тартрата, — из которых тартрат обладает наиболее высокой растворимостью. Присоединение солей не только улучшает растворимость метопролола, но и изменяет скорость его поступления в кровь, что обеспечивает разную скорость всасывания, распределения и выведения (фармакокинетику) в зависимости от вида соли [6].

Сначала метопролола тартрат был использован для создания лекарственной формы с немедленным высвобождением препарата (IR), метопролола сукцинат — для лекарственных форм с контролируемым высвобождением (CR/XL ZOK — Controlled Release/Extended Release, Zero-Order-Kinetics), метопролола фумарат — для лекарственной формы с замедленным высвобождением (SR — Sustained Release).

Таблетки метопролола сукцината CR/XL (Toprol-XL, AstraZeneca, Великобритания) заключают в себе многоэлементную систему, содержащую метопролол сукцинат в виде множественных гранул с контролируемым высвобождением. Каждая из гранул функционирует как отдельная диффузионная камера, что приводит к созданию постоянной концентрации в течение всего междозового интервала. Таблетки содержат 23.75, 47.5, 95 и 190 мг метопролола сукцината, что эквивалентно 25, 50, 100 и 200 мг метопролола тартрата, соответственно.

Лекарственная форма метопролола с замедленным высвобождением (SR — Sustained Release), содержащая метопролола фумарат (или тартрат) (Lopressor OROS Novartis Pharma AG Basel, Switzerland), представляет собой таблетку, окруженную покрытием, откуда активное вещество выделяется за счет осмотического градиента (технология осмотического насоса OROS — Oral Osmotic).

Ретардная форма метопролола тартрата с замедленным высвобождением (Эгилок Ретард) изготовлена с применением технологии CD/ERT (Controlled Delivery/Extended Release Tabletts) и представляет монолитную структуру — матрицу, состоящую из окиси полиэтилена, которая контролирует высвобождение препарата в водной среде. Контактируя с водой, действующее вещество растворяется и проникает через гелевый слой, образующийся в таблетке. Эти процессы обеспечивают контролируемое длительное высвобождение лекарственного вещества.

При пероральном приеме обычных лекарственных форм метопролола (IR — немедленного высвобождения) в дозе 100 мг препарат быстро абсорбируется, максимальная концентрация (Cmax) составляет 722 нмоль/л, а время ее достижения (Tmax) — около 1,3 ч. Время полувыведения (Т1/2) составляет от 3 до 7 часов, поэтому при применении метопролола короткого действия отмечаются значительные различия между величинами Cmax и Cmin («пик–спад»). Это определяет высокий коэффициент флюктуации (до 470%) и колебания его гемодинамических эффектов.

Максимальная концентрация метопролола тартрата с замедленным выделением Сmax составляет 207 нмоль/л, время ее достижения – 2,8 часа, минимальная концентрация — 12 нмоль/л, коэффициент флюктуации — 231% [7].

Таким образом, использование технологии замедленного высвобождения позволяет приблизить фармакокинетические характеристики препаратов метопролола тартрата к препаратам метопролола сукцината. В то же время, при растворении соли активным ингредиентом остается сам метопролол, поэтому фармакодинамический эффект препарата зависит от концентрации метопролола [6].

Известно, что метопролола тартрат имеет биодоступность на 30% более высокую, чем метопролола сукцинат, однако в течение 24 часов при использовании препаратов в эквивалентных дозах выраженность бета-блокады сравнима [8].

При сравнении концентрации в плазме и бета-блокирующего эффекта после однократного приема метопролола сукцината с замедленным высвобождением в дозе 100 и 200 мг и метопролола тартрата немедленного высвобождения в дозе 50 мг 2 раза в сутки последний обеспечивал максимальный уровень активного вещества в плазме и гемодинамический и клинический эффект, подобный тому, который наблюдался при приеме 200 мг метопролола сукцината [9].

Перед всасыванием соль метопролола растворяется и активным ингредиентом становится свободный метопролол, поэтому эффективность препарата определяется исключительно концентрацией активного вещества в плазме, которая связана со скоростью высвобождения действующего соединения, и фармакодинамика зависит только от химического строения его молекулы, которая не изменяется при модификациях лекарственной формы [7].

Отсутствие зависимости клинической эффективности препарата от вида соли, с которой соединено действующее вещество, и возможность замены солей позволяет изменять некоторые физические свойства препаратов без влияния на их фармакодинамику. Так, в 2007 г. компания «Сервье» выпустила препарат Престариум А, содержащий новую соль аргинина периндоприл, вместо препарата Престариум, который содержал тертбутиламиновую соль периндоприла. Замена солей была произведена для увеличения срока хранения препарата и повышения его стабильности. При этом фармакокинетические исследования показали полную биоэквивалентность новой соли периндоприла в сравнении с ранее используемой [11].

Клиническое применение: доказательная база

Доказательная база, ставшая основой для применения БАБ как класса при лечении ИБС, АГ, ХСН и нарушений ритма сердца во многом была обеспечена рандомизированными клиническими исследованиями с применением метопролола тартрата.

Способность метопролола уменьшать риск развития сердечно-сосудистых осложнений у больных АГ впервые была продемонстрирована в исследовании MAPHY. Было показано, что терапия метопрололом достоверно снижает общую и смертность от сердечно-сосудистых причин преимущественно за счет предупреждения смерти от ИБС и инсульта и частоту внезапной смерти, в том числе у курящих мужчин [12].

Клинический и протективный эффект метопролола тартрата широко исследовался у пациентов с острыми и хроническими формами ИБС. В клинических исследованиях APSIS и IMAGE показана высокая антиангинальная эффективность метопролола при лечении стабильной стенокардии [13,14].

Благоприятное воздействие метопролола на краткосрочный прогноз у больных нестабильной стенокардией, ранее не получавших БАБ, было продемонстрировано в исследовании HINT (Holland Interuniversity Nifedipine/Metoprolol Trial), в котором сравнивались влияние терапии метопрололом и нифедипином на частоту развития инфаркта миокарда (ИМ) и рецидивы болей в течение первых 2-х суток после госпитализации у больных с нестабильной стенокардией [15].

При назначении метопролола в первые часы острого ИМ — внутривенно с последующим пероральным приемом (Goteborg Metoprolol Trial) — было показано уменьшение зоны повреждения и снижение частоты желудочковых аритмий, а также снижение летальности после ИМ на 36% (pНесмотря на то, что в более поздних исследованиях с внутривенным введением метопролола в раннем периоде ИМ MIAMI (Metoprolol In Acute Myocardial Infarction) и COMMIT /CCS-2 (ClOpidogrel and Metopro-lol in Myocardial Infarction Trial) общая летальность снижалась недостоверно, было доказано достоверное снижение абсолютного риска повторного инфаркта и фибрилляции желудочков (COMMIT /CCS-2) [18,19]. Эти исследования позволили уточнить показания к применению БАБ, и метопролола в частности, в остром периоде инфаркта миокарда.

В соответствии с рекомендациями по лечению острого ИМ Американской коллегии кардиологов/Американской ассоциации сердца, Европейского общества кардиологов, Российских национальных рекомендаций с целью вторичной профилактики БАБ назначаются внутрь с первых суток инфаркта у больных без признаков сердечной недостаточности, высокой вероятности кардиогенного шока и противопоказаний к их применению (Класс I В) [2, 5, 20].

Метопролол входит в немногочисленную группу БАБ (метопролол, пропранолол, тимолол, ацебутолол, карведилол), для которых доказана способность достоверно улучшать отдаленный прогноз больных, перенесших ИМ [24-26].

В исследовании SMT (Stockhоlm Metoprolol Study) терапия метопрололом после ИМ проводилась в течение 3 лет, впоследствии часть больных наблюдали еще в течение 2-7 лет. В группе метопролола тартрата число случаев смерти от всех причин за 3 года было на 34%, от ИБС — на 23%, несмертельных повторных ИМ — на 44%, случаев внезапной смерти — на 59% меньше, чем в группе плацебо, значительно реже также отмечались желудочковые нарушения ритма [24].

При продолжении наблюдения подтвердилось защитное действие метопролола в отношении атеротромботических осложнений, особенно у лиц, страдавших сопутствующей артериальной гипертонией. Достоверно реже регистрировались случаи смерти, повторный инфаркт миокарда, потребность в коронарном шунтировании, цереброваскулярные эпизоды, ампутация конечностей [27].

Наряду с другими липофильными БАБ метопролол рассматривается как надежное средство для лечения желудочковых аритмий, связанных с ишемией миокарда и профилактики внезапной смерти [3, 28].

Почти половина смертей после ИМ — это внезапная смерть, которая в большинстве случаев обусловлена фибрилляцией желудочков. Анализ 31 рандомизированного исследования, проведенный в 2000 г., показал, что БАБ достоверно снижают частоту внезапной смерти по сравнению с плацебо [29]. Однако не все БАБ одинаково эффективны в предупреждении внезапной смерти.

Наиболее отчетливо протективные свойства выявляются у БАБ с высокой липофильностью, к которым и относится метопролол. Предполагается, что липофильные БАБ проникают в мозг и тем самым поддерживают высокий парасимпатический тонус во время стресса. Комбинация прямого антиишемического эффекта, обусловленного бета1-блокадой, и сохранение вагального тонуса может объяснить защитное антифибрилляторное действие метопролола [30].

Таким образом, имеется достаточное количество данных, касающихся эффективности метопролола при лечении АГ, острого ИМ и вторичной профилактике после перенесенного инфаркта. Все они были получены при использовании метопролола тартрата немедленного высвобождения.

Тартрат и сукцинат: что лучше?

Впервые различия между солями метопролола — тартратом и сукцинатом, а также лекарственными формами метопролола — стали активно обсуждаться после исследований, посвященных применению БАБ при лечении сердечной недостаточности.

Первым БАБ, позитивное действие которого было обнаружено при сердечной недостаточности, был метопролола тартрат. С использованием этого препарата были впервые установлены гемодинамические эффекты БАБ при лечении больных сердечной недостаточностью и влияние бета-блокады на ее клинические проявления [31-35].

Влияние метопролола на прогноз больных ХСН изучалось в исследовании MDC (The Metoprolol in Dilated Cardiomyopathy), в котором наблюдались больные дилатационной кардиомиопатией. В группе лиц, получавших метопролола тартрат в дозе 150 мг в сутки, число пациентов, ожидающих очереди на пересадку сердца или уже подвергшихся трансплантации, было меньше по сравнению с контрольной группой. При приеме метопролола уменьшались клинические проявления ХСН и улучшались функциональные возможности больных, хотя снижение риска смерти (или потребности в пересадке сердца) на 34% со статистической точки зрения носило лишь характер тенденции (р=0,058) [36,37]

В исследованиях MERIT-HF и RESOLVD более чем у 90% пациентов использовался метопролола сукцинат в виде ретардных форм: метопролол CR/XL в MERIT-HF и метопролол CR в RESOLVD, однако влияние на прогноз метопролола сукцината в разных лекарственных формах оказалось различным. Снижение риска смерти в MERIT-HF составляло 34% (р = 0,0062), тогда как в RESOLVD было недостоверным (p=0,06).

Еще одним исследованием, привлекшим внимание к значению лекарственной формы и соли метопролола, стало исследование COMET, в котором влияние метопролола тартрата на течение и исход у больных ХСН с фракцией выброса 35% сравнивалось с эффектом карведилола [40]. Летальность оказалась ниже в группе карведилола (34% vs 40%, p=0.0017). Однако клиническое значение этого исследования небесспорно. Использованные дозы метопролола тартрата (в среднем 85 мг) и режим приема не обеспечивали одинаковое с карведилолом урежение частоты сердечных сокращений, то есть запланированную одинаковую степень бета-блокады. Кроме того, кратковременный эффект метопролола немедленного высвобождения при двукратном приеме не позволял обеспечить постоянную концентрацию БАБ в сыворотке крови. Таким образом, можно полагать, что исследование COMET продемонстрировало преимущество карведилола, по-видимому в оптимальной дозировке, над конкретной лекарственной формой метопролола тартрата в неоптимальной дозе [41].

Однако именно после анализа результатов исследований MERIT-HF и COMET экспертами Европейского общества кардиологов в согласительном документе по БАБ и всех последующих рекомендациях для лечения ХСН был рекомендован именно метопролола сукцинат замедленного высвобождения [42-44].

Вопрос о том, одинакова ли клиническая эффективность метопролола тартрата и сукцината, достаточно широко обсуждается в литературе, и ответ на него неоднозначен.

В ряде работ были получены данные о том, что обе лекарственные формы — метопролола тартрат и метопролола сукцинат — оказывают антиангинальный и антигипертензивный эффект, однако при применении сукцината он более выражен [45-46]. Вместе с тем имеются данные о том, что при лечении больных с мягкой и умеренной формами АГ клинический эффект ретардного метопролола в дозе 100 мг/сут однократно и обычного метопролола по 50 мг 2 раза в сутки в течение 8 недель одинаков [47].

При сравнении влияния метопролола сукцината и тартрата на прогноз больных, перенесших ИМ, было показано, что клиническая эффективность метопролола не зависит от соли, входящей в его состав: тартрат и сукцинат достоверно и в равной степени снижают смертность и частоту повторных инфарктов [48,49].

Эффективность метопролола тартрата пролонгированного действия к настоящему времени изучалась в ряде клинических исследований, посвященных лечению АГ.

В многоцентровом исследовании, проведенном в Украине по применению ретардной формы метопролола тартрата (ProlongER) у больных мягкой или умеренной АГ, целевое АД при монотерапии или в комбинации с гидрохлортиазидом было достигнуто у 93,6% больных [51]. Высокая эффективность препарата у больных с аналогичными формами АГ была подтверждена также в ряде работ при кратковременной (6-8 недель) и длительной (до 48 недель) терапии [52-54]. Применение этой формы метопролола тартрата обеспечивало стойкое снижение АД в течение суток, о чем свидетельствовали данные его суточного мониторирования [53].

Таким образом, имеются убедительные данные о клинической эффективности ретардной формы метопролола тартрата, однако способность препарата оказывать благоприятное влияние на прогноз может быть доказана лишь в многоцентровых рандомизированных клинических исследованиях с использованием жестких конечных точек. Вместе с тем, крупномасштабные рандомизированные исследования проводятся только с оригинальными препаратами, поэтому практически нет возможности получения доказательств для оценки клинической и протективной эффективности дженериков, к которым относится и Эгилок. Альтернативой может быть оценка биоэквивалентности препаратов и проведение не обязательно крупных, но детально спланированных рандомизированных сравнительных клинических исследований эффективности и безопасности оригинального и воспроизведенного препарата [55,56]

В перекрестном рандомизированном исследовании, включавшем 30 больных АГ, сравнивалась клиническая эффективность двух форм метопролола пролонгированного действия — тартрата (Эгилок Ретард) и сукцината (Беталок ЗОК) [57].

При монотерапии ретардной формой метопролола тартрата и метопролола сукцината в течение 6 недель целевого АД удалось достичь, соответственно, у 56 и 48 % больных. Различия в эффективности двух препаратов оказались недостоверными (р>0.05). Побочные эффекты, не носившие характера серьезных, наблюдались чаще при лечении метопролола сукцинатом (р = 0,003). Таким образом, было показано, что ретардная форма метопролола тартрата не отличается по эффективности и безопасности от оригинального препарата метопролола сукцината пролонгированного действия.

Заключение

До настоящего времени нет убедительных данных, отвечающих на вопрос, какая из солей метопролола — тартрат или сукцинат — является более эффективной. С учетом имеющихся данных рандомизированных клинических исследований Управлением по Контролю за Качеством Пищевых продуктов и Лекарственных средств США (FDA) показания к применению метопролола тартрата и сукцината определены следующим образом: метопролола тартрат (форма с немедленным высвобождением) рекомендован для лечения АГ, стенокардии и ИМ как в остром периоде, так и для длительного применения, метопролола сукцинат — для лечения АГ, стенокардии и ХСН [8,58]. Вместе с тем указывается, что при отсутствии метопролола сукцината или других обстоятельствах, вызывающих необходимость альтернативной терапии у больных АГ и стенокардией, получающих метопролол сукцинат, у стабильных пациентов может быть осуществлен переход на метопролола тартрат в той же суточной дозе, разделенной на два приема [59].

Проведенные в последние годы клинические исследования по сравнению метопролола тартрата и метопролола сукцината подтверждают преимущества лекарственных форм с замедленным высвобождением над коротко действующими препаратами. Наличие лекарственных форм метопролола тартрата с замедленным высвобождением (матриксная и пеллетная формы Эгилока Ретард) создают предпосылки для его широкого применения в лечении больных ИБС и АГ, однако для сравнения эффективности ретардных форм метопролола тартрата и сукцината нужны прямые сопоставления результатов их применения.

Статья написана по материалам сайтов: ru.lifehealthdoctor.com, serdechka.ru, schitovidka03.ru, medi.ru.

»

Это интересно:  Магнезия при давлении: эффективность действия и способы введения
Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector