Альфа-адреноблокаторы: описание, показания, противопоказания

Блокаторы α-адрегенетических рецепторов делятся на две большие группы: неселективные препараты (фентоламин) и селективные (празозин). Следует сказать, что альфа-адреноблокирующими свойствами также обладают и некоторые антигипертензивные препараты, формально не относящиеся к альфа-адреноблокаторам, например, карведилол и лабетолол (бета-адреноблокаторы).

В основе антигипертензивного действия селективных блокаторов α1-адрегенетических рецепторов лежит их способность тормозить стимулирующие эффекты норадреналина на артерии и вены. α1-адреноблокаторы снижают АД, ослабляют артериальную и венозную вазоконстрикцию, которая характерна для больных-гипертоников.

Селективные блокаторы α1-адренорецепторов улучшают липидный состав крови, снижая фракцию липопротеинов низкой плотности, и повышая уровень липопротеинов высокой плотности. α1-адреноблокаторы тормозят агрегацию тромбоцитов, которая индуцирована аденалином, коллагеном и аденозиндифосфатом.

Клиническая фармакокинетика празонина

Показания:

· хроническая сердечная недостаточность;

· спазм периферических сосудов на фоне отравления алкалоидами спорыньи;

· гиперплазия предстательной железы.

Список противопоказаний возглавляет наличие выраженного атеросклероза мозговых и коронарных артерий. Неселективные альфа адреноблокаторы запрещается принимать при высокой частоте сердечных сокращений, селективные — с осторожностью. Прием лекарственных средств из данной группы опасен людям с аортальным стенозом и систолическим артериальным давлением менее 80 мм рт. ст.

Для некоторых из препаратов группы противопоказанием к назначению может стать брадикардия, тяжелое поражение почек или печени, а также беременность или период лактации.

Среди основных побочных эффектов отмечается возможность появления головных болей, сердцебиений, тахикардии, чрезмерного снижения артериального давления. Задержка жидкости в организме способна привести к отечности. Расширение сосудов приводит к набуханию слизистой оболочки, в результате создается ощущение постоянной заложенности носа. Прием пирроксана или бутироксана способен понизить проводимость сердца. Под влиянием празозина может участиться мочеиспускание. Передозировка дигидроэрготамином вызывает мышечные боли, похолодание кожи, развитие сухой гангрены.

Побочные эффекты:

· слабость, сонливость, головокружение, задержка жидкости (при лечении празозином);

· резкое снижение АД после приема первой дозы празозина.

Нитраты: классификация, основные показания и противопоказания, побочные эффекты

Нитраты применяются в качестве антиангинальных средств для лечения нестабильной и вазоспастической стенокардии. В/в лекарственные формы нитратов назначаются при остром ИМ.

Классификация нитратов:

· Тринитраты: нитроглицерин; препараты депо нитроглицерина.

· Изосорбид динитраты: нитросорбид, кардикет, кардикет ретард, изокет.

Классификация нитратов по времени действия:

· короткого действия (до 1 ч) — аэрозоли нитроглицерина и изосорбида динитрата, обеспечивают хорошую сохранность действующего вещества, обеспечивают быстрый эффект;

· значительно пролонгированного действия (6-24 ч) — ретардные формы изосорбида динитрата и изосорбида-5-мононитрата.

Классификация нитратов по характеру лекарственной формы:

· всасывающиеся через слизистую рта — таблетки нитроглицерина под язык, аэрозоли нитроглицерина и изосорбида динитрата, которые оказывают быстрое и надежное действие;

· для приема внутрь — различные таблетки, капсулы изосорбита динитрата, нитроглицерина, изосорбита мононитрата;

· накожного применения — мази и пластыри нитроглицерина (утратили клиническое значение);

· в/в введения — ампулы с раствором нитроглицерина и изосорбида динитрата (перлинганит 0,1% — 10 мл; изокет 10 мл) растворяют в 200 мл глюкозы, вводят в/в капельно со скоростью 10 капель/мин.

Механизм действия нитратов заключается в образовании окиси азота, которая обладает сосудорасширяющим действием. Эффект применения нитратов заключается в дилатации вен и снижении преднагрузки на сердце, снижая тем самым потребность миокарда в кислороде. Кроме этого, нитраты оказывают прямое коронорасширяющее действие. Повышенные дозы препарата вызывают расширение артерий, еще большие приводят к расширению артериол и развитию системной гипотонии.

Основы терапии нитратами

· при стенокардии напряжения I функционального класса (ФК) боли возникают только на фоне значительных физических нагрузок: нитраты назначают до нагрузки; нитроглицерин принимают за 5 минут до нагрузки, препарат изосорбида динитрата — за 1 ч;

· при стенокардии II ФК также возможен прием нитроглицерина перед нагрузкой, при частых приступах принимают продленную форму препарата;

· при стенокардии III ФК показаны препараты длительностью действия до 12 ч (при дневных приступах препарат принимается утром);

· при стенокардии IV ФК необходимо обеспечивать антиангинальный эффект в течение суток: применяют формы изосорбида-5-мононитрата с длительностью действия 16 ч; считается, что отсутствие эффекта нитратов в течение 8 часов будет препятствовать развитию толерантности к ним.

Противопоказания к назначению нитратов:

· абсолютные противопоказания: артериальная гипотония (АД менее 90/60 мм рт.ст.), гиповолемия, шок, тампонада сердца, инфаркт миокарда правого желудочка, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения, гиперчувствительность к нитратам;

· относительные противопоказания: повышенное внутричерепное давление, гипертрофическая кардиомиопатия, выраженный стеноз устья аорты, митральный стеноз, склонность к ортостатической артериальной гипотонии, закрытоугольная глаукома;

Преимущество сублингвального приема нитроглицерина заключается в том, что активное вещество быстро всасывается через слизистую полости рта, минуя печень, сразу поступая в системный кровоток.

Пациентам со стенокардией напряжения, при возникновении приступов из-за физических нагрузок, рекомендован спорадический прием нитратов (применяют нитраты короткого или умеренно пролонгированного действия) — непосредственно перед физической нагрузкой.

Пациентам, у которых наблюдается тяжелое течение болезни (приступы стенокардии возникают при малых физических нагрузках или в состоянии покоя) назначают препараты умеренно или значительно пролонгированного действия с целью обеспечения их антиангинального эффекта в течение суток.

При лечении ИБС возможен синдром отмены (ухудшение состояния больных при резком прекращении приема нитратов).

Побочные эффекты (наиболее часто развиваются при первом применении, что обусловлено выраженной дилатацией интракраниальных вен и затрудненным оттоком крови от головного мозга):

· повышение внутричерепного давления, появление пульсирующих головных болей, ощущение распирания в голове, шум в ушах, гиперемия лица;

· типичный побочный эффект — тахикардия, которая осоебнно выражена при монотерапии нитратами (тахикардия нивелируется бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов (верапамил, никардипин, амлодипин, но не нифедипин);

· редкий побочный эффект — брадикардия, которая может возникать при в/в введении нитроглицерина на фоне выраженного снижения АД (для коррекции используют атропин);

· непостоянный побочный эффект — повышение внутриглазного давления;

· возможны изжога, тошнота, рвота, диарея;

· редко наблюдаются аллергические реакции, чаще в виде кожной сыпи;

· высокие дозы могут вызывать метгемоглобинемию;

· усугубление ишемии миокарда может произойти у пациентов со стенокардией в сочетании с анемией;

· резкое снижение АД, тахикардию,боли за грудиной, тошноту, рвоту, беспокойство, накопление цианидов с развитием смертельно опасной гипоксии может вызывать нитропруссид натрия.

Содержание

Альфа адреноблокаторы: краткий список препаратов

Адреноблокаторами называется группа лекарственных средств, способных угнетать адреналиновые рецепторы в кровеносной системе. То есть те рецепторы, которые в норме каким-либо образом реагировали на адреналин и норадреналин, после приема адреноблокаторов перестают это делать. Получается, что по своему эффекту адреноблокаторы являются полной противоположностью адреналину и норадреналину.

Классификация

Кровеносные сосуды содержат 4 типа адренорецепторов: альфа-1, 2 и бета 1, 2

Адреноблокаторы, в зависимости от состава препарата, могут выключать различные группы адренорецепторов. Например, с помощью лекарственного средства можно выключить только альфа-1-адренорецепторы. Другой препарат позволяет выключать сразу 2 группы адренорецепторов.

Собственно, по этой причине адреноблокаторы делятся на альфа, бета и альфа-бета.

У каждой группы имеется обширный список лекарств, используемых в лечении различных заболеваний.

Действие препаратов

Альфа-адреноблокаторы 1 и 1,2 по своему действию идентичны. Главное различие между ними прячется в побочных эффектах, которые способны вызывать эти препараты. Как правило, у альфа- 1,2- адреноблокаторов они более ярко выражены и их больше. Да и развиваются они намного чаще.

Обе группы препаратов оказывают выраженное сосудорасширяющее воздействие. Особенно ярко это действие проявляется в слизистых оболочках организма, кишечнике и почках. Это способствует улучшению кровотока и нормализации давления.

Благодаря действию этих лекарств происходит уменьшение венозного возврата в предсердия. За счет этого нагрузка на сердце в целом уменьшается.

Альфа-адреноблокаторы обеих групп используются для достижения следующих результатов:

  • Нормализация давления, а также снижения нагрузок на сердечную мышцу.
  • Улучшения циркуляции крови.
  • Облегчения состояния людей с сердечной недостаточностью.
  • Уменьшение отдышки.
  • Снижение давления в малом круге кровообращения.
  • Уменьшение показателей холестерина и липопротеинов.
  • Повышение чувствительности клеток к инсулину. Это позволяет ускорить усвоение глюкозы организмом.

Стоит отметить, что использование таких лекарственных средств позволяет избежать увеличение левого желудочка сердца и не дает развиться рефлекторному сердцебиению. Эти препараты можно использовать для лечения малоподвижных пациентов, страдающих ожирением и имеющих низкую толерантность к глюкозе.

Альфа-адреноблокаторы широко применяются в урологии, поскольку способны быстро уменьшать выраженность симптоматики при различных воспалительных процессах в мочеполовой системе, вызванной гиперплазией простаты. То есть благодаря этим препаратам пациент избавляется от чувства не до конца опорожненного мочевого пузыря, реже ночью бегает в туалет, не чувствует жжения при опорожнении мочевого пузыря.

Это интересно:  Давление 130 на 90: что это значит, это нормальный уровень 130 на 85,86, 86, 95?

Если альфа-1-адреноблокаторы больше влияют на внутренние органы и сердце, то альфа-2-адреноблокаторы больше влияют на половую систему. По этой причине альфа-2 препараты применяется в основном для борьбы с импотенцией.

Показания к применению

Разница в типах воздействия между альфа-адреноблокаторами различных групп очевидна. Поэтому врачи назначают такие препараты исходя из сферы их использования и показаний.

Альфа-1-адреноблокаторы

Эти препараты назначаются в следующих случаях:

  • У пациента отмечается гипертония. Лекарства позволяют снизить пороговые значения артериального давления.
  • Стенокардия. Здесь эти лекарства могут применяться только как элемент комбинированной терапии.
  • Гиперплазия простаты.

Альфа-1,2-адреноблокаторы

Их назначают, если пациент в следующем состоянии:

  • Проблемы с мозговым кровообращением.
  • Мигрень.
  • Проблемы с периферическим кровообращением.
  • Деменция, проявляющаяся из-за сужения сосудов.
  • Сужение сосудов при диабете.
  • Дистрофические изменения в роговице глаза.
  • Атрофия зрительного нерва из-за кислородного голодания.
  • Гипертрофия простаты.
  • Расстройства мочеиспускания.

Альфа-2-адреноблокаторы

Спектр применения этих препаратов очень узок. Они подходят только для борьбы с импотенцией у мужчин и справляются со своей задачей превосходно.

Побочные эффекты при использовании альфа-адреноблокаторов

У всех лекарственных средств такого типа есть как индивидуальные, так и общие побочные эффекты. Это обуславливается особенностями их воздействиям на адренорецепторы.

К общим побочным эффектам относятся:

  • Головокружение.
  • Гипертензия при смене положения тела.
  • Повышенная утомляемость.
  • Обморочные состояния.
  • Нервозность.
  • Тошнота.
  • Нарушение дефекации.
  • Мигрень.

Альфа-1-адреноблокаторы способны вызывать следующие индивидуальные побочные эффекты:

  • Падение артериального давления.
  • Отечность конечностей.
  • Учащенное сердцебиение.
  • Нарушение ритма сердца.
  • Нарушение фокусировки зрения.
  • Покраснение слизистых оболочек.
  • Неприятные ощущения в животе.
  • Жажда.
  • Боль за грудиной и в спине.
  • Снижение полового влечения.
  • Болезненная эрекция.
  • Аллергия.

Альфа-1,2-адреноблокаторы могут приводить к следующим проблемам:

  • Бессонница.
  • Излишняя активность.
  • Чувство холода в ногах.
  • Боли в сердце.
  • Снижение аппетита.
  • Болезненные ощущения за брюшиной.
  • Изжога.
  • Жар.
  • Боли в нижних конечностях.

Альфа-2-адреноблокаторы способны вызвать следующие побочные эффекты:

  • Дрожание конечностей.
  • Возбуждение.
  • Тревожность.
  • Гипертония.
  • Уменьшение частоты мочеиспускания.

Противопоказания

Адреноблокаторы, как и любые другие лекарственные препараты, нельзя использовать, если есть противопоказания.

Для альфа-1-адреноблокаторов противопоказаниями являются следующие состояния:

  • Нарушения в работе митрального клапана.
  • Снижение давления при смене положения тела.
  • Проблемы с работой печени.
  • Беременность.
  • Грудное вскармливание.
  • Непереносимость отдельных компонентов препарата.
  • Пороки сердца, сочетающиеся с гипотонией.
  • Почечная недостаточность.

Альфа-1,2-адреноблокаторы нельзя принимать пациентам, у которых имеются:

  • Атеросклероз периферических сосудов.
  • Артериальная гипотония.
  • Излишняя чувствительность к компонентам лекарственного средства
  • Брадикардия.
  • Органические поражения сердечной мышцы.
  • Инфаркт.
  • Острое кровотечение.

Меньше всего противопоказаний у альфа-2-адреноблокаторов. Это объясняется узостью их применения. Прием таких препаратов запрещен, если у больного имеются:

  • Почечная недостаточность.
  • Аллергия на компоненты лекарства.
  • Скачки давления.

Список препаратов

Каждая группа таких лекарственных средств представлена обширным списком препаратов. Перечислять их все не имеет смысла. Достаточно краткого перечня самых востребованных лекарственных средств:

  • Альфузозин. Относится к неселективной группе. Этот препарат не только расширяет мочеиспускательный канал, но и позволяет привести в норму давление мочи, избавляет от спазмов и боли во время мочеиспускания. Курс лечения данным препаратом начинается с вечернего приема. Дозировки и длительность курса определяются лечащим врачом.
  • Доксазозин. Это препарат селективного действия. Выпускается в таблетированной форме. Хорошо себя показывает в лечении простатита. Он позволяет улучшить уродинамику пациента. В отличие от других препаратов не приводит к падению артериального давления. Явный негативный эффект использования этого лекарства – повышение холестерина.
  • Теразозин. Это лекарство часто используется в лечении гиперплазии простаты. Активное вещество лекарственного средства начинает действовать очень быстро – через 15 минут. Максимальный эффект достигается в течение 2-х часов. После приема лекарства больному противопоказано ходить в течение 6-и часов. При лечении этим лекарством запрещен прием алкоголя.

Альфа-блокаторы: описание и классификация

Благодаря научным исследованиям в сфере фармацевтики постоянно изучается действие лекарственных препаратов, выпуск более современных высокоэффективных медикаментов. Но существуют лекарственные препараты широкого спектра действия, которые остаются незаменимыми десятки лет. К ним относятся альфа-блокаторы.

Наиболее часто их применяют при медикаментозном лечении гипертонических болезней, для снижения артериального давления, а также ряда урологических заболеваний, к примеру, хронического простатита и доброкачественной опухоли предстательной железы.

История открытия

Открытие альфа-блокаторов в Российской фармацевтике было сделано в 1976 году. С того момента они считались эффективными препаратами снижающими артериальное давление. Но их применение не всегда уместно из-за слишком многочисленных побочных действий. Одним из первых препаратов этой группы был «Празозин». Далее, был налажен выпуск других альфа-блокаторов, таких как «Доксасозин» и «Терарозин». Все они, так же как и «Празозин», используются для лечения гипертонической болезни, но отличаются от него более пролонгированным действием.

Но также различаются по степени, месту локализации и функциональному предназначению альфа-блокаторы. Препараты будут представлены ниже.

Адренорецепторы делятся на два подвида:

  • Рецепторы альфа-1, которые локализуются на поверхности постсинаптической мембраны нейрона, отвечающие за сигналы, осуществляемые при использовании катехоламинов в адрес иных нейронов или эффекторных клеток, включая некоторые клетки сосудов. Последствием активности таких рецепторов является вазоконстрикция.
  • Рецепторы альфа-2, которые располагаются на поверхности пресинаптической мембраны нейрона, осуществляющие контроль выработки норадреналина в синаптическую щель через отрицательную обратную связь, тем самым понижая выработку норадреналина, скопившегося в синаптической щели.

Осуществление блокады рецепторов альфа-1 гладких мышц сосудов устраняет вазоконстрикцию, спровоцированную катехоламинами. В свою очередь рецепторы альфа-2, находящиеся на пресинаптической мембране нейрона, не в блокаде, значит, существует целостность механизма обратной связи, провоцирующая освобождение норадреналина.

Селективные 1(адреноблокаторы) представляют собой антагонистов постсинаптических рецепторов. Такие лекарственные средства устраняют активность рецепторов из-за воздействия катехоламинов в циркуляции и освобождаемых нейронами.

Кроме воздействия на снижение артериального давления, альфа-блокаторы (препараты приводятся далее) имеют и другие функции. Этокардиальные, метаболические, экстракардиальные лечебные эффекты. Научно доказана высокая эффективность лекарственных средств этой группе при лечении изменений в миокарде, коронарной системе, в воздействии на белки в простате.

Экстракардиальные

  • Стимуляция работы почек.
  • Очищение бронхов.
  • Улучшение обменных процессов в мочеполовой системе при доброкачественной опухоли предстательной железы.

Альфа-блокаторы положительно воздействуют на уменьшение роста опухоли и степени тяжести импотенции.

Кардиальные

  • Уменьшение гипертрофии миокарда.
  • Регулируют сердечный ритм.

С осторожностью из-за отрицательного эффекта применяют при сердечной недостаточности и стенокардии.

Метаболические

  • Уменьшают риск образования холестериновых бляшек.
  • Снижают уровень сахара (инсулина) в крови.

Как говорилось выше, часто альфа-блокаторы применяются при лечении заболеваний предстательной железы у мужчин.

Мужское население в возрасте свыше 50 лет часто страдает такого рода болезнями, первое место среди которых занимают простатит и аденома предстательной железы.

Эти заболевания очень негативно сказываются на образе жизни человека в целом. Постоянные проблемы с мочеиспусканием, дискомфорт, прогрессирующая импотенция несут определенные сложности для мужчины любого возраста. Кроме того, вышеназванные заболевания считаются быстро развивающимися. Часто не обойтись без хирургического вмешательства. Чтобы остановить острую фазу заболевания применяют лекарственные препараты.

Для медикаментозного вмешательства применяют a-блокаторы, ингибиторы 5-альфа-редуктазы.

Схема лечебного действия ингибиторов

Разрастание мышечной ткани предстательной железы провоцируется в первую очередь гормональным фоном. Стероидная 5-альфа-редуктаза стимулирует в полости предстательной железы преобразование гормона тестостерона в дигидротестостерон. Последний в свою очередь вступает в связь с ядерным андрогенным рецептором в простате и провоцирует секрецию паракринных факторов роста, они же перемещаются в простату. Альфа-блокаторы ингибиторы 5-альфа-редуктазы способны помочь в этой ситуации.

Излишняя выработка дигидротестостерона становится причиной ряда тяжелейших заболеваний, таких как доброкачественная опухоль простаты, онкологические новообразования, другие урологические заболевания простаты. В такой момент в качестве медикаментозного лечебного курса применяют ингибиторы 5 альфа-редуктазы. Их лечебный эффект заключается в блокаде редуктазы, что в свою очередь понижает уровень дигидротестостерона, который провоцирует диффузные изменения простаты.

Самыми популярными лекарственными средствами этой группы являются «Финастерид» и «Дутастерид». Они имеют сходный терапевтический эффект, отличаются временем воздействия и схемой приема.

Блокаторы ингибиторы 5-альфа-редуктазы можно приобрести в аптеке по рецепту врача.

Но несмотря на высокую эффективность, лекарства применяются с осторожностью и не во всех случаях из-за большого количества отрицательных проявлений и противопоказаний.

Основные побочные эффекты при приеме

  • После применения препаратов для понижения показателей артериального давления есть вероятность гипотензии.
  • Тошнота, головные боли, головокружение.
  • Учащенное сердцебиение, одышка.
  • Мышечные боли, слабость.
  • Седативный эффект.
  • Задержка жидкости, отечность.
  • Боли в желудке и кишечнике.
  • Затрудненное дыхание носом, жажда.
  • Чаще у женской половины населения наблюдается стимуляция работы мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию.

Поэтому альфа-бета-блокаторы следует принимать с осторожностью.

Одним из самых тяжелых последствий является постуральная гипотензия, которая может иметь место уже при разовом приеме препарата. Ее первые признаки возникают после получаса или часа с момента приема медикамента. В основном это касается «Празозина». Для предотвращения этого побочного эффекта необходимо назначать препарат по растущей схеме приема и желательно на ночь.

Это интересно:  Ибуклин и давление: повышает или понижает, состав

В связи с вышеперечисленными побочными действиями альфа-блокаторы назначают в комплексе с мочегонными препаратами, чтобы предотвратить задержку жидкости и обезболивающими, чтобы снять болевые симптомы.

Медикаменты этой группы назначают как самостоятельную терапию, так и одновременно с иными медикаментами для лечения различных заболеваний.

Заболевания

Ряд заболеваний, для лечения которых применяются альфа-блокаторы:

  • При борьбе с гипертоническими заболеваниями в комплексной терапии, как средство для достижения ускоренного лечебного эффекта.
  • Доброкачественное образование в предстательной железе.
  • Сахарный диабет.
  • Феохромоцитома.
  • Злокачественное новообразование в предстательной железе.

Противопоказания

В каких случаях не назначают альфа- и бета-блокаторы?

Основными противопоказаниями к приему препаратов являются:

  • пониженное артериальное давление;
  • обезвоживание;
  • терапия с применением мочегонных средств;
  • различные сердечные пороки;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • бронхиальная астма;
  • нарушение ритмов сердца.

Не назначают препараты такого рода при вынашивании плода и во время лактации, так как точных лабораторных исследований по этому вопросу не проводилось.

Альфа-блокаторы при аденоме

Основные препараты данной группы, применяемые для лечения аденомы:

  • «Уроксатарал».
  • «Кардура».
  • «Гитрин».
  • «Рапафло».
  • «Фломакс».

В основе данных лекарств альфа-блокаторы. Список можно продолжать.

Механизм действия

Механизм действия таких препаратов при борьбе с аденомой прост, они снимают тонус мышц простаты и мочевого пузыря, тем самым способствуя облегчению мочеиспускания.

Назначают такие медикаменты лечебным курсом с индивидуальной дозировкой, приемом один или два раза в сутки.

Назначают медикаменты категориям пациентов с запущенной болезнью, которые испытывают трудности с мочеиспусканием, а более слабые препараты не возымели должного действия.

Особые указания

Для высокого терапевтического эффекта принимают в паре альфа-блокаторы и ингибиторы 5-альфа-редуктазы. Данные о высокой эффективности применения парных препаратов получены в результате медицинских клинических исследований.

Не рекомендуется совмещать вышеперечисленные медикаментозные средства одновременно с лекарственными средствами или БАДами от импотенции. Могут усилить терапевтический эффект блокаторов, что нежелательно. Последствием может стать резкое снижение артериального давления.

Еще одним отрицательным последствием приема альфа блокаторов для лечения урологических заболеваний может стать семяизвержение в полость мочевого пузыря. Это не вызывает отрицательных последствий для общего состояния здоровья.

При использовании медикаментов этой группы для борьбы с аденомой рекомендуется использовать для снижения артериального давления другие лекарственные средства. Принимаемые, как элемент комплексной терапии они могут быть менее эффективны при лечении гипертонии.

Для пациентов не страдающих гипертоническими болезнями при борьбе с изменениями в предстательной железе альфа-блокаторов рекомендуется постоянно следить за уровнем артериального давления.

Меры предосторожности при приеме препаратов

  • Лекарства с содержанием альфа блокаторов применять исключительно по назначению лечащего врача. Врач должен определить дозировку, длительность приема.
  • Лечение с применением таких препаратов проводить под наблюдением врача или в стенах медицинского учреждения.
  • При проявлении побочных эффектов прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.
  • Ни в коем случае не изменять дозировку в сторону увеличения самостоятельно.
  • Прием других препаратов одновременно с альфа-блокаторами согласовать с лечащим врачом.
  • Не использовать альфа-блокаторы в качестве экстренной терапии при гипертонических заболеваниях без согласования с врачом.
  • Не принимать просроченные препараты или с нарушенной упаковкой, повреждением твердой оболочки таблеток.
  • Приобретать лекарственные препараты исключительно в лицензированных аптеках.
  • При приеме медикаментов вышеназванной группы постоянно в течение дня и перед сном измерять уровень артериального давления.
  • Прием препаратов при повышенном артериальном давлении во время беременности обязательно согласовать с врачом.

Важно понимать, что передозировка таких препаратов может привести к нежелательным последствиям.

Альфа-адреноблокаторы

Адренолитики представляют собой группу химических веществ, воздействующих на определенные адренорецепторы. В зависимости от того, на какие именно адренорецепторы влияют эти вещества их разделяют на бета и Альфа-адреноблокаторы. Препараты на их основе назначают в борьбе с различными патологиями сердца, сосудистой системы, при нарушениях кровообращения и для нормализации давления.

Препараты Альфа-адреноблокаторы

Различают две основные группы лекарств.

Вещества, угнетающие деятельность постсинаптических аденорецепторов, в результате чего наблюдаются расширение просвета сосудов и падение давления, а также к избыточному высвобождению норадреналина.

Основным представителем первой группы является Фентоламин, чей эффект заключается в увеличении периферических сосудов. При введении вещества внутривенно эффект достигается в течение пятнадцати минут.

В медицине лекарство используется сейчас довольно редко, однако его могут назначить при:

  • пролежнях или обморожениях;
  • диагностике феохромоцитомы;
  • гипертоническом кризе;
  • геморрагическом шоке;
  • болезни Рейно.

Другие представители этой группы:

Селективные Альфа-1-адреноблокаторы

Вещества характеризуются большей активностью и продолжительностью. Они положительно влияют на уровне холестерина в крови, благодаря чему падает риск развития атеросклероза. Кроме того вещества не сказываются на содержании сахара, не повышают давление и отличаются небольшим количеством побочных эффектов.

Селективные Альфа-адреноблокаторы включают в себя следующий список препаратов:

По своей эффективности эти лекарства значительно опережают Фентоламин. Основное действие их заключается в снижении давлении за счет сокращения угнетения тонуса сосудов. Свойства начинают проявлять уже спустя примерно час после приема.

Показания к применению Альфа-адреноблокаторов

Рассмотрим терапевтические эффекты, оказываемые отдельными группами препаратов:

  1. При патологиях периферической системы кровообращения (болезни Рейно), в терапии долго незаживающих ран и пролежней, а также при борьбе с феохромоцитомами назначают Фентоламин и Тропафен.
  2. Начальные стадии развития аденомы простаты лечат с помощью Прозазина, улучшающего отток мочи.
  3. Альфа-1-адреноблокаторы получили наибольшее распространение при гипертонии. Они расширяют сосуды (от самых мелких до крупных), благодаря чему достигается уменьшение давления. Снижение давление приводит к значительному падению нагрузки на миокард, что делает эти лекарства эффективными при инфаркте миокарда.
  4. Для длительной терапии используют Празонин и Доксазин.
  5. Спазмолитически свойством наделены Фентоламин и Празонин.
  6. При мигрени, а также острой и застойной формах недостаточности кровообращения используют Дигидроэрготамин.

Противопоказания Альфа-адреноблокаторов

Не допускается давать лекарственные средства лицам, имеющим следующие отклонения:

  • брадикардия;
  • выраженный атеросклероз;
  • учащенное сердцебиение;
  • при заболеваниях почек;
  • склонности к ортостатической реакции, характерной для пожилых лиц с диабетом;
  • ишемическая болезнь без параллельного приема бета-адреноблокаторов;
  • патологии мозгового кровообращения.

Относительным противопоказанием является беременность.

Нежелательные эффекты проявляются в виде:

  • чрезмерного падения давления;
  • возникновения отечности;
  • головных болей;
  • сбоях сердечного ритма;
  • тахикардии;
  • расширении сосудов;
  • припухлости слизистых;
  • тошноте;
  • бессоннице;
  • болях в мышцах.

Будьте всегда
в Настроении

Альфа-адреноблокаторы — список, особенности, классификация и действие

От Masterweb

Доступна после регистрации

На сегодняшний день бета- и альфа-адреноблокаторы активно используют в разных сферах медицины и фармакологии. В аптеках продают разнообразные линии лекарственных средств на основе данных веществ. Правда, для собственной безопасности необходимо знать их механизм воздействия, побочные эффекты. Далее рассмотрим классификацию этих препаратов, узнаем, какие у них есть особенности, и рассмотрим сферы их применения.

Общая характеристика данных препаратов

Альфа-адреноблокаторы воздействуют на адренорецепторы, располагающиеся в стенках сердца и кровеносных сосудов. Непосредственно свое название эта группа медикаментов получила благодаря тому, что они блокируют воздействие адренорецепторов. Нормой является состояние, при котором адренорецепторы свободны. При этом на них может действовать норадреналин или адреналин, которые появляются в кровотоке. Адреналин во время связывания с адренорецепторами может провоцировать следующие эффекты:

  • Сосудосуживающее воздействие. При этом происходит резкое сужение просвета кровеносных сосудов.
  • Гипертензивное воздействие, на фоне которого повышается давление.
  • Противоаллергический эффект.
  • Бронхолитическое воздействие, вследствие которого расширяется просвет бронхов.
  • Гипергликемический эффект, когда повышается уровень глюкозы в крови.

Препараты категории альфа-адреноблокаторов выключают адренорецепторы, оказывая действие противоположное адреналину, то есть они способствуют расширению кровеносных сосудов, снижают давление, а вместе с тем и суживают бронхиальный просвет, уменьшая уровень глюкозы. Это наиболее общие эффекты, которые присущи абсолютно всем препаратам данной фармакологической категории без исключения.

Список альфа-адреноблокаторов будет приведен ниже.

Подробнее об адренорецепторах

Организм является хорошо слаженным механизмом. Связь между периферическими органами, мозгом и тканями обеспечивается благодаря специальным сигналам. Передача данных сигналов базируется на специальных рецепторах. Когда рецепторы связываются со своими лигандами (некоторыми веществами, которые распознают конкретный рецептор), они обеспечивают дальнейшую передачу сигнала, в ходе чего происходит активизация специфических ферментов.

Примером подобной пары являются адренорецепторы-катехоламины. Они включают в себя адреналин, дофамин и норадреналин. Существует несколько разновидностей адренорецепторов, каждый из которых может запускать сигнальный каскад, в результате чего в человеческом организме происходят различные перестройки.

Препараты альфа-адреноблокаторы при простатите назначаются очень часто.

Альфа-адренорецепторы — что это такое?

Эти элементы включают адренорецепторы альфа 1 и 2:

  • Альфа 1 адренорецептор располагается в артериолах, обеспечивает спазмы, повышает давление и минимизирует проницаемость сосудов.
  • Альфа 2 понижает давление. Альфа-адреноблокаторы при гипертонии очень эффективны.

Бета адренорецепторы

Данные элементы включают бета 1, 2 и 3 адренорецепторы:

  • Бета усиливает сердечное сокращение, а кроме того, нагнетает давление.
  • Бета 2 увеличивает количество глюкозы, которая поступает в кровь.
  • Бета 3 расположен в жировой ткани. При активизации обеспечивается выработка энергии наряду с усилением теплопродукции.

Альфа 1 и бета 1 связывают норадреналин. А альфа 2 и бета 2 в свою очередь связывают норадреналин и адреналин. Стоит сказать, что адренорецепторами бета 2 лучше улавливается адреналин.

Как действуют альфа- и бета-адреноблокаторы?

Механизм фармацевтического действия на адренорецепторы

Существуют две категории принципиально разных медикаментов:

  • Стимуляторы, являющиеся адреномиметиками или агонистами.
  • Блокаторы, выступающие адренолитиками и адреноблокаторами.

Воздействие альфа 1 адреномиметиков базируется на стимуляции адренергических элементов, в результате которой в человеческом организме происходят всевозможные изменения. К списку этих препаратов относится «Оксиметазолин» наряду с «Ибопамином», «Кокаином» и «Сиднофеном».

Это интересно:  Грибы от давления у человека: повышают или понижают

Действие альфа-адреноблокаторов базируется на ингибировании адренорецепторов. В данном случае адренорецепторы запускают диаметрально противоположные перемены. К списку этих препаратов относится «Йохимбин» наряду с «Пиндололом» и «Эсмололом».

Таким образом, адренолитики наряду с адреномиметиками являются веществами-антагонистами. Далее перейдем к рассмотрению классификации данной категории лекарственных препаратов.

Классификация лекарственных препаратов адреноблокаторов

Систематика адренолитиков, как правило, отталкивается от вида адренорецепторов, которые данный блокатор ингибирует. Таким образом, выделяют:

  • Альфа-адреноблокаторы, включающие в себя блокаторы альфа 1 и альфа 2.
  • Бета-адреноблокаторы, включающие блокаторы бета 1 и бета 2.

Адреноблокаторы способны ингибировать один рецептор или сразу несколько. К примеру, вещество пиндодол может блокировать бета 1 и 2 адренорецепторы. Подобные адреноблокаторы называют неселективными. Вещество эсмолод воздействует лишь на бета 1 адренорецептор. Этот адренолитик называют селективным.

Серия бета-адреноблокаторов в виде «Ацетобутолола», «Окспенолола» и прочих оказывает стимулирующее действие на бета-адренорецепторы. Они часто выписываются людям, страдающим брадикардией. Данная способность получила название симпатомической внутренней активности, по-другому «ВСА». Такой терминологией пользуются в основном врачи.

Список медикаментозных средств данной группы

На сегодняшний день лучшими альфа-адреноблокаторами считаются следующие препараты:

  • Лекарство «Альфузозин». Этот медикамент показан при гипертрофии миокарда и при простатите. Следует учитывать, что при его приеме у людей может возникать отдышка, отеки рук и ног.
  • Препарат «Урапидил» имеет те же показания, что и предыдущее средство. Также его часто назначают при импотенции у мужчин. Но его следует принимать с осторожностью, так как он способен понижать давление до критических значений.
  • Лекарство «Йохимбин» тоже принимают при импотенции у мужчин. Но на фоне его применения могут возникать проблемы с мочеиспусканием.
  • Средство «Ницерголин» используется при нарушениях периферического кровотока. Данный препарат может вызывать расстройство сна.
  • Лекарство «Фентоламин» применяется при наличии патологических процессов в мягких тканях ног и рук. К побочным эффектам относится то, что этот медикамент может провоцировать лихорадочное состояние.
  • Медикамент «Пророксан» назначается пациентам при запущенном атеросклерозе.

Механизмы воздействия данных лекарственных препаратов

Ключевое воздействие адреноблокаторов альфа, как правило, заключается в их умении взаимодействовать с адренорецепторами сосудов и сердца. Они работают таким образом, что как бы выключают их. Альфа-адреноблокаторы взаимодействуют с рецепторами вместо адреналина и норадреналина, в результате подобного конкурентного контакта они могут вызывать совершенно противоположный эффект, который будет заключаться в следующем:

  • Уменьшение диаметра просвета кровеносных сосудов.
  • Рост артериального давления.
  • Поступление в кровь большего количества глюкозы.

Сегодня существуют различные лекарственные средства на базе альфа-адреноблакаторов, обдающих общими и сугубо специфическими фармакологическими свойствами для данной линейки медицинских препаратов. Очевидно, что различные группы блокаторов могут оказывать неодинаковое действие на организм. Также существуют разные механизмы их функционирования.

Альфа-адреноблокаторы против рецепторов альфа 1 и 2 в первую очередь применяют в качестве сосудорасширяющих медикаментов. Увеличение сосудистого просвета ведет к улучшению кровоснабжения органа. Как правило, лекарственные препараты этой категории предназначаются для помощи кишечнику и почкам. На фоне их приема у людей нормализуется давление, снижается количество венозной крови в полых венах (данный показатель в медицине называют венозным возвратом), что уменьшает нагрузку на сердце.

Медикаменты получили достаточно широкое применение для терапии малоподвижных пациентов и больных людей с ожирением. Альфа-адреноблокаторы могут препятствовать возникновению рефлекторного сердцебиения. Приведем ряд ключевых эффектов на фоне из применения:

  • Достигается разгрузка сердца.
  • Нормализуется кровообращение.
  • Снижается отдышка.
  • Ускоряется усвоение инсулина.
  • Снижается давление в малом круге кровообращения.

Механизм работы бета-блокаторов

В первую очередь бета-блокаторы неселективного воздействия предназначаются для борьбы с ишемическим заболеванием сердца. Эти лекарства понижают вероятность возникновения инфаркта миокарда. Снижение количества ренина в крови достигается благодаря применению альфа-аденоблокаторов при наличии у пациента гипертонии. Бета-блокаторы активно поддерживают работу сердца. При этом достигается следующий эффект:

  • Нормализация частоты сердечных сокращений.
  • Достижение антиаритмического действия.
  • Антигипоксическое воздействие.
  • Изолирование области некроза при инфаркте.

Бета-блокаторы зачастую выписывают лицам, чья деятельность связана с физической и умственной перегрузкой.

Известно, что альфа-адреноблокаторы от простатите помогают. Так ли это?

Показания к применению медикаментозных средств

Итак, когда целесообразно применять альфа-адреноблокаторы? Существует целый ряд базовой симптоматики и патологий, на фоне которых пациентам прописывают данные средства:

  • При наличии болезни Рейно. На фоне этого недуга в кончиках пальцев возникают спазмы. С ходом времени пальцы могут приобретать отечность наряду с цианистой окраской, также могут развиться язвы.
  • При наличии острых головных болей и при мигрени.
  • В случае возникновения в почках гормонально активного опухолевого образования.
  • Для терапии гипертонии.
  • В случае диагностирования артериальной гипертензии.
  • При простатите препараты альфа-адреноблокаторы незаменимы.

К тому же существует целый ряд заболеваний, чье лечение основывается на данных медикаментах. Ключевые сферы, в которых применяют адреноблокаторы — это кардиология и урология.

Применение в кардиологии

Стоит отметить, что очень часто путаются понятия «гипертонии» и «гипертензии». Гипертония является болезнью, часто приобретающей хронический характер. При наличии гипертонии людям диагностируют повышение давление. А непосредственно его повышение и является артериальной гипертензией. Гипертензия является симптом болезни, а гипертония – это заболевание. На фоне постоянного гипертонического состояния у человека возрастают риски возникновения инсульта или инфаркта.

Применение препаратов альфа-адреноблокаторов при гипертонии уже достаточно давно вошло в медицинскую практику. Для терапии артериальной гипертензии используется вещество теразозин. Под его влиянием у пациентов в меньшей степени увеличивается частота сокращений сердца.

Препараты альфа-адреноблокаторы производят антигипертензивный эффект, который заключается в блокаде сосудосуживающего нервного импульса. Благодаря этому просвет в сосудах увеличивается, а давление в свою очередь быстро нормализуется.

Важно отметить, что в антигипертензивном лечении имеются свои подводные камни. Дело в том, что под воздействием альфа-адреноблокаторов давление у людей снижается неравномерно. Гипотоническое воздействие превалирует в вертикальном положении, в связи с этим при смене позы, пациент может потерять сознание.

Альфа-адреноблокаторы применяют также при наличии у пациента гипертонического криза. Правда, в этом случае они могут оказывать лишь сопутствующее действие. Для приема этих препаратов обязательно требуется консультация врача.

Необходимо подчеркнуть, что одни только альфа-адреноблокаторы не могут справляться с гипертензией, так как в первую очередь они воздействуют на мелкие сосуды. В связи с этим их чаще применяют для лечения болезней периферического и мозгового кровообращения. Антигипертензивный эффект больше свойствен бета-адреноблокаторам.

Список препаратов альфа-адреноблокаторов постоянно пополняется.

Использование в сфере урологии

Адренолитики активно применяют при терапии наиболее распространенного урологического заболевания – простатита. Использование адреноблокаторов при наличии простатита обусловлено их умением блокировать альфа-адренорецепторы в районе гладкой мускулатуры мочевого пузыря и предстательной железы. Препараты в виде «Тамсулозина» и «Алфузозина» используют для терапии аденомы простаты и хронического простатита.

Одной лишь борьбой с простатитом воздействие блокаторов не ограничивается. Такие препараты стабилизируют процессы оттока мочи, благодаря чему из организма выводятся продукты метаболизма наряду с болезнетворными бактериями. В целях достижения полного эффекта от медикамента требуется, как правило, двухнедельный курс.

Всегда ли можно назначать альфа-адреноблокаторы при аденоме?

Противопоказания к лечению

Существует целый ряд всевозможных противопоказаний. В первую очередь речь идет о наличии у пациента индивидуальной непереносимости данных лекарств. Не стоит их принимать и при синдроме синусового узла или на фоне синусовой блокады.

При наличии у пациента заболеваний легких, будь то бронхиальная астма или обструктивная болезнь, также противопоказана терапия с помощью альфа-адреноблокаторов. При наличии тяжелых заболеваний печени, а, кроме того, при язве или диабете применять эти лекарственные препараты также не рекомендуется. Эта группа лекарств противопоказана при беременности и вскармливании грудью.

Побочные эффекты

Альфа-адреноблокаторы могут вызывать у пациентов ряд побочных эффектов в виде тошноты, обмороков, проблем со стулом, головокружения, гипертензии во время смены положения и так далее.

Альфа 1 провоцируют такую побочную симптоматику как снижение давления, рост частоты сердечных сокращений наряду с расфокусировкой зрения, оттеком конечностей и жаждой. Помимо этого может отмечаться болезненная эрекция у мужчин или, наоборот, уменьшение полового влечения и возбуждения. Не исключены болевые ощущения в спине и в районе за грудиной.

Блокаторы альфа-2 ведут к появлению чувства тревожности и понижению частоты мочеиспусканий. Дополнительно может наблюдаться симптоматика в виде гиперреактивности, которая ведет к бессоннице, болям в сердце и нижних конечностях, а, кроме того, к плохому аппетиту.

Мы рассмотрели список препаратов альфа-адреноблокаторов.

Статья написана по материалам сайтов: lektsia.com, urolog.guru, fb.ru, womanadvice.ru, www.nastroy.net.

«

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий