Леркамен: побочные действия, совместимость с алкоголем и противопоказания

Содержание

Фармакодинамика. Лерканидипин — селективный блокатор кальциевых каналов, дигидропиридиновой группы, с преимущественным действием на сосуды. Механизм его гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, за счет чего снижается ОПСС. Несмотря на короткий T1/2 из плазмы крови, лерканидипин оказывает длительное антигипертензивное действие за счет высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности препарата его инотропное действие не имеет клинического значения. Редко отмечают коллаптоидные реакции с рефлекторной тахикардией ввиду постепенного развития вазодилатации.
Фармакокинетика. Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1,5–3 ч; степень связывания с белками сыворотки крови — 98%. Вследствие интенсивного метаболизма при первичном прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина, принятого после еды, составляет приблизительно 10%, при этом она снижается до 1/3 э того значения, если препарат применяют у здоровых добровольцев натощак. T1/2 составляет 8–10 ч, а терапевтическое действие продолжается на протяжении 24 ч, вследствие высокой степени связывания с липидной мембраной. При повторном применении кумуляция не отмечена. Биодоступность лерканидипина после перорального применения значительно повышается после приема пищи (в 4раза), поэтому препарат принимают натощак. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не прямо пропорциональна принятой дозе (нелинейная кинетика). После приема 10; 20 и 40 мг Cmax в плазме крови имели соотношение 1:3:8, а AUC соответственно 1:4:18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы. Фармакокинетика лерканидипина у лиц пожилого возраста и у пациентов с дисфункцией почек или печени легкой и средней степени тяжести мало отличима от таковой в общей популяции. При тяжелой степени дисфункции почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация препарата в плазме крови повышается (приблизительно 70%). При средней или тяжелой степени дисфункции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, повышается, поскольку он метаболизируется главным образом в печени. Лерканидипин метаболизируется ферментом CYP 3A4 до неактивных метаболитов, около 50% которых выводится с мочой. Исходное вещество в моче и кале не выявляют.

Содержание

Показания к применению препарата Леркамен

Эссенциальная АГ (артериальная гипертензия) легкой или средней степени тяжести.

Применение препарата Леркамен

Рекомендованная доза для взрослых — 10 мг 1 раз в сутки, не менее чем за 15 мин до еды. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента и достигнутого эффекта доза может быть повышена до 20 мг. Максимальное антигипертензивное действие развивается в течение 2 нед лечения.
Леркамен можно принимать одновременно с блокаторами β-адренорецепторов, диуретиками или ингибиторами АПФ. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы, но в то же время возможно повышение побочных эффектов.

Противопоказания к применению препарата Леркамен

Повышенная чувствительность к дигидропиридинам или другим компонентам препарата; выраженный стеноз митрального или аортального клапана; гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выносящего тракта левого желудочка; декомпенсированная застойная сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия; в течение 1 мес после инфаркта миокарда; тяжелая дисфункция печени и почек (клиренс креатинина ≤10 мл/мин); период беременности и кормления грудью; женщинам детородного возраста (при отсутствии надлежащей контрацепции), детям и подросткам в возрасте младше 18 лет; одновременное применение с ингибиторами СYР 3А4 (например циклоспорином) и соком грейпфрута.

Побочные эффекты препарата Леркамен

Зарегистрированные во время клинических исследований, приведены в следующей таблице:

Со стороны иммунной системы

Очень редко (≤1/10 000)

Психические нарушения
Со стороны ЦНС

Иногда (1/1000 и ≤1/100)

Со стороны сердца

Тахикардия, усиленное сердцебиение

Со стороны сосудов

Иногда (1/1000 и ≤1/100)
Очень редко (≤1/10 000)

Со стороны ЖКТ

Тошнота, боль в эпигастральной области, диарея, диспепсические нарушения, рвота

Со стороны кожи
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Общие нарушения и местные реакции

Астения, повышенная утомляемость.
Периферические отеки

В единичных случаях (≤1/10 000) выявляют гиперплазию десен, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови (других клинически значимых отклонений показателей лабораторных исследований функции печени не выявлено). Были сообщения о повышении частоты мочеиспускания. В единичных случаях применение некоторых дигидропиридинов приводит к появлению приступов стенокардии. Очень редко может развиваться нестабильная прогрессирующая стенокардия, в отдельных случаях вплоть до развития инфаркта миокарда. Лерканидипин достоверно не влияет на уровень глюкозы и липидов в плазме крови.

Особые указания по применению препарата Леркамен

У пациентов с синдромом слабости синусного узла Леркамен следует применять с особой осторожностью (если не имплантирован кардиостимулятор). Хотя в исследованиях гемодинамики не выявили ухудшения желудочковой функции, при ее исходной дисфункции требуется особая осторожность, как и при ИБС. Некоторые дигидропиридины могут в отдельных случаях вызывать возникновение ангинальных приступов. Лерканидипин не влияет на уровень сахара и липидов в плазме крови.
Одна таблетка содержит 30 мг лактозы, поэтому препарат не рекомендуется назначать при дефиците лактазы, галактоземии и нарушении всасывания глюкозы/галактозы.
Применение у пациентов пожилого возраста. Данные фармакокинетики и клинический опыт свидетельствуют о том, что нет необходимости корригировать суточную дозу, но необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов пожилого возраста.
Применение при нарушении функции почек или печени. Лерканидипин можно назначать больным с почечной и печеночной дисфункцией легкой и средней тяжести, но требуется соблюдение осторожности в случае превышения у них суточной дозы до 20 мг. Антигипертензивное действие препарата может усиливаться при нарушении функций печени, поэтому может быть необходима коррекция дозы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется ввиду отсутствия клинического опыта.
Применение у детей. Не рекомендуется ввиду отсутствия клинического опыта.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Риск возникновения головокружения, сонливости и повышенной утомляемости, обусловленных приемом Леркамена, невысок, но его следует учитывать при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.

Взаимодействия препарата Леркамен

Следует избегать одновременного применения препарата Леркамен с ингибиторами CYP 3A4 (например с кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, эритромицином или тролеандомицином). Результаты исследований свидетельствуют, что одновременное применение кетоконазола и лерканидипина приводит к значительному повышению в плазме крови концентрации последнего. Сочетанное применение лерканидипина с циклоспорином приводит к повышению концентрации обоих препаратов в плазме крови, поэтому лерканидипин и циклоспорин не следует применять одновременно. Метаболизм лерканидипина, как и других дигидропиридинов, замедляется при сочетанном приеме с соком грейпфрута, который приводит к повышению его системной биодоступности и гипотензивного действия, поэтому запивать лекарнидипин грейпфрутовым соком не следует. Необходима осторожность при сочетании лерканидипина с терфенадином, астемизолом, амиодароном, квинидином. Одновременное применение мидазолама и лерканидипина в дозе 20 мг приводило к повышению абсорбции лерканидипина на 40% и снижению скорости его всасывания (3 ч вместо 1,75 ч). Леркамен можно назначать вместе с диуретиками и ингибиторами АПФ. Циметидин в суточной дозе до 800 мг не вызывает значительных изменений лерканидипина в плазме крови, но при повышении дозы необходима осторожность, поскольку может повыситься биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина. Одновременное применение лерканидипина с индукторами CYP 3A4, такими как противосудорожные препараты (например фенитоин, карбамазепин), и с рифампицином может приводить к уменьшению выраженности его антигипертензивного действия, в таком случае необходимо чаще контролировать АД. Следует учитывать, что сочетанное применение Леркамена с метопрололом (или другими блокаторами β-адренорецепторов) приводит к снижению его биодоступности на 50% ввиду снижения печеночного кровотока, поэтому может понадобиться коррекция дозы препарата. При одновременном применении лерканидипина с блокаторами β-адренорецепторов возможно потенцирование отрицательного инотропного эффекта. Сочетанное назначение лерканидипина в дозе 20 мг и β-метилдигоксина не приводит к их фармакокинетическому взаимодействию. Одновременное применение дигоксина и лерканидипина в дозе 20 мг приводит к повышению концентрации дигоксина в плазме крови на 33%, поэтому необходим контроль в отношении возможного проявления интоксикации дигоксином. Не выявлено клинически значимых взаимодействий лерканидипина с флуоксетином. При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и симвастатина в дозе 40 мг, показатель AUC для лерканидипина менялся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастантина повышался на 56%, а его активного метаболита оксикислоты — на 28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Взаимодействия можно избежать, если лерканидипин принимать утром, а симвастатин вечером. При одновременном применении лерканидипина и варфарина изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось. При сочетанном применении с ингибиторами МАО возможно усиление гипотензивного действия лерканидипина, с нитратами — дополнительное снижение АД и повышение ЧСС.
При одновременном приеме алкоголя и антигипертензивных препаратов повышается вазодилатирующее действие последних.

Это интересно:  Норма пульса по возрасту: таблица, связь с давлением, показания в спокойном состоянии и после физической нагрузки

Передозировка препарата Леркамен, симптомы и лечение

Симптомы: сонливость, тошнота, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелая ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени, брадикардия.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля и слабительных средств. При тяжелом состоянии пациента назначают высокие дозы катехоламинов или в/в введение допамина, диуретики, парентеральное введение плазмозамещающих р-ров. При тяжелой гипотензии, брадикардии и потере сознания необходимо в/в введение атропина. С учетом пролонгированного фармакологического действия лерканидипина в случае передозировки необходим контороль за состоянием таких пациентов по меньшей мере 24 ч. Гемодиализ неэффективен из-за высокой липофильности лерканидипина.

Показания к приему таблеток Леркамен — состав, дозировка, механизм действия, побочные эффекты, аналоги и цена

Этот медикамент входит в группу селективных блокаторов кальциевых канальцев, часто назначается врачами-кардиологами для лечения эссенциальной артериальной гипертензии легкой и средней степени. Активным компонентом препарата является лерканидипин, благодаря которому снижается ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры, включая кардиомиоциты. Если вас интересует Леркамен – инструкция по применению, рекомендованная полная и дробная доза, цена блистера приведены ниже.

Таблетки Леркамен

Лерканидипин является антагонистом Са из дигидропиридиновой группы, подавляет приток кальция через мембраны в клетки сердца и гладких мышц. Препарат выпускается в таблетированном виде, которые обладают такими физико-химическими свойствами: округлой формы с двояковыпуклыми сторонами, имеют ядро с действующим веществом и пленочную оболочку, соломенного цвета, на одной стороне имеется риска. На разломе – светло-желтые.

Действующим веществом выступает лерканидипин гидрохлорид в дозировке 10 мг. Состав вспомогательных веществ, включает: моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу крахмала Na (типа А); повидон; стеарат магния. Оболочка Opadry OY-SR-6497 состоит из талька, гипромеллозы, титана диоксид, полиэтиленгликоля. Список вспомогательных веществ включает оксид железа (Е 172), краситель, макрогол 6000.

Форма выпуска

Препарат Леркамен выпускается только в таблетках светло-желтого цвета, 10 мг, покрытых пленочной оболочкой. В блистерах содержится по 7, 10, 14 штук. В картонных контейнерах вкладываются по одному (7 или 14 табл.), две (по 14 табл.), шесть (по 10 табл.) или девять (по 10 таблеток) блистеров в одной упаковке. Обязательно прилагается инструкция по применению.

Фармакологическое действие

Лекарство Леркамен действует как релаксант на мышцы сосудов, что способствует снижению общего периферического сопротивления сосудов. Период полувыведения короткий, однако вещество лерканидипин оказывает пролонгированное гипотензивное действие, отрицательное инотропное действие отсутствует из-за высокой избирательности действия на сосуды. Больные редко жалуются на рефлекторную тахикардию при острой гипотензии. Лерканидипин способствует постепенной релаксации гладкой мускулатуры сосудов.

После приема препарат полностью всасывается, максимальной концентрации в плазме крови достигает через 2-3 часа. Биодоступность лерканидипина, составляет около 10%, при приеме после еды, вследствие высокого метаболизма при прохождении через печеночные фильтры. Более 98% лерканидипина, связывается с белком плазмы. Терапевтическое действие препарата продолжается сутки, а период полувыведения – около 8-10 часов.

Повторное введение эффекта накопления не вызывает. При повышении дозы увеличивается и биодоступность. У лиц пожилого возраста, пациентов с нарушениями функций печени и почечной недостаточности в легкой степени, – фармакокинетика не отличается от общей у других людей. У пациентов с тяжелой патологией печени биодоступность увеличивается вне зависимости от повышения дозы.

Показания к применению

Прямое показания к применению препарата Леркамена – эссенциальная артериальная гипертензия легкой и средней степени тяжести. Препарат принимается только при этих состояниях. Не принимать при гипертонических кризах или в профилактических целях. Прием возможен только после консультации врача-кардиолога и по прямым показаниям. Продается средство строго по рецепту.

Противопоказания

Принимать Леркамен запрещено при таких состояниях организма:

  • наличии хронической сердечной недостаточности в декомпенсированной стадии развития;
  • нестабильных приступах стенокардии;
  • аортальном стенозе;
  • ранее одного месяца после инфаркта миокарда;
  • выраженных нарушениях функций печени;
  • обструкции желчевыводящих путей;
  • сахарном диабете;
  • почечных патологиях (КК менее 12 мл/мин);
  • применении гемодиализа;
  • синдроме мальабсорбции, нарушениях всасывания глюкозы, галактозы;
  • беременности;
  • лактации (в период кормления грудью);
  • запрещено детям младшего возраста и подросткам до 18 лет;
  • повышенной чувствительности к компонентам и аллергических состояниях в анамнезе;
  • одновременном употреблении с соком грейпфрута и циклоспорином.

Инструкция по применению

Препарат Леркамен применять пациентам пожилого возраста с эссенциальной гипертензией, следует с осторожностью в начале терапии. При наличии дисфункции печени гипотензивное действие усиливается, тогда необходима коррекция дозировок. Пациентам, которым поставлен кардиостимулятор, прием Леркамена необходимо проводить с особой осторожностью. Пациентам с дисфункциональными нарушениями левого желудочка, при наличии ишемии сердца перед применением препарата нужен полный комплекс исследований.

Алкоголь может усиливать действие Леркамена, поэтому прием этанола следует исключить полностью (в основном это касается мужчин). Инструкция по применению: необходимо употреблять внутрь, за четверть часа до приема пищи (т.е. натощак) по одной таблетке, желательно по утрам, не разжевывать, запивать большим количеством воды. Совместный прием бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ и диуретиков никак не скажется на действии Леркамена.

Рекомендованная доза – 10 мг в сутки, но в отдельных случаях возможно повышение до 20 миллиграмм. Максимальное действие может проявиться только спустя 14 дней после начала приема, поэтому дозу следует устанавливать постепенно. Зависимость от эффект-дозы (согласно проведенным исследованиям) маловероятна, а вот риск появления побочных реакций на повышение дозировки – высокий.

Передозировка

За все время нахождения препарата на рынке наблюдалось только три случая передозировки при дозах 150, 280 и 800 миллиграмм:

  • при передозировке в 150 мг отмечалась сонливость;
  • при 280 мг – тяжелая ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени;
  • при 800 миллиграмм – тошнота, артериальная гипотензия.

Леркамен – побочные действия

При неправильном применении таблеток Леркамен могут возникнуть такие побочные эффекты:

  • аллергические реакции;
  • сонливость;
  • головокружение;
  • стенокардия;
  • тахикардия;
  • мигрень;
  • обморок;
  • ощущение боли в грудной клетке;
  • рвота;
  • миалгия (костно-мышечные проявления);
  • мигрень;
  • гастралгия;
  • кожная сыпь;
  • полиурия (обильное мочеиспускание);
  • астения, утомляемость;
  • поллакиурия (учащенное мочеиспускание);
  • гиперплазия;
  • периферические отеки.

Особые указания

Клинические исследования показали, что прием лерканидипина не влияет на работу с механизмами, на способность управления автотранспортным средством или на скорость реакций. Применение должно быть с осторожностью: лекарство может спровоцировать астенический синдром, сонливость, головокружение. Ни в коем случае не принимайте со спиртосодержащими препаратами, так как это усилит его фармакологическое действие.

При беременности

Исследования действия препарата при беременности и во время грудного вскармливания не проводились. Подобные препараты дигидропиридина давали тератогенное действие при опытах на животных, поэтому средство нежелательно принимать девушкам детородного возраста, которые планируют беременность и не используют каких-либо контрацептивов. Препарат обладает высокой липофильностью, поэтому высока вероятность появление его в молоке, по этой причине в период лактации следует отказаться от лекарства.

У детей раннего возраста и в подростковом периоде не замечалось заболевание артериальной гипертензии. Клинические исследования по применению Леркамена у лиц не достигших 18 лет, не проводились, поэтому не рекомендуется применять в педиатрической практике. Если применение средств, снижающих артериальное давление, необходимо, лучше использовать проверенные лечебные средства.

Взаимодействие с другими препаратами

Фермент CYP ЗА4 метаболизирует лерканидипин, по этой причине индукторы и ингибиторы, которые планируется применять, могут оказывать нежелательный эффект на метаболизм. Такие препараты как Кетоконазол, Эритромицин, Ритонавир следует исключить при приеме Леркамена. Увеличить антигипертензивное действие способен грейпфрут (его сок очень полезен).

Метопролол приводит к снижению усваяемости организмом лерканидипина на 50%, это происходит из-за уменьшения канала печеночного кровотока. Циметидин в не большой дозе не вызовет изменений в действии лерканидипина. Без опасения Леркамен можно принимать с мочегонными и мочевыводящими средствами вместе и ингибиторами АПФ, они быстро усваиваются организмом.

Все аналоги Леркамена – это схожие по фармакологическому действию таблетки, но не полноценный заменитель. Существует множество хороших вариантов, которые различаются по ценовой категории, составным частям, способам применения. В таких препаратах используется, как правило, иное действующее вещество. Решить вопрос о замене Леркамена на аналог должен только врач. Самостоятельное изменение схемы лечения негативно отразится на вашем здоровье. Лучшими аналогами являются Леркатон и Занидип — это оригинальный препарат на основе леканидипина, производство – Италия.

Цена на Леркамен

Цены на таблетки меняются вместе с ценовой политикой аптечных сетей столицы и Московской области. Леркамен в разных аптеках по цене может отличаться от 295 до 520 рублей за дозировку 10 мг № 28, и от 537 до 798 таб. п/обол. 10 мг №60. Сколько стоит Леркамен, узнать просто. Купить Леркамен в интернет-аптеках и аптеках г. Москвы можно по таким ценам:

ЛЕРКАМЕН 10

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно-желтого до светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе — светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 39 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 15.5 мг, повидон К30 — 4.5 мг, магния стеарат — 1 мг.

Это интересно:  Пластырь от давления: в чем польза, принцип действия

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе — светло-желтого цвета.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС.

Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего, обусловлен S-энантиомером.

Длительность терапевтического действия — 24 ч.

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-3 часа и составляет 3.3±2.09 нг/мл и 7.66±5.90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно.

(+)R- и (-)S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют
одинаковое время достижения Cmax, одинаковый T1/2; значения Cmax и АUC в 1.2 раза выше для (-)S-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.

Вследствие эффекта «первого прохождения» через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат Леркамен не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.

Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.

Метаболизм и выведение

Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.

Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Средний T1/2 составляет 8-10 ч.

Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70%).

У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

Леркамен – инструкция по применению, форма выпуска, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Для снижения артериального давления (АД) при гипертонической болезни врачи назначают лекарственный препарат Леркамен (Lerkamen) с выраженным гипотензивным эффектом. Указанный медикамент рекомендуют в составе комплексной терапии при патологиях сердечно-сосудистой системы, сопровождающихся артериальной гипертонией. Прежде чем начать лечение, необходимо проконсультировать со специалистом, изучить инструкцию по применению.

Состав и форма выпуска

Леркамен – это медицинский препарат фармакологической группы антагонистов (блокаторов) кальциевых каналов. Медикамент выпускают в форме желтых, круглых, двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Фасуют его по блистерам, по 7, 14 или 15 шт. В картонной пачке находится 1, 2, 4 или 6 блистеров, инструкция по применению. Особенности химического состава:

Концентрация в 1 табл., г

краситель железа оксид желтый

Фармакологическое действие

Медицинский препарат Леркамен, являясь антагонистом Са из дигидропиридиновой группы, подавляет приток кальция через мембраны в клетки сердца и гладких мышц. Лерканидипина гидрохлорид расслабляет гладкомышечные структуры сосудов, чем снижает общее периферическое сопротивление. Ввиду избирательного воздействия на сосудистые стенки отрицательное инотропное действие отсутствует. При пероральном применении вазодилатация развивается постепенно, поэтому риск возникновения острой артериальной гипотензии с рефлекторной тахикардией минимальный.

После перорального приема разовой дозы медицинский препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта, проникает в кровоток. Максимальной концентрации в плазме крови Леркамен достигает спустя 2–3 часа. Терапевтический эффект сохраняется на 24 часа. Показатель биодоступности составляет 98%, период полувыведения – 8–10 часов. Медицинский препарат метаболизируется в печени, выводится почками с мочой.

Показания к применению Леркамена

Лекарственный препарат назначают пациенту для устойчивого снижения уровня АД при гипертонической болезни I и II степени тяжести. Таблетки Леркамен рекомендуют для самостоятельного и комплексного лечения, но не для профилактики эссенциальной гипертензии. При тяжелых состояниях, например, при гипертоническом кризе, положительная динамика заболевания отсутствует.

Способ применения и дозировка

Подробная инструкция по применению Леркамена сообщает, что таблетки требуется принимать полным курсом. Разовую дозу необходимо проглатывать целиком, не разжевывать, запивать большим количеством воды. Таблетки рекомендуется принимать утром, желательно за четверть часа до приема пищи. По инструкции, курс лечения определяется индивидуально, в среднем, длится 10–14 дней без перерыва.

Леркамен 10

Пациенту назначают по 1 таблетке перорально. При хорошей переносимости Леркамена суточную дозу увеличивают вдвое, но такая коррекция лечения не всегда усиливает желаемый терапевтический эффект. Принимать медикамент требуется в утренние часы натощак. Устойчивое лечебное действие ощущается спустя 2 недели после начала курса. Коррекция дозы для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не требуется.

Леркамен 20

Начинать консервативное лечение Леркаменом 20 рекомендуют с 10 мг 1 раз за сутки – утром, натощак. Спустя 5–7 дней суточную дозировку увеличивают до 20 мг, тоже за один подход. При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени требуется усилить контроль за общим состоянием здоровья. При тяжелом течении указанных заболеваний применение указанного медикамента требуется вовсе отменить.

Особые указания

Лекарство Леркамен не рекомендуется сочетать с этанолом, иначе пациент испытает повышенную сонливость. Алкоголь подавляет работу нервной системы. Инструкция по применению содержит другие ценные указания для пациента:

  1. Прямое влияние на скорость психомоторных реакций отсутствует, поэтому при лечении Леркаменом разрешено управлять транспортным средством, заниматься видами работ, требующими повышенной концентрации внимания.
  2. При приеме других медицинских препаратов об этом требуется сообщить лечащему врачу, тем самым минимизировать риск негативного лекарственного взаимодействия.
  3. Лекарство может спровоцировать выраженный астенический синдром, сонливость, приступы головокружения.
  4. При беременности и лактации от такого фармацевтического назначения желательно отказаться – клинические исследования этих категорий пациенток не проводились.

Лекарственное взаимодействие

Медицинский препарат Леркамен участвует в схеме комплексного лечения. Инструкция по применению содержит сведения о лекарственном взаимодействии:

  1. Индукторы CYP3А4, этанол, Циклоспорин и грейпфрутовый сок запрещено сочетать с применением Леркамена.
  2. В комплексе с бета-адреноблокаторами увеличивается биодоступность действующего вещества Леркамена с усилением негативного инотропного эффекта.
  3. Всасывание медикамента из пищеварительного тракта усиливается при одновременном лечении Мидазоламом.
  4. При комплексном применении Симвастатина и лерканидипина требуется выждать временной интервал – 10 часов.
  5. При одновременном приеме лерканидипина с Циметидином требуется коррекция суточных дозировок последнего.
  6. При одновременном применении с Дигоксином повышается концентрация токсинов в крови, увеличивается риск интоксикации организма.
  7. Совместно с антидепрессантами или Рифампицином желаемый гипотензивный эффект значительно ослабевает.
  8. При одновременном применении с Кетоконазолом, Эритромицином или Траконазолом развиваются побочные эффекты лерканидипина.

Побочные действия Леркамена

При назначении указанного медикамента кровяное давление быстро приходит в норму. В самом начале курса могут возникнуть побочные явления, которые требуют коррекции дозировки или отмены Леркамена. Это:

  • сердечно-сосудистая система: стенокардия, приливы жара, тахикардия (учащенное сердцебиение), редкие случаи развития инфаркта миокарда, нестабильность артериального давления;
  • пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, признаки диспепсии, болезненные ощущения в животе (гастралгия);
  • нервная система: астения, сонливость, мигрени, головокружение, бессонница, повышенная утомляемость;
  • мочевыводящая система: полиурия (увеличение объема мочи), поллакиурия (учащенное мочеиспускание), периферические отеки;
  • аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь и зуд, гиперемия, отечность эпидермиса;
  • прочие: миалгия (мышечные боли), повышение чувствительности организма, обмороки, гиперплазия.
Это интересно:  Осциллометрический метод измерения артериального давления: принцип, плюсы и минусы

Передозировка

При систематическом превышении суточных доз Леркамена развиваются признаки ишемии сердца. В инструкции по применению описаны симптомы передозировки указанным медикаментом:

  • признаки брадикардии;
  • снижение кровяного давления (гипотония);
  • потеря сознания (обмороки).

По инструкции, при передозировке медицинским препаратом Леркамен требуется промыть пациенту желудок, искусственно спровоцировав приступ рвоты. Затем необходимо принять перорально кишечные энтеросорбенты, например, активированный или белый уголь, Сорбекс. Дальнейшее лечение пациента в домашних условиях симптоматическое, проводится по рекомендации лечащего врача.

Противопоказания

Использовать Леркамен при артериальной гипертонии разрешено не всем пациентам. Инструкция по применению содержит емкий список медицинских противопоказаний:

  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • почечная и печеночная недостаточность тяжелой формы;
  • перенесенный инфаркт миокарда;
  • обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка сердца;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • детский возраст до 18 лет;
  • непереносимость лактозы;
  • дефицит лактазы;
  • гиперчувствительность организма к лерканидипина гидрохлориду;
  • беременность;
  • синдром слабости синусного узла;
  • нестабильная стенокардия;
  • период грудного вскармливания;
  • осторожно – при наличии кардиостимулятора.

Условия продажи и хранения

Леркамен продают в аптеке, отпускают без рецепта. Срок годности медикамента – 3 года с даты выпуска. Согласно инструкции по применению, хранят лекарство в сухом, темном месте, недоступном для маленьких детей.

Аналоги Леркамена

Если указанный медикамент при гипертонии не помогает или провоцирует обострение, дает побочные эффекты, врачи рекомендуют заменить лекарство аналогом. Надежные медицинские препараты с идентичным действием в организме:

  1. Занидип Рекордати (Италия). Этот блокатор кальциевых каналов в форме таблеток назначают для лечения эссенциальной гипертензии. Суточная доза составляет 1 табл. 1 раз за сутки. Курс – 14 дней без перерыва.
  2. Леркатон. Это оригинальный препарат на основе леканидипина, который производится в Италии, выпускается в форме таблеток для применения внутрь. Суточные дозы и курс подробно описаны в инструкции.
  3. Лерваск. Импортные таблетки на основе леканидипина, рекомендованные при лечении эссенциальной гипертензии 1 и 2 степени.
  4. Заникор. Итальянский препарат для применения внутрь строго по инструкции. Назначают при гипертонии, отсутствует так называемый «эффект привыкания».

Цена Леркамена

Леркамен: показания, противопоказания, побочные эффекты

Леркамен – это лекарственный препарат, который относится к группе селективных блокаторов именно кальциевых рецепторов.

В составе препарата содержится такой активный компонент, как лерканидипин (лекарственное вещество, способное снижать ток ионов кальция во все клетки гладких мышц и кардиомиоциты.

Данное лекарственное средство оказывает наиболее выраженное гипотензивное действие именно за счет снижения тонуса и периферического сопротивления сосудов.

Леркамен вызывает расширение просвета сосудов, а это препятствует постепенному развитию коллапса с тахикардией.

Кроме всего этого препарат не оказывает какого-либо негативного инотропного эффекта, но способствует длительному терапевтическому эффекту.

1. Фармакокинетика

Распределение в ткани и органы из плазмы крови происходит довольно быстро. Связывание плазмы крови с белками превышает на 98%. В случае повторного приёма кумуляции не наблюдается.

Метаболизм и выведение

Происходит элиминация исключительно путем биотрансформации (то есть метаболизируется специальным ферментом CYP3A4), с мочой выводится около 50% принятого препарата. Средний T1/2 около 8-10 часов.

2. Показания

Показанием для применения Леркамена отмечается только одно: данное лекарственное средство назначают обычно пациентам со средней и легкой тяжести формой артериальной гипертензии.

3. Способ применения препарата

  • Леркамен предназначается только для перорального применения. Таблетки, которые покрыты оболочкой, не рекомендуется делить либо измельчать предварительно перед приемом. Лекарственное средство необходимо принимать натощак, при этом запивать большим количеством жидкости. Период терапии и дозы устанавливает исключительно врач индивидуально для каждого пациента.
  • Пациентам старшего возраста чаще всего назначают дозы по 10 мг один раз в сутки. В случае, когда гипотензивный эффект недостаточно выражен, через две недели после начала терапии необходимо увеличить дозу. Самая максимальная доза составляет 20мг. Если в дальнейшем повышать дозу, то клинически значимого увеличения эффективности не отмечается. Однако в таком случае значительно увеличивается риск развития совершенно нежелательных эффектов.
  • В случаях когда недостаточен контроль АД при суточной дозе в 20мг, необходимо дополнительное назначение каких-либо антигипертензивных средств (к примеру: диуретиков, ингибиторов АПФ либо блокаторов бета-адренорецепторов).
  • Больным старше 65 лет и лицам с нарушением функции печени или почек, увеличение дозы нужно проводить с осторожностью.
  • Если нарушения функции печени наиболее выражены, может потребоваться проведение коррекция дозы вещества лерканидипина.

4. Противопоказания

Данное лекарственное средство категорически противопоказано в следующих случаях:

  • При гиперчувствительности как к активным, так и вспомогательным компонентам Леркамена, а также к иным производным вещества дигидропиридина.
  • При использовании пациентами таблеток покрытых оболочкой, которые страдают лактозной недостаточностью, мальабсорбцией глюкозо-галактозы либо галактоземией.
  • При назначении пациентам младше 18 лет и женщинам при лактации и беременности, потому как отсутствуют данные об эффективности, а также безопасности применения Леркамена.
  • Для лечения больных, которые страдают обструкцией сосудов, выходящих именно из левого желудочка, сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, а также для терапии лиц после перенесённого инфаркт миокарда.
  • При особо тяжелых формах почечной и печеночной недостаточности.
  • Особую осторожность необходимо соблюдать при назначении данного препарата пациентам, которые страдают ишемической болезнью сердца, синдромом слабости синусового узла либо нарушением функции желудочка.
  • Леркамен с особой осторожностью необходимо назначать больным, в работе которых необходимо повышенное внимание (вождение автомобиля и управление опасными механизмами).

5. Побочные эффекты

  • Сердечно-сосудистая система: иногда отмечались эффекты, которые связаны именно с сосудорасширяющим действием — приливы крови к лицу, периферические отеки, сердцебиение, боль в груди, тахикардия, резкое снижение артериального давления, астения, стенокардия, инфаркт миокарда, утомляемость, головокружение и головная боль.
  • Пищеварительная система: в некоторых случаях — тошнота, диспепсия, рвота, диарея, боль в эпигастрии, гиперплазия дёсен, обратимое повышение активности всех печеночных ферментов.
  • Другие: в довольно редких случаях — сыпь на коже, полиурия, миалгия и сонливость.
  • Данный препарат характеризуется прекрасной переносимостью.

6. Особые указания при лечении

Применение в педиатрии

Данных о лечении препаратом пациентов младше 18 лет нет.

Влияние на вождение автотранспортом и управлением механизмами

На фоне лечения данным препаратом возможно появление астении, головокружения, усталости и сонливости, именно поэтому при лечении Леркаменом, пациентам необходимо управлять автомобилем с особой осторожностью.

7. Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Препарат Леркамен может с легкостью вступать во взаимодействие с многими терапевтическими средствами.

  1. В случае необходимости проведения комбинированного лечения Леркамен прекрасно совместим с диуретиками, ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами.
  2. При совместном применении Леркамен с сердечными гликозидами, рекомендуется, как можно чаще проводить мониторинг на интоксикацию веществом дигоксином.
  3. При одновременном применении с Циметидином результат не вызывает серьёзных изменений в концентрации Лерканидипина в плазме крови. Однока при высоких дозах Циметидина возможно увеличение биодоступности и гипотензивного эффекта Лерканидипина.
  4. С особой осторожностью необходимо назначать Леркамен с ингибиторами CYP3А4 (с эритромицином, кетоконазолом и траконазолом).
  5. Если принимать Леркамен вместе с индукторами CYP3A4 (с антидепрессантами либо рифампицином) может снижаться гипотензивное действие препарата.
  6. При употреблении грейпфрутового сока в период терапии Леркаменом, возможно усиление именно гипотензивного действия.
  7. Этанол способен потенцировать действие лекарственного средства Леркамена.

8. Форма выпуска препарата

Леркамен выпускается в следующих фармакологических формах:

  • в таблетках, покрытых оболочкой, упакованных по 7 штук в специальные блистеры, при этом в одной картонной пачке содержится 1, 2 либо 4 блистера.
  • в таблетках, покрытых оболочкой, упакованных по 10 штук в специальные блистеры, по 6 либо 9 блистеров в одной картонной пачке.

9. Условия хранения

Препарат имеет срок годности 3 года — это при условиях хранения в его оригинальной упаковке и при температуре не выше 25 градусов.

В 1 таблетке Леркамен 10, покрытой оболочкой, содержится:

  • Вещество Лерканидипин гидрохлорида массой 10 мг;
  • Некоторые вспомогательные вещества и лактозы моногидрат.

В 1 таблетка Леркамен 20, покрытой оболочкой, содержится:

  • Вещество Лерканидипин гидрохлорида массой 20 мг;
  • Некоторые вспомогательные вещества и лактозы моногидрат.

11. Аналоги

Аналогами средства считаются лекарства, какие имеют аналогичное воздействие на организм человека. Список аналогов препарата Леркамен не так мал, вот некоторые из них:

  • Папаверин (пероральные таблетки).
  • Конкор (пероральные таблетки).
  • Магния сульфат (субстанция-порошок).
  • Престанс (пероральные таблетки).
  • Цефавора (гомеопатические капли).
  • Чистотела трава (растительное сырье).
  • Энап (пероральные таблетки).
  • Беталок ЗОК (пероральные таблетки).
  • Лориста (пероральные таблетки).
  • Магния сульфат.

Необходимо отметить, что некоторые из указанных выше аналогов имеют стоимость, ниже оригинала.

12. Средняя стоимость

В России средняя стоимость лекарственного средства Леркамен составляет 385 рублей, а в Украине 37 гривен.

Отзывы о применении Леркамена в своей основе положительны: пациенты отмечают быстрое наступление положительного эффекта, который продолжается достаточное время. Подробнее — в конце данной статьи.

Статья написана по материалам сайтов: www.minclinic.ru, sovets.net, health.mail.ru, vrachmedik.ru, upheart.org.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector