Лозартан или Валсартан: что лучше, показания и противопоказания

Глубокое изучение патологических состояний сердечно-сосудистой системы позволило создать блокаторы рецепторов к провоцирующему высокое давление ангиотензину II, известные пациентам как сартаны при артериальной гипертензии. Основной целью таких препаратов является коррекция артериального давления, каждый скачок которого приближает наступление серьезных проблем с сердцем, почками и сосудами мозга.

Содержание

Что такое сартаны при артериальной гипертензии

Сартаны относятся к группе недорогих препаратов, которые снижают артериальное давление. У лиц, предрасположенных к гипертензии, эти медикаменты становятся неотъемлемым компонентом стабильной жизнедеятельности, значительно улучшая перспективы долголетия. В составе лекарства находятся компоненты, оказывающие корректирующее воздействие на давление на протяжении всего дня, они предупреждают наступление гипертонических приступов и осуществляют профилактику болезни.

Показания к назначению

Главным показанием к применению сартанов является гипертоническая болезнь. Особенно они показаны лицам, остро переносящим терапию с помощью бета-блокаторов, потому что не влияют на обменные процессы в организме. Пациентам с сердечной недостаточностью сартаны назначаются в качестве препарата, замедляющего работу механизмов, приводящих к дисфункции миокарда и левого желудочка. При невропатии они защищают почки и противодействуют потере организмом белка.

Помимо основных показаний к применению, существуют дополнительные факторы, подтверждающие пользу сартанов. К ним относят следующие эффекты:

  • способность снижать холестерин;
  • снижение рисков возникновения болезни Альцгеймера;
  • укрепление стенки аорты, что служит дополнительной защитой от последствий гипертонии.

Механизм действия

При кислородном голодании и понижении артериального давления, в почках начинает образовываться специальное вещество – ренин, которое трансформирует ангиотензиноген в ангиотензин I. Далее ангиотензин I под влиянием особых ферментов превращается ангиотензин II, который, сцепляясь с чувствительными к данному соединению рецепторами, вызывает гипертензию. Препараты воздействуют на данные рецепторы, не допуская гипертонических тенденций.

Преимущества препаратов

За счет высокой эффективности в лечении гипертонических кризов, сартаны заняли самостоятельную нишу и рассматриваются в качестве альтернативы ИАПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента), ранее преобладавших в практике профилактики и лечения разных стадий гипертонии. К доказанным преимуществам препаратов относятся:

  • улучшение симптоматики у больных сердечной метаболической недостаточностью;
  • уменьшение риска инсульта, атеросклероза;
  • снижение вероятности приступа фибрилляции предсердий;
  • эффективная и продолжительная блокировка действия ангиотензина II;
  • отсутствие накопления в организме брадикинина (который провоцирует сухой кашель);
  • хорошая переносимость лицами пожилого возраста;
  • отсутствие негативного влияния на сексуальные функции.

Классификация

Торговых наименований сартанов очень много. По химическому составу и, как следствие, влиянию на человеческий организм, препараты подразделяются на четыре группы:

  • Бифениловые производные тетразола: Лозартан, Ирбесартан, Кандесартан.
  • Небифениловые производные тетразола: Телмисартан.
  • Небифениловые нететразолы: Эпросартан.
  • Нециклические соединения: Валсартан.

Список препаратов

Применение сартанов нашло широкую востребованность в медицине, практикующей различные методы терапии при повышении артериального давления. Список известных и применяемых средств при вторичной гипертензии включает:

  • Лозартан: Реникард, Лотор, Презартан, Лориста, Лосакор, Лозарел, Козаар, Лозап.
  • Валсартан: Тарег, Нортиван, Тантордио, Вальсакор, Диован.
  • Эпросартан: Теветен.
  • Ирбесартан: Фирмаста, Ибертан, Апровель, Ирсар.
  • Телмисартан: Прайтор, Микардис.
  • Олмесартан: Олиместра, Кардосал.
  • Кандесартан: Ордисс, Кандесар, Гипосарт.
  • Азилсартан: Эдарби.

Сартаны последнего поколения

К первому поколению причисляются те препараты, которые оказывают действие исключительно на гормональную систему, отвечающую за кровяное давление (РААС) через блокировку чувствительных АТ 1-рецепторов. Сартаны второго поколения бифункциональны: они подавляют нежелательные проявления РААС и оказывают позитивное действие на патогенетические алгоритмы нарушения обменных процессов липидов, углеводов, а также на воспаление (неинфекционное) и ожирение. Специалисты уверенно утверждают, что будущее сартанов-антагонистов за вторым поколением.

Инструкция по применению

Телмисартан

Популярным препаратом, входящим в группу блокаторы ангиотензиновых рецепторов, является Телмисартан. Показаниями к применению этого антагониста являются профилактика сердечно-сосудистых заболеваний и лечение эссенциальной гипертензии, он снижает гипертрофию кардиоцитов, уменьшает уровень триглицеридов. Таблетки принимаются внутрь вне зависимости от приема пищи, у пожилых пациентов и при печеночной недостаточности коррекция дозы лекарства не проводится.

Рекомендуемой дозировкой является 40 мг в сутки, иногда она может снижаться до 20 мг (почечная недостаточность) или повышаться до 80 (если систолическое давление упорно не падает). Телмисартан хорошо сочетается с тиазидными диуретиками. Курс лечения длится примерно 4-8 недель. В начале терапии должен проводиться контроль артериального давления.

Врачи прописывают антагонисты рецепторов ангиотензина при артериальной гипертензии и для ее профилактики. Самым распространенным сартаном является Лозартан. Это таблетированный препарат, принимаемый с дозы в 100 мг. Такое количество обеспечивает стойкое гипотензивное действие. Принимаются таблетки, покрытые пленочной оболочкой, однократно в день. При недостаточности эффекта доза может быть увеличена до двух таблеток в сутки.

Противопоказания к применению сартанов и побочные действия

При использовании сартанов при артериальной гипертензии врачи отмечают их хорошую переносимость и отсутствие специфических побочных эффектов по сравнению с другими группами препаратов. Возможными проявлениями негативного характера, по отзывам, становятся аллергическая реакция, головная боль, головокружение, бессонница. Редко отмечают повышение температуры тела, кашель, боль в горле, насморк.

В некоторых случаях сартаны от давления способны вызвать тошноту, рвоту, запор, миалгию. Противопоказаниями для применения медикаментов являются:

  • беременность, грудное вскармливание, детский возраст из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности;
  • почечная недостаточность, стеноз почечных сосудов, заболевания почек, нефропатия;
  • индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к компонентам.

Сартаны и рак

Учеными было выявлено, что гиперактивность ангиотензина провоцирует возникновение злокачественных опухолей. Сартаны являются блокаторами рецепторов ангиотензина, поэтому подавляют и предупреждают развитие многих видов рака у больных с повышенным артериальным давлением и даже с сахарным диабетом. Иногда препараты могут применяться во время химиотерапии при уже обнаруженных злокачественных новообразованиях – они усиливают доставку лекарств путем распаковки опухолевых сосудов. Сартаны показывают активность в отношении предупреждения следующих видов рака:

  • глиома;
  • колоректальный рак;
  • опухоли желудка, легких, мочевого пузыря, простаты, поджелудочной железы;
  • рак эндометрия, яичников.

Эффективное сочетание препаратов разных групп

Часто пациенты с артериальной гипертензией имеют сопутствующие заболевания, которые требуют назначения комбинированных препаратов. В связи с этим следует знать о совместимости медикаментов с назначенными сартанами:

  • Нежелательна комбинация сартанов с ингибиторами АПФ из-за одинакового механизма действия.
  • Назначение диуретиков (мочегонных средств), препаратов с этанолом, антигипертензивных лекарств может усиливать гипотензивный эффект.
  • Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, симпатомиметики ослабляют их эффективность.
  • Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты могут привести к гиперкалиемии.
  • Препараты лития приводят к увеличению концентрации лития в крови, повышают риск возникновения токсических эффектов.
  • Варфарин уменьшает концентрацию сартанов, увеличивает протромбиновое время.

Информация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

При каком давлении принимают Валсартан: инструкция по применению

Скачки артериального давления – проблема многих людей. Они наблюдаются не только в преклонном возрасте, но и у молодых людей. Поэтому найти максимально эффективное и безопасное средство для нормализации данного показателя хочет каждый человек, регулярно сталкивающийся с этим недугом. Одним из таких лекарственных препаратов на современном рынке фармакологии является Валсартан, инструкцию по применению к которому следует детально изучить.

Состав препарата

Валсартан – медикаментозный препарат чешского производителя, который выпускается в форме таблеток. Действующее вещество этого средства – валсартан. Также в его состав входят такие вспомогательные компоненты:

  • стеарат магния;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • кроскарамеллоза натрия;
  • розовый краситель.

Валсартан отпускается без рецепта, его можно приобрести в каждой аптеке. Цена в России составляет в среднем 130 руб. Что касается украинских потребителей, то они могут приобрести препарат по приблизительной стоимости в 75 грн.

Показания к назначению

При каком давлении назначается употребление данного лекарственного средства? Механизм его действия направлен на снижение артериального давления, поэтому Валсартан применяется при гипертонии. Также его эффективность наблюдается при таких заболеваниях:

  • сердечная недостаточность хронического характера в комплексе с другими медикаментами;
  • острый инфаркт миокарда;
  • малокровие;
  • нарушение функционирования левого желудочка.

Важно знать! Валсартан – единственный лекарственный препарат группы сартанов, который не оказывает отрицательного действия после перенесенного инфаркта миокарда!

Инструкция по применению

Согласно аннотации, данное лекарство следует принимать 2 раза в день по 1 таблетке. Корректировать дозировку может только лечащий врач, который предварительно оценивает состояние пациента. Принимать препарат требуется, не разжевывая, запивая обильным количеством воды. Валсартан оказывает такое действие на организм:

  • артериальное давление снижается уже через 2 часа после приема;
  • действует препарат в течение суток;
  • артериальное давление нормализуется через 3 недели после начала курса лечения;
  • через месяц наблюдается максимальная эффективность.

Важно помнить! Самостоятельно увеличивать дозировку данного медикаментозного средства не следует! Это может привести к неприятным последствиям.

Побочные действия

Препарат Валсартан при его чрезмерном употреблении может вызвать такие побочные эффекты:

  1. Со стороны центральной нервной системы: общая слабость организма, сильные головные боли, головокружение.
  2. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, иногда приводящая к рвоте, запор или понос.
  3. Со стороны сердечно-сосудистой системы: малокровие, нарушение обменных процессов.

Также передозировка данного медикамента может резко снизить артериальное давление, что приведет к гипотензии. В этот период может наблюдаться учащенное или замедленное сердцебиение.

Противопоказания к использованию

Данное лекарственное средство имеет не так уж много противопоказаний. Его не следует принимать в таких случаях:

  • повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость некоторых компонентов препарата;
  • женщины в период беременности и грудного вскармливания;
  • тяжелые нарушения функционирования печеночной системы;
  • возраст до 18 лет.

С осторожностью и минимальными дозировками требуется использовать Валсартан в таких ситуациях:

  • обезвоживание организма, особенно в летний период;
  • соблюдение диеты, которая предусматривает употребление минимального количества продуктов с натрием;
  • почечная недостаточность;
  • нарушение функционирования желчевыводящих путей.
Это интересно:  Метод Короткова для измерения давления крови: как пользоваться автоматическим тонометром

Важно помнить! При сниженном артериальном давлении данное лекарство также нецелесообразно принимать!

Сравнение эффективности и безопасности комбинаций лозартан/гидрохлоротиазид и валсартан/гидрохлоротиазид у пациентов с артериальной гипертензией: исследование SALT-VAT

Содержание статьи:

Введение

Оптимальный контроль артериального давления (АД) ассоциирован с выраженными клиническими преимуществами, в частности с кардиопротекторным и не­­фропротекторным эффектом. Однако большинство пациентов с гипертонической болезнью нуждается в двух или более препаратах для поддержания целевого уровня АД [1]. В крупных клинических исследованиях, в которых эффективность блокаторов рецепторов ан­гио­тензина ІІ (АРА) 1-го типа сравнивали с эффективностью других антигипертензивных препаратов, было продемонстрировано, что для обеспечения лучшего контроля АД терапия часто дополняется тиазидными диуретиками [2]. На основании полученных данных назначение АРА в комбинации с тиазидными диуретиками рекомендовано различными руководствами [3, 4]. Например, в Японии для клинического применения доступны семь фиксированных комбинаций АРА/гидрохлоротиазид (ГХТЗ) в таблетках.

Можно выделить 4 группы данных препаратов:

• группа А – низкая доза АРА/очень низкая доза гидрохлоротиазида;

• группа В – средняя доза АРА/низкая доза гидрохлоротиазида;

• группа С – средняя доза АРА/очень низкая доза гидрохлоротиазида;

• группа D – высокая доза АРА/очень низкая доза гидрохлоротиазида.

Очевидно, что препараты групп А и D обладают соответственно наиболее слабым и наиболее выраженным гипотензивным эффектом. Наиболее популярным препаратом для контроля АД в Японии является фиксированная комбинация лозартана (50 мг в сутки) и гидрохлортиазида (12,5 мг в сутки).

Для этого есть несколько причин. Во-первых, на фармацевтическом рынке Японии данный препарат стал первой фиксированной комбинацией АРА/ГХТЗ в лекарственной форме таблеток. Во-вторых, суточная доза ГХТЗ 12,5 мг может быть достаточной для обеспечения максимального эффекта в комбинации с АРА, поскольку было доказано, что ГХТЗ оказывает дозозависимые депрессорные эффекты в диапазоне доз вплоть до 12,5 мг, а различия в гипотензивном эффекте между дозами 12,5 и 25 мг отсутствуют [5]. В-третьих, ло­зартан в виде монотерапии обладает способностью снижать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией (АГ) [6], в то время как ГХТЗ при применении в виде мо­нотерапии склонен повышать уровень мочевой кислоты [3].

В нескольких исследованиях было показано, что уровень мочевой кислоты в сыворотке крови является независимым предиктором повышенной смертности у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) [7, 8]. В более ранних исследованиях было установлено, что фиксированная комбинация лозартан/ГХТЗ обладает нефропротекторным и антиметаболическим эффектом [6, 10]. При приеме лозартана и ГХТЗ в комбинации повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови, вызванное ГХТЗ, нивелируется [6].

Цель данного исследования заключалась в том, чтобы определить, можно ли заменить данный наиболее по­пулярный в Японии препарат, относящийся к группе В, на препарат группы С при сохранении аналогичной эффективности и безопасности у пациентов с АГ. В качестве препарата сравнения была выбрана относящаяся к группе С фиксированная комбинация валсартана (80 мг в сутки) и ГХТЗ (6,25 мг в сутки) в форме таблеток, поскольку валсартан (80 мг в сутки) является наиболее популярным АРА в мире.

Материалы и методы исследования

Дизайн исследования

Рис. 1. Дизайн исследования

Рис. 1. Дизайн исследования

В исследование было включено 33 пациента с АГ, у которых в ходе стадии А был продемонстрирован хороший контроль АД при приеме в течение 3 мес комбинации лозартана (50 мг в сутки) и ГХТЗ (12,5 мг в сутки) (рис. 1). В ходе стадии В была произведена замена препарата на основе фиксированной комбинации лозартан 50 мг/ГХТЗ 12,5 мг на фиксированную комбинацию валсартан (80 мг в сутки)/ГХТЗ (6,25 мг в сутки); обратная замена была выполнена через 3 мес (стадия С). Пациенты с наличием в анамнезе вторичной АГ, с сердечной недостаточностью ІІІ-ІV функционального класса по классификации NYHA, нарушениями функции печени, почечной недостаточностью (установленной на основании сывороточного уровня креатинина более 2,0 мг/дл), беременностью или известной аллергией на лозартан, валсартан и/или ГХТЗ были исключены из исследования. Протокол исследования был одобрен этической комиссией клиники универ­ситета Фукуока. У всех участников исследования было получено информированное согласие.

Оценка клинических параметров

В ходе исследования оценивали систолическое и диастолическое АД (в положении сидя), частоту пульса, массу тела, концентрации различных веществ в сыворотке крови и моче в конце каждой из стадий исследования (А, В и С). Измерение АД проводили стандартным методом с использованием ртутного сфигмоманометра после как минимум пятиминутного отдыха. Все образцы биологических материалов (мочи и сыворотки) были взяты для исследования утром натощак. В набор исследований у каждого пациента входило измерение уровней высокочувствительного С-реактивного белка (СРБ), холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП), холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП), триглицеридов (ТГ), мочевой кислоты (МК), креатинина (Кр), глюкозы крови натощак, гликозилированного гемоглобина (HbA1c), натрия (Na), калия (K) и альбумина.

Расчет индекса массы тела (ИМТ) проводили по формуле масса тела (кг)/рост (м) 2 . Характеристики па­циентов, касающиеся типа дислипидемии, наличия сахар­ного диабета (СД), гиперурикемии, курения и при­ни­маемых ранее препаратов, были получены из медицинской документации. В группу больных с дислипидемией были отнесены пациенты с показателями ХС ЛПНП ≥ 140 мг/дл, ТГ ≥ 150 мг/дл и ХС ЛПВП 2 , зарегистрированные показатели систоличес­кого АД (САД), диастолического АД (ДАД) – 120 ± 10 ммрт. ст. и 69 ± 8 мм рт. ст., частоты сердечных сокращений (ЧСС) – 70 ± 10 уд/мин. Частота применения блокаторов кальциевых каналов составила 74%, блокаторов β-адренорецепторов – 6%, статинов – 34%. Никто из пациентов не получал блокаторы α-адрено­рецепторов. В ходе исследования авторы не меняли назначенную ранее схему лечения вышеуказанными препаратами.

Таблица 1. Исходные данные пациентов (n = 31)

Исходные данные

Принимаемые медикаменты, %

Глюкоза натощак, мг/дл

Примечание: непрерывные переменные представлены в виде средних значений со стандартным отклонением. HbA – гликозилированный гемоглобин, БКК – блокаторы кальциевых каналов.

Изменения АД и частоты пульса

Рис. 2. На схеме представлен тренд суточного АД, построенный на основании данных амбулаторного суточного мониторирования АД на момент окончания каждой стадии исследования (стадии А, В и С). Показаны средние значения 24-часового АД в каждый момент времени

Рис. 2. На схеме представлен тренд суточного АД, построенный на основании данных амбулаторного суточного мониторирования АД на момент окончания каждой стадии исследования (стадии А, В и С). Показаны средние значения 24-часового АД в каждый момент времени

Значимых изменений показателей АД (однократное амбулаторное измерение в положении сидя) и ЧСС по окончании стадий А (120 ± 10/69 ± 8 мм рт. ст. и 69 ± 8 уд/мин), B (122 ± 9/69 ± 8 мм рт. ст. и 69 ± 8 уд/мин) и C (119 ± 9/67 ± 8 мм рт. ст. и 68 ± 8 уд/мин) выявлено не было. Далее авторы проанализировали данные суточного амбулаторного мониторирования АД на момент окончания каждой стадии исследования (рис. 2, 3). На рисунке 2 продемонстрирован 24-часовой тренд АД по окончании каждой стадии. Средние значения 24-часового АД, дн­евного и ночного АД увеличились на стадии В в сравнении со стадией А (4/3 мм рт. ст., 5/3 мм рт. ст. и 3/3 мм рт. ст. соответственно). Средние значения 24-часового АД, утреннего, дневного и ночного АД достоверно снизились с момента окончания стадии В к стадии С (-5/-5 мм рт. ст., -4/-6 мм рт. ст., -5/-5 мм рт. ст. и -6/-4 мм рт. ст. соответственно) (рис. 3). Комбинация лозартан (50 мг в сутки)/ГТХЗ (12,5 мг в сутки) лучше снижала АД утром, чем комбинация валсартан (80 мг в сутки)/ГТХЗ (6,25 мг в сутки) (рис. 3b). Таким образом, очень низкая доза ГХТЗ была недостаточной для снижения АД в сравнении с низкой дозой ГХТЗ.

Рис. 3. Средние значения 24-часового АД (а), утреннего АД (06:00-09:00) (в), дневного АД (09:00-22:00) (с) и ночного АД (22:00-05:00) (d) по окончании каждой стадии (А, В и С)

Рис. 3. Средние значения 24-часового АД (а), утреннего АД (06:00-09:00) (в), дневного АД (09:00-22:00) (с) и ночного АД (22:00-05:00) (d) по окончании каждой стадии (А, В и С)

Изменения биохимических показателей

Рис. 4. Изменения сывороточных уровней МК (а), калия (К) (b), HbA1с (с) и соотношения концентрации альбумина в моче к концентрации креатинина в моче (Альбуминм/Крм) (d) по окончании каждой стадии (стадии А, В, С и расширенная фаза исследования)

Рис. 4. Изменения сывороточных уровней МК (а), калия (К) (b), HbA1с (с) и соотношения концентрации альбумина в моче к концентрации креатинина в моче (Альбуминм/Крм) (d) по окончании каждой стадии (стадии А, В, С и расширенная фаза исследования)

Значимых изменений биохимических показателей, таких как сывороточные уровни Кр, Na, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП, отмечено не было (табл. 2). Исключение составили сывороточные уровни МК и К, HbA1c, а также соотношение концентрации альбумина в моче к концентрации креатинина в моче (рис. 4). При приеме фиксированной комбинации валсартан (80 мг в сутки)/ГХТЗ (6,25 мг в сутки) отмечалось значимое повышение сывороточного уровня МК и К, а также соотношения концентрации альбумина в моче к концентрации Кр в моче (рис. 4). Учитывая то, что данные нежелательные эффекты не исчезли после перехода на терапию фиксированной комбинацией лозартан (50 мг в сутки)/ГХТЗ (12,5 мг в сутки) на момент окончания стадии С, авторами было осуществлено дополнительное последующее наблюдение за этими пациентами в течение 3 мес (расширенная стадия). В конечном итоге время, необходимое для восстановления данных показателей до уровней, наблюдавшихся на момент окончания стадии А, составило 6 мес.

Таблица 2. Биохимические показатели

Показатель

Стадия А

Стадия В

Стадия С

Общий билирубин, мг/дл

рСКФ, мл/мин/1,73 м 2

Глюкоза натощак, мг/дл

Примечание: непрерывные переменные представлены в виде средних значений ± стандартные отклонения; АсАТ – аспартатаминотрансфераза, АлАТ – аланинаминотрансфераза, ЛДГ – лактатдегидрогеназа, ГГТП – глутамилтранспептидаза, ЩФ – щелочная фосфатаза, рСКФ – расчетная скорость клубочковой фильтрации, Naм/Крм,– соотношение концентрации натрия в моче к концентрации креатинина в моче, Км/Крм,– соотношение концентрации калия в моче к концентрации креатинина в моче, вч-СРБ – высокочувствительный С-реактивный белок, BNP – мозговой натрийуретический пептид.

Результаты, полученные в отношении сывороточного уровня мочевой кислоты, не изменились после того, как из анализа был исключен пациент, который принимал урикостатический препарат (данные не показаны). В этом контексте фиксированная комбинация лозартан (50 мг в сутки)/ГХТЗ (12,5 мг в сутки) может обладать благоприятными эффектами. Уровень HbA по окончании стадий В и С был достоверно ниже в сравнении с таковым на момент окончания стадии А, в то время как не было выявлено значимых различий между данным показателем по окончании стадии В и в ходе последующей расширенной фазы исследования.

Это интересно:  Измерение давления на ногах: способы, техника и правила замера, показания и результаты

Ассоциации между изменениями АД и сывороточным уровнем МК или соотношением концентрации альбуминав моче и Кр

Рис. 5. Ассоциация между изменениями соотношения концентрации альбумина в моче к концентрации креатинина в моче (альбуминм/Крм) и изменениями 24-часового САД (Δ 24-ч САД) (а), 24-часового ДАД (Δ 24-ч ДАД) (b) или дневного ДАД (Δ дневного ДАД) (с). Ассоциация между изменениями сывороточного уровня МК (Δ сывороточной МК) и Δ 24-часового ДАД (d) (Δ – разница между значением на момент окончания стадии В и значением на момент окончания стадии А)

Рис. 5. Ассоциация между изменениями соотношения концентрации альбумина в моче к концентрации креатинина в моче (альбуминм/Крм) и изменениями 24-часового САД (Δ 24-ч САД) (а), 24-часового ДАД (Δ 24-ч ДАД) (b) или дневного ДАД (Δ дневного ДАД) (с). Ассоциация между изменениями сывороточного уровня МК (Δ сывороточной МК) и Δ 24-часового ДАД (d) (Δ – разница между значением на момент окончания стадии В и значением на момент окончания стадии А)

На рисунке 5 представлены ассоциации между изменениями АД и соотношением концентрации альбумина в моче к концентрации Кр в моче либо сывороточным уровнем МК. Хотя не была установлена ассоциация между ∆24-часового САД и ∆ альбуминм/Крм (∆ – разница между значением на момент окончания стадии В и значением на момент окончания стадии А) (r = 0,199; p = 0,283), наблюдалась значимая ассоциация между ∆альбуминм/Крм и ∆ 24-часового ДАД и ∆ дневного ДАД (r = 0,361; p = 0,046 и r = 0,481; p = 0,006 соответственно) (рис. 5a-c). С другой стороны, не было выявлено ассоциаций между ∆ сывороточной МК и ∆ 24-часового ДАД (r = -0,260; p = 0,158) (рис. 5d) или ∆ 24-часового САД (r = -0,116; p = 0,535, рисунок не представлен). Также не было выявлено ассоциации между ∆ сывороточного К и ∆ 24-часового САД (r = 0,179; p = 0,337) или ∆ 24-часового ДАД (r = -0,018; p = 0,664, рисунок не представлен).

Обсуждение

В данном исследовании фиксированная комбинация лозартан (50 мг в сутки)/ГХТЗ (12,5 мг в сутки) об­еспечивала более эффективное снижение 24-часового АД, чем фиксированная комбинация валсартан (80 мг в сутки)/ГХТЗ (6,25 мг в сутки). В частности, фиксированная комбинация лозартан (50 мг в сутки)/ГХТЗ (12,5 мг в сутки) лучше снижала АД утром. Замена фиксированной комбинации лозартан (50 мг в сутки)/ГХТЗ (12,5 мг в сутки) на фиксированную комбинацию валсартан (80 мг в сутки)/ ГХТЗ (6,25 мг в сутки) была менее эффективна в отношении влияния на сывороточный уровень МК и соотношение концентрации альбумина в моче к концентрации Кр в моче (альбуминм/Крм). Комбинированный препарат, содержащий лозартан, может оказывать благоприятные эффекты.

В данном исследовании было показано, что фиксированная комбинация лозартан (50 мг в сутки)/ГХТЗ (12,5 мг в сутки) лучше снижала АД, чем фиксированная комбинация валсартан (80 мг в сутки)/ ГХТЗ (6,25 мг в сутки). Есть два возможных объяснения тому факту, что фиксированная комбинация лозартан (50 мг в сутки)/ГХТЗ (12,5 мг в сутки) вызывала более выраженное снижение АД, чем фиксированная комбинация валсартан (80 мг в сутки)/ ГХТЗ (6,25 мг в сутки). Во-первых, хотя эти две фиксированные комбинации содержат разные АРА, гипотензивные эффекты лозартана и валсартана аналогичны [11]. Следовательно, различие в гипотензивном эффекте может быть обусловлено дозой ГХТЗ в комбинации. Действительно, суточная доза ГХТЗ 12,5 мг обладает более выраженным депрессорными эффектами в сравнении с дозой 6,25 мг в сутки, а какого-­либо различия в гипотензивном эффекте между дозами ГХТЗ 12,5 мг в сутки и 25 мг в сутки не наблюдалось [5]. Во-вторых, было доказано, что комбинированная терапия с использованием АРА/ГХТЗ усиливает гипотензивный эффект вследствие синергичного и аддитивного действия этих двух компонентов в отношении снижения АД. В предшествующем исследовании ГХТЗ в суточной дозе 12,5 мг (но не в дозе 6,25 мг в сутки) приводил к достоверному повышению активности плазменного ренина [5]. В этом случае, поскольку усиление активности плаз­менного ренина, вызванное применением ГХТЗ в дозе 12,5 мг в сутки, могло быть в значительной степени блоки­ровано лозартаном, фиксированная комбинация лозартан (50 мг в сутки)/ГХТЗ (12,5 мг в сутки) оказывала бо­лее выраженный гипотензивный эффект, чем фикси­рованная комбинация валсартан (80 мг в сутки)/ ГХТЗ (6,25 мг в сутки).

Большинство АРА обладают классовыми (общими) эффектами, хотя в последних исследованиях было показано, что не все препараты данной группы характеризуются аналогичными эффектами, и некоторые преимущества, предоставляемые АРА, могут не являться классовыми эффектами, а скорее представляют собой молекулярные (или различные) эффекты [12]. Лозартан в составе фиксированной комбинации лозартан (50 мг в сутки)/ГХТЗ (12,5 мг в сутки) обладает таким молекулярным эффектом, которым является его урикозурическое действие. Сообщалось, что лозартан оказывает урикозурическое действие путем ингибирования переносчика солей МК (URAT1) у пациентов с АГ [13]. Лозартан и ингибитор URAT1 бензбромарон повышают клиренс уратов и соотношение Кр у пациентов с АГ путем блокирования «дикого» гена, кодирующего URAT1. Данный эффект не зависит от наличия гипоурикемии. С другой стороны, хотя антигипертензивная терапия с добавлением низких доз АРА (олмесартан или вал­сартан) у перенесших стентирование пациентов с ИБС была безопасной и обеспечивала достижение целевого уровня АД, при приеме валсартана отмечалось значимое повышение уровня МК в сыворотке крови [14]. В данном исследовании фиксированная ко­мбинация валсартан (80 мг в сутки)/ГХТЗ (6,25 мг в сутки) достоверно повышала сывороточный уровень МК в сравнении с фиксированной комбинацией лозартан (50 мг в сутки)/ГХТЗ (12,5 мг в сутки). Таким образом, результаты этого исследования согласуются с ранее полученными данными [12-14].

В дополнение к гипотензивному эффекту, АРА напрямую расширяют выносящие артериолы и снижают внут­риклубочковое давление. Следовательно, АРА снижают экскрецию белка с мочой и предотвращают прогрессирование почечной дисфункции. Существует несколько возможных объяснений того, почему в этом исследовании фиксированная комбинация лозартан (50 мг в сутки)/ГХТЗ (12,5 мг в сутки) достоверно снижала соотношение альбуминм/Крм в сравнении с фиксированной комбинацией валсартан (80 мг в сутки)/ГХТЗ (6,25 мг в сутки). Во-первых, фиксированная комбинация лозартан (50 мг в сутки)/ГХТЗ (12,5 мг в сутки) достоверно снижала АД в сравнении с фиксированной комбинацией валсартан (80 мг в сутки)/ГХТЗ (6,25 мг в сутки). Во-вторых, было показано, что лозартан обладает значимым сродством к почечной ткани в сравнении с валсартаном [15].

Следует отметить еще одну важную особенность гипотензивного эффекта фиксированной комбинации лозартан (50 мг в сутки)/ГХТЗ (12,5 мг в сутки). Согласно данным суточного мониторирования АД, фиксированная комбинация лозартан (50 мг в сутки)/ГХТЗ (12,5 мг в сутки) достоверно снижала показатели АД в сравнении с фиксированной комбинацией валсартан (80 мг в сутки)/ГХТЗ (6,25 мг в сутки): 24-часовое АД, дневное, ночное и утреннее АД, но не АД при амбулаторном измерении во время визита в положении сидя. Известно, что показатели частоты развития инфаркта миокарда, внезапной сердечной смерти и инсульта характеризуются выраженными циркадными ритмами с параллельным повышением их частоты в период с 6:00 утра до полудня [16]. Что касается ночного АД, было показано, что пациенты, у которых не отмечается снижения АД в ночное время суток (non-dippers), подвергаются более высокому кардиоваскулярному риску в сравнении с пациентами, у которых ночное АД снижается (dippers) [17]. Поскольку фиксированная комбинация лозартан (50 мг в сутки)/ГХТЗ (12,5 мг в сутки) достоверно снижала утреннее и ночное АД в сравнении с фиксированной комбинацией валсартан (80 мг в сутки)/ГХТЗ (6,25 мг в сутки), фиксированная комбинация лозартан (50 мг в сутки)/ГХТЗ (12,5 мг в сутки) может быть более полезна для предотвращения кардио- и цереброваскулярных осложнений, чем фиксирован­ная комбинация валсартан (80 мг в сутки)/ГХТЗ (6,25 мг в сутки). Кроме того, хотя в данном исследовании не анализировалась экскреция Na и К с мочой, Bankir et al. сообщали, что степень дневной экскреции этих элементов с мочой независимо ассоциирована с ночным САД и со снижением САД в ночное время [18]. Эффект дневной экскреции Na с мочой при приеме ГХТЗ в суточной дозе 12,5 мг может быть более полезен для снижения АД в ночное время. Фактически фиксированная комбинация лозартан (50 мг в сутки)/ГХТЗ (12,5 мг в сутки) также достоверно снижала АД в ночное время суток в сравнении с фиксированной комбинацией валсартан (80 мг в сутки)/ГХТЗ (6,25 мг в сутки).

Ограничения исследования

Данное исследование имеет два важных ограничения. Во-первых, размер выборки относительно незначителен, что ограничивает возможность определить его значимость. Во-вторых, авторы проводили смену терапии фиксированной комбинацией лозартан (50 мг в сутки)/ГХТЗ (12,5 мг в сутки) на терапию фиксированной комбинацией валсартан (80 мг в сутки)/ГХТЗ (6,25 мг в сутки), а затем обратно. Однако предпочтительнее было бы выполнение перекрестного исследования.

В заключение следует отметить, что антигипертензивная терапия с использованием фиксированной комбинации лозартан (50 мг в сутки)/ГХТЗ (12,5 мг в сутки) продемонстрировала значимый гипотензивный эффект в течение 24 ч и была безопасной в сравнении с фиксированной комбинацией валсартан (80 мг в сутки)/ ГХТЗ (6,25 мг в сутки).

Список литературы находится в редакции

Internet Скорая помощь Медицинский портал

О найденных недочетах пишите support@03.ru.

Это интересно:  Давление 130 на 50 - что это значит и что делать? Последствия

Статистика
За сутки добавлено 27 вопросов, написано 46 ответов, из них 12 ответов от 7 специалистов в 3 конференциях.

Рейтинг жалоб

  1. Анализ крови1455
  2. Беременность1368
  3. Рак786
  4. Анализ мочи644
  5. Диабет590
  6. Печень533
  7. Железо529
  8. Гастрит481
  9. Кортизол474
  10. Диабет сахарный446
  11. Психиатр445
  12. Опухоль432
  13. Ферритин418
  14. Аллергия403
  15. Сахар крови395
  16. Беспокойство388
  17. Сыпь387
  18. Онкология379
  19. Гепатит364
  20. Слизь350

Рейтинг лекарств

  1. Парацетамол382
  2. Эутирокс202
  3. L-Тироксин186
  4. Дюфастон176
  5. Прогестерон168
  6. Мотилиум162
  7. Глюкоза-Э160
  8. Глюкоза160
  9. Л-Вен155
  10. Глицин150
  11. Кофеин150
  12. Адреналин148
  13. Пантогам147
  14. Церукал143
  15. Цефтриаксон142
  16. Мезатон139
  17. Дофамин137
  18. Мексидол136
  19. Кофеин-бензоат натрия135
  20. Натрия бензоат135

Найдено в 42-х вопросах:

Я уже писала. У меня эндогенная депрессия. Ходить по врачам и делать всевозможные обследования, как советует Софья Доринская, уже сил нет. Целый день лежу, уже плохо… открыть (еще 19 сообщений)

7 апреля 2016 г. / Наталья

У меня гипотериоз, принимаю L-тироксин 150мг и сейчас, также принимаю таблетки от давления (валсартан и индопамид). Моя депрессия длится уже давно (18 лет), были 2 суицида лекарствами, после чего наступала ремиссия. смотреть

. уважаемый Александр Арсеньевич! Проконсультируйте, пожалуйста, если это возможно. Как сочетаются в приеме ВАЛЗ (валсартан) и цитофлавин? В инструкции к цитофлавину указана возможная необходимость коррекции дозы препаратов от давления. О самолечении . открыть

у меня гипертония и нарушение ритма пью утром валсартан 160 и сота гексал утром 80 а вечеромн40 но в течении для у меня поднимается давление до 200 что можно еще принять открыть

Здравствуйте! При гипертонии вместо Хартила назначен Лозап в дозе 12,5 мг, либо Валсартан в дозе 80 мг, принимать разово при повышении давления от 140/90. Насколько разовый прием может быть эффективным? Мне 28 лет. Наблюдаюсь у невролога, также по узи . открыть

. сильно повышен. Есть ли сейчас повод для беспокойств? Может пора проверить почки (анализы, узи)? И еще вопрос, может ли увеличиваться диурез на фоне приема ВАЛЗ Н (валсартан + гидрохлортиазид) и амлодипина? Особенно в первой половине дня. Спасибо открыть

Здравствуйте Александр Арсентьевич.Я принимаю препарат Валз 80 в течении трёх месяцев.Попросила дочку купить мне в аптеке Валз 80 а она купила Валз 80 Н.Скажите пожалуйста… открыть

Валсартан с гидрохлортиазидом(мочегонное). смотреть

Здравствуйте.Такой вопрос.У меня свекровь принимала ВАЛЗ Н80/12,5 5 месяцев по одной в день..Неделю назад сдала кровь.Анализ показал сахар в крови 10ед и сахар в моче.Перед… открыть

22 марта 2015 г. / людмила

валсартан применяют при здоровых почках и печени, обратите на это внимание. по сахару- нужно сдать анализ на гликированный гемоглобин- только на основании результатов этого анализа можно начинать беспокоиться о диабете. я не врач, но диабетик смотреть

Инструкция по применению к Валсартану, показания, противопоказания, побочные эффекты и эффективность препарата

Действующий ингредиент валсартана — антагонист АТ1-рецепторов. Ингибирование активности гормонального ангиотензина приводит к снижению давления в артериях. Валсартан используется при лечении гипертонии. Также используется у пациентов с сердечным приступом или сердечной недостаточностью.

Валсартан применяется для лечения гипертонии, вызванной неорганическими факторами (первичная гипертензия). Если ингибиторы АПФ не переносятся пациентом, валсартан помогает при слабости сердечной мышцы. Комбинация валсартана с ингибиторами АПФ используется для случаев, когда другие методы лечения не помогают. Однако эта форма терапии проводится только под наблюдением врача с частым контролем функции почек, концентрации минералов в крови и артериального давления.

Показания для применения валсартана:

  • Высокое кровяное давление.
  • Недостаточность сердечной мышцы.
  • Сердечный приступ.

Таблетки валсартан: оригинальный препарат и механизм действия

Валсартан относится по классификации АТХ к группе активных антагонистов АТ1-рецептора. Активное вещество блокирует ангиотензивные рецепторы в сосудистых мышечных клетках. Валсартан предотвращает связывание ангиотензина II с рецептором и препятствуют сужению кровеносных сосудов и развитию гипертонии.

У большинства больных гипотонический эффект разворачивается в течение 100 минут после перорального приема. Максимальное снижение АД занимает от четырех до шести часов и длится до суток. При длительной терапии оптимальное снижение АД достигается через две-четыре недели после начала применения.

Антагонист АТ-1

Валсартан: инструкция по применению и аналоги

Наиболее распространенной формой применения валсартана являются таблетки для перорального приема. Для пациентов, которые страдают от проблем с глотанием (дисфагии) или питаются через зонд, доступны внутривенные формы лекарства.

Для достижения сильного снижения кровяного давления валсартан комбинируют с другими гипотоническими медикаментами, например: с амлодипином или гидрохлоротиазидом (ГХТ).

Известные торговые наименования аналогов валсартана:

  • Диован.
  • Нортиван.
  • Валаар (от официального российского производителя).
  • Валсартан Сандоз (от международной фармкомпании).
  • Вальсакор.

Побочные эффекты

Побочные явления не обязательны. Каждый человек по-разному реагирует на лекарственные средства. Следует обратить внимание на то, что побочные реакции различаются по типу и частоте в зависимости от дозировки и формы препарата (таблетки, инъекции, мази).

Общие побочные реакции:

  • Сонливость.
  • Нарушения походки.
  • Приступы мигрени.
  • Респираторные инфекции.
  • Вирусные инфекции.
  • Сильная ортостатическая гипотензия.

Необычные неблагоприятные эффекты:

  • Нарушение функции печени.
  • Усталость.
  • Кожная сыпь.
  • Гиперемия.
  • Боль в позвоночном столбе.
  • Тошнота, кашель.
  • Гриппоподобные симптомы.
  • Боли в эпигастрии.
  • Диарея.
  • Фарингит.
  • Отек кожи.
  • Неприятный привкус на языке.
  • Рвота.
  • Респираторные инфекции (бронхит).
  • Простудные заболевания.
  • Депрессия.
  • Бессонница.
  • Потеря сознания без ясной причины.
  • Сердечная недостаточность.
  • Конъюнктивит.
  • Носовые кровотечения.
  • Воспаление суставов.

Редкие эффекты:

  • Боль в суставах.
  • Мышечная боль.
  • Воспаление сосудов.
  • Отек кожи и слизистых оболочек.
  • Кожная сыпь.
  • Зуд.
  • Снижение количества отдельных или всех групп лейкоцитов.
  • Боли в нервах.

Очень редкие последствия:

  • Воспалительное заболевание кожи со сгруппированными пузырьками.
  • Кровотечение.
  • Острая нефропатия.
  • Печеночная дисфункция.

Важно! Иногда при применении валсартана наблюдалось снижение числа красных клеток и гематокрита. Сообщалось об увеличении ферментов печени у пациентов с гипертонией. Необходимы регулярные медицинские проверки важных показателей крови.

Противопоказания

Противопоказания различаются в зависимости от дозировки и формы лекарства, как и побочные эффекты.

В случае гиперчувствительности к валсартану активное вещество не должно использоваться. Применение валсартана запрещено у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, циррозом, при проблемах с желчными путями, окклюзии почечных сосудов или нефропатии (при клиренсе креатинина менее десяти миллилитров в минуту). Не использовать больным на гемодиализе. Диабетики или больные с нарушенной функцией почек не могут принимать данное лекарственное средство.

Цирроз

Относительное противопоказание — двустороннее или одностороннее сужение почечной артерии (стеноз). Не рекомендуется медикамент после трансплантации органов или аортокоронарного шунтирования.

Валсартан используется с тщательной оценкой риска/пользы врачом и под контролем. При нарушении гормональной экскреции надпочечников (первичный альдостеронизм) использование валсартана запрещено, потому что заболевание резистентно в отношении препаратов, блокирующих ангиотензиновые рецепторы.

Беременность и лактация

Валсартан нельзя использовать во время беременности или в период кормления грудью.

Лактация

Антагонисты ангиотензиновых рецепторов первого типа, в том числе валсартан, могут как ингибиторы АПФ в процессе органогенеза влиять на ренин-альдостерон-ангиотензиновую систему ребенка. Поэтому применение во 2 и 3 триместре беременности может вызвать дисфункцию почек и замедление роста костей черепа, а у новорожденных — почечную недостаточность, низкое кровяное давление и избыток калия. Прием ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензивных рецепторов в первом триместре беременности не рекомендуется из-за отсутствия крупномасштабных исследований.

Если беременность диагностируется во время лечения или если запланирована, то прием валсартана прекращается как можно скорее лечащим врачом. Гипертония в таком случае лечится альтернативными и нетератогенными препаратами.

Так как неизвестно: переходит ли медикаментозное вещество в материнское молоко, мамы не должны кормить грудью во время лечения. Поэтому прием медикаментов прекращается в период лактации.

Детям в возрасте до шести лет не следует давать валсартан. В этой возрастной группе отсутствует клинический опыт лечения.

Совместимость препаратов

Сопутствующее использование других антигипертензивных средств (амлодипина или гидрохлортиазида) может усилить влияние валсартана на АД. Поэтому требуются регулярные проверки артериального давления. Комбинация с гипотензивным алискиреном не рекомендуется, так как риск побочных эффектов: дефицит калия, сильная гипотония и снижение функции нефронов — увеличивается, что актуально у диабетиков и пациентов с тяжелой нефропатией.

Сопутствующее введение калийсодержащих диуретических веществ, препаратов калия или других концентратов калия (гепарин) принимать осторожно и только при регулярном контроле калия лечащим врачом.

Сообщалось об увеличении концентрации лития (психофармакологический медикамент) в крови и его токсичности при одновременном применении с ингибитором ангиотензинпревращающего фермента. Однако не существует клинического опыта в отношении одновременного использования валсартана и лития. Но рекомендуется медицинский мониторинг концентрации лития в крови.

Валсартан нельзя мешать со спиртными напитками (алкоголем).

Предупреждения и меры предосторожности

Перед терапией медикаментозным средством компенсировать недостаток соли или жидкости. Во время терапии принимать меры предосторожности при беременности. Перед использованием лекарства беременность должна быть исключена у женщин детородного возраста.

Лечение пациентов с нефропатией требует тщательной оценки рисков и пользы. Особое внимание уделять при лечении пациентов с сердечными заболеваниями. Ингибитор ангиотензиновых рецепторов может отрицательно повлиять на способность к вождению.

Иногда лекарственные препараты вызывают аллергические реакции. Если возникли признаки аллергии, немедленно сообщить врачу или фармацевту.

История разработки препарата

Первый выпуск сартана – лозартана осуществлен в зарубежных странах (США, Германия) в 1995 году фармацевтической компанией Merck. Позднее разработаны другие непатентованные активные ингредиенты, которые лучше метаболизируются в организме и имеют длительный эффект.

Валсартан имеет длительную продолжительность действия и более избирательное торможение в месте действия, чем лозартан. Валсартан запатентован фармацевтической компанией Ciba-Geigy AG (теперь Novartis) в 1991 году и доступен в аптеках в различных лекарственных формах.

Совет! Валсартан может выписать только лечащий кардиолог. Выписка препаратов данной группы осуществляется строго по рецепту.

Статья написана по материалам сайтов: sovets.net, gipertonia03.ru, angiology.com.ua, www.03.ru, lechiserdce.ru.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector